Активные ингредиенты: парацетамол, кодеин (фосфат кодеина).
CO-EFFERALGAN 500 мг + 30 мг шипучие таблетки
Коэффералган 500 мг + 30 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Коэффералган? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
КО-ЭФФЕРАЛГАН - это лекарство на основе парацетамола и кодеина.
Кодеин относится к группе препаратов, называемых опиоидными анальгетиками, которые снимают боль. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими болеутоляющими, такими как парацетамол.
Коэффералган относится к группе анилидных анальгетиков и жаропонижающих средств (парацетамол, комбинации, за исключением психолептических).
Показания к применению
Коэффералган можно применять у пациентов старше 12 лет для краткосрочного лечения умеренной боли, которая не снимается другими болеутоляющими средствами, такими как только ацетаминофен или ибупрофен.
Противопоказания Когда нельзя применять Коэффералган
Детский возраст до 12 лет.
Связано с парацетамолом
Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (предшественник парацетамола) или к любому из вспомогательных веществ.
Относится к кодеину
Повышенная чувствительность к кодеину. В случаях дыхательной недостаточности, независимо от степени, кодеин оказывает угнетающее действие на дыхательные центры.
Для снятия боли у детей и подростков (0-18 лет) после удаления миндалин или аденоидов из-за синдрома обструктивного апноэ во сне.
У субъектов, которые быстро превращают кодеин в морфин.
У кормящих женщин.
Ограничено формулировкой в виде шипучих таблеток.
Фенилкетонурия.
Из-за наличия сорбита это лекарство противопоказано при непереносимости фруктозы.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Коэффералгана
Парацетамол следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени (включая синдром Жильбера), тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью> 9), острым гепатитом, сопутствующим лечением лекарственными средствами, нарушающими функцию печени, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. , гемолитическая анемия.
Парацетамол следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин). В случае возникновения аллергических реакций прием следует прекратить.
С осторожностью применять при хроническом алкоголизме, чрезмерном употреблении алкоголя (3 и более алкогольных напитка в день), анорексии, булимии или кахексии, хроническом недоедании (низкие запасы глутатиона печени), обезвоживании, гиповолемии.
Во время лечения парацетамолом перед приемом любого другого препарата убедитесь, что он не содержит того же активного ингредиента, поскольку при приеме парацетамола в высоких дозах могут возникнуть серьезные побочные реакции. Также, прежде чем комбинировать какие-либо другие лекарства, обратитесь к врачу. См. Также раздел «Взаимодействие».
Желательно из-за наличия кодеина не употреблять алкогольные напитки; кодеин может вызвать усиление внутричерепной гипертензии.
У пациентов, у которых был удален желчный пузырь, кодеин может вызывать острую боль в желчных или поджелудочных железах в животе, обычно связанную с аномальными лабораторными тестами, указывающими на спазм сфинктера Одди. При кашле, вызывающем мокроту, кодеин может предотвратить ее отхождение.
Кодеин превращается в морфин в печени под действием фермента. Морфин - это вещество, снимающее боль. У некоторых людей есть разновидность этого фермента, и это может по-разному влиять на людей. У некоторых людей морфин не вырабатывается или производится в очень малых количествах, и его будет недостаточно для облегчения боли. Другие люди производят большое количество морфина и с большой вероятностью могут иметь серьезные побочные эффекты. Если вы заметили какой-либо из следующих побочных эффектов, вам следует немедленно прекратить лечение и обратиться за медицинской помощью: медленное или поверхностное дыхание, спутанность сознания, сонливость, сужение зрачков, тошнота или рвота, запор, отсутствие аппетита.
Дети и подростки
Применение у детей и подростков после операции
Кодеин не следует применять для снятия боли у детей и подростков после удаления миндалин или аденоидов из-за синдрома обструктивного апноэ во сне.
Применение у детей с респираторными заболеваниями
Кодеин не рекомендуется детям с респираторными заболеваниями, поскольку симптомы отравления морфином могут быть хуже у этих детей.
В случае диеты с низким содержанием натрия следует иметь в виду, что 1 шипучая таблетка КОЭФФЕРАЛГАНА содержит 380 мг натрия (что равно 16,5 мэкв).
