Активные ингредиенты: диклофенак.
Voltfast 50 мг гранулы для перорального раствора
Пакеты-вкладыши Voltfast доступны для упаковок следующих размеров:- Voltfast 50 мг гранулы для перорального раствора
- ВОЛТФАСТ таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, ВОЛТФАСТ таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
Показания Почему используется Вольтфаст? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные, нестероидные противоревматические, производные уксусной кислоты и родственные им вещества.
Показания к применению
При краткосрочном лечении посттравматических болезненных состояний, послеоперационных воспалительных состояний, менструальных болей. Лечение обострений остео-суставной ревматической боли такой интенсивности, которая требует немедленного облегчения.
Пакетики Voltfast с гранулами для перорального раствора характеризуются быстротой действия, что делает их особенно подходящими для краткосрочного лечения болезненных состояний и острых воспалительных процессов.
Противопоказания Когда нельзя использовать Вольтфаст
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и в целом к другим анальгетикам, жаропонижающим, нестероидным противовоспалительным средствам.
- Активная язва желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация.
- Последний триместр беременности и в период кормления грудью (см. «Особые предупреждения»).
- Желудочно-кишечное кровотечение или относительная перфорация в анамнезе от предыдущего лечения НПВП или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Явная застойная сердечная недостаточность (класс II-IV по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и церебральная оваскулопатия.
- Перенесенное заболевание печени.
- Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Вольтфаст противопоказан пациентам, у которых обострились приступы астмы, крапивница или острый ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Во время интенсивной диуретической терапии.
- В случае изменений кроветворения.
- Вольтфаст также противопоказан в детском возрасте (
- Из-за наличия аспартама гранулы Вольтфаст для перорального раствора противопоказаны пациентам с фенилкетонурией.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Вольтфаста
Общая информация
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Доза, метод и время введения» и параграфы ниже, посвященные желудочно-кишечным и сердечно-сосудистым рискам).
Следует избегать одновременного применения диклофенака с другими системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств, демонстрирующих синергетический эффект, и на основании потенциальных дополнительных побочных эффектов.
Пожилые люди: на базовом медицинском уровне пожилым людям требуется осторожность. В частности, у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела рекомендуется использование самой низкой эффективной дозы. У пожилых пациентов повышается частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть фатальными (см. « Побочные эффекты").
Как и в случае с другими НПВП, в редких случаях могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного приема диклофенака.
Как и другие НПВП, Voltfast может маскировать признаки и симптомы инфекций благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Желудочно-кишечные эффекты
Во время лечения всеми НПВП, включая диклофенак, сообщалось о них, и они могут возникать в любое время с или без предупреждающих симптомов или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе, желудочно-кишечным кровотечением, язвой и перфорацией, которые могут быть фатальными. Обычно они имеют более серьезные последствия у пожилых людей. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникают желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления, прием лекарственного средства следует прекратить.
Как и в случае со всеми НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение, и следует соблюдать особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные расстройства (ЖКТ) или имеющими в анамнезе язвы желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию (см. « Нежелательные эффекты »).
Риск желудочно-кишечного кровотечения выше при увеличении доз НПВП и у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией. У пожилых людей чаще наблюдаются побочные реакции, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными. Чтобы снизить риск токсического действия на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей, лечение следует начинать и поддерживать в минимальной эффективной дозе.
Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты АСК / аспирин или другие препараты, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и «Взаимодействия»), следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы). .
Пациенты с токсичностью желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения.
С осторожностью рекомендуется пациентам, принимающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как «аспирин» (см. «Взаимодействие»).
Тщательное медицинское наблюдение и осторожность также следует проявлять у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку эти состояния могут обостриться (см. «Нежелательные эффекты»).
Печеночные эффекты
При назначении диклофенака пациентам с печеночной недостаточностью необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку состояние может обостриться.
Как и в случае с другими НПВП, включая диклофенак, значения одного или нескольких ферментов печени могут увеличиваться. Во время длительного лечения диклофенаком в качестве меры предосторожности показаны регулярные проверки функции печени.
Если параметры функции печени постоянно изменяются или ухудшаются, если развиваются клинические признаки или постоянные симптомы заболевания печени, или если возникают другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак следует отменить. «Гепатит на фоне приема диклофенака» может протекать без продромальных симптомов. С особой осторожностью следует применять диклофенак у пациентов с печеночной порфирией, так как он может спровоцировать приступ.
