Активные ингредиенты: Бусерелин.
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
Пакеты-вкладыши Suprefact доступны для размеров упаковки:- СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
- СУПРЕФАКТ 6,3 мг имплантата пролонгированного действия
Показания Почему используется Suprefact? Для чего это?
Назальный спрей Suprefact содержит лекарство под названием бусерелин.
Бусерелин похож на гормон, обычно выделяемый мозгом. Бусерелин принадлежит к группе лекарств, называемых «аналогами рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона» (аналоги LHRH).
Каков механизм действия Suprefact Nasal Spray
Бусерелин снижает количество гормонов, способствующих развитию рака простаты. Простата - это железа, расположенная ниже мочевого пузыря у мужчин.
Для чего используется назальный спрей Suprefact
Назальный спрей Suprefact показан взрослым мужчинам для лечения рака простаты.
Противопоказания, когда не следует применять Suprefact
- если у вас аллергия на бусерелин или любой другой ингредиент этого лекарства.
- если у вас рак простаты, не поддающийся гормональной терапии, или если у вас были удалены яички.
Признаки аллергической реакции: покраснение кожи, затрудненное глотание, проблемы с дыханием, отек губ, лица, горла, языка.
Не принимайте это лекарство, если к вам относится что-либо из вышеперечисленного. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед началом лечения назальным спреем Suprefact.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Супрефакта
Перед приемом Супрефакта проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. В частности, сообщите своему врачу, если:
- были эпизоды депрессии или чувствовали себя подавленными. Вы должны внимательно следить за своим психическим состоянием, потому что существует риск того, что депрессия может повториться или усугубиться.
- у вас высокое кровяное давление. Вам следует пойти к своему врачу или фармацевту, чтобы вы могли регулярно проверять свое кровяное давление. Это связано с тем, что на давление может влиять спрей Suprefact.
- есть диабет. Регулярно проверяйте уровень сахара в крови. Это потому, что Suprefact может повлиять на ваш метаболизм и, следовательно, на уровень сахара в крови.
- есть факторы риска сердечных заболеваний (такие как сердечный приступ, внезапная сердечная смерть и инсульт в головном мозге); есть метастазирующий рак; ваш врач может назначить другие лекарства для снижения уровня некоторых гормонов. Однако это может вызвать боль, связанную с опухолью; если это произойдет, сообщите своему врачу или фармацевту
- у вас есть факторы риска развития остеопороза (например, если вы хронически злоупотребляете алкоголем, если вы курите, если вы длительное время принимаете противосудорожные препараты или кортикостероиды, если у вас есть члены семьи, страдающие остеопорозом), поскольку это лекарство может привести к остеопорозу (хрупкость кости) и повышенный риск переломов костей
- есть снижение количества эритроцитов (анемия) или если вы чувствуете большую усталость, чем обычно. Это лекарство может увеличить риск анемии
- затрудненное дыхание (бронхоспазм)
Поговорите со своим врачом, если у вас есть одно из следующего: любое заболевание сердца или кровеносных сосудов, включая проблемы с сердечным ритмом (аритмии или удлинение интервала QT), или если вы принимаете лекарства от этих заболеваний. Риск проблем с сердечным ритмом может увеличиваться при использовании SUPREFACT.
Если ваше заболевание ухудшится во время лечения Suprefact после первоначального улучшения, ваш врач может прекратить терапию. В начале лечения вы можете испытывать боль и проблемы с мочеиспусканием: эти симптомы обычно исчезают по мере продолжения терапии.
Если вы принимаете Suprefact в точном соответствии с указаниями вашего врача или фармацевта (см. Раздел 3 «Как принимать Suprefact»), всасывание бусерелина через нос будет обеспечено, даже если вы простудились.
Для тех, кто занимается спортом
Использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Suprefact
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства. В частности, сообщите своему врачу, если вы принимаете
- лекарства для лечения диабета (высокого уровня сахара в крови). Это связано с тем, что спрей для носа Suprefact может снизить эффективность этих лекарств и, таким образом, привести к обострению диабета.
