Daparox - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействия Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения Состав и лекарственная форма

Активные ингредиенты: Пароксетин (мезилат пароксетина).

Дапарокс 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Вкладыши в пакеты Daparox доступны для размеров упаковки:

• Дапарокс 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• Дапарокс 33,1 мг / мл, капли для приема внутрь, раствор

Почему используется Дапарокс? Для чего это?

Пароксетин принадлежит к группе препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), которые являются антидепрессантами.

Дапарокс применяется при лечении:

• Депрессия (большой депрессивный эпизод)
• ОКР (обсессивно-компульсивные мысли или действия)
• Паническое расстройство с агорафобией или без нее (например, сильный страх выйти из дома, зайти в магазин или боязнь общественных мест)
• Социальное тревожное расстройство / социальная фобия (сильный страх или желание избегать повседневных ситуаций социального взаимодействия)
• Генерализованное тревожное расстройство (всегда присутствует тревога с чрезмерным напряжением и хроническим беспокойством)
• Посттравматическое стрессовое расстройство (тревога, связанная с травматическими событиями)

Противопоказания Когда нельзя применять Дапарокс

Не принимайте Дапарокс

• если у вас аллергия на пароксетин или какие-либо другие ингредиенты Дапарокса (перечисленные в разделе 6) (см. раздел 2, «Дапарокс содержит алкоголь»).
• если вы принимаете определенные лекарства, используемые для лечения депрессии или болезни Паркинсона (так называемые ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)). - Вы можете начать прием пароксетина, только если прошло не менее 14 дней с момента прекращения использования необратимых ИМАО (таких как изокарбоксазид и фенелзин). - Если вы принимаете обратимые ИМАО (например, моклобемид, линезолид, метиленовый синий (метилтиониния хлорид)), вы должны подождать не менее 24 часов перед началом приема пароксетина. - Вместо этого вы должны подождать не менее 7 дней после прекращения приема пароксетина, прежде чем начинать прием ИМАО.
• если вы принимаете определенное лекарство (тиоридазин), используемое для лечения тяжелых психических заболеваний, таких как психоз. Пароксетин может повышать уровень тиоридазина в крови, что приводит к повышенному риску побочных эффектов тиоридазина. Одним из возможных побочных эффектов является нерегулярное сердцебиение (желудочковая аритмия) и внезапная смерть (см. Также раздел 2 «Другие лекарства и Дапарокс»).
• если вы принимаете определенный антипсихотический препарат (пимозид). Пароксетин может повышать уровень пимозида в крови, что приводит к повышенному риску развития любого из связанных побочных эффектов (см. Раздел 2, «Другие лекарства и Дапарокс»).

Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Дапарокса

Перед приемом Дапарокса проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

• если вам меньше 18 лет. Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет. Фактически, эти пациенты в случае приема препаратов, принадлежащих к этой группе, представляют больший риск возникновения нежелательных эффектов, таких как попытки самоубийства, суицидальные мысли и враждебное отношение (в основном агрессия, враждебное поведение и гнев). Несмотря на вышесказанное, ваш врач может в любом случае назначить пароксетин пациентам в возрасте до 18 лет, если он сочтет это строго необходимым. Если ваш врач прописал пароксетин пациенту младше 18 лет и вы хотите получить дополнительную информацию, не стесняйтесь обращаться к нему еще раз. Вы должны сообщить своему врачу, если какой-либо из вышеперечисленных симптомов появляется или ухудшается, когда пациент в возрасте до 18 лет принимает пароксетин. Более того, долгосрочные эффекты безопасности пароксетина, связанные с ростом, созреванием, когнитивным и поведенческим развитием в этой возрастной группе, еще не продемонстрированы.
• Мысли о самоубийстве и обострение депрессии или тревожного расстройства. Если у вас депрессия и / или тревожное расстройство, иногда у вас могут возникать мысли о том, чтобы навредить себе или убить себя. Эти мысли могут возникать чаще, когда вы впервые начинаете принимать антидепрессанты, поскольку всем этим лекарствам требуется время, чтобы подействовать, обычно около двух недель, но иногда и дольше. Такие мысли могут возникать у вас с большей вероятностью, если: либо у вас ранее были мысли о самоубийстве или причинении себе вреда, либо вы молоды. Информация из клинических испытаний показала повышенный риск суицидального поведения у взрослых в возрасте до 25 лет с психическими расстройствами и леченных антидепрессантами. Каждый раз, когда у вас возникают мысли о том, чтобы навредить себе или убить себя, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу. Возможно, вам будет полезно рассказать другу или родственнику о том, что у вас депрессия или тревожное расстройство, и попросить их прочитать эту брошюру. Вы можете попросить их рассказать вам, думают ли они, что ваша депрессия или тревога ухудшается, или они обеспокоены. относительно изменений в его поведении.
• если вы чувствуете беспокойство, гиперактивность или не можете сидеть или стоять на месте (акатизия). Скорее всего, это произойдет в течение первых нескольких недель лечения. Если вы испытываете такие симптомы, не стесняйтесь обращаться к врачу. Фактически, в таких случаях увеличение дозы может быть вредным.
• если у вас есть определенный синдром (серотониновый синдром). Этот синдром характеризуется сочетанием таких симптомов, как: (крайнее) возбуждение, спутанность сознания, раздражительность, способность видеть вещи, которых в действительности не существует (галлюцинации), потливость, тремор или озноб, выраженные рефлексы, внезапное начало мышечных спазмов (миоклонус) , повышенная температура тела или болезненность (см. раздел 2, «Другие лекарства и Дапарокс»). Если какой-либо из этих симптомов возникает одновременно, немедленно обратитесь к врачу и прекратите прием пароксетина.
• если вы испытали (периоды) крайней эйфории или перевозбуждения, что привело к необычному поведению (мания). Использование пароксетина может привести к переходу депрессивной фазы в маниакальную. При возникновении маниакальной фазы лечение пароксетином следует прекратить.
• если у вас есть или ранее были серьезные проблемы с печенью или почками. Ваш врач должен изменить дозировку.
• если у вас диабет. Лечение пароксетином может изменить уровень сахара в крови (гликемия), поэтому необходимо тщательное наблюдение. Может потребоваться корректировка дозы инсулина и / или других пероральных противодиабетических препаратов.
• если у вас была или была в прошлом эпилепсия или припадки. Пароксетин может вызвать судороги (судороги), поэтому вам потребуется особое внимание врача. Если вы испытываете припадки (припадки), вам следует немедленно обратиться к врачу. Возможно, потребуется прекратить лечение пароксетином.
• если вы прошли электросудорожную терапию (ЭСТ). Клинический опыт одновременного применения пароксетина с ЭСТ ограничен, поэтому врач должен проявлять особую осторожность.
• если у вас есть или вы страдали от повышенного внутриглазного давления (глаукома). Пароксетин может вызвать чрезмерное расширение зрачков (мидриаз), что может привести к повышению давления внутри глазного яблока. Ваш врач должен проявить особую осторожность.
• если вы страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями. Безопасность использования пароксетина у пациентов с этими состояниями не изучалась, поэтому врач должен принять особые меры предосторожности.
• если вы пожилой пациент, принимаете другие лекарства или у вас проблемы с печенью (цирроз), в результате которых вы подвержены высокому риску снижения уровня натрия в крови. Пароксетин может еще больше снизить уровень натрия в крови, что приводит к чувству слабости и усталости. В этом случае проконсультируйтесь с врачом.
• если у вас повышенная склонность к кровотечению или вы принимаете лекарства, которые могут увеличить риск кровотечения. Примерами в этом смысле являются некоторые препараты, которые используются для разжижения крови (антикоагулянты), некоторые препараты, используемые при лечении тяжелых психических заболеваний или тошноты и рвоты (фенотиазины), некоторые препараты, используемые при лечении шизофрении (клозапин), аспирин ( ацетилсалициловая кислота) и некоторые препараты, которые борются с болью и воспалением (НПВП, такие как ибупрофен или ингибиторы ЦОГ-2). Пароксетин может вызвать аномальное кровотечение, поэтому врач должен проявлять особую осторожность (см. раздел 2, «Другие лекарства и дапарокс»). .
• если вы хотите прекратить прием пароксетина. У вас могут возникнуть симптомы отмены, особенно если вы прекратите прием препарата резко (см. Раздел 3 «Если вы перестанете принимать Дапарокс»). Перед прекращением лечения пароксетином проконсультируйтесь с врачом.

Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Дапарокса

Некоторые препараты могут влиять на действие пароксетина, а последний - на их действие. Пароксетин может взаимодействовать с:

