Активные ингредиенты: Диклофенак, Мизопростол.
Таблетки с модифицированным высвобождением Атротек 75
Вкладыши Artrotec доступны для размеров упаковки:- Артротек таблетки 50 мг + 200 мкг
- Таблетки с модифицированным высвобождением Атротек 75
Почему используется Artrotec? Для чего это?
Artrotec используется для симптоматического лечения ревматоидного артрита и остеоартрита и может быть полезен для защиты пациентов с риском раздражения или изъязвления желудка или кишечника.
Артротек содержит диклофенак и мизопростол. Диклофенак относится к классу лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП).
Хотя НПВП снимают боль, они снижают выработку естественных защитных веществ, называемых простагландинами, которые содержатся в слизистой оболочке желудка.
Это означает, что НПВП могут вызвать проблемы с желудком или язву желудка. Artrotec также содержит мизопростол, который очень похож на простагландины и помогает защитить желудок.
Противопоказания Когда нельзя применять Артротек
Не принимайте Артротек, если:
- имели аллергическую реакцию, такую как сыпь, опухшая или зудящая кожа, сильная заложенность носа, астма или свистящее дыхание, после приема диклофенака или других НПВП, таких как аспирин (ацетилсалициловая кислота), мизопростол или другое простагландиновое лекарство, или любой из ингредиентов Artrotec (см. раздел 6. Прочая информация)
- в настоящее время у вас есть «язва или перфорация в желудке или кишечнике»
- у вас в настоящее время «кровотечение в желудке, кишечнике или головном мозге».
- собираетесь перенести или перенесли операцию по поводу аортокоронарного шунтирования (АКШ)
- тяжелая "печеночная или почечная недостаточность"
- у вас явное заболевание сердца и / или сосудистое заболевание, например, если у вас был сердечный приступ, инсульт или мини-инсульт (ТИА) или закупорка кровеносных сосудов в сердце или головном мозге, или если вам была сделана операция по удалению или обходу этих препятствий
- были или есть проблемы с кровообращением (заболевание периферических артерий)
- если вы беременны или планируете забеременеть, поскольку препарат может вызвать выкидыш. Женщинам, не достигшим менопаузы, следует использовать подходящие меры контрацепции во время приема Артротека.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Артротек
Прежде чем назначать вам Артротек, убедитесь, что ваш врач знает:
- если ты куришь
- если у тебя диабет
- если у вас стенокардия, тромбы, высокое кровяное давление, повышенный уровень холестерина или триглицеридов.
Проконсультируйтесь с врачом, если к вам относится что-либо из следующего:
- есть другие проблемы со здоровьем, такие как заболевание печени или почек. Не принимайте Артротек, если у вас тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
- у вас когда-либо была «язва или» кровотечение в желудке или кишечнике. Не принимайте Artrotec, если у вас в настоящее время есть «язва или» кровотечение в желудке или кишечнике.
- легко склонны к кровотечению или синякам
- есть «воспаление кишечника» (язвенный колит или болезнь Крона)
- имеют или когда-либо имели астму или аллергическое заболевание
- есть инфекция, так как Artrotec может скрывать жар или другие признаки инфекции
- обезвоживается
- вам больше 65 лет, так как ваш врач может регулярно осматривать вас
НПВП, такие как Artrotec, могут вызывать кровотечение или язвы. В этом случае лечение необходимо прекратить. Лекарства, такие как Artrotec, могут быть связаны с небольшим повышенным риском сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта. Риск увеличивается при приеме высоких доз и длительном лечении. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если использовать минимальную эффективную дозу в течение минимально необходимого периода времени.
Как и другие НПВП (например, ибупрофен), Artrotec может привести к повышению артериального давления, и поэтому ваш врач может попросить вас регулярно проверять артериальное давление.
