Активные ингредиенты: будесонид
Будексан 0,25 мг / мл суспензия для небулайзера
Будексан 0,5 мг / мл суспензия для небулайзера
Почему используется Будексан? Для чего это?
Будексан содержит действующее вещество будесонид.
Будексан принадлежит к группе лекарств, называемых глюкокортикостероидами, которые представляют собой гормоны, выполняющие множество функций, с важной функцией контроля воспаления.
Будексан показан при лечении следующих заболеваний:
- воспалительное заболевание, характеризующееся обструкцией бронхов (бронхиальная астма);
- заболевание, характеризующееся обструкцией гортани (гортани), затрудняющей прохождение воздуха, и при котором показана госпитализация (очень тяжелый подъязычный ларингит (псевдогруппа)).
Противопоказания Когда не следует применять Будексан
Не принимайте Будексан, если у вас аллергия на активное вещество или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Будексана
Перед приемом Будексана проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если:
- имеют пониженную функцию печени;
- вы одновременно принимаете кетоконазол (лекарство для лечения грибковых заболеваний) или ингибиторы протеазы ВИЧ (лекарства для лечения СПИДа) или другие ингибиторы цитохрома CYP3A4 (фермент, наиболее участвующий в расщеплении лекарств);
- у вас есть активный или скрытый туберкулез легких, грибковые или вирусные инфекции дыхательных путей;
- болеете грибковыми и вирусными инфекциями (корь и ветряная оспа);
- глаукома (характеризуется хроническим повреждением глазного нерва) и катаракта (потеря прозрачности части глаза, называемой хрусталиком).
Будексан не способствует быстрому облегчению внезапных (острых) приступов астмы, для лечения которых необходимо использовать другие типы лекарств, такие как бронходилататоры короткого действия.
Ваш врач должен тщательно оценить, не получили ли вы пользу от использования бронходилататоров короткого действия, и в этом случае он может решить увеличить количество ингаляций будесонида по сравнению с обычным или начать терапию пероральными глюкокортикостероидами.
В этих двух случаях врач должен оценить возможные риски повреждения и / или недостаточности железы, называемой надпочечником.
Врач должен тщательно оценить суспензию от лечения пероральными глюкокортикостероидами, поскольку могут возникать редкие случаи общего недомогания, такие как боль в мышцах и суставах, усталость, головная боль (головная боль), депрессия, тошнота и рвота, хотя может наблюдаться улучшение функции легких.
Замена лечения глюкокортикостероидами, которые распределяются по всему телу (системные), на ингаляционную терапию иногда может привести к аллергии, такой как воспаление носа (ринит) и кожи (экзема).
Во время ингаляционной терапии может развиться грибковое заболевание, называемое кандидозом полости рта. Эта инфекция может потребовать лечения с помощью соответствующей противогрибковой терапии, а в некоторых случаях может потребоваться прекращение лечения (см. Раздел «Как принимать Будексан»).
При длительном лечении могут возникать местные эффекты и эффекты на все тело при приеме высоких доз будексана (синдром Кушинга, кушингоидный аспект, подавление надпочечников, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома, редко психологические и поведенческие эффекты, включая гиперактивность, психомоторную активность, нарушения сна и др.). тревога, депрессия, агрессия, поведенческие расстройства).
После того, как ваша астма будет под контролем, ваш врач назначит минимальную эффективную поддерживающую дозу. Не увеличивайте и не уменьшайте дозу без предварительной консультации с врачом.
Подобно тому, что происходит с другими методами лечения, применяемыми путем ингаляции, он может вызывать сокращение бронхов (парадоксальный бронхоспазм) с немедленным усилением затруднения дыхания (хрипы) после приема. В этом случае следует немедленно прекратить прием ингаляционного будесонида, врач оценит ситуацию и при необходимости назначит альтернативную терапию.
Дети и подростки
Будексан следует с осторожностью назначать детям.
Влияние на рост
Если ваш ребенок находится на длительном лечении ингаляционными глюкокортикостероидами, следует периодически проверять рост. Если рост замедляется, ваш врач рассмотрит возможность уменьшения дозы лекарства. Следует учитывать преимущества терапии и возможный риск подавления роста. оценивается врачом, который может направить ребенка к детскому пульмонологу.
Нарушения поведения могут возникать при длительном лечении высокими дозами Будексана.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Будексана
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими лекарственными средствами, используемыми для лечения астмы.
