Активные ингредиенты: будесонид
AIRCORT 0,25 мг / мл суспензия для распыления
AIRCORT 0,5 мг / мл суспензия для распыления
Вкладыши в пакеты Aircort доступны для размеров упаковки: - AIRCORT 0,25 мг / мл суспензия для распыления, AIRCORT 0,5 мг / мл суспензия для распыления
- AIRCORT 100 мкг спрей для носа, суспензия, AIRCORT 50 мкг спрей для носа, суспензия
- AIRCORT 200 мкг / акт, суспензия для ингаляций под давлением, AIRCORT 400 мкг / акт, суспензия для ингаляций под давлением
Почему используется Aircort? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Ингаляционные астматики - глюкокортикоиды.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Суспензия АИРКОРТ для распыления показана при лечении бронхиальной астмы.
Суспензия АИРКОРТ для распыления также показана при лечении очень тяжелого подсвязочного ларингита (псевдогруппа), при котором показана госпитализация.
Противопоказания Когда нельзя использовать Аиркорт
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Аиркорта
Подвеска небулайзера AIRCORT не предназначена для быстрого облегчения острых эпизодов астмы, для которых требуется бронходилататор короткого действия.
Врач должен тщательно оценить случаи пациентов, которым не помогает использование бронходилататоров короткого действия или которые увеличивают количество ингаляций по сравнению с обычными. В этих случаях врач должен оценить необходимость усиления терапии противовоспалительными препаратами, например, увеличив дозу ингаляционного будесонида или начав курс пероральной терапии глюкокортикостероидами.
Особое внимание следует уделять переводу пациентов с пероральной стероидной терапии, поскольку риск нарушения функции надпочечников может сохраняться в течение длительного периода времени. Пациенты, которым потребовалась экстренная терапия высокими дозами кортикостероидов или длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, также могут быть подвержены риску. У таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности при сильном стрессе. Во время стресса или в случае планового хирургического вмешательства следует рассмотреть возможность дополнительного лечения системными кортикостероидами.
Во время фазы подавления системной терапии глюкокортикостероидами некоторые пациенты могут испытывать общее недомогание, такое как боли в мышцах и суставах. Общую недостаточность глюкокортикостероидов следует подозревать в редких случаях появления таких симптомов, как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда может потребоваться временное увеличение дозы перорального глюкокортикостероида.
Некоторые пациенты могут испытывать симптомы системного подавления глюкокортикостероидов, такие как боль в суставах и / или мышцах, усталость и депрессия, несмотря на сохранение или даже улучшение функции легких в период отмены перорального лечения стероидами. Таким пациентам следует рекомендовать продолжить терапию суспензией небулайзера АИРКОРТ, но следует наблюдать за объективными признаками надпочечниковой недостаточности. При наличии признаков надпочечниковой недостаточности дозу системных кортикостероидов следует временно увеличить, а переход на суспензию небулайзера АИРКОРТ можно продолжить позже и медленнее. Во время стресса или во время тяжелого приступа астмы пациентам, которые заменяют системное лечение стероидами ингаляционными, может потребоваться дополнительное лечение системными кортикостероидами.
Замена системного лечения стероидами ингаляционной терапией иногда может проявляться аллергией, такой как ринит и экзема, которые ранее контролировались системным лечением стероидами. Эти аллергические проявления следует контролировать симптоматически с помощью антигистаминных препаратов и / или препаратов для местного применения.
Снижение функции печени влияет на выведение глюкокортикостероидов, что приводит к снижению скорости выведения и более высокому системному воздействию. Это может иметь клиническое значение у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Вы должны знать о возможных системных побочных эффектах. Следует избегать одновременного приема кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4. Если это невозможно, промежуток времени между двумя процедурами должен быть как можно дольше (см. Также «Взаимодействие»).
Особая осторожность требуется пациентам с активным или скрытым туберкулезом легких, а также пациентам с грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей. АИРКОРТ следует применять с осторожностью у пациентов с грибковыми и вирусными инфекциями (такими как корь и ветряная оспа), а также у пациентов с глаукомой и катарактой.
