Активные ингредиенты: амиодарон (гидрохлорид амиодарона).
Амиодар 200 мг таблетки
Почему используется Амиодар? Для чего это?
Амиодар содержит действующее вещество амиодарон. Амиодар - антиаритмическое лекарство, то есть его применяют для лечения и профилактики нарушений сердечного ритма, таких как:
- учащенное сердцебиение (пароксизмальные и непароксизмальные наджелудочковые тахикардии) или нерегулярное (предсердные экстрасистолы, трепетание и фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолии и тахикардии)
- учащенное сердцебиение, иногда проявляющееся пароксизмальной реципрокной тахикардией, например, при заболевании, называемом синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Амиодар можно использовать для лечения нерегулярного сердцебиения, когда другие лекарства либо не подействовали, либо их нельзя использовать.
Амиодар также используется для профилактики кризов стенокардии (боли в груди, вызванные проблемами, связанными с сердечными заболеваниями).
Противопоказания Когда нельзя применять Амиодар
Не принимайте Амиодар
- если у вас аллергия на амиодарон, йод или любой другой ингредиент этого лекарства
- если у вас есть нарушения сердечного ритма, такие как:
- замедление сердечного ритма (синусовая брадикардия) или заболевание, называемое «синоатриальная блокада»
- если у вас есть другие проблемы с сердечным ритмом и вы не имплантировали кардиостимулятор (например, тяжелая атриовентрикулярная блокада, двух- или трехпучковая блокада)
- если у вас заболевание носовых пазух, и вы не имплантировали кардиостимулятор
- если вы принимаете лекарства, которые могут вызвать сердечное заболевание, называемое «torsade de pointes» (torsade de pointes, учащенное сердцебиение и желудочковая тахикардия) (см. раздел «Другие лекарства и амиодар»).
- если у вас есть или были проблемы с щитовидной железой. В случае сомнений или проблем с щитовидной железой в семье рекомендуется перед лечением пройти тест на функцию щитовидной железы.
- если вы беременны или подозреваете беременность, за исключением исключительных случаев (см. раздел «Беременность и кормление грудью»)
- если вы кормите грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Амиодара
Перед приемом Амиодара проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Избегайте пребывания на солнце и используйте защитные меры при приеме Амиодара.
Ваш врач может сделать электрокардиограмму (ЭКГ) и / или анализы крови перед началом и во время лечения Амиодаром.
Общая анестезия
Если вам необходимо сделать операцию под общим наркозом, сообщите анестезиологу, что вы принимаете Амиодар. Фактически, после наркоза наблюдались случаи сердечных или легочных заболеваний, иногда со смертельным исходом.
Заболевания щитовидной железы
Амиодарон может вызвать проблемы с щитовидной железой. Будьте особенно осторожны, если у вас были проблемы с щитовидной железой в прошлом или если вы пожилой человек.
Поговорите со своим врачом, если вы заметили какие-либо симптомы, даже легкие, перечисленные ниже, которые могут возникнуть в течение нескольких месяцев после прекращения терапии:
- прибавка или потеря веса
- непереносимость холода
- снижение активности
- медленное сердцебиение
- нарушения сердечного ритма
- боли в груди
- отек с задержкой воды или другие проблемы с сердцем.
Ваш врач примет решение, следует ли прекратить лечение Амиодаром или, возможно, назначить вам соответствующую терапию.
Заболевания печени
Не используйте Амиодар, если у вас продолжающееся заболевание печени.
Во время лечения амиодароном могут возникать острые (включая тяжелые, иногда со смертельным исходом) и хронические изменения в печени, увеличении печени, нарушениях желчи или желчного пузыря.
Во всех этих случаях ваш врач скажет вам, следует ли прекратить прием лекарства или уменьшить его.
Проблемы с легкими
Амиодарон может вызвать отравление легких. Если у вас есть сердечные заболевания (кардиомиопатия и тяжелая ишемическая болезнь сердца), вы подвергаетесь особому риску.
Поговорите со своим врачом, если вы заметили перечисленные ниже симптомы, которые могут появиться через несколько недель после прекращения терапии:
- воспаление альвеол (легочный альвеолит), воспаление легких (пневмония) и другие проблемы с легкими (интерстициальная пневмония, легочный фиброз)
- затрудненное дыхание из-за сужения бронхов (бронхиальная астма)
- сухой кашель
- затрудненное дыхание (одышка)
- высокая температура
- усталость
- потеря веса
Ваш врач может назначить рентген грудной клетки, соответствующую терапию и / или прекращение терапии амиодаром.
Болезни сердца
Действие амиодарона вызывает видимые изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), которые не следует рассматривать как признаки токсичности.
Если вы пожилой пациент, замедление сердечного ритма может быть более выраженным.
Если у вас развиваются серьезные проблемы с сердцем, новые аритмии или обострение ранее леченных аритмий, ваш врач рассмотрит вопрос о прекращении лечения Амиодаром.
Кардиостимулятор
Если у вас есть кардиостимулятор, ваш врач будет повторно проверять работу устройства до и во время терапии амиодаром.