СУПРЕФАКТ может влиять на действие некоторых лекарств, используемых для лечения проблем с сердечным ритмом (например, хинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол), или может повышать риск проблем с сердечным ритмом при использовании с другими лекарствами, например, с метадоном (используется для обезболивания и детоксикации наркомании). программы), моксифлоксацин (антибиотик), нейролептики (применяемые при тяжелых психических заболеваниях).
Предупреждения Важно знать, что:
Супрефакт содержит хлорид бензалкония.
Хлорид бензалкония, содержащийся в лекарстве, в количестве более 1 микрограмма на одно срабатывание, может вызвать бронхоспазм.
Бензалкония хлорид (БАХ), содержащийся в Suprefact в качестве консерванта, особенно при длительном применении, может вызвать отек слизистой оболочки носа. Если вы подозреваете эту реакцию (стойкую заложенность носа), поговорите со своим врачом о применении другого лекарства или фармацевтической формы.
Вождение и использование машин
После приема этого лекарства у вас могут возникнуть побочные эффекты.
Некоторые из этих побочных эффектов (например, головокружение) могут отрицательно повлиять на вашу способность концентрироваться или скорость реакции. В этом случае будьте осторожны при вождении, использовании инструментов или машин.
Доза, способ и время приема Как использовать Suprefact: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Использование назального спрея Suprefact
После начала приема раствора Suprefact для инъекций в течение 7 дней (см. Соответствующий листок-вкладыш) ваш врач назначит назальный спрей Suprefact в суточной дозе 1,2 мг бусерелина, начиная с 8 дня и далее, независимо от веса вашего тела.
Сколько следует использовать
Рекомендуемая доза - 1 спрей, который следует повторять в течение дня 6 раз в каждую ноздрю, в соответствии со следующей схемой.
Вы можете использовать Suprefact Nasal Spray в другое время дня, если вы сохраняете постоянные интервалы между нанесениями.
Врач определит продолжительность лечения.
Содержимое флакона рассчитано на 1 неделю лечения в назначенной дозе. Не используйте небольшие остатки.
Анализы крови
Ваш врач будет регулярно сдавать анализы крови, чтобы проверить, подействует ли лекарство.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИГОТОВЛЕНИЮ И ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ДОЗАТОРА
- Отвинтите крышку стеклянной бутылки.
- Снимите дозатор и снимите защитный колпачок.
- Освободите трубку, не касаясь ее (B); прикрутить дозатор к стеклянной бутылке
- Только при первом использовании для правильной работы несколько раз нажмите на дозатор вниз, пока не выйдет равномерная подача, удерживая бутылку в вертикальном положении.
- Держа флакон в вертикальном положении, выдавите раствор в ноздрю, слегка наклонив голову вперед. При необходимости перед введением промыть нос.
- После использования закройте дозатор крышкой и храните упаковку в вертикальном положении.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Супрефакта
Если вы случайно проглотили / приняли передозировку этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в больницу.
Принятие большего количества лекарства, чем предусмотрено, может вызвать слабость, нервозность, головокружение или тошноту. У вас также могут быть головные боли, приливы, боли в животе, опухоль (отек) в лодыжках или голенях, боль в груди.
Ваш врач может назначить вам соответствующее лечение этих побочных эффектов.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Suprefact
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в начале лечения
В начале лечения количество половых гормонов, вырабатываемых вашим организмом, может увеличиться, и вы можете заметить временное ухудшение своих симптомов. Например, вы можете страдать от боли в костях, слабости в мышцах ног, проблем с мочеиспусканием, задержки воды (отек организм) или нарушения свертываемости крови в легких (тромбоз). Чтобы предотвратить это, обычно назначают другое лекарство (антиандрогены). Это дополнительное лекарство продолжают в течение 3-4 недель после использования назального спрея Suprefact. По истечении этого периода уровень тестостерона обычно находятся в пределах желаемого диапазона в ответ на назальный спрей Suprefact. Кроме того, могут наблюдаться приливы жара, сокращение яичек (атрофия яичек) и потеря половой потенции (импотенция) или сексуального влечения (либидо). Иногда увеличение груди (безболезненная гинекомастия), а также задержка воды (отек) в лодыжках и голенях.
