MOBIC - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Mobic - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения

Активные ингредиенты: мелоксикам.

МОБИК свечи 7,5 мг

Пакеты-вкладыши Mobic доступны для размеров упаковки:

МОБИК 7,5 мг таблетки
МОБИК таблетки по 15 мг
МОБИК 15 мг / 1,5 мл раствор для инъекций
МОБИК свечи 7,5 мг
МОБИК 15 мг суппозитории

Показания Почему используется Mobic? Для чего это?

МОБИК содержит действующее вещество мелоксикам. Мелоксикам относится к группе лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), используемых для уменьшения воспаления и боли в суставах и мышцах.

MOBIC предназначен для:

кратковременное лечение обострений остеоартроза
длительное лечение ревматоидного артрита

Противопоказания, когда нельзя использовать Mobic

Не принимайте МОБИК в следующих случаях:

в течение последних трех месяцев беременности
дети и подростки до 16 лет
если у вас аллергия (гиперчувствительность) на мелоксикам
если у вас аллергия (гиперчувствительность) на аспирин или другие противовоспалительные препараты (НПВП)
если у вас аллергия (гиперчувствительность) на любой из других ингредиентов этого лекарства

если у вас были какие-либо из следующих признаков после приема аспирина или других НПВП:

свистящее дыхание, стеснение в груди, одышка (астма)
заложенность носа из-за отека слизистой оболочки носа (полипы носа)
сыпь / крапивница
внезапный отек кожи или слизистой оболочки, например отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, который может затруднить дыхание (ангионевротический отек)

после предыдущей терапии НПВП и в анамнезе

кровотечение в желудке или кишечнике
перфорации в желудке или кишечнике
язва или кровотечение в желудке или кишечнике
недавняя история язвы или кровотечения в желудке или кишечнике (изъязвление или кровотечение, происходящие не менее двух раз)
тяжелое заболевание печени
тяжелое заболевание почек, не леченное диализом
недавнее мозговое кровотечение (цереброваскулярное кровотечение)
любые нарушения свертываемости крови
сопутствующее лечение антикоагулянтами (так как может образоваться внутримышечная гематома)
тяжелая болезнь сердца
в анамнезе воспаление и кровотечение конца толстой кишки (прямой кишки)

Если вы считаете, что любое из вышеперечисленных событий относится к вам, обратитесь к врачу.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Mobic

Предупреждения

Лекарства, такие как MOBIC, могут быть связаны с умеренно повышенным риском сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта (апоплексия). Любой риск более вероятен при высоких дозах и длительном лечении. Не превышайте предписанную дозу или продолжительность лечения (см. Раздел «Как принимать МОБИК»).

Если у вас есть проблемы с сердцем, вы перенесли инсульт в анамнезе или считаете, что можете подвергаться риску этих заболеваний, вам следует обсудить свое лечение со своим врачом или фармацевтом.

Например, если:

у вас высокое кровяное давление (гипертония)
у вас высокий уровень сахара в крови (сахарный диабет)
у вас высокий уровень холестерина в крови (гиперхолестеринемия)
курильщик

Немедленно прекратите принимать МОБИК, как только вы почувствуете кровотечение (вызывающее смолистый стул) или изъязвление пищеварительного тракта (вызывающее боль в животе).

МОБИК не назначается, если требуется немедленное обезболивание.

MOBIC может маскировать симптомы (например, лихорадку) «продолжающейся инфекции».

Поэтому, если вы считаете, что у вас инфекция, обратитесь к врачу.

MOBIC может снизить вашу фертильность. Поэтому вам следует сообщить своему врачу, если вы планируете забеременеть или у вас есть проблемы с беременностью.

Меры предосторожности при использовании

Поскольку вам необходимо будет скорректировать дозировку, важно, чтобы вы посоветовались со своим врачом, прежде чем принимать MOBIC в случае:

воспаление пищевода (эзофагит), воспаление желудка (гастрит) в анамнезе или любое другое заболевание пищеварительного тракта, например болезнь Крона или язвенный колит
высокое кровяное давление (гипертония)
старость
болезнь сердца, печени или почек
высокий уровень сахара в крови (сахарный диабет)
уменьшенный объем крови (гиповолемия), который может возникнуть в случае сильной кровопотери или солнечного ожога, операции или низкого потребления жидкости
непереносимость некоторых сахаров, диагностированная врачом, так как это лекарство содержит лактозу
высокий уровень калия в крови, ранее диагностированный вашим врачом.

Вашему врачу необходимо будет следить за вашим прогрессом на протяжении всего лечения.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Mobic?

Поскольку MOBIC может влиять на другие лекарства или на него влияют другие лекарства, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.

