Активные ингредиенты: будесонид
Инстикорт 3 мг гастрорезистентные капсулы
Листовки-вкладыши Intesticort доступны для упаковок:- Инстикорт 3 мг гастрорезистентные капсулы
- Инстикорт 2 мг / доза пена для ректального введения
Показания Почему используется Инстикорт? Для чего это?
Капсулы Intesticort 3 мг содержат активный ингредиент будесонид, тип стероида местного действия, используемый для лечения хронических воспалительных заболеваний кишечника.
Intesticort используется при лечении:
- Болезнь Крона: острые легкие или умеренные приступы хронического воспаления кишечника, поражающие последнюю часть тонкой кишки (подвздошную кишку) и / или верхнюю часть толстой кишки (восходящую кишку).
Примечание: Intesticort не показан пациентам с болезнью Крона, поражающей верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Иногда болезнь может вызывать симптомы за пределами кишечника (например, поражающие кожу, глаза и суставы), которые вряд ли поддаются лечению этим лекарством.
- Острые формы коллагенового колита (заболевание с хроническим воспалением толстой кишки, характеризующееся хронической водянистой диареей).
Противопоказания при применении Инстикорта
НЕ принимайте Intesticort:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на будесонид или любой из других ингредиентов этого лекарства (перечисленных в разделе 6 и в конце раздела 2)
- если у вас тяжелое заболевание печени (цирроз печени)
Меры предосторожности при использовании Что необходимо знать перед приемом Инстикорта
Перед лечением этим лекарством сообщите своему врачу, если вы страдаете от:
- туберкулез
- высокое кровяное давление
- диабет, или если у вашей семьи был диагностирован диабет
- хрупкость костей (остеопороз)
- язвы желудка или первой части тонкой кишки (язвенная болезнь)
- повышенное давление в глазу (глаукома) или проблемы с глазами, такие как помутнение хрусталика (катаракта), или если вашей семье был поставлен диагноз глаукома
- серьезные проблемы с печенью
Могут проявиться типичные эффекты препаратов кортизона, которые могут повлиять на все части тела, особенно если вы принимаете Интерстикорт в высоких дозах и в течение длительного времени (см. Раздел 4. Возможные побочные эффекты).
Другие меры предосторожности при лечении Инстикортом:
- Держитесь подальше от людей с ветряной оспой или опоясывающим лишаем, если у вас никогда не было этих заболеваний, поскольку они могут серьезно повредить вам. Если вы заразились ветряной оспой или опоясывающим лишаем, немедленно обратитесь к врачу.
- Сообщите врачу, если вы еще не болели корью.
- Если вы знаете, что вам необходима вакцинация, сначала проконсультируйтесь с врачом.
- Если вы знаете, что вам предстоит операция, сообщите своему врачу, что вы используете Intesticort.
- Если вы получили более сильный препарат кортизона до начала лечения Инстикортом, ваши симптомы могут появиться снова при смене лекарства. В этом случае посоветуйтесь с врачом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Intesticort
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта. Особенно:
- Сердечные гликозиды, такие как дигоксин (лекарства, используемые для лечения сердечных заболеваний)
- Диуретики (для вывода из организма лишней жидкости)
- Кетоконазол или итраконазол (для лечения грибковых инфекций)
- Антибиотики, используемые для лечения инфекций (например, кларитромицин)
- Ритонавир (при ВИЧ-инфекции)
- Карбамазепин (используется при лечении эпилепсии)
- Рифампицин (для лечения туберкулеза)
- Эстроген или оральные контрацептивы
- Циметидин (используется для подавления выработки кислоты в желудке)
Если вы принимаете холестирамин (от гиперхолестеринемии, а также для лечения диареи) или антациды (от расстройства желудка) в дополнение к Intesticort, принимайте эти лекарства с интервалом не менее 2 часов.
Принимать Intesticort с едой и напитками
Вы не должны пить грейпфрутовый сок во время приема этого лекарства, так как это может изменить его действие.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Вы должны принимать Intesticort во время беременности, только если это прямо предписано врачом.
Не кормите грудью, пока принимаете Intesticort, так как лекарство может проникать в грудное молоко.
Вождение и использование машин
Intesticort не должен ухудшать навыки вождения или использования техники.
