Активные ингредиенты: фелодипин.
Плендил 5 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Плендил 10 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Почему используется Плендил? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Производное дигидропиридина с гипотензивной и антиангинальной активностью.
Показания к применению
Гипертония. Стабильная стенокардия.
Противопоказания Когда нельзя применять Плендил
Беременность; известная гиперчувствительность к фелодипину или любому из вспомогательных веществ; некомпенсированная сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимая обструкция сердечного клапана; динамическая обструкция сердечного оттока; кардиогенный шок.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Плендила
Фелодипин может вызвать сильную гипотензию, приводящую к тахикардии. Это может вызвать ишемию миокарда у предрасположенных пациентов.
Фелодипин следует с осторожностью применять пациентам, у которых есть предрасположенность к развитию тахикардии.
Фелодипин выводится через печень. Следовательно, более высокие терапевтические концентрации и лучший ответ можно ожидать у пациентов с явно сниженной функцией печени (см. Также раздел ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЯ ВВЕДЕНИЯ).
Сообщалось о легкой гиперплазии десен у пациентов с выраженным гингивитом / пародонтитом. Такую гиперплазию можно избежать или обратить вспять с помощью «тщательной гигиены полости рта».
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Plendil
Ферментативные взаимодействия
Фелодипин метаболизируется в печени цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Ингибиторы и индукторы CYP3A4 могут влиять на концентрацию фелодипина в плазме. Взаимодействия, вызывающие повышение концентрации фелодипина в плазме крови.
Было показано, что ингибиторы ферментов цитохрома P450 3A4, такие как циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, препараты против ВИЧ / ингибиторы протеаз (например, ритонавир) и некоторые флавоноиды, присутствующие в грейпфрутовом соке, вызывают повышение концентрации фелодипина в плазме. Взаимодействия, вызывающие снижение концентрации фелодипина в плазме крови.
Индукторы фермента цитохрома P450 3A4, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, эфавиренц, невирапин и Hypericum Perforatum (зверобой), могут приводить к снижению концентрации фелодипина в плазме.
Другие взаимодействия
Циклоспорин: фелодипин не вызывает изменений плазменных концентраций циклоспорина.
Такролимус: фелодипин может повышать концентрацию такролимуса. При совместном приеме сывороточные концентрации такролимуса следует контролировать, и может потребоваться корректировка дозировки такролимуса.
Предупреждения Важно знать, что:
Плендил содержит лактозу, поэтому в случае выявления непереносимости сахаров перед приемом лекарства проконсультируйтесь с врачом.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Плендил не следует применять во время беременности.
Время кормления
Фелодипин обнаруживается в грудном молоке. Однако, если мать принимает терапевтические дозы во время грудного вскармливания, маловероятно, что это лекарство повлияет на младенца.
Плодородие
Данных о фертильности пациенток нет.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны знать, как они реагируют на лечение фелодипином, перед вождением или работой с механизмами, поскольку время от времени могут возникать головокружение или утомляемость.
Дозировка и способ применения Как применять Плендил: Дозировка
Гипертония
Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке.
Лечение можно начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть уменьшена до 2,5 мг или увеличена до 10 мг в день в зависимости от реакции пациента. При необходимости можно добавить еще один гипотензивный препарат.
Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Печеночная недостаточность
Пациенты с нарушением функции печени могут иметь повышенные концентрации фелодипина в плазме и могут реагировать на лечение более низкими дозами (см. Раздел Меры предосторожности при использовании).
Стенокардия
Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке.
Лечение следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки и при необходимости увеличивать ее до 10 мг один раз в сутки.
Пожилое население
Лечение следует начинать с самой низкой доступной дозы.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Педиатрическая популяция
Опыт клинических испытаний применения фелодипина у детей с гипертонической болезнью ограничен.
АДМИНИСТРАЦИЯ
Таблетку следует принимать утром, проглатывать целиком, запивая водой, и не следует ломать, измельчать или жевать, чтобы сохранить свойства замедленного высвобождения.
Таблетки можно принимать натощак или после легкой еды с низким содержанием жиров или углеводов.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Плендила
Симптомы: передозировка может вызвать чрезмерное расширение периферических сосудов с выраженной гипотензией, а иногда и брадикардией.
Лечение: активированным углем, при необходимости проводят промывание желудка.
При возникновении тяжелой гипотензии следует назначить симптоматическое лечение.
Положите пациента на спину с приподнятыми нижними конечностями.
При сопутствующей брадикардии необходимо внутривенно ввести 0,5–1 мг атропина. Если этого недостаточно, увеличьте объем, введя физиологические растворы (физиологический раствор, глюкозу или декстран).