Кандидоз полости рта может возникнуть во время терапии ингаляционными кортикостероидами. Эта инфекция может потребовать лечения соответствующей противогрибковой терапией, а у некоторых пациентов может потребоваться прекращение лечения (см. Также Дозу, метод и время введения).
При длительном лечении высокими дозами Аиркорта у людей могут возникать местные и системные эффекты. Системные эффекты при применении ингаляционных кортикостероидов возникают реже, чем при пероральных кортикостероидах.
Системные эффекты могут возникать при применении ингаляционных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах в течение продолжительного периода времени. Эти эффекты менее вероятны, чем при лечении пероральными кортикостероидами. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидный аспект, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому.
Редко может возникнуть ряд психологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию, агрессию, поведенческие расстройства (преимущественно у детей).
Следовательно, на основании вышеизложенного, как только контроль астмы будет достигнут, доза, используемая при поддерживающем лечении, должна быть наименее эффективной.
Важно принимать дозу в соответствии с указаниями на листке-вкладыше или в соответствии с предписаниями врача.
Вы не должны увеличивать или уменьшать дозу без предварительной консультации с врачом. АИРКОРТ следует применять с осторожностью у детей.
Как и в случае других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов после приема. В этом случае следует немедленно прекратить прием ингаляционного будесонида, обследовать пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.
Влияние на рост
Рекомендуется периодически контролировать рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть, чтобы уменьшить дозу ингаляционных кортикостероидов. Следует тщательно учитывать преимущества терапии кортикостероидами и возможный риск подавления роста. необходимо рассмотреть возможность направления пациента к педиатрическому пульмонологу.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Aircort
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта. Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими лекарствами, используемыми для лечения астмы.
Метаболизм будесонида в основном опосредуется CYP3A4, изоферментом цитохрома p450. Таким образом, ингибиторы этого фермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут в несколько раз увеличить системное воздействие будесонида (см. Меры предосторожности при использовании).
Поскольку данные, подтверждающие рекомендацию по дозировке, отсутствуют, следует избегать комбинации этих препаратов. Если это невозможно, между двумя курсами лечения должно пройти как можно больше времени, и можно рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Основываясь на ограниченном количестве данных относительно этого взаимодействия для высоких доз будесонида, вводимых ингаляционным путем, может произойти значительное повышение уровней в плазме (в среднем в четыре раза) при введении итраконазола 200 мг один раз в день. Одновременно с ингаляционным будесонидом (однократным доза равна 1000 мкг).
Повышенные концентрации в плазме и усиление эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, также получавших эстроген и противозачаточные стероиды, в то время как при использовании будесонида и одновременном приеме низких доз пероральных контрацептивов эффекта не наблюдалось.
Поскольку функция надпочечников может быть подавлена, тест на стимуляцию АКТГ для диагностики «гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения)».
В рекомендуемых дозах циметидин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику перорального будесонида, что не имеет клинического значения.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Результаты крупных проспективных эпидемиологических исследований и постмаркетингового опыта в мировом масштабе не указывают на какие-либо неблагоприятные воздействия на здоровье плода / новорожденного при использовании ингаляционного будесонида во время беременности.
Как и в случае с другими лекарствами, ожидаемую пользу для матери следует сопоставить с рисками для плода при назначении будесонида во время беременности.
Будесонид выделяется с грудным молоком. Однако в терапевтических дозах АИРКОРТА не ожидается воздействия на грудного ребенка. Будесонид можно применять в период грудного вскармливания.
Поддерживающая терапия ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в день) у кормящих астматиков приводит к незначительному системному воздействию будесонида у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
В фармакокинетическом исследовании расчетная суточная доза для младенца составляла 0,3% от суточной дозы, принятой матерью для обоих уровней доз, а средние концентрации в плазме крови ребенка были оценены как 1/600 от концентраций, наблюдаемых в плазме матери. предполагая полную пероральную биодоступность для младенца. Концентрации будесонида, обнаруженные в образцах плазмы младенцев, всегда были ниже предела количественного определения.