• препараты, которые, как пароксетин, могут изменять количество серотонина в головном мозге, например, некоторые препараты, используемые для лечения депрессии или болезни Паркинсона (ИМАО, такие как моклобемид или изокарбоксазид), некоторые пищевые добавки (L-триптофан), некоторые используемые препараты при лечении мигрени (триптаны, такие как суматриптан, алмотриптан), некоторые анальгетики (трамадол, петидин), препараты, используемые для лечения инфекций (линезолид), предоперационный выделяющий агент (метиленовый синий), другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин, сертралин), некоторые препараты, используемые для лечения определенных психических состояний (литий, рисперидон), определенные препараты, используемые для лечения хронической боли или анестезии (фентанил), и зверобой (Hypericum perforatum), натуральное средство от депрессии. Одновременный прием этих препаратов может привести к развитию серотонинового синдрома (см. Раздел 2, «Не принимайте Дапарокс» и «Предупреждения и меры предосторожности»).
• некоторые препараты, применяемые при лечении психозов (пимозид). Исследования, посвященные одновременному применению пароксетина и пимозида, показали, как при одновременном применении пароксетин может вызывать повышение уровня пимозида в крови. Поскольку пимозид может удлинять интервал QT (интервал QT определяется на электрокардиограмме и его удлинение) может вызвать нерегулярное сердцебиение) не следует принимать пароксетин вместе с пимозидом (см. раздел 2 «Не принимайте Дапарокс»).
• ингибиторы ферментов, такие как некоторые препараты, применяемые для лечения депрессии (кломипрамин). Вполне вероятно, что ваш врач решит назначить более низкую дозу, чем обычно. Если вы принимаете пароксетин вместе с индукторами ферментов (такими как карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и фенитоин), более низкая начальная доза обычно не требуется, и ваш врач скорректирует последующие дозы в зависимости от эффекта препарата.
• комбинация определенных препаратов, используемых для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) (фосампренавир и ритонавир).
• определенное лекарство, используемое при лечении болезни Паркинсона (проциклидин). Эффективность, а также нежелательные эффекты проциклидина могут быть усилены. Если вы испытываете нежелательные эффекты, такие как сухость во рту, помутнение зрения, запор и проблемы с опорожнением мочевого пузыря (задержка мочи), вам может потребоваться проконсультироваться с врачом. «Возможно снижение дозы проциклидина.
• некоторые препараты, используемые при лечении эпилепсии (противосудорожные средства, такие как вальпроат натрия). Хотя прямого эффекта не было показано, ваш врач должен быть особенно осторожен при назначении пароксетина пациентам с эпилепсией.
• препараты, которые подвергаются разрушению теми же ферментами печени, которые метаболизируют пароксетин. Примеры в этом смысле: некоторые препараты, используемые при лечении депрессии (трициклические антидепрессанты, такие как дезипрамин), некоторые препараты, используемые для лечения тяжелых психических заболеваний, таких как психозы (перфеназин, тиоридазин и рисперидон), некоторые препараты, используемые для лечить детей с СДВГ (атомоксетин), некоторые препараты, используемые для лечения нерегулярного сердцебиения (например, флекаинид и пропафенон), определенные препараты, используемые для лечения боли в груди (стенокардия) и высокого кровяного давления (метопролол), наконец, некоторые полезные препараты при лечении тяжелых психических заболеваний или тошноты и рвоты (фенотиазины). Могут возникнуть усиление эффективности и побочные эффекты этих препаратов. Пароксетин и тиоридазин не следует принимать вместе из-за риска серьезных побочных эффектов, таких как нарушение сердечного ритма (см. Раздел 2 «Не принимайте Дапарокс»).
• некоторые препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, такие как аценокумарол, фенпрокумон). Может возникнуть усиление эффективности и побочных эффектов этих препаратов, а также повышенный риск кровотечения. В этих случаях требуется более тщательный контроль со стороны вашего врача и, возможно, потребуется корректировка дозировки антикоагулянтов (см. Раздел 2, «Предупреждения и меры предосторожности»). .
• определенный препарат, используемый для лечения рака груди или проблем с фертильностью (тамоксифен).
• препараты, повышающие риск кровотечения. Примерами этого являются: некоторые препараты, полезные при лечении тяжелых психических заболеваний или тошноты и рвоты (фенотиазины, такие как хлорпромазин, перфеназин), препараты, используемые при лечении шизофрении (клозапин), некоторые препараты, используемые при лечении депрессии ( трициклические антидепрессанты), аспирин (ацетилсалициловая кислота) и препараты, борющиеся с болью и воспалением (НПВП, такие как ибупрофен или ингибиторы ЦОГ-2, такие как рофекоксиб, целекоксиб) (см. раздел 2 «Предупреждения и меры предосторожности»).
• Лекарства, используемые для уменьшения количества кислоты в желудке (например, циметидин, омепразол).

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.

Дапарокс с пищей, напитками и алкоголем

Следует избегать одновременного приема алкоголя и пароксетина.

Таблетки следует принимать утром во время еды.

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность, кормление грудью и фертильность

Если вы уже принимаете пароксетин и понимаете, что беременны, немедленно обратитесь к врачу. Также обратитесь к врачу, если вы планируете отпуск по беременности и родам. Недостаточно данных для определения безопасности и эффективности применения пароксетина во время беременности. Некоторые исследования предполагают повышенный риск пороков сердца (например, дефекты межжелудочковой перегородки (в основном ДМЖП) и дефекты межпредсердной перегородки (ДМПП), состояния, при которых нарушается перегородка камер сердца) у детей, матери которых впервые принимали пароксетин. три месяца беременности. По согласованию с врачом вы можете решить, что было бы лучше постепенно прекратить прием пароксетина во время беременности. Однако, принимая во внимание ваше состояние, врач может посоветовать вам продолжить прием пароксетина в качестве более подходящего варианта. .

Обязательно сообщите своей акушерке или врачу, что вы принимаете пароксетин. При приеме таких препаратов, как пароксетин, во время беременности, особенно в последние три месяца, у младенцев может повышаться риск развития стойкой легочной гипертензии у новорожденных (ПРГН), что приводит к ребенок тяжело дышит и выглядит синюшным. Обычно это происходит в течение первых 24 часов после рождения. Если это произойдет с вашим ребенком, немедленно обратитесь к акушерке и / или врачу.

Если вы принимали пароксетин в последние 3 месяца беременности, у вашего ребенка могут появиться другие симптомы, которые обычно проявляются в первые 24 часа после рождения. Симптомы включают трудности с засыпанием или кормлением, затрудненное дыхание, цианоз или нестабильную температуру тела, тошноту (рвоту), постоянный плач, жесткость или слабость мышц, вялость, тремор, нервозность или припадки. Если у вашего ребенка есть какие-либо из этих симптомов при рождении и обеспокоены, обратитесь за советом к врачу.

Пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Если вы принимаете пароксетин, проконсультируйтесь с врачом перед началом грудного вскармливания. По согласованию с врачом вы можете принять решение о кормлении грудью во время приема пароксетина.

Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.

Исследования на животных показали, что пароксетин снижает качество спермы. Теоретически это могло повлиять на фертильность, но влияние на фертильность человека пока не наблюдалось.

Вождение и использование машин

Нет данных о влиянии пароксетина на способность управлять автомобилем или механизмами.