Не принимайте другие депрессивные препараты, такие как седативные средства, транквилизаторы и антистамины.
Взаимодействие Какие препараты или продукты питания могут изменять действие Коэффералгана?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Парацетамол может увеличить вероятность побочных эффектов, если принимать его одновременно с другими лекарствами. Введение парацетамола может мешать определению мочевой кислоты (методом фосфорновольфрамовой кислоты) и глюкозы в крови (методом глюкозооксидазы-пероксидазы).
Во время терапии пероральными антикоагулянтами рекомендуется снизить дозы. Пациентам, получающим рифампицин, циметидин или противоэпилептические препараты, такие как глютетимид, фенобарбитал, карбамазепин, следует применять парацетамол с особой осторожностью и только под строгим медицинским наблюдением.
Пациентам, получающим фенитоин, следует избегать высоких и / или постоянных доз парацетамола.
При одновременном назначении с пробенецидом следует рассмотреть возможность снижения дозы парацетамола.
Действие алкалоидов опия может быть усилено другими депрессивными препаратами, такими как седативные средства, транквилизаторы и антигистаминные препараты.
CO-EFFERALGAN противопоказан в сочетании с:
- Агонисты и антагонисты морфина (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин).
В функции снижен обезболивающий эффект из-за конкурентного блокирования рецепторов, с риском развития синдрома отторжения.
- Алкоголь Алкоголь усиливает седативный эффект морфиновых анальгетиков. Снижение бдительности может сделать опасным вождение и работу с механизмами.
- Налтрексон Существует риск снижения обезболивающего эффекта. При необходимости дозу производных морфина следует увеличить.
Комбинация CO-EFFERALGAN с:
- Другие анальгетики-агонисты морфина (альфентанил, декстроморамид, декстропропоксифен, фентанил, дигидрокодеин, гидроморфон, морфин, оксикодон, петидин, феноперидин, ремифентанил, суфентанил, трамадол), морфиноподобные препараты морфиноподобного действия, морфиноподобные морфиноподобные препараты -подобные препараты, нипиноскорфин от кашля (кодеин, этиморфин), бензодиазепины, барбитураты, метадон.
Повышенный риск угнетения дыхания, которое может быть смертельным в случае передозировки.
- Другие седативные препараты: производные морфина (анальгетики, препараты для подавления кашля и заместительные препараты), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов (мепобрамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миртазапамин, тримипрамат), антидепрессанты центрального действия. -гипертензивные препараты, баклофен и талидомид. Усиленное центральное депрессивное действие. Измененное состояние бдительности может сделать опасным управление автомобилем или работу с механизмами.
Предупреждения Важно знать, что:
Высокие или продолжительные дозы продукта могут вызвать опасное заболевание печени и изменения, даже серьезные, в почках и крови (парацетамол) или вызвать привыкание (кодеин). Не применяйте во время хронического лечения препаратами, которые могут определять индукцию монооксигеназ в печени, или в случае воздействия веществ, которые могут иметь этот эффект (парацетамол). Продукт может вызывать сонливость и у водителей транспортных средств и людей, использующих механизмы.
Беременность
Эпидемиологические данные об использовании терапевтических доз перорального парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов у беременных женщин или на здоровье плода или новорожденных. Репродуктивные исследования парацетамола не выявили пороков развития или фетотоксических эффектов. Однако парацетамол должен быть используется во время беременности только после «тщательной оценки соотношения риск / польза».
У беременных следует строго соблюдать рекомендованную дозировку и продолжительность лечения.
Что касается присутствия кодеина, если препарат принимается в конце беременности, необходимо учитывать его морфиновые миметические характеристики (теоретический риск угнетения дыхания у новорожденных в случае приема высоких доз до родов, риск синдрома отмены в случае хронического приема в конце беременности).
В клинической практике, хотя в некоторых выборочных случаях был продемонстрирован повышенный риск сердечных пороков развития, большинство эпидемиологических исследований исключают риск пороков развития. Исследования на животных показали тератогенный эффект.