Нервные и мышечные расстройства
Амиодарон может вызывать повреждение нервов и мышц. После прекращения приема Амиодара заживление может занять несколько месяцев, а иногда и не быть полным.
Заболевания глаз
Если вы испытываете нечеткость зрения или ухудшение зрения, немедленно сообщите об этом своему врачу, который немедленно проведет полное обследование зрения.
Если вы испытаете повреждение зрительного нерва, ваш врач посоветует вам прекратить прием Амиодара, чтобы избежать потери зрения.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность амиодарона у детей и подростков не установлены, этим пациентам Амиодар не рекомендуется.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменять действие Амиодара
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства.
Не используйте Амиодар вместе со следующими лекарственными средствами, поскольку могут возникнуть побочные эффекты, в том числе потенциально смертельные:
- Антиаритмические препараты (лекарства, применяемые для лечения нарушений сердечного ритма), например. соталол, бепридил
- Винкамин (лекарство, применяемое при ишемии головного мозга)
- Некоторые психиатрические препараты, включая сульфоприд
- Цизаприд (лекарство от болезней желудка)
- Внутривенный эритромицин или пентамидин (для неперорального применения) (антибиотики)
- Фторхинолоны (антибиотики)
- Лекарства от депрессии (ингибиторы моноаминоксидазы)
- Лекарства от высокого кровяного давления (бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов)
- Верапамил, дилтиазем (лекарства, снижающие частоту сердечных сокращений), поскольку они могут вызывать замедление сердечного ритма (брадикардию)
- Стимулирующие слабительные, так как они могут снизить уровень калия в крови.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете одно или несколько из перечисленных ниже лекарств, так как они будут контролировать вас во время лечения Амиодаром:
- лекарства, которые стимулируют выработку мочи (диуретики, используемые для уменьшения отека из-за скопления жидкости и снижения высокого кровяного давления), по отдельности или в комбинации
- глюкокортикоидные и минералокортикоидные препараты (кортизон) внутрь или в виде инъекций
- тетракозактид (гормон)
- амфотерицин В (лекарство от грибковых инфекций) внутривенно.
- Дигиталис (сердечная медицина)
- Лекарства, снижающие свертываемость крови, например. дабигатран, варфарин
- Фенитоин (лекарство от эпилепсии)
- Флекаинид (лекарство от нарушений сердечного ритма)
- Статины (лекарства для снижения холестерина)
- Циклоспорин (иммунодепрессант)
- Фентанил (болеутоляющее)
- Лидокаин (местный анестетик)
- Такролимус (иммунодепрессант)
- Силденафил (лекарство от эректильной дисфункции)
- Мидазолам и триазолам (транквилизаторы)
- Колхицин (лекарство от подагры)
- Дигидроэрготамин, эрготамин (лекарства от нарушений кровообращения)
Взаимодействие Амиодара с другими лекарствами может наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Если вы не уверены, спросите своего врача или фармацевта.
Амиодар с едой и напитками
Эффект и токсичность Амиодара могут усиливаться, если одновременно принимать фруктовый или грейпфрутовый сок.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Амиодар не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает риск для плода из-за его воздействия на щитовидную железу плода.
Амиодар не следует применять кормящим матерям, так как он проникает в грудное молоко.
Вождение и использование машин
На основании данных о безопасности амиодарона не было обнаружено влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.
Амиодар содержит лактозу (молочный сахар).
Таблетки Амиодар содержат лактозу: если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Амиодар: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Амиодарон имеет очень разные эффекты от человека к человеку, по этой причине врач оценит способ введения, начальную дозу и поддерживающую дозу в зависимости от тяжести заболевания и реакции на него.
Лечение нарушений ритма
Рекомендуемая доза составляет 600 мг (3 таблетки по 200 мг) в день до достижения хорошего ответа на лечение, в среднем в течение двух недель.
После этого ваш врач может постепенно снижать дозу до тех пор, пока не будет установлена поддерживающая доза, которая обычно составляет 100-400 мг (от половины таблетки до 2 таблеток) в день.
Когда трудно установить удовлетворительную дневную поддерживающую дозу, ваш врач может назначить прерывистую терапию (5 дней в неделю или 2/3 недели в месяц).
Профилактическое лечение кризов стенокардии
Атакующая терапия: Рекомендуемая доза составляет 600 мг (3 таблетки по 200 мг) в сутки в течение примерно 7 дней.
Поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет 100-400 мг (от половины таблетки до 2 таблеток) в день или с перерывами (5 дней в неделю или 2/3 недели в месяц).
Использование у детей и подростков
Безопасность и эффективность амиодарона у детей и подростков не установлены, этим пациентам Амиодар не рекомендуется.
Если вы забыли принять Амиодар
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Амиодар
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Амиодара
Если вы приняли слишком много Амиодара, немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению Амиодара, обратитесь к врачу или фармацевту.
О чрезмерной дозировке амиодарона имеется мало информации.
Было несколько сообщений о синусовой брадикардии (медленное сердцебиение), остановке сердца, желудочковой тахикардии (учащенное сердцебиение), torsade de pointes (нарушениях электрической активности сердца), проблемах с кровообращением и повреждении печени.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Амиодара
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех и степень тяжести может быть разной.