Однако это лекарство может вызывать побочные эффекты (такие как помутнение зрения, головокружение, сонливость или спутанность сознания). Если у вас возникнут какие-либо из этих побочных эффектов, не садитесь за руль, не используйте машины и не занимайтесь другими видами деятельности, требующими внимания и концентрации.

Дапарокс содержит лактозу

Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.

Дозировка и способ применения Как применять Дапарокс: Дозировка

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Пароксетин желательно принимать утром во время еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Избегайте приема алкоголя вместе с Дапароксом.

Планшет можно разделить на равные части

Рекомендуемая доза составляет:

• эпизод большой депрессии Рекомендуемая начальная доза составляет одну таблетку (20 мг пароксетина) один раз в сутки. Как правило, улучшение у пациентов начинается через неделю, но может стать очевидным позже (например, на второй неделе). В случае неадекватной реакции ваш врач может принять решение об увеличении дозы с постепенным увеличением от 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетина) до максимум 2 и 1⁄2 таблеток (50 мг пароксетина) на одну дозу. день. Ваш врач определит продолжительность терапии, которая может длиться более 6 месяцев.
• обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (40 мг пароксетина) в день, при начальной дозе 1 таблетка (20 мг пароксетина) в день. В случае неадекватного ответа ваш врач может принять решение о постепенном увеличении дозы с постепенным увеличением от 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетина) до максимум 3 таблеток (60 мг пароксетина) в день. Ваш врач определит продолжительность терапии, которая может длиться несколько месяцев или дольше.
• паническое расстройство с агорафобией или без нее. Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (40 мг пароксетина) в день, при начальной дозе 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетина) в день. В случае неадекватной реакции ваш врач может принять решение о постепенном увеличении дозы с постепенным увеличением от 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетина) до максимум 3 таблеток (60 мг пароксетина) в день. Рекомендуется низкая начальная доза, чтобы избежать возможного обострения панических симптомов в начале лечения. Ваш врач решит, как долго вам нужно продолжать прием таблеток. Продолжительность терапии может быть увеличена на несколько месяцев или дольше.
• социальное тревожное расстройство / социальная фобия Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг пароксетина) в день. В случае неадекватной реакции ваш врач может принять решение о постепенном увеличении дозы с постепенным увеличением на 1⁄2 таблетки (10 мг). пароксетин), максимум до 2 1⁄2 таблеток (50 мг пароксетина) в день. Ваш врач решит, как долго вам нужно продолжать прием таблеток. Продолжительность терапии может быть увеличена на длительное время. период, в течение который будет периодически оцениваться.
• Генерализованное тревожное расстройство Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг пароксетина) в день. В случае неадекватной реакции ваш врач может принять решение о постепенном увеличении дозировки, постепенно увеличивая дозу на 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетина) и выше. максимум 2 1⁄2 таблетки (50 мг пароксетина) в день. Ваш врач решит, как долго вам нужно продолжать прием таблеток. Продолжительность терапии может быть увеличена в течение длительного времени, в течение которого будет периодически оцениваться.
• Посттравматическое стрессовое расстройство Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг пароксетина) в сутки. В случае неадекватной реакции ваш врач может принять решение о постепенном увеличении дозы с постепенным увеличением от 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетина) до максимум 2 и 1⁄2 таблеток (50 мг пароксетина). день. Ваш врач решит, как долго вам нужно продолжать прием таблеток. Продолжительность терапии может быть увеличена на длительный период, в течение которого она будет периодически оцениваться.

Использование у пожилых людей

Рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов такая же, как и для взрослых, но максимальная доза не должна превышать 2 таблетки (40 мг пароксетина) в день.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Пароксетин не следует принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет (см. Раздел 2 «Предупреждения и меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции печени или почек

В случае нарушения функции печени или почек требуется корректировка дозировки.

Продолжительность лечения

В зависимости от вашего состояния вам может потребоваться длительный прием пароксетина.

Вы должны продолжать принимать пароксетин в течение некоторого времени, даже после того, как симптомы исчезнут, чтобы убедиться, что он не вернется. Никогда не прекращайте прием пароксетина, не посоветовавшись с врачом. Резкое прекращение лечения пароксетином может привести к появлению абстинентного синдрома, поэтому дозировку следует постепенно снижать (см. Раздел 3 «Если вы прекратите прием Дапарокса»).

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Дапарокса

Если вы приняли больше Дапарокса, чем предусмотрено

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу или немедленно обратитесь в ближайшую больницу. Покажите врачу эту брошюру и оставшийся раствор. Помимо известных побочных эффектов (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты») вы можете испытывать следующие симптомы: рвота, расширение зрачка, головная боль, лихорадка, изменения артериального давления, возбуждение, беспокойство, учащенное сердцебиение (тахикардия) и тахикардия. неконтролируемое дрожание конечностей (тремор).

Если вы забыли принять Дапарокс

Не принимайте двойную дозу пароксетина, чтобы восполнить пропущенный прием. Пропустите пропущенную дозу и примите следующую в обычное время. В случае сомнений всегда консультируйтесь с врачом.

Если вы перестанете принимать Дапарокс

Никогда не прекращайте прием пароксетина, не посоветовавшись с врачом, и никогда не прекращайте лечение резко, так как это может вызвать симптомы отмены.

