Активные ингредиенты: Дилтиазем.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
Почему используется Алтиазем? Для чего это?
ALTIAZEM содержит вещество под названием дилтиазем, которое относится к категории лекарств, блокирующих кальциевые каналы, которые оказывают прямое воздействие на сердце.
Это лекарство показано взрослым и пожилым людям:
- При лечении стенокардии (боли в груди, вызванной недостаточным поступлением кислорода к сердцу), вызванной физической нагрузкой, после сердечного приступа или вазоспастической (стенокардия Принцметала, вызванная чрезмерным сужением артерий, кровоснабжающих сердце).
- При лечении артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести (повышенного артериального давления).
Противопоказания Когда не следует применять Алтиазем
Не принимайте АЛТИАЗЕМ
- Если у вас аллергия на активное вещество или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6).
- В случае гипотонии (падение давления, минимальное давление ниже 90 мм рт. Ст.).
- При остром инфаркте миокарда (отмирание части сердечной ткани в результате «остановки кровотока») с легочным застоем (патологическое увеличение объема легкого из-за чрезмерного кровоснабжения).
- Если вы страдаете дисфункцией синусового узла (область сердца, где начинаются электрические импульсы сердца) и у вас нет работающего кардиостимулятора.
- При сино-предсердной или атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени (дефекты проводящей системы сердца) без функционирующего кардиостимулятора желудочков.
- В случае тяжелой брадикардии (выраженное снижение частоты сердечных сокращений).
- При застойной сердечной недостаточности (неспособность сердца снабжать организм кровью в достаточном количестве).
- В случае левожелудочковой недостаточности с легочным стазом (скопление жидкости в легких, приводящее к затруднению дыхания и кашлю).
- В комбинации с другими лекарственными средствами амиодарона и дантролена (см. «Другие лекарственные средства и АЛТИАЗЕМ»).
- При известной или предполагаемой беременности, лактации, женщинах детородного возраста (см. «Беременность, период лактации и фертильность»).
- Если вы уже принимаете лекарство, содержащее ивабрадин, для лечения других сердечных заболеваний.
АЛТИАЗЕМ противопоказан детям и подросткам (0-17 лет) (см. «Дети и подростки»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Алтиазема
Перед использованием ALTIAZEM проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Всегда консультируйтесь с врачом, чтобы узнать, как правильно вводить лекарство, и проходите постоянные проверки.
Особая осторожность требуется в начале лечения (особенно требуется постоянный контроль частоты пульса).
Принимайте ALTIAZEM с осторожностью и внимательно следите за тем, чтобы:
- Снижена функция левого желудочка (область сердца).
- Вы страдаете брадикардией (риск обострения).
- У вас есть атриовентрикулярная блокада первой степени, о чем свидетельствует «ЭКГ (электрокардиограмма); c» - это риск ухудшения, а в редких случаях - полной блокады.
Блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем, могут быть связаны с изменениями настроения, включая депрессию.
С осторожностью принимайте дилитиазем, если вы подвержены риску развития кишечной непроходимости, поскольку дилтиазем, как и другие блокаторы кальциевых каналов, оказывает угнетающее действие на перистальтику кишечника.
Ваши фекалии могут содержать остатки составов с пролонгированным высвобождением; однако этот факт не имеет клинического значения.
Поскольку составы дилтиазема с пролонгированным высвобождением (таблетки с пролонгированным высвобождением 120 мг и твердые капсулы ALTIAZEM 300 мг с пролонгированным высвобождением) имеют другой механизм высвобождения активного вещества и разные скорости всасывания, не заменяют собой пролонгированного действия. выпускают препараты дилтиазема друг с другом.
Во время лечения следует проводить периодические проверки функции печени (печени) и почек.
Если вы пожилой человек или у вас почечная или печеночная недостаточность (снижение функции почек или печени), вы можете увидеть повышенную концентрацию лекарства в крови. В таких случаях, если вы одновременно принимаете другие антигипертензивные (понижающие артериальное давление) лекарства, используйте самую низкую эффективную дозу (см. «Другие лекарства и АЛТИАЗЕМ»), так как гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект дилтиазема может быть усилен.
В случае общей анестезии анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает дилтиазем. Снижение сократительной способности, проводимости и автоматизма сердца, а также расширение сосудов, вызванное анестетиками, может быть усилено лекарствами, которые блокируют каналы сердца. кальций (например, ALTIAZEM).
Таблетки ALTIAZEM 120 мг с пролонгированным высвобождением покрыты нерастворимой полимерной мембраной, которая обеспечивает контролируемое высвобождение активного ингредиента; эта мембрана не изменяется при прохождении через желудок и кишечник; если вы обнаружите его в фекалиях, не думайте, что продукт неэффективен.
Резкое прекращение лечения может быть связано с обострением стенокардии.
Дети и подростки
Безопасность использования и эффективность у детей и подростков не установлены. Не рекомендуется применять дилтиазем детям и подросткам (см. «Не принимать АЛТИАЗЕМ»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Алтиазема
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Не принимайте АЛТИАЗЕМ с:
- ДАНТРОЛЕН, миорелаксант, применяемый при состоянии, называемом «злокачественная гипертермия» (сильная лихорадка), вызванном перфузией. При одновременном введении в вену верапамила (блокатора кальциевых каналов, такого как дилтиазем) и дантролена постоянно наблюдается летальная (фатальная) фибрилляция желудочков. Таким образом, комбинация блокатора кальциевых каналов и дантролена потенциально опасна (см. «Не принимайте АЛТИАЗЕМ»).
- АМИОДАРОН (антиаритмический препарат). Дилтиазем противопоказан пациентам, получающим амиодарон (риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады) (см. «Не принимайте АЛТИАЗЕМ»).
С осторожностью принимайте АЛТИАЗЕМ в сочетании с:
- Антигипертензивный; эта комбинация усиливает гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект, особенно лекарств с альфа-антагонистами (лекарства, используемые в основном для лечения артериальной гипертензии). Комбинация дилтиазема с альфа-антагонистом требует тщательного контроля артериального давления.