Капсулы Intesticort 3 мг содержат сахарозу и лактозу.
Каждая капсула содержит 240 мг сахарозы и 12 мг моногидрата лактозы; Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Инстикорт: Дозировка
Всегда принимайте Intesticort в точном соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Дозировка
болезнь Крона
Взрослые (старше 18 лет)
Принимайте по три капсулы один раз в день утром или по одной капсуле три раза в день (утром, днем и вечером), если врач не назначил иное.
Коллагеновый колит
Взрослые (старше 18 лет)
Принимайте по три капсулы один раз в день утром, если врач не назначил иное.
Применение у детей (все показания)
Капсулы Intesticort 3mg НЕ следует применять у детей, поскольку существует лишь ограниченный опыт использования этого лекарства у детей и подростков.
Способ применения
Капсулы Intesticort 3 мг предназначены только для перорального применения.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, примерно за полчаса до еды. Не разжевывайте капсулы.
Продолжительность лечения
Ваш врач решит, как долго вам следует продолжать терапию, в зависимости от состояния вашего здоровья.
Болезнь Крона и коллагеновый колит
Лечение обычно длится около 8 недель.
Если вы забыли принять Инстикорт
Если вы забыли принять дозу, просто продолжайте лечение в предписанной дозе. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Инстикорт
Если вы хотите прервать или прекратить лечение раньше срока, обратитесь к врачу. Важно не прекращать прием лекарства резко, так как оно может навредить вам. Продолжайте принимать лекарство, пока врач не скажет вам прекратить, даже если вы почувствуете себя лучше.
Ваш врач, вероятно, захочет уменьшить дозу постепенно, сначала с трех до двух капсул в течение 1 недели (одна утром и одна вечером), а затем только по одной капсуле в день в последнюю неделю лечения (принимается утром). .
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию Intesticort, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Инстикорта
Если вы приняли слишком много лекарства за один раз, примите следующую дозу в соответствии с предписаниями. Не бери меньше. Если сомневаетесь, спросите своего врача, который может решить, что делать; по возможности возьмите с собой коробку и эту брошюру.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Инстикорта?
Как и все лекарства, Intesticort может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если после приема этого лекарства у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу:
- Инфекционное заболевание
- Головная боль
- Поведенческие изменения или психические эффекты, такие как депрессия, раздражительность и эйфория.
Сообщалось также о следующих побочных эффектах:
Очень редко (встречается менее чем у 1 пользователя из 10 000)
- Синдром Кушинга - округлость лица, увеличение веса, нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня сахара в крови, задержка жидкости, повышенная экскреция калия (гипокалиемия), замедление роста у детей, нерегулярные менструации у женщин, увеличение нежелательных волос у женщины, импотенция, отклонения лабораторных показателей результаты анализов (снижение функции надпочечников), отек ног (из-за задержки жидкости, отек)
- повышенное давление в головном мозге, возможно, при повышенном давлении в глазу (отек диска зрительного нерва) у подростков
- запор
- боль и слабость мышц и суставов, фасцикуляции мышц
- хрупкость костей (остеопороз)
- усталость, общее недомогание.
Следующие побочные эффекты типичны для стероидной терапии и могут появиться в зависимости от дозы, продолжительности лечения, любых текущих или прошлых курсов лечения другими препаратами кортизона и индивидуальной восприимчивости. Большинство из следующих побочных эффектов наблюдались после использования сильнодействующих стероидов, поэтому они должны быть менее частыми при использовании капсул Intesticort 3 мг:
- Синдром Кушинга (описание типичных симптомов см. Выше).
- Повышенный риск инфекций.
- Изменения настроения, такие как депрессия, раздражительность или эйфория.
- Затуманенное зрение (вызванное повышенным давлением в глазу (глаукома) или помутнением хрусталика (катаракта)).
- Повышенное артериальное давление, повышенный риск свертывания крови, воспаление сосудов (связано с прекращением приема стероидов после длительной терапии).
- Боль и дискомфорт в желудке, тошнота, рвота, язвы желудка и / или тонкой кишки, воспаление поджелудочной железы.
- Сыпь в результате реакций гиперчувствительности, красные полосы на коже, кровотечение на коже, угри, замедленное заживление ран, местные кожные реакции, такие как контактный дерматит.