В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или принимали какие-либо из следующих лекарств:

другие НПВП
лекарства, предотвращающие свертывание крови
лекарства, разрушающие тромбы (тромболитики)
лекарства для лечения болезней сердца и почек
другие антигипертензивные препараты (например, бета-блокаторы)
кортикостероиды (например, используемые против воспалений или аллергических реакций)
циклоспорин, используемый после трансплантации органов или при тяжелых кожных заболеваниях, ревматоидном артрите или нефротическом синдроме
любое мочегонное средство. Ваш врач может контролировать функцию почек, если вы принимаете диуретики.
лекарства для лечения высокого кровяного давления (например, бета-блокаторы)
литий, используемый для лечения расстройств настроения
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), используемые для лечения депрессии
метотрексат, используемый для лечения рака или тяжелых неконтролируемых состояний кожи и активного ревматоидного артрита
холестирамин, используемый для снижения уровня холестерина
если вы женщина, использующая внутриматочное противозачаточное средство (ВМС), обычно известное как спираль.

Если у вас есть вопросы, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность

Если вы забеременели при использовании MOBIC, сообщите об этом своему врачу.

При необходимости в течение первых шести месяцев беременности врач может прописать вам это лекарство.

В течение последних трех месяцев беременности не принимайте это лекарство, потому что МОБИК может иметь серьезные последствия для ребенка, особенно на сердечно-легочном и почечном уровнях, даже после «однократного приема».

Время кормления

Это лекарство не рекомендуется во время грудного вскармливания.

Прежде чем принимать это лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Вождение и использование машин

При приеме этого продукта могут возникнуть нарушения зрения, в том числе помутнение зрения, головокружение, вялость, головокружение или другие нарушения центральной нервной системы. Если вы почувствуете такие эффекты, не садитесь за руль и не используйте механизмы.

Дозировка и способ применения Как применять Mobic: Дозировка

Всегда принимайте МОБИК в точном соответствии с указаниями врача. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

MOBIC предназначен только для ректального применения. Суппозиторий необходимо ввести в прямую кишку. Ректальное введение следует проводить в кратчайшие сроки.

Обычная доза для лечения остеоартрита и ревматоидного артрита составляет: 7,5 мг (один MOBIC) в день.

В некоторых случаях врач может назначить свечи МОБИК 15 мг.

НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ МАКСИМАЛЬНУЮ РЕКОМЕНДУЕМУЮ ДОЗУ 15 мг В ДЕНЬ.

MOBIC нельзя давать детям и подросткам до 16 лет.

Обратитесь к своему врачу или фармацевту, если вы считаете, что эффект MOBIC слишком сильный или слишком слабый, или если вы не чувствуете улучшения через несколько дней.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Mobic

Если вы приняли слишком много суппозиториев или подозреваете передозировку, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются:

недостаток энергии (вялость)
сонливость
плохое самочувствие (тошнота) и рвота
боль в области живота (боль в эпигастрии).

Эти симптомы обычно обратимы после прекращения приема МОБИК. У вас может возникнуть кровотечение из желудка или кишечника (желудочно-кишечное кровотечение).

Сильная передозировка может вызвать серьезные побочные реакции на лекарства:

высокое кровяное давление (гипертония)
острая почечная недостаточность
печеночная дисфункция
уменьшение / выравнивание или остановка дыхания (угнетение дыхания)
потеря сознания (кома)
судороги
коллапс кровообращения (сердечно-сосудистый коллапс)
остановка сердца (остановка сердца)
немедленные аллергические реакции (гиперчувствительность), в том числе:
обморок
сбивчивое дыхание
кожные реакции

Если вы забыли принять МОБИК

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытый суппозиторий.

Примите следующую дозу в обычное время.

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Mobic

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Прекратите принимать MOBIC и немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу, если вы заметили:

Любая аллергическая (гиперчувствительная) реакция, которая может проявляться в виде:

кожные реакции, такие как зуд, образование пузырей или шелушение, которые могут быть опасными для жизни кожными реакциями (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), поражениями мягких тканей (поражения слизистой) или многоформной эритемой. Многоформная эритема - это тяжелая аллергическая реакция кожи, вызывающая пятна, красные или пурпурные волдыри или участки с волдырями. Также может поражать рот, глаза и другие влажные участки тела. Многоформная эритема - это тяжелая аллергическая реакция кожи, которая вызывает появление пятен, красных волдырей, пурпуры или буллезных участков. Это также может повлиять на рот, глаза и другие влажные участки тела.
отек кожи или слизистой оболочки, например отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, из-за которого может затрудняться дыхание, отек лодыжек или ног (отек нижних конечностей)
одышка или приступ астмы
воспаление печени (гепатит). Это может вызвать такие симптомы, как:
пожелтение кожи и глаз (желтуха)
боль в животе
потеря аппетита.