Симптомы, которые могут возникнуть после прекращения лечения пароксетином, включают: головокружение, сенсорные нарушения (покалывание или жжение, ощущение поражения электрическим током), беспокойство, нарушения сна (включая яркие сны или кошмары) и головную боль. Менее распространенные эффекты включают: возбуждение, тошноту, тремор, спутанность сознания, потоотделение, эмоциональную нестабильность, нарушения зрения, сильное и быстрое восприятие пульса (сердцебиение), диарею и раздражительность (см. Также раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).

Эти симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но также могут возникать у пациентов, которые забыли принять дозу. Симптомы отмены обычно исчезают в течение двух недель, но у некоторых пациентов они могут быть более серьезными или сохраняться дольше. более длительный период (2–3 месяца или дольше). Если по согласованию с врачом вы решили прекратить прием пароксетина, суточную дозу следует постепенно снижать в течение нескольких недель или месяцев (начиная с снижения на 10 мг в неделю). Перед уменьшением дозы всегда следует проконсультироваться с врачом.

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Дапарокса

Как и все лекарства, Дапарокс может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Побочные эффекты могут быть:

• Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10);
• общие (им может быть подвержено до 1 человека из 10);
• нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100);
• редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000);
• очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000).
• неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Кровь (нарушения со стороны крови и лимфатической системы)

Нечасто: аномальное кровотечение, особенно ушибы кожи (экхимоз).

Очень редко: снижение уровня тромбоцитов, повышение риска кровотечения или ушиба (тромбоцитопения).

Иммунная система (нарушения иммунной системы)

Очень редко: аллергические реакции, сопровождающиеся усилением зуда и болезненной кожной сыпью (крапивница) или тяжелая реакция, приводящая к отеку кожи, горла или языка, затрудненному дыханию и / или зуду (ангионевротический отек).

Гормоны (эндокринные заболевания)

Очень редко: задержка жидкости и низкий уровень натрия в крови как следствие синдрома несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Питание (нарушения обмена веществ и питания)

Часто: повышение уровня холестерина в крови, снижение аппетита.

Редко: низкий уровень натрия в крови (гипонатриемия), преимущественно у пожилых пациентов.

Психические (психические расстройства)

Часто: сонливость, бессонница, возбуждение, ненормальные сновидения (включая кошмары).

Нечасто: спутанность сознания, видение вещей, которых в действительности не существует (галлюцинации).

Редко: (периоды) крайней эйфории или перевозбуждения, приводящие к необычному поведению (мания, маниакальные периоды), тревоге, паническим атакам, деперсонализации, беспокойству и гиперактивности, сопровождающимся неспособностью сидеть или стоять на месте (акатизия).

Частота неизвестна: сообщалось о случаях самоповреждения или суицидальных мыслей / поведения во время терапии пароксетином или сразу после прекращения лечения (см. Раздел 2 «Предупреждения и меры предосторожности»).

Однако эта симптоматика может быть связана с патологией, которой он страдает.

Нервы (расстройства нервной системы)

Очень часто: неспособность сконцентрироваться.

Часто: головокружение, чувство неуверенности (тремор), головная боль.

Нечасто: непроизвольные движения тела или лица (экстрапирамидные расстройства).

Редко: судороги, судороги (судороги), непреодолимая потребность пошевелить ногами (синдром беспокойных ног).

Очень редко: так называемый серотониновый синдром (симптомы которого могут включать возбуждение, спутанность сознания, потливость, способность видеть вещи, которых в действительности не существует (галлюцинации), гиперрефлексия, внезапное начало мышечных спазмов (миоклонус), озноб, тремор и учащенное сердцебиение. ударов (тахикардия))

Глаза (глазные болезни)

Часто: нечеткое зрение.

Нечасто: расширение зрачков (мидриаз).

Очень редко: внезапное повышение внутриглазного давления (острая глаукома).

Ухо (расстройства уха и лабиринта)

Частота неизвестна: звон в ушах (тиннитус).

Сердце (сердечные заболевания)

Нечасто: учащенное сердцебиение (синусовая тахикардия).

Редко: медленное сердцебиение (брадикардия).

Кровеносные сосуды (сосудистые заболевания)

Нечасто: кратковременное повышение или понижение артериального давления, внезапное падение артериального давления после вставания (постуральная гипотензия).

Дыхательные пути (заболевания дыхательных путей, грудной клетки и средостения)

Часто: зевать

Желудок и кишечник (желудочно-кишечные расстройства)

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение.

Печень (гепатобилиарные заболевания)

Редко: повышение ферментов печени.

Очень редко: заболевания печени, такие как воспаление (гепатит), иногда связанные с желтухой и / или печеночной недостаточностью.

Кожа (заболевания кожи и подкожной клетчатки)

Часто: потливость.

Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд.

Очень редко: тяжелые кожные побочные эффекты (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), чувствительность к солнечному свету (реакции светочувствительности).

Мышцы (заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани)

Редко: мышечная боль (миалгия), боль в суставах (артралгия).

Почки (нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей)

Нечасто: проблемы с опорожнением мочевого пузыря (задержка мочи) и неконтролируемое и непроизвольное мочеиспускание (недержание мочи).

Гениталии и молочные железы (нарушения репродуктивной системы и груди)

Очень часто: сексуальная дисфункция, например, проблемы с эякуляцией, снижение желания, мужское бессилие и невозможность достичь оргазма.