Если описанных выше мер недостаточно, можно назначить симпатомиметические препараты с преимущественным действием на α1-адренорецепторы.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Плендила
Фелодипин может вызывать покраснение, головную боль, сердцебиение, головокружение, утомляемость.
Эти реакции, которые обычно возникают в начале лечения или при увеличении вводимой дозы, обычно являются временными и со временем уменьшаются по интенсивности.
Фелодипин также может вызывать дозозависимый отек голеностопного сустава, вызванный прекапиллярной вазодилатацией и не связанный с общей задержкой жидкости.
На основании опыта, полученного в ходе клинических испытаний, 2% пациентов прекратили лечение из-за появления отека голеностопного сустава.
У пациентов с выраженным гингивитом / пародонтитом наблюдалась легкая гиперплазия десен. Этой гиперплазии можно избежать или лечить с помощью «тщательной гигиены полости рта». Также сообщалось о тошноте, боли в животе, сыпи, тахикардии, гипотонии, головокружении, парестезии, зуде, астении, периферических отеках. Редко сообщалось об артралгии и миалгии. рвота, обмороки, случаи импотенции и нарушения половой сферы. Очень редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности (например, ангионевротический отек и лихорадка), повышение активности печеночных ферментов, светочувствительность, лейкоцитокластический васкулит, частые позывы к мочеиспусканию.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Важно сообщить врачу или фармацевту о любых нежелательных эффектах, даже если они не описаны в листовке-вкладыше.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Эта дата относится к неповрежденной, правильно хранящейся упаковке.
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Дополнительная информация
Состав
Плендил 5 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Одна таблетка пролонгированного действия содержит:
Действующее вещество: фелодипин 5 мг.
Таблетка Plendil 5 мг - розовая, круглая, двояковыпуклая, с гравировкой «A / Fm» на одной стороне и «5» на другой стороне, диаметр 9 мм.
Вспомогательные вещества: масло касторовое полиоксилированное гидрогенизированное 40; гидроксипропилцеллюлоза; пропилгаллат; гипромеллоза; силикат натрия-алюминия; микрокристаллическая целлюлоза; безводная лактоза; стеарилфумарат натрия; полиэтиленгликоль 6000; диоксид титана Е171; оксид железа E172; карнаубский воск; дистиллированная вода.
Плендил 10 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Одна таблетка пролонгированного действия содержит:
Действующее вещество: фелодипин 10 мг.
Таблетка Plendil 10 мг красновато-коричневая, круглая, двояковыпуклая, с гравировкой «A / FE» на одной стороне и «10» на другой стороне, диаметр 9 мм.
Вспомогательные вещества: масло касторовое полиоксилированное гидрогенизированное 40; гидроксипропилцеллюлоза; пропилгаллат; гипромеллоза; силикат натрия-алюминия; микрокристаллическая целлюлоза; безводная лактоза; стеарилфумарат натрия; полиэтиленгликоль 6000; диоксид титана Е171; оксид железа E172; карнаубский воск; дистиллированная вода.
Лекарственная форма и содержание
Плендил 5 мг таблетки пролонгированного действия:
- 28 таблеток пролонгированного действия по 5 мг.
Плендил 10 мг таблетки пролонгированного действия:
- 14 таблеток пролонгированного действия по 10 мг.
- 28 таблеток пролонгированного действия по 10 мг - НЕТАРУСНАЯ УПАКОВКА.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПЛЕНДИЛ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Плендил 5 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Одна таблетка пролонгированного действия содержит:
Активный принцип: фелодипин 5 мг.
Плендил 10 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Одна таблетка пролонгированного действия содержит:
Активный принцип: фелодипин 10 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки пролонгированного действия
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Гипертония. Стабильная стенокардия.
04.2 Дозировка и способ применения
Гипертония
Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке.
Лечение можно начинать с дозы 5 мг один раз в день. При необходимости доза может быть уменьшена до 2,5 мг или увеличена до 10 мг в день в зависимости от реакции пациента. При необходимости можно добавить еще один гипотензивный препарат. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Печеночная недостаточность
Пациенты с нарушением функции печени могут иметь повышенные концентрации фелодипина в плазме и могут реагировать на лечение более низкими дозами (см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при применении).
Стенокардия
Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке.
Лечение следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки и при необходимости увеличивать ее до 10 мг один раз в сутки.
Пожилое население
Лечение следует начинать с самой низкой доступной дозы.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Педиатрическая популяция
Опыт клинических испытаний применения фелодипина у детей с гипертонической болезнью ограничен (см. Разделы 5.1 и 5.2).