Эффекты почек
Поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП, включая диклофенак, требуется особая осторожность в случае сердечной и почечной недостаточности, гипертонии в анамнезе, у пожилых людей, у пациентов, принимающих сопутствующие диуретики или лекарственные препараты, которые могут значительно повлиять на почечную функцию. функции и у пациентов со значительным истощением внеклеточного объема по любой причине (например, до или после серьезной операции) (см. «Противопоказания»). В таких случаях при назначении диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек.
Прекращение терапии обычно сопровождается возвратом к состоянию, предшествовавшему лечению.
Эффекты кожи
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. «Нежелательные эффекты»). Пациенты на ранних стадиях терапии они по-видимому, подвержены более высокому риску этих реакций: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Вольтфаст следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
У пациентов с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе (класс I по NYHA) требуются надлежащий мониторинг и инструктаж, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках. Клинические испытания и эпидемиологические данные неизменно указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / день) и при длительном лечении. Пациенты со значительным риском Факторы сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить диклофенаком только после тщательного рассмотрения.
Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует использовать минимально возможную продолжительность и самую низкую эффективную суточную дозу. Следует периодически оценивать реакцию на терапию и необходимость улучшения симптомов. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью ( Класс I по NYHA), установленную ишемическую болезнь сердца, заболевание периферических артерий и / или цереброваскулярное заболевание следует лечить диклофенаком только после тщательного рассмотрения.
Пациенты должны быть внимательны к признакам и симптомам серьезных атеротромботических событий (например, боли в груди, одышке, слабости, невнятной речи), которые могут возникнуть без предупреждения. Пациенты должны быть проинструктированы немедленно связаться с врачом, если произойдет какое-либо из этих событий.
Гематологические эффекты
Использование гранул Voltfast для перорального раствора рекомендуется только для краткосрочного лечения.
При длительном лечении диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется анализ крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза.
Существовавшая ранее астма
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, полипами носа), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно когда они связаны с симптомами, сходными с аллергическим ринитом), они встречаются чаще, чем у других пациентов. реакции на НПВП, такие как обострения астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Таким пациентам рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (подготовка к экстренной помощи). Это также относится к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества, например. при кожных реакциях, зуде или крапивнице.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Voltfast
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Следующие ниже взаимодействия включают взаимодействия, наблюдаемые с желудочно-резистентными таблетками диклофенака и / или другими фармацевтическими формами диклофенака.
Литий: при одновременном приеме с препаратами, содержащими литий, диклофенак может повышать его концентрацию в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Дигоксин: при одновременном приеме с препаратами, содержащими дигоксин, диклофенак может повышать свою концентрацию в плазме. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и гипотензивные средства: как и другие НПВП, одновременный прием диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может вызвать снижение их антигипертензивного действия. Комбинацию следует принимать с осторожностью и пациентам, особенно пациентам). пожилые люди должны периодически контролировать свое кровяное давление.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможна острая почечная недостаточность, обычно обратимая. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Вольтфаст одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после этого, особенно для диуретиков и ингибиторов АПФ из-за повышенного риска нефротоксичности.
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышенным уровнем калия в сыворотке крови, поэтому следует часто контролировать его (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Другие НПВП и кортикостероиды: одновременный прием диклофенака и других системных нестероидных противовоспалительных препаратов или кортикостероидов может увеличить частоту возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства: рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку одновременное применение может увеличить риск кровотечения (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Хотя в данных клинических исследований нет указаний на «влияние диклофенака на антикоагулянтный эффект», были отдельные сообщения о повышенном риске кровотечения при одновременном применении диклофенака и антикоагулянтной терапии.Этим пациентам рекомендуется тщательное наблюдение.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение системных НПВП, включая диклофенак, и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Противодиабетические средства: клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать вместе с пероральными противодиабетическими средствами, не влияя на их клинический эффект. Однако сообщалось об отдельных случаях как гипо-, так и гипергликемических эффектов, с необходимостью корректировки дозировки вводимых противодиабетических средств. во время лечения диклофенаком. По этой причине в качестве меры предосторожности в случае сопутствующей терапии рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Метотрексат: диклофенак может подавлять высвобождение метотрексата почечными канальцами за счет повышения его уровня. Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме НПВП, включая диклофенак, за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и, как следствие, может увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин: Диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за его влияния на почечные простагландины. Поэтому диклофенак следует назначать в более низких дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.