Если вы испытываете какие-либо из следующих побочных эффектов, сообщите об этом своему врачу:
Лабораторные тесты:
- изменение содержания жиров (липидов) в крови и повышение билирубина, показанное в результатах анализа крови,
- увеличение ферментов, продуцируемых печенью (трансаминаз), показано в анализах крови.
Эффекты, влияющие на сердце:
- быстрое или нерегулярное сердцебиение (сердцебиение)
- изменения в паттерне ЭКГ (удлинение интервала QT) (частота неизвестна)
Эффекты, влияющие на кровь:
- низкое количество определенных клеток крови (лейкоцитов и тромбоцитов), обнаруживаемых в анализах крови, которые могут привести к синякам.
Эффекты, влияющие на нервную систему
- Головная боль,
- трудности со сном и сонливость,
- проблемы с памятью и концентрацией,
- головокружение.
Эффекты, влияющие на глаз:
- изменения зрения, такие как помутнение зрения, ощущение давления в задней части глаза.
Эффекты, влияющие на ухо:
- звон в ушах (тиннитус), нарушение слуха.
Воздействие на желудок и кишечник:
- тошнота,
- Его рвало,
- понос,
- запор.
Воздействие на кожу:
- увеличение или выпадение волос и волос на теле;
Воздействие на мышцы и кости:
- дискомфорт или боль в мышцах или костях;
- снижение плотности костей, что может привести к остеопорозу (ломкость костей) и увеличению риска переломов. Риск переломов костей увеличивается с увеличением продолжительности терапии.
Эффекты, влияющие на обмен веществ и питание:
- повышенная жажда, изменение аппетита, снижение толерантности к глюкозе (у диабетиков это может привести к потере контроля над диабетом),
- изменение массы тела (увеличение или уменьшение). Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
- доброкачественные опухоли гипофиза (очень редко)
Воздействие на кровеносные сосуды:
- повышенное артериальное давление у пациентов, у которых уже есть повышенное артериальное давление (гипертония).
Общие расстройства и состояния в месте введения:
- усталость.
Эффекты, влияющие на защитную систему организма:
- аллергические реакции, такие как раздражение кожи, которые в этом случае могут появиться красным и зудящим (включая крапивницу)
- аллергическая астма, которая проявляется затруднением дыхания и в редких случаях может вызвать шок.
Эффекты, влияющие на разум
- нервозность, беспокойство, нестабильность настроения и депрессия (часто: для длительного лечения, нечасто: для краткосрочного лечения)
Эффекты, влияющие на сайт назального введения
- раздражение слизистой оболочки носа и горла (глотки), которое может вызвать кровотечение из носа (носовое кровотечение), слабый или хриплый голос (охриплость), изменение вкуса и запаха.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Хранить при температуре ниже + 25 ° С. Не мерзни. Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Suprefact
Активный ингредиент - 10,5 мг бусерелина ацетата, что соответствует 10 мг бусерелина.
Другие ингредиенты: моногидрат лимонной кислоты, цитрат натрия, хлорид натрия, хлорид бензалкония, вода для инъекций.
Как выглядит Супрефакт и что содержится в упаковке
Супрефакт выпускается в виде 0,1% раствора назального спрея.
В упаковке 1 стеклянный флакон по 10 г с 1 дозатором.
Содержимое флакона соответствует примерно 100 затяжкам 0,1 мг бусерелина.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
SUPREFACT
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл раствор для инъекций
Один мл раствора содержит:
Активный принцип: бусерелина ацетат 1,05 мг, что соответствует 1 мг бусерелина.
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
Флакон содержит:
Активный принцип: бусерелина ацетат 10,5 мг, что соответствует 10 мг бусерелина.
Разовая дозировка составляет 0,1 мг бусерелина.
Вспомогательные вещества:
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций. Назальный спрей, раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Рак простаты, при котором показано подавление выработки тестостерона.