Наиболее часто наблюдаемые нежелательные эффекты не оправдывают прекращения лечения.
Однако сообщалось о серьезных побочных эффектах, особенно поражающих легкие или печень.
В любом случае врач решит, уменьшить дозу или прекратить лечение, в зависимости от потенциальной тяжести нежелательного эффекта и тяжести заболевания.
Очень частые побочные эффекты (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- Микроотложения в роговице, обычно ограниченные областью под зрачком. Они могут сопровождаться цветными ореолами при ослепляющем свете или нечеткости зрения.
- Появление пятен или покраснений на коже после воздействия солнечных лучей или солнечных лучей
- Повышенный уровень трансаминаз в крови (указывает на повреждение печени)
- Тошнота, рвота
- Изменения вкуса
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Низкая частота сердечных сокращений (брадикардия)
- Зудящая красноватая сыпь (экзема). Аномальное серо-серое или голубоватое изменение цвета кожи
- Плохая функция щитовидной железы
- Чрезмерное функционирование щитовидной железы иногда приводит к летальному исходу
- Острое поражение печени с повышенным уровнем трансаминаз в крови и / или пожелтение кожи, слизистых оболочек и глаз (желтуха), сопровождающееся иногда фатальной печеночной недостаточностью
- Легочная токсичность (например, альвеолярная / интерстициальная пневмония или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с организованной пневмонией), иногда со смертельным исходом
- Тремор
- Кошмары
- Нарушения сна
- Запор
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- Нарушения электрической активности сердца (нарушения проводимости, сино-предсердная блокада, A-V блокада разной степени)
- Возникновение или усиление нарушений ритма, иногда за которыми следует сердечная недостаточность.
- Обратимое повреждение нервов и мышц после прекращения приема лекарства
- Сухость во рту
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000).
- Снижение количества красных кровяных телец от разрушения (гемолитическая анемия)
- Снижение количества эритроцитов из-за непроизводства (апластическая анемия)
- Низкое количество тромбоцитов (тромбоцитопения)
- Медленное сердцебиение (выраженная брадикардия) или остановка синуса
- Воспаление и / или повреждение зрительного нерва (невропатия / неврит зрительного нерва), которое может прогрессировать до слепоты.
- Покраснение кожи во время лучевой терапии
- Высыпания на коже
- Воспаление с шелушением кожи (эксфолиативный дерматит)
- Выпадение волос и волос.
- Синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH), заболевание, вызванное избытком гормона ADH (адиуретина) в крови
- Хроническое поражение печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда со смертельным исходом
- Бронхоспазм (астматическая реакция)
- Тяжелые легочные реакции (ADRS, острый респираторный дистресс-синдром у взрослых), иногда со смертельным исходом
- Повышенный креатинин в крови
- Потеря координации движений
- Высокое кровяное давление внутри доброкачественного черепа (псевдоопухоль мозга)
- Головная боль
- Воспаление придатка яичка (эпидидимит), структура над яичком
- Импотенция
- Воспаление сосудов (вен и артерий)
Нежелательные эффекты, частота которых неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- Воспалительное поражение (гранулема) костного мозга
- Изменение электрической активности сердца (Torsade de pointes)
- Тяжелые аллергические реакции (анафилактическая реакция, анафилактический шок)
- Внезапное воспаление поджелудочной железы (острый панкреатит)
- Тяжелые, опасные для жизни кожные реакции, характеризующиеся сыпью, волдырями, шелушением кожи и болью (токсический эпидермальный некролиз (TEN), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), буллезный дерматит, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)).
- Снижение аппетита
- Аномальные движения мышц, скованность, тремор и беспокойство (паркинсонизм); ненормальное восприятие запахов (паросмия)
- Спутанность сознания (бред)
- Крапивница
- Воспалительное поражение (гранулема) печени
- Кровотечение из легких
- Отек из-за скопления жидкости (отек), особенно в нижних конечностях и лице (ангионевротический отек)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Амиодар
- Действующее вещество - гидрохлорид амиодарона. Каждая таблетка содержит 200 мг гидрохлорида амиодарона.
- Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, поливидон, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.
Описание внешнего вида Амиодара и содержимого упаковки
Картонная коробка, в которой 2 блистера по 10 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АМИОДАР ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
В одной таблетке содержится:
Активный принцип: 200 мг гидрохлорида амиодарона.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки делимые.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение и профилактика тяжелых нарушений ритма, резистентных к другим специфическим методам лечения: наджелудочковые тахикардии (пароксизмальные и непароксизмальные), предсердные экстрасистолии, трепетание и фибрилляция предсердий.
Возвратно-поступательные наджелудочковые пароксизмальные тахикардии, как при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. Желудочковые экстрасистолии и тахикардии.
Профилактическое лечение кризов стенокардии.
04.2 Дозировка и способ применения
Амиодарон имеет специфические фармакологические характеристики (50% всасывание при пероральном приеме, обширное тканевое распределение, медленное выведение, отсроченный терапевтический ответ при пероральном приеме), которые широко варьируются от человека к человеку; по этой причине способ введения, начальная и поддерживающая дозировка должны оцениваться в каждом конкретном случае. адаптируя их к тяжести заболевания и клинической реакции.