Если у вас проблемы с сердцем, печенью или почками, врач будет регулярно вас осматривать.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Artrotec
Некоторые лекарства могут влиять на работу других. Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта:
- Аспирин (ацетилсалициловая кислота) или другие НПВП (например, ибупрофен)
- Лекарства, используемые для лечения остеоартрита или ревматоидного артрита, называемые ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
- Диуретики (используются для лечения избытка жидкости в организме)
- Циклоспорин или такролимус (используются для подавления иммунной системы, например, после трансплантации)
- Литий (используется для лечения некоторых типов депрессии)
- Дигоксин (лекарство, используемое при нерегулярном сердцебиении и / или сердечной недостаточности)
- Варфарин или другие пероральные антикоагулянты (препараты, снижающие свертываемость крови)
- Лекарства, используемые для лечения тревоги и депрессии, называемые селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) • Лекарства, используемые для контроля уровня сахара в крови (пероральные гипогликемии при диабете) • Метротрексат (используется для лечения ревматоидного артрита, псориаза и лейкемии)
- Стероидные препараты (например, кортикостероиды, часто используемые в качестве противовоспалительных средств)
- Лекарства от высокого кровяного давления (гипотензивные)
- Антациды, содержащие магний (используются для лечения изжоги и несварения желудка)
- Хинолоновые антибиотики (используются для лечения некоторых инфекций)
- Кетоконазол (используется для лечения некоторых грибковых инфекций)
- Если вы принимали лекарство под названием мифепристон (используется для прерывания беременности) в течение последних 12 дней. Артротек не следует принимать раньше, чем через 8-12 дней после приема мифепристона.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Не используйте Artrotec, если вы беременны или планируете беременность. Женщинам, не достигшим менопаузы, следует использовать подходящие меры контрацепции во время приема Артротека.
Не используйте Artrotec, если вы кормите грудью.
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Если после приема Artrotec вы чувствуете головокружение или сонливость, не садитесь за руль и не используйте какие-либо инструменты или машины, пока эти эффекты не исчезнут.
Важная информация о некоторых ингредиентах Artrotec
Непереносимость лактозы или сахара.
Artrotec содержит лактозу (разновидность сахара). Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать Artrotec.
Доза, способ и время приема Как применять Артротек: Дозировка
Всегда принимайте Artrotec точно так, как вам сказал врач. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Принимайте по одной таблетке два раза в день.
Таблетки Атротек следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды (не разжевывая), во время еды или после еды.
Пожилые люди и пациенты с проблемами почек или печени: ваш врач может более тщательно осмотреть вас. Изменение дозы не требуется.
Дети: Artrotec предназначен только для взрослых. Не применять детям (до 18 лет).
Если вы забыли принять Артротек
Если вы забыли принять таблетку, примите ее, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете использовать Artrotec
Не прекращайте прием Artrotec 75, если ваш врач не сказал вам об этом. Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Артротека
Вы не должны принимать больше таблеток, чем прописал вам врач. Если вы приняли слишком много таблеток, как можно скорее обратитесь к врачу, фармацевту или в больницу и возьмите лекарство с собой.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Artrotec
Как и все лекарства, Artrotec может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Если вас беспокоят побочные эффекты, обратитесь к врачу. Важно, чтобы вы знали, что может произойти, чтобы вы могли действовать, если Artrotec вызывает нежелательный эффект.Artrotec иногда вызывает нежелательные эффекты, но они обычно исчезают в процессе лечения, когда ваше тело привыкает к лекарству.
Если произойдет что-либо из следующего, прекратите прием Artrotec и немедленно сообщите своему врачу:
Если у вас есть:
- сильная боль в животе или любые признаки кровотечения или повреждения желудка или кишечника, такие как черный стул или кровь в стуле, или рвота кровью: это происходит очень редко
- тяжелая кожная реакция, такая как сыпь, образование волдырей или шелушение кожи (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз): это происходит очень редко
- тяжелая аллергическая реакция, такая как кожная сыпь, отек лица, хрипы или затрудненное дыхание (анафилактический шок): возникает редко
- Желтуха (пожелтение кожи или белков глаз): возникает редко.
Кроме того, если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным, или если вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в этой брошюре, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Очень частые побочные эффекты (затрагивает более 1 человека из 10):
- Боль в желудке, диарея, тошнота, несварение желудка
Диарея - самая распространенная проблема, иногда даже серьезная. Если вы принимаете Артротек во время еды, вероятность возникновения диареи снижается. Если вы используете антацид (вещество, снижающее кислотность желудочного сока), вам следует избегать антацидов, содержащих магний, поскольку они могут усилить диарею. Ваш фармацевт может помочь вам выбрать подходящий антацид. Если диарея продолжается и носит тяжелый характер, сообщите об этом своему врачу.
