Активные ингредиенты: неостигмин (метилсульфат неостигмина)
Простигмин раствор для инъекций
Показания Почему используется простигмин? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Простигмин принадлежит к терапевтическому классу парасимпатомиметических препаратов антихолинэстеразного типа.
Показания
В хирургии для предоперационной и послеоперационной профилактики атонии кишечника.
Симптоматическое лечение миастении.
В анестезиологии как антагонист кураризаторов (недеполяризующих).
Противопоказания Когда не следует применять простигмин
Уже известная гиперчувствительность к препарату (и к бромидам для таблеток) или к любому из вспомогательных веществ.
Астма, болезнь Паркинсона, механическая непроходимость пищеварительного и мочеполового трактов, перитонит.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом простигмина
Продукт следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих брадикардией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, ваготонией, гипертиреозом, сердечной аритмией, язвенной болезнью, спастическим бронхитом.
При приеме больших доз рекомендуется предварительная или одновременная инъекция атропина.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие простигмина
Простигмин усиливает эффект деполяризации фрагментов.
Некоторые общие и местные анестетики, антиаритмические препараты, аминогликозидные антибиотики и другие вещества, препятствующие нервно-мышечной передаче, следует использовать с осторожностью во время лечения этим продуктом, особенно у пациентов, страдающих тяжелой амиаастенией. Простигмин может усиливать угнетающее действие на дыхательную активность производных морфина и барбитуратов.
Предупреждения Важно знать, что:
Неостигмин не следует использовать вместе с деполяризующими миорелаксантами (такими как сукцинилхолин).
Лекарство не противопоказано людям с глютеновой болезнью.
Беременность и кормление грудью
Хотя риск тератогенеза невелик, следует избегать применения простигмина в первые месяцы беременности, как и всех препаратов, за исключением случаев абсолютной необходимости.
Неизвестно, выводится ли простигмин с молоком; в любом случае, как это происходит со многими лекарствами, использование продукта не рекомендуется во время грудного вскармливания, чтобы не подвергать ребенка риску воздействия лекарства и его потенциальных серьезных побочных эффектов.
Доза, способ и время приема Как применять простигмин: дозировка
В хирургии для предоперационной и послеоперационной профилактики атонии кишечника инъекцию простигмина обычно проводят на следующий день после операции. Перистальтика кишечника наступает через 20 и 30 минут после медленной внутримышечной или внутривенной подкожной инъекции 1 ампулы (1 мл). .
Опорожнение кишечника можно облегчить с помощью клизмы 150-200 мл с 15-20% глицерина, предпочтительно через 30 минут после инъекции.Если опорожнение не происходит в течение 4-5 часов, инъекцию можно повторить.
При симптоматическом лечении миастении средняя дозировка составляет 10 таблеток (150 мг) в сутки.
При установлении дозировки и интервала между однократными введениями необходимо учитывать индивидуальный ответ и особые потребности отдельного пациента, а также фазу обострения или ремиссии заболевания. Если пероральный способ введения нецелесообразен (для Например, в случае острого миастенического криза) можно использовать парентеральный путь введения (1 ампула 0,5 мг подкожно или внутримышечно; последующие дозы будут установлены в зависимости от реакции пациента), возвращаясь к пероральному введению как можно скорее.
При анестезии в качестве антагониста кураризаторов (для нейтрализации расслабления мышц из-за кураре и подобных кураре). Обычно 0,5–2 мг вводят медленно внутривенно. N.B. Простигмин только противодействует действию кураре и кураре-подобных синтетических миорелаксантов, то есть недеполяризующих. С другой стороны, в случае деполяризующих лекарств наблюдается синергетический эффект. Действие миорелаксантов в месте прикрепления ганглия существенно незначительно. изменен. Даже в случае передозировки кураре указанные выше дозы простигмина не должны быть значительно превышены.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много простигмина
В случае случайной или добровольной передозировки симптомы могут быть следующими: потливость, тошнота, рвота, слюнотечение, брадикардия, обморок, миоз, спазмы в животе, диарея, фасцикуляции и сокращения мышц.
В особо тяжелых случаях может возникнуть мышечная слабость, которая, включая дыхательные мышцы, может привести к апноэ и церебральной аноксии.
В ходе лечения пациентов с миастенией особенно важно клинически отличать холинергические кризы передозировки от миастенических кризов прогрессирующего заболевания, поскольку лечение этих двух синдромов радикально отличается.