Рекомендуемые дозировки:
Лечение нарушений ритма:
Рекомендуемая начальная средняя доза составляет 600 мг в день до достижения хорошего терапевтического эффекта, в среднем в течение двух недель. После этого дозу можно постепенно снижать до тех пор, пока поддерживающая доза обычно не устанавливается в пределах 100-400 мг в сутки.
Когда трудно установить удовлетворительную дневную поддерживающую дозу, можно использовать прерывистую терапию (например, 2/3 недели в месяц или 5 дней в неделю).
Профилактическое лечение ангоровых кризов:
• приступ: 600 мг в день в течение примерно 7 дней.
• поддерживающая: 100-400 мг в день или периодически (5 дней в неделю или 2/3 недели в месяц).
Сопутствующая терапия
Для пациентов, принимающих амиодарон одновременно с ингибиторами HMG-CoA редуктазы (статинами), см. Разделы 4.4 и 4.5.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к действующему веществу, йоду или любому из вспомогательных веществ.
• Синусовая брадикардия; синоатриальная блокада; тяжелые нарушения проводимости без электростимулятора (тяжелые атриовентрикулярные блокады, двух- или трехпучковые блокады).
• Заболевание носовых пазух без электростимулятора (риск остановки пазух носа).
• Комбинация с препаратами, способными вызывать «пуантах» (см. Раздел 4.5).
• Дистироидизм или антецеденты щитовидной железы. В сомнительных случаях (неясный фон, семейный анамнез щитовидной железы) перед лечением проведите тест на функцию щитовидной железы.
• Беременность, кроме исключительных случаев (см. Раздел 4.6).
• Грудное вскармливание (см. Раздел 4.6)
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Особые предупреждения
Амиодарон может вызывать побочные проявления различной частоты и степени тяжести.
Наиболее часто наблюдаемые проявления не оправдывают прекращение лечения (см. Раздел 4.8). Однако сообщалось о серьезных побочных эффектах, особенно при повреждениях легких или хроническом гепатите.
Легочная токсичность
Легочная токсичность, связанная с приемом амиодарона, является частой и серьезной побочной реакцией, которая может возникнуть у 10% пациентов и может быть фатальной примерно у 8% пациентов, в основном из-за отсутствия диагноза. Время начала реакции во время терапии варьируется от нескольких дней до нескольких месяцев или лет приема; в некоторых случаях начало реакции может также произойти через определенный период времени после прекращения лечения.
Однако риск токсичности не делает соотношение риск / польза от амиодарона неблагоприятным, что сохраняет его полезность. Однако следует уделять самое пристальное внимание немедленному выявлению первых признаков легочной токсичности, особенно у пациентов, страдающих кардиомиопатией и тяжелой коронарной болезнью. болезнь сердца, при которой такая идентификация может быть более проблематичной.
Риск легочной токсичности амиодарона увеличивается при дозах выше 400 мг / сут, но может также возникать при низких дозах, принимаемых в течение менее 2 лет.
Легочная токсичность проявляется легочным альвеолитом, пневмонией, интерстициальной пневмонией, фиброзом легких, бронхиальной астмой. У пациентов, у которых развивается легочная токсичность, часто наблюдаются неспецифические симптомы, такие как непродуктивный кашель, одышка, лихорадка и потеря веса.
Все эти симптомы могут быть замаскированы патологией, для которой показан амиодарон, и могут быть значительно серьезными у пациентов старше 70 лет, которые обычно имеют пониженную функциональную способность или ранее существовавшие сердечные заболевания. Ранняя диагностика с помощью рентгенологического контроля легких и, возможно, необходимых клинических и инструментальных исследований имеет решающее значение, поскольку легочная токсичность очень обратима, особенно в формах облитерирующего бронхиолита и пневмонии. Поэтому следует периодически проверять легочные симптомы и объективность, а в случае подозрения на легочную токсичность следует приостановить терапию с учетом терапии кортизоном: симптомы обычно регрессируют в течение 2-4 недель после прекращения приема амиодарона. В некоторых случаях может проявляться легочная токсичность. поздно, даже через несколько недель после прекращения терапии: поэтому за пациентами с субоптимальными органическими функциями, которые могут вывести препарат медленнее, необходимо тщательное наблюдение.
В любом случае уменьшение дозировки или приостановка лечения следует рассматривать в зависимости как от потенциальной серьезности побочного эффекта, так и от тяжести текущей сердечной формы.
Поэтому препарат следует использовать только после тщательной оценки состояния пациента, чтобы оценить, компенсируют ли ожидаемые преимущества гипотетические недостатки; кроме того, за пациентом необходимо тщательно наблюдать с клинической и лабораторной точки зрения, чтобы иметь возможность обнаруживать неблагоприятные проявления при их первых признаках и принимать соответствующие меры.
Сердечные расстройства (см. Раздел 4.8)
Фармакологическое действие амиодарона вызывает электрокардиографические изменения: удлинение интервала QT (связанное с удлинением реполяризации) с возможным появлением зубцов U. Однако это не признаки токсичности.