Основываясь на данных, полученных с использованием ингаляционного будесонида, и на том факте, что будесонид демонстрирует линейный фармакокинетический профиль в диапазоне терапевтических доз после назального, ингаляционного, перорального и ректального введения терапевтических доз будесонида, «воздействие на младенцев является предположительно низким.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Подвеска небулайзера AIRCORT не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как применять Аиркорт: Дозировка
Бронхиальная астма
Начальная доза: дозировка суспензии АИРКОРТ для распыления индивидуальна.
Рекомендуемая начальная доза:
ДЕТЯМ от 6 месяцев до 12 лет: общая суточная доза 0,25 - 0,5 мг. У пациентов, получающих пероральную стероидную терапию, можно начинать с более высокой начальной общей суточной дозы, например 1 мг. Более высокую дозу (2 мг в день) следует назначать только детям с тяжелой астмой и в течение ограниченного периода времени.
ВЗРОСЛЫЕ И ПОЖИЛЫЕ: 0,5–1 мг два раза в день. При необходимости дозу можно увеличить.
В случаях, когда требуется больший терапевтический эффект, возможно введение более высоких доз суспензии АИРКОРТ для распыления; Фактически риск системных эффектов низок по сравнению с теми, которые выявляются после лечения в сочетании с пероральными стероидами.
Поддерживающая доза: поддерживающая доза индивидуальна. После достижения желаемых клинических результатов поддерживающую дозу следует постепенно снижать до достижения минимального количества, необходимого для контроля симптомов.
Начало эффекта: Улучшение контроля астмы и последующее введение суспензии ингаляционного небулайзера AIRCORT может произойти в течение трех дней после начала лечения, хотя максимальный эффект достигается через 2-4 недели.
Пациенты, принимающие пероральные стероиды (см. Также Меры предосторожности при использовании)
Суспензия AIRCORT для распыления может позволить заменить или значительно снизить дозировку пероральных стероидов, сохраняя контроль над астмой.
При переходе от пероральной терапии кортикостероидами к суспензии небулайзера AIRCORT у пациента должна быть относительно стабильная фаза. Затем вводят высокую дозу AIRCORT в сочетании с ранее использованной пероральной дозой в течение приблизительно 10 дней. После этого дозу перорального стероида постепенно снижают до достижения минимально необходимого количества. Рекомендуется медленный переход от перорального приема стероидов к суспензии небулайзера АИРКОРТ. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид суспензией АИРКОРТ для распыления.
Разделение дозы и смешивание
Суспензию AIRCORT для распыления можно смешивать с 0,9% физиологическим раствором и с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, хромогликата натрия или бромида ипратропия для распыления.
Смесь необходимо использовать в течение 30 минут.
Содержимое контейнера для однократной дозы можно разделить для корректировки дозировки.
Линия четко видна на контейнерах с однократной дозой суспензии АИРКОРТ для распыления. Когда контейнер для одной дозы находится в перевернутом положении, линия показывает объем 1 мл. Если необходимо использовать только 1 мл, опорожняйте содержимое контейнера для однократной дозы, пока поверхность жидкости не достигнет указанной линии.
Перед употреблением оставшейся жидкости тщательно встряхните содержимое вращающими движениями.
ТАБЛИЦА ДОЗИРОВКИ
* Продукт необходимо смешать с 0,9% физиологическим раствором до достижения объема 2 мл.
Подсвязочный ларингит: У младенцев и детей с подсвязочным ларингитом обычная доза составляет 2 мг суспензии АИРКОРТ для распыления, которую можно вводить однократно или двумя введениями по 1 мг с интервалом 30 минут. Повторять каждые 12 часов в течение до 36 часов или до клинического улучшения. .
Примечание:
Время распыления и количество лекарства, доставляемого распылителем, зависят от скорости потока компрессора и объема заполнения.
In vitro количество будесонида, доставляемого небулайзером, колеблется в пределах 30-70% от номинальной дозы, в зависимости от типа используемого небулайзера и компрессора, и не все небулайзеры и компрессоры подходят для использования суспензии AIRCORT для распыления.
Чтобы получить максимальную подачу будесонида, необходим компрессор, который гарантирует поток от 5 до 8 л / мин и объем заполнения 2-4 мл. Исследования, проведенные in vivo, показали, что доза распыленного будесонида, вводимая пациентам, варьируется от 11 до 22% от номинальной дозы.