04.2 Дозировка и способ применения
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл раствор для инъекций
Раствор для инъекций Супрефакт вводят подкожно в дозе 0,5 мл (= 0,5 мг бусерелина) 3 раза в день, независимо от массы тела, в течение 7 дней; разовые дозы должны быть разделены на 8 часов.
При подкожном введении кожу в месте инъекции (например, бедра) осторожно сдавливают так, чтобы образовалась складка; иглу вводят под кожу, следя за тем, чтобы она не вторглась в капилляр; так что если в шприце появится кровь, ее исследуют в другом месте; в противном случае раствор вводится медленно. После инъекции игла удаляется, и ватный диск ненадолго задерживается на месте инъекции.
Супрефакт раствор для инъекций следует вводить в течение 7 дней; с 8-го дня и далее терапия продолжается приготовлением назального спрея Suprefact.
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
Супрессивная терапия, начатая в первые 7 дней с раствора для инъекций Suprefact, продолжается с 8-го дня и далее с использованием назального спрея Suprefact в суточной дозе
1,2 мг бусерелина независимо от массы тела.
Однократное введение 0,1 мг необходимо повторить в течение дня 6 раз в каждую ноздрю по следующей схеме:
Назальный спрей Suprefact можно вводить в другое время дня, если интервалы между нанесениями остаются постоянными.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Опухоли, которые оказались нечувствительными к гормональной терапии или после орхиэктомии.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Инъекционное лечение Супрефактом предназначено для начальной терапии; с 8-го дня продолжают интраназальное введение.
Поскольку тестостеронемия не спадает сразу после начала лечения из-за начальной стимуляции, клиническая эффективность начинает проявляться позже; более того, у ограниченного числа пациентов начальная стимуляция может сопровождаться усилением болезненных или урологических заболеваний. симптомы, которые обычно исчезают самопроизвольно при продолжении терапии. Этого можно избежать, сочетая Suprefact с антиандрогенной терапией; поэтому настоятельно рекомендуется вводить антиандрогены примерно за 5 дней до начала лечения Супрефактом, а затем в течение следующих 3-4 недель (период, в течение которого тестостеронемия обычно попадает в «диапазон» кастрации).
У пациентов с известными метастазами (например, в позвоночник) дополнительная терапия антиандрогенами необходима для предотвращения начальных осложнений, таких как компрессия спинномозгового нерва и паралич из-за временной активации опухоли и ее метастазов (см. Также раздел 4.8).
Эффект можно контролировать клинически и путем определения простатического специфического антигена (ПСА) и сывороточного тестостерона. В начале лечения уровень тестостерона повышается, затем снижается в течение двух недель, через 2-4 недели уровень тестостерона снижается до уровня кастрации.
Успех терапии спреем для носа Suprefact строго связан со строгим соблюдением указанной дозировки.
При правильном введении всасывание активного ингредиента через слизистую носа гарантировано и не нарушается даже в случае простуды.
Для оценки эндокринного эффекта назального спрея Suprefact рекомендуется определить концентрацию тестостерона в плазме, которая должна оставаться в пределах «диапазона», который лаборатория считает кастрированным. Тестостеронемию следует определять через 4-6 недель, а затем через 3–3 недели. месячные интервалы; фактически терапевтический «диапазон» (от кастрации) достигается не позднее, чем через 4 недели.
Если это не так, необходимо проверить соблюдение пациентом указанного режима дозирования, а затем повторить еще через 2–4 недели определение тестостеронемии. Если значения этого показателя еще не находятся в «диапазоне» кастрации, следует рассмотреть альтернативные формы терапии.
Если заболевание прогрессирует, несмотря на значительное снижение тестостеронемии, предполагается, что рак предстательной железы нечувствителен к гормонам, в этом случае продолжение применения назального спрея Suprefact не показано.
Содержимое аэрозольного баллончика рассчитано на неделю лечения в предписанной дозировке; любой остаточный минимум больше не должен использоваться.
Существует повышенный риск эпизодов депрессии (которая может быть серьезной) у пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, такие как бурселин. При появлении симптомов пациенты должны быть проинформированы и лечиться соответствующим образом.
