Активные ингредиенты: прулифлоксацин.
УНИДРОКС 600 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Показания Почему используется Юнидрокс? Для чего это?
Юнидрокс принадлежит к группе антибиотиков, называемых фторхинолонами.
Юнидрокс показан для лечения инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к прулифлоксацину, при следующих состояниях:
- Инфекции нижних мочевых путей (простой цистит).
- Инфекции нижних мочевыводящих путей, связанные с другими заболеваниями мочевыводящих путей (осложненный цистит).
- Внезапное обострение хронического бронхита (обострение хронического бронхита).
- Острый бактериальный риносинусит.
Врач диагностирует и лечит инфекционный риносинусит в соответствии с национальными и местными рекомендациями по лечению инфекций. Унидрокс можно использовать для лечения инфекционного риносинусита, симптомы которого длятся менее 4 недель, а также в случаях, когда обычные антибиотики нельзя использовать или они не подействовали.
Противопоказания Когда нельзя применять Юнидрокс
Не принимайте Унидрокс:
- если у вас аллергия на прулифлоксацин, другие фторхинолоны или любые другие ингредиенты этого лекарства
- если вам меньше 18 лет.
- Если после приема других хинолонов у вас уже были проблемы с сухожилиями, например, воспаление сухожилий (тендинит).
- Если вы беременны или кормите грудью.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Юнидрокс
Перед приемом Юнидрокс проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом:
- Если у вас эпилепсия или заболевание, при котором повышаются судороги (припадки)
- Поскольку изменения сердечного ритма (наблюдаемые на ЭКГ, записи электрической активности сердца) наблюдались при приеме других антибиотиков, принадлежащих к классу фторхинолонов, сообщите своему врачу, если у вас в анамнезе есть нарушения сердечного ритма. Unidrox имеет очень низкий потенциал для индукции удлинения интервала QT.
- Если вы принимаете лекарства для контроля сердечного ритма или лекарства, которые могут иметь сердечное действие, такие как антидепрессанты или другие антибиотики (см. «Прием Юнидрокс с другими лекарствами»)
- Если вы страдаете дефицитом активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD), поскольку этот препарат может не подходить
- Если у вас проблемы с печенью или почками
- Если вы страдаете непереносимостью лактозы, так как это лекарство содержит лактозу
- Если у вас возникли тяжелые приступы диареи после приема антибиотиков, немедленно сообщите об этом своему врачу и прекратите прием Юнидрокс, если у вас разовьется тяжелый приступ жидкой диареи при приеме Юнидрокс. Черной смолы или содержащей кровь.
Это лекарство иногда может вызывать проблемы с мышцами или сухожилиями (см. «Возможные побочные эффекты»).
Немедленно сообщите своему врачу и прекратите принимать Юнидрокс, если вы испытываете мышечную боль, мышечную слабость, темную мочу или симптомы воспаления сухожилий, такие как отек суставов или боль, при приеме Юнидрокс. Пострадавших следует держать в покое, пока их не осмотрит врач.
Поскольку этот препарат может вызывать образование крошечных кристаллов в моче, для предотвращения концентрации в моче необходимо поддерживать высокое потребление воды во время лечения Юнидроксом.
Во время лечения этим лекарством следует избегать чрезмерного воздействия солнца, ультрафиолетовых ламп или соляриев, поскольку кожа может быть более чувствительной, чем обычно. Прекратите принимать это лекарство и немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут серьезные реакции на солнце, такие как солнечный ожог или снятие шкуры.
Если ваше зрение ухудшилось или если у вас есть другие проблемы со зрением, немедленно обратитесь к офтальмологу.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Юнидрокс
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Некоторые препараты влияют на действие Юнидрокс. Унидрокс следует принимать за 2 часа до или как минимум через 4 часа после приема этих лекарств.
- Лекарства от расстройства желудка, изжоги или язвы, такие как циметидин или антациды, содержащие алюминий или магний.
- Лекарства, содержащие железо или кальций
Юнидрокс, в свою очередь, может влиять на действие других лекарств и увеличивать риск побочных эффектов.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете:
- Лекарства от диабета
- Лекарства для контроля частоты сердечных сокращений, такие как амиодарон, хинидин или прокаинамид
- Другие антибиотики, такие как эритромицин, кларитромицин или азитромицин.