Любые нежелательные эффекты со стороны пищеварительного тракта, особенно:

кровотечение (вызывая стул цвета дегтя)
изъязвление пищеварительного тракта (вызывающее боль в животе)

Кровотечение из пищеварительного тракта (желудочно-кишечное кровотечение), образование язв или перфораций в пищеварительном тракте иногда может быть серьезным и потенциально смертельным, особенно у пожилых пациентов.

Если вы ранее страдали от симптомов со стороны пищеварительного тракта из-за длительного приема НПВП, немедленно сообщите об этом своему врачу, особенно если вы пожилой человек. Ваш врач может наблюдать за улучшением во время лечения.

Если вы испытываете нарушение зрения, не садитесь за руль и не пользуйтесь механизмами.

Общие побочные эффекты, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)

Использование некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может быть связано с небольшим повышенным риском окклюзии артерии (тромботические артериальные события), например сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта (апоплексия), особенно в высоких дозах и при длительные периоды лечения.

Сообщалось о задержке жидкости (отеки), высоком кровяном давлении (гипертонии) и сердечной недостаточности (сердечной недостаточности) в связи с лечением НПВП.

Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты связаны с пищеварительным трактом (желудочно-кишечные события):

язвы желудка и верхней части тонкой кишки (пептические / гастродуоденальные язвы)
перфорация стенки кишечника или кровотечение из пищеварительного тракта (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей)

Сообщалось о следующих побочных эффектах после приема НПВП:

плохое самочувствие (тошнота) и рвота
плохо сформированный стул (диарея)
метеоризм
запор
расстройство желудка (диспепсия)
боль в животе
стул цвета дегтя из-за кровотечения в пищеварительном тракте (мелена)
рвота кровью (гематемезис)
воспаление с изъязвлением во рту (язвенный стоматит)
обострение воспаления пищеварительного тракта (например, обострение колита или болезни Крона).

Реже наблюдается воспаление желудка (гастрит).

Побочные эффекты, связанные с мелоксикамом, действующим веществом МОБИК.

Очень часто: поражает более 1 из 10 пациентов.

расстройство желудка (диспепсия)
плохое самочувствие (тошнота) и тошнота (рвота)
боль в животе
запор
метеоризм
плохо сформированный стул (диарея)

Часто: затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100.

Головная боль

Нечасто: поражает от 1 до 10 пользователей из 1000.

головокружение (спутанность сознания)
ощущение кружения или кружения головы (головокружение)
сонливость (онемение)
анемия (снижение концентрации гемоглобина в крови)
повышенное артериальное давление (гипертония)
покраснение (временное покраснение лица и шеи)
задержка натрия и воды
повышенный уровень калия (гиперкалиемия), что может привести к таким симптомам, как:
изменения сердцебиения (аритмия)
сердцебиение (когда сердцебиение слышно чаще, чем обычно)
мышечная слабость отрыжка
воспаление желудка (гастрит)
кровотечение из пищеварительного тракта
воспаление ротовой полости (стоматит)
немедленные аллергические реакции (гиперчувствительность)
зуд
сыпь
отек, вызванный задержкой жидкости (отек), включая отек лодыжек / ног (отек нижних конечностей)
внезапный отек кожи или слизистых оболочек, например отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, который может затруднить дыхание (ангионевротический отек)
преходящие изменения в функциональных тестах печени (например, увеличение ферментов печени, таких как трансаминазы, или увеличение желчного пигмента билирубина). Ваш врач может проверить это с помощью анализа крови.
изменения в функциональных тестах почек (например, повышение креатинина или мочевины)

Редко: поражает от 1 до 10 пользователей из 10000.

перепады настроения
кошмары
измененное количество клеток крови, в том числе:
измененное дифференциальное количество клеток крови
снижение количества лейкоцитов (лейкоцитопения)
низкое количество тромбоцитов (тромбоцитопения) Эти побочные эффекты могут привести к повышенному риску инфекции и появлению таких симптомов, как синяки или носовые кровотечения.
звон в ушах (тиннитус)
ощущение сердцебиения (учащенное сердцебиение)
язвы желудка или верхней части тонкой кишки (язвенная болезнь желудка / гастродуоденальной язвы)
воспаление пищевода (эзофагит)
начало приступов астмы (обнаруживается у людей с аллергией на аспирин или другие НПВП)
сильное образование пузырей или шелушение кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)
крапивница
нарушения зрения, в том числе:
помутнение зрения
конъюнктивит (воспаление глаз или век)
воспаление толстой кишки (колит)

Очень редко: встречается менее чем у 1 из 10 000 пациентов.

образование пузырей на коже (буллезные реакции) и многоформная эритема. Многоформная эритема - это тяжелая кожная аллергическая реакция, которая вызывает появление пятен, красных или пурпурных волдырей или волдырей. Она также может поражать ротовую полость, глаза и другие влажные участки тела.
воспаление печени (гепатит), которое может вызывать такие симптомы, как:
пожелтение кожи или глаз (желтуха)
боль в животе
потеря аппетита
острая почечная недостаточность (почечная недостаточность), особенно у пациентов с такими факторами риска, как сердечные заболевания, диабет или заболевание почек
перфорация стенки кишечника.

Неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных

состояние замешательства
чувство дезориентации
анафилактический шок
одышка и кожные реакции (анафилактические / анафилактоидные реакции) кожная сыпь, вызванная воздействием солнечных лучей (реакции светочувствительности)
Сообщалось о сердечной недостаточности (сердечной недостаточности), связанной с лечением НПВП.
Полная потеря определенного типа лейкоцитов (агранулоцитоз), особенно у пациентов, принимающих MOBIC в сочетании с другими лекарствами, которые потенциально ингибируют, угнетают или разрушают компонент костного мозга (миелотоксические лекарства), это может вызвать:
внезапная лихорадка
больное горло
инфекции

Побочные эффекты, вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), но еще не наблюдаемые после приема МОБИК.

Изменение структуры почек, приводящее к острой почечной недостаточности:

очень редкие случаи воспаления почек (интерстициальный нефрит)
гибель некоторых клеток в почке (острый тубулярный или папиллярный некроз)
белок в моче (нефротический синдром с протеинурией)

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности.: Https: //www.aifa. gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не используйте MOBIC по истечении срока годности, указанного на упаковке и картонной упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.

Не хранить при температуре выше 30 ° C.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Что содержит MOBIC

Действующее вещество:

мелоксикам один суппозиторий содержит 7,5 мг мелоксикама

Вспомогательные вещества:

глицеридные эфиры жирных кислот (суппокат БП) макрогол 40 гидроксистеарат глицерина (кремофор).

Описание внешнего вида MOBIC и содержимого упаковки

Суппозиторий МОБИК - желтовато-зеленый, гладкий, торпедообразный с полостью в основании.

MOBIC доступен в блистерах из ПВХ / ПВДХ / алюминия.

Упаковка: коробки по 6, 7, 10, 12, 20, 30, 50, 60, 120 или 500 (10 x 50) суппозиториев, упакованные в алюминиевые блистеры.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Другие способы приема мелоксикама

В некоторых странах мелоксикам также доступен в виде таблеток по 7,5 мг, таблеток по 15 мг, суппозиториев по 15 мг и раствора для инъекций с концентрацией 15 мг / 1,5 мл.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о Mobic можно найти на вкладке «Сводка характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении 06.3 Меры предосторожности при хранении для хранения 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08 .0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ ESTEMPORANEA

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ПЛАНШЕТЫ MOBIC 7,5 МГ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая таблетка содержит 7,5 мг мелоксикама.

Вспомогательные вещества: лактоза (22,3 мг).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Планшет

Круглый светло-желтый планшет с выгравированным логотипом компании на одной стороне и кодом 59D / 59D на другой.

Линия надреза предназначена только для того, чтобы таблетка могла сломаться, чтобы ее было легче взять, а не для разделения на равные части.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

• Краткосрочное симптоматическое лечение острых болезненных состояний при остеоартрозе.

• Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

04.2 Дозировка и способ применения

Пероральное употребление

Общую суточную дозу следует принимать однократно, запивая водой или другой жидкостью, во время еды.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4). Необходимо периодически пересматривать облегчение симптомов у пациента и реакцию на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

• Острые болезненные состояния при остеоартрозе: 7,5 мг / день (одна таблетка 7,5 мг).

При необходимости, при отсутствии улучшения дозировку можно увеличить до 15 мг / сут (две таблетки по 7,5 мг).

• Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг / сут (две таблетки по 7,5 мг).

(см. также следующий раздел «Особые группы пациентов»).

В зависимости от терапевтического ответа доза может быть снижена до 7,5 мг / сут (одна таблетка

от 7,5 мг).

Не превышайте дозу 15 мг В ДЕНЬ.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты и пациенты с высоким риском побочных реакций (см. Раздел 5.2):

У пожилых пациентов рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг / сут.

Пациентам с высоким риском побочных реакций следует начинать терапию с дозы 7,5 мг / сут (см. Раздел 4.4).

Почечная недостаточность (см. Раздел 5.2):

Для диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не следует превышать дозу 7,5 мг / сут.

Нет необходимости уменьшать дозу у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (например, у пациентов с уровнем клиренса креатинина выше 25 мл / мин). (Для недиализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью см. Раздел 4.3)

Печеночная недостаточность (см. Раздел 5.2):

Нет необходимости уменьшать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. (Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени см. Раздел 4.3).

Дети и подростки:

Таблетки Мобик 7,5 мг противопоказаны детям и подросткам до 16 лет (см. Раздел 4.3).

Это лекарство доступно с другими сильными сторонами, которые могут быть более подходящими.