Вы не должны принимать его одновременно или вы должны сделать как можно больший интервал времени между процедурами, если вам необходимо принимать:
- кетоконазол и итраконазол, лекарства для лечения грибковых заболеваний, поскольку они могут увеличить количество будесонида в вашем организме (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»). Ваш врач может также рассмотреть возможность снижения дозы будексана.
Будексан препятствует:
- эстрогены и гормоны, используемые в противозачаточных таблетках, потому что в этих случаях количество будесонида в крови увеличивается с последующим воздействием на организм. Никакого эффекта не наблюдалось при использовании будесонида и одновременном приеме низких доз пероральных контрацептивов.
Будексан может изменять результаты некоторых лабораторных тестов, используемых для диагностики «недостаточной активности железы, называемой гипофизом (тест стимуляции АКТГ для диагностики» недостаточности гипофиза может давать ложные результаты при обнаружении низких значений).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность
Вдыхание будесонида не оказало неблагоприятного воздействия на здоровье плода / новорожденного во время беременности. Во время беременности ваш врач оценит ожидаемую пользу для вас с учетом рисков для плода.
Время кормления
Будесонид может проникать в грудное молоко. При терапевтических дозах будексана не ожидается никакого воздействия на грудного ребенка. Будесонид можно применять в период грудного вскармливания.
Вождение и использование машин
Будексан не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дозировка и способ применения Как применять Будексан: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт.
В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Бронхиальная астма
Взрослые и пожилые
Начальная доза:
Дозировка Будексана индивидуальна.
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5–1 мг 2 раза в сутки.
В случаях, когда требуется больший терапевтический эффект, могут быть назначены более высокие дозы Будексана.
Поддерживающая доза:
Поддерживающая доза индивидуальна.
Как только желаемые клинические результаты будут достигнуты, врач снизит дозу до тех пор, пока не будет достигнуто минимальное количество, необходимое для контроля симптомов.
Начало эффекта
Улучшение контроля астмы после приема будексана может произойти в течение 3 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект достигается через 2–4 недели.
Пациенты, принимающие пероральные глюкокортикостероиды (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»)
Будексан может позволить заменить или значительно снизить дозировку пероральных глюкокортикостероидов при сохранении контроля над астмой.
Ваш врач рассмотрит, как перейти с пероральной терапии глюкокортикостероидами на лечение суспензией небулайзера Будексан.
Разделение дозы и смешивание
Ваш врач может попросить вас смешать будексан с 0,9% физиологическим раствором и другими растворами, содержащими лекарства, влияющие на дыхание, такие как тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромогликат натрия или ипратроприум бромид.
Смесь необходимо использовать в течение 30 минут.
Содержимое контейнера для однократной дозы можно разделить для корректировки дозировки.
На одноразовых контейнерах Будексана отчетливо видна линия.
Когда контейнер для одной дозы находится в перевернутом положении, линия показывает объем 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл, опорожняйте содержимое контейнера для однократной дозы, пока поверхность жидкости не достигнет указанной линии.
Перед употреблением оставшейся жидкости тщательно взболтайте содержимое вращающими движениями.
ТАБЛИЦА ДОЗИРОВКИ
* Лекарственное средство необходимо смешать с 0,9% физиологическим раствором до достижения объема 2 мл.
Использование у детей и подростков
Бронхиальная астма
Дети в возрасте от 6 месяцев и старше до 12 лет
Общая рекомендуемая суточная доза составляет 0,25-0,5 мг.
Если у вас есть ребенок, принимающий пероральную терапию глюкокортикостероидами, ваш врач может решить начать с более высокой начальной общей суточной дозы, например 1 мг.
Врач рассмотрит более высокую дозу (2 мг в день) только для детей с тяжелой астмой и в течение ограниченного периода времени.
Подсвязочный ларингит (непроходимость горла)
Рекомендуемая доза составляет 2 мг будексана, которую можно вводить однократно или двумя дозами по 1 мг с интервалом 30 минут.
Дозирование можно повторять каждые 12 часов до 36 часов или до клинического улучшения.
Детям мы рекомендуем использовать идеально плотно прилегающую маску для лица, позволяющую оптимизировать вводимую дозу будесонида.
ИНСТРУКЦИИ ПО ПРАВИЛЬНОМУ ПРИМЕНЕНИЮ БУДЕКСАНА
Примечание:
Время распыления и количество лекарства, доставляемого распылителем, зависят от скорости потока компрессора и объема заполнения.
Из-за небольшого количества доставленного будесонида ультразвуковые небулайзеры не следует использовать для введения будексана.