Общие побочные эффекты (затрагивает менее 1 человека из 10, но более 1 человека из 100):
- Кожная сыпь, зуд
- Рвота, ветер, запор, отрыжка, гастрит (расстройство желудка, боли в животе, рвота)
- Язвы желудка или кишечника
- Головная боль, головокружение
- Трудности с засыпанием
- Изменения в анализах крови относительно печени
Необычные побочные эффекты (поражает менее 1 человека из 100, но более 1 человека из 1000):
- Отек во рту
- Аномальное или неожиданное вагинальное кровотечение, нарушения менструального цикла
- Снижение количества тромбоцитов в крови (повышенная вероятность кровотечения или синяков)
- Пурпура (пурпурные пятна на коже)
- Крапивница (сильная зудящая сыпь)
Редкие побочные эффекты (встречается менее чем у 1 из 1000 человек, но более чем у 1 из 10 000 человек):
- Воспаление печени (возможно изменение цвета кожи на желтоватый оттенок, головная боль, лихорадка, озноб, общая слабость)
Очень редкие побочные эффекты (встречается менее чем у 1 из 10 000 человек).
- Тяжелые нарушения функции печени, включая печеночную недостаточность
Дополнительные побочные эффекты возникли при текущем использовании Artrotec (в постмаркетинговом опыте, частота неизвестна):
- Сердечная недостаточность, боль в груди, учащенное сердцебиение (восприятие ударов сердца)
- Повреждение пищевода
- Обострение язвенного колита или болезни Крона (воспаление кишечника)
- Проблемы с почками или печенью
- Сбивчивое дыхание
- Судороги
- Аллергические реакции (включая астму, проблемы с дыханием, зуд, выпадение волос и воспаление кровеносных сосудов (что может вызвать жар, боль, пурпурные пятна)
- Симптомы менингита (ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или потеря сознания)
- Накопление жидкости в теле, которое может вызвать опухание ног и лодыжек.
- Рвота кровью
- Психотические реакции (психическое расстройство, характеризующееся потерей контакта с реальностью)
- Опухший язык, язвы во рту, сухость во рту
- Депрессия, чувство тревоги, изменения настроения, раздражительность, проблемы с памятью, чувство замешательства, качание, кошмары, сонливость, усталость
- Затруднение зрения, нечеткость или нарушение зрения, звон в ушах, изменение вкуса
- Озноб, лихорадка, повышенная светочувствительность, воспаление
- Потеря аппетита
- Аномальные сокращения матки, разрыв матки, задержка плаценты после родов, свертывание околоплодных вод (жидкость, покрывающая плод), кровотечение из матки, выкидыш, смерть новорожденного, врожденные дефекты, преждевременные роды
- Низкое кровяное давление, высокое кровяное давление
- Уменьшение количества лейкоцитов (которые помогают защитить организм от инфекций и болезней)
- Анемия (низкое количество эритроцитов), которая может вызывать бледность кожи и вызывать слабость или одышку.
Лекарства, такие как Artrotec, могут быть связаны с небольшим повышенным риском сердечного приступа или инсульта.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте.
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Хранить в оригинальной упаковке.
Не используйте Artrotec по истечении срока годности, указанного на блистере и коробке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Artrotec 75
Действующие вещества: диклофенак натрия и мизопростол.
Каждая таблетка содержит 75 мг диклофенака натрия и 0,2 мг мизопростола.
Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон K-30, стеарат магния, метакриловая кислота, гидроксид натрия, тальк, триэтилцитрат, гипромеллоза, кросповидон, коллоидный безводный диоксид кремния и гидрогенизированное касторовое масло.
Как выглядит Artrotec 75 и что содержится в упаковке
Artrotec 75 выпускается в виде круглых, белых, двояковыпуклых таблеток, маркированных «SEARLE» и «1421» с одной стороны, и «75» вокруг «другой» с четырьмя буквами «As».