Детям мы рекомендуем использовать идеально плотно прилегающую маску для лица, позволяющую оптимизировать вводимую дозу будесонида.
Из-за небольшого количества доставленного будесонида ультразвуковые небулайзеры не следует использовать для введения суспензии АИРКОРТ для распыления.
Инструкция по применению
Осторожно встряхните контейнер с одной дозой вращающим движением.
Держите контейнер с одной дозой вертикально и откройте, повернув крышку, пока контейнер не откроется.
Поместите открытый конец контейнера для одной дозы в резервуар небулайзера и медленно нажмите.
Примечание: Полоскать рот водой после каждого приема, чтобы уменьшить появление ротоглоточного молочницы.
Если используется маска для лица, необходимо убедиться, что маска хорошо держится во время распыления. После использования маски для лица умойтесь водой, чтобы предотвратить раздражение.
Уборка: Камеру небулайзера необходимо очищать после каждого введения. Промойте камеру небулайзера и мундштук или маску для лица теплой водопроводной водой с мягким моющим средством или следуйте инструкциям производителя. Хорошо промойте и высушите камеру, снова подключив компрессор и ингалятор.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Аиркорта
Острая передозировка суспензией АИРКОРТ для небулайзера, даже в высоких дозах, не должна вызывать клинических проблем. В случае случайного приема дозы АИРКОРТА немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ЕСЛИ У ВАС ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО СОМНЕНИЯ относительно ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПОДВЕСКИ AIRCORT ДЛЯ НЕБУЛИЗАЦИИ, ОБРАЩАЙТЕСЬ К ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ ФАРМАЦИСТУ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Aircort
Как и все лекарства, АИРКОРТ может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Клинические испытания, литература и маркетинговый опыт позволяют предположить, что могут возникать следующие побочные реакции: Следующие ниже определения относятся к частоте нежелательных эффектов.
Частоты определяются как: очень часто (> 1/10), часто (от> 1/100 до 1000 до 1/10 000 до
* См. Описание выбранных побочных реакций; раздражение кожи лица, перечисленное ниже
** Пожалуйста, обратитесь к разделу «Детская популяция» ниже.
Редко, при неизвестных механизмах, препараты, вводимые путем ингаляции, могут вызывать бронхоспазм.
При ингаляционном введении глюкокортикостероидов редко могут возникать признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая гипофункциональность надпочечников и снижение скорости роста, которые, вероятно, зависят от дозы, времени воздействия, сопутствующего и предыдущего лечения стероидами, а также от индивидуальной чувствительности.
Описание избранных побочных реакций
Некоторые случаи раздражения кожи лица наблюдались после использования маски для лица для распыления.Чтобы предотвратить раздражение, кожу лица следует вымыть после использования маски для лица.
Пациенты с недавно диагностированной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), начинающие лечение ингаляционными кортикостероидами, имеют повышенный риск развития пневмонии. Однако взвешенная оценка 8 объединенных клинических испытаний, проведенных с участием 4643 пациентов с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациентов, рандомизированных для лечения без ингаляционных кортикостероидов, не выявила повышенного риска развития пневмонии. Результаты первых 7 из этих 8 клинических исследований были опубликованы в метаанализе.
Педиатрическая популяция
Учитывая риск задержки роста у педиатрических пациентов, следует контролировать рост, как описано в разделе «Меры предосторожности при использовании».
В соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства. .
Срок действия и удержание
Смотрите срок годности, указанный на упаковке. Эта дата означает, что товар в целой упаковке хранится надлежащим образом.
Предупреждение: не используйте лекарство по истечении указанного срока годности.
Правила консервации
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от света.
Срок годности одноразовых контейнеров после открытия алюминиевого пакета составляет 3 месяца, после чего остатки продукта необходимо удалить.
После вскрытия пакета из фольги неиспользованные одноразовые контейнеры необходимо хранить в защищенном от света пакете.
Открытый одноразовый контейнер необходимо использовать в течение 12 часов. По истечении этого времени необходимо удалить остатки продукта.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
AIRCORT 0,25 мг / мл суспензия для распыления
1 контейнер для разовой дозы содержит:
действующее вещество: будесонид 0,5 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат; натрия хлорид; полисорбат 80; безводная лимонная кислота; цитрат натрия; вода для инъекций.