- Потеря костей и хрящей (асептический некроз костей).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Не используйте Intesticort по истечении срока годности, указанного на картонной и блистерной упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Срок »> Другая информация
Что содержится в капсулах Intesticort 3 мг
Действующее вещество - будесонид. Каждая гастрорезистентная капсула гранул содержит 3 мг будесонида.
Другие ингредиенты: сополимер метакрилата аммония (тип A) (Eudragit RL), сополимер метакрилата аммония (тип B) (Eudragit RS), моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 1) (Eudragit L 100). , сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 2) (Eudragit S 100), повидон K25, очищенная вода, сахароза, тальк, триэтилцитрат, желатин, эритрозин (E127), диоксид титана (E171), красный и черный оксид железа ( E172), лаурилсульфат натрия (дополнительную важную информацию о лактозе и сахарозе см. Также в конце раздела 2).
Описание внешнего вида Инстикорта и содержимого упаковки
Капсулы Intesticort 3 мг розового цвета, устойчивы к желудочно-кишечному тракту, твердые, содержатся в блистерах.
Капсулы Intesticort 3 мг доступны в упаковках по 10, 50, 90, 100 или 120 капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
КИШЕЧНИК 3 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Действующее вещество: будесонид 3 мг.
Информацию о вспомогательных веществах см. В 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Твердая желудочно-резистентная капсула.
Цвет капсулы розовый.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
• Индукция ремиссии у пациентов с болезнью Крона легкой и средней степени тяжести с поражением кишечной непроходимости и / или восходящей ободочной кишки.
• Симптоматическое облегчение диареи при хроническом коллагенозном колите.
Примечание:
Лечение Инстикортом 3 мг неприменимо для лечения пациентов с болезнью Крона, поражающей верхние отделы желудочно-кишечного тракта.
Внекишечные симптомы, затрагивающие, например, кожу, глаза или суставы, вряд ли поддаются лечению Intesticort из-за его местного действия.
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Взрослые старше 18 лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет одну капсулу (содержащую 3 мг будесонида) трижды в день (утром, в полдень и вечером) примерно за полчаса до еды.
Дети:
Инстикорт 3 мг не следует назначать детям из-за недостаточного опыта в этой возрастной группе.
Способ применения
Твердые желудочно-устойчивые капсулы принимают перед едой и проглатывают целиком, запивая большим количеством жидкости (например, стаканом воды).
Продолжительность лечения при активной болезни Крона и коллагенозном колите должна быть ограничена 8 неделями.
Лечение Инстикортом 3 мг не следует прекращать резко, его следует постепенно сокращать (уменьшая дозу). В течение первой недели дозировку следует уменьшить до двух капсул в день, одну утром и одну вечером. Во вторую неделю следует принимать только одну капсулу утром. После этого лечение можно прекратить.
04.3 Противопоказания -
Не допускается применение Инстикорта 3 мг при
- повышенная чувствительность к будесониду или к одному из вспомогательных веществ
- цирроз печени с признаками портальной гипертензии, например, последняя стадия первичного билиарного цирроза.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Лечение Intesticort 3 мг приводит к более низким системным уровням стероидов, чем традиционная терапия пероральными стероидами. Переход с других стероидных препаратов может вызвать симптомы, связанные с изменением системного уровня стероидов.
Осторожность требуется пациентам с туберкулезом, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, остеопорозом, язвенной болезнью, глаукомой, катарактой, семейным анамнезом диабета или глаукомы.
Инфекции: Подавление воспалительной реакции и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Необходимо тщательно учитывать риск бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения глюкокортикоидами. Клинические проявления часто нетипичны, а тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и затем перейти в запущенную стадию до того, как будут распознаны.
Ветрянка: ветряная оспа вызывает особую озабоченность, поскольку это заболевание, которое обычно является одним из незначительных, может быть фатальным для пациентов с ослабленным иммунитетом. Пациентам, у которых нет определенного анамнеза ветряной оспы, следует рекомендовать избегать тесного личного контакта с ветряной оспой и опоясывающим лишаем. В случае заражения им следует срочно проконсультироваться со своим врачом. Если пациент - ребенок, родители должны быть проинформированы об этой предосторожности. неиммунным пациентам, получавшим системные кортикостероиды или принимавшим их в течение предыдущих трех месяцев, пассивный иммуноглобулин иммуноглобулин против ветряной оспы (VZIG) требуется в течение 10 дней после заражения ветряной оспой. Если один подтвержден. диагноз ветряной оспы, заболевание требует внимания специалиста и неотложного лечения, прием кортикостероидов нельзя прерывать и, возможно, необходимо увеличение дозы.