Таблетки расфасованы в блистеры, содержащиеся в картонных коробках по 10, 20, 30, 60, 90, 100 и 140 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ARTROTEC 75
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка состоит из желудочно-устойчивого внутреннего ядра, содержащего 75 мг диклофенака, покрытого внешним слоем, содержащим 200 мг мизопростола.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Круглые, белые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой «75» с одной стороны и «Searle 1421» с другой стороны.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
ARTROTEC 75 показан пациентам, которым требуется терапия нестероидным противовоспалительным препаратом диклофенак в сочетании с мизопростолом.
Диклофенак, входящий в состав ARTROTEC 75, показан для симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита. Компонент мизопростола в ARTROTEC 75 показан пациентам, которым требуется профилактика язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванной нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые: по одной таблетке два раза в день во время еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Пожилые люди с пониженной функцией почек или печени: У пожилых людей или у пациентов с нарушением функции печени или с легким или умеренным нарушением функции почек не требуется изменения дозировки, поскольку фармакокинетические параметры не имеют клинического значения.
Однако рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами со сниженной функцией почек или печени (см. Также раздел 4.8 - Нежелательные эффекты).
Дети: Безопасность и эффективность ARTROTEC 75 у детей не установлены.
04.3 Противопоказания
Текущая язва желудка или двенадцатиперстной кишки или текущее желудочно-кишечное кровотечение или другое продолжающееся кровотечение, например цереброваскулярное кровотечение.
Выявленная или подозреваемая беременность.
Время кормления.
Известная гиперчувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, мизопростолу, другим простагландинам или другим компонентам продукта.
Пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота или другие НПВП вызвали или усугубили приступы астмы, крапивницы или острого ринита.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Предупреждения:
Применение ARTROTEC 75 у женщин детородного возраста разрешено только в том случае, если одновременно были приняты соответствующие меры контрацепции и если пациентка была предупреждена о рисках, связанных с применением продукта во время беременности (см. «Противопоказания», а также п. 4.6. .).
Меры предосторожности:
Как и другие НПВП, ARTROTEC 75 может уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Дополнительный мониторинг рекомендуется пациентам с нарушениями кроветворения, с нарушенной системой свертывания крови или с цереброваскулярным кровотечением.
Задержка жидкости и отек наблюдались у пациентов, получающих терапию НПВП, включая АРТРОТЕК 75, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением сердечной функции или с состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек, сердца или печени, так как применение НПВП может привести к ухудшению функции почек. ARTROTEC 75 следует назначать только в исключительных случаях и под тщательным клиническим наблюдением у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью. недостаточность, запущенная болезнь печени.
Точно так же осторожность также требуется пациентам, принимающим диуретики, или пациентам с риском гиповолемии. В этих случаях следует использовать минимально возможную дозу и контролировать функцию почек.
Осторожность требуется пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона.
В качестве меры предосторожности следует наблюдать за всеми пациентами, длительно принимающими НПВП (например, с функцией почек, печени и гематологии).
Храните в недоступном для детей месте.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
НПВП могут снижать натрийуретический эффект диуретиков, подавляя внутрипочечный синтез простагландинов. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому в таких случаях необходимо контролировать уровень калия.
Ингибиторы циклооксигеназы, такие как диклофенак, могут увеличивать почечную токсичность циклоспорина из-за их воздействия на почечные простагландины.
Устойчивые концентрации лития и дигоксина в плазме крови могут увеличиваться, в то время как концентрации кетоконазола снижаться.
Фармакодинамические исследования диклофенака не показали повышения активности пероральных гипогликемических средств и антикоагулянтов; несмотря на это, поскольку сообщалось о взаимодействии с другими НПВП, следует соблюдать осторожность и адекватный мониторинг в случае сопутствующего лечения (см. Также п. 4.4. . Меры предосторожности).
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении ARTROTEC 75 с антикоагулянтами из-за снижения агрегации тромбоцитов.
Особая осторожность необходима при одновременном приеме метотрексата и НПВП, так как они могут вызвать повышение концентрации метотрексата в плазме, увеличивая его токсичность.
Одновременный прием других НПВП или кортикостероидов может увеличить частоту побочных эффектов.