AIRCORT 0,5 мг / мл суспензия для распыления
1 контейнер для разовой дозы содержит:
действующее вещество: будесонид 1 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат; натрия хлорид; полисорбат 80; безводная лимонная кислота; цитрат натрия; вода для инъекций.
Лекарственная форма и содержание
Суспензия для распыления.
Каждая упаковка содержит 20 контейнеров с одной дозой, разделенных на полоски по 5 штук, помещенных в алюминиевый пакет.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Подвеска AIRCORT для распыления
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
АИРКОРТ 0,5 мг / 2 мл суспензия для распыления
1 контейнер для разовой дозы содержит:
активный принцип: будесонид 0,5 мг
АИРКОРТ 1 мг / 2 мл суспензия для небулайзера
1 контейнер для разовой дозы содержит:
активный принцип: будесонид 1 мг
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Суспензия для распыления
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Суспензия АИРКОРТ для распыления показана при лечении бронхиальной астмы.
Суспензия АИРКОРТ для распыления также показана при лечении острого ларинготрахеобронхита (круп).
04.2 Дозировка и способ применения
Бронхиальная астма:
Начальная доза
Дозировка суспензии АИРКОРТ для распыления индивидуальна.
Начальная доза должна составлять:
Дети от 3 месяцев до 12 лет:
0,25-0,5 мг 2 раза в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1 мг два раза в день.
Взрослые и пожилые люди:
0,5-1 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.
В случаях, когда требуется больший терапевтический эффект, возможно введение более высоких доз суспензии АИРКОРТ для распыления; Фактически риск системных эффектов низок по сравнению с теми, которые выявляются после лечения в сочетании с пероральными глюкокортикостероидами.
Поддерживающая доза:
Поддерживающая доза индивидуальна.
После достижения желаемых клинических результатов поддерживающую дозу следует постепенно снижать до достижения минимального количества, необходимого для контроля симптомов.
Начало эффекта:
Улучшение контроля астмы и последующее введение суспензии ингаляционного небулайзера AIRCORT может произойти в течение трех дней после начала лечения, хотя максимальный эффект достигается через 2-4 недели.
Пациенты, принимающие пероральные стероиды:
Распыляемая суспензия AIRCORT может позволить заменить или значительно снизить дозировку пероральных стероидов, поддерживая или улучшая контроль астмы.
Первоначально суспензию небулайзера AIRCORT следует вводить вместе с обычной поддерживающей дозой перорального стероида.
Примерно через неделю дозу перорального стероида постепенно уменьшают до достижения минимально необходимого количества. Рекомендуется медленный переход от перорального приема стероидов к суспензии небулайзера АИРКОРТ. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид суспензией АИРКОРТ для распыления.
Разделение дозы и смешивание
Суспензию AIRCORT для распыления можно смешивать с 0,9% физиологическим раствором и с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, хромогликата натрия или бромида ипратропия для распыления.
Смесь необходимо использовать в течение 30 минут.
Содержимое контейнера для однократной дозы можно разделить для корректировки дозировки.
Линия четко видна на контейнерах с однократной дозой суспензии АИРКОРТ для распыления. Когда контейнер для одной дозы находится в перевернутом положении, линия показывает объем 1 мл. Если необходимо использовать только 1 мл, опорожняйте содержимое контейнера для однократной дозы, пока поверхность жидкости не достигнет указанной линии.
Перед употреблением оставшейся жидкости тщательно взболтайте содержимое вращающими движениями.
Таблица дозировки
* Продукт необходимо смешать с 0,9% физиологическим раствором до достижения объема 2 мл.
Ларинготрахеобронхит:
Для младенцев и детей обычная доза составляет 2 мг суспензии AIRCORT для распыления, которую можно вводить однократно или двумя дозами по 1 мг с интервалом 30 минут.
Примечание:
Время распыления и количество лекарства, доставляемого распылителем, зависят от скорости потока компрессора и объема заполнения.
In vitro количество будесонида, доставляемого небулайзером, колеблется в пределах 30-70% от номинальной дозы, в зависимости от типа используемого небулайзера и компрессора, и не все небулайзеры и компрессоры подходят для использования суспензии AIRCORT для распыления.