Для лечения холинергического криза, вызванного передозировкой простигмина, необходимо немедленно прекратить прием антихолинэстеразных препаратов и вводить сульфат атропина в дозе 0,5 мг внутривенно, повторять каждые 20 минут подкожно или внутримышечно. Также необходима госпитализация. специализированный центр возможной респираторной помощи.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты простигмина
Чаще всего наблюдаются фасцикуляции мышц, слюноотделение, абдоминальные колики, диарея. Реже сообщалось о следующих побочных эффектах:
- аллергический: различные типы реакций и анафилаксия;
- неврологические: головокружение, судороги, потеря сознания, сонливость, головная боль, дизартрия, миоз, изменения зрения;
- сердечно-сосудистые: сердечные аритмии (брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм), неспецифические изменения ЭКГ, остановка сердца, обмороки, артериальная гипотензия;
- бронхолегочные: усиление глоточной и бронхиальной секреции, одышка, бронхоспазм, угнетение и остановка дыхания;
- дерматологические: крапивница и кожные высыпания;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, метеоризм;
- мочеполовые: поллакиурия;
- мышца: судороги и спазмы, артралгия;
- различные: потливость, тепло, слабость.
У предрасположенных людей могут возникнуть реакции гиперчувствительности.
В случае нежелательных эффектов, не упомянутых в данном информационном листке, рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Срок действия и удержание
Внимание, не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Срок »> Другая информация
Состав
Раствор простигмина для инъекций: одна ампула объемом 1 мл содержит действующее вещество неостигмина метилсульфат 05 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Таблетки простигмина: одна таблетка простигмина содержит 15 мг активного ингредиента неостигмина бромида.
Вспомогательные вещества: лактоза, стеарат магния, тальк, крахмал.
Пакеты
Раствор простигмина для инъекций: 6 ампул по 0,5 мг.
Таблетки простигмина: 20 таблеток по 15 мг.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ПРОСТИГМИН
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Простигмин раствор для инъекций
Один флакон содержит:
Действующий принцип:
неостигмина метилсульфат 0,5 мг
Таблетки простигмина:
В одной таблетке содержится:
Действующий принцип:
неостигмина бромид15 мг
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Простигмин выпускается в виде таблеток для перорального применения и в ампулах для внутримышечных, подкожных или медленных внутривенных инъекций.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
В хирургии для предоперационной и послеоперационной профилактики атонии кишечника.
Симптоматическое лечение миастении.
В анестезиологии как антагонист кураризаторов (недеполяризующих).
04.2 Дозировка и способ применения -
В хирургии для предоперационной и послеоперационной профилактики атонии кишечника инъекцию простигмина обычно проводят на следующий день после операции. Перистальтика кишечника наступает через 20 и 30 минут после медленной внутримышечной или внутривенной подкожной инъекции 1 ампулы (1 мл). .
Опорожнение кишечника можно облегчить с помощью клизмы 150-200 мл с 15-20% глицерина, предпочтительно через 30 минут после инъекции.Если опорожнение не происходит в течение 4-5 часов, инъекцию можно повторить.
При симптоматическом лечении миастении средняя дозировка составляет 10 таблеток (150 мг) в сутки. При установлении дозировки и интервала между однократными введениями необходимо учитывать индивидуальный ответ и особые потребности отдельного пациента, а также фазу обострения или ремиссии заболевания. Если пероральный способ введения нецелесообразен (для Например, в случае острого миастенического криза) можно использовать парентеральный путь введения (1 ампула 0,5 мг подкожно или внутримышечно; последующие дозы будут установлены в зависимости от реакции пациента) с возвращением к пероральному введению как можно скорее.
При анестезии в качестве антагониста кураризаторов (для нейтрализации расслабления мышц из-за кураре и подобных кураре). Обычно 0,5–2 мг вводят медленно внутривенно.
N.B. Простигмин только противодействует действию кураре и кураре-подобных синтетических миорелаксантов, то есть недеполяризующих. С другой стороны, в случае деполяризующих лекарств наблюдается синергетический эффект. Действие миорелаксантов в месте прикрепления ганглия существенно незначительно. изменен. Даже в случае передозировки кураре указанные выше дозы простигмина не должны быть значительно превышены.
04.3 Противопоказания -
Известная гиперчувствительность к препарату (и к бромидам для таблеток) или к любому из вспомогательных веществ, астма, болезнь Паркинсона, механическая непроходимость пищеварительного и мочеполового трактов, перитонит.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Неостигмин не следует использовать вместе с деполяризующими миорелаксантами (такими как сукцинилхолин).
Продукт следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих брадикардией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, ваготонией, гипертиреозом, сердечной аритмией, язвенной болезнью, спастическим бронхитом.
При приеме больших доз рекомендуется предварительная или одновременная инъекция атропина.
Храните в недоступном для детей месте.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Простигмин синергетичен с действием деполяризующих препаратов.
Некоторые общие и местные анестетики, антиаритмические препараты, аминогликозидные антибиотики и другие вещества, препятствующие нервно-мышечной передаче, следует использовать с осторожностью во время лечения этим продуктом, особенно у пациентов с миастенией гравис.
Простигмин может усиливать угнетающее действие на дыхательную активность производных морфина и барбитуратов.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Хотя риск тератогенеза невелик, следует избегать применения простигмина в первые месяцы беременности, как и всех препаратов, за исключением случаев абсолютной необходимости.