04.3 Противопоказания

Это лекарство противопоказано в следующих случаях:

- Третий триместр беременности (см. Раздел 4.6 «Фертильность, беременность и кормление грудью»);

- Дети и подростки до 16 лет;

- Повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, или повышенная чувствительность к веществам с аналогичным действием, например. нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), аспирин. Мелоксикам нельзя назначать пациентам, у которых наблюдались признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

- История желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущей терапией НПВП;

- Рецидивирующая или продолжающаяся язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отчетливых, доказанных эпизода изъязвления или кровотечения);

- тяжелое нарушение функции печени;

- Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящие диализ;

• Желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие эпизоды кровотечения;

• Тяжелая сердечная недостаточность.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать максимальную рекомендованную суточную дозу, а также нельзя принимать дополнительно другие НПВП, так как это может усилить токсичность без какой-либо доказанной терапевтической пользы. Следует избегать использования мелоксикама в сочетании с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2.

Мелоксикам не показан для лечения пациентов, нуждающихся в остром обезболивании.

Если улучшение не наступает через несколько дней, следует пересмотреть клиническую пользу лечения.

Перед тем, как начать лечение мелоксикамом, необходимо проверить наличие в анамнезе эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни, чтобы убедиться в относительном заживлении. Следует регулярно контролировать возможное начало рецидива после лечения мелоксикамом у пациентов с таким анамнезом.

Желудочно-кишечные эффекты

Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях или перфорациях, которые могут быть фатальными, при применении всех НПВП в любое время во время лечения, с продромальными симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается с дозой НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозировки. Комбинированная терапия с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) должна рассматриваться для этих пациентов, а также для тех, кто одновременно принимает низкие дозы аспирина или других препаратов, которые аналогичным образом увеличивают желудочно-кишечный риск (см. Ниже). Ниже и параграф 4.5).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Комбинация с мелоксикамом не рекомендуется пациентам, получающим лечение одновременно с лекарственными средствами, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такими как гепарин в качестве лечения или назначаемые в гериатрии, антикоагулянты, такие как варфарин, другие нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловая кислота назначается в дозах ≥ 500 мг в виде разовой дозы или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы (см. раздел 4.5).

Если у пациентов, принимающих мелоксикам, возникают желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления, лечение следует прекратить.

НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут ухудшиться (см. Раздел 4.8 - Нежелательные эффекты).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.

Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется пациентам из группы риска на исходном уровне и особенно на начальном этапе лечения мелоксикамом.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно в высоких дозах и для длительного лечения), может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных недостаточно. чтобы исключить аналогичный риск для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует назначать мелоксикам только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).

Кожные реакции

Сообщалось о следующих опасных для жизни кожных реакциях при применении мелоксикама: синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN). Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск развития SJS или TEN происходит в первые несколько недель лечения.

При появлении симптомов или признаков SJS или TEN (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто связанная с образованием пузырей или поражениями слизистой оболочки) лечение мелоксикамом следует прекратить.

Наилучшие результаты в лечении SJS и TEN достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении терапии любым подозрительным препаратом. Раннее прекращение связано с лучшим прогнозом.

Если при применении мелоксикама у пациента развился SJS или TEN, мелоксикам больше не следует назначать этому пациенту.

Параметры функции печени и почек

Как и в случае с большинством НПВП, иногда наблюдалось повышение уровня трансаминаз в сыворотке, билирубина в сыворотке или других параметров функции печени, а также повышение концентрации креатинина в сыворотке и концентрации азота мочевины в крови и другие изменения лабораторных параметров. В большинстве случаев это были незначительные и преходящие изменения. В случае значительных или стойких изменений лечение мелоксикамом следует прекратить и назначить соответствующие обследования.

Функциональная почечная недостаточность

Подавляя сосудорасширяющий эффект почечных простагландинов, НПВП могут вызывать функциональную почечную недостаточность за счет снижения клубочковой фильтрации. Это нежелательное явление зависит от дозы. В начале лечения или после увеличения дозировки рекомендуется тщательный контроль диуреза и функции почек. у пациентов со следующими факторами риска:

• Старость

• Сопутствующее лечение лекарствами, такими как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, сартаны, диуретики (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

• Гиповолемия (независимо от причины)

• Хроническая сердечная недостаточность

• Почечная недостаточность.

• Нефротический синдром.

• Нефропатия при нефропатической волчанке.

• Тяжелая печеночная дисфункция (сывороточный альбумин

В редких случаях НПВП могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза почек или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина выше 25 мл / мин) снижение дозы не требуется.

Удержание натрия, калия и воды

При приеме НПВП может наблюдаться задержка натрия, калия и воды и нарушение натрийуретического действия диуретиков, а также снижение антигипертензивного действия антигипертензивных лекарственных средств (см. Раздел 4.5). Следовательно, у чувствительных пациентов могут возникать отеки, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. может ускорить или ухудшить состояние, поэтому за пациентами из группы риска требуется клинический мониторинг (см. разделы 4.2 и 4.3).