Чтобы получить максимальную подачу будесонида, необходим компрессор, который гарантирует поток от 5 до 8 л / мин и объем заполнения 2-4 мл.
Исследования, проведенные in vivo, показали, что доза распыленного будесонида, вводимая пациентам, варьируется от 11 до 22% от номинальной дозы.
Детям мы рекомендуем использовать идеально плотно прилегающую маску для лица, позволяющую оптимизировать вводимую дозу будесонида.
Из-за небольшого количества доставленного будесонида ультразвуковые небулайзеры не следует использовать для введения суспензии АИРКОРТ для распыления.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Обычно противопоказан при беременности и в период лактации (см. 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Подвеска небулайзера AIRCORT не предназначена для быстрого облегчения острых эпизодов астмы, для которых требуется бронходилататор короткого действия.
Врач должен тщательно оценить случаи пациентов, которым не помогает использование бронходилататоров короткого действия или которые увеличивают количество ингаляций по сравнению с обычными. В этих случаях врач должен оценить необходимость усиления терапии противовоспалительными препаратами, например, увеличив дозу ингаляционного будесонида или начав курс пероральной терапии глюкокортикостероидами.
Особое внимание следует уделять переводу пациентов с пероральной стероидной терапии, поскольку риск нарушения функции надпочечников может сохраняться в течение длительного периода времени. Пациенты, которым потребовалась экстренная терапия высокими дозами кортикостеоидов или длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, также могут быть подвержены риску. Простыни пациента могут проявлять признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности при сильном стрессе. Во время стресса или в случае планового хирургического вмешательства следует рассмотреть возможность дополнительного лечения системными кортикостероидами.
Во время фазы подавления системной терапии глюкокортикостероидами некоторые пациенты могут испытывать общее недомогание, такое как боли в мышцах и суставах. Общую недостаточность глюкокортикостероидов следует подозревать в редких случаях появления таких симптомов, как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота.
Некоторые пациенты могут испытывать симптомы системного подавления глюкокортикостероидов, такие как боль в суставах и / или мышцах, усталость и депрессия, несмотря на сохранение или даже улучшение функции легких в период отмены перорального лечения стероидами. Таким пациентам следует рекомендовать продолжить терапию суспензией небулайзера АИРКОРТ, но следует наблюдать за объективными признаками надпочечниковой недостаточности. При наличии признаков надпочечниковой недостаточности дозу системных кортикостероидов следует временно увеличить, а переход на суспензию небулайзера АИРКОРТ можно продолжить позже и медленнее. Во время стресса или во время тяжелого приступа астмы пациентам, которые заменяют системное лечение стероидами ингаляционными, может потребоваться дополнительное лечение системными кортикостероидами.
Замена системного лечения стероидами ингаляционной терапией иногда может проявляться аллергией, такой как ринит и экзема, которые ранее контролировались системным лечением стероидами. Эти аллергические проявления следует контролировать симптоматически с помощью антигистаминных препаратов и / или препаратов для местного применения.
Нарушение функции печени может повлиять на выведение глюкокортикостероидов, что может иметь клиническое значение у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Исследования in vivo показали, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известных ингибиторов активности CYP3A4 в печени и слизистой оболочке кишечника - см. Также «Взаимодействие») может увеличивать системное воздействие будесонида. Это имеет ограниченное клиническое значение в случае краткосрочного лечения (1-2 недели), но должно приниматься во внимание при длительном лечении.
Особого внимания требуют пациенты с туберкулезом легких.
АИРКОРТ следует применять с осторожностью у пациентов с грибковыми и вирусными инфекциями (такими как корь и ветряная оспа), а также у пациентов с глаукомой и катарактой.
Местные и системные эффекты длительного лечения людей суспензией небулайзера AIRCORT до конца не изучены.После достижения контроля над астмой доза, используемая для поддерживающего лечения, должна быть наименее эффективной. АИРКОРТ следует применять с осторожностью у детей. Врачи должны тщательно контролировать рост детей и подростков, принимающих кортикостероиды любым способом введения, и оценивать преимущества терапии кортикостероидами и контроля астмы против возможности подавления роста.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими лекарствами, используемыми для лечения астмы.