- БЕТА-БЛОКАТОРЫ (лекарства, используемые для лечения сердечной аритмии, гипертонии и стенокардии); эта связь приводит к возможности нарушений сердечного ритма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла (блокада сердечного электрического импульса), синусно-предсердные и предсердные нарушения). нарушение желудочковой сердечной проводимости и сердечно-сосудистая декомпенсация (аддитивный эффект). Такие комбинации не следует использовать, если они не находятся под тщательным клиническим наблюдением и электрокардиограммой, особенно в начале лечения.
- СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ (лекарства, повышающие сократительную способность сердца). Комбинация АЛТИАЗЕМА и сердечных гликозидов увеличивает концентрацию дигоксина (конкретного сердечного гликозида) в крови и риск брадикардии; требуется осторожность в случае комбинации с дилтиаземом, особенно у пожилых пациентов и при применении высоких доз. Дилтиазем на пазухах. узел и на атриовентрикулярном узле потенцируют препараты наперстянки.
- АНТИАРРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (лекарства, применяемые для коррекции нарушения сердечного ритма). Поскольку дилтиазем обладает антиаритмическими свойствами, применение с другими антиаритмическими средствами не рекомендуется из-за усиления дополнительных сердечных побочных эффектов. Эту комбинацию не следует использовать, если только под тщательным клиническим наблюдением и электрокардиограммой.
- НИТРАТЫ; эта ассоциация приводит к усилению гипотензивного эффекта и липотимий (чувство внезапной слабости) из-за эффекта аддитивного расширения кровеносных сосудов (см. «Предупреждения и меры предосторожности»). Всем пациентам, принимающим блокаторы кальциевых каналов, назначают нитраты. следует проводить в постепенно увеличивающихся дозах.
- ЦИКЛОСПОРИН (лекарство, используемое для модуляции иммунного ответа организма); одновременный прием этих двух лекарств приводит к увеличению уровня свободного циклоспорина в крови. Рекомендуется уменьшить дозу циклоспорина, проверить функцию почек, измерить уровень циклоспорина. в крови и корректировать дозировку как во время комбинированной терапии, так и после ее отмены.
- КАРБАМАЗЕПИН (лекарство, применяемое для лечения эпилепсии); эта комбинация увеличивает уровень свободного карбамазепина в крови. Рекомендуется измерить уровень карбамазепина в крови и при необходимости скорректировать дозировку. - Фенитоин (лекарство, используемое для лечения «эпилепсии») . Дилтиазем вызывает повышение концентрации фенитоина в крови; фенитоин снижает эффект дилтиазема.
- ПРОТИВОПРЕССАНТЫ; Совместное назначение антидепрессантов и дилтиазема увеличивает концентрацию имипрамина (особого антидепрессанта) в крови и, возможно, других трициклических антидепрессантов.
- АНТИПСИХОТИКИ; комбинация увеличивает эффект снижения давления.
- ТЕОФИЛИН (лекарство, применяемое при различных респираторных заболеваниях); эта ассоциация увеличивает уровень свободного теофиллина в крови.
- АНТИУЛКЕР (АНТИ-Н2), такой как циметидин и ранитидин (лекарства, используемые для лечения язвы, эрозии внутренней оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки); введение АЛТИАЗЕМА с этими лекарствами приводит к повышению уровня дилтиазема в крови. Пациенты, получающие терапию дилтиаземом Следует внимательно следить за началом или прекращением лечения блокаторами H2. Может потребоваться изменение суточной дозы дилтиазема.
- РИФАМПИЦИН (антибиотик); Комбинация АЛТИАЗЕМА и рифампицина приводит к риску снижения уровня дилтиазема в крови после начала лечения рифампицином. При начале или прекращении лечения рифампицином за пациентами следует внимательно наблюдать.
- ЛИТИЙ (стабилизатор настроения); может быть риск усиления токсического действия лития на центральную нервную систему.
- АНЕСТЕТИКИ (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
- Другие лекарства, которые изменяют сердечную сократимость или проводимость из-за потенциальных аддитивных эффектов.
- Лекарственные препараты - субстраты фермента CYP3A4; комбинация АЛТИАЗЕМА с ингибиторами или индукторами фермента может привести к увеличению или уменьшению концентрации дилтиазема в крови. Умеренное (менее чем в 2 раза) повышение концентрации дилтиазема в плазме был задокументирован при назначении с более сильным ингибитором CYP3A4. Дилтиазем также является ингибитором CYP3A4. Совместное введение может привести к повышению концентрации в плазме любого из двух совместно вводимых лекарственных средств. Совместное применение дилтиазема с индуктором CYP3A4 может привести к снижению концентрации дилтиазема в плазме крови.
- БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, такие как мидазолам и триазолам (психотропные препараты, используемые для лечения тревоги и бессонницы); дилтиазем значительно увеличивает концентрацию мидазолама и триазолама и увеличивает время их пребывания в крови. Особая осторожность требуется при назначении бензодиазепинов короткого действия, метаболизируемых CYP3A4, пациентам, принимающим дилтиазем.
- Кортикостероиды, такие как метилпреднизолон (противовоспалительный); эта ассоциация может привести к ингибированию метаболизма метилпреднизолона и ингибированию Р-гликопротеина (ответственного за транспорт различных веществ через клеточную мембрану). При начале лечения метилпреднизолоном следует наблюдать за пациентами. Может потребоваться корректировка дозы метилпреднизолона.
- СТАТИНЫ (лекарства, используемые для контроля уровня холестерина в крови); дилтиазем является ингибитором CYP3A4 и, следовательно, может повышать концентрацию в крови некоторых статинов, метаболизируемых этим ферментом, увеличивая риск миопатии (заболевания скелетных мышц) и рабдомиолиза (очень серьезное повреждение мышц). Если возможно, статины, не метаболизируемые CYP3A4, следует использовать с дилтиаземом, в противном случае требуется тщательный мониторинг признаков и симптомов потенциальной токсичности статинов.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность
Использование дилтиазема противопоказано во время беременности (см. «Не принимайте АЛТИАЗЕМ»). Дилтиазем показал репродуктивную токсичность у некоторых видов животных (крысы, мыши, кролики). На сегодняшний день имеются очень ограниченные данные для людей. беременность.