Хинолоновые антибактериальные средства: сообщалось об отдельных случаях судорог, вероятно, из-за одновременного приема хинолонов и НПВП.
Колестипол и холестирамин: эти агенты могут вызывать задержку или снижение абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется вводить диклофенак по крайней мере за один час до или через 4-6 часов после приема колестипола / холестирамина.
Сильные ингибиторы CYP2C9: рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак вместе с сильными ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол); это может привести к значительному увеличению пиковых концентраций в плазме и воздействию диклофенака из-за ингибирования его метаболизма.
Фенитоин: при использовании фенитоина вместе с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентраций фенитоина в плазме из-за ожидаемого увеличения экспозиции фенитоина.
Предупреждения Важно знать, что:
Лекарства, такие как Voltfast, могут быть связаны с умеренно повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта. Любой риск более вероятен при высоких дозах и длительном лечении. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения.
Если у вас проблемы с сердцем, у вас в анамнезе есть инсульт или вы считаете, что можете подвергаться риску этих состояний (например, если у вас высокое кровяное давление, диабет, высокий уровень холестерина или курение), вам следует обсудить свое лечение со своим врачом или фармацевтом.
Фертильность, беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Плодородие
Как и другие НПВП, использование Voltfast может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим зачать ребенка. Следует рассмотреть возможность прекращения приема диклофенака у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование на бесплодие.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до и после имплантации, и, кроме того, у животных, которым вводили простагландин, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых. ингибиторы синтеза в органогенетическом периоде.
В течение первого и второго триместра беременности диклофенак не следует назначать, за исключением строго необходимых случаев.
Если диклофенак используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать
плод:
- сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Следовательно, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.
Время кормления
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. Поэтому рекомендуется не применять Вольтфаст во время грудного вскармливания, чтобы избежать нежелательных эффектов у младенца.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, у которых возникло нарушение зрения, головокружение, головокружение, сонливость или другие расстройства центральной нервной системы при применении диклофенака, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Гранулы Voltfast для перорального раствора содержат аспартам, источник фенилаланина. Может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией (см. «Противопоказания»).
Дозировка и способ применения Как применять Вольтфаст: Дозировка
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, назначив самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Содержимое пакетика следует растворить в половине стакана простой воды. Опалесценция раствора не влияет на эффективность препарата.
Основное население
При посттравматической боли, в послеоперационных состояниях и при лечении обострений ревматической костно-суставной боли атакующая доза для взрослых составляет 100-150 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. В более легких случаях обычно достаточно суточной дозы 50-100 мг.
При первичной дисменорее суточная доза, которую необходимо подбирать индивидуально, обычно составляет 50–150 мг и, при необходимости, может быть увеличена во время других менструальных циклов до максимум 200 мг / день. Желательно начинать лечение при появлении первых симптомов и, в зависимости от симптомов, продолжать его в течение нескольких дней.
Особые группы населения
Педиатрические пациенты
Вольтфаст не следует применять детям и подросткам в возрасте до 14 лет.
Для подростков в возрасте 14 лет и старше обычно достаточно суточной дозы 50-100 мг. Общую суточную дозу обычно следует разделить на 2–3 приема.
Не превышайте максимальную суточную дозу 150 мг.
Пожилые граждане
У пожилых пациентов коррекции начальной дозы не требуется.
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA 1) или значительными сердечно-сосудистыми факторами риска
Пациентам со значительными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать диклофенак только после тщательного рассмотрения (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Почечная недостаточность
Вольтфаст противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
Рекомендуется с осторожностью назначать Вольтфаст пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (см. Также «Меры предосторожности при использовании»).
Печеночная недостаточность
Вольтфаст противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
Рекомендуется с осторожностью назначать Вольтфаст пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (см. Также «Меры предосторожности при использовании»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Вольтфаста
Симптомы
Типичной клинической картины, возникающей в результате передозировки диклофенака, нет.
Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае значительного отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечебные мероприятия
Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, в основном состоит из поддерживающих мер и симптоматического лечения.
В случае возникновения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и угнетение дыхания, следует принять поддерживающие меры и симптоматическое лечение.
