Активные ингредиенты: Рупатадин.
Пафинур 10 мг таблетки
Пакеты-вкладыши Pafinur доступны для размеров упаковки:- Пафинур 10 мг таблетки
- Пафинур 1 мг / мл Раствор для перорального применения
Показания Почему используется Пафинур? Для чего это?
Рупатадин - антигистаминный препарат.
Пафинур снимает симптомы аллергического ринита, такие как чихание, насморк, зуд в глазах и носу.
Пафинур также используется для облегчения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей (аллергической кожной сыпью), таких как зуд и волдыри (локализованное покраснение и отек кожи).
Противопоказания Когда нельзя применять Пафинур
Не используйте Пафинур
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на рупатадин или любой другой ингредиент Пафинура.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Пафинура
В случае почечной или печеночной недостаточности проконсультируйтесь с врачом. В настоящее время применение таблеток Пафинура 10 мг не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек или печени.
Если у вас низкий уровень калия в крови и / или определенный аномальный ритм сердцебиения (известное удлинение интервала QTc на ЭКГ), которое может возникать при некоторых формах сердечных заболеваний, обратитесь за советом к врачу.
Этот препарат не показан детям младше 12 лет.
Если вам больше 65 лет, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Пафинура
Принимая Пафинур с другими лекарствами
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе те, которые не требуют рецепта.
Не принимайте лекарства, содержащие кетоконазол или эритромицин, если вы используете Пафинур.
Если вы принимаете лекарства, подавляющие центральную нервную систему, или статины, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Пафинур.
Прием Пафинура вместе с едой и напитками
Пафинур нельзя давать с грейпфрутовым соком, так как этот напиток может повысить уровень Пафинура в организме.Пафинур в рекомендованной дозе (10 мг) не усиливает сонливость, вызванную алкоголем.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Не используйте Пафинур, если вы беременны или кормите грудью, если это явно не указано вашим врачом.
Перед применением любого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Ожидается, что в рекомендуемых дозах Пафинур не повлияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако, начиная лечение Пафинуром, вы должны проявлять осторожность и следить за тем, как лечение влияет на вас, прежде чем садиться за руль или пользоваться механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Этот лекарственный препарат содержит лактозу.
Если ваш врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, посоветуйтесь с ним перед применением этого лекарства.
Доза, способ и время приема Как применять Пафинур: Дозировка
Всегда принимайте Пафинур точно так, как вам сказал врач. Если вы не уверены, вам следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Пафинур показан подросткам (старше 12 лет) и взрослым. Обычная доза составляет одну таблетку (10 мг рупатадина) один раз в день на полный или пустой желудок. Проглотите таблетку, запивая достаточным количеством жидкости (например, воды).
Продолжительность лечения Пафинуром подскажет лечащий врач.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Пафинура
Если вы приняли больше Пафинура, чем предусмотрено
Немедленно обратитесь к врачу или фармацевту, если вы случайно приняли слишком много лекарства.
Если вы забыли принять Пафинур
Примите дозу как можно скорее и продолжайте принимать обычную дозировку. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать разовую дозу, которую вы забыли принять.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Пафинура
Как и все лекарства, Пафинур может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Общие побочные эффекты (им могут быть подвержены до 1 человека из 10) - это сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, чувство слабости и усталости. Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100): повышенный аппетит, раздражительность, нарушение внимания, носовое кровотечение, сухой нос, боль в горле, кашель, сухость в горле, ринит, тошнота, боль в животе, диарея, несварение желудка, рвота, запор. , сыпь, боль в спине, боль в суставах, мышечные боли, жажда, общее чувство дискомфорта, лихорадка, отклонения в тестах функции печени и увеличение веса.
Редкие побочные эффекты (им могут быть подвержены до 1 человека из 1000) - учащенное сердцебиение и учащенное сердцебиение.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Пафинур после истечения срока годности, указанного на блистерах и картонной упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Храните контейнер во внешней упаковке, чтобы защитить его от света.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Пафинур
- Действующим веществом Пафинура является рупатадин. Каждая таблетка содержит 10 мг рупатадина (в виде фумарата).