Аккуратно встряхните флакон вращательными движениями.
Держите контейнер с одной дозой вертикально и откройте, повернув крышку, пока контейнер не откроется.
Поместите открытый конец контейнера для одной дозы в резервуар небулайзера и медленно нажмите.
После каждого приема полоскать рот водой, чтобы уменьшить возникновение грибковых инфекций (ротоглоточный молочница). Если используется маска для лица, необходимо убедиться, что маска хорошо держится во время распыления. После использования маски для лица умойтесь водой, чтобы предотвратить раздражение.
Уборка:
Камеру небулайзера следует очищать после каждого приема. Промойте камеру небулайзера и мундштук или маску для лица теплой водопроводной водой с мягким моющим средством или следуйте инструкциям производителя. Хорошо промойте и высушите камеру, снова подключив компрессор и ингалятор.
Если вы забыли принять Будексан
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Будексан
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Будексана
Острая передозировка Будексаном, даже в высоких дозах, не должна вызывать клинических проблем. Если вы случайно приняли передозировку Будексана, немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Будексана
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Наблюдались следующие побочные эффекты:
Часто (им может быть подвержено более 1 человека из 100)
- грибковые инфекции во рту и горле (Candida в ротоглотке);
- тошнота;
- кашель, охриплость голоса, раздражение горла.
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- немедленные или замедленные реакции гиперчувствительности, включая сыпь с пустулами, волдырями и волдырями (сыпь), воспаление кожи из-за контакта с определенными веществами (контактный дерматит), внезапное появление более или менее зудящей сыпи (крапивница), быстрое опухание кожи и слизистые оболочки (ангионевротический отек) и тяжелая и внезапная аллергическая реакция (анафилактическая реакция);
- подавление активности железы, называемой надпочечником;
- беспокойство, нервозность, депрессия, изменения поведения, нарушения сна, беспокойство, психомоторная гиперактивность, агрессия;
- синяки, полосы на коже.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- хроническое повреждение глазного нерва (глаукома), потеря прозрачности части глаза, называемой хрусталиком (катаракта).
Редко, при неизвестных механизмах, вдыхаемые лекарственные средства могут вызвать бронхоспазм.
Чтобы предотвратить раздражение, кожу лица следует промыть водой после использования маски для лица.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- задержка роста;
- психомоторная гиперактивность, агрессия;
- бронхоспазм с нарушениями голоса (дисфония и охриплость голоса).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
После открытия алюминиевого пакета одноразовые контейнеры необходимо использовать в течение 3 месяцев, после чего остатки продукта следует выбросить.
После вскрытия пакета из фольги неиспользованные одноразовые контейнеры необходимо хранить в пакете в защищенном от света месте.
Открытый одноразовый контейнер необходимо использовать в течение 12 часов. По истечении этого времени остатки продукта необходимо удалить.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после «Срок годности».
Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Будексан
Будексан 0,25 мг / мл суспензия для небулайзера
- Действующее вещество - будесонид. 1 контейнер для разовой дозы содержит 0,5 мг будесонида.
- Другие ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, полисорбат 80, лимонная кислота безводная, цитрат натрия, вода для инъекций.
Будексан 0,5 мг / мл суспензия для небулайзера
- Действующее вещество - будесонид. 1 контейнер для разовой дозы содержит 1 мг будесонида.
- Другие ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, полисорбат 80, лимонная кислота безводная, цитрат натрия, вода для инъекций.
Как выглядит Будексан и что содержится в упаковке
Суспензия для распыления.
Каждая упаковка содержит 20 контейнеров с одной дозой, разделенных на полосы по 5 единиц, содержащихся в алюминиевом пакете.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
БУДЕКСАНОВАЯ ПОДВЕСКА ДЛЯ НЕБУЛИЗАЦИИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 контейнер для разовой дозы содержит:
действующее вещество: будесонид 0,5 мг
Будексан 0,5 мг / мл суспензия для распыления
1 контейнер для разовой дозы содержит:
действующее вещество: будесонид 1 мг
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Суспензия для распыления
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Небулайзерная суспензия Будексан показана для лечения бронхиальной астмы.
Небулайзерная суспензия Будексан также показана при лечении очень тяжелого подсвязочного ларингита (псевдогруппа), когда показана госпитализация.
04.2 Дозировка и способ применения
Бронхиальная астма:
Начальная доза:
Дозировка суспензии Будексан для распыления индивидуальна.