У пожилых пациентов замедление сердечного ритма может быть более выраженным.
Лечение следует прекратить, если возникает АВ-блокада 2-й или 3-й степени, синоатриальная блокада или бифасцикулярная блокада.
Были сообщения о новых аритмиях или об ухудшении лечения аритмий, иногда со смертельным исходом. Важно, но сложно отличить потерю эффективности препарата от проаритмического эффекта, в любом случае это связано с ухудшением состояния сердца. Проаритмические эффекты реже наблюдаются при приеме амиодарона, чем при применении других антиаритмических средств, и обычно возникают в контексте лекарственного взаимодействия и / или электролитных нарушений (см. Разделы 4.5 и 4.8).
В случае одновременного назначения других кардиологических препаратов убедитесь в отсутствии известных лекарственных взаимодействий (см. Раздел 4.5).
Благодаря уменьшению отрицательного инотропного эффекта амиодарон можно применять внутрь при сердечной недостаточности.
Гипертиреоз (см. Разделы 4.4 «Меры предосторожности при использовании» и 4.8).
Это может произойти во время лечения амиодароном или в течение нескольких месяцев после его отмены. Клинические признаки, обычно легкие, такие как потеря веса, начало аритмии, стенокардия, застойная сердечная недостаточность, должны насторожить врача. В пользу диагноза свидетельствует явное снижение уровня сверхчувствительного ТТГ (usTSH) в сыворотке крови. В этом случае лечение амиодароном следует прекратить. Обычно выздоровление достигается в течение нескольких месяцев после прекращения лечения; клиническое выздоровление предшествует нормализации показателей функции щитовидной железы. Тяжелые случаи с клиническими проявлениями тиреотоксичности, иногда со смертельным исходом, требуют экстренного терапевтического вмешательства. Лечение должно быть адаптировано. В индивидуальном случае: антитиреоидные препараты (что не всегда может быть эффективным) и возможную терапию кортикостероидами.
Заболевания печени (см. Раздел 4.8)
В начале терапии амиодароном и регулярно во время лечения рекомендуется тщательный мониторинг функции печени (трансаминазы). При пероральном, внутривенном и внутривенном введении амиодарона могут возникать острые заболевания печени (включая тяжелую гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда со смертельным исходом) и хронические заболевания печени. первые 24 часа после в / в введения, поэтому следует уменьшить дозу амиодарона или прекратить лечение, если повышение уровня трансаминаз превышает верхний предел нормы более чем в 3 раза.
Клинические и биологические признаки хронических заболеваний печени, вызванных пероральным приемом амиодарона, могут быть минимальными (гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз до 5-кратного значения, соответствующего верхней границе нормы) и обратимыми после прекращения лечения, однако сообщалось о случаях. летальный исход.
В случае гепатомегалии или подозрения на холестаз следует незамедлительно отменить прием препарата и пройти ультразвуковой контроль. По этим причинам препарат нельзя применять пациентам с явными клиническими и лабораторными признаками активного заболевания печени; в более легких случаях его можно использовать только в случае необходимости и следует приостановить при ухудшении поражения печени.
Нервно-мышечные расстройства (см. Раздел 4.8)
Амиодарон может вызывать периферическую сенсомоторную невропатию и / или миопатию. Заживление обычно достигается в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона, но иногда оно может быть неполным.
Заболевания глаз (см. Раздел 4.8)
В случае нечеткости зрения или снижения остроты зрения необходимо немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию.
Начало оптической нейропатии и / или оптического неврита требует отмены амиодарона, чтобы избежать потенциального прогрессирования до слепоты.
Лекарственные взаимодействия (см. Раздел 4.5)
Не рекомендуется одновременный прием амиодарона со следующими препаратами: бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, снижающих частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), стимулирующими слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию.
Лактоза
Каждая таблетка содержит 71 мг лактозы, поэтому в соответствии с рекомендуемой дозировкой максимальное количество лактозы, которое можно принимать с AMIODAR, составляет 213 мг в день. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Меры предосторожности при использовании
Поскольку нежелательные эффекты (см. Раздел 4.8) обычно зависят от дозы, следует вводить самую низкую эффективную поддерживающую дозу.
Посоветуйте пациентам избегать пребывания на солнце и использовать защитные меры во время лечения (см. Раздел 4.8).
Мониторинг (см. Разделы 4.4 «Особые предупреждения» и 4.8)
Перед началом лечения амиодароном рекомендуется сделать ЭКГ и измерить уровень калия в сыворотке крови. Во время лечения рекомендуется контролировать трансаминазы (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения») и ЭКГ. Кроме того, поскольку амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, рекомендуется проводить клинический и биологический мониторинг (usTSH) до начала и во время лечения, а также в течение нескольких месяцев после него, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в личном анамнезе или в пожилые люди. подвеска. В случае подозрения на дисфункцию щитовидной железы следует измерить сывороточный уровень usTSH.