Метаболизм будесонида в основном опосредуется CYP3A4, изоферментом цитохрома p450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида (см. Меры предосторожности при использовании).
В рекомендуемых дозах циметидин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику перорального будесонида, что не имеет клинического значения.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
04.6 Беременность и кормление грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению препарата при беременности или в период кормления грудью нет. Следовательно, лекарство следует использовать только в случае необходимости, под непосредственным наблюдением врача, после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери по отношению к возможному риску для плода или младенца. Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Подвеска небулайзера AIRCORT не ограничивает способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Клинические испытания, литература и маркетинговый опыт позволяют предположить, что могут возникать следующие побочные реакции:
Редко, при неизвестных механизмах, препараты, вводимые путем ингаляции, могут вызывать бронхоспазм.
При ингаляционном введении глюкокортикостероидов редко могут возникать признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая гипофункциональность надпочечников и снижение скорости роста, которые, вероятно, зависят от дозы, времени воздействия, сопутствующего и предыдущего лечения стероидами, а также от индивидуальной чувствительности.
Некоторые случаи раздражения кожи лица наблюдались после использования маски для лица для распыления.Чтобы предотвратить раздражение, кожу лица следует вымыть после использования маски для лица.
04.9 Передозировка
Острая передозировка суспензией АИРКОРТ для небулайзера, даже в высоких дозах, не должна вызывать клинических проблем.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие противоастматические средства, ингаляторы, глюкокортикоиды.
Код УВД: R03BA
Местное противовоспалительное действие
Точный механизм действия глюкокортикоидов при лечении астмы до конца не изучен. Вероятно, важны противовоспалительная активность, направленная против Т-клеток, эозинофилов и тучных клеток, а также ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование иммунного ответа, опосредованного цитокинами. Внутренняя эффективность будесонида, измеренная как аффинность в сравнении рецепторов глюкокортикоидов, примерно в 15 раз выше, чем у предмизолона.
Клиническое исследование, проведенное у пациентов с астмой, в котором ингаляционное введение будесонида сравнивалось с пероральным введением при аналогичных концентрациях в плазме, продемонстрировало «доказательства значительной эффективности при ингаляционном введении, но не при пероральном введении по сравнению с плацебо. Эффект обычного так называемого будесонида, вводимого путем ингаляции, можно в значительной степени объяснить местным действием в дыхательных путях.
В провокационных исследованиях, проведенных на животных и пациентах, было показано, что будесонид оказывает антианафилактическое и противовоспалительное действие, выражающееся в снижении степени бронхиальной обструкции при немедленном и позднем аллергическом ответе.
Респираторная реактивность:
У гиперреактивных пациентов будесонид снижает реактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
У взрослых системная биодоступность будесонида после введения суспензии для распыления через струйный распылитель составляет примерно 155 от номинальной дозы и 40-70% от дозы, введенной пациентам. Незначительная часть системной доступности препарата происходит из-за приема внутрь. После приема разовой дозы 2 мг максимальная концентрация в плазме, которая достигается примерно через 10-30 минут после начала распыления, составляет примерно 4 нмоль / л.
Распределение
Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85-90%.
Биотрансформация
Будесонид при первом прохождении через печень быстро метаболизируется в высоком проценте (> 90%) до метаболитов, характеризующихся низкой активностью глюкокортикостероидов. Основными метаболитами являются 6-β-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон, активность глюкокортикостероидов составляет менее 1% по сравнению с активностью будесонида. Метаболизм будесонида в основном опосредуется изоферментом CYP3A4, принадлежащим цитохрому p450.
Устранение
Метаболиты будесонида выводятся как таковые или в конъюгированной форме, в основном почками. Неизмененный будесонид в моче не обнаруживается. У здоровых взрослых будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), а после в / в введения конечный период полувыведения составляет в среднем 2/3 часа.
Линейность
При клинически значимых дозировках кинетические параметры будесонида зависят от дозы.
