Активные ингредиенты: Ацетофан.
Тиорфикс 100 мг капсулы
Пакеты-вкладыши Тиорфикс доступны для размеров упаковки:- Тиорфикс 10 мг гранулы для пероральной суспензии
- Тиорфикс 30 мг гранулы для пероральной суспензии
- Тиорфикс 100 мг капсулы
Показания Почему применяется Тиорфикс? Для чего это?
Тиорфикс - лекарство от диареи.
Тиорфикс применяется для симптоматического лечения острой диареи у детей старше трех месяцев. Это должно быть связано с потреблением большого количества жидкости и с обычными диетическими мерами, когда сами по себе эти меры недостаточно эффективны для контроля диареи и когда причинное лечение невозможно.
Рацекадотрил можно назначать в качестве дополнительного лечения, если возможно причинное лечение.
Противопоказания Когда нельзя применять Тиорфикс
Не принимайте Тиорфикс
Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на рацекадотрил или любой другой ингредиент Тиорфикс
Меры предосторожности при использовании Что нужно знать перед приемом Тиорфикс
Прежде чем принимать Тиорфикс, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Сообщите своему врачу, если:
- Он обнаруживает кровь или гной в стуле, и у него поднялась температура. Причиной диареи может быть «бактериальная инфекция, которую должен лечить врач.
- Страдает хронической диареей или диареей, вызванной антибиотиками,
- Страдает заболеванием почек или нарушением функции печени,
- Страдает длительной или неконтролируемой рвотой,
- У вас непереносимость лактозы (см. «Важная информация о некоторых компонентах Tiorfix»).
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменять действие Тиорфикс
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе лекарства, отпускаемые без рецепта.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны, подозреваете, что беременны, или кормите грудью, использование Tiorfix не рекомендуется.
Прежде чем принимать это лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Тиорфикс не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или механизмами.
Важная информация о некоторых компонентах Тиорфикс
Тиорфикс содержит лактозу (разновидность сахара). Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать Тиорфикс.
Это лекарство не содержит глютена.
Доза, способ и время приема Как применять Тиорфикс: Дозировка
Тиорфикс выпускается в форме капсул.
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Обычная доза составляет одну капсулу трижды в день, которую следует проглатывать, запивая стаканом воды.
Тиорфикс желательно принимать перед основными приемами пищи, но в начале лечения вы можете принимать одну капсулу Тиорфикс в любое время дня.
Ваш врач скажет вам, как долго продолжать лечение Тиорфиксом. Его следует продолжать до тех пор, пока не появятся два нормальных фекальных выделения, не позднее, чем через 7 дней.
Чтобы компенсировать потерю жидкости из-за диареи, это лекарство следует использовать в сочетании с «адекватной добавкой жидкости и соли (электролита). Лучшая добавка жидкости и соли достигается с помощью так называемого раствора для пероральной регидратации (если есть какие-либо сомнения, пожалуйста, свяжитесь с нами). спросите своего врача или фармацевта).
У пожилых людей корректировка дозировки не требуется.
Дети
Для младенцев и детей доступны другие составы Тиорфикс.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Тиорфикс
Если вы приняли больше Тиорфикса, чем предусмотрено, немедленно обратитесь к врачу или фармацевту.
Если вы забыли принять Тиорфикс
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Продолжайте лечение как обычно
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Тиорфикс
Как и все лекарства, Тиорфикс может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Самый частый побочный эффект - головная боль (влияет на 1-10 пользователей из 100).
Сообщалось о следующих необычных побочных эффектах (они затрагивают от 1 до 10 пользователей из 1000): тонзиллит (воспаление миндалины), сыпь и эритема (покраснение кожи).
Другие побочные эффекты (частота которых не может быть оценена по имеющимся данным): мультиформная эритема (розовые поражения конечностей и во рту), воспаление языка, воспаление лица, воспаление губ, воспаление век, ангионевротический отек (подкожное воспаление в различных частях тела), крапивница. узловатая эритема (воспаление в виде шишки под кожей), папулезная сыпь (кожная сыпь с небольшими твердыми неровностями), пруриго (кожный зуд), зуд (общее ощущение зуда).