Пациенты с депрессией или депрессивным настроением в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением на предмет ранних изменений настроения, которые следует лечить соответствующим образом (риск рецидива или ухудшения депрессии).
У пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление (риск ухудшения уровня артериального давления).
Изменения толерантности к глюкозе наблюдаются у пациентов, принимающих агонисты ГнРГ (см. Также 4.8). У пациентов с диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови (риск ухудшения метаболического контроля).
Использование агонистов LH-RH может быть связано со снижением плотности костей и может привести к остеопорозу и повышению риска переломов костей (см. Также раздел 4.8). Особую осторожность следует проявлять у пациентов с факторами риска. Дополнительный риск остеопороза (например, хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия противосудорожными препаратами или кортикостероидами, семейный анамнез остеопороза.) Рекомендуется периодически контролировать минеральную плотность костной ткани (МПК) и использовать профилактические меры во время терапии, чтобы предотвратить остеопению / остеопороз.
Опубликованные эпидемиологические исследования предполагают корреляцию между лечением агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) и повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (таких как инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть и инсульт) и сахарного диабета. Эти риски следует оценить. До начала терапии и во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением и лечиться соответствующим образом.
Из-за подавления тестостерона терапия агонистами ГнРГ может увеличить риск анемии. Пациентов следует оценивать на предмет этого риска и принимать соответствующие меры.
Бензалкония хлорид (БАХ), содержащийся в Suprefact в качестве консерванта, особенно при длительном применении, может вызвать отек слизистой оболочки носа. Если есть подозрение на такую реакцию (стойкую заложенность носа), по возможности следует использовать назальное лекарство, не содержащее БАХ. Если такие назальные препараты без BAC недоступны, следует рассмотреть возможность использования другой фармацевтической формы.
Это может вызвать бронхоспазм.
Андрогенная депривация может удлинить интервал QT.
У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут удлинить интервал QT (см. Раздел 4.5), до начала лечения с помощью Suprefact врачи должны оценить соотношение польза-риск, включая возможность Торсада де Пуэнта.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Во время терапии бусерелином действие противодиабетических препаратов может снижаться (см. Также раздел 4.8).
Поскольку лечение андрогенной депривации может удлинять интервал QT, следует внимательно рассмотреть возможность одновременного применения Suprefact с лекарственными средствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT, или с лекарственными средствами, способными вызывать торсад-де-Пуэнт, такими как антиаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, дизопирамид). или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т. д. (см. раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью
Не имеет значения.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение) могут снизить способность пациента концентрироваться и реагировать и, следовательно, представляют собой риск во всех ситуациях, в которых эти способности необходимы (например, вождение и использование машин).
04.8 Побочные эффекты
Вначале лечение определяет временное повышение тестостеронемии, которое может вызвать временную активацию опухоли с такими побочными реакциями, как:
• боль в костях или ее обострение у пациентов с метастазами в кости;
• симптомы неврологических компрессионных расстройств, вызванных опухолью (например, мышечная слабость нижних конечностей);
• затрудненное мочеиспускание, задержка мочи или лимфатический застой;
• тромбоз с тромбоэмболией легочной артерии.
Этих реакций можно в значительной степени избежать, назначив одновременно антиандрогены в начале лечения бусерелином (см. Раздел 4.4).
Тем не менее у некоторых пациентов может наблюдаться легкое, если преходящее, усиление боли и / или ухудшение самочувствия.
Кроме того, у большинства пациентов возникают приливы, атрофия яичек и потеря половой потенции или либидо после подавления синтеза половых гормонов. Иногда безболезненная гинекомастия, а также отек лодыжек и икр.
Лечение бусерелином может привести к:
Диагностические тесты:
изменения липидемии, повышение сывороточных ферментов печени (например, трансаминаз), повышение билирубина в крови, изменение веса (увеличение или уменьшение);
Сердечные патологии:
сердцебиение
Удлинение интервала QT (см. Разделы 4.4 и 4.5) (частота неизвестна)
Заболевания крови и лимфатической системы:
тромбоцитопения и лейкопения
Расстройства нервной системы:
головная боль, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти и концентрации, головокружение.