Неизвестно, выводится ли простигмин с молоком; в любом случае, как это происходит со многими лекарствами, использование продукта не рекомендуется во время грудного вскармливания, чтобы не подвергать ребенка риску воздействия лекарства и его потенциальных серьезных побочных эффектов.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
На данный момент никаких оценок препарата на эти возможности не проводилось.
04.8 Побочные эффекты -
Чаще всего наблюдаются фасцикуляции мышц, слюноотделение, абдоминальные колики, диарея. Реже сообщалось о следующих побочных эффектах:
аллергический: различные типы реакций и анафилаксия;
неврологические: головокружение, судороги, потеря сознания, сонливость, головная боль, дизартрия, миоз, изменения зрения;
сердечно-сосудистые: сердечные аритмии (брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм), неспецифические изменения ЭКГ, остановка сердца, обмороки, артериальная гипотензия;
бронхолегочные: усиление глоточной и бронхиальной секреции, одышка, бронхоспазм, угнетение и остановка дыхания;
дерматологические: крапивница и кожные высыпания;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, метеоризм;
мочеполовые: поллакиурия;
мышца: судороги и спазмы, артралгия;
различные: потливость, тепло, слабость.
У предрасположенных людей могут возникнуть реакции гиперчувствительности.
04.9 Передозировка -
В случае случайной или добровольной передозировки симптомы могут быть следующими: потливость, тошнота, рвота, слюнотечение, брадикардия, обморок, миоз, спазмы в животе, диарея, фасцикуляции и сокращения мышц.
В особо тяжелых случаях может возникнуть мышечная слабость, которая, включая дыхательные мышцы, может привести к апноэ и церебральной аноксии.
В ходе лечения пациентов с миастенией особенно важно клинически отличать холинергические кризы передозировки от миастенических кризов прогрессирующего заболевания, поскольку лечение этих двух синдромов радикально отличается.
Для лечения холинергического криза, вызванного передозировкой простигмина, необходимо немедленно прекратить прием антихолинэстеразных препаратов и вводить сульфат атропина в дозе 0,5 мг внутривенно, повторять каждые 20 минут подкожно или внутримышечно. Также необходима госпитализация. специализированный центр возможной респираторной помощи.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Холинергические свойства простигмина обусловлены стабилизацией ацетилхолина путем ингибирования холинэстеразы. Таким образом, действие ацетилхолина, физиологического посредника на уровне центральных и периферических холинергических нервных окончаний, усиливается и продлевается. То же самое происходит с барбитуратами и опиатами.
Простигмин также оказывает прямое «холиномиметическое действие на скелетные мышцы».
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Ингибирующее действие на холинэстеразу обратимо.
Неостигминметилсульфат, вводимый внутримышечно, быстро всасывается.
В исследовании с участием 5 пациентов с миастенией пик в плазме наблюдался через 30 минут, а период полувыведения составлял от 51 до 90 минут. Примерно 80% препарата выводилось с мочой в течение 24 часов; 50% в неизмененном виде и 30% в метаболизированном виде.
Метаболизация происходит за счет гидролиза и микросомальных ферментов печени.
Связь белка с сывороточным альбумином колеблется от 15 до 25%.
При внутривенном введении период полувыведения из плазмы составляет от 47 до 60 минут.
Фармакологические эффекты простигмина проявляются через 20-30 минут после внутримышечного введения и продолжаются примерно 2,5-4 часа.
Неостигмина бромид, принимаемый перорально, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. (Приблизительно 1-2% дозы 30 мг, назначаемой пациентам с миастенией натощак)
Пик в плазме наблюдается между 1-м и 2-м часами со значительными индивидуальными вариациями.
Как правило, 15 мг неостигмина бромида перорально соответствует примерно 0,5 мг парентерального неостигмина метилсульфата.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Один флакон 0,5 мг содержит:
натрия хлорид 8,35 мг;
вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Одна таблетка 15 мг содержит:
лактоза 150 мг;
стеарат магния 0,25 мг;
тальк 5,5 мг.
крахмал по вкусу до 230 мг
06.2 Несовместимость »-
На сегодняшний день не известно о каких-либо конкретных случаях несовместимости.
06.3 Срок действия »-
Срок годности неповрежденной и правильно хранящейся упаковки: 5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Обычные природоохранные условия (согласно изданию F.U. IX)
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Простигмин 6 ампул по 1 мл:
(стеклянные флаконы согласно ФУ в картонной коробке с вложенной листовкой).
Простигмин 20 таблеток по 15 мг:
(флакон из темного стекла с завинчивающейся крышкой из термопласта, в картонной коробке с листком-вкладышем).
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Особых инструкций по применению нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Эшборн
Германия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
Простигмин 6 ампул AIC n °: 005277013
Prostigmine 20 таблеток AIC n °: 005277025
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Продление июнь 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
01/06/2006
.jpg)