Специфические методы лечения, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вряд ли помогут устранить НПВП, включая диклофенак, из-за их высокого связывания с белками плазмы и обширного метаболизма.
После приема внутрь потенциально токсичной передозировки можно рассмотреть возможность использования активированного угля, в то время как опорожнение желудка (например, рвота, промывание желудка) может быть рассмотрено после приема потенциально опасной для жизни передозировки.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Voltfast немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по применению Вольтфаста, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Voltfast
Как и все лекарства, Вольтфаст может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Побочные реакции перечислены по частоте, сначала наиболее частые, с использованием следующих условных обозначений: общие (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Следующие побочные эффекты включают те, о которых сообщалось при краткосрочном или долгосрочном использовании.
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
Нарушения иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок).
Очень редко: ангионевротический отек (включая отек лица).
Психиатрические расстройства
Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмары, раздражительность, психотические реакции.
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Редко: сонливость.
Очень редко: парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
Заболевания глаз
Очень редко: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения уха и лабиринта
Часто: головокружение.
Очень редко: шум в ушах, нарушение слуха.
Сердечные патологии
Нечасто *: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди.
Сосудистые патологии
Очень редко: артериальная гипертензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко: астма (включая одышку).
Очень редко: пневмония.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита.
Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кровохарканье, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них).
Очень редко: колит (включая геморрагический колит и обострение язвенной болезни или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, расстройства пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства
Часто: повышение трансаминаз.
Редко: гепатит, желтуха, заболевания печени.
Очень редко: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь.
Редко: крапивница.
Очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция светочувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Хеноха, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Редко: отек.
* Частота отражает данные о длительном лечении высокими дозами (150 мг / день).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili». Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия сохранения
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Храните саше во внешней упаковке, чтобы защитить лекарство от влаги.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду. Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
Состав
Один пакетик содержит: Действующее вещество: диклофенак калия 50 мг.
Вспомогательные вещества: аспартам; бикарбонат калия; анисовая пульварома; мята пульварома; маннитол; сахарин натрия, дибенат глицерина.
Лекарственная форма и содержание
Гранулы для раствора для приема внутрь
Пакет из 30 пакетиков
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
VOLTFAST 50 MG ГРАНУЛАТ ДЛЯ ОСТАЛЬНОГО РЕШЕНИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Действующее вещество: диклофенак калия 50 мг.
Вспомогательные вещества: аспартам.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Гранулы для раствора для приема внутрь
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
При краткосрочном лечении посттравматических болезненных состояний, послеоперационных воспалительных состояний, менструальных болей. Лечение обострений остео-суставной ревматической боли такой интенсивности, которая требует немедленного облегчения.
04.2 Дозировка и способ применения
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
Взрослые
При посттравматической боли, в послеоперационных состояниях и при лечении обострений ревматической костно-суставной боли атакующая доза для взрослых составляет 100-150 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. В более легких случаях обычно достаточно суточной дозы 50-100 мг.
При первичной дисменорее суточная доза, которую необходимо подбирать индивидуально, обычно составляет 50–150 мг и, при необходимости, может быть увеличена во время других менструальных циклов до максимум 200 мг / день. Желательно начинать лечение при появлении первых симптомов и, в зависимости от симптомов, продолжать его в течение нескольких дней.
Содержимое пакетика следует растворить в половине стакана простой воды. Опалесценция раствора не влияет на эффективность препарата.
Дети и подростки
Вольтфаст не следует применять детям и подросткам в возрасте до 14 лет.
Для подростков в возрасте 14 лет и старше обычно достаточно суточной дозы 50-100 мг. Общую суточную дозу обычно следует разделить на 2–3 приема.
Не превышайте максимальную суточную дозу 150 мг.
04.3 Противопоказания
Активная язва желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация.
Последний триместр беременности и в период кормления грудью (см. Раздел 4.6).
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
Тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность (см. Раздел 4.4). Известная гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, в частности к ацетилсалициловой кислоте и в целом к другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным средствам.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Вольтфаст противопоказан пациентам, у которых обострились приступы астмы, крапивница или острый ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Во время интенсивной диуретической терапии. В случае изменений кроветворения.
Вольтфаст также противопоказан детям (от 14 лет).
Из-за наличия гранул аспартама Voltfast для перорального раствора он противопоказан лицам, страдающим фенилкетонурией.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Общая информация
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Следует избегать одновременного применения диклофенака с другими системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств, демонстрирующих синергетический эффект, и на основании потенциальных дополнительных побочных эффектов.