Немедленно прекратите давать Tiorfix своему ребенку и немедленно обратитесь к врачу, если у вашего ребенка проявляются такие симптомы ангионевротического отека, как:
- опухшее лицо, язык или глотка
- затруднение глотания
- крапивница и затрудненное дыхание
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Тиорфикс по истечении срока годности, указанного на вторичной упаковке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Перед использованием прочтите листовку на упаковке.
Что содержит Тиорфикс
Действующее вещество - рацекадотрил. Каждая капсула содержит 100 мг рацекадотрила.
Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, прежелатинизированный кукурузный крахмал, стеарат магния и безводный коллоидный диоксид кремния. Капсула содержит желатин, желтый оксид железа (E 172) и диоксид титана (E171).
Описание внешнего вида Тиорфикс и содержимого упаковки
Тиорфикс выпускается в виде твердых капсул цвета слоновой кости.
Каждая упаковка содержит 6, 10, 20, 100 или 500 твердых капсул. Упаковки по 100 или 500 капсул предназначены только для использования в больницах.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
TIORFIX 100 MG ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая капсула содержит 100 мг рацекадотрила.
Вспомогательные вещества: каждая капсула содержит 41 мг моногидрата лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капсула, твердая.
Капсулы цвета слоновой кости. Размер 2, содержащий белый порошок с запахом серы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
ТИОРФИКС 100 мг показан для симптоматического лечения острой диареи у взрослых, когда причинно-следственная связь невозможна.
Если возможно причинное лечение, рацекадотрил можно назначать в качестве дополнительного лечения.
04.2 Дозировка и способ применения
Для перорального применения.
Взрослые:
Первоначально по одной капсуле в любое время дня. В дальнейшем по одной капсуле трижды в день, желательно перед основными приемами пищи. Лечение следует продолжать до появления двух нормальных фекальных выделений.
Курс лечения не должен превышать 7 дней.
Не рекомендуется длительное лечение рацекадотрилом.
Особые группы населения:
Дети: доступны специальные составы для младенцев, детей и подростков.
Пожилые люди: для пожилых людей корректировка дозы не требуется (см. Раздел 5.2).
Осторожность рекомендуется пациентам с нарушением функции печени или почек.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Меры предосторожности при использовании:
Прием рацекадотрила не изменяет обычных режимов регидратации.
Наличие кровянистого или гнойного стула и лихорадки может указывать на присутствие инвазивных бактерий, вызывающих диарею, или на наличие других серьезных заболеваний. Следовательно, рацекадотрил не следует назначать при таких состояниях.
Хроническая диарея недостаточно изучена с этим лекарством. Кроме того, рацекадотрил не тестировался у пациентов с диареей, связанной с приемом антибиотиков.
Данные о пациентах с почечной или печеночной недостаточностью ограничены. К таким пациентам следует относиться с осторожностью (см. Раздел 5.2).
Уменьшение доступности может наблюдаться у пациентов с длительными эпизодами рвоты.
Предупреждение:
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
На сегодняшний день не описано взаимодействия с другими активными ингредиентами у человека.
У людей одновременное лечение рацекадотрилом и лоперамидом или нифуроксазидом не изменяет кинетику рацекадотрила.
04.6 Беременность и кормление грудью
Фертильность:
Исследования фертильности, проведенные с рацекадотрилом на крысах, не показали влияния на фертильность.
Беременность:
Нет адекватных данных об использовании рацекадотрила у беременных женщин. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, фертильность, эмбриональное развитие плода, роды или послеродовое развитие. Однако из-за отсутствия каких-либо специфических эффектов. доступны клинические исследования, рацекадотрил не следует назначать беременным женщинам.