- Другие ингредиенты: прежелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, красный оксид железа (E-172), желтый оксид железа (E-172), моногидрат лактозы и стеарат магния.
Как выглядит Пафинур и что содержится в упаковке
Пафинур выпускается в виде круглых таблеток светло-лососевого цвета, упакованных в блистеры по 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 и 100 таблеток. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПАФИНУР
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
10 мг рупатадина (в виде фумарата).
Вспомогательные вещества: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка.
Круглые таблетки светло-лососевого цвета.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые и подростки (старше 12 лет)
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день во время еды или без нее.
Пожилые граждане
Рупатадин следует применять с осторожностью у пожилых людей (см. Раздел 4.4).
Дети
Применение таблеток рупатадина 10 мг не рекомендуется детям младше 12 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью
Нет клинического опыта у пациентов с нарушением функции почек или печени, в настоящее время не рекомендуется назначать этим пациентам рупатадин в дозе 10 мг.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к рупатадину или к любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Не рекомендуется прием рупатадина с грейпфрутовым соком (см. Раздел 4.5).
Сердечная безопасность рупатадина оценивалась в тщательном исследовании QT / QTc.
Рупатадин в дозе, превышающей терапевтическую в десять раз, не влиял на ЭКГ и, следовательно, не вызывал никаких опасений по поводу сердечной безопасности.
Однако рупатадин следует применять с осторожностью у пациентов с признанным удлинением интервала QT, у пациентов с нескорректированной гипокалиемией, у пациентов с текущими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.
Таблетки Рупатадина 10 мг следует применять с осторожностью у пожилых людей (пациенты в возрасте 65 лет и старше). Хотя в ходе клинических испытаний не наблюдалось общих различий в эффективности или безопасности лекарств, нельзя исключать повышенную чувствительность некоторых пожилых пациентов из-за небольшого числа изученных пожилых пациентов (см. Раздел 5.2).
Для детей младше 12 лет и пациентов с нарушением функции почек или печени см. Раздел 4.2.
Из-за присутствия моногидрата лактозы в таблетках рупатадина 10 мг, пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы не должны использовать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: одновременный прием 20 мг рупатадина и кетоконазола или эритромицина увеличивает системную экспозицию рупатадина в 10 и 2-3 раза соответственно. Эти изменения не были связаны с влиянием на интервал QT или увеличением побочных реакций по сравнению с когда препараты вводились отдельно.
Однако использование рупатадина в сочетании с этими препаратами и другими ингибиторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком: Одновременный прием грейпфрутового сока увеличивал системную экспозицию рупатадина в 3,5 раза, поэтому одновременный прием рупатадина с грейпфрутовым соком не рекомендуется.
Взаимодействие с алкоголем: После приема алкоголя доза 10 мг рупатадина вызвала маргинальные эффекты в некоторых психомоторных тестах, хотя эти эффекты существенно не отличались от эффектов, вызванных одним алкоголем. Доза 20 мг увеличивает изменения, вызванные "приемом алкоголя".
Взаимодействие с веществами, угнетающими ЦНС: Что касается других антигистаминных препаратов, нельзя исключить взаимодействие с веществами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему.
Взаимодействие со статинами: В клинических испытаниях рупатадина обычно не сообщалось о бессимптомном повышении уровня КФК. Риск взаимодействия со статинами, некоторые из которых также метаболизируются цитохромом P450 (CYP3A4), неизвестен. По этой причине рупатадин следует применять с осторожностью при одновременном назначении со статинами.
04.6 Беременность и кормление грудью
Данные об ограниченном числе беременных, подвергшихся воздействию, указывают на отсутствие побочных эффектов рупатадина на беременность или на здоровье плода / новорожденного. Других соответствующих эпидемиологических данных пока нет. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие (см. Раздел 5.3).