04.6 Беременность и кормление грудью
ARTROTEC 75 противопоказан в случаях подтвержденной или предполагаемой беременности, поскольку компонент мизопростола, увеличивая амплитуду и частоту сокращений матки, может поставить под угрозу саму беременность. Компонент диклофенака также может вызвать преждевременное закрытие артериального протока.
ARTROTEC 75 не следует назначать в период кормления грудью, хотя научных данных о секреции мизопростола или диклофенака с грудным молоком нет.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты, страдающие головокружением или другими расстройствами центральной нервной системы, не должны водить машину или работать с механизмами во время лечения НПВП.
04.8 Побочные эффекты
Общий:
Общий: головная боль, головокружение.
Система желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, тошнота, диспепсия, метеоризм, рвота, гастрит и отрыжка.
Диарея обычно бывает легкой или умеренной и преходящей; его можно свести к минимуму, принимая ARTROTEC 75 с пищей и избегая одновременного применения антацидов на основе магния.
Кожа: кожная сыпь.
Не часто.
Общий: повышенная утомляемость, периферические отеки.
Система желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь, стоматит, снижение гемоглобина, связанное с желудочно-кишечной кровопотерей, поражение пищевода.
Печень: увеличивает SGPT, SGOT, щелочную фосфатазу и билирубин.
Женская репродуктивная система:у женщин в пременопаузе сообщалось о меноррагиях, межменструальных кровотечениях и вагинальных кровотечениях; Сообщалось о вагинальных кровотечениях у женщин в постменопаузе.
Редко или очень редко:
Система крови:тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Система желудочно-кишечного тракта:анорексия, сухость во рту, кровотечение (гематомез, мелена), прободная язва, глоссит, другие желудочно-кишечные осложнения (язвенный колит, болезнь Крона), запоры.
Печень: гепатит с желтухой или без нее.
Кожа / гиперчувствительность:крапивница, мультиформная эритема, реакции светочувствительности, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), гиперчувствительность, включая бронхоспазм и ангионевротический отек, пурпура, включая аллергическую пурпуру и выпадение волос.
Центральная нервная система:сонливость, парестезия, нарушения памяти, дезориентация, нарушение зрения, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, беспокойство, кошмары, тремор, психотические реакции, нарушения вкуса.
Почка: НПВП, как фармакологический класс, связаны с заболеваниями почек, такими как папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.
Другие побочные эффекты: Сообщалось об отдельных случаях обострения воспаления, связанного с инфекциями, в связи с лечением НПВП.
04.9 Передозировка
Токсическая доза АРТРОТЕК 75 не определена и нет опыта передозировки. При передозировке возможно усиление фармакологических эффектов.
Лечение острого отравления НПВП в основном основано на системных и симптоматических поддерживающих мерах. Всасывание препарата следует как можно скорее уменьшить путем индукции рвоты, промывания желудка или лечения активированным углем.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
ARTROTEC 75 - нестероидный противовоспалительный препарат, эффективный при лечении признаков и симптомов артритных заболеваний.
Эта активность обусловлена активным ингредиентом диклофенаком, который обладает противовоспалительным и обезболивающим действием.
ARTROTEC 75 также содержит защитный компонент для слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, состоящий из мизопростола, синтетического аналога простагландина E1, который увеличивает выработку различных факторов, поддерживающих целостность слизистой оболочки желудочно-двенадцатиперстной кишки.
При той же суточной дозе диклофенака (150 мг), АРТРОТЕК 75, 2 таблетки / день, обеспечивает на 200 мг мизопростола меньше, чем АРТРОТЕК, 3 таблетки / день, что улучшает терапевтический профиль у некоторых пациентов.
05.2 Фармакокинетические свойства
Фармакокинетические профили диклофенака и мизопростола, вводимых в форме ARTROTEC 75, аналогичны профилям, полученным при раздельном приеме лекарств, и при отсутствии фармакокинетических взаимодействий между двумя компонентами.