Плодородие
У женщин детородного возраста необходимо всегда исключать возможную беременность до начала лечения, а во время лечения необходимо обеспечивать эффективную контрацепцию.
Время кормления
Поскольку дилтиазем выделяется с грудным молоком, следует избегать кормления грудью при приеме этого лекарственного средства. Если использование ALTIAZEM считается клинически необходимым, следует использовать альтернативный метод кормления ребенка.
Вождение и использование машин
На основании сообщений о побочных эффектах, таких как сонливость, головокружение и плохое самочувствие, способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами может быть нарушена. В этом случае избегайте управления транспортными средствами или механизмами.
Таблетки ALTIAZEM 60 мг содержат лактозу. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Таблетки ALTIAZEM 60 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло. Это может вызвать расстройство желудка и диарею.
Таблетки пролонгированного действия ALTIAZEM 120 мг содержат сахарозу. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Алтиазем: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки
Стенокардия
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 3 раза в день через равные промежутки времени. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 3 раза в день по рекомендации врача.
Гипертония
Рекомендуемая доза составляет от половины до 1 таблетки 3 раза в день.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Стенокардия и гипертония
Рекомендуемая доза - 1 таблетка каждые 12 часов.
Таблетки нельзя разжевывать, а глотать целиком, запивая жидкостью.
Этот состав показан для поддерживающей терапии.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
Стенокардия и гипертония
Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу в день, в зависимости от терапевтического ответа и переносимости, после начала терапии более низкими дозами дилтиазема.
Время приема в течение дня безразлично, но должно оставаться постоянным во время курса терапии; в идеале - принимать до или во время еды.
Капсулы не следует разжевывать, а проглатывать целиком, запивая жидкостью.
Этот состав показан для поддерживающей терапии.
Пожилые граждане
У пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или одновременно принимающих другие антигипертензивные лекарственные средства используйте самую низкую эффективную дозу.
Особая осторожность требуется в начале лечения (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Алтиазема
Клинические эффекты передозировки дилтиазема могут включать тяжелую гипотензию вплоть до коллапса, брадикардию с изоритмической диссоциацией или без нее (снижение частоты сердечных сокращений и сердечных сокращений с нормальным или ненормальным ритмом) и нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушения прогрессирования электрического раздражителя сердца. ).
Лечение, проводимое в больнице, будет включать промывание желудка (опорожнение и промывание желудка) и осмотический диурез (чрезмерное выделение мочи, вызванное веществом, которое не реабсорбируется почками).
Нарушения автоматизма и проводимости (изменения сердечного ритма из-за аномалий в формировании и распространении электрического импульса) могут быть устранены с помощью временной электростолической индукции (электростимуляции сердца). Рекомендуемые фармакологические методы лечения: атропин, вазопрессоры (агенты, увеличивающие сокращение сосудов и, следовательно, давление), такие как адреналин, инотропные агенты (лекарства, увеличивающие силу сокращения сердца), глюкагон и глюконат кальция для инфузий. Если вы приняли слишком много ALTIAZEM, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Алтиазема
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Очень частые побочные эффекты (могут наблюдаться более чем у 1 из 10 пациентов)
- Периферический отек (скопление жидкости).
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 из 10 пациентов)
- Головная боль, головокружение.
- Атриовентрикулярная блокада (первая, вторая или третья степень; блокада ветвей), сердцебиение.
- Приливы жара.
- Запор (запор), диспепсия (нарушение функции пищеварения), боли в желудке, тошнота.
- Эритема.
- Недомогание.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- Бессонница, нервозность.
- Брадикардия.
- Ортостатическая гипотензия (резкое падение артериального давления при переходе из положения лежа или сидя в положение стоя).
- Рвота и понос.
- Повышение ферментов печени (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ЩФ).
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Носовое кровотечение (носовое кровотечение).
- Амнезия, депрессия, изменение личности, галлюцинации, сонливость.
- Парестезия (изменение чувствительности в конечностях или других частях тела), шум в ушах (звон в ушах), тремор.
- Аритмия, асистолия (тяжелая сердечная недостаточность из-за отсутствия электрической активности сердца, вызывающая сокращение желудочка), обморок (преходящая потеря сознания), стенокардия.
- Сухость во рту, нарушение вкуса, боли в животе.
- Крапивница, кожный зуд, генерализованная эритема (характеризующаяся кластическим лейкоцитарным васкулитом), петехии (небольшие кожные пятна небольшого размера, неправильной формы и ярко-красного цвета, вызванные ограниченным кровотечением).
- Импотенция.
- Амблиопия (нарушение зрения), раздражение глаз.
- Одышка (затрудненное дыхание).
- Ноктурия (частые позывы к мочеиспусканию в покое), полиурия (повышенный диурез).
- Костно-суставная боль (в костях и суставах).
- Анорексия (отсутствие аппетита), увеличение веса.
- Увеличение фермента креатинкиназы.
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 пациента из 10 000).
- Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов).
- Интерстициальный нефрит (воспаление почек).
Неизвестные побочные эффекты (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов) и удлинение времени кровотечения (кровотечение).
- Изменения настроения (включая депрессию).
- Экстрапирамидный синдром (нарушение походки), головокружение.
- Сино-предсердная блокада, застойная сердечная недостаточность, отклонения электрокардиограммы.
- Васкулит (воспаление кровеносных сосудов), включая лейкоцитокластический васкулит, и отек (особенно в нижних конечностях).
- Гиперплазия десен (увеличение ткани десны).
- Гепатит (воспаление печени).
- Светочувствительность (включая лихеноидный кератоз на участках кожи, подвергшихся воздействию солнца), ангионевротический отек (аллергическая кожная реакция), сыпь, мультиформная эритема (включая синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз или синдром Лайелла), потливость, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулезный дерматит, иногда десквамативная эритема с лихорадкой или без нее (кожные заболевания).
- Гинекомастия (развитие груди у человека).
- Астения (упадок сил).
- Гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщить напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки
- Никаких особых мер предосторожности при хранении не требуется.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
- Не хранить при температуре выше 25 ° C.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
- Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца и к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит АЛТИАЗЕМ
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
- Действующее вещество: дилтиазема гидрохлорид 60 мг.
- Другие компоненты: лактоза, касторовое масло гидрогенизированное, макрогол 6000, стеарат магния.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Каждая таблетка содержит:
- Действующее вещество: дилтиазема гидрохлорид 120 мг.
- Другие компоненты: Ядро: цитрат натрия, сахароза, повидон, стеарат магния, макрогол 6000.
- Покрытие: сахароза, полимер покрытия, ацетилтрибутилцитрат, полимеризованное касторовое масло, бикарбонат натрия, этилванилин, диоксид титана (E 171).
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
- Каждая капсула содержит:
- Действующее вещество: дилтиазема гидрохлорид 300 мг.
- Другие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза натрия, акриловый сополимер и сложные эфиры метакриловой кислоты, этилцеллюлоза, диацетилированные моноглицериды, стеарат магния.
- Состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), желтый оксид железа (Е 172).
Как выглядит АЛЬТИАЗЕМ и что содержится в упаковке
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки
- Таблетки.
- Вставка 50 белых делимых таблеток, содержащихся в 2 блистерах по 25 таблеток в каждом.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
- Таблетки пролонгированного действия.
- Коробка из 24 таблеток, покрытых оболочкой белого цвета, содержащихся в 2 блистерах по 12 таблеток в каждом.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
- Твердые капсулы пролонгированного действия.
- Коробка из 14 твердых желатиновых капсул, белая для тела, желтая для головы, в контурных ячейковых упаковках.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АЛТИАЗЕМ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Активный принцип : дилтиазема гидрохлорид 60 мг.
Вспомогательные вещества : лактоза, гидрогенизированное касторовое масло.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Каждая таблетка содержит:
Активный принцип : дилтиазема гидрохлорид 120 мг.
Вспомогательные вещества : сахароза.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
Каждая капсула содержит смесь микрогранул с немедленным и замедленным высвобождением.
Каждая капсула содержит:
Активный принцип: дилтиазема гидрохлорид 300 мг.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения
Каждая бутылка содержит:
Активный принцип: дилтиазема гидрохлорид 50 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки делимые.
Таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия.
Твердые капсулы пролонгированного действия.
Порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
АЛТИАЗЕМ таблетки 60 мг, АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки пролонгированного действия, АЛТИАЗЕМ 300 мг капсулы пролонгированного действия, твердые :
• Лечение стенокардии напряжения, постинфарктной и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).
• Лечение легкой и умеренной артериальной гипертензии.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций :
Защита миокарда при острой ишемии от спазма коронарной артерии или нефункциональной коронарной окклюзии.
Защита миокарда при кардиохирургических вмешательствах в экстракорпоральном кровообращении.
Пароксизмальная узловая тахикардия. Быстрое мерцание и трепетание предсердий.
04.2 Дозировка и способ применения
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки :
Стенокардия :
1 таблетка 3 раза в день через равные промежутки времени. При необходимости доза может быть увеличена до двух таблеток трижды в день по рекомендации врача.
Гипертония :
От половины до одной таблетки трижды в день.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также для тех, кому требуется два антигипертензивных препарата, начальная доза будет составлять половину таблетки три раза в день.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением :
Стенокардия и гипертония :
Одна таблетка каждые двенадцать часов.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением :
Стенокардия и гипертония :
Доза составляет одну капсулу в день, в зависимости от терапевтического ответа и переносимости после начала терапии более низкими дозами дилтиазема.
У пожилых пациентов, пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или которым требуются два антигипертензивных препарата, следует назначать более низкие дозы.
Время приема в течение дня безразлично, но должно оставаться постоянным для одного и того же пациента; в идеале - принимать до или во время еды.
Капсулы и таблетки нельзя разжевывать, их следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением и твердые капсулы АЛТИАЗЕМ 300 мг с пролонгированным высвобождением являются фармацевтическими формами, показанными для поддерживающей терапии.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций :
Острая ишемия миокарда :
0,15 мг / кг при прямом внутривенном введении (через 1-2 минуты).
При необходимости после лечения можно продолжить внутривенное вливание с постоянной скоростью.
В этом случае максимальная дозировка составит 10 мг / ч в течение 24 часов. Введение следует проводить под постоянным электрокардиографическим контролем и разведением продукта в 5% физиологическом растворе или растворе глюкозы. В любом случае нельзя превышать общую дозу дилтиазема 240 мг в сутки.
Кардиохирургия при экстракорпоральном кровообращении :
Добавьте 0,05–0,2 мг / кг (общая доза) к растворам, обычно используемым при кардиоплегии.
Рекомендуемая доза составляет 0,1 мг / кг и вводится в виде внутривенной инфузии с постоянной скоростью за 30 минут до индукции анестезии.
Лечение следует продолжать в послеоперационном периоде, особенно когда пациент приходит в сознание и возвращается к нормальной температуре.
В случае аортокоронарного шунтирования инфузию следует поддерживать не менее 24 часов после прерывания экстракорпорального кровообращения. Внутривенное лечение следует продолжать до возобновления предыдущей антиангинальной терапии.
Узловая тахикардия :
0,25-0,30 мг / кг при прямом внутривенном введении (через 1-2 минуты).
Быстрая фибрилляция и трепетание предсердий :
Прямая внутривенная доза от 0,25 до 0,30 мг / кг (в течение 1-2 минут) часто бывает достаточной, чтобы снизить частоту сердечных сокращений ниже 100 ударов в минуту.
Для продолжения терапии более 24 часов рекомендуется использовать пероральную форму.
Особые группы населения :
Детский возраст
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.Дилтиазем не рекомендуется применять детям.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или одновременно принимающих другие гипотензивные препараты используйте самую низкую эффективную дозу.
Особая осторожность требуется в начале лечения (см. Раздел 4.4.).
04.3 Противопоказания
Для пероральных составов :
• Повышенная чувствительность к дилтиазему или любому из вспомогательных веществ.