Время кормления
Лекарство нельзя принимать кормящим женщинам, так как кодеин и морфин проникают в грудное молоко.
Дозировка и способ применения Как применять Коэффералган: Дозировка
1-2 таблетки в зависимости от степени боли 1-3 раза в день с интервалом не менее 4 ч. При тяжелой почечной недостаточности интервал между двумя введениями должен составлять не менее 8 часов.
Пожилые люди: начальная доза должна быть уменьшена вдвое в соответствии с рекомендуемой дозой для взрослых и впоследствии может быть увеличена в соответствии с переносимостью и требованиями.
Коэффералган нельзя принимать детям младше 12 лет из-за риска серьезных проблем с дыханием.
Лекарство нельзя принимать более 3 дней. Если через 3 дня боль не уменьшится, обратитесь за советом к врачу.
Шипучие таблетки следует растворить в стакане воды в соответствии с инструкциями.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Коэффералгана
Способы вмешательства при передозировке
Парацетамол
Существует риск интоксикации, особенно у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, недомогание и потоотделение.
Передозировка при остром приеме парацетамола в дозе 7,5 г или более у взрослых и 140 мг / кг массы тела у детей вызывает цитолиз печени, который может прогрессировать до полного и необратимого некроза, что приводит к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерть. В то же время наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз (AST, ALT), лактодегидрогеназы и билирубина, а также снижение протромбина, которое может происходить через 12-48 часов после приема. Клинические симптомы поражения печени обычно проявляются через один-два дня и достигают максимума через 3-4 дня.
Экстренные меры:
- Немедленная госпитализация.
- Перед началом лечения как можно скорее, но не ранее, чем через 4 часа после передозировки, возьмите образец крови для определения уровня парацетамола в плазме. - Быстрое выведение парацетамола путем промывания желудка.
- Лечение после передозировки включает введение противоядия, нацетилцистеина (NAC), внутривенно или перорально, если возможно, в течение 8 часов после приема внутрь. NAC, однако, может обеспечить некоторую степень защиты даже через 16 часов.
- Симптоматическое лечение.
В начале лечения следует проводить тесты печени, которые будут повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев трансаминазы печени приходят в норму в течение недели или двух с полным восстановлением функции печени. Однако в очень тяжелых случаях требуется трансплантация печени. может потребоваться.
Кодеин
Признаки у взрослых: острое угнетение дыхательных центров (цианоз, нарушение функции дыхания), сонливость, сыпь, зуд, рвота, атаксия, отек легких (редко).
Признаки у детей (токсическая доза: 2 мг / кг однократно): нарушение функции дыхания, остановка дыхания, миоз, судороги, сигналы выделения гистамина: покраснение и отек лица, крапивница, коллапс, задержка мочи.
Экстренные меры
- Вспомогательная вентиляция легких.
- Прием налоксона.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Коэффералгана?
Сообщалось о кожных реакциях различного типа и степени тяжести при применении парацетамола, включая случаи многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и эпидермального некролиза.
Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок. Кроме того, сообщалось о следующих нежелательных эффектах: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, нарушения функции печени и гепатит, заболевания почек (острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия, анурия), желудочно-кишечные реакции и головокружение.
В случае передозировки парацетамол может вызвать цитолиз печени, который может перерасти в массивный и необратимый некроз.
В таблице ниже перечислены побочные реакции, некоторые из которых уже упоминались выше, связанные с приемом парацетамола, возникшие в результате последующего наблюдения.
В терапевтических дозах побочные эффекты, связанные с кодеином, сравнимы с побочными эффектами других опиоидов, хотя они встречаются реже и скромнее.
Возможно возникновение:
- запор, тошнота, рвота
- седативный эффект, эйфория, дисфория
- миоз, задержка мочи
- реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница и сыпь)
- сонливость, головокружение
- бронхоспазм, угнетение дыхания
- острый билиарный или панкреатический абдоминальный болевой синдром, предполагающий спазм сфинктера Одди, который возникает, в частности, у пациентов, которым удалили желчный пузырь.