Начальная доза должна составлять:
Дети в возрасте от 6 месяцев и до 12 лет:
Общая суточная доза 0,25-0,5 мг. У пациентов, получающих пероральную стероидную терапию, можно начинать с более высокой начальной общей суточной дозы, например 1 мг. Более высокую дозу (2 мг в день) следует назначать только детям с тяжелой астмой и в течение ограниченного периода времени.
Взрослые и пожилые люди:
0,5-1 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена.
В случаях, когда требуется больший терапевтический эффект, можно вводить более высокие дозы суспензии Будексан для распыления; Фактически риск системных эффектов низок по сравнению с теми, которые выявляются после лечения в сочетании с пероральными глюкокортикостероидами.
Поддерживающая доза:
Поддерживающая доза индивидуальна.
После достижения желаемых клинических результатов поддерживающую дозу следует постепенно снижать до достижения минимального количества, необходимого для контроля симптомов.
Начало эффекта:
Улучшение контроля астмы после введения ингаляционной суспензии небулайзера Будексана может произойти в течение 3 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект достигается через 2-4 недели.
Пациенты, принимающие пероральные стероиды (см. Также 4.4):
Подвеска небулайзера BUDEXAN может позволить заменить или значительно снизить дозировку пероральных стероидов при сохранении контроля над астмой.
При переходе от пероральной терапии кортикостероидами к суспензии небулайзера Будексан пациент должен находиться в относительно стабильной фазе. Высокая доза суспензии Будексана для распыления. затем его вводят в сочетании с ранее использованной пероральной дозой в течение приблизительно 10 дней.
После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно снижать (например, с 2,5 миллиграммов преднизолона или его эквивалента каждый месяц) до минимально возможного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид суспензией небулайзера BUDEXAN.
Разделение дозы и перемешивание:
Суспензию небулайзера BUDEXAN можно смешивать с 0,9% физиологическим раствором и растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, кромогликата натрия или ипратроприума бромида для распыления.
Смесь необходимо использовать в течение 30 минут.
Содержимое контейнера для однократной дозы можно разделить для корректировки дозировки.
Линия четко видна на контейнерах с однократной дозой суспензии Будексана, которую необходимо распылить. Когда контейнер для одной дозы находится в перевернутом положении, линия показывает объем 1 мл. Если необходимо использовать только 1 мл, опорожняйте содержимое контейнера для однократной дозы, пока поверхность жидкости не достигнет указанной линии.
Перед употреблением оставшейся жидкости тщательно взболтайте содержимое вращающими движениями.
ТАБЛИЦА ДОЗИРОВКИ
* Продукт необходимо смешать с 0,9% физиологическим раствором до достижения объема 2 мл.
Подсвязочный ларингит
У младенцев и детей с подсвязочным ларингитом обычная доза составляет 2 мг суспензии небулайзера BUDEXAN, которую можно вводить как разовую дозу или как две дозы по 1 мг с интервалом 30 минут. Дозировку можно повторять каждые 30 минут. 12 часов до 36 часов. часов или до клинического улучшения.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРАВИЛЬНОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПОДВЕСКИ БУДЕКСАНА ДЛЯ НЕБУЛИЗАЦИИ
Осторожно встряхните контейнер с одной дозой вращающим движением.
Держите контейнер с одной дозой вертикально и откройте, повернув крышку, пока контейнер не откроется.
Поместите открытый конец контейнера для одной дозы в резервуар небулайзера и медленно нажмите.
Примечание:
После каждого приема полоскать рот водой, чтобы уменьшить появление ротоглоточного молочницы.
Если используется маска для лица, необходимо убедиться, что маска хорошо держится во время распыления. После использования маски для лица умойтесь водой, чтобы предотвратить раздражение.
Уборка:
Камеру небулайзера необходимо очищать после каждого приема. Промойте камеру небулайзера и мундштук или маску для лица теплой водопроводной водой с мягким моющим средством или следуйте инструкциям производителя. Хорошо промойте и высушите камеру, снова подключив компрессор и ингалятор.
Время распыления и количество лекарства, доставляемого распылителем, зависят от скорости потока компрессора и объема заполнения.
In vitro количество будесонида, доставляемого небулайзером, колеблется в пределах 30-70% от номинальной дозы, в зависимости от типа используемого небулайзера и компрессора, и не все небулайзеры и компрессоры подходят для распыления суспензии BUDEXAN.
Чтобы получить максимальную подачу будесонида, необходим компрессор, обеспечивающий поток от 5 до 8 л / мин и объем заполнения от 2 до 4 мл.