- Лекарства от депрессии, такие как амитриптилин, кломипрамин или имипрамин.
- Пробенецид для снижения мочевой кислоты в крови
- Фенбуфен для снятия боли при артрите
- Теофиллин при астме или затрудненном дыхании
- Лекарства для предотвращения свертывания крови, такие как варфарин.
- Никардипин используется для лечения стенокардии (боли в груди) или высокого кровяного давления.
- Стероиды, такие как преднизолон, используются для лечения аллергических состояний или воспалений.
Юнидрокс с едой и напитками
Еда и молоко могут влиять на действие Юнидрокс.
Унидрокс следует принимать между приемами пищи натощак и нельзя запивать молоком или производными молока.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Вождение и использование машин
Юнидрокс может вызвать головокружение и спутанность сознания. Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов, не садитесь за руль и не используйте какие-либо опасные инструменты или механизмы.
Унидрокс содержит лактозу
Unidrox содержит лактозу, разновидность сахара. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Юнидрокс: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Таблетки Юнидрокс следует глотать целиком, запивая водой, и между приемами пищи натощак, их нельзя запивать молоком или производными молока.
Unidrox предназначен только для взрослых.
Рекомендуемая доза составляет:
- При простом цистите: одна таблетка 600 мг однократно.
- При осложненном цистите: одна таблетка 600 мг один раз в день до 10 дней лечения.
- При обострении хронического бронхита: по одной таблетке 600 мг 1 раз в сутки в течение максимум 10 дней лечения.
- При остром бактериальном риносинусите: одна таблетка 600 мг один раз в день в течение 10 дней лечения.
Пока вы принимаете Унидрокс, вам необходимо пить много воды.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции пациента на лечение. Вы всегда должны пройти полный курс назначенных вам таблеток, даже если вы почувствуете себя лучше и симптомы исчезнут.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Унидрокс
Если вы приняли больше Юнидрокс, чем предусмотрено
В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи больницы. Вашему больничному врачу может потребоваться выполнить процедуру опорожнения желудка. Всегда носите с собой упаковку вместе с листком-вкладышем, независимо от того, остался ли в упаковке Unidrox.
Если вы забыли принять Юнидрокс
Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните, если еще не пришло время для следующей дозы. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Юнидрокс
Если вы перестанете принимать это лекарство слишком рано, инфекция может вернуться. Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Юнидрокс
Как и все лекарства, Юнидрокс может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Немедленно сообщите своему врачу и прекратите прием Юнидрокс, если после приема этого лекарства у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов. Хотя эти симптомы очень редки, они могут быть серьезными.
- Внезапное свистящее дыхание, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ, сыпь или зуд (особенно по всему телу).
- Сильная сыпь с образованием волдырей на коже, а иногда и во рту и на языке. Это могут быть симптомы состояния, известного как синдром Стивенса-Джонсона.
- Тяжелые солнечные реакции, такие как солнечный ожог или шелушение.
- Симптомы воспаления сухожилий, такие как отек или боль в пораженной конечности. Чаще всего поражается ахиллово сухожилие и может привести к его разрыву. Пораженную воспалением часть следует держать в покое, пока ее не осмотрит врач.
- Боль в мышцах, мышечная слабость или темная моча.
- Сильные приступы жидкой диареи черного цвета или с кровью.
- Низкий уровень сахара в крови, который может вызвать тремор и раздражительность.
- Онемение, потеря болевых ощущений.
- Покраснение и шелушение кожи (дерматит).
- Образование крошечных кристаллов в моче при отсутствии симптомов.