• Гипотония (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Ст.)
• Острый инфаркт миокарда с застоем в легких.
• Синдром синусового узла, нарушения проводимости (сино-предсердная блокада, предсердная желудочковая блокада второй или третьей степени у пациентов без работающего желудочкового водителя ритма), тяжелая брадикардия (менее 40 ударов в минуту)
• Хроническая сердечная недостаточность
• Левожелудочковая недостаточность с легочным застоем.
• Комбинация с амиодароном и дантроленом (инфузия) (см. Раздел 4.5.)
• Выявленная или подозреваемая беременность, период лактации, беременность у женщин (см. Раздел 4.6.)
• Обычно противопоказан в детском возрасте (см. Раздел 4.2.)
• Комбинация с ивабрадином (см. Раздел 4.5)
Для инъекционного препарата :
• Повышенная чувствительность к дилтиазему или любому из вспомогательных веществ.
• Дисфункция носовых пазух без работающего кардиостимулятора
• Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени без работающего желудочкового водителя ритма.
• Фибрилляция или трепетание предсердий с синдромом преждевременного возбуждения желудочков, особенно когда рефрактерный период дополнительного пути короткий.
• тяжелая брадикардия.
• Гипотония (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Ст.), Связанная с гиповолемией и / или сердечной недостаточностью.
• Широко-комплексная желудочковая тахикардия (QRS ≥ 0,12 сек.)
• Кардиогенный шок.
• Хроническая сердечная недостаточность
• Левожелудочковая недостаточность с легочным застоем.
• Комбинация с амиодароном и дантроленом (см. Раздел 4.5.)
• Выявленная или подозреваемая беременность, период лактации, беременность у женщин (см. Раздел 4.6.)
• Обычно противопоказан в детском возрасте (см. Раздел 4.2.)
• Комбинация с ивабрадином (см. Раздел 4.5)
Дилтиазем в / в. его нельзя назначать пациентам с дополнительным шунтированием (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром короткого PR) и у которых развивается фибрилляция или трепетание предсердий.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Безопасность использования и эффективность у детей не установлены. Детям дилтиазем не рекомендуется (см. Раздел 4.3.).
Для пероральных составов :
Тщательный мониторинг требуется у пациентов с нарушением функции левого желудочка, брадикардией (риск обострения) или с атриовентрикулярной блокадой первой степени, о чем свидетельствует ЭКГ (риск обострения и редко полная блокада).
Во время лечения следует проводить периодические проверки функции печени и почек.
Повышение концентрации дилтиазема в плазме крови может наблюдаться у пожилых людей и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Одновременный прием других гипотензивных средств может усилить гипотензивный эффект дилтиазема, поэтому во всех этих случаях может потребоваться изменение дозировки.
Необходимо строго соблюдать противопоказания и меры предосторожности, и в начале лечения необходимо постоянно контролировать, особенно частоту сердечных сокращений.
Резкое прекращение лечения может быть связано с обострением стенокардии.
Блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем, могут быть связаны с изменениями настроения, включая депрессию.
Как и другие блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем оказывает угнетающее действие на перистальтику кишечника. Поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития кишечной непроходимости. Остатки составов с пролонгированным высвобождением могут присутствовать в стуле пациентов; однако этот факт не имеет клинического значения.
В случае общей анестезии анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает дилтиазем. Снижение сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, а также вазодилатация, связанная с анестетиками, может быть усилена препаратами, блокирующими кальциевые каналы.
Поскольку составы дилтиазема с контролируемым высвобождением характеризуются другим механизмом высвобождения активного вещества и разными скоростями растворения, они вряд ли будут иметь одинаковый фармакокинетический профиль. Таким образом, замена одного препарата дилтиазема с контролируемым высвобождением другим не рекомендуется.
Таблетки АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением они покрыты нерастворимой полимерной мембраной, которая обеспечивает контролируемое высвобождение активного ингредиента; эта мембрана не изменяется при прохождении через желудочно-кишечный тракт, поэтому ее возможное обнаружение в фекалиях не следует интерпретировать как признак неэффективности продукта.
Таблетки ALTIAZEM 60 мг содержат лактозу, пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Таблетки ALTIAZEM 60 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло, поэтому могут вызвать расстройство желудка и диарею.
Таблетки с пролонгированным высвобождением ALTIAZEM 120 мг содержат сахарозу, поэтому, если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Для инъекционного препарата :
Рекомендуется использовать АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций в условиях стационара; эту рекомендацию следует считать обязательной в отношении использования перфузии.
Инъекционный препарат дилтиазема следует применять с осторожностью пациентам с атриовентрикулярной блокадой первой степени.
В случае кардиомегалии, сердечной недостаточности или гипотензии (если она не связана с гиповолемией и / или сердечной недостаточностью) лечение следует проводить только в условиях стационара.
Инъекционный препарат не рекомендуется при тяжелой брадикардии, если только польза не превышает риск. В любом случае за пациентом необходимо тщательное наблюдение.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: информация об использовании инъекционного дилтиазема у таких пациентов отсутствует, однако после перорального приема у таких пациентов возможно повышение уровня дилтиазема в плазме крови.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или одновременно принимающих другие гипотензивные препараты используйте самую низкую эффективную дозу.
Особая осторожность требуется в начале лечения.
В случае общей анестезии анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает дилтиазем. Снижение сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, а также вазодилатация, связанная с анестетиками, может быть усилена препаратами, блокирующими кальциевые каналы. Во время наркоза в связи с гипотензивным действием дилтиазема одновременное применение нитратов требует осторожности.
Если галогенированные анестетики и дилтиазем используются одновременно, доза дилтиазема должна быть адаптирована к гемодинамической реакции. У пациентов, получавших одновременно дилтиазем и кураре во время анестезии, может наблюдаться снижение скорости декураризации.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Противопоказанные ассоциации
Для всех составов :
ДАНТРОЛЕН (настой)
При одновременном внутривенном введении животному верапамила и дантролена постоянно наблюдается летальная фибрилляция желудочков.