В дозах, превышающих терапевтические: существует риск развития зависимости и синдрома отмены после «внезапного прерывания дозирования, которое может наблюдаться как у пациентов, так и у младенцев, рожденных от кодеин-зависимых матерей».
Соблюдение инструкций, содержащихся в этой брошюре, снижает риск нежелательных эффектов.
Важно сообщить врачу или фармацевту о любых нежелательных эффектах, даже тех, которые не описаны в листовке-вкладыше.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся. Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Особые меры предосторожности при хранении Беречь от влаги и тепла.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит: Активные ингредиенты: парацетамол 500 мг, кодеин фосфат 30 мг. Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. Пленочный агент: гипромеллоза (E464), диоксид титана (E171), пропиленгликоль.
Шипучие таблетки
Каждая шипучая таблетка содержит: Активные ингредиенты: парацетамол 500 мг, кодеин фосфат 30 мг. Вспомогательные вещества: бикарбонат натрия, карбонат натрия, лимонная кислота, сорбитол, бензоат натрия, докузат натрия, поливинилпирролидон, аспартам, ароматизатор натуральный грейпфрут.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой - Коробка 16 таблеток
Шипучие таблетки - Коробка из 16 шипучих таблеток
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СО-ЭФФЕРАЛГАН
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Коэффералган 500 мг + 30 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
каждая таблетка содержит:
действующие вещества: парацетамол 500 мг, кодеин фосфат 30 мг.
CO-EFFERALGAN 500 мг + 30 мг шипучие таблетки
каждая шипучая таблетка:
действующие вещества: парацетамол 500 мг, кодеин фосфат 30 мг.
Информацию о вспомогательных веществах см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и шипучие таблетки для перорального применения.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Коэффералган показан пациентам старше 12 лет для лечения острой умеренной боли, которая недостаточно контролируется другими анальгетиками, такими как парацетамол или ибупрофен, применяемыми отдельно.
04.2 Дозировка и способ применения
1-2 таблетки в зависимости от степени боли 1-3 раза в день с интервалом не менее 4 часов.
В случае тяжелой почечной недостаточности интервал между двумя введениями должен составлять не менее 8 часов.
Пожилые люди: начальная доза должна быть уменьшена вдвое в соответствии с рекомендуемой дозой для взрослых и впоследствии может быть увеличена в соответствии с переносимостью и требованиями.
Дети младше 12 лет: кодеин не следует применять детям младше 12 лет из-за риска опиоидной токсичности из-за непостоянного и непредсказуемого метаболизма кодеина в морфин (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Продолжительность лечения должна быть ограничена 3 днями, и если эффективное обезболивание не достигается, пациенту / опекуну следует посоветовать обратиться к врачу.
Шипучие таблетки следует растворить в стакане воды в соответствии с инструкциями.
04.3 Противопоказания
Детский возраст до 12 лет.
Связано с парацетамолом
Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (предшественник парацетамола) или к любому из вспомогательных веществ.
Относится к кодеину
Повышенная чувствительность к кодеину.
В случаях дыхательной недостаточности, независимо от степени, кодеин оказывает угнетающее действие на дыхательные центры.
У всех педиатрических пациентов (до 18 лет), перенесших тонзиллэктомию и / или аденоидэктомию по поводу синдрома обструктивного апноэ во сне, в связи с повышенным риском развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Раздел 4.4).
У женщин в период грудного вскармливания (см. Раздел 4.6).
У пациентов со сверхбыстрым метаболизмом CYP2D6.
Ограничено формулировкой в виде шипучих таблеток.
Фенилкетонурия.
Из-за наличия сорбита это лекарство противопоказано при непереносимости фруктозы.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Парацетамол следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (включая синдром Жильбера), тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью> 9), острым гепатитом, при одновременном лечении препаратами, нарушающими функцию печени, дефицитом глюкозо-6-фосфата. -дегидрогеназа, гемолитическая анемия.
Не применяйте во время хронического лечения препаратами, которые могут определять индукцию монооксигеназ в печени, или в случае воздействия веществ, которые могут оказывать этот эффект (парацетамол) (см. 4.5).
Парацетамол следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин).