В частности, в контексте постоянного приема антиаритмических препаратов, были сообщения об увеличении порога дефибрилляции желудочков и / или кардиостимулятора или имплантируемого кардиоверсорного дефибриллятора, что потенциально может изменить его эффективность. Проверка работы устройства до и во время терапии амиодароном.
Нарушения щитовидной железы (см. Раздел 4.8).
Присутствие йода в молекуле амиодарона может мешать фиксации радиоактивного йода. Однако тесты функции щитовидной железы (свободный Т3, свободный Т4, сверхчувствительный ТТГ) остаются интерпретируемыми.
Амиодарон подавляет периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызывать отдельные биохимические изменения (повышение уровня свободного Т4 в сыворотке крови, в то время как свободный Т3 незначительно снижается или даже остается на нормальном уровне) у пациентов с клинически эутиреоидным синдромом. В таких случаях нет причин прекращать лечение амиодароном.
Подозрение на гипотиреоз следует рассматривать при появлении следующих обычно легких клинических признаков: увеличение веса, непереносимость холода, снижение активности, чрезмерная брадикардия. Диагноз подтверждается явным увеличением сывороточного usTSH. Эутиреоз обычно возвращается в течение 1–3 месяцев после прекращения лечения. В опасных для жизни ситуациях терапию амиодароном можно продолжить в комбинации с L-тироксином. Доза L-тироксина регулируется в зависимости от уровня ТТГ.
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность амиодарона у этих пациентов не были продемонстрированы, поэтому он не рекомендуется для таких пациентов.
Анестезия (см. Разделы 4.5 и 4.8)
Перед операцией следует сообщить анестезиологу, что пациент проходит лечение амиодароном.
Связь со статинами
При совместном применении с амиодароном рекомендуется использовать статины, не метаболизируемые CYP 3A4 (см. Раздел 4.5).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Противопоказанные ассоциации
- Наркотики, способные вызывать "пуантах" (см. Раздел 4.3):
• антиаритмические средства, такие как препараты класса IA, соталол, бепридил.
• неантиаритмические средства, такие как винкамин, некоторые нейролептики, включая сульфоприд, цизаприд, эритромицин E.V., пентамидин (для парентерального введения), поскольку может быть повышенный риск опасного для жизни «пуантах».
- препараты ИМАО
Ассоциации не рекомендуются
- Бета-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов, снижающие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем) из-за возможности автоматизма (чрезмерная брадикардия) и нарушений проводимости.
- Стимулирующие слабительные: из-за возможной гипокалиемии, что увеличивает риск "torsade de pointes"; Поэтому необходимо использовать другие виды слабительных.
- Следует избегать назначения фторхинолонов пациентам, получающим амиодарон.
Ассоциации, требующие осторожности
- Лекарства, способные вызвать гипокалиемию:
• диуретики, способные вызвать гипокалиемию, по отдельности или в комбинации
• системные глюкокортикоиды и минералокортикоиды, тетракозактид
• амфотерицин B через E.V.
Следует предотвращать (и корректировать) гипокалиемию, контролировать интервал QT и не назначать антиаритмические препараты в случае «torsade de pointes» (следует начать кардиостимуляцию желудочков; можно использовать внутривенно магний).
- Пероральные антикоагулянты:
Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования цитохрома P450 2C9. Комбинация варфарина и амиодарона может усиливать действие перорального антикоагулянта, тем самым увеличивая риск кровотечения.Следует более регулярно контролировать уровень протромбина и корректировать дозировку антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его прерывания.
- Цифровой
Могут возникать нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и атриовентрикулярной проводимости (синергетическое действие); кроме того, возможно повышение концентрации дигоксина в плазме за счет снижения клиренса дигоксина.
Поэтому следует контролировать электрокардиографический уровень и уровень дигоксина в плазме; и пациенты должны находиться под наблюдением на предмет клинических признаков токсичности наперстянки. Может потребоваться корректировка дозировки наперстянки.
- фенитоин
Амиодарон увеличивает концентрацию фенитоина в плазме за счет ингибирования цитохрома P450 2C9. Таким образом, комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина, что приведет к неврологическим симптомам. Следует проводить клинический мониторинг и снижать дозировку фенитоина, как только появляются симптомы передозировки; следует определять уровни фенитоина в плазме.
- флекаинид
Амиодарон увеличивает плазменные концентрации флекаинида за счет ингибирования цитохрома CYP 2D6. Затем следует скорректировать дозировку флекаинида.
- Лекарства, метаболизируемые цитохромом P450 3A4:
При одновременном применении этих препаратов с амиодароном, ингибитором CYP 3A4, может произойти увеличение их концентрации в плазме, что может привести к увеличению их токсичности.
• Статины: риск мышечной токсичности увеличивается при одновременном применении амиодарона со статинами, метаболизируемыми CYP 3A4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин. При совместном применении с амиодароном рекомендуется использовать статины, не метаболизируемые CYP 3A4.
• Циклоспорин: комбинация с амиодароном может повышать уровень циклоспорина в плазме крови. Дозировку следует скорректировать.
• Фентанил: комбинация с амиодароном может усиливать фармакологические эффекты фентанила и повышать риск его токсичности.