Время кормления:
Из-за отсутствия информации о секреции рацекадотрила с грудным молоком этот лекарственный препарат не следует назначать кормящим женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Рацекадотрил не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Доступны данные клинических исследований с участием 2193 взрослых пациентов с острой диареей, получавших рацекадотрил, и 282 пациентов, получавших плацебо.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, возникали чаще при приеме рацекадотрила, чем при приеме плацебо, или о них сообщалось во время постмаркетингового наблюдения. Частота нежелательных эффектов определяется по следующему условию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь, эритема.
Неизвестно: многоформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек глаз, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, зуд, токсическая кожная сыпь.
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Взрослым вводили разовые дозы более 2 г, что в 20 раз превышает терапевтическую дозу, и о вредных эффектах не сообщалось.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Противодиарейные средства прочие.
Код УВД: A07XA04
Рацекадотрил представляет собой пролекарство, которое необходимо гидролизовать до его активного метаболита тиорфана, который является ингибитором энцефалиназы, фермента пептидазы клеточной мембраны, расположенного в различных тканях, особенно в эпителии тонкой кишки. Этот фермент способствует перевариванию пептидов. деградация эндогенных пептидов, таких как энкефалины.Рацекадотрил защищает энкефалины от ферментативной деградации, продлевая их действие на уровне энцефалинергических синапсов в тонком кишечнике и уменьшая гиперсекрецию.
Рацекадотрил - это чистый активный ингредиент кишечного антисекретора. Он определяет снижение кишечной гиперсекреции воды и электролитов, вызванное токсином холеры или воспалительным состоянием, и не влияет на базальную секреторную активность.Рацекадотрил обладает быстрой антидиарейной активностью, не изменяя время прохождения через кишечник.
Рацекадотрил не вызывает вздутие живота. Во время клинической разработки рацекадотрил вызывал вторичный запор у части пациентов, сопоставимой с таковой при приеме плацебо.
При пероральном приеме активность осуществляется исключительно на периферическом уровне, не влияя на центральную нервную систему.
Рандомизированное перекрестное исследование продемонстрировало, что капсулы рацекадотрила 100 мг в терапевтической дозе (1 капсула) или в супратерапевтической дозе (4 капсулы) не вызывали удлинения интервала QT / QTc у 56 здоровых добровольцев (в отличие от моксифлоксацина, использованного в качестве контроля).
05.2 Фармакокинетические свойства
Всасывание: рацекадотрил быстро всасывается после перорального приема.
Хотя биодоступность рацекадотрила не меняется от пищи, пиковая активность задерживается примерно на полтора часа.
Распределение: в плазме после перорального приема рацекадотрила, меченного C-14, измеренное воздействие радиоуглерода было более чем в 200 раз больше, чем в клетках крови, и в 3 раза больше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывался с клетками крови на значительном уровне. Распределение радиоуглерода в других тканях тела было умеренным, о чем свидетельствует средний кажущийся объем распределения в плазме 66,4 кг.
Девяносто процентов активного метаболита рацекадотрила (тиорфан = (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.
Продолжительность и степень эффекта рацекадотрила зависят от дозы. Пиковое ингибирование энцефалиназы в плазме достигается примерно через 2 часа и соответствует 75% ингибированию при дозе 100 мг; продолжительность ингибирования энцефалиназы в плазме составляет примерно 8 часов.
Метаболизм: период полувыведения рацекадотрила, рассчитанный как ингибирование энцефалиназы плазмы, составляет примерно 3 часа.
Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, превращается в неактивные метаболиты, идентифицированные как сульфоксид. С.-метилтиорфан, S-метил тиорфан, 2-метаносульфинилметил пропионовой кислоты и 2-метилсульфанилметил пропионовой кислоты, все они образуются при системном воздействии исходного лекарственного средства более 10%.
Другие второстепенные метаболиты были обнаружены и количественно определены в моче и фекалиях.
Повторный прием рацекадотрила не вызывает накопления в организме.
Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные изоформы фермента CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2C19 на клинически значимых уровнях.
Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (семейство 3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, семейство 1A, 2E1) и ферменты, конъюгированные с UGT, на клинически значимых уровнях.
Рацекадотрил не изменяет белковые связи активных ингредиентов, прочно связанных с белками, такими как толбутамид, варфарин, нифлуминовая кислота, дигоксин или фенитоин.