С осторожностью применять при хроническом алкоголизме, чрезмерном употреблении алкоголя (3 и более алкогольных напитка в день), анорексии, булимии или кахексии, хроническом недоедании (низкие запасы глутатиона печени), обезвоживании, гиповолемии.
Во время лечения парацетамолом перед приемом любого другого препарата убедитесь, что он не содержит того же активного ингредиента, поскольку при приеме парацетамола в высоких дозах могут возникнуть серьезные побочные реакции.
Попросите пациента связаться с врачом, прежде чем назначать какие-либо другие лекарства. См. Также «Взаимодействие».
Высокие или продолжительные дозы продукта могут вызвать опасное заболевание печени и изменения, даже серьезные, в почках и крови (парацетамол) или вызвать привыкание (кодеин).
В случае возникновения аллергических реакций прием следует прекратить.
Из-за наличия кодеина желательно не употреблять алкогольные напитки; кодеин может вызвать усиление внутричерепной гипертензии.
У пациентов, у которых был удален желчный пузырь, кодеин может вызывать острую боль в желчных или поджелудочных железах в животе, обычно связанную с аномальными лабораторными тестами, указывающими на спазм сфинктера Одди.
Если у вас кашель с выделением мокроты, кодеин может предотвратить его отхаркивание.
В случае диеты с низким содержанием натрия следует иметь в виду, что 1 шипучая таблетка CO-EFFERALGAN содержит 380 мг натрия (что соответствует 16,5 мэкв).
Метаболизм CYP2D6
Кодеин метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 до морфина, его активного метаболита.
Если у пациента имеется дефицит или полностью отсутствует этот фермент, не будет получен достаточный обезболивающий эффект. По оценкам, этим недостатком может быть до 7% населения Кавказа.
Однако, если у пациента наблюдается длительный или сверхбыстрый метаболизм, существует повышенный риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при обычно назначаемых дозах. Эти пациенты быстро превращают кодеин в морфин, что приводит к увеличению ожидаемого уровня морфина в сыворотке крови.
Общие симптомы отравления опиоидами включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, миотический зрачок, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях это может включать симптомы угнетения дыхания и кровообращения, которые могут быть опасными для жизни и очень редко смертельными.
Лечение передозировки морфина описано в разделе 4.9.
Ниже приведены оценки распространенности сверхбыстрых метаболизаторов в различных популяциях:
Риск интоксикации выше у сверхбыстрых метаболизаторов с нарушением функции почек (см. Также раздел 5.2).
Сообщалось о случае интоксикации морфином терапевтическими дозами кодеина в сверхбыстром метаболизаторе.
Кроме того, сообщалось о смертельном случае отравления морфином у младенца, вскармливаемого грудью, мать которого подвергалась сверхбыстрому метаболизму и лечилась кодеином в терапевтических дозах (см. Также раздел 4.6).
Послеоперационное использование у детей
В литературе были сообщения о том, что кодеин, назначенный детям после тонзиллэктомии и / или аденоидэктомии по поводу обструктивного апноэ во сне, вызывал редкие, но опасные для жизни побочные эффекты, включая смерть (см. Также параграф 4.3).
Все дети получали кодеин в дозах, находящихся в соответствующем диапазоне доз; однако были доказательства того, что эти дети обладают сверхбыстрым или экстенсивным метаболизмом в своей способности превращать кодеин в морфин.
Дети с нарушением дыхательной функции
Кодеин не рекомендуется применять детям, у которых может быть нарушена функция дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые сердечные или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические процедуры. Эти факторы могут усугубить симптомы отравления морфином. .
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Парацетамол может увеличить вероятность побочных эффектов, если принимать его одновременно с другими лекарствами.
Введение парацетамола может мешать определению мочевой кислоты (методом фосфорновольфрамовой кислоты) и глюкозы в крови (методом глюкозооксидазы-пероксидазы).
Во время терапии пероральными антикоагулянтами рекомендуется снизить дозы.