Исследования, проведенные in vivo, показали, что доза распыленного будесонида, вводимая пациентам, варьируется от 11 до 22% от номинальной дозы.
Детям мы рекомендуем использовать идеально плотно прилегающую маску для лица, позволяющую оптимизировать вводимую дозу будесонида.
Из-за небольшого количества доставленного будесонида ультразвуковые небулайзеры не следует использовать для введения суспензии небулайзера BUDEXAN.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к будесониду или любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Небулайзерная суспензия Будексан не предназначена для быстрого улучшения острых эпизодов астмы, для которых требуется бронходилататор короткого действия. Врач должен тщательно оценить случаи пациентов, которым не помогает использование бронходилататоров короткого действия или которые увеличивают количество ингаляций по сравнению с обычными. В этих случаях врач должен оценить необходимость усиления терапии противовоспалительными препаратами, например, увеличив дозу ингаляционного будесонида или начав курс пероральной терапии глюкокортикостероидами.
Особое внимание следует уделять переводу пациентов с пероральной стероидной терапии, поскольку риск нарушения функции надпочечников может сохраняться в течение длительного периода времени. Пациенты, которым потребовалась экстренная терапия высокими дозами кортикостероидов или длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, также могут быть подвержены риску. У таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности при сильном стрессе. Во время стресса или в случае планового хирургического вмешательства следует рассмотреть возможность дополнительного лечения системными кортикостероидами. Во время фазы подавления системной терапии глюкокортикостероидами некоторые пациенты могут испытывать общее недомогание, такое как боли в мышцах и суставах. Общую недостаточность глюкокортикостероидов следует подозревать в редких случаях появления таких симптомов, как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда может потребоваться временное увеличение дозы перорального глюкокортикостероида.
Некоторые пациенты могут испытывать симптомы системного подавления глюкокортикостероидов, такие как боль в суставах и / или мышцах, усталость и депрессия, несмотря на сохранение или даже улучшение функции легких в период отмены перорального лечения стероидами. Таким пациентам следует рекомендовать продолжить терапию суспензией небулайзера Будексан, но следует контролировать объективные признаки надпочечниковой недостаточности. Если есть признаки надпочечниковой недостаточности, дозу системного кортикостероида следует временно увеличить, а переход на суспензию небулайзера Будексан можно продолжить позже и медленнее. Во время стресса или во время тяжелого приступа астмы пациентам, которые заменяют системное лечение стероидами ингаляционными, может потребоваться дополнительное лечение системными кортикостероидами.
Замена системного лечения стероидами ингаляционной терапией иногда может проявляться аллергией, такой как ринит и экзема, которые ранее контролировались системным лечением стероидами. Эти аллергические проявления следует контролировать симптоматически с помощью антигистаминных препаратов и / или препаратов для местного применения.
Снижение функции печени влияет на выведение глюкокортикостероидов, что приводит к снижению скорости выведения и более высокому системному воздействию. Это может иметь клиническое значение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Необходимо знать о возможных системных побочных эффектах.
Следует избегать одновременного приема кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4. Если это невозможно, промежуток времени между двумя процедурами должен быть как можно больше (см. Также раздел 4.5).
Особая осторожность требуется в случае пациентов с активным или скрытым туберкулезом легких, а также у пациентов с грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.
BUDEXAN следует применять с осторожностью у пациентов с грибковыми и вирусными инфекциями (такими как корь и ветряная оспа), а также у пациентов с глаукомой и катарактой.
Кандидоз полости рта может возникнуть во время терапии ингаляционными кортикостероидами. Эта инфекция может потребовать лечения с помощью соответствующей противогрибковой терапии, а у некоторых пациентов может потребоваться прекращение лечения (см. Также 4.2).
Системные эффекты могут возникать при применении ингаляционных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах в течение продолжительного периода времени. Эти эффекты менее вероятны, чем при лечении пероральными кортикостероидами. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидный аспект, подавление надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию. или агрессия (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была наименьшей возможной дозой, с помощью которой поддерживается эффективный контроль астмы.
Следовательно, на основании вышеизложенного, как только контроль астмы будет достигнут, доза, используемая при поддерживающем лечении, должна быть наименее эффективной.
БУДЕКСАН следует применять с осторожностью у детей.
Как и в случае других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов после приема. В этом случае следует немедленно отменить ингаляционный будесонид, обследовать пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.