Редко: повышенная концентрация гормона пролактина в крови (гиперпролактинемия), что может вызвать нарушение производства молока (галакторею) как у мужчин, так и у женщин.

Очень редко: болезненная эрекция (приапизм).

Общие (Общие расстройства и состояние места введения)

Часто: увеличение веса, общее чувство усталости с потерей мышечной силы (астения).

Очень редко: отек рук и / или ног (периферический отек).

Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения пароксетином

Часто: головокружение, сенсорные расстройства, нарушения сна, беспокойство и головная боль.

Нечасто: возбуждение, тошнота, потливость, тремор, спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиение, диарея и раздражительность.

Как правило, такие события мягкие и самоограничивающиеся. Никогда не прекращайте прием пароксетина без предварительной консультации с врачом и никогда не прекращайте лечение резко, так как у вас могут возникнуть симптомы отмены (см. Раздел 3 «Если вы перестанете принимать Дапарокс»).

В случаях назначения пароксетина детям и подросткам в возрасте до 18 лет более чем у 1 из 100, но менее чем у 1 из 10 детей / подростков наблюдался один из следующих побочных эффектов: эмоциональная лабильность (включая плач и перепады настроения), самовосприятие. вредное поведение, попытки самоубийства и суицидальные мысли, враждебное или резкое поведение, потеря аппетита, тремор, аномальное потоотделение, гиперактивность, возбуждение, тошнота, боли в животе и нервозность.

У пациентов, принимающих этот вид лекарств, наблюдается повышенный риск переломов костей.

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на блистере и коробке после «EXP». Первые две цифры указывают месяц, а последние четыре цифры указывают год.Дата истечения срока действия относится к последнему дню этого месяца.

Это лекарство не требует особых условий хранения.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Состав и лекарственная форма

Что содержит Дапарокс

• Действующее вещество - пароксетин (в виде мезилата). Одна таблетка содержит мезилат пароксетина, что эквивалентно 20 мг пароксетина.
• Другие ингредиенты: - Ядро: безводный двухосновный фосфат кальция, натрийгликолят крахмала (тип A), стеарат магния. - Покрытие: моногидрат лактозы, гипромеллоза, макрогол 4000, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172) и красный оксид железа (E172). (см. раздел 2, «Дапарокс содержит лактозу»)

Как выглядит Дапарокс и что содержится в упаковке

Таблетки Дапарокс круглые, желтые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «POT 20» с одной стороны и линией надреза с обеих сторон.

Дапарокс 20 мг выпускается в картонных коробках по 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 или 100 таблеток в блистерах и в упаковке по 500 таблеток.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о Daparox можно найти во вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия 04.6 лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Побочные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные безопасности 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость 06.3 Срок годности и особенности упаковки 06.4 Особые меры предосторожности при хранении содержимое упаковки 06.6 Руководство по эксплуатации и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ ИТ-директор 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ И КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

DAPAROX 20 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит мезилат пароксетина, эквивалентный 20 мг пароксетиновой основы.

Вспомогательные вещества с известными эффектами:

Каждая таблетка содержит 3,81 мг моногидрата лактозы.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

Круглые желтые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением кода «POT 20» на одной стороне и риской с обеих сторон.

Таблетку можно разделить на равные половинки.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Лечение:

• эпизод большой депрессии

• обсессивно-компульсивное расстройство

• паническое расстройство с агорафобией или без нее

• социальное тревожное расстройство / социальная фобия

• генерализованное тревожное расстройство

• пост-травматическое стрессовое растройство

04.2 Дозировка и способ применения

Рекомендуется назначать пароксетин один раз в день утром во время еды. Таблетки следует проглатывать, а не разжевывать.

ГЛАВНЫЙ ЭПИЗОД ДЕПРЕССИИ

Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Как правило, улучшение у пациентов начинается через неделю, но может стать очевидным только на второй неделе терапии. Как и в случае со всеми антидепрессантами, дозировка должна быть пересмотрена и при необходимости скорректирована в течение первых трех-четырех недель после начала терапии, а затем в зависимости от клинической целесообразности. У некоторых пациентов, у которых наблюдается недостаточный ответ на дозу 20 мг, доза может быть постепенно увеличена до максимальной до 50 мг в день с шагом 10 мг, в зависимости от реакции пациента.

Пациентов с депрессией следует лечить в течение не менее шести месяцев, чтобы у них не было симптомов.

ОБСЕССИВНО-КОМПУЛЬСИВНОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Пациентам следует начинать с дозы 20 мг в день, и дозу можно постепенно увеличивать с шагом 10 мг до рекомендованной. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу до максимальной 60 мг в день.

Пациентов с ОКР следует лечить в течение достаточного периода времени, чтобы у них не было симптомов. Этот период может составлять несколько месяцев или даже больше (см. Раздел 5.1).

ПАНИЧЕСКОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки.Пациентам следует начинать с дозы 10 мг в день, и дозу можно постепенно увеличивать с шагом 10 мг до тех пор, пока не будет достигнута рекомендуемая доза, в зависимости от реакции пациента. Рекомендуется низкая начальная доза, чтобы свести к минимуму возможность ухудшения панических симптомов, как это обычно наблюдается при начальном лечении этого расстройства.

Если через несколько недель наблюдается недостаточный ответ на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу до максимальной 60 мг в день.