Препараты, индуцирующие монооксигеназу
Используйте с особой осторожностью и под строгим контролем во время хронического лечения препаратами, которые могут определять индукцию монооксигеназ в печени, или в случае воздействия веществ, которые могут оказывать этот эффект (например, рифампицин, циметидин, противоэпилептические средства, такие как глютетимид, фенобарбитал, карбамазепин).
Фенитоин
Одновременное применение фенитоина может привести к снижению эффективности парацетамола и повышению риска гепатотоксичности. Пациентам, получающим фенитоин, следует избегать высоких и / или постоянных доз парацетамола. Пациенты должны находиться под наблюдением на предмет гепатотоксичности.
Пробенецид
Пробенецид вызывает как минимум двукратное снижение клиренса парацетамола за счет ингибирования его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном приеме с пробенецидом следует рассмотреть возможность снижения дозы парацетамола.
Салициламид
Салициламид может продлить период полувыведения (t½) парацетамола.
Действие алкалоидов опия может быть усилено другими депрессивными препаратами, такими как седативные средства, транквилизаторы и антигистаминные препараты.
CO-EFFERALGAN противопоказан в сочетании с:
• Агонисты и антагонисты морфина (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин)
В функции снижен обезболивающий эффект из-за конкурентного блокирования рецепторов, с риском развития синдрома отторжения.
• Алкоголь
Алкоголь усиливает седативный эффект морфиновых анальгетиков.
Снижение бдительности может сделать опасным вождение и работу с механизмами.
• Налтрексон
Есть риск снижения обезболивающего эффекта. При необходимости дозу производных морфина следует увеличить.
Комбинация CO-EFFERALGAN с:
• Другие анальгетики-агонисты морфина (альфентанил, декстроморамид, декстропропоксифен, фентанил, дигидрокодеин, гидроморфон, морфин, оксикодон, петидин, феноперидин, ремифентанил, суфентанил, трамадол), морфиноподобные препараты морфиноподобного действия, морфиноподобные препараты морфиноподобного действия. кодеин, этиморфин) бензодиазепины, барбитураты, метадон
Повышенный риск угнетения дыхания, которое может быть смертельным в случае передозировки.
• Другие седативные препараты: производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительные препараты), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов (мепобрамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миртазапин, тримезерин), миансерин1). антигистаминные препараты, гипотензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид. Усиленное центральное депрессивное действие. Измененное состояние бдительности может сделать опасным управление автомобилем или работу с механизмами.
04.6 Беременность и кормление грудью
Клинический опыт применения парацетамола при беременности и в период лактации ограничен.
Беременность
Эпидемиологические данные об использовании терапевтических доз перорального парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов у беременных женщин или на здоровье плода или новорожденных. Репродуктивные исследования парацетамола не выявили пороков развития или фетотоксических эффектов. Однако парацетамол должен быть используется во время беременности только после «тщательной оценки соотношения риск / польза».
У беременных следует строго соблюдать рекомендованную дозировку и продолжительность лечения.
Что касается присутствия кодеина, если препарат принимается в конце беременности, необходимо учитывать его морфиновые миметические характеристики (теоретический риск угнетения дыхания у новорожденных в случае приема высоких доз до родов, риск синдрома отмены в случае хронического приема в конце беременности).
В клинической практике, хотя в некоторых выборочных случаях был продемонстрирован повышенный риск сердечных пороков развития, большинство эпидемиологических исследований исключают риск пороков развития.
Исследования на животных показали тератогенный эффект.
Время кормления
Кодеин не следует использовать во время грудного вскармливания (см. Раздел 4.3).
В обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких дозах и вряд ли окажут неблагоприятное воздействие на ребенка. Однако, если пациент является сверхбыстрым метаболизатором CYP2D6, в грудном молоке могут присутствовать более высокие уровни активного метаболита морфина, а в очень редких случаях они могут вызывать симптомы опиоидной токсичности у новорожденного, что может быть фатальным.
Сообщалось о случае интоксикации морфином у младенца, находившегося на грудном вскармливании, мать которого имела сверхбыстрый метаболизатор и лечилась кодеином в терапевтических дозах.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Продукт может вызвать сонливость, и об этом следует предупреждать водителей транспортных средств и людей, использующих механизмы.