Таким образом, сочетание блокатора кальциевых каналов и дантролена потенциально опасно (см. Раздел 4.3).
АМИОДАРОН
Дилтиазем противопоказан пациентам, получающим амиодарон (риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады) (см. Раздел 4.3.).
ИВАБРАДИНА
Одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного брадикардизирующего эффекта дилтиазема по сравнению с ивабрадином (см. Раздел 4.3).
Ассоциации, требующие осторожности
Для всех составов :
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА: усиление гипотензивного эффекта, в частности альфа-антагонистов.
Комбинация дилтиазема с альфа-антагонистом требует тщательного контроля артериального давления.
БЕТА-БЛОКАТОРЫ: возможность нарушений ритма (тяжелая брадикардия, остановка синуса), сино-предсердных и атриовентрикулярных нарушений проводимости, сердечно-сосудистой декомпенсации (синергетический эффект).
Эти комбинации не следует использовать без тщательного клинического и электрокардиографического наблюдения, особенно в начале лечения.
КАРДИОАКТИВНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ: повышение концентрации дигоксина в плазме крови; повышенный риск брадикардии; Следует соблюдать осторожность при сочетании с дилтиаземом, особенно у пациентов пожилого возраста и при применении высоких доз.
Электрофизиологические эффекты дилтиазема на синусовый узел и атриовентрикулярный узел усиливают действие препаратов наперстянки.
АНТИАритмические препараты: поскольку дилтиазем обладает антиаритмическими свойствами, одновременное назначение с другими антиаритмическими средствами не рекомендуется из-за усиления побочных эффектов со стороны сердца из-за аддитивного эффекта.
Эта комбинация не должна использоваться, если только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением.
НИТРОДЕРИВАТЫ: усиление гипотензивного эффекта и липотимии (аддитивные сосудорасширяющие эффекты) Всем пациентам, принимающим блокаторы кальциевых каналов, следует назначать нитропроизводные в постепенно увеличивающихся дозах.
ЦИКЛОСПОРИН: повышение уровня свободного циклоспорина в крови.
Желательно снизить дозу циклоспорина, контролировать функцию почек, измерить уровень циклоспорина в крови и скорректировать дозировку как во время комбинированной терапии, так и после ее отмены.
КАРБАМАЗЕПИН: повышение уровня свободного карбамазепина в крови.
Рекомендуется измерить уровень карбамазепина в крови и при необходимости скорректировать дозировку.
ФЕНИТОИН: дилтиазем вызывает повышение концентрации фенитоина в плазме; фенитоин снижает эффект дилтиазема.
ПРОТИВОПРЕССАНТЫ: повышение концентрации имипрамина в плазме крови и, возможно, других трициклических средств.
АНТИПСИХОТИКИ: усиление гипотензивного эффекта.
ТЕОФИЛИН: повышение уровня свободного теофиллина в крови.
ANTI-H2 (циметидин, ранитидин): повышение уровня дилтиазема в крови.
Пациенты, получающие терапию дилтиаземом, должны находиться под тщательным наблюдением перед началом или прекращением лечения блокаторами H2. Может потребоваться изменение суточной дозы дилтиазема.
РИФАМПИЦИН: риск снижения уровня дилтиазема в плазме после начала лечения рифампицином.При начале или прекращении лечения рифампицином за пациентами следует внимательно наблюдать.
ЛИТИЙ: риск усиления нейротоксического действия лития.
АНЕСТЕТИКИ: см. Раздел 4.4.
Ассоциации, на которые следует обратить внимание
Для всех составов :
Из-за потенциальных аддитивных эффектов у пациентов, получающих дилтиазем вместе с другими лекарствами, которые изменяют сократимость или проводимость сердца, требуется осторожность и тщательное титрование.
Дилтиазем метаболизируется CYP3A4. Умеренное (менее чем в 2 раза) увеличение концентрации дилтиазема в плазме было зарегистрировано при совместном применении с более мощным ингибитором CYP3A4. Дилтиазем также является ингибитором изоформы CYP3A4. Совместное применение с другими субстратами CYP3A4 может привести к увеличению плазменных концентраций любого из двух совместно вводимых препаратов. Совместное введение дилтиазема с индуктором CYP3A4 может привести к снижению концентраций в плазме. дилтиазема.
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ (мидазолам, триазолам): дилтиазем значительно увеличивает плазменные концентрации мидазолама и триазолама и увеличивает их период полувыведения из плазмы.
Особая осторожность требуется при назначении бензодиазепинов короткого действия, метаболизируемых CYP3A4, пациентам, принимающим дилтиазем.
КОРТИКОСТЕРОИДЫ (метилпреднизолон): ингибирование метаболизма метилпреднизолона (CYP3A4) и ингибирование P-гликопротеина. При начале лечения метилпреднизолоном следует наблюдать за пациентами. Может потребоваться корректировка дозы метилпреднизолона.
СТАТИНЫ: Дилтиазем является ингибитором CYP3A4 и, как было показано, значительно увеличивает AUC некоторых статинов. При одновременном применении дилтиазема может повышаться риск миопатии и рабдомиолиза после метаболизма статинов CYP3A4. Если возможно, статины, не метаболизируемые CYP3A4, следует использовать с дилтиаземом, в противном случае требуется тщательный мониторинг признаков и симптомов потенциальной токсичности статинов.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Применение дилтиазема при беременности противопоказано.
Дилтиазем показал репродуктивную токсичность у некоторых видов животных (крысы, мыши, кролики). На сегодняшний день имеются очень ограниченные данные о применении дилтиазема во время беременности у людей.
У женщин детородного возраста необходимо всегда исключать возможную беременность до начала лечения, а во время лечения необходимо обеспечивать эффективную контрацепцию.
Время кормления
Поскольку дилтиазем выделяется с грудным молоком, следует избегать кормления грудью при приеме этого лекарственного средства.
Если использование Алтиазема считается клинически необходимым, следует использовать альтернативный метод кормления ребенка.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
На основании сообщений о побочных эффектах, таких как сонливость, головокружение и плохое самочувствие, способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами может быть нарушена. В этом случае избегайте управления транспортными средствами или механизмами. Однако никаких исследований не проводилось.
