Активные ингредиенты: Ацетофан.
Тиорфикс 10 мг гранулы для пероральной суспензии
Пакеты-вкладыши Тиорфикс доступны для размеров упаковки:- Тиорфикс 10 мг гранулы для пероральной суспензии
- Тиорфикс 30 мг гранулы для пероральной суспензии
- Тиорфикс 100 мг капсулы
Показания Почему применяется Тиорфикс? Для чего это?
Тиорфикс - лекарство от диареи.
Тиорфикс применяется для симптоматического лечения острой диареи у детей старше трех месяцев. Это должно быть связано с потреблением большого количества жидкости и с обычными диетическими мерами, когда сами по себе эти меры недостаточно эффективны для контроля диареи и когда причинное лечение невозможно.
Рацекадотрил можно назначать в качестве дополнительного лечения, если возможно причинное лечение.
Противопоказания Когда нельзя применять Тиорфикс
Не давайте Тиорфикс
- Если у ребенка аллергия (гиперчувствительность) на рацекадотрил или любой другой ингредиент Тиорфикс.
- Если ваш врач сказал вам, что у вашего ребенка непереносимость некоторых сахаров, спросите своего врача, прежде чем давать Tiorfix вашему ребенку.
Меры предосторожности при применении Что нужно знать перед приемом Тиорфикс
Перед тем, как давать ребенку Тиорфикс, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Сообщите своему врачу, если:
- Вашему малышу меньше трех месяцев,
- Найдите кровь или гной в стуле ребенка, и у ребенка высокая температура. Причиной диареи может быть «бактериальная инфекция, которую должен лечить врач.
- У вашего ребенка хроническая диарея или диарея, вызванная антибиотиками,
- У вашего ребенка заболевание почек или нарушение функции печени,
- Ваш ребенок страдает длительной или неконтролируемой рвотой,
- У вашего ребенка сахарный диабет (см. «Важная информация о некоторых компонентах Тиорфикс»).
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменять действие Тиорфикс
Сообщите своему врачу, если ваш ребенок принимает или недавно принимал какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Не рекомендуется использовать Тиорфикс, если вы беременны или кормите грудью. Прежде чем принимать какие-либо лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Тиорфикс не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или механизмами.
Важная информация о некоторых компонентах Тиорфикс
Тиорфикс содержит примерно 1 г сахарозы на саше.
Если врач сказал вам, что у вашего ребенка непереносимость некоторых сахаров, свяжитесь с ним, прежде чем давать ребенку Тиорфикс.
У младенцев с диабетом, если ваш врач прописал вашему ребенку более 5 пакетиков Tiorfix в день (что эквивалентно более 5 г сахарозы), это следует учитывать при расчете общего суточного потребления сахара ребенком.
Доза, способ и время приема Как применять Тиорфикс: Дозировка
Тиорфикс поставляется в виде гранул.
Гранулы необходимо добавить в пищу или растворить в стакане воды или в детской бутылочке, хорошо перемешать и немедленно дать.
Рекомендуемая суточная доза зависит от веса ребенка: 1,5 мг / кг на дозу (равную 1 или 2 пакетикам) три раза в день через равные промежутки времени.
Для младенцев с массой тела менее 9 кг: один пакетик на дозу.
Для младенцев от 9 кг до 13 кг: два пакетика на дозу.
Всегда давайте ребенку Тиорфикс в точном соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Ваш врач скажет вам, как долго продолжать лечение Тиорфиксом. Его следует продолжать до тех пор, пока у ребенка не будет двух нормальных стула, но не позднее, чем через 7 дней.
Чтобы компенсировать потерю жидкости из-за диареи, это лекарство следует использовать в сочетании с «адекватной добавкой жидкости и соли (электролита). Лучшая добавка жидкости и соли достигается с помощью так называемого раствора для пероральной регидратации (если есть какие-либо сомнения, пожалуйста, свяжитесь с нами). спросите своего врача или фармацевта).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Тиорфикс
Если вы приняли больше Тиорфикса, чем предусмотрено
Если ваш ребенок принял больше Тиорфикса, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу или фармацевту.