Гиперкалиемия

Гиперкалиемии может способствовать диабет или сопутствующие методы лечения, которые, как известно, повышают концентрацию калия в крови (см. Раздел 4.5). В этих случаях следует проводить регулярный контроль уровня калия.

Ассоциация с пеметрекседом

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек, получающих терапию пеметрекседом, лечение мелоксикамом следует прекратить как минимум за 5 дней до, в тот же день и как минимум на 2 дня после приема пеметрекседа (см. Раздел 4.5).

Прочие предупреждения и меры предосторожности

Побочные реакции часто хуже переносятся пожилыми, ослабленными или ослабленными пациентами, за которыми необходимо тщательно наблюдать. Как и в случае с другими НПВП, требуется особая осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, у которых часто наблюдается нарушение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста чаще имеют побочные реакции на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.2).

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может скрывать симптомы продолжающегося инфекционного заболевания.

Использование мелоксикама может снизить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим зачать ребенка. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует учитывать возможность прекращения терапии мелоксикамом (см. Раздел 4.6).

Таблетки Мобик 7,5 мг содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.

Риск, связанный с гиперкалиемией

Некоторые препараты или терапевтические классы могут способствовать гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин , такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от сочетания нескольких факторов.

Риск повышается при одновременном приеме вышеупомянутых лекарств с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия:

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота:

Не рекомендуется одновременный прием мелоксикама с другими НПВП, ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥500 мг на разовое введение или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы (см. Раздел 4.4).

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды):

Одновременный прием кортикостероидов требует осторожности из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения или язвы.

Антикоагулянты или гепарин:

Риск кровотечения значительно увеличивается из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4). Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрии или в лечебных дозах (см. раздел 4.4).

В других случаях применения гепарина (например, в профилактических дозах) требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечения.

В случаях, когда невозможно избежать ассоциации, необходим тщательный мониторинг МНО.

Тромболитики и антиагреганты:

Повышенный риск кровотечения из-за угнетения активности тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):

Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с нарушением функции почек) совместное назначение ингибитора АПФ или антагонистов почечного рецептора. Ангиотензина II и агентов которые ингибируют циклооксигеназу, могут привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Таким образом, комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям.Пациенты должны получать адекватную гидратацию, а затем следует проводить мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии, а затем периодически (см. Также раздел 4.4).

Другие гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы):

Как и при применении предыдущих гипотензивных препаратов, может наблюдаться снижение антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов (из-за угнетения вазодилататорных простагландинов).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус):

Почечная токсичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП из-за простагландин-опосредованного почечного эффекта. Во время комбинированного лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс:

Одновременный прием мелоксикама и деферасирокса может увеличить риск нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при сочетании этих лекарственных средств.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий:

Было замечено, что НПВП вызывают повышение уровня лития (за счет снижения почечной экскреции лития), что может достигать значений токсичности. Одновременное применение НПВП и лития не рекомендуется (см. Раздел 4.4). Требуется комбинация концентрации лития в плазме крови следует регулярно мониторинг в начале лечения, при изменении дозировки и после прекращения лечения мелоксикамом.

Метотрексат:

НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме. По этой причине одновременный прием НПВП не рекомендуется пациентам, получающим высокие дозы (более 15 мг / неделю) метотрексата (см. Раздел 4.4).

Риск взаимодействия между нестероидными противовоспалительными препаратами и метотрексатом также следует учитывать у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае комбинации рекомендуется тщательный мониторинг анализа крови и функции почек. При приеме НПВП и комбинированного метотрексата в течение трех дней требуется особая осторожность; в этом случае он может увеличить концентрацию метотрексата в крови и, следовательно, токсичность.

Хотя при одновременном применении мелоксикама не наблюдалось эффективного ухудшения фармакокинетики метотрексата (15 мг / неделя), следует учитывать, что токсичность метотрексата для крови может усиливаться при лечении НПВП (см. Выше) (см. Раздел 4.8. ).

Пеметрексед:

При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл / мин) лечение мелоксикамом следует прекратить на 5 дней раньше, в тот же день и в течение 2 дней после приема пеметрекседа. При совместном применении пеметрекседа и мелоксикама необходимо тщательное наблюдение за пациентами, особенно на предмет миелосупрессии и нежелательных реакций со стороны ЖКТ. Одновременный прием мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 45 мл / мин).

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин) дозы мелоксикама 15 мг могут снизить выведение пеметрекседа и, как следствие, увеличить частоту побочных эффектов пеметрекседа. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении мелоксикама 15 мг одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин).

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин:

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет прерывания энтерогепатической циркуляции, так что клиренс мелоксикама увеличивается на 50%, а период полувыведения снижается до 13 ± 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.