04.8 Побочные эффекты
Частота описанных ниже побочных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥ 1/10); общие (от ≥ 1/100 до
04.9 Передозировка
Клинические эффекты острой передозировки могут включать тяжелую гипотензию вплоть до коллапса, синусовую брадикардию с изоритмической диссоциацией или без нее и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Лечение в больнице будет включать промывание желудка и осмотический диурез.
Нарушения автоматизма и проводимости могут быть устранены с помощью временной индукции электросистолии. Рекомендуемые фармакологические методы лечения: атропин, вазопрессоры, такие как адреналин, инотропные агенты, глюкагон и глюконат кальция для инфузий.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым сердечным действием, производные бензотиазепина.
Код УВД: C08DB01.
Дилтиазем - блокатор кальциевых каналов, который избирательно снижает поступление кальция в медленный кальциевый канал гладких мышц сосудов и мышечных волокон миокарда в зависимости от напряжения. По этому механизму дилтиазем снижает внутриклеточную концентрацию кальция вблизи сократительной ткани. белки.
Дилтиазем признан ВОЗ в качестве эталонного препарата для блокаторов кальциевых каналов III класса.
Исследования на животных
Антиангинальные свойства: дилтиазем увеличивает коронарный кровоток, не вызывая феномена коронарного обкрадывания. Он действует на мелкие артерии и на коллатеральные ветви крупных артерий. Этот вазодилататорный эффект, который является умеренным в периферической артериальной системе, проявляется в дозах, не вызывающих отрицательного инотропного эффекта, и связан с увеличением сопротивления сердца к нагрузке и предотвращением коронарного спазма с последующим уменьшением частоты приступов стенокардии.
На уровне миокарда дилтиазем оказывает прямое влияние на энергетический обмен; он также снижает коронарное сопротивление и потребление кислорода в сердечной мышце.
Два основных циркулирующих метаболита, то есть деацетилдилтиазем и N-монодеметилдилтиазем, вызывают коронарную вазодилатацию, равную 10 и 20%, соответственно, действующего вещества.
Антигипертензивные свойства: дилтиазем снижает тонус гладких мышц артерий за счет уменьшения поступления кальция в клетки гладких мышц сосудов и вызывает расширение сосудов, что, в свою очередь, вызывает снижение общего периферического сопротивления. Дилтиазем снижает артериальное давление, не вызывая рефлекторной тахикардии. различные модели гипертонии. у животных, особенно у крыс с генетической гипертензией.
Он не влияет на сердечный выброс и почечный кровоток.
Он также преимущественно подавляет сосудосуживающие эффекты норадреналина и ангиотензина II. Дилтиазем увеличивает диурез без изменения соотношения натрия / калия в моче и снижает гипертрофию сердца у крыс с генетической гипертензией.
Высокие дозы дилтиазема уменьшают развитие артериального кальциноза у крыс, получавших высокие дозы витамина. D3 или дигидротахистерол.
Два основных циркулирующих метаболита (деацетилдилтиазем и N-монодеметилдилтиазем) обладают фармакологической активностью, равной примерно 50% активности активного ингредиента.
Исследования на человеке
Для пероральных составов :
Антиангинальные свойства: дилтиазем увеличивает коронарный кровоток за счет снижения коронарного сопротивления.
Благодаря умеренному эффекту брадикардии и снижению системного артериального сопротивления дилтиазем снижает работу сердца.
С электрофизиологической точки зрения дилтиазем вызывает умеренную брадикардию у здоровых людей, незначительно удлиняет внутриузловую проводимость и не влияет на проводимость в пучке Гиса и инфрагиссальных структурах.
Антигипертензивные свойства: на сосудистом уровне действие дилтиазема как антагониста кальция вызывает умеренную вазодилатацию артерий и улучшает эластичность магистральных артерий. Это хорошо сбалансированное расширение сосудов приводит к снижению артериального давления у пациентов с гипертонией благодаря снижению периферического сопротивления. , без определения рефлекторной тахикардии. На самом деле наблюдается небольшое замедление сердечного ритма. Степень висцерального кровотока, в частности почечного и коронарного кровотока, не изменилась или увеличилась.
При однократном приеме наблюдается умеренный натрийуретический эффект. Дилтиазем не стимулирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему при длительной терапии и не вызывает задержки воды и натрия, о чем свидетельствует отсутствие изменений массы тела и водно-электролитного баланса плазмы.
Дилтиазем действует как коронарный расширитель по направлению к сердцу, уменьшая гипертрофию левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией. Он лишь незначительно влияет на сердечный выброс.
Дилтиазем снижает работу сердца за счет умеренного брадикардического эффекта, связанного со снижением системного артериального сопротивления.
В здоровом миокарде отрицательных инотропных эффектов не наблюдалось. Дилтиазем умеренно снижает частоту сердечных сокращений и может вызвать снижение активности синусового узла, если оно нарушено. Он замедляет атриовентрикулярную проводимость и, следовательно, создает риск атриовентрикулярной блокады.
Дилтиазем не изменяет проводимость в пучке Гиса или на инфрагиссианском уровне.
Дилтиазем не влияет на гликорегуляцию и не оказывает отрицательного воздействия на липопротеины плазмы и метаболизм липидов.
Для инъекционного препарата :
Исследования, проведенные с дилтиаземом в инъекционной форме, показали следующие свойства:
• антиаритмическая активность на уровне узлов
• полезная активность при ишемии миокарда: снижение потребления кислорода, увеличение коронарного кровотока, коррекция коронарного спазма, защита миокарда во время экстракорпоральных кардиохирургических вмешательств.
• не влияет на внутрижелудочковую проводимость и не влияет напрямую на антеградное или ретроградное проведение альтернативных путей.
05.2 Фармакокинетические свойства
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки :
После перорального приема у здоровых добровольцев дилтиазем сильно всасывается (90%). Пиковая концентрация в плазме наблюдается через 3-4 часа после приема препарата, а средний видимый период полувыведения из плазмы составляет 4-8 часов.