Если вы забыли принять Тиорфикс
Не давайте ребенку двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Продолжайте лечение как обычно.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Тиорфикс
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Сообщалось о следующих необычных побочных эффектах (они затрагивают от 1 до 10 пользователей из 1000): тонзиллит (воспаление миндалины), сыпь и эритема (покраснение кожи).
Другие побочные эффекты (частота которых не может быть оценена по имеющимся данным): многоформная эритема (розовые поражения конечностей и во рту), воспаление языка, воспаление лица, воспаление губ, воспаление век, ангионевротический отек (подкожное воспаление в различных частях тела), крапивница. узловатая эритема (воспаление в виде шишки под кожей), папулезная сыпь (кожная сыпь с небольшими твердыми неровностями), пруриго (кожный зуд), зуд (общее ощущение зуда).
Немедленно прекратите давать Tiorfix своему ребенку и немедленно обратитесь к врачу, если у вашего ребенка проявляются такие симптомы ангионевротического отека, как:
- опухшее лицо, язык или глотка
- затруднение глотания
- крапивница и затрудненное дыхание
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Тиорфикс по истечении срока годности, указанного на вторичной упаковке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Перед использованием прочтите листовку на упаковке.
Что содержит Тиорфикс
Действующее вещество - рацекадотрил. Каждый пакетик содержит 10 мг рацекадотрила.
Остальные ингредиенты:
Сахароза,
Безводный коллоидный кремнезем,
Полиакрилатная дисперсия 30%,
Аромат абрикоса
Как выглядит Тиорфикс и что содержится в упаковке
Тиорфикс представлен в виде гранул для пероральной суспензии, содержащихся в пакетиках.
Каждая упаковка содержит 10, 16, 20, 30, 50 или 100 пакетиков (упаковка из 100 пакетиков только для использования в больницах).
Не все размеры упаковки могут продаваться
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ГРАНУЛЫ TIORFIX 10 МГ ДЛЯ ОСТАЛЬНОЙ ПОДВЕСКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый пакетик содержит 10 мг рацекадотрила.
Каждый пакетик содержит 966,5 мг сахарозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Белый порошок с характерным абрикосовым запахом.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Дополнительное симптоматическое лечение острой диареи у младенцев (старше 3 месяцев) и младенцев в сочетании с пероральной регидратацией и обычными поддерживающими мерами, когда одних этих мер недостаточно для контроля клинического состояния и когда причинное лечение невозможно.
Если возможно причинное лечение, рацекадотрил можно назначать в качестве дополнительного лечения.
04.2 Дозировка и способ применения
ТИОРФИКС 10 мг вводят перорально вместе с растворами для пероральной регидратации (см. Раздел 4.4).
ТИОРФИКС 10 мг предназначен для детей с избыточным весом.
Рекомендуемая доза определяется в зависимости от массы тела: 1,5 мг / кг на дозу (равную 1 или 2 пакетикам) три раза в день через равные промежутки времени.
Младенцам с массой тела менее 9 кг: по 1 пакетику 10 мг 3 раза в день.
Младенцам от 9 кг до 13 кг: 2 пакетика по 10 мг 3 раза в день.
Продолжительность лечения в клинических исследованиях у детей составила 5 дней. Лечение следует продолжать до появления двух нормальных фекальных выделений. Курс лечения не должен превышать 7 дней. Не рекомендуется длительное лечение рацекадотрилом.
Нет доступных клинических исследований на младенцах младше 3 месяцев.
Особые группы населения:
Исследования с участием младенцев или детей с почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют (см. Раздел 4.4).
Осторожность рекомендуется пациентам с нарушением функции печени или почек.