Влияние на рост
Рекомендуется периодически контролировать рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть, чтобы снизить дозу ингаляционных кортикостероидов. Преимущества терапии кортикостероидами и возможный риск подавления роста следует тщательно рассмотреть, и следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к детскому пульмонологу-специалисту.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими лекарственными средствами, используемыми для лечения астмы.
Метаболизм будесонида в основном опосредуется CYP3A4, изоферментом цитохрома p450. Таким образом, ингибиторы этого фермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут в несколько раз увеличивать системное воздействие будесонида (см. 4.4). Учитывая отсутствие данных, подтверждающих рекомендации по дозировке, следует избегать комбинации этих препаратов. Если это невозможно, промежуток времени между двумя курсами лечения должен быть как можно большим, также можно рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Основываясь на ограниченном количестве данных об этом взаимодействии для высоких доз будесонида, вводимых ингаляционным путем, при введении итраконазола в дозе 200 мг один раз в день может произойти значительное повышение уровней в плазме (в среднем в четыре раза). Одновременно с ингаляционным будесонидом (разовая доза равна 1000 мкг).
Повышенные концентрации в плазме и усиление эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, также получавших эстроген и противозачаточные стероиды, в то время как при применении будесонида и одновременном приеме низких доз пероральных контрацептивов эффекта не наблюдалось.
Поскольку функция надпочечников может подавляться, тест на стимуляцию АКТГ для диагностики «гипофизарной недостаточности может дать ложные (низкие значения) результаты».
В рекомендуемых дозах циметидин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику перорального будесонида, что не имеет клинического значения.
04.6 Беременность и кормление грудью
Результаты крупных проспективных эпидемиологических исследований и постмаркетингового опыта в мировом масштабе не указывают на какие-либо неблагоприятные воздействия на здоровье плода / новорожденного при использовании ингаляционного будесонида во время беременности.
Как и в случае с другими лекарствами, ожидаемую пользу для матери следует сопоставить с рисками для плода при назначении будесонида во время беременности. Будесонид выделяется с грудным молоком. Однако при терапевтических дозах будесонида не ожидается никакого воздействия на грудного ребенка. Будесонид можно использовать во время кормления грудью. Поддерживающая терапия ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг два раза в день) у кормящих грудью женщин с астмой приводит к незначительному системному воздействию будесонида у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
В фармакокинетическом исследовании расчетная суточная доза для младенца составляла 0,3% от суточной дозы, принятой матерью для обоих уровней доз, а средние концентрации в плазме крови ребенка были оценены как 1/600 от концентраций, наблюдаемых в плазме матери. предполагая полную пероральную биодоступность для младенца. Концентрации будесонида, обнаруженные в образцах плазмы младенцев, всегда были ниже предела количественного определения.
Основываясь на данных, полученных с использованием ингаляционного будесонида, и на том факте, что будесонид демонстрирует линейный фармакокинетический профиль в диапазоне терапевтических доз после назального, ингаляционного, перорального и ректального введения терапевтических доз будесонида, воздействие будесонида на младенцев предположительно низкое.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Подвеска BUDEXAN Nebuliser не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Клинические испытания, литература и маркетинговый опыт позволяют предположить, что могут возникать следующие побочные реакции.
Частоты определяются как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
* см. «Описание избранных побочных реакций»; раздражение кожи лица, перечисленное ниже.
** см. раздел «Детская популяция» ниже.
Редко, при неизвестных механизмах, препараты, вводимые путем ингаляции, могут вызывать бронхоспазм.
При ингаляционном введении глюкокортикостероидов редко могут возникать признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая гипофункциональность надпочечников и снижение скорости роста, что, вероятно, зависит от дозы, времени воздействия, сопутствующего и предыдущего лечения стероидами и индивидуальной чувствительности.
Описание избранных побочных реакций
Раздражение кожи лица как пример реакции гиперчувствительности появлялось в некоторых случаях при использовании небулайзера с маской. Чтобы предотвратить раздражение, кожу лица следует промыть водой после использования маски для лица.
Пациенты с недавно диагностированной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), начинающие лечение ингаляционными кортикостероидами, имеют повышенный риск развития пневмонии. Однако взвешенная оценка 8 объединенных клинических испытаний, проведенных с участием 4643 пациентов с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациентов, рандомизированных для лечения без ингаляционных кортикостероидов, не выявила повышенного риска развития пневмонии. Результаты первых 7 из этих 8 клинических исследований были опубликованы в метаанализе.