Пожилые люди: на базовом медицинском уровне пожилым людям требуется осторожность. В частности, у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела рекомендуется использование самой низкой эффективной дозы. У пожилых пациентов повышается частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.8) Как и в случае с другими НПВП, в редких случаях могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного приема диклофенака.
Как и другие НПВП, Voltfast может маскировать признаки и симптомы инфекций благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Информация важный на некоторые вспомогательные вещества: Гранулы Voltfast для перорального раствора содержат источник фенилаланина и поэтому могут быть> вредными для пациентов с фенилкетонурией.
Желудочно-кишечные эффекты
Во время лечения всеми НПВП, включая диклофенак, сообщалось о них, и они могут возникать в любое время с или без предупреждающих симптомов или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе, желудочно-кишечным кровотечением, язвой и перфорацией, которые могут быть фатальными. Обычно они имеют более серьезные последствия у пожилых людей. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникают желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления, прием лекарственного средства следует прекратить.
Как и в случае со всеми НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение, и следует соблюдать особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные расстройства (ЖКТ), или с анамнезом, свидетельствующим о язве желудка или кишечника, кровотечении или перфорации (см. Раздел 4.8).
Риск желудочно-кишечного кровотечения выше при увеличении доз НПВП и у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией. У пожилых людей чаще наблюдаются побочные реакции, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными.
Чтобы снизить риск токсического действия на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей, лечение следует начинать и поддерживать в минимальной эффективной дозе.
Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты АСК / аспирин или другие препараты, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и параграф 4.5), следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Пациенты с токсичностью желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. Следует с осторожностью принимать пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).
Тщательное медицинское наблюдение и осторожность также следует проявлять у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8).
Печеночные эффекты
При назначении диклофенака пациентам с печеночной недостаточностью необходимо тщательное медицинское наблюдение, так как состояние может обостриться.
Как и в случае с другими НПВП, включая диклофенак, значения одного или нескольких ферментов печени могут увеличиваться. Во время длительного лечения диклофенаком в качестве меры предосторожности показаны регулярные проверки функции печени.
Если параметры функции печени постоянно изменяются или ухудшаются, если развиваются клинические признаки или постоянные симптомы заболевания печени, или если возникают другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак следует отменить. «Гепатит на фоне приема диклофенака» может протекать без продромальных симптомов.
С особой осторожностью следует применять диклофенак у пациентов с печеночной порфирией, так как он может спровоцировать приступ.
Эффекты почек
Поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП, включая диклофенак, требуется особая осторожность в случае сердечной или почечной недостаточности, гипертонии в анамнезе, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующие диуретики или лекарственные препараты, которые могут значительно повлиять на почечную функцию. функции и у пациентов со значительным истощением внеклеточного объема по любой причине (например, до или после серьезной операции (см. раздел 4.3)). В таких случаях при назначении диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно сопровождается возвратом к состоянию, предшествовавшему лечению.
Эффекты кожи
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел 4.8). На ранних этапах лечения пациенты, по-видимому, подвергаться наибольшему риску этих реакций: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Вольтфаст следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / день) и при длительном лечении, может быть связано с умеренным повышением риска артериальных тромботических событий (например, миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует назначать диклофенак только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Гематологические эффекты
Использование гранул Voltfast для перорального раствора рекомендуется только для краткосрочного лечения.
При длительном лечении диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется анализ крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза.
Существовавшая ранее астма
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, полипами носа), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно когда они связаны с симптомами, сходными с аллергическим ринитом), они встречаются чаще, чем у других пациентов. реакции на НПВП, такие как обострения астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Таким пациентам рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (подготовка к экстренной помощи). Это также относится к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества, например. при кожных реакциях, зуде или крапивнице.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следующие ниже взаимодействия включают взаимодействия, наблюдаемые с желудочно-резистентными таблетками диклофенака и / или другими фармацевтическими формами диклофенака.