Одновременный прием мелоксикама и антацидов, циметидина и дигоксина не вызывал релевантных фармакокинетических взаимодействий.

04.6 Беременность и кормление грудью

Плодородие

Использование мелоксикама, а также любого другого лекарства, ингибирующего синтез циклооксигеназы / простагландина, может снизить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим зачать ребенка. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, существует возможность Следует рассмотреть возможность прекращения терапии мелоксикамом.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске самопроизвольного аборта, сердечных пороков и гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых заболеваний. порок развития увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению потерь до и после имплантации и к летальному исходу для эмбриона и плода. Кроме того, сообщалось об увеличении частоты различных пороков развития, включая пороки развития. y сердечно-сосудистые заболевания у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

В течение первого и второго триместра беременности мелоксикам не следует назначать без явной необходимости. Если мелоксикам назначают беременным женщинам или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

• нарушение функции почек, которое может ухудшиться до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

В конце беременности мать и новорожденный могут подвергаться следующим рискам:

• возможное продление времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозировках;

• подавление сокращений матки, что может привести к задержке или продлению родов.

Следовательно, прием мелоксикама противопоказан в третьем триместре беременности.

Время кормления

Хотя нет конкретного опыта применения мелоксикама, известно, что НПВП выделяются с грудным молоком. По этой причине их не рекомендуется применять в период лактации.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Специфических исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, учитывая фармакодинамический профиль и зарегистрированные побочные эффекты, мелоксикам, вероятно, не окажет никакого или незначительного влияния на эти виды деятельности.

Однако при возникновении нарушений зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, вялость, головокружение или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

04.8 Побочные эффекты

а) Общее описание

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Параграф 4.4).

Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.

Наиболее частые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептическая язва, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов (см. Раздел 4.4). После приема сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, мелене, рвоте, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона (см. Раздел 4.4). О гастрите сообщалось реже.

Тяжелые кожные побочные реакции (SCAR): сообщалось о синдроме Стивенса-Джонсона (SJS) и токсическом эпидермальном некролизе (TEN) (см. Раздел 4.4).

Частота, указанная ниже, основана на соответствующей частоте нежелательных явлений, о которых сообщалось в 27 клинических исследованиях с продолжительностью лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с участием 15 197 пациентов, которые лечились дневными дозами 7,5 или 15 мг мелоксикама в виде таблеток или капсул в течение периода до одного года.

Включены нежелательные реакции, проистекающие из отчетов, полученных в связи с приемом продаваемых лекарств.

Побочные реакции ранжировали по частоте по следующей общепринятой шкале:

Очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,

б) Таблица побочных реакций

Заболевания крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Редко: изменения в анализе крови (включая разницу в количестве лейкоцитов), лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Очень редко: сообщалось о случаях агранулоцитоза (см. Раздел c).

Нарушения иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции, отличные от анафилактических или анафилактоидных реакций.

Неизвестно: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Психиатрические расстройства

Редко: изменение настроения, кошмары.

Неизвестно: состояние спутанности сознания, дезориентация.

Расстройства нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, онемение.

Заболевания глаз

Редко: нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит.

Нарушения уха и лабиринта

Нечасто: головокружение.

Редко: шум в ушах.

Сердечные патологии

Редко: сердцебиение.

Сообщалось о сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.

Сосудистые патологии

Нечасто: повышение артериального давления (см. Раздел 4.4), приливы крови.

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.

Редко: приступ астмы у некоторых людей с аллергией на аспирин или другие НПВП.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.

Нечасто: скрытое или грубое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка.

Редко: колит, гастродуоденальная язва, эзофагит.

Очень редко: перфорация желудочно-кишечного тракта.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация иногда могут быть серьезными и потенциально смертельными, особенно у пожилых пациентов (см. Раздел 4.4).

Гепатобилиарные расстройства

Нечасто: нарушение функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина).

Очень редко: гепатит.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь.

Редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Очень редко: буллезный дерматит, многоформная эритема.

Неизвестно: реакции фотосенсибилизации.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании и раздел 4.5), аномальные тесты функции почек (повышение уровня креатинина и / или мочевины в сыворотке).

Очень редко: острая почечная недостаточность у пациентов с факторами риска (см. Раздел 4.4).

Общие расстройства и состояния в месте введения

Нечасто: отек, включая отек нижних конечностей.

c ) Информация о серьезных и / или часто наблюдаемых индивидуальных побочных реакциях.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших мелоксикам в сочетании с другими потенциально миелотоксичными лекарственными средствами (см. Раздел 4.5).

г) Побочные реакции, которые еще не наблюдались в отношении продукта, но которые, как правило, связаны с другими компонентами того же класса.