Пациентов с паническим расстройством следует лечить в течение достаточного периода времени, чтобы у них не было симптомов. Этот период может составлять несколько месяцев или даже больше (см. Раздел 5.1).

СОЦИАЛЬНАЯ ТРЕВОГА / СОЦИАЛЬНОЕ ФОБИЯ НАРУШЕНИЕ

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день.

Периодически следует оценивать долгосрочное использование (см. Раздел 5.1).

Обобщенное тревожное расстройство.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день.

Периодически следует оценивать долгосрочное использование (см. Раздел 5.1).

ПОСТ-ТРАВМАТИЧЕСКОЕ СТРЕССОВОЕ РАСТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день.

Периодически следует оценивать долгосрочное использование (см. Раздел 5.1).

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Симптомы отмены, наблюдавшиеся после отмены лечения пароксетином

Следует избегать резкого прекращения лечения (см. Разделы 4.4 и 4.8).

В режиме постепенного снижения дозы, использованном в клинических испытаниях, применялось снижение суточной дозы 10 мг с недельными интервалами.

Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. После этого врач может продолжить снижение дозы, но более постепенным образом.

Особые группы населения

• Пожилые граждане

Повышенные концентрации пароксетина в плазме были обнаружены у пожилых людей; однако диапазон концентраций в плазме сопоставим с наблюдаемым у более молодых субъектов.

Лечение следует начинать с тех же начальных доз, что и у взрослых. У некоторых пациентов может быть полезно увеличение дозы, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в день.

• Дети и подростки (7-17 лет)

Пароксетин не следует использовать для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку в контролируемых клинических испытаниях было обнаружено, что пароксетин связан с повышенным риском суицидального поведения и враждебного поведения. Более того, в этих исследованиях эффективность не была продемонстрирована должным образом (см. Разделы 4.4 и 4.8).

• Дети до 7 лет

Применение пароксетина у детей младше 7 лет не изучалось.Пароксетин не следует применять до тех пор, пока не будут установлены безопасность и эффективность в этой возрастной группе.

• Почечная / печеночная недостаточность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинина.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, который является обратимым, неселективным ингибитором моноаминоксидазы) можно назначать в сочетании с пароксетином, если существуют условия для тщательного контроля симптомов серотонинового синдрома и для мониторинга серотонинового синдрома. Артериальное давление ( см. раздел 4.5).

Лечение пароксетином можно начинать:

• через две недели после прекращения лечения необратимым ИМАО или

• по крайней мере через 24 часа после прекращения лечения обратимыми ИМАО (например, моклобемидом, линезолидом, метилтиониния хлоридом (метиленовый синий - неселективный обратимый ИМАО, используемый в качестве предоперационного осветляющего средства)).

Начало терапии любым ИМАО должно происходить как минимум через неделю после прекращения лечения пароксетином.

Пароксетин не следует использовать в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие ингибиторы печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать уровень тиоридазина в плазме (см. Раздел 4.5).

Введение только тиоридазина может вызвать удлинение интервала QTc, связанное с тяжелыми желудочковыми аритмиями, такими как пуанты и внезапная смерть.

Пароксетин не следует использовать в сочетании с пимозидом (см. Раздел 4.5).

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО или через 24 часа после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Дозировку пароксетина следует постепенно увеличивать до достижения оптимального ответа (см. Разделы 4.3 и 4.5).

Для детей и подростков младше 18 лет.

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет. Суицидальное поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чем у тех, кто получал плацебо. Если на основании медицинских потребностей принято решение о лечении, за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет появления суицидных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.

Другие психические состояния, при которых назначают пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Следовательно, те же меры предосторожности, которым следует придерживаться при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, следует соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что пациенты, у которых в анамнезе были события, связанные с суицидом, или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, имеют повышенный риск суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Анализ клинических испытаний, проведенных у взрослых пациентов с психическими расстройствами, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо, показал повышенный риск суицидного поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо.

Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход) должны быть предупреждены о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом ухудшении клинической картины, появлении суицидального поведения или мыслей, а также необычных поведенческих изменениях.

Акатизия / Психомоторное возбуждение

Использование пароксетина было связано с развитием акатизии, характеризующейся внутренним чувством беспокойства и психомоторного возбуждения, например неспособностью сидеть или стоять на месте, обычно связанной с субъективным недомоганием. Скорее всего, это произойдет в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с этими симптомами увеличение дозы может быть вредным.

Серотониновый синдром / злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях сообщалось о серотониновом синдроме или явлениях, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, в связи с лечением пароксетином, особенно при одновременном назначении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы могут включать потенциально опасные для жизни состояния, лечение пароксетином следует прекратить в случае таких событий (характеризующихся такими симптомами, как гипертермия, ригидность, миоклонус, дисбаланс вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями показателей жизненно важных функций, психического статуса изменения, включая спутанность сознания, раздражительность, сильное возбуждение, ведущее к делирию и коме) и симптоматическое поддерживающее лечение. Пароксетин не следует использовать в сочетании с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинового синдрома (см. Разделы 4.3 и 4.5).

Мания

Как и все антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с манией в анамнезе.

Всем пациентам, вступающим в маниакальную фазу, следует отменить пароксетин.

Почечная / печеночная недостаточность

Осторожность рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или пациентам с печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.2).