Администрация
Таблетку следует принимать утром, проглатывать целиком, запивая водой, и не следует ломать, измельчать или жевать, чтобы сохранить свойства замедленного высвобождения. Таблетки можно принимать натощак или после легкой еды с низким содержанием жиров или углеводов.
04.3 Противопоказания
Беременность; известная гиперчувствительность к фелодипину или любому из вспомогательных веществ; некомпенсированная сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимая обструкция сердечного клапана; динамическая обструкция сердечного оттока; шок кардиогенный.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Фелодипин может вызвать сильную гипотензию, приводящую к тахикардии. Это может вызвать ишемию миокарда у предрасположенных пациентов.
Фелодипин следует с осторожностью применять пациентам, у которых есть предрасположенность к развитию тахикардии.
Фелодипин выводится через печень. Следовательно, у пациентов с явно сниженной функцией печени можно ожидать более высоких терапевтических концентраций и лучшего ответа. (См. Также раздел 4.2 Дозировка и способ применения).
Плендил содержит лактозу: пациенты с наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ферментативные взаимодействия
Ингибиторы и индукторы изофермента цитохрома P450 3A4 могут влиять на плазменные концентрации фелодипина.
Взаимодействия, вызывающие повышение концентрации фелодипина в плазме крови
Было показано, что ингибиторы ферментов, такие как циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, препараты против ВИЧ / ингибиторы протеаз (например, ритонавир) и некоторые флавоноиды, присутствующие в грейпфрутовом соке, вызывают повышение концентрации фелодипина в плазме.
Взаимодействия, вызывающие снижение концентрации фелодипина в плазме крови
Индукторы ферментов, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, эфавиренц, невирапин и Зверобой продырявленный (Зверобой) может привести к снижению концентрации фелодипина в плазме.
Другие взаимодействия
Циклоспорин
Фелодипин не вызывает изменений плазменных концентраций циклоспорина.
Другие широко связанные препараты
Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы, по-видимому, не влияет на свободную фракцию других широко связанных лекарств, таких как варфарин.
Такролимус
Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса. При совместном приеме сывороточные концентрации такролимуса следует контролировать, и может потребоваться корректировка дозировки такролимуса.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Фелодипин не следует применять во время беременности.
Время кормления
Фелодипин обнаруживается в грудном молоке. Однако, если мать принимает терапевтические дозы во время грудного вскармливания, маловероятно, что это лекарство повлияет на младенца.
Плодородие
Данных о фертильности пациентов нет (см. Также раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны знать, как они реагируют на лечение фелодипином, перед вождением или работой с механизмами, поскольку время от времени могут возникать головокружение или утомляемость.
04.8 Побочные эффекты
Как и другие артериальные вазодилататоры, фелодипин может вызывать покраснение, головную боль, сердцебиение, головокружение, утомляемость. Большинство этих реакций дозозависимы и проявляются в начале лечения или после увеличения дозы. Если они возникают, эти реакции обычно носят временный характер и со временем ослабевают.
Как и в случае с другими дигидропиридинами, пациенты, принимающие фелодипин, могут испытывать дозозависимый отек голеностопного сустава, вызванный прекапиллярной вазодилатацией и не связанный с общей задержкой жидкости. На основании опыта, полученного в ходе клинических испытаний, 2% пациентов прекратили лечение из-за появления отека голеностопного сустава.
Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, у некоторых пациентов с выраженным гингивитом / пародонтитом наблюдалась легкая гиперплазия десен. Такой гиперплазии можно избежать или лечить с помощью «тщательной гигиены полости рта».
Следующие побочные реакции были выявлены в ходе клинических испытаний и при сборе данных фармаконадзора.
Используются следующие определения частоты:
• очень часто ≥1 / 10
• обычное ≥1 / 100 e
• нечасто ≥1 / 1,000 e
• редко ≥1 / 10 000 e
• очень редко
04.9 Передозировка
Симптомы
Передозировка может вызвать чрезмерное расширение периферических сосудов с выраженной гипотензией, а иногда и брадикардией.
Уход
Активированным углем при необходимости проводят промывание желудка.
При возникновении тяжелой гипотензии следует назначить симптоматическое лечение.
Положите пациента на спину с приподнятыми нижними конечностями.
При сопутствующей брадикардии необходимо внутривенно ввести 0,5–1 мг атропина. Если этого недостаточно, увеличьте объем, введя физиологические растворы (физиологический раствор, глюкозу или декстран).
Если описанных выше мер недостаточно, можно ли вводить симпатомиметические препараты с преимущественным действием на адренергические рецепторы? 1.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: производное дигидропиридина с гипотензивным и антиангинальным действием.