Заболевания глаз:
нарушения зрения (нечеткость зрения), ощущение давления за глазами;
Нарушения уха и лабиринта:
шум в ушах, нарушения слуха.
Желудочно-кишечные расстройства:
тошнота, рвота, диарея, запор.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
модификация волос и волос на коже (увеличение или уменьшение);
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.:
костно-мышечные недуги и боли. Использование агонистов LH-RH может быть связано со снижением плотности костей и может привести к остеопорозу и повышенному риску переломов костей. Риск переломов костей увеличивается с увеличением продолжительности терапии.
Нарушения обмена веществ и питания:
повышенная жажда, изменение аппетита, нарушение толерантности к глюкозе У больных сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
Сообщалось об очень редких случаях аденомы гипофиза во время лечения агонистами LHRH, включая бусерелин.
Сосудистые патологии:
ухудшение уровня артериального давления у больных артериальной гипертонией.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
истощение.
Нарушения иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, такие как, например, покраснение, зуд, кожная сыпь (включая крапивницу) и аллергическую астму с одышкой, которая в редких случаях может прогрессировать до анафилактического или анафилактоидного шока.
Психиатрические расстройства
нервозность, эмоциональная нестабильность, беспокойство.
Изменения настроения и депрессия (часто: для длительного лечения, нечасто: для краткосрочного лечения)
В месте инъекции может возникнуть боль или местные реакции.
Назальный прием может вызвать раздражение слизистой оболочки носоглотки. Это может вызвать кровотечение из носа и охриплость голоса, а также изменение вкуса и запаха.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Любая передозировка вызывает астению, головную боль, нервозность, приливы, головокружение, тошноту, боли в животе, отеки в нижних конечностях, мастодинию.
При приеме инъекционного препарата могут возникать местные реакции в месте инъекции, такие как боль, кровотечение и уплотнение.
В случае передозировки терапия симптоматическая.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Эндокринная терапия - аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона.
Код A.T.C: L02AE01
Бусерелин - это аналог естественного гормона гонадорелина (ГнРГ) со значительно повышенной биологической активностью.
После повторного введения бусерелин подавляет функцию гипофиза, то есть секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ) и секрецию гонад.
Его фармакодинамический эффект объясняется «понижающей регуляцией» рецепторов LH-RH гипофиза.
У людей подавление высвобождения гонадотропина приводит к длительному снижению синтеза и секреции тестостерона.
У женщин устранение циклического выброса гонадотропинов подавляет секрецию эстрогенов.
Подавляющее действие бусерелина на секрецию тестостерона и эстрогенов зависит от суточной дозы, частоты приема и продолжительности лечения.
Даже если концентрация бусерелина ниже аналитических пределов, высвобождение гонадотропина продолжается еще примерно 3 часа, в течение которых бусерелин все еще остается связанным с рецепторами передней доли гипофиза.
При длительном лечении бусерелином, хотя высвобождение гонадотропина подавляется, секреция других гормонов гипофиза (гормона роста, пролактина, АКТГ, ТТГ) напрямую не затрагивается. Однако дефицит эстрогена может привести к снижению секреции гормона роста и пролактина. Секреция стероидов надпочечников остается неизменной.
При лечении рака простаты бусерелин, по сравнению с подавлением синтеза тестостерона в яичках, так же эффективен, как орхиэктомия. По сравнению с этим бусерелин предлагает преимущество обратимости и меньшего психологического стресса для пациента.
05.2 Фармакокинетические свойства
Бусерелин растворим в воде; При подкожном введении всасывается адекватно.
При правильном введении через нос он всасывается в количестве, достаточном для обеспечения высоких уровней в плазме. Биологическая активность бусерелина в экспериментальных тестах не снижается даже после ринита, вызванного гистамином.
Носовая абсорбция бусерелина при применении назального раствора составляет 1-3%. После подкожной инъекции 200 мкг бусерелин биодоступен на 70%; Напротив, пероральный прием бусерелина неэффективен.
Бусерелин предпочтительно накапливается в печени и почках, а также в передней доле гипофиза, его биологическом органе-мишени.