04.8 Побочные эффекты
Сообщалось о кожных реакциях различного типа и степени тяжести при применении парацетамола, включая случаи многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и эпидермального некролиза.
Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок. Кроме того, сообщалось о следующих нежелательных эффектах: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, нарушения функции печени и гепатит, изменения почек (острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия, анурия), желудочно-кишечные реакции и головокружение.
В таблице ниже перечислены побочные реакции, некоторые из которых уже упоминались выше, связанные с приемом парацетамола, возникшие в результате постмаркетингового наблюдения. Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, неизвестна.
В случае передозировки парацетамол может вызвать цитолиз печени, который может перерасти в массивный и необратимый некроз.
В терапевтических дозах побочные эффекты, связанные с кодеином, сравнимы с побочными эффектами других опиоидов, хотя они встречаются реже и скромнее.
Возможно возникновение:
• запор, тошнота, рвота
• седативный эффект, эйфория, дисфория
• миоз, задержка мочи
• реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница и сыпь)
- сонливость, головокружение
• бронхоспазм, угнетение дыхания
• острый желчный или панкреатический абдоминальный болевой синдром, предполагающий спазм сфинктера Одди, который возникает, в частности, у пациентов, которым удалили желчный пузырь.
В дозах, превышающих терапевтические: существует риск развития зависимости и синдрома отмены после «внезапного прерывания дозирования, которое может наблюдаться как у пациентов, так и у младенцев, рожденных от кодеин-зависимых матерей».
Риск панкреатита был подчеркнут в комбинациях парацетамола и кодеина.
04.9 Передозировка
Парацетамол
Существует риск интоксикации, особенно у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, недомогание и потоотделение. Передозировка при остром приеме парацетамола в дозе 7,5 г или более у взрослых и 140 мг / кг массы тела у детей вызывает цитолиз печени, который может прогрессировать до полного и необратимого некроза, что приводит к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерть. В то же время наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз (AST, ALT), лактодегидрогеназы и билирубина, а также снижение протромбина, которое может происходить через 12-48 часов после приема. Клинические симптомы поражения печени обычно проявляются через один-два дня и достигают максимума через 3-4 дня.
Экстренные меры:
• Немедленная госпитализация.
• Перед началом лечения как можно скорее возьмите образец крови для определения уровня парацетамола в плазме, но не ранее, чем через 4 часа после передозировки.
• Быстрое выведение парацетамола промыванием желудка.
• Лечение после передозировки включает введение противоядия, N-ацетилцистеина (NAC), внутривенно или перорально, если возможно, в течение 8 часов после приема внутрь. Однако NAC может обеспечить некоторую степень защиты даже через 16 часов.
• Симптоматическое лечение.
В начале лечения следует проводить тесты печени, которые будут повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев трансаминазы печени приходят в норму в течение недели или двух с полным восстановлением функции печени. Однако в очень тяжелых случаях требуется трансплантация печени. может потребоваться.
Кодеин
Признаки у взрослых:
Острое угнетение дыхательных центров (цианоз, снижение дыхательной функции), сонливость, сыпь, рвота, кожный зуд, атаксия, отек легких (редко).
Признаки у детей (токсическая доза: 2 мг / кг однократно):
Снижение дыхательной функции, остановка дыхания, миоз, судороги, сигналы выброса гистамина: покраснение и отек лица, крапивница, коллапс, задержка мочи.
Экстренные меры:
• Вспомогательная вентиляция легких.
• Прием налоксона.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анальгетики, натуральные алкалоиды опия.
Код УВД: N02AA59.
Коэффералган - это специальная фармацевтическая продукция, основанная на парацетамоле и кодеине, классифицируемая среди анилидных анальгетиков и жаропонижающих средств (парацетамол, ассоциации, кроме психолептических; atc: N02BE51), показанных для симптоматического лечения болезненных состояний.
В парацетамол занимает видное место среди анальгетиков-жаропонижающих средств. Кроме того, поскольку он не является салициловым лекарственным средством, он хорошо переносится желудком и поэтому может успешно применяться в случае непереносимости салицилатов.