Другие возможные побочные эффекты:
Общие побочные эффекты
(менее чем у одного из 10 пациентов):
- Боль в животе
Необычные побочные эффекты
(менее чем у одного из 100 пациентов):
- Плохое самочувствие
- Диарея, рвота, воспаление желудка
- Головная боль, головокружение
- Зуд или сыпь
- Потеря аппетита
Редкие побочные эффекты
(менее чем у одного пациента из 1000):
- Лихорадка, приливы
- Изменения вкуса
- Нарушение сна, спутанность сознания или сонливость
- Снижение слуха
- Покраснение и раздражение глаз
- Боль в желудке, ветер, вздутие живота, несварение или изжога, ненормальный стул
- Раздражение губ, языка или рта или грибковая инфекция (оральный монилиоз)
- Мышечные спазмы, повреждение мышц
- Сухая и зудящая кожа (экзема), повышенная чувствительность к светлым или красным пятнам на коже (крапивница)
- Повышенное содержание печеночных ферментов, видимое в анализах крови
- Чувство беспокойства
- Язвы во рту
- Боль в суставах распространяется по всему телу
- Повышенный уровень альбумина (белка) в крови
- Повышенный уровень кальция в крови
- Увеличение количества лейкоцитов
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке.
Не используйте Юнидрокс после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Юнидрокс
Действующее вещество - прулифлоксацин.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 600 мг прулифлоксацина.
Другие ингредиенты: моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; кроскармеллоза натрия; повидон; безводный коллоидный диоксид кремния; стеарат магния; гипромеллоза; пропиленгликоль; диоксид титана (Е171); тальк; оксид железа (E172).
Как выглядит Юнидрокс и что содержится в упаковке
Таблетки Юнидрокс имеют желтую продолговатую форму, покрытые пленочной оболочкой, и выпускаются в картонных упаковках, содержащих один блистер по 1, 2, 5 таблеток или два блистера по 5 таблеток.
Не все размеры упаковки могут продаваться
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ UNIDROX 600 MG, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 600 мг прулифлоксацина.
Вспомогательные вещества с известными эффектами: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 76 мг лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки продолговатой формы желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Юнидрокс показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами, при следующих патологиях:
• острые неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей (простой цистит);
• осложненные инфекции нижних мочевыводящих путей;
• обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный риносинусит.
Острый бактериальный синусит необходимо правильно диагностировать в соответствии с национальными или местными рекомендациями по лечению респираторных инфекций. Для лечения бактериального риносинусита Unidrox следует использовать только у пациентов, у которых продолжительность симптомов составляет менее 4 недель и когда использование других обычно рекомендуемых антибактериальных средств для начального лечения такой инфекции считается нецелесообразным, или в случае которые были признаны неэффективными.
При лечении пациентов с инфекционными заболеваниями необходимо учитывать местные особенности, связанные с чувствительностью к антибиотикам.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Ориентировочная дозировка предназначена только для взрослых:
• пациенты с неосложненными острыми инфекциями нижних мочевых путей (простой цистит): достаточно одной таблетки 600 мг.
• пациенты с осложненными инфекциями нижних мочевыводящих путей: одна таблетка 600 мг один раз в сутки в течение до 10 дней лечения.
• пациенты с обострением бронхита: по одной таблетке 600 мг 1 раз в сутки в течение максимум 10 дней лечения.
• пациенты с острым бактериальным риносинуситом: одна таблетка 600 мг один раз в день в течение максимум 10 дней лечения.
В случае осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей и обострения хронического бронхита продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического течения пациента и в любом случае должна продолжаться не менее 48-72 часов с момента ремиссии / исчезновения. симптомов.
Из-за отсутствия конкретных исследований невозможно определить дозировку у пациентов с почечной недостаточностью (пациентов с печеночной недостаточностью клиренса креатинина. Поэтому у таких пациентов мониторинг уровня препарата в плазме крови является наиболее надежным методом корректировки дозы.
Способ применения
Таблетки Юнидрокс следует проглатывать целиком, запивая водой, и вводить в соответствии с приемом пищи (см. Раздел 4.5).
04.3 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к прулифлоксацину, другим хинолоновым антибактериальным средствам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
- Дети до пубертатного возраста или мальчики до 18 лет с неполным развитием скелета.
- Пациенты с заболеваниями сухожилий в анамнезе, связанными с приемом хинолонов.
- Беременность и период лактации (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Как и другие хинолоны, Юнидрокс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями ЦНС, которые могут предрасполагать к судорогам или снижать судорожный порог.