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства беременным.
Рупатадин выделяется с молоком животных. Неизвестно, выделяется ли рупатадин с грудным молоком. Из-за отсутствия данных у мужчин следует соблюдать осторожность при назначении лекарства кормящим женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не было доказано, что 10 мг рупатадина ухудшают способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Тем не менее следует проявлять осторожность перед вождением или работой с механизмами, пока не будет установлена субъективная реакция пациента на рупатадин.
04.8 Побочные эффекты
В ходе клинических испытаний рупатадин 10 мг вводили более чем 2025 пациентам, 120 из которых получали рупатадин в течение как минимум 1 года.
Наиболее частыми побочными реакциями в контролируемых клинических исследованиях были сонливость (9,5%), головная боль (6,9%) и усталость (3,2%).
Большинство побочных реакций, наблюдаемых в клинических исследованиях, были от легкой до умеренной по интенсивности и, как правило, не требовали отмены терапии.
Частоты суммированы по следующей схеме.
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. В исследовании клинической безопасности рупатадин в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней хорошо переносился. Наиболее частой побочной реакцией была сонливость. В случае «случайного проглатывания очень высоких доз необходимо назначить симптоматическое лечение, связанное с необходимыми поддерживающими мерами».
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие антигистаминные препараты для системного применения, код АТХ: R06A X28.
Рупатадин является антигистаминным препаратом второго поколения, антагонистом гистамина длительного действия с селективной антагонистической активностью периферических рецепторов H1. Некоторые метаболиты (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут частично способствовать общей эффективности препарата.
Исследования in vitro выполнение с рупатадином в высоких концентрациях показало ингибирование дегрануляции тучных клеток, вызванное иммунологическими и неиммунологическими стимулами, и ингибирование высвобождения цитокинов, в частности TNFα, в тучных клетках и моноцитах человека. Клиническая важность этих наблюдений еще не подтверждена.
Клинические исследования с участием добровольцев (n = 375) и пациентов (n = 2650) с аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей не показали значительного влияния на электрокардиограмму при введении рупатадина в дозах от 2 до 100 мг.
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей рупатадин был эффективным в снижении средней оценки зуда по сравнению с исходным уровнем в течение 4-недельного периода лечения (изменения по сравнению с исходным уровнем: рупатадин 57,5%, плацебо 44,9%) и в снижении среднее количество волдырей (54,3% против 39,7%).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция и биодоступность
Рупатадин быстро всасывается после перорального приема с tmax примерно 0,75 часа после приема. Средняя Cmax составила 2,6 нг / мл после приема однократной пероральной дозы 10 мг и 4,6 нг / мл после однократной пероральной дозы 20 мг. Фармакокинетика рупатадина была линейной в диапазоне доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней среднее значение C составило 3,8 нг / мл. Концентрация в плазме снижалась двухэкспоненциально со средним периодом полувыведения 5,9 ч. Скорость связывания рупатадина с белками плазмы составляла 98,5-99%.
Поскольку рупатадин никогда не вводили людям внутривенно, данные об его абсолютной биодоступности отсутствуют.
Последствия приема пищи
Прием пищи увеличивал системную экспозицию (AUC) рупатадина примерно на 23%. Воздействие одного из его активных метаболитов и основного неактивного метаболита было практически одинаковым (снижение примерно на 5% и 3% соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации рупатадина в плазме (tmax), было отложено на 1 час. Максимум в плазме Прием пищи не влиял на концентрацию (Cmax). Эти различия не имеют клинического значения.
Метаболизм и устранение
В исследовании выведения человека (40 мг 14C-рупатадина) 34,6% введенной радиоактивности было извлечено с мочой и 60,9% - с фекалиями, выведенными в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном введении. неизмененного активного вещества, обнаруженного в моче и фекалиях, было незначительным. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Образование in vitro на метаболизм в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин в первую очередь метаболизируется цитохромом P450 (CYP 3A4).