Гранулы можно добавлять в пищу, растворять в стакане воды или детской бутылочке, хорошо перемешивать и сразу давать.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Этот лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарство.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Прием ТИОРФИКСА 10 мг не меняет обычных режимов регидратации. Очень важно, чтобы ребенок пил много жидкости.
В случае тяжелой или продолжительной диареи с сильной рвотой или потерей аппетита следует рассмотреть возможность внутривенной регидратации.
Наличие кровянистого или гнойного стула и лихорадки может указывать на присутствие инвазивных бактерий, вызывающих диарею, или на наличие других серьезных заболеваний. Кроме того, рацекадотрил не тестировался на диарею, связанную с антибиотиками. Поэтому рацекадотрил не следует назначать в этих условиях.
Исследований по лечению хронической диареи этим продуктом недостаточно.
Для пациентов с сахарным диабетом следует учитывать, что каждый пакетик содержит 0,966 г сахарозы.
Если количество сахарозы (источника глюкозы и фруктозы), присутствующей в суточной дозе ТИОРФИКСА 10 мг, превышает 5 г в день, это необходимо учитывать при суточной дозировке сахара.
Препарат нельзя назначать детям младше 3 месяцев из-за отсутствия клинических исследований в этой популяции.
Продукт не следует назначать детям с почечной или печеночной недостаточностью, независимо от степени тяжести, из-за отсутствия информации об этой популяции пациентов.
Из-за возможной более низкой биодоступности продукт не следует назначать при длительной или неконтролируемой рвоте.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
На сегодняшний день не описано никаких взаимодействий с другими активными ингредиентами у человека.
У людей одновременное лечение рацекадотрилом и лоперамидом или нифуроксазидом не изменяет кинетику рацекадотрила.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Исследования фертильности, проведенные с рацекадотрилом на крысах Sprague-Dawley, не показали влияния на фертильность.
Беременность
Нет адекватных данных об использовании рацекадотрила у беременных женщин. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, фертильность, эмбриональное развитие плода, роды или послеродовое развитие. Однако из-за отсутствия каких-либо специфических эффектов. Имеются клинические исследования, рацекадотрил не следует назначать беременным женщинам.
Время кормления
Из-за отсутствия информации о секреции рацекадотрила с грудным молоком этот лекарственный препарат не следует назначать кормящим женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не имеет значения.
Рацекадотрил не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Доступны данные клинических испытаний с участием 860 педиатрических пациентов с острой диареей, получавших рацекадотрил, и 441 пациентов, получавших плацебо.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, чаще возникали при приеме рацекадотрила, чем при приеме плацебо, или о них сообщалось во время постмаркетингового наблюдения. Частота нежелательных эффектов определяется по следующему условию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Инфекции и инвазии
Нечасто: тонзиллит.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь, эритема.
Неизвестно: многоформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек глаз, отек Квинке, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд.
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Взрослым вводили разовые дозы более 2 г, что в 20 раз превышает терапевтическую дозу, и не было описано никаких вредных эффектов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие противодиарейные средства.
Код УВД: A07XA04.
Рацекадотрил представляет собой пролекарство, которое необходимо гидролизовать до его активного метаболита тиорфана, который является ингибитором энцефалиназы, фермента пептидазы клеточной мембраны, расположенного в различных тканях, особенно в эпителии тонкой кишки. Этот фермент способствует перевариванию пептидов. деградация эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Рацекадотрил защищает энкефалины от ферментативной деградации, продлевая их действие на уровне энцефалинергических синапсов в тонком кишечнике и снижая гиперсекрецию.
Рацекадотрил - это чистый активный ингредиент кишечного антисекретора. Он вызывает снижение кишечной гиперсекреции воды и электролитов, вызванное токсином холеры или воспалительным состоянием, и не влияет на базальную секреторную активность.Рацекадотрил обладает быстрым антидиарейным действием, не изменяя время прохождения через кишечник..