Кинетика дилтиазема линейна и не подвержена насыщению. При длительном приеме концентрация дилтиазема в плазме у каждого пациента остается постоянной.
Из-за эффекта первого прохождения биодоступность таблеток 60 мг составляет примерно 40% и зависит от дозы.
Дилтиазем на 80-85% связан с белками плазмы. Он интенсивно метаболизируется в печени. На основной циркулирующий метаболит N-монодеметилдилтиазем приходится примерно 35% циркулирующего дилтиазема.
Процент дилтиазема от 0,7% до 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Средние концентрации в плазме выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, чем у здоровых людей.
Дилтиазем и его метаболиты плохо поддаются диализу.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением :
После перорального приема у здоровых добровольцев дилтиазем сильно всасывается (90%); из-за эффекта первого прохождения биодоступность составляет около 40%.
Биодоступность этого препарата дилтиазема с контролируемым высвобождением составляет примерно 90% от биодоступности традиционных таблеток. Средний кажущийся период полувыведения из плазмы составляет 7-8 часов, а эффективный уровень в плазме поддерживается не менее 12 часов.
После повторного введения достигается увеличение на 30% следующих параметров: Cmax, AUC, Cmin; это увеличение связано с частичным насыщением метаболизма в печени первого прохождения.
Дилтиазем на 80-85% связан с белками плазмы. Он интенсивно метаболизируется в печени. На основной циркулирующий метаболит N-монодеметилдилтиазем приходится примерно 35% циркулирующего дилтиазема.
Процент дилтиазема от 0,7% до 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Средние концентрации в плазме выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Дилтиазем и его метаболиты плохо поддаются диализу.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением :
Кинетика дилтиазема линейна и не подвержена насыщению.
После перорального приема у здоровых добровольцев дилтиазем сильно всасывается (90%).
Биодоступность дилтиазема с контролируемым высвобождением составляет примерно 80% от биодоступности. АЛТИАЗЕМ таблетки по 60 мг. Средний период полувыведения из плазмы составляет 8 часов.
Через 24 часа после приема препарата концентрация дилтиазема в плазме у пациентов остается на уровне 50 нг / мл. При длительном применении концентрация дилтиазема в плазме у каждого пациента остается постоянной.
Дилтиазем на 80-85% связан с белками плазмы. Он интенсивно метаболизируется в печени. На основной циркулирующий метаболит N-монодеметилдилтиазем приходится примерно 35% циркулирующего дилтиазема.
Процент дилтиазема от 0,7% до 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Средние концентрации в плазме выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на кинетику этого препарата дилтиазема с контролируемым высвобождением; однако, когда дилтиазем принимается с пищей, повышенное всасывание наблюдается в первые несколько часов после приема.
Дилтиазем и его метаболиты плохо поддаются диализу.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций :
После внутривенного введения людям период полувыведения дилтиазема составляет от 25 до 30 минут.
Дилтиазем на 80-85% связан с белками плазмы. Он интенсивно метаболизируется в печени. Основным активным метаболитом является дезацетилдилтиазем. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 3 часа. В среднем только 3% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования острой и подострой токсичности на животных подтвердили хорошую переносимость препарата в терапевтических дозах, применяемых у человека.
Исследования тератогенеза, пери- и постнатальной токсичности у различных видов животных привели к противопоказанию препарата в случае подтвержденной или предполагаемой беременности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки :
лактоза, гидрогенизированное касторовое масло, макрогол 6000, стеарат магния.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением :
Ядро: цитрат натрия, сахароза, повидон, стеарат магния, макрогол 6000;
Покрытие: сахароза, полимер для покрытия, ацетилтрибутилцитрат, полимеризованное касторовое масло, бикарбонат натрия, этилванилин, диоксид титана (E171).
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением :
микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза натрия, акриловый сополимер и сложные эфиры метакриловой кислоты, этилцеллюлоза, диацетилированные моноглицериды, стеарат магния.
Состав капсулы: желатин, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172).
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения :
маннит.
Флакон с растворителем содержит: воду для инъекций.
06.2 Несовместимость
Для пероральных составов : никто.
Для инъекционного препарата : не разбавлять препарат щелочным pH-раствором.
06.3 Срок действия
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки : 3 года.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением : 2 года.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением : 3 года.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения : 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки :
Это лекарство не требует особых условий хранения.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением :
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением :
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения :
После растворения лиофилизированного порошка содержимое флакона следует использовать в течение 24 часов.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки :
Коробка из 50 делимых таблеток, содержащихся в блистерах из ПВХ / алюминия.
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением :
Коробка из 24 таблеток в блистерах из ПВХ / алюминия.
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением :
Коробка из 14 капсул с контролируемым высвобождением, содержащихся в блистерах из ПВХ / алюминия.
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения :
Картонная коробка, содержащая 5 стеклянных бутылок и 5 ампул с 5 мл растворителя.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения :
Продукт должен быть восстановлен во флаконе, входящем в комплект.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЛУСОФАРМАКО
Итальянский институт Luso Farmaco S.p.A.
Миланофиори - Дорога 6 - Корпус L - Роццано (Мичиган)
Таблетки с пролонгированным высвобождением ALTIAZEM 120 мг и твердые капсулы ALTIAZEM 300 мг с пролонгированным высвобождением по лицензии Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Осака - Япония
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки: A.I.C. п. 025271014
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением : A.I.C. п. 025271038
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением: A.I.C. п. 025271040
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения: A.I.C. п. 025271026
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
АЛТИАЗЕМ 60 мг таблетки :
Дата первой авторизации: 17.03.84
Дата продления авторизации: 01.06.10
АЛТИАЗЕМ 120 мг таблетки с пролонгированным высвобождением :
Дата первой авторизации: 27.04.91
Дата продления авторизации: 01.06.10
АЛТИАЗЕМ 300 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением :
Дата первой авторизации: 31.10.94
Дата продления авторизации: 01.06.10
АЛТИАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутривенного применения :
Дата первой авторизации: 07.10.85
Дата продления авторизации: 01.06.10
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Декабрь 2015 г.