Органическое поражение почек, которое может привести к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого канальцевого некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел 4.4).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Передозировка

Симптомы, возникающие в результате острой передозировки НПВП, обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии и обычно обратимы при поддерживающем лечении. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистому коллапсу и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при приеме терапевтических доз НПВП, которые могут возникнуть после передозировки.

В случае передозировки НПВП пациенты должны пройти симптоматическую и поддерживающую терапию. Клиническое исследование показало, что прием 4 г холестирамина перорально трижды в день ускоряет выведение мелоксикама.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты, оксикам.

Код УВД: M 01AC06

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) семейства оксикамов, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Противовоспалительная активность мелоксикама была продемонстрирована на классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, точный механизм действия неизвестен. Однако существует по крайней мере один общий механизм действия, присущий всем НПВП (включая мелоксикам): ингибирование синтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.

05.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что приводит к высокой абсолютной биодоступности примерно 90% после перорального приема (капсул). Такая же биодоступность была продемонстрирована после приема таблеток, пероральной суспензии и капсул.

После однократного приема мелоксикама средние максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2 часов для суспензии и в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм (капсул и таблеток).

При многократном дозировании условия устойчивого состояния были достигнуты в течение 3-5 дней. Дозировка один раз в сутки приводит к получению средних концентраций лекарственного средства в плазме с относительно умеренными колебаниями от минимума до пика в терапевтическом диапазоне 0,4 - 1,0 мкг / мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг соответственно. / Мл для дозы 15 мг ( Cmin и Cmax в устойчивом состоянии соответственно).

Средние стационарные максимальные концентрации мелоксикама в плазме достигаются в течение пяти или шести часов для таблеток, капсул и пероральной суспензии соответственно.

На абсорбцию мелоксикама после перорального приема не влияет сопутствующая пища или использование неорганических антацидов.

Распределение

Мелоксикам прочно связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в больших количествах в синовиальную жидкость, достигая местных концентраций, равных примерно половине от концентрации в плазме.

Объем распределения низкий, т.е. примерно 11 л после в / м введения. или i.v. и демонстрирует индивидуальную вариабельность порядка 7-20%. Объем распределения после перорального приема множественных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет приблизительно 16 л с разбросом от 11 до 32%.

Биотрансформация

Мелоксикам подвергается «обширной биотрансформации в печени. В моче были идентифицированы четыре различных метаболита мелоксикама, все из которых фармакодинамически неактивны. Главный метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется в результате окисления промежуточного метаболита. 5 "- гидроксиметилмелоксикам, который, в свою очередь, выводится из организма в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показывают, что CYP2C9 играет важную роль в этом метаболическом пути с незначительным вкладом изофермента CYP3A4. Активность пероксидазы пациента, вероятно, ответственна за образование двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от общей введенной дозы соответственно.

Устранение

Мелоксикам в основном выводится в виде метаболитов и в равной степени обнаруживается с фекалиями и мочой. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями, в то время как с мочой выводятся только следы.

Средний период полувыведения колеблется от 13 до 25 часов после перорального приема, внутримышечно и внутривенно.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 7-12 мл / мин после однократного перорального, внутривенного или ректального введения.

Линейность / нелинейность

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз 7,5 мг / 15 мг после перорального или внутримышечного введения.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной / печеночной недостаточностью

Фармакокинетические параметры мелоксикама существенно не меняются у пациентов с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Субъекты с умеренным нарушением функции почек показали значительно более высокий общий клиренс лекарственного средства. Уменьшение связывания белков наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама, поэтому не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. Раздел 4.2).

Пожилые граждане

У пожилых мужчин наблюдались средние фармакокинетические параметры, аналогичные параметрам более молодых мужчин. У пожилых пациентов были более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения, чем у более молодых субъектов обоих полов.

Средний стабильный плазменный клиренс у пожилых людей был немного ниже, чем у более молодых людей.

05.3 Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях токсикологический профиль мелоксикама был идентичен таковому у других НПВП: в исследованиях хронической токсичности желудочно-кишечные язвы и эрозии некроз почечных сосочков проявлялся при высоких дозах у двух видов животных.

Исследования оральной репродуктивной токсичности показали снижение овуляции и «ингибирования имплантации», а также эмбриотоксические эффекты (усиление резорбции) при токсических дозах для матери 1 мг / кг / день и выше у крыс. Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах, не выявили тератогенности. до доз 4 мг / кг для крыс и 80 мг / кг для кроликов.

Применяемые дозировки в 10–5 раз превышали клиническую дозу (7,5–15 мг), рассчитанную на основе дозы, выраженной в мг / кг (для человека 75 кг). Как и у всех ингибиторов синтеза простагландинов, фетотоксические эффекты описаны в конце беременности. Не было обнаружено мутагенных эффектов ни in vitro, ни in vivo.

У крыс и мышей, которым вводили дозы, намного превышающие те, которые применялись у людей, канцерогенного эффекта не было обнаружено.