Корь: Пациенты с ослабленным иммунитетом, контактировавшие с корью, должны получить нормальные иммуноглобулины как можно скорее после заражения.
Живые вакцины: Живые вакцины не следует вводить пациентам с нарушенным иммунологическим ответом. Антительный ответ на другие вакцины может быть снижен.
У пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями функции печени выведение глюкокортикоидов, включая Intesticort, будет снижено, и, следовательно, их системная биодоступность будет увеличиваться.
Кортикостероиды могут вызывать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и снижать реакцию на стресс. Если пациенты подвергаются хирургическому вмешательству или другим видам стресса, рекомендуется дополнительное лечение системными глюкокортикостероидами.
Следует избегать одновременного лечения кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел 4.5).
Капсулы Intesticort 3 мг содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами, такими как непереносимость галактозы или фруктозы, мальабсорбция глюкозы / галактозы, недостаточность ферментов сахаразы и изомальтазы, дефицит лактазы Лаппа или врожденная недостаточность лактазы, не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Фармакодинамические взаимодействия
• Сердечные гликозиды:
Действие гликозидов может усиливаться при дефиците калия.
• Мочегонные средства:
Это может увеличить выведение калия.
Фармакокинетические взаимодействия
• Цитохром P450:
- Ингибиторы CYP3A4:
Одновременное пероральное введение 200 мг кетоконазола один раз в день привело к примерно шестикратному увеличению концентрации будесонида в плазме (разовая доза 3 мг). Наблюдалось примерно трехкратное увеличение концентраций. В случае приема кетоконазола через 12 часов после будесонид Поскольку данных для рекомендаций по дозировке недостаточно, этой комбинации следует избегать.
Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол и кларитромицин, также могут вызывать заметное повышение концентрации будесонида в плазме. Кроме того, следует избегать одновременного приема грейпфрутового сока.
- Индукторы CYP3A4:
Соединения или лекарственные препараты, такие как карбамазепин, которые индуцируют CYP3A4, могут уменьшить системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться корректировка дозы будесонида.
- Субстраты CYP3A4:
Соединения или препараты, метаболизируемые CYP3A4, могут конкурировать с будесонидом. Это может вызвать повышение концентрации будесонида в плазме, если конкурирующее вещество имеет более высокое сродство к CYP3A4, или - если будесонид более плотно связывается с CYP3A4 - конкурирующее вещество может увеличиваться в плазме, и может потребоваться корректировка. доза этого лекарства.
Повышенные концентрации в плазме и усиленный эффект кортикостероидов наблюдались у пациентов женского пола, принимающих эстроген или пероральные контрацептивы, но этого не наблюдалось при применении комбинированных пероральных контрацептивов в пониженных дозах.
В комбинации с будесонидом циметидин в рекомендуемых дозах оказывает слабое, но незначительное влияние на фармакокинетику будесонида. Омепразол не влияет на фармакокинетику будесонида.
- Стероидсвязывающие соединения:
Теоретически нельзя исключить потенциальное взаимодействие с изолирующими агентами, такими как холестирамин и антациды. При одновременном применении с Интерстикортом 3 мг эти взаимодействия могут вызвать снижение эффекта будесонида. По этой причине эти соединения не следует принимать одновременно, но с интервалом не менее двух часов.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Следует избегать применения во время беременности, если нет причин для терапии Интерстикортом 3 мг. Было показано, что у беременных животных будесонид, как и другие глюкокортикостероиды, вызывает изменения в развитии плода. Актуальность этих данных для человека не установлена.
Поскольку неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко, младенца нельзя кормить грудью во время лечения Интерстикортом 3 мг.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Эффект неизвестен.
04.8 Побочные эффекты -
Спонтанно сообщалось о следующих побочных эффектах Intesticort 3 мг и их частоте:
Очень редко (
• Нарушения обмена веществ и питания: отек ног, синдром Кушинга.