• Другие препараты, метаболизируемые CYP 3A4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин.
Общая анестезия (см. Разделы 4.4 «Меры предосторожности при использовании» и 4.8)
Сообщалось о потенциально серьезных осложнениях у пациентов, подвергающихся общей анестезии: брадикардия (нечувствительность к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых респираторных осложнений (острый респираторный дистресс-синдром у взрослых), иногда со смертельным исходом, как правило, сразу после операции. Это может быть связано с возможным взаимодействием с высокой концентрацией кислорода.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Амиодарон противопоказан при беременности, если польза не превышает риск из-за его воздействия на щитовидную железу плода.
Время кормления
Амиодарон противопоказан кормящим матерям, так как в значительных количествах выделяется с грудным молоком.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
На основании данных о безопасности амиодарона не было обнаружено влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Следующие побочные реакции классифицируются по классам системного органа и частоте с использованием следующего соглашения: очень часто (> = 10%), часто (> = 1% и = 0,1% и = 0,01% и
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко:
• Гемолитическая анемия
• Апластическая анемия
• Тромбоцитопения.
Сердечные патологии
Общий:
брадикардия, как правило, умеренная и дозозависимая.
Нечасто:
• нарушения проводимости (сино-предсердная блокада, АВ-блокада различной степени) (см. Раздел 4.4 «Меры предосторожности при использовании»).
• начало или обострение аритмии, иногда сопровождающееся остановкой сердца (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения» и 4.5).
- Очень редко:
Выраженная брадикардия или остановка синуса у пациентов с дисфункцией синусового узла и / или у пожилых пациентов.
Глазные патологии
- Очень распространенный
Микроотложения роговицы, обычно ограниченные областью под зрачком. Они могут сопровождать восприятие цветных ореолов при ослепительном свете или нечетком зрении. Микроотложения роговицы состоят из сложных липидных отложений и обратимы после прекращения лечения.
- Очень редко
Невропатия / неврит зрительного нерва, которые могут прогрессировать до слепоты (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения»).
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
- Очень распространенный
Фотосенсибилизация (см. Раздел 4.4 «Меры предосторожности при использовании»).
- Общий
Пигментация кожи грифельно-серого или голубоватого цвета при длительном лечении высокими суточными дозами; эти пигментации медленно исчезают после прекращения лечения.
- Очень редко
• эритема во время лучевой терапии
• обычно неспецифические кожные высыпания
• эксфолиативный дерматит
• алопеция
- Частота неизвестна
Крапивница
Эндокринные расстройства (см. Разделы 4.4 «Особые предупреждения» и 4.4 «Меры предосторожности при использовании»).
- Общий:
• Гипотиреоз
• Гипертиреоз иногда приводит к летальному исходу.
- Очень редко:
Синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей (см. Разделы 4.4 «Особые предупреждения» и 4.4 «Меры предосторожности при использовании»).
- Очень распространенный:
изолированное повышение сывороточных трансаминаз, обычно умеренное (в 1,5–3 раза от нормы). в начале терапии они могут прийти в норму при снижении дозы или даже спонтанно.
- Общий:
Острое заболевание печени с повышенным уровнем сывороточных трансаминаз и / или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда со смертельным исходом.
- Очень редко:
Хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда с летальным исходом.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения»).
- Тяжелая легочная токсичность, иногда со смертельным исходом, может возникнуть примерно у 10% пациентов, особенно если не диагностировать своевременно. Эта токсичность включает легочный альвеолит, пневмонию, симптомы астмы, липоидную пневмонию и фиброз легких. Легочная токсичность, кашель и одышка могут сопровождаться рентгенологическими и функциональными признаками интерстициальной пневмонии (измененная альвеолярно-капиллярная диффузия); Появление этих клинических признаков требует приостановки терапии и введения кортикостероидных препаратов. Эта симптоматика также может возникать поздно после прекращения терапии: поэтому необходимо тщательное и длительное наблюдение за пациентом для выявления возможных изменений легочной функции.
• Пациентам, у которых наблюдается одышка при физической нагрузке, отдельно или в сочетании с ухудшением общего состояния (утомляемость, потеря веса, лихорадка), следует выполнить рентгенологическое исследование грудной клетки.
• Заболевания легких обычно обратимы после преждевременного прекращения терапии амиодароном. Клинические признаки обычно исчезают в течение 3-4 недель, после чего следует более медленное улучшение функции легких и рентгенологической картины (несколько месяцев). Поэтому следует прекратить терапию амиодароном и рассмотреть вопрос о терапии кортикостероидами.
- Общий:
легочная токсичность (альвеолярная / интерстициальная пневмония или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с организованной пневмонией / BOOP), иногда со смертельным исходом (см. раздел 4.4 «Особые предупреждения»).
- Очень редко:
• бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с астмой.
• острый респираторный дистресс-синдром у взрослых, иногда со смертельным исходом, обычно сразу после операции (возможно взаимодействие с «высокой концентрацией кислорода)» (см. Разделы 4.4 «Особые предупреждения», 4.4 «Меры предосторожности при использовании» и 4.5).