Некоторые другие вещества, принадлежащие к классу фторхинолонов, связаны со случаями удлинения интервала QT. Прулифлоксацин имеет очень низкий потенциал индукции удлинения интервала QT.
Как и при приеме других препаратов того же терапевтического класса, тендинит возникает редко. Чаще всего поражается ахиллово сухожилие и может привести к его разрыву. Риск тендинита и разрывов сухожилий повышен у пожилых пациентов и пациентов, получающих кортикостероиды. Пациентам следует рекомендовать в случае появления признаков воспаления сухожилий, миалгии, боли или воспаления суставов прекратить лечение и оставить пораженную конечность или конечности в покое до тех пор, пока не будет исключен диагноз тендинита.
Лечение противомикробными препаратами, включая хинолоны, может привести к псевдомембранозному колиту. Поэтому в случае диареи после приема противомикробных препаратов важно учитывать эту возможность.
Воздействие солнца или ультрафиолетовых лучей может вызвать фототоксичность у пациентов, получающих прулифлоксацин, а также другие хинолоны. Во время лечения Юнидрокс следует избегать чрезмерного воздействия солнца или ультрафиолетовых лучей; В случае фототоксичности лечение следует прекратить.
Пациенты со скрытыми или известными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибактериальными средствами, и по этой причине Юнидрокс следует использовать с осторожностью.
Как сообщалось в отношении других хинолонов, явления рабдомиолиза могут возникать редко, характеризующиеся миалгией, астенией, повышенными значениями КФК и миоглобина в плазме и быстрым ухудшением функции почек. В этих случаях следует тщательно наблюдать за пациентом и принимать соответствующие корректирующие меры, включая возможное прекращение лечения.
Использование хинолонов иногда связано с появлением кристаллурии; пациенты, получающие препараты этого класса, должны поддерживать адекватный водный баланс, чтобы избежать концентрации в моче.
Переносимость и эффективность Юнидрокс у пациентов с печеночной недостаточностью не оценивались.
При назначении антибактериальной терапии следует учитывать местные и / или национальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Лекарство содержит лактозу; поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Нарушения зрения
При ухудшении зрения или каких-либо последствиях для глаз следует немедленно обратиться к офтальмологу.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Сопутствующее лечение циметидином, антацидами, содержащими Al и Mg, или препаратами, содержащими железо и кальций, снижает абсорбцию Юнидрокс; следовательно, Юнидрокс следует вводить за 2 часа до или по крайней мере через 4 часа после приема этих препаратов.
Одновременный прием прулифлоксацина и молока вызывает уменьшение площади под кривой концентрация / время (AUC) и снижает выведение прулифлоксацина с мочой, в то время как прием пищи замедляется и снижает пиковые уровни.
Выведение прулифлоксацина с мочой снижается при одновременном приеме с пробенецидом.Одновременное применение фенбуфена с некоторыми хинолонами может привести к повышенному риску судорог, поэтому следует тщательно продумать применение Юнидрокс и фенбуфен.
Хинолоны могут вызывать гипогликемию у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты.
Одновременный прием Юнидрокса и теофиллина может вызвать небольшое снижение клиренса теофиллина, которое, как ожидается, не будет иметь никакого клинического значения. Однако, как и в случае с другими хинолонами, рекомендуется мониторинг уровня теофиллина в плазме у пациентов с метаболическими нарушениями или у пациентов с факторами риска.
Хинолоны могут усиливать действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производные; Если эти продукты вводятся одновременно с Unidrox, рекомендуется тщательный мониторинг с помощью протромбинового теста или других надежных тестов на коагуляцию.
Доклинические данные показали, что никардипин может усиливать фототоксичность прулифлоксацина.
Во время клинической разработки Юнидрокс после одновременного приема с другими лекарственными средствами, обычно используемыми для лечения пациентов с состояниями, перечисленными в разделе 4.1, клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Клинических данных о применении прулифлоксацина при установленной беременности нет.
Исследования на животных не показали тератогенности. Другие токсические эффекты на репродуктивную функцию были обнаружены только в случае материнской токсичности (см. Раздел 5.3).