В двух клинических испытаниях на детях рацекадотрил снижал вес кала на 40% и 46% соответственно в первые 48 часов. Также наблюдалось значительное сокращение продолжительности диареи и необходимости регидратации.
Мета-анализ (9 рандомизированных клинических испытаний рацекадотрила в сравнении с плацебо, в дополнение к раствору для пероральной регидратации) собрал данные об отдельных пациентах от 1384 мальчиков и девочек с острой диареей различной степени тяжести, которые лечились в стационаре или амбулаторно. Средний возраст составлял 12 месяцев (межквартильный диапазон: от 6 до 39 месяцев). В общей сложности 714 пациентов были младше 1 года и 670 пациентов - 1 год и более. Пациенты между исследованиями варьировались от 7,4 кг до 12,2 кг. Средняя продолжительность частота диареи после включения составила 2,81 дня для группы плацебо и 1,75 дня для группы рацекадотрила. Доля госпитализированных пациентов была выше в группах рацекадотрила по сравнению с плацебо [HR (отношение рисков): 2,04; 95% ДИ: от 1,85 до 2,32; p 1 год) (ОР: 2,16; 95% ДИ: от 1,83 до 2,57; p
Рацекадотрил не вызывает вздутие живота. Во время клинической разработки рацекадотрил вызывал вторичный запор у процента пациентов, сравнимый с таковым при приеме плацебо. В случае перорального приема действие осуществляется исключительно на периферическом уровне, не влияя на центральную нервную систему. .
Рандомизированное перекрестное исследование продемонстрировало, что капсулы рацекадотрила 100 мг в терапевтической дозе (1 капсула) или в сверхтерапевтической дозе (4 капсулы) не вызвали удлинения интервала QT / QTc у 56 здоровых добровольцев (в отличие от моксифлоксацина, который принимал в качестве контроля).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Рацекадотрил быстро всасывается после перорального приема.
Распределение
В плазме после пероральной дозы рацекадотрила, меченного C-14, измеренное воздействие радиоуглерода было на много градусов выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывался с клетками крови на значительном уровне. Распределение радиоуглерода в других тканях тела было умеренным, о чем свидетельствует средний кажущийся объем распределения в плазме 66,4 кг.
Девяносто процентов активного метаболита рацекадотрила (тиорфан = (RS) -N - (1-оксо -2 - (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицин) связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.
Продолжительность и степень эффекта рацекадотрила зависят от дозы. Пиковое ингибирование энцефалиназы в плазме достигается примерно через 2 часа и соответствует 90% ингибированию при дозе 1,5 мг / кг. Продолжительность ингибирования энцефалиназы в плазме составляет примерно 8 часов.
Метаболизм
Период полувыведения рацекадотрила, рассчитанный как ингибирование энцефалиназы в плазме, составляет примерно 3 часа.
Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан (RS) -N - (1-окси -2 - (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, превращается в неактивные метаболиты, идентифицированные как S-метилтиорфансульфоксид, тиорфан S-метил. , 2-метаносульфинилметил пропионовой кислоты и 2-метилсульфанилметил пропионовой кислоты, все они образуются при системном воздействии исходного лекарственного средства более 10%.
Другие второстепенные метаболиты также были обнаружены и количественно определены в моче и фекалиях.
Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные изоформы фермента CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2C19 на клинически значимых уровнях.
Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (семейство 3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, семейство 1A, 2E1) и ферменты, конъюгированные с UGT, на клинически значимых уровнях.
В педиатрической популяции фармакокинетические результаты аналогичны таковым у взрослого населения, при этом Cmax достигается через 2 часа 30 минут после введения дозы. При приеме многократных доз каждые 8 часов в течение 7 дней накопления не происходит.
Экскреция
Рацекадотрил выводится в виде активных и неактивных метаболитов. Выведение происходит в основном через почки (81,4%) и, в гораздо меньшей степени, через фекальный путь (примерно 8%). Легочный путь не имеет значения (менее 1% дозы).