- Частота неизвестна: легочное кровотечение.
Нарушения иммунной системы
- Частота неизвестна: ангионевротический отек (отек Квинке).
Желудочно-кишечные расстройства
- Очень распространенный:
доброкачественные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, дисгевзия), которые обычно возникают при приеме ударной дозы и исчезают при снижении дозы.
Диагностические тесты
-Очень редко:
повышение креатинина в крови.
Расстройства нервной системы
- Общий:
• экстрапирамидный тремор.
• кошмары.
• нарушения сна.
- Нечасто:
• периферическая сенсомоторная нейропатия и / или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения»).
- Очень редко:
• мозжечковая атаксия.
• доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).
• Головная боль.
Заболевания репродуктивной системы и груди
- Очень редко:
• эпидидимит.
• импотенция.
Сосудистые патологии
- Очень редко:
васкулит.
04.9 Передозировка
Информации об острой передозировке амиодароном немного. Сообщалось о нескольких случаях синусовой брадикардии, остановки сердца, желудочковой тахикардии, тахикардии, недостаточности кровообращения и поражения печени.
Лечение должно быть симптоматическим. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Сердечно-сосудистая система, антиаритмические средства III класса. Код УВД: C01BD01
Антиаритмические свойства:
- Удлинение в фазе 3 потенциала действия сердечного волокна в основном за счет уменьшения калиевого тока (класс III по классификации Вогана Вильямса); это удлинение не коррелирует с частотой сердечных сокращений.
- Снижение автоматизма пазух, приводящее к брадикардии, нечувствительность к введению атропина.
- Неконкурентное ингибирование альфа- и бета-адренорецепторов.
- Замедление синоатриальной, предсердной и узловой проводимости, которое более выражено при высокой частоте сердечных сокращений.
- Нет изменений внутрижелудочковой проводимости.
- На уровне предсердий, узлов и желудочков: увеличение рефрактерного периода и снижение возбудимости миокарда.
- Замедление проведения и удлинение рефрактерных периодов в добавочных атриовентрикулярных путях.
Антиишемические свойства:
- Умеренное снижение периферического сопротивления и снижение частоты сердечных сокращений с последующим снижением потребности в кислороде.
- Неконкурентный антагонизм в отношении альфа- и бета-адренорецепторов.
- Повышенный коронарный выброс за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру миокардиальных артерий.
- Поддержание сердечного выброса за счет снижения аортального давления и периферического сопротивления.
Другой:
- Отсутствие значительных отрицательных инотропных эффектов.
05.2 Фармакокинетические свойства
После приема внутрь амиодарон всасывается медленно и неодинаково.
Амиодарон имеет очень большой, но непостоянный объем распределения из-за обширного накопления в различных областях (жировая ткань, органы с высокой перфузией, такие как печень, легкие и селезенка).
Биодоступность при пероральном приеме колеблется от 30 до 80%, в зависимости от конкретного пациента (среднее значение составляет около 50%). После однократного приема пиковая концентрация в плазме достигается через 3-7 часов. Терапевтический эффект достигается. Обычно через неделю ( от нескольких дней до двух недель) в зависимости от ударной дозы.
Амиодарон имеет длительный период полувыведения и значительную индивидуальную вариабельность (от 20 до 100 дней). В первые дни терапии препарат накапливается практически во всех тканях, особенно в жировой. Выведение происходит через несколько дней. Государственная концентрация в плазме достигается от одного до нескольких месяцев, в зависимости от конкретного пациента.
Принимая во внимание вышеуказанные характеристики, необходимо использовать ударные дозы для быстрого получения уровней в тканях, необходимых для терапевтического эффекта.
Каждая доза амиодарона 200 мг содержит 75 мг йода, из которых 6 мг отделяются от молекулы в виде свободного йода. Амиодарон в основном выводится через желчные пути и фекалии. Почечная экскреция незначительна: это позволяет назначать стандартные дозы пациентам с почечной недостаточностью.
После прекращения лечения выведение продолжается в течение нескольких месяцев, поэтому следует учитывать сохранение фармакодинамического эффекта от 10 дней до одного месяца.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность: LD50 у крыс 170 мг / кг внутривенно,> 3000 мг / кг перорально, у мышей 450 мг / кг внутрибрюшинно,> 3000 мг / кг внутривенно, у гончей собаки 85-150 мг / кг внутривенно.
Хроническая токсичность: при пероральных дозах до 37,5 мг / кг / день (4 недели) и 16 мг / кг / день (52 недели) у крыс и до 12,5 мг / сут смертность, потеря веса или изменения биологических параметров не обнаружены. кг / день у собак.
Тератогенез: исследования, проведенные на крысах (100 мг / кг / день) и кроликах (75 мг / кг / день), не выявили каких-либо признаков токсичности для плода.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, поливидон, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Нет известных несовместимостей.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонная коробка, в которой 2 блистера по 10 таблеток.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СИГМА-ТАУ Индустри Фармацевтика Риуните С.п.А.
Виале Шекспира, 47-00144 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. п. 022033031
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Разрешение: 24.02.1971
Продление: 01.06.2005
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2010 г.