Время кормления
Было показано, что у крыс прулифлоксацин проникает через плацентарный барьер и в больших количествах попадает в грудное молоко. Как и другие хинолоны, прулифлоксацин вызывает артропатии у молодых животных, поэтому его применение во время беременности и кормления грудью противопоказано.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Хинолоны могут вызывать головокружение и спутанность сознания, поэтому пациенту следует знать, как он реагирует на лечение, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами или заниматься деятельностью, требующей бдительности и координации.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, являются результатом клинических исследований, проведенных с Unidrox. Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной интенсивности.
Были использованы следующие значения частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100,
Сообщалось о следующих побочных реакциях (частота неизвестна): анафилактическая / анафилактоидная реакция, синдром Стивена Джонсона, гипогликемия, гипестезия, лекарственный дерматит, рабдомиолиз, фототоксичность.
Лечение Юнидроксом может быть связано с бессимптомной кристаллурией без изменений уровня креатинина, изменений параметров функции печени и эозинофилии. В наблюдаемых случаях эти изменения были бессимптомными и преходящими.
Во время лечения Юнидроксом нельзя исключить возникновение побочных реакций и лабораторных отклонений, не упомянутых выше, но сообщенных для других хинолонов.
Данные фармаконадзора за прулифлоксацином и постмаркетинговые данные показывают единичные сообщения о тендинопатии (см. 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозировка
Пероральное введение мышам, крысам и собакам (самцам и самкам) однократных доз до 5000 мг / кг не привело к летальному исходу.
Информация о передозировке у людей отсутствует; Юнидрокс вводили в дозе до 1200 мг / день в течение 12 дней здоровым добровольцам, что в целом показало хорошую переносимость.
В случае острой передозировки следует опорожнить желудок, вызвав рвоту или промыть желудок, за пациентом следует тщательно наблюдать и лечить симптоматической терапией.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: фторхинолоны.
Код УВД: J01MA17.
Прулифлоксацин - антибактериальное средство, относящееся к классу фторхинолонов, с широким спектром действия и высокой эффективностью. После перорального приема прулифлоксацин всасывается из желудочно-кишечного тракта и немедленно превращается в его активный метаболит улифлоксацин (см. Раздел 5.2).
Механизм действия. Доказана активность Юнидрокс. in vitroпротив широкого спектра грамположительных и грамотрицательных штаммов.Прулифлоксацин проявляет свое антибактериальное действие, избирательно ингибируя ДНК-гиразу, жизненно важный фермент, обнаруженный в бактериях, который участвует в дупликации, транскрипции и репарации ДНК.
Механизм сопротивления. Возникновение устойчивости к антибиотикам к прулифлоксацину (а также к другим фторхинолонам) обычно связано со спонтанными мутациями в бактериальном ДНК-гиразном домене. In vitro наблюдалась перекрестная резистентность с другими фторхинолонами.
Из-за особых механизмов возникновения устойчивости к фторхинолонам перекрестная резистентность между прулифлоксацином и антибиотиками разных классов отсутствует, поэтому Юнидрокс может быть эффективным даже в присутствии штаммов бактерий, устойчивых к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам и тетрациклинам.
Интервалы торможения. Они были определены на основании данных об антибактериальной активности NCCLS и фармакокинетических параметров продукта. Предлагаются следующие диапазоны ингибирования: Чувствительный: МИК ≤ 1 мкг / мл, Промежуточный: МИК> от 1 до
Антибактериальный спектр. Следует учитывать, что распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов может меняться географически и со временем, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости и если местная распространенность резистентности может поставить под сомнение полезность препарата, рекомендуется обратиться за консультацией к специалисту.
Данные, представленные в таблице ниже, указывают на антибактериальный спектр прулифлоксацина:
* Виды, демонстрирующие естественную промежуточную чувствительность
Дополнительная информация. В исследованиях in vitro антибактериальное действие прулифлоксацина характеризовалось лучшим проникновением бактерий и более длительным постантибиотическим эффектом, чем контрольные фторхинолоны.