Код УВД: C08CA02.
Фелодипин - высокоселективный блокатор сосудистых кальциевых каналов, который снижает артериальное давление за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Из-за высокой степени селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого воздействия на сократимость и проводимость сердца.
Поскольку фелодипин не влияет на гладкую мускулатуру венозной стенки или на вазомоторный симпатический контроль, он не связан с ортостатической гипотензией. Фелодипин обладает мягким натрийуретическим и мочегонным действием и не вызывает задержки жидкости.
Фелодипин эффективен при всех стадиях артериальной гипертензии; его можно использовать отдельно или в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ, для усиления антигипертензивного эффекта. Фелодипин эффективен для снижения как систолического, так и диастолического артериального давления, а также может использоваться при лечении изолированной систолической гипертензии. Он также сохраняет свое антигипертензивное действие при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Антиангинальное и противоишемическое действие препарата основано на улучшении баланса потребности / поступления кислорода.Уменьшение сопротивления коронарных сосудов и увеличение коронарного кровотока и снабжения кислородом фелодипином обусловлено расширением эпикардиальных артерий и коронарные артериолы. Фелодипин эффективно действует при эпизодах коронарного спазма.
Снижение системного артериального давления, вызванное лекарственными средствами, приводит к снижению постнагрузки левого желудочка и снижению потребности миокарда в кислороде.
Фелодипин улучшает переносимость физической нагрузки и уменьшает приступы стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения; у пациентов со стабильной стенокардией грудной клетки фелодипин можно использовать отдельно или в комбинации с бета-адреноблокаторами. У пациентов с вазоспастической стенокардией он уменьшает как тихую, так и симптоматическую ишемию миокарда.
Продукт эффективен и хорошо переносится пациентами всех возрастов и рас даже при наличии сопутствующих заболеваний, таких как застойная сердечная недостаточность, астма и другие обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, болезнь Рейно и у пациентов. перенесшие трансплантацию почки. Фелодипин не влияет на уровень глюкозы в крови или липидный профиль.
Сайт и механизм действия
Преобладающей фармакодинамической особенностью фелодипина является его выраженная сосудистая селективность по сравнению с миокардиальной.Гладкомышечные клетки артерий сопротивления особенно чувствительны к фелодипину.
Молекула подавляет возбудимость и сократительную активность гладкомышечных клеток сосудов, воздействуя на кальциевые каналы, присутствующие в клеточной мембране.
Гемодинамические эффекты
Основным гемодинамическим эффектом фелодипина является снижение общего периферического сосудистого сопротивления; это приводит к снижению артериального давления. Эти эффекты зависят от дозы. Обычно наблюдается снижение артериального давления через два часа после первой пероральной дозы, и это снижение сохраняется в течение как минимум 24 часов с соотношением минимальный / максимальный уровень более 50%. Концентрация фелодипина в плазме напрямую связана со снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.
Сердечные эффекты
В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сердечную сократимость, атриовентрикулярную проводимость или рефрактерность. У пациентов с сердечной недостаточностью фелодипин благоприятно влияет на функцию левого желудочка, что подтверждается измерением фракции выброса или систолического инсульта, и не вызывает нейрогормональной активации. Однако фелодипин не влияет на выживаемость.
У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией он также может использоваться при дисфункции левого желудочка.
Антигипертензивное лечение фелодипином связано со значительным регрессом ранее существовавшей гипертрофии левого желудочка.
Эффекты почек
Фелодипин оказывает натрийуретическое и мочегонное действие, уменьшая канальцевую реабсорбцию фильтрованного натрия. Это объясняет отсутствие задержки соли и воды, наблюдаемой при применении других сосудорасширяющих средств.Фелодипин не изменяет суточную экскрецию калия. Фелодипин снижает сопротивление сосудов почек.
Нормальная скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. У пациентов с нарушением функции почек скорость клубочковой фильтрации может увеличиваться. Препарат не влияет на выведение альбумина с мочой.
У пациентов, получавших циклоспорин, после трансплантации почки фелодипин снижает артериальное давление, улучшает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Фелодипин также способен рано восстанавливать функцию пересаженной почки.
В клиническом исследовании HOT (оптимальное лечение гипертонии) с фелодипином в качестве фоновой терапии выявлена корреляция между основными сердечно-сосудистыми событиями (острый инфаркт миокарда, инсульт и смерть от сердечно-сосудистых причин) и тремя целевыми уровнями диастолического артериального давления (≤90 мм рт. , ≤80 мм рт. Ст.) И диастолическое давление, достигаемое при приеме фелодипина.
