АУЛИН ® - препарат на основе нимесулида.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.
Показания к применению АУЛИН ® нимесулид
AULIN ® показан для краткосрочного симптоматического лечения острой воспалительной или гинекологической боли, например, при дисменорее.
Механизм действия АУЛИН ® нимесулид
Нимесулид, активный ингредиент AULIN®, представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, которое благодаря своим особым химическим свойствам, в частности функциональной группе сульфоанилидов, является предшественником подкласса сульфонамидов.
Этот некислотный активный компонент, принятый перорально, достигает желудочной среды, где превращается в протонированную форму, становится более жирорастворимым, очень легко пересекая клеточные мембраны и, таким образом, поддерживает биодоступность более 50% от общей принятой дозы.
Достигая пика в плазме крови примерно через 2 часа и связываясь с белками плазмы, нимесулид распределяется между различными органами и системами, где он оказывает свое терапевтическое действие.
Фактически, различные исследования показали, что этот активный ингредиент может в основном оказывать ингибирующее действие на COX2, гарантируя:
- Подавление синтеза простагландинов, таких как PGE2, с провоспалительным, альгогенным и пирогенным действием;
- Чувствительное антиоксидантное действие, препятствующее высвобождению окислителей нейтрофилами и очищающее организм от патогенного действия супероксид-аниона;
- Защита хрящевой ткани и внеклеточного матрикса путем ингибирования некоторых ферментов с протеолитической активностью, известных как металлопротеиназы.
Все вышеуказанные молекулярные механизмы действия позволяют нимесулиду действовать как противовоспалительное и обезболивающее, сохраняя при этом защитное действие некоторых простагландинов на здоровье слизистой оболочки желудка.
По окончании своей активности, примерно через 3-5 часов, он метаболизируется в печени цитохромной системой CYP2C9 и впоследствии выводится в виде неактивного метаболита, главным образом с мочой.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. НИМЕСУЛИД КАК ПРОТИВОРАКОВОЙ АГЕНТ
Eur J Med Chem. 2012 Янв; 47: 432-44. Epub 2011 15 ноября.
От ингибитора ЦОГ-2 нимесулида до мощного противоракового агента: синтез, in vitro, in vivo и фармакокинетическая оценка.
Чжун Б., Цай Икс, Ченнаманени С., Йи Х, Лю Л., Пинк Дж.Дж., Доулати А, Сюй И, Чжоу А, Су Б.
Экспериментальное исследование по оценке эффективности ингибиторов ЦОГ2, таких как нимесулид, при лечении опухолевых патологий. Точнее, было показано, что это активное начало способно уменьшать рост клеток рака молочной железы, делая его безопасным и переносимым с фармакокинетической точки зрения. .
2. НИМЕСУЛИД В ЗАЩИТЕ НЕЙРОННЫХ ПОВРЕЖДЕНИЙ
J Neurotrauma. 2012 1 мая; 29: 1518-29. Epub 2012 29 марта.
Сульфат магния и нимесулид обладают синергетическим действием при восстановлении повреждений мозга после преходящей очаговой ишемии.
Ван LC, Хуанг CY, Ван ХК, Ву MH, Цай KJ.
Очень интересное экспериментальное исследование, которое демонстрирует, как одновременный прием нимесулида и сульфата магния может уменьшить повреждение нейронов, вызванное временными ишемическими событиями.
3. КРОВИ, СВЯЗАННЫЕ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НИМЕСУЛИДА.
Отчеты J Med. 2011 9 декабря; 5: 568.
Двустороннее спонтанное забрюшинное кровотечение у больного оннимесулидом: история болезни.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Отчет о клиническом случае, осуждающий важный побочный эффект, связанный с лечением нимесулидом, у 50-летнего пациента с анкилозирующим спондилитом. В этом случае забрюшинное кровотечение могло серьезно повлиять на функцию почек.
Способ применения и дозировка
АУЛИН ®
Таблетки нимесулида по 100 мг;
Гранулы для пероральной суспензии 50 или 100 мг нимесулида;
Свечи для ректального применения 200 мг нимесулида.