У пациентов с печеночной недостаточностью [цирроз, класс B по шкале Чайлд-Пью] кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал аналогичные значения Tmax, T½ и Cmax (-65%) и AUC (-29%). здоровые предметы.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл / мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие значения Cmax (-49%) и более высокие значения AUC (+ 16%) и T½. чем у здоровых добровольцев (клиренс креатинина> 70 мл / мин).
В педиатрической популяции фармакокинетические результаты аналогичны таковым у взрослого населения, при этом Cmax достигается через 2 часа 30 минут после введения дозы. При приеме многократных доз каждые 8 часов в течение 7 дней накопления не происходит.
Выведение: рацекадотрил выводится в виде активных и неактивных метаболитов. Выведение происходит в основном через почки (81,4%) и в гораздо меньшей степени через фекальный путь (примерно 8%). Легочный путь не имеет значения (менее 1% дозы).
05.3 Доклинические данные по безопасности
4-недельные исследования хронической токсичности на обезьянах и собаках, скорректированные с учетом продолжительности лечения у людей, показывают отсутствие эффектов при дозах до 1250 мг / кг / день и 200 мг / кг, что соответствует пределам безопасности 625 и 62 (относительно "человек). Рацекадотрил не проявлял иммунотоксичности у мышей, получавших рацекадотрил в течение до 1 месяца. Более длительное (1 год) воздействие на обезьян показало генерализованные инфекции и снижение ответа антител при вакцинации в дозе 500 мг / кг / день и отсутствии инфекции / иммуносупрессии при дозе 120 мг / кг / день. Аналогичным образом, некоторые параметры инфекции / иммунитета варьировали у собаки, получавшей 200 мг / кг / день в течение 26 недель. Клиническая значимость неизвестна, см. Раздел 4.8.
В стандартных тестах мутагенных или кластогенных эффектов рацекадотрила не обнаружено. in vitro А также in vivo.
Тесты на канцерогенность рацекадотрила не проводились, так как препарат предназначен для краткосрочного лечения.
Репродуктивная токсичность и токсичность для развития (исследования фертильности и раннего эмбрионального развития, пренатального и постнатального развития, включая материнскую функцию, эмбрионально-плодное развитие) не выявили специфических эффектов рацекадотрила.
Другие доклинические эффекты (например, тяжелая анемия, возможно, апластический, повышенный диурез, кетонурия, диарея) наблюдались только в случаях воздействия, считающегося значительно превышающим максимальное воздействие на человека. Клиническая значимость неизвестна.
Другие фармакологические исследования безопасности не выявили какого-либо вредного воздействия рацекадотрила на центральную нервную систему, а также на сердечно-сосудистую и респираторную функции.
У животных рацекадотрил вызывал усиление воздействия бутилскополамина на кишечный транзит и противосудорожные эффекты фенитоина.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Пыль
Моногидрат лактозы
Прежелатинизированный (кукурузный) крахмал
Стеарат магния
Безводный коллоидный диоксид кремния
Капсула
Желтый оксид железа (E172)
Диоксид титана (E171)
Желе
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ-ПВДХ / алюминиевые блистеры.
Упаковки по 6, 10, 20 и 100 капсул (для использования в больницах) и по 500 капсул (для использования в больницах).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
БИОПРОДЖЕТ ЕВРОПА, ООО
29 Эрлсфорт Террас,
2, Дублин
Ирландия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 037518014 / M «Твердые капсулы 100 мг» 6 капсул в блистере из ПВХ / ПВДХ / АЛ.
AIC n. 037518026 / M «Твердые капсулы 100 мг» 20 капсул в блистере из ПВХ / ПВДХ / АЛ.
AIC n. 037518038 / M «Твердые капсулы 100 мг» 100 (5x20) капсул в блистере из ПВХ / ПВДХ / АЛ.
AIC n. 037518040 / M «Твердые капсулы 100 мг» 500 капсул в блистере из ПВХ / ПВДХ / АЛ.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
08/03/2013