• Нарушения со стороны нервной системы: псевдоопухоль головного мозга (включая отек сосочка) у подростков.
• Изменения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор.
• Изменения опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной тканей: распространенная мышечная боль и мышечная слабость, остеопороз.
• Общие расстройства: утомляемость, недомогание.
Некоторые из этих побочных эффектов наблюдались после длительного использования.
Иногда могут возникать побочные эффекты, характерные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты связаны с дозировкой, периодом лечения, сопутствующим или предшествующим лечением другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительностью.
Клинические исследования показали, что частота побочных эффектов, связанных с глюкокортикостероидами, ниже при приеме Инстикорта 3 мг (примерно вдвое меньше), чем при пероральном лечении эквивалентными дозами преднизолона.
Иммунная система:
Вмешательство в иммунный ответ (например, повышенный риск инфекций).
Обострение или повторное появление внекишечных проявлений (в частности, поражающих кожу и суставы) может наблюдаться у пациентов при переходе от системных глюкокортикостероидов к местному действию будесонида.
Обмен веществ и питание:
Синдром Кушинга: лунное лицо, ожирение туловища, нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отека, повышенная экскреция калия, бездействие или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушения секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).
Нервная система:
Депрессия, раздражительность, эйфория.
Заболевания глаз:
Глаукома, катаракта.
Сосудистая система:
Артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулита (абстинентный синдром после длительной терапии).
Желудочно-кишечная система:
Боли в желудке, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, панкреатины.
Кожа и придатки:
Аллергическая лекарственная сыпь, растяжки, петехии, синяки, стероидные угри, замедленное заживление ран, контактный дерматит.
Костно-мышечная система, соединительная ткань и костная ткань:
Асептический некроз костей (головки бедра и плечевой кости).
04.9 Передозировка -
В настоящее время нет известных случаев передозировки будесонидом. Учитывая свойства будесонида, содержащегося в Intesticort 3 мг, передозировка, связанная с токсическим действием, крайне маловероятна.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид, код АТХ: A07EA06.
Точный механизм действия будесонида при лечении болезни Крона до конца не изучен.Данные, предоставленные фармакологическими исследованиями и контролируемыми клиническими исследованиями, убедительно показывают, что механизм действия капсул Intesticort 3 мг в основном основан на локальном действии в кишечнике. Будесонид - глюкокортикостероид с высоким местным противовоспалительным действием. В клинических дозах Будесонид, эквивалентный системно действующим глюкокортикостероидам, вызывает значительно меньшее подавление оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.
Капсулы Intesticort 3 мг имеют дозозависимое влияние на уровень кортизола в плазме, который при рекомендуемой дозе будесонида 3 х 3 мг / сут значительно ниже, чем доза с эквивалентной клинической эффективностью системных глюкокортикостероидов.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция :
Капсулы Intesticort 3 мг, содержащие покрытие, устойчивое к желудочному соку, имеют латентный период 2-3 часа благодаря специальному покрытию капсул. У здоровых добровольцев, а также у пациентов с болезнью Крона максимальные средние концентрации будесонида в плазме 1-2 нг / мл наблюдались примерно через 5 часов после перорального приема капсул Инстикорта 3 мг, вводимых в разовой дозе 3 мг. перед едой, поэтому максимальное высвобождение происходит в терминальной кишке и слепой кишке, главном очаге воспаления при болезни Крона.
У пациентов с илеостомией высвобождение будесонида из Intesticort 3 мг сопоставимо с таковым у здоровых субъектов или пациентов с болезнью Крона. Было показано, что примерно 30-40% высвободившегося будесонида все еще находится в мешочке илеостомии. Это указывает на то, что значительное количество будесонида, высвобождаемое Intesticort 3 мг, предназначено для нормального переноса в толстую кишку.
Одновременный прием пищи может задержать высвобождение гранул из желудка на 2-3 часа, увеличивая латентный период до 4-6 часов без изменения скорости всасывания.
Распределение :
Будесонид демонстрирует высокий объем распределения (примерно 3 л / кг). Связывание с белками плазмы в среднем составляет 85-90%.
Метаболизм :
Будесонид подвергается обширной биотрансформации в печени (примерно 90%) до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% от таковой будесонида.
