Симпатико-миметические препараты

Эффекты симпатической стимуляции опосредуются высвобождением нейромедиаторов норадреналина и адреналина из постганглионарных нервных окончаний; Эти эффекты имеют широкий спектр действия и имитируются определенными препаратами, которые носят название симпатомиметиков. Основная роль этих препаратов заключается в усилении сигнала ортосимпатической системы, их механизма действия и типа рецепторов, которые они активируют. Их различают:

симпатомиметики прямое действие: они напрямую взаимодействуют с адренорецептором и активируют его;
симпатомиметики косвенное действие: косвенно увеличивают биодоступность катехоламинов на синаптическом уровне между постганглионарным волокном и эффекторным органом, вызывая их высвобождение транспортными пузырьками (истощение везикул) и ингибируя их обратный захват;
милый камуфляж смешанное действие: это препараты с гибкой химической структурой, способные напрямую взаимодействовать с адренорецепторами и стимулировать истощение транспортных пузырьков.

Адренергические нейротрансмиттеры также действуют центрально; в частности, мы находим тела клеток норадренергических нейронов в области лобной коры, называемой голубым пятном; норадреналин играет важную роль в контроле настроения и эмоциональности, по этой причине симпатомиметики обычно используются в качестве антидепрессантов; на уровне лимбической системы он определяет эмоциональное состояние с повышенной возбудимостью, а на центральном уровне также осуществляется контроль тонуса сосудов, мочевого пузыря и сердца.

Адренергические рецепторы орто-симпатической системы делятся на две категории, альфа и бета, которые, в свою очередь, характеризуются соответствующими подгруппами. Рассматривая их индивидуально, мы идентифицируем:

1 рецепторы: это рецепторы метаботропного типа, в основном расположенные на lпостсинаптический уровень, ответственный за активацию эффекторного фермента фосфолипазы С с последующим образованием IP3 и DAG; Подводя итог, можно сказать, что они отвечают за возбуждающую реакцию. Эти рецепторы находятся на сосудистом уровне, и их стимуляция заставляет сами сосуды сокращаться с последующим увеличением периферического сопротивления и, в конечном итоге, артериального давления; они также ответственны за мидриаз на уровне глаз и сокращение сфинктера мочевого пузыря с последующей задержкой воды.
2-рецепторы: они также являются метаботропными рецепторами, на этот раз расположенными на норадренергическом окончании в пресинаптический уровень. Задача этих рецепторов - контролировать высвобождение норадреналина: когда он находится в достаточных концентрациях, его высвобождение подавляется (контроль «отрицательной обратной связи») за счет ингибирования эффекторного фермента аденилатциклазы с последующим снижением AMPc. Рецепторы α2 также расположены на ГАМК-ергических окончаниях, где они выполняют ту же ингибирующую функцию. Мы также можем найти их в поджелудочной железе, в частности, в β-клетках островков Лангерганса, где они ингибируют высвобождение инсулина, что приводит к отложению глюкозы в форме гликогена.
Рецепторы 1: это рецепторы метаботропного типа, которые активируют эффекторные ферменты (аденилатциклаза или фосфолипаза C). Они в основном расположены на уровне сердца, где частота и сила сердечных сокращений увеличиваются; другими словами, после стимуляции они вызывают тахикардию. В адипоцитах они ответственны за расщепление триглицеридов на жирные кислоты и глицерин или за липолиз. В почках они вызывают повышение уровня гормона ренина, который, в свою очередь, вызывает высвобождение ангиотензина - одного из самых сильных сосудосуживающих агентов в нашем организме.
2 рецепторы: метаботропные рецепторы, расположенные в сосудах мускулатуры; в частности, на уровне скелетных мышц они вызывают расширение сосудов с последующим снижением сопротивления давлению на периферическом уровне; на уровне гладких мышц они вызывают расслабление, в частности расслабление мышц матки, в то время как на уровне бронхов происходит расширение бронхов (действие, широко используемое в фармацевтической области для «противоастматического эффекта»). Эти рецепторы также отвечают за лизис гликогена в мышцах и печени.Эта функция еще раз подтверждает старое название ортосимпатической системы, также известной как эрготропная система.

Продолжается ..