Литий: При совместном применении с литийсодержащими препаратами диклофенак может повышать его концентрацию в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Дигоксин: При одновременном применении с дигоксинсодержащими препаратами диклофенак может повышать их концентрацию в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и гипотензивные средства: Как и другие НПВП, одновременный прием диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может вызвать снижение их антигипертензивного действия. Таким образом, комбинацию следует принимать с осторожностью и пациентам, особенно пожилые люди должны периодически контролировать свое кровяное давление.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможна острая почечная недостаточность, обычно обратимая. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Вольтфаст одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после этого, особенно для диуретиков и ингибиторов АПФ из-за повышенного риска нефротоксичности.
Сопутствующее лечение калийсберегающими препаратами может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому его следует часто контролировать (см. Раздел 4.4).
Другие НПВП и кортикостероиды: Одновременный прием диклофенака и других системных нестероидных противовоспалительных препаратов или кортикостероидов может увеличить частоту возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (см. Раздел 4.4).
Антикоагулянты и антиагреганты: Рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку совместное применение может увеличить риск кровотечения (см. Раздел 4.4). Хотя в данных клинических исследований нет указаний на «влияние диклофенака на антикоагулянтный эффект», были отдельные сообщения о повышенном риске кровотечения при одновременном применении диклофенака и антикоагулянтной терапии. Для этих пациентов рекомендуется тщательный мониторинг. .
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Совместное применение системных НПВП, включая диклофенак, и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел 4.4).
Антидиабетики: клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать вместе с пероральными противодиабетическими средствами, не влияя на их клинический эффект. Однако сообщалось об отдельных случаях как гипо-, так и гипергликемических эффектов, с необходимостью корректировки дозировки противодиабетических средств, вводимых во время лечения препаратом. диклофенак. По этой причине в качестве меры предосторожности в случае сопутствующей терапии рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Метотрексат: Диклофенак может подавлять высвобождение метотрексата почечными канальцами за счет повышения его уровня. Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме НПВП, включая диклофенак, за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и, как следствие, может увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин: Благодаря своему влиянию на почечные простагландины диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому диклофенак следует назначать в более низких дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.
Хинолоновые антибактериальные препараты: Были отдельные сообщения о судорогах, вероятно, из-за одновременного приема хинолонов и НПВП.
Колестипол и холестирамин: Эти агенты могут вызывать задержку или снижение абсорбции диклофенака, поэтому рекомендуется вводить диклофенак по крайней мере за один час до или через 4-6 часов после приема колестипола / холестирамина.
Мощные ингибиторы CYP2C9: Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака вместе с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такой как сульфинпиразон и вориконазол); это может привести к значительному увеличению пиковых концентраций в плазме и воздействию диклофенака из-за ингибирования его метаболизма.
Фенитоин: При использовании фенитоина вместе с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Риск считался равным увеличиваются с дозой и продолжительностью терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до- и постимплантационной смертности и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение первого и второго триместра беременности диклофенак не следует назначать, за исключением строго необходимых случаев.
Если диклофенак используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать
плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Следовательно, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.
Время кормления
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. Поэтому рекомендуется не применять Вольтфаст во время грудного вскармливания, чтобы избежать нежелательных эффектов у младенца.
Плодородие
С.Как и в случае с другими НПВП, использование Voltfast может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим зачать ребенка. Следует рассмотреть возможность отмены диклофенака женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или проходят тестирование на бесплодие.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, у которых наблюдались нарушения зрения, головокружение, головокружение, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы при применении диклофенака, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или> работы с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Побочные реакции (Таблица 1) перечислены по частоте, сначала наиболее частые, с использованием следующего соглашения: общие (≥ 1/100,
Следующие побочные эффекты включают те, о которых сообщалось при краткосрочном или долгосрочном использовании.
Таблица 1
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / день) и для длительного лечения, может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, миокарда или инсульта) (см. Раздел 4.4).
04.9 Передозировка
Симптомы
Типичной клинической картины, возникающей в результате передозировки диклофенака, нет.
Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае значительного отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечебные мероприятия
Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, в основном состоит из поддерживающих мер и симптоматического лечения.
В случае возникновения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и угнетение дыхания, следует принять поддерживающие меры и симптоматическое лечение.
Специфические методы лечения, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вряд ли помогут устранить НПВП, включая диклофенак, из-за их высокого связывания с белками плазмы и обширного метаболизма.
После приема внутрь потенциально токсичной передозировки можно рассмотреть возможность использования активированного угля, в то время как опорожнение желудка (например, рвота, промывание желудка) может быть рассмотрено после приема потенциально опасной для жизни передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, производные уксусной кислоты и родственных веществ.