Конкретные группы пациентов
В исследовании на здоровых добровольцах, сравнивающем результаты у молодых людей и пожилых пациентов, значения AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых людей, чем у молодых людей. Предположительно, это связано со снижением метаболизма первого прохождения через печень в организме человека. Такие различия не наблюдались для тестируемых метаболитов.Средний период полувыведения рупатадина у пожилых и молодых добровольцев составлял 8,7 часа и 5,9 часа соответственно. Поскольку эти результаты для рупатадина и его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод о том, что для применения дозы 10 мг пожилыми людьми корректировка не требуется.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические исследования не выявили особого риска для людей, основываясь на традиционных фармакологических исследованиях, токсичности многократных доз, генотоксичности и канцерогенном потенциале.
Доза, более чем в 100 раз превышающая клинически рекомендованную дозу (10 мг) рупатадина, не удлиняет интервал QTc или QRS и не вызывает аритмию у различных видов животных, таких как крысы, морские свинки и собаки. Рупатадин является одним из его основных метаболитов. у людей 3-гидроксидеслоратадин не влиял на потенциал сердечной деятельности в изолированных собачьих волокнах Пуркинье при концентрациях, по крайней мере, в 2000 раз выше, чем C, достигаемая после введения людям дозы 10 мг. В исследовании, оценивающем влияние на клонированный канал HERG человека, рупатадин ингибировал канал в концентрации, в 1685 раз превышающей Cmax, полученную после введения 10 мг рупатадина. Дезлоратадин, метаболит с наивысшей активностью, не оказывал эффекта при концентрации 10 микромолярных. . Исследования распределения тканей с радиоактивно меченным рупатадином у крыс показали, что рупатадин не накапливается в сердечной ткани.
Исследования фертильности на крысах продемонстрировали значительное снижение фертильности самцов и самок при дозе 120 мг / кг / день, что привело к Cmax рупатадина в 268 раз выше, чем полученная после введения терапевтической дозы людям (10 мг / день). . Токсичность для плода (задержка развития, неполное окостенение, незначительные изменения скелета) выявлялась у крыс только при токсических дозах для матери (25 и 120 мг / кг / сут).
У кроликов токсичность для развития не проявлялась при дозах до 100 мг / кг.
Уровни доз, при которых не наблюдались неблагоприятные эффекты развития (УННВ), были определены на уровне 5 мг / кг / день для крыс и 100 мг / кг / день для кроликов, при этом Cmax в 45 и 116 раз выше, чем у мужчин. в терапевтических дозах (10 мг / сут).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
• Предварительно желатинизированный кукурузный крахмал.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Красный оксид железа (E-172).
• Желтый оксид железа (E-172).
• Моногидрат лактозы.
• Стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Храните контейнер во внешней упаковке, чтобы он не попадал на свет.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры из ПВХ / ПВДХ / алюминия.
Упаковки по 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 и 100 таблеток. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованный продукт и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными законодательными требованиями.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57-08184 Palau-solità i Plegamans (Испания)
Дилер на продажу
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ПАФИНУР 10 мг таблетки 15 таблеток - A.I.C. п. 037888017 / М
ПАФИНУР 10 мг таблетки 20 таблеток - A.I.C. п. 037888029 / М
ПАФИНУР 10 мг таблетки 3 таблетки - A.I.C. п. 037888031 / М
ПАФИНУР 10 мг таблетки 7 таблеток - A.I.C. п. 037888043 / М
ПАФИНУР 10 мг таблетки 10 таблеток - A.I.C. п. 037888056 / М
ПАФИНУР 10 мг таблетки 30 таблеток - A.I.C. п. 037888068 / М
ПАФИНУР 10 мг таблетки 50 таблеток - A.I.C. п. 037888070 / М
ПАФИНУР 10 мг таблетки 100 таблеток - A.I.C. п. 037888082 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации / Дата продления авторизации
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Май 2008 г.