В общей сложности 18 790 пациентов с артериальной гипертензией (PAD 100-115 мм рт. Ст.) В возрасте 50-80 лет наблюдались в среднем в течение 3,8 года (диапазон 3,3-4,9). Фелодипин назначался в виде монотерапии или в комбинации с бета-блокатором, и / или ингибитором АПФ, и / или диуретиком.
Исследование продемонстрировало преимущество снижения ПАВ и ЗПА до уровней 139 и 83 мм рт. Ст. Соответственно. Подсчитано, что снижение диастолического артериального давления со 105 до 83 мм рт.ст. может предотвратить от 5 до 10 серьезных сердечно-сосудистых событий на 1000 пациентов, пролеченных в течение одного года.
Это означает снижение риска на 30%. Польза была особенно очевидна в подгруппе пациентов с сахарным диабетом.
Клинический опыт применения фелодипина у детей с гипертонической болезнью ограничен. В рандомизированном двойном слепом трехнедельном исследовании в параллельных группах с участием детей в возрасте от 6 до 16 лет с первичной артериальной гипертензией антигипертензивный эффект фелодипина 2,5 мг (n = 33), 5 мг (n = 33) и 10 мг. (n = 31), принимаемый один раз в день, сравнивался с плацебо (n = 35). В исследовании не удалось продемонстрировать эффективность фелодипина в снижении артериального давления у детей в возрасте 6 и 16 лет.
Долгосрочные эффекты фелодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Кроме того, не была установлена долгосрочная эффективность фелодипина в качестве терапии в детском возрасте для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте.
05.2 Фармакокинетические свойства
Поглощение и распределение
После перорального приема таблеток пролонгированного действия фелодипин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность составляет примерно 15% и не зависит от дозы в терапевтическом диапазоне.
Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с фракцией альбумина.
Таблетки с пролонгированным высвобождением приводят к пролонгированной фазе всасывания фелодипина. Это приводит к однородной кривой концентрации в плазме, и терапевтические концентрации все еще присутствуют через 24 часа после введения. Концентрации в плазме прямо пропорциональны дозе в терапевтическом диапазоне.
Метаболизм и устранение
Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, и все идентифицированные метаболиты неактивны.
Средний клиренс фелодипина высокий со средними значениями 1200 мл / мин. Средний период полувыведения составляет приблизительно 24 ч. При длительном лечении не происходит накопления.
Примерно 70% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.
Менее 0,5% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме в среднем выше, чем у более молодых пациентов. Кинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
В фармакокинетическом исследовании однократной дозы (фелодипин пролонгированного высвобождения 5 мг) с ограниченным числом детей в возрасте 6–16 лет (n = 12) не было выявлено явной корреляции между возрастом и AUC, Cmax или периодом полувыведения фелодипина.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Репродуктивная токсичность
В исследовании фертильности и общей репродуктивной способности крыс, получавших фелодипин, в группах со средней и высокой дозой наблюдалось удлинение времени родов, приводящее к затруднениям в родах, повышенная гибель плода и ранняя постнатальная смертность. Эти эффекты были объяснены ингибирующим действием фелодипина в высоких дозах на сократительную способность матки, при этом в терапевтических дозах препарат не вызывал нарушений фертильности у крыс.
Исследования репродукции на кроликах показали дозозависимое и обратимое увеличение молочных желез у матерей и дозозависимые цифровые аномалии у плода. Подобные отклонения обнаруживаются при введении препарата на ранних стадиях развития плода (до 15 дня беременности).
Было обнаружено, что фелодипин не обладает мутагенными свойствами.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Гидрогенизированный полиоксилат касторового масла 40, гидроксипропилцеллюлоза, пропилгаллат, гипромеллоза, алюмосиликат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарилфумарат натрия, макрогол, диоксид титана, желтый оксид железа, красный оксид железа, карнаубский воск.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры из алюминия или ПВХ / ПВДХ.
Плендил 5 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Коробка 28 таблеток
Плендил 10 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Коробка 14 таблеток
Плендил 10 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Коробка 28 таблеток - НЕКОММЕРЧЕСКАЯ УПАКОВКА
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A. - Палаццо Вольта, Виа Ф. Сфорца - 20080 Базильо (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 028162042 - Плендил 5 мг таблетки пролонгированного действия - 28 таблеток
AIC n. 028162030 - Плендил 10 мг таблетки пролонгированного действия - 14 таблеток
AIC n. 028162055 - Плендил 10 мг таблетки пролонгированного действия - 28 таблеток
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2012 г.
.jpg)