Его период полувыведения составляет примерно 50-80 минут внутривенно, 80-120 минут подкожно и примерно 1-2 часа интраназально.
Бусерелин содержится в сыворотке крови преимущественно в активной форме. Около 15% связывается с белками плазмы. Вместе с неактивными метаболитами выводится почками и желчью. Временные профили концентрации в сыворотке и элиминации с мочой практически одинаковы. У человека бусерелин выводится с мочой на 50% в неизмененном виде.
Бусерелин метаболизируется пептидазами (пироглутамилпептидазами и химотрипсиноподобными эндопептидазами), присутствующими в печени, почках, а также в кишечнике, где по этой причине он инактивирован. В гипофизе бусерелин, связанный с рецепторами, инактивируется рецепторами. в мембране самих рецепторов.
Бусерелин выделяется с грудным молоком в небольших количествах, которые, согласно современным знаниям, не вызывают гормональных эффектов у грудного ребенка.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В долгосрочных фармакологических и токсикологических исследованиях на крысах, собаках и обезьянах не было обнаружено никаких токсических признаков или симптомов или гистопатологических изменений; наблюдаемые эндокринные эффекты ограничивались гонадами.
Аденомы гипофиза были обнаружены у крыс, длительно лечившихся, но не наблюдались у собак и обезьян.
Репродуктивная токсичность
Бусерелин не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия. Никаких признаков токсичности для матери и плода, относящихся к человеку, не наблюдалось ни в одном из исследований на животных.
Иммунотоксикология
Никакого образования специфических антител к бусерелину у животных и людей не наблюдалось даже после длительного лечения.
Мутагенная сила
Бусерелин не проявлял мутагенной активности ни в одном из проведенных исследований.
Канцерогенная сила
Бусерелин не проявлял канцерогенной активности ни в одном из проведенных исследований.
Местная переносимость
Местная переносимость бусерелина в водном растворе отличная как после инъекции, так и после нанесения на слизистую носа. Переносимость подкожного имплантата хорошая, тканевые реакции в месте инъекции минимальны.
Доклинические данные свидетельствуют о том, что бензалкония хлорид способен оказывать токсическое действие - в зависимости от концентрации и времени - на вибрирующие реснички эпителия слизистой оболочки носа, включая необратимую неподвижность, и может вызывать гистопатологические изменения слизистой оболочки носа.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл раствор для инъекций
бензиловый спирт, хлорид натрия, мононатрийфосфат натрия, гидроксид натрия и вода для инъекций.
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
хлорид натрия, цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, хлорид бензалкония и вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
О химико-физической несовместимости не известно.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл раствор для инъекций
Хранить при температуре не выше + 25 ° С. Не мерзни. Беречь от света.
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Не мерзни.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл раствор для инъекций
Стеклянная бутылка типа I с резиновой пробкой; Флакон 5,5 мл.
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
Цветная стеклянная бутылка типа III с дозатором из полиэтилена высокой плотности и завинчивающейся крышкой;
Флакон 10 г с дозатором.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл раствор для инъекций
Перед тем, как забрать раствор из флакона, резиновую пробку протирают 70% спиртом. После открытия бутылку необходимо правильно хранить; дата первой отмены должна быть указана на этикетке, чтобы рассчитать точный срок лечения.
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
1. Отвинтите крышку стеклянной бутылки.
2. Снимите дозатор и снимите защитный колпачок.
3. Освободите трубку из ее положения, не касаясь ее; прикрутите дозатор к стеклянной бутылке.
4. Только при первом использовании, для правильной работы, несколько раз надавите на дозатор вниз, пока не выйдет равномерная подача, удерживая бутылку в вертикальном положении.
5. Удерживая флакон в вертикальном положении, выдавите раствор в ноздрю, слегка наклонив голову вперед. При необходимости перед введением промыть нос.
6. После использования закройте крышку дозатора и храните упаковку в вертикальном положении.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл раствор для инъекций AIC №: 025540016
СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор AIC, номер: 025540028
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Август 1985 г. / июнь 2010 г.