05.2 Фармакокинетические свойства
а) Общие характеристики
Прулифлоксацин является пролекарством активного метаболита улифлоксацина.
Абсорбция - у людей прулифлоксацин быстро всасывается (Tmax = приблизительно 1 час) и превращается в улифлоксацин; после однократного приема 600 мг средний пик концентрации улифлоксацина в плазме составляет 1,6 мкг / мл, а AUC - 7,3 мкг * ч / мл. в стационарном состоянии, которое достигается в течение 2 дней после начала приема один раз в сутки, Cmax и AUC составляют 2,0 мкг / мл и 7,6 мкг * ч / мл, соответственно.
Прием пищи задерживает и немного снижает пиковую концентрацию улифлоксацина в плазме, но не изменяет AUC.
Распределение - У людей соотношение средней концентрации Юнидрокса в легких / плазме увеличивается с течением времени, и через 24 часа активный метаболит улифлоксацин поддерживает средние концентрации в тканях в 5 раз выше, чем в плазме, что подтверждает результаты, полученные на животных. Где Концентрации улифлоксацина в легких и почках были выше, чем в плазме крови (в 1,2–2,8 раза и в 3–8 раз соответственно).
Аналогичным образом, данные человека о проникновении улифлоксацина в придаточные пазухи носа показали, с точки зрения AUC, соотношение ткани и плазмы 3,0 в решетчатой кости и 2,4 в носовых раковинах.
Связывание белков у людей, оцениваемое как in vitro что ex vivo, составляет примерно 50%, независимо от концентрации препарата.
Низкая концентрация улифлоксацина в спинномозговой жидкости после внутривенного введения. собаке и повторное введение п.о. у людей это указывает на то, что улифлоксацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация - метаболический профиль прулифлоксацина у животных и людей сопоставим. Исследования на животных показали, что метаболизм прулифлоксацина начинается во время всасывания в кишечнике и завершается его прохождением в печень.
Помимо превращения в улифлоксацин, были идентифицированы другие второстепенные метаболиты, такие как форма диола и некоторые производные, такие как глюкуронид, оксопроизводные и этилендиаминопроизводные, концентрация и активность которых незначительны по сравнению с активным началом.
В исследованиях in vitro не наблюдалось значительного взаимодействия с изоферментами цитохрома P-450, за исключением небольшого ингибирования CYP1A1 / 2, соответствующего небольшому снижению клиренса теофиллина. Поскольку метилксантины, и в частности теофиллин, составляют основной субстрат для изофермента CYP1A1 / 2, степень взаимодействия с другими субстратами изофермента (см. Варфарин) можно считать только более низкой.
Выведение - Период полувыведения активного метаболита, улифлоксацина, составляет приблизительно 10 часов после однократного и многократного введения в стационарном состоянии у людей, тогда как у животных (крыс, собак и обезьян) он колеблется от 2 до 12 часов.
Исследования маркированного продукта на людях показали, что выведение происходит в основном с фекалиями. После перорального приема 600 мг радиоактивность, извлекаемая с мочой и фекалиями, в целом составляет примерно 95%. Эти результаты подтверждают то, что было показано в предыдущих исследованиях, проведенных на животных (крысах, собаках и обезьянах).
Количество улифлоксацина, выделяемого с мочой, составляет 16,7% от введенной дозы на молярной основе, а почечный клиренс улифлоксацина составляет приблизительно 170 мл / мин.
Выведение улифлоксацина почками происходит за счет клубочковой фильтрации и активной секреции.
б) Характеристики у пациентов
Было показано, что фармакокинетический профиль прулифлоксацина у пожилых людей аналогичен таковому у взрослых, без изменений с возрастом, и поэтому для пожилых пациентов не считается необходимым изменение дозировки.
У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью после перорального приема Унидрокс 600 мг средний пик концентрации улифлоксацина в плазме достигает значений от 1,30 до 1,62 мкг / мл. Значения AUC варьируются от 13,71 до 23,33 мкг * ч / мл, а период полувыведения от 12,3 до 32,4 ч. Почечный клиренс улифлоксацина снижается по сравнению со здоровыми добровольцами в зависимости от степени недостаточности.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Повторная токсичность. В исследованиях токсичности многократных доз главными органами-мишенями были суставные хрящи, почки, желудочно-кишечный тракт и печень.В дозах, превышающих терапевтические до 3 раз, токсического действия на суставные хрящи не наблюдалось (молодые собаки); при дозах, превышающих терапевтические до 6, 10 и 12 раз, токсических эффектов на печень (собаки) и почки (собаки и крысы) не наблюдалось.