Для лечения острой боли взрослым обычно рекомендуется принимать нимесулид в таблетках или 100 мг пакетиках два раза в день, желательно после еды, или в суппозиториях по 200 мг всегда два раза в день.
Дозировка может быть пересмотрена вашим врачом в зависимости от тяжести патологии, терапевтической эффективности и, прежде всего, наличия в контексте патологий, влияющих на печень и почки.
Предупреждения по поводу AULIN ® нимесулида
Терапию препаратом АУЛИН ® следует понимать как краткосрочную симптоматическую терапию, полезную для преодоления острых болезненных состояний.
По этой причине, а также поскольку частота возникновения побочных эффектов пропорциональна продолжительности терапии, было бы целесообразно ограничить прием нимесулида как можно более коротким временем.
Особую осторожность следует проявлять пациентам, страдающим заболеваниями печени, почек или желудочно-кишечного тракта, которые должны проконсультироваться со своим врачом перед началом приема AULIN и договориться о периодическом контроле эффективности и безопасности терапии.
При появлении нежелательных эффектов пациенту следует немедленно обратиться к врачу, учитывая возможность немедленного прекращения текущей терапии.
АУЛИН ® в таблетках содержит лактозу, поэтому его прием не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом фермента лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Гранулы AULIN® для пероральной суспензии, с другой стороны, содержат сахарозу, что делает ее непригодной для пациентов, страдающих наследственными синдромами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы / галактозы и дефицита сахарозы-изомальтазы.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Учитывая способность нимесулида значительно снижать выработку простагландинов, молекул, полезных для обеспечения правильного развития плода и эмбриона, использование AULIN® противопоказано на протяжении всей беременности.
Фактически, различные исследования показывают, как прием НПВП во время беременности может значительно увеличить риск пороков развития дыхательной и сердечно-сосудистой системы будущего ребенка, одновременно увеличивая риск кровотечений и осложнений во время родов.
Взаимодействия
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, нимесулид также может взаимодействовать с различными активными ингредиентами, способными изменять как их фармакокинетические и фармакодинамические характеристики, так и их профиль безопасности.
По этой причине пациенту следует обратить особое внимание на контекстный прием:
- Диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, метотрексат и циклоспорин, способные усиливать почечную токсичность нимесулида;
- Вальпроевая кислота, фенофибраты, салицилаты, толбутамид способны конкурировать с нимесулидом за связывание с активным центром, что снижает его терапевтическую эффективность;
- Активные ингредиенты, способные изменять моторику желудка, вызывая тем самым значительные изменения абсорбции препарата;
- Антибиотики и субстраты цитохромных ферментов в связи с изменением фармакокинетических и фармакодинамических свойств;
- НПВП и опиоиды, учитывая усиление обезболивающего эффекта от их взаимодействия;
- Антикоагулянты, учитывая повышенный риск кровотечений, связанный с одновременным применением НПВП.
Противопоказания АУЛИН ® нимесулид
Применение АУЛИНА ® противопоказано при гиперчувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, при печеночной и почечной недостаточности, язве желудка, патологиях ЖКТ и тяжелой сердечной недостаточности.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Хотя нимесулид оказывает прямое ингибирующее действие в основном на ЦОГ2, снижая риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, полезно помнить, как терапия AULIN® может определять появление:
- Аллергические дерматологические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница и отек;
- Гематологические реакции, такие как анемия, нейтрофилия, тромбоцитопения, гранула цитопении;
- Центральные реакции, такие как сонливость, головная боль, бессонница и головокружение;
- Сердечно-сосудистые реакции, такие как тахикардия и гипертония;
- Желудочно-кишечные реакции, такие как боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея и гастралгия;
- Метаболические реакции, такие как гиперкалиемия;
- Респираторные реакции на аллергической основе, такие как астма, одышка и бронхоспазм;
- Мочеполовые расстройства, такие как дизурия, олигурия и изолированная гематурия;
- Изменения функции печени.
Однако в большинстве случаев эти побочные эффекты затрагивают пациентов, предрасположенных к неадекватному и продолжительному лечению или подвергшихся им с течением времени.
Примечание
АУЛИН ® - препарат, отпускаемый по обязательному рецепту врача.
Информация об AULIN ® нимесулиде, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