Устранение :
Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 ч. Системная доступность у здоровых добровольцев, а также у голодающих пациентов с болезнью Крона составляет примерно 9-13%. Клиренс для будесонида составляет примерно 10-15 л / мин, определенный методом ВЭЖХ. на основе методов.
Конкретные группы пациентов (заболевание печени):
В зависимости от типа и тяжести заболевания печени и вследствие того, что будесонид метаболизируется CYP3A4, может наблюдаться снижение метаболизма будесонида. По этой причине системное воздействие будесонида может увеличиваться у пациентов с нарушением функции печени, как это было продемонстрировано у пациентов с аутоиммунным гепатитом (АИГ). По мере улучшения функции печени метаболизм будесонида нормализуется.
Биодоступность будесонида была значительно выше у пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза (стадия IV ПБЦ) по сравнению с пациентами с ранним заболеванием (стадия I / II ПБЦ). Ежедневный прием будесонида 3 x 3 мг в три раза чаще у пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза (ПБЦ), чем у пациентов с ранними стадиями болезни ПБЦ.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные в острых, субхронических и хронических токсикологических исследованиях, проведенных с будесонидом, показали атрофию вилочковой железы и коры надпочечников и, в частности, уменьшение количества лимфоцитов. Эти эффекты были менее выраженными или равными по величине по сравнению с другими глюкокортикостероидами. Как и в случае с другими глюкокортикостероидами - и в зависимости от дозы, продолжительности и заболевания - эти эффекты стероидов также могут иметь отношение к людям.
Будесонид не проявлял мутагенных эффектов в серии тестов in vitro и in vivo.
Несколько увеличенное количество вспышек базофильной печени наблюдалось в хронических исследованиях, проведенных с будесонидом на крысах, а в исследованиях канцерогенности - более высокая частота первичных гепатоцеллюлярных новообразований, астроцитом (у самцов крыс) и опухолей молочной железы (у самок крыс). Эти опухоли, вероятно, связаны с действием на специфический стероидный рецептор, с повышенной метаболической нагрузкой на печень и анаболическими эффектами, эффектами, также известными для других глюкокортикостероидов и обнаруженными в исследованиях, проведенных на крысах, которые, следовательно, представляют собой классовый эффект. Подобного эффекта в отношении будесонида у людей не наблюдалось ни в клинических исследованиях, ни в спонтанных сообщениях.
В целом доклинические данные не показывают особого риска для человека, основанного на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности и канцерогенном потенциале.
Было показано, что у беременных животных будесонид, как и другие глюкокортикостероиды, вызывает аномалии развития плода, но актуальность этих данных для человека не установлена (см. Также раздел 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Повидон К25; моногидрат лактозы; сахароза; тальк; кукурузный крахмал; сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 1) (Eudragit L 100); сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 2) (Eudragit S 100); поликислота (этилакрил, метилметакрилат, хлорид триметиламмония этилметакрилата) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); поли (этилакрилат, метилметакрилат, триметиламмоний этилметакрилат хлорид) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); триэтилцитрат; диоксид титана (Е 171); воды; желе; эритрозин (E 127); красный оксид железа (E 172); оксид железа черный (Е 172); лаурилсульфат натрия.
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения
06.3 Срок действия »-
3 года
Лекарственное средство нельзя использовать по истечении срока годности.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Блистеры AL / PVC / PVDC в коробках по 10, 50, 90, 100, 120 капсул. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Доктор Фальк Фарма ГмбХ
Leinenweberstr. 5
D-79108 Фрайбург
Почтовый ящик 6529
D-79041 Фрайбург
Дилер на продажу в Италии
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi).
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
Твердые желудочно-устойчивые капсулы по 3 мг 90 капсул в блистерах из AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507010 / M
Твердые желудочно-устойчивые капсулы по 3 мг 100 капсул в блистерах из AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507022 / M
Твердые капсулы 3 мг, устойчивые к желудочно-кишечному тракту 10 капсул в блистерах из AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507034 / M
Гастроустойчивые твердые капсулы по 3 мг 50 капсул в блистерах из AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507046 / M
Твердые желудочно-устойчивые капсулы по 3 мг 120 капсул в блистерах из AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507059 / M
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Февраль 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
апрель 2013