Дети
После введения суспензии небулайзера у детей-астматиков в возрасте 4-6 лет системная биодоступность будесонида составляет примерно 6% от номинальной дозы и 26% от дозы, введенной пациентам. У детей системная биодоступность примерно вдвое меньше, чем у здоровых взрослых. У детей-астматиков 4-6 лет после введения дозы 1 мг максимальная концентрация в плазме, которая достигается примерно через 20 минут после начала распыления, составляет около 2,4 нмоль / л.
У детей 4-8 лет, страдающих астмой, системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л / мин. Что касается массы тела, выраженной в кг, то у детей клиренс3 примерно на 50% выше, чем у взрослых. У детей-астматиков конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет примерно 2,3 ч. Это значение аналогично тому, которое наблюдается у здоровых взрослых.
У детей в возрасте 4-6 лет экспозиция (Cmax и AUC) будесонида после введения однократной дозы 1 мг путем распыления сравнима с таковой, наблюдаемой у здоровых взрослых, получавших такую же дозу с использованием той же распылительной системы.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Результаты исследований острой, подострой и хронической токсичности показывают, что системные эффекты будесонида либо менее серьезны, либо аналогичны тем, которые наблюдаются после приема других глюкокортикостероидов, например, снижение прибавки в весе, атрофия лимфоидной ткани и ткани надпочечников.
Будесонид, оцененный с помощью 6 различных тестов, не продемонстрировал каких-либо мутагенных или кластогенных эффектов.
Увеличение частоты возникновения глиом головного мозга, обнаруженное в исследовании канцерогенности, проведенном на самцах крыс, не было подтверждено в двух последующих исследованиях, в которых частота глиом, наблюдаемых в группах, получавших активные препараты (будесонид, преднизолон, ацетат трианцинолона), была аналогично тому, что наблюдалось в контрольных группах.
Исследования канцерогенности, проведенные на самцах крыс, выявили печеночные изменения (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), которые были подтверждены в другом исследовании при лечении животных будесонидом и контрольными глюкокортикостероидами. Эти проявления, вероятно, связаны с рецепторными эффектами глюкокортикостероидов и представляют собой эффект, типичный для терапевтического класса.
Имеющийся клинический опыт показывает, что нет доказательств того, что будесонид или другие глюкокортикостероиды вызывают глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у людей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат 80, лимонная кислота безводная, цитрат натрия, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Нет известных несовместимостей.
Информацию о совместимых продуктах см. В разделе 4.2.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от света.
Срок годности одноразовых контейнеров после открытия алюминиевого пакета составляет 3 месяца, после чего остатки продукта необходимо удалить.
После вскрытия пакета из фольги неиспользованные одноразовые контейнеры необходимо хранить в защищенном от света пакете.
Открытый одноразовый контейнер необходимо использовать в течение 12 часов. По истечении этого времени необходимо удалить остатки продукта.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Контейнер для разовой дозы из полиэтилена низкой плотности, содержащий 2 мл суспензии.
Каждая упаковка содержит 20 контейнеров с одной дозой, разделенных на полоски по 5 штук, помещенных в алюминиевый пакет.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Осторожно встряхните контейнер с одной дозой вращающим движением.
Держите контейнер с одной дозой вертикально и откройте, повернув крышку, пока контейнер не откроется.
Поместите открытый конец контейнера для одной дозы в резервуар небулайзера и медленно нажмите.
Примечание:
Прополоскать рот водой после каждого приема.
Если используется маска для лица, необходимо убедиться, что маска хорошо держится во время распыления. После использования маски для лица умойтесь водой, чтобы предотвратить раздражение.
Уборка:
Камеру небулайзера необходимо очищать после каждого приема. Промойте камеру небулайзера и мундштук или маску для лица теплой водопроводной водой с мягким моющим средством или следуйте инструкциям производителя. Хорошо промойте и высушите камеру, снова подключив компрессор и ингалятор.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Italchimici SpA, Via Pontina 5, Km 29, 00040 Помеция (Рим)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIRCORT 0,5 мг / 2 мл суспензия для распыления - 20 одноразовых контейнеров AIC: 033736063
AIRCORT 1 мг / 2 мл суспензия для распыления - 20 одноразовых контейнеров AIC: 033736075
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Декабрь 2007 г.