Диклофенак натрия полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь натощак. Благодаря эффекту первого прохождения только 50% поглощенной дозы становится доступной систематически.Пик в плазме достигается через два часа (диапазон 1-4 часа), а площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) пропорциональна доза в пределах от 25 до 150 мг. Объем абсорбции диклофенака натрия при приеме пищи существенно не изменяется.
Период полувыведения составляет примерно 2 ч. Клиренс и объем распределения составляют примерно 350 мл / мин и 550 мл / кг соответственно. Более 99% диклофенака натрия обратимо связывается с альбумином плазмы независимо от возраста.
Диклофенак натрия метаболизируется и впоследствии выводится с мочой и желчью в виде конъюгированного метаболита с глюкуронидом и сульфатом. Примерно 65% введенной дозы выводится с мочой и 35% с желчью. Менее 1% введенного препарата выводится в неизмененном виде.
Мизопростол быстро и обильно всасывается и быстро превращается в свой активный метаболит, мизопростолиновую кислоту, которая выводится с периодом полувыведения примерно 30 минут. В исследованиях повторных доз не наблюдалось накопления мизопростоловой кислоты, и стабильное состояние плазмы было достигнуто в течение 2 дней. Менее 90% мизопростоловой кислоты связывается с белками плазмы. Примерно 70% введенной дозы выводится с мочой в основном в виде неактивных метаболитов.
Были проведены исследования однократной и многократной дозировки, сравнивая фармакокинетику ARTROTEC 75 с фармакокинетикой диклофенака 75 мг и мизопростола 200 мг, вводимых отдельно. Биоэквивалентность между двумя методами введения диклофенака была продемонстрирована с помощью AUC и скорости абсорбции (Cmax / AUC). Биоэквивалентность в устойчивом состоянии у испытуемых натощак оценивалась с помощью AUC. Пища снижает скорость и скорость абсорбции диклофенака для ARTROTEC 75 и импровизированная комбинация. Статистическая биоэквивалентность не была установлена, несмотря на практически идентичное значение AUC у сытых субъектов в стабильном состоянии. Однако это связано с большими коэффициентами вариации, представленными в этих исследованиях, из-за обширной индивидуальной вариабельности с точки зрения абсорбции и заметного эффекта первого прохождения диклофенака.
Биоэквивалентность с точки зрения AUC (0-24 часа) была продемонстрирована путем сравнения фармакокинетики в равновесном состоянии АРТРОТЕК 75, 2 таблетки / день, с фармакокинетикой комбинации диклофенак 50 мг / мизопростол 200 мг, 3 таблетки / день, схем, которые обе Обеспечьте общую суточную дозу диклофенака 150 мг. Что касается приема мизопростола, биоэквивалентность была продемонстрирована после однократного приема ARTROTEC 75 или одного только мизопростола. В стабильном состоянии еда снижает Cmax мизопростола после приема ARTROTEC 75 и немного задерживается. абсорбция, но AUC эквивалентна.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях совместного применения на животных мизопростол не усиливал токсические эффекты диклофенака. Также было показано, что комбинация не обладает тератогенным или мутагенным действием, а отдельные компоненты не проявляют канцерогенного потенциала.
Мизопростол, вводимый животным в дозах, во много раз превышающих рекомендованную терапевтическую дозу, вызывал гиперплазию слизистой оболочки желудка. Этот эффект, характерный для простагландинов типа E, обратим после прекращения лечения.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон К-30, сополимер метакриловой кислоты типа C, гидроксид натрия, тальк, триэтилцитрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, нерастворимый поливинилпирролидон, стеарат магния, гидрогенизированное касторовое масло, коллоидный безводный диоксид кремния.
06.2 Несовместимость
Неизвестный.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Алюминий / алюминиевые блистеры, покрытые изнутри ламинатной пленкой из поливинилхлорида.
Вставка 10 таблеток 75 мг + 200 мг
Коробка 30 таблеток 75 мг + 200 мг
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Не предоставлен.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
PFIZER ITALIA S.r.l.
SS. 156, Km 50 - 04010 Борго-Сан-Микеле (LT)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Коробка из 10 таблеток 75 мг + 200 мг A.I.C. 029757046 / М
Коробка 30 таблеток 75 мг + 200 мг A.I.C. 029757059 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
01/05/1997
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
28/09/2006