Код УВД: M01A B05.
Механизм действия
Voltfast содержит в качестве активного ингредиента калиевую соль диклофенака, нестероидную молекулу с выраженными обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Пакетики Voltfast с гранулами для перорального раствора быстро действуют, что делает их особенно подходящими для лечения острых болезненных и воспалительных состояний.
Экспериментально продемонстрированное ингибирование биосинтеза простагландинов играет фундаментальную роль в механизме его действия, поскольку простагландины являются одной из основных причин воспаления, боли и лихорадки.
Диклофенак калия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящах.
Фармакодинамические эффекты
Вольтфаст продемонстрировал выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болезненных состояниях. При наличии воспаления, например, из-за травмы или после операции, он быстро устраняет как боль в покое, так и при движении, уменьшается воспалительный отек и отек раны. Клинические исследования показали, что активный ингредиент Voltfast устраняет боль и степень кровотечения при первичной дисменорее.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Раствор диклофенака, полученный из пакетиков с гранулами, быстро и преимущественно абсорбируется в желудке. При использовании раствора пиковая концентрация в плазме крови наступает через 10-15 минут после приема внутрь.
Разница между составом таблетки с покрытием и составом в гранулах для перорального раствора не в количестве абсорбированного активного ингредиента, которое является одинаковым, а в скорости абсорбции диклофенака, которая выше в составе гранул для перорального раствора.
Поскольку примерно половина активного вещества метаболизируется в печени за счет эффекта первого прохождения, площадь под кривой (AUC) после перорального или ректального введения составляет примерно половину от наблюдаемой после эквивалентной парентеральной дозы.
Фармакокинетический профиль остается неизменным даже после многократного приема. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемом одной дозы и другой не происходит никаких явлений кумуляции.
Распределение
99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99,4%). Расчетный кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации измеряются через 2-4 часа после достижения пика в плазме. Очевидный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковых значений в плазме концентрации активного вещества в синовиальной жидкости уже выше, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов.
Биотрансформация
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронирования молекулы как таковой, но в основном путем гидроксилирования и однократного или множественного метоксилирования с образованием фенольных метаболитов (диклофенак 3 "-гидрокси-, 4" -гидрокси-, 5 и nd ash; гидрокси-, 4 ", 5 - дигидрокси и 3" -гидрокси-4 "-метокси-диклофенак), большая часть которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.
Устранение
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± стандартное отклонение); конечный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа.
Четыре метаболита, включая два фармакологически активных, имеют "короткий период полувыведения из плазмы, составляющий 1-3 часа. Один метаболит, 3" - гидрокси-4 "-метоксидиклофенак, имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы; однако этот метаболит практически неактивен.
Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронового конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты; менее 1% выводится в неизмененном виде, оставшаяся часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью с калом.
Характеристики у пациентов
Никаких существенных различий в абсорбции, метаболизме или экскреции лекарств в зависимости от возраста не наблюдалось.
При обычном режиме дозирования у пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось накопления неизмененного активного вещества после приема разовой дозы. Для значений клиренса креатинина теоретические уровни гидроксилированных метаболитов в плазме в равновесном состоянии примерно в 4 раза выше, чем у нормальных субъектов. Однако метаболиты в конечном итоге выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или не декомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболевания печени.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Диклофенак
Доклинические данные исследований токсичности при острой и повторной дозе, а также исследования генотоксичности, мутагенности и канцерогенности диклофенака не показали специфического риска для людей при обычных терапевтических дозах.
Ингибиторы синтеза простагландинов
Нет никакой дополнительной информации о клинических данных, кроме той, которая уже сообщена> в других частях данного обзора характеристик продукта (см. Раздел 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Аспартам; бикарбонат калия; анисовая пульварома; мята пульварома, маннитол; сахарин натрия, дибенат глицерина.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Храните саше во внешней картонной коробке, чтобы защитить лекарство от влаги. Гранулы Voltfast 50 мг для перорального раствора следует хранить в недоступном для детей месте.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Мешок из бумаги / алюминия / LD-PE. Коробка 30 пакетиков.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
NOVARTIS FARMA S.p.A.
Ларго Умберто Боччони, 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 028945032
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Первая авторизация: 10.02.99
Продление: 16.05.2011
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение Альфа от июля 2011 г.