Педиатрическая популяция
Учитывая риск задержки роста в популяции педиатрических пациентов, следует контролировать рост, как описано в разделе 4.4.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес: www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Передозировка
Острая передозировка суспензией небулайзера Будексан, даже в высоких дозах, не должна вызывать клинических проблем.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие антигистаминные препараты, ингаляторы, глюкокортикоиды.
Код УВД: R03BA02
Местное противовоспалительное действие
Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении астмы до конца не изучен. Вероятно, важны противовоспалительная активность, направленная против Т-клеток, эозинофилов и тучных клеток, а также ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование иммунного ответа, опосредованного цитокинами. Внутренняя эффективность будесонида, измеряемая как сродство к сравнение рецепторов глюкокортикоидов, примерно в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Клиническое исследование у пациентов с астмой, в котором ингаляционный будесонид сравнивался с пероральным приемом в аналогичных плазменных концентрациях, продемонстрировало «доказательства статистически значимой эффективности ингаляционного, но не перорального приема по сравнению с плацебо. Следовательно, терапевтический эффект обычных доз будесонида , вводимый путем ингаляции, в значительной степени можно объяснить местным действием в дыхательных путях.
В провокационных исследованиях, проведенных на животных и пациентах, было показано, что будесонид оказывает антианафилактическое и противовоспалительное действие, выражающееся в уменьшении степени бронхиальной обструкции при немедленном и позднем аллергическом ответе.
Реактивность дыхательных путей:
У гиперреактивных пациентов будесонид снижает реактивность дыхательных путей к гистамину и метахолину.
Влияние на концентрацию кортизола в плазме:
Исследования будесонида на здоровых добровольцах показали дозозависимое влияние на уровень кортизола в плазме и моче. Тест на АКТГ показал, что лечение будесонидом в рекомендуемых дозах оказало значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг.
Педиатрическая популяция
Клиника - астма
Эффективность будесонида оценивалась в большом количестве исследований, и было показано, что будесонид эффективен как у взрослых, так и у детей в качестве профилактического лечения стойкой астмы один или два раза в день. Некоторые примеры репрезентативных исследований приведены ниже.
Клиника - ларинготрахеобронхит
В серии исследований у детей с ларинготрахеобронхитом будесонид сравнивался с плацебо. Примеры репрезентативных исследований по оценке использования будесонида для лечения детей с ларинготрахеобронхитом приведены ниже.
Эффективность у детей с ларинготрахеобронхитом легкой и средней степени тяжести.
Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование было проведено с участием 87 детей (от 7 месяцев до 9 лет), госпитализированных с клиническим диагнозом ларинготрахеобронхит, чтобы определить, улучшает ли будесонид оценку симптомов ларинготрахеобронхита или сокращает продолжительность пребывания в больнице. за начальной дозой будесонида (2 мг) или плацебо следовали будесонид 1 мг или плацебо каждые 12 ч. Будесонид статистически значимо улучшил оценку ларинготрахеобронхита через 12, 24 и 2 часа у пациентов с исходной оценкой симптомов ларинготрахеобронхита более 3. C «Также на 33% сократилась продолжительность пребывания.
Эффективность у детей с ларинготрахеобронхитом средней и тяжелой степени.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании сравнивалась эффективность будесонида и плацебо при лечении ларинготрахеобронхита у 83 младенцев и детей (в возрасте от 6 месяцев до 8 лет), госпитализированных по поводу ларинготрахеобронхита. Пациенты получали будесонид по 2 мг или плацебо каждый раз. 12 часов до 36 часов или до выписки из больницы. Общий балл симптомов ларинготрахеобронхита оценивали через 0, 2, 6, 12, 24, 36 и 48 часов после введения начальной дозы. Через 2 часа как группа будесонида, так и группа плацебо показали аналогичное улучшение симптомов ларинготрахеобронхита без статистически значимых различий между группами. К 6 часам оценка симптомов ларинготрахеобронхита в группе будесонида улучшилась статистически значимо по сравнению с группой плацебо, и это улучшение по сравнению с плацебо было одинаково очевидно через 12 и 24 часа.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
У взрослых системная биодоступность будесонида после введения суспензии для распыления через струйный распылитель составляет примерно 15% от номинальной дозы и 40-70% дозы, введенной пациентам. Незначительная часть системной доступности препарата происходит из-за приема внутрь. После приема разовой дозы 2 мг максимальная концентрация в плазме, которая достигается примерно через 10-30 минут после начала распыления, составляет 4 нмоль / л.
Распределение
Будесонид имеет объем распределения примерно 3 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85-90%.