Препарат не удлиняет интервал QT in vivo и не проявляет ингибирующего действия на ток замедленного выпрямления калия (HERG) in vitro.
Репродуктивная токсичность. Исследования репродуктивной токсичности не показали тератогенности. Воздействие на фертильность или на развитие эмбриона и плода наблюдалось только в случае материнской токсичности.
Мутагенность. Стандартные анализы генотоксичности показали положительные эффекты в некоторых тестах in vitro, проведенных с прулифлоксацином на культурах клеток млекопитающих, но были отрицательными in vivo и у бактерий. Считается, что эти эффекты связаны с ингибированием топоизомеразы II в присутствии высоких концентраций прулифлоксацина.
Канцерогенный потенциал. Прулифлоксацин не был канцерогенным в среднесрочной модели инициации-стимулирования. Долгосрочные тесты на канцерогенность не проводились.
Антигенность. Установлено, что прулифлоксацин не оказывает антигенного действия.
Фототоксичность. Прулифлоксацин вызывал фототоксические реакции, хотя в сравнительных исследованиях на животных было показано, что он имеет более низкую фототоксическую активность, чем другие используемые фторхинолоны (офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин, налидиксовая кислота и ломефлоксацин). Многие хинолоны также являются фотомутагенными / фотоканцерогенными, поэтому нельзя исключать возможность того, что прулифлоксацин также обладает такими эффектами.
Нефротоксичность. После многократного перорального введения крысам 3000 мг / кг / день, доза, намного превышающая терапевтическую дозу для людей, прулифлоксацин вызывал кристаллурию за счет преципитации улифлоксацина.
Кардиотоксичность. Исследования на собаках показали, что прулифлоксацин не вызывает заметных изменений на электрокардиограмме. В частности, никаких изменений QTc не наблюдалось ни после однократного внутривенного введения анестезированной собаке, ни после перорального введения в течение 6 месяцев собаке в сознании. Вводимые дозы Исследования in vitro подтвердили отсутствие ингибирующего действия на токи замедленного выпрямления калия (HERG).
Совместная токсичность. Прулифлоксацин, как и другие фторхинолоны, вызывал артропатию только у молодых животных.
Глазная токсичность. Пероральные дозы прулифлоксацина 26,4 или 58,2 мг / кг / день один раз в день в течение 52 недель у обезьян не вызывали связанных с лечением побочных эффектов на функцию или морфологию глаз.
Рабдомиолитический эффект. Дозы до 10 мг / кг / день улифлоксацина, вводимые внутривенно один раз в день в течение 14 дней подряд, не вызывали рабдомиолиза у кроликов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро
моногидрат лактозы;
микрокристаллическая целлюлоза;
кроскармеллоза натрия;
повидон;
безводный коллоидный диоксид кремния;
стеарат магния.
Покрытие
Гипромеллоза;
пропиленгликоль;
диоксид титана (Е171);
тальк;
оксид железа (E172).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонная коробка, содержащая 1 блистер по 1, 2, 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, или 2 блистера по 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Блистер из комбинированного материала (полиамид / алюминий / ПВХ), запечатанный термосваркой (алюминий / ПВХ).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Совместные химические компании Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Спа
Виале Амелия, 70-00181 РИМ (Италия).
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Коробка с 1 таблеткой, покрытой пленочной оболочкой, 600 мг A.I.C. 035678034
Коробка с 2 таблетками, покрытыми пленочной оболочкой, по 600 мг A.I.C. 035678010
Коробка из 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 600 мг A.I.C. 035678022
Коробка из 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 600 мг A.I.C. 035678046
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 21 июня 2004 г.
Дата продления авторизации: 21 июня 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Ноябрь 2014 г.