05.3 Доклинические данные по безопасности
4-недельные исследования хронической токсичности на обезьянах и собаках, скорректированные с учетом продолжительности лечения на людях, показывают отсутствие эффектов при дозах до 1250 мг / кг / день и 200 мг / кг, что соответствует пределам безопасности 625 и 62 (в отношении человеку). Рацекадотрил не проявлял иммунотоксичности у мышей, получавших рацекадотрил в течение до 1 месяца. Более длительное (1 год) воздействие на обезьян показало генерализованные инфекции и снижение ответа антител при вакцинации в дозе 500 мг / кг / день и отсутствии инфекции / иммуносупрессии при дозе 120 мг / кг / день. Аналогичным образом, некоторые параметры инфекции / иммунитета варьировали у собаки, получавшей 200 мг / кг / день в течение 26 недель. Клиническая значимость неизвестна, см. Раздел 4.8.
В стандартных тестах не было обнаружено мутагенных или кластогенных эффектов рацекадотрила. in vitro А также in vivo.
Тесты на канцерогенность рацекадотрила не проводились, так как препарат предназначен для краткосрочного лечения.
Репродуктивная токсичность и токсичность для развития (исследования фертильности и раннего эмбрионального развития, пренатального и постнатального развития, включая материнскую функцию, эмбрионально-плодное развитие) не выявили специфических эффектов рацекадотрила.
Исследование токсичности на молодых крысах не выявило значительных эффектов рацекадотрила до дозы 160 мг / кг / день, что в 35 раз выше, чем при обычном педиатрическом режиме (т.е. 4,5 мг / кг / день).
Несмотря на незрелость почечной функции у младенцев в возрасте до 1 года, более высокие уровни воздействия у этих людей не ожидаются.
Другие доклинические эффекты (например, тяжелая анемия, вероятно, апластический, повышенный диурез, кетонурия, диарея) наблюдались только в случаях воздействия, которое, как считается, значительно превышает максимальное ожидаемое воздействие на человека. Клиническая значимость неизвестна.
Другие фармакологические исследования безопасности не выявили какого-либо вредного воздействия рацекадотрила на центральную нервную систему, а также на сердечно-сосудистую и дыхательную функции.
У животных рацекадотрил вызывал усиление воздействия бутилскополамина на транзит через кишечник и противосудорожные эффекты фенитоина.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Сахароза
Безводный коллоидный диоксид кремния
Полиакрилатная дисперсия 30%
Аромат абрикоса.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Термоупакованные бумажные / алюминиевые / полиэтиленовые пакеты.
Пакеты по 10, 16, 20, 30, 50 и 100 пакетиков (100 пакетиков только для использования в больницах).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
БИОПРОДЖЕТ ЕВРОПА, ООО
29 Эрлсфорт Террас,
2, Дублин
Ирландия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 037518115 / M «Гранулы 10 мг для пероральной суспензии» 10 пакетиков в бумаге / Al / PE - для детей раннего возраста
AIC n. 037518127 / M «Гранулы 10 мг для пероральной суспензии» 16 бумажные / алюминиевые / полиэтиленовые пакетики - раннее детство 20
AIC n. 037518139 / M «Гранулы 10 мг для пероральной суспензии» 20 пакетики из бумаги / алюминия / полиэтилена - для детей раннего возраста 30
AIC n. 037518141 / M «Гранулы 10 мг для пероральной суспензии» 30 пакетиков в бумаге / Al / PE - для детей раннего возраста 50
AIC n. 037518154 / M «Гранулы 10 мг для пероральной суспензии» 50 пакетиков в бумаге / Al / PE - для детей раннего возраста
AIC n. 037518166 / M «Гранулы 10 мг для пероральной суспензии» 100 пакетиков в бумаге / Al / PE - для детей младшего возраста
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
/
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
08/03/2013