Биотрансформация
Будесонид при первом прохождении через печень быстро метаболизируется в высоком проценте (> 90%) до метаболитов, характеризующихся низкой активностью глюкокортикостероидов. Основными метаболитами являются 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон, глюкокортикостероидная активность которых составляет менее 1% по сравнению с активностью будесонида. Метаболизм будесонида в основном опосредуется изоферментом CYP3A4, принадлежащим цитохрому p450.
Устранение
Метаболиты будесонида выводятся как таковые или в конъюгированной форме, в основном через почки. Неизмененный будесонид в моче не обнаруживается. У здоровых взрослых будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), а после внутривенного введения конечный период полувыведения составляет в среднем 2-3 часа.
Линейность
При клинически значимых дозировках кинетические параметры будесонида зависят от дозы.
Педиатрическая популяция
У детей 4-6 лет, страдающих астмой, системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л / мин. У детей клиренс на кг массы тела примерно на 50% больше, чем у взрослых. Конечный период полувыведения будесонида после ингаляции у детей-астматиков составляет примерно 2,3 часа, что примерно такое же, как у здоровых взрослых.
После введения суспензии для распыления у детей-астматиков в возрасте 4-6 лет системная биодоступность будесонида через струйный небулайзер (PARI LC Plus с компрессором Jet Pari Master) составляет примерно 6% от номинальной дозы и 26% от номинальной. доза, доставленная пациентам. У детей системная биодоступность примерно вдвое меньше, чем у здоровых взрослых. У детей-астматиков 4-6 лет после введения дозы 1 мг максимальная концентрация в плазме, которая достигается примерно через 20 минут после начала распыления, составляет около 2,4 нмоль / л.
У детей в возрасте 4-6 лет экспозиция (Cmax и AUC) будесонида после введения однократной дозы 1 мг путем распыления сравнима с таковой, наблюдаемой у здоровых взрослых, получавших такую же дозу с использованием той же системы распыления.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Результаты исследований острой, подострой и хронической токсичности показывают, что системные эффекты будесонида либо менее серьезны, либо аналогичны тем, которые наблюдаются после приема других глюкокортикостероидов, например, снижение прибавки в весе, атрофия лимфоидной ткани и тканей надпочечников.
Будесонид, оцененный с помощью шести различных тестов, не продемонстрировал каких-либо мутагенных или кластогенных эффектов.
Увеличение частоты возникновения глиом головного мозга, обнаруженное в исследовании канцерогенности, проведенном на самцах крыс, не было подтверждено в двух последующих исследованиях, в которых частота глиом наблюдалась в группах, получавших активные препараты (будесонид, преднизолон, ацетат триамцинолона). аналогично тому, что наблюдалось в контрольных группах.
Исследования канцерогенности, проведенные на самцах крыс, позволили наблюдать изменения печени (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), которые были подтверждены в другом исследовании, проведенном при лечении животных будесонидом и контрольными глюкокортикостероидами. Эти проявления, вероятно, связаны с рецепторными эффектами глюкокортикостероидов и представляют собой эффект, типичный для терапевтического класса.
Имеющийся клинический опыт показывает, что нет доказательств того, что будесонид или другие глюкокортикостероиды вызывают глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у людей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Динатрия эдетат; натрия хлорид; полисорбат 80; безводная лимонная кислота; цитрат натрия; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Нет известных несовместимостей.
Информацию о совместимых продуктах см. В разделе 4.2.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от света.
После открытия алюминиевого пакета одноразовые контейнеры необходимо использовать в течение 3 месяцев, после чего остатки продукта следует выбросить.
После вскрытия пакета из фольги неиспользованные одноразовые контейнеры необходимо хранить в пакете в защищенном от света месте.
Открытый одноразовый контейнер необходимо использовать в течение 12 часов. По истечении этого времени остатки продукта необходимо удалить.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Контейнер для разовой дозы из полиэтилена низкой плотности, содержащий 2 мл суспензии.
Каждая упаковка содержит 20 контейнеров с одной дозой, разделенных на полоски по 5 единиц, помещенных в алюминиевый пакет.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
См. Раздел 4.2.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Genetic S.p.A., Via Della Monica n. 26, 84083 Castel San Giorgio (SA)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
БУДЕКСАН 0,25 мг / мл Суспензия для распыления -20 одноразовых контейнеров по 2 мл AIC n. 036922019
БУДЕКСАН 0,5 мг / мл Суспензия для распыления -20 одноразовых контейнеров по 2 мл AIC n. 036922021
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Январь 2008 г.