Там кодеинПриродный алкалоид опия является слабым анальгетиком центрального действия. Кодеин проявляет свое действие через µ-опиоидные рецепторы, хотя он имеет низкое сродство к этим рецепторам, а его обезболивающее действие обусловлено его преобразованием в морфин. Кодеин, особенно в сочетании с другими анальгетиками, такими как ацетаминофен, было показано, что он эффективен при острой ноцицептивной боли.
Ассоциация парацетамол-кодеин он обладает более сильным обезболивающим эффектом, чем отдельные компоненты, и более продолжительным.
05.2 Фармакокинетические свойства
В парацетамол он быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, с быстрой диффузией в органических жидкостях и слабым связыванием с белками плазмы; он имеет период полураспада примерно 2 часа. На уровне печени он метаболизируется и выводится с мочой в виде конъюгатов глюкуронида (60-80%), конъюгатов серы (20-30%) и, как таковые, лишь в небольшой части (менее 5%). Небольшой процент (около 4%) цитохрома P 450 дает метаболит, который конъюгирован с глутатионом; количество этого метаболита увеличивается при передозировке интоксикации. Там кодеин он быстро всасывается из кишечника с периодом полувыведения около 3 часов; в печени он превращается в неактивные конъюгаты глюкуронида и выводится с мочой. Там кодеин проникает через плацентарный барьер.
Особые группы пациентов
Медленные и сверхбыстрые метаболизаторы фермента CYP2D6
Кодеин метаболизируется в основном посредством глюкуроконъюгации, но посредством второстепенного метаболического пути, такого как O-деметилирование, он превращается в морфин. Это метаболическое превращение катализируется ферментом CYP2D6. Около 7% населения европеоидной расы имеет дефицит фермента CYP2D6 из-за генетической изменчивости. Эти субъекты называются слабыми метаболизаторами и могут не получить ожидаемого терапевтического эффекта, поскольку они не могут преобразовать кодеин в его активный метаболит морфин.
Напротив, около 5,5% населения Западной Европы состоит из сверхбыстрых метаболизаторов. Эти субъекты имеют один или несколько дубликатов гена CYP2D6 и, следовательно, могут иметь более высокие концентрации морфина в крови, что приводит к повышенному риску побочных реакций (см. Также разделы 4.4 и 4.6).
Существование сверхбыстрых метаболизаторов следует рассматривать с особым вниманием в случае пациентов с почечной недостаточностью, у которых может происходить повышение концентрации активного метаболита морфин-6-глюкуронида.
Генетическая изменчивость, связанная с ферментом CYP2D6, может быть установлена с помощью теста генетического типирования.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В парацетамол При введении обычным лабораторным животным различными путями (перорально, внутрибрюшинно, подкожно) он оказался лишенным ульцерогенных свойств даже после длительного введения. Также было обнаружено, что он лишен эмбриотоксических и тератогенных эффектов и хорошо переносится даже в конкретных исследованиях канцерогенеза. Его токсикологический профиль не улучшается при сочетании с кодеин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. Пленочный агент: гипромеллоза (E464), диоксид титана (E171), пропиленгликоль.
Шипучие таблетки
бикарбонат натрия, карбонат натрия, лимонная кислота, сорбит, бензоат натрия, докузат натрия, повидон, аспартам, натуральный ароматизатор грейпфрута.
06.2 Несовместимость
Никаких конкретных несовместимостей не известно.
06.3 Срок действия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и шипучие таблетки: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Беречь от влаги и тепла.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистер из алюминия / полиэтилена
Упаковка из 16 таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Упаковка из 16 шипучих таблеток
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bristol-Myers Squibb S.a.r.l. - Rueil Malmaison (Франция), представленный в Италии: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. Виа Вирджилио Марозо, 50 - Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Коэффералган 500 мг + 30 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 16 таблеток A.I.C. № 027989033
КО-ЭФФЕРАЛГАН 500 мг + 30 мг шипучие таблетки: 16 шипучих таблеток A.I.C. № 027989019.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 18 июня 1993 г.
Дата последнего обновления: 1 июля 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Март 2015 г.