Диабет

У пациентов с диабетом лечение СИОЗС может нарушить гликемический контроль. Может потребоваться корректировка дозировки инсулина и / или пероральных гипогликемических средств.

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.

Судороги

Общая частота судорог у пациентов, получавших пароксетин, составляет менее 0,1%. Прием препарата следует прекратить у всех пациентов с судорогами.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Имеется ограниченный клинический опыт одновременного применения пароксетина с электросудорожной терапией (ЭСТ).

Глаукома

Как и другие СИОЗС, пароксетин редко вызывает мидриаз, и его следует с осторожностью назначать пациентам с узкоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Сердечные патологии

У пациентов с сердечными заболеваниями следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Гипонатриемия

О гипонатриемии сообщалось редко, преимущественно у пожилых людей. Следует также соблюдать осторожность у пациентов с риском гипонатриемии, например, из-за приема сопутствующих лекарств и цирроза печени. Гипонатриемия обычно обратима после отмены пароксетина.

Кровоизлияния

Сообщалось о случаях кожных кровотечений, таких как экхимоз и пурпура, при применении СИОЗС. Сообщалось о других геморрагических проявлениях, например, о желудочно-кишечных кровотечениях.

Пожилые пациенты могут подвергаться повышенному риску.

Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов, или другими лекарствами, которые могут увеличить риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные антибиотики). -воспалительные препараты (НПВП), ингибиторы ЦОГ-2) и у пациентов с нарушениями свертываемости крови в анамнезе или состояниями, которые могут предрасполагать к кровотечению.

Взаимодействие с Тамоксифеном

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском рецидива / смертности от рака молочной железы, может снижаться при назначении с пароксетином в результате необратимого ингибирования CYP2D6 пароксетином (см. Раздел 4.5). По возможности следует избегать приема пароксетина при использовании тамоксифена, когда он используется для лечения или профилактики рака груди.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения, являются обычными, особенно в случае резкого прекращения лечения (см. Раздел 4.8).

В клинических испытаниях побочные эффекты, наблюдаемые при прекращении лечения, произошли у 30% пациентов, получавших пароксетин, по сравнению с 20% пациентов, получавших плацебо. Начало абстинентного синдрома не такое же, как у тех, у которых препарат вызывает привыкание или привыкание.

Риск абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию, ощущение электрического шока и шум в ушах), нарушениях сна (включая интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности. зрительные нарушения. Как правило, интенсивность этих симптомов от легкой до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие случаи, когда они появлялись у пациентов, которые случайно пропустили лечение. одна доза.Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и обычно проходят в течение двух недель, хотя у некоторых людей они могут длиться дольше (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина после прекращения лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента (см. Раздел 4.2).

Лактоза

Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Серотонинергические препараты

Как и в случае с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), совместное применение серотонинергических препаратов может привести к 5HT-ассоциированным эффектам (серотониновый синдром: см. Разделы 4.3 и 4.4). Следует проявлять осторожность, а также требуется более тщательный клинический мониторинг, когда серотонинергические препараты (такие как L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СИОЗС, литий, петидин и препараты зверобоя или зверобоя). Зверобой - Hypericum perforatum) назначают одновременно с пароксетином.Также следует соблюдать осторожность в случаях применения фентанила под общим наркозом или при лечении хронической боли.

Сопутствующий прием ИМАО противопоказан из-за риска серотонинового синдрома (см. Раздел 4.3).

Пимозид

Повышение уровня пимозида в крови в среднем в 2,5 раза было продемонстрировано во время исследования, в котором однократная низкая доза пимозида (2 мг) вводилась вместе с 60 мг пароксетина. Это связано с известными ингибирующими свойствами пароксетина в отношении фермента CYP2D6. Одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано из-за узкого терапевтического индекса пимозида и известной возможности пимозида для удлинения интервала QT (см. Раздел 4.3).

Ферменты, ответственные за метаболизм лекарств

На метаболизм и фармакокинетику пароксетина может влиять индукция или ингибирование ферментов, метаболизирующих лекарственное средство.

Когда пароксетин вводят одновременно с лекарственным средством, которое, как известно, ингибирует метаболизм ферментов, следует рассмотреть возможность применения пароксетина в дозах ниже диапазона доз.

При одновременном назначении с препаратами, которые, как известно, вызывают метаболизм ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или фосампренавир / ритонавир, коррекции начальной дозы не требуется. Любая модификация дозировки пароксетина (после начала лечения индуктором фермента или после его прекращения) должна основываться на клиническом ответе (переносимости и эффективности).

Фосампренавир / ритонавир

Совместное назначение фосампренавира / ритонавира 700/100 мг два раза в день с 20 мг пароксетина один раз в день здоровым добровольцам в течение 10 дней продемонстрировало значительное снижение уровней пароксетина в плазме примерно на 55%. Уровни фосампренавира / ритонавира в плазме крови во время сопутствующего лечения пароксетином были аналогичны контрольным значениям, используемым в других исследованиях, что указывает на то, что пароксетин не оказывает значительного влияния на метаболизм фосампренавира / ритонавира. Нет данных о влиянии длительного совместного приема пароксетина с фосампренавиром / ритонавиром более 10 дней.

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина значительно увеличивает уровень проциклидина в плазме. Если наблюдаются холинолитические эффекты, дозу проциклидина следует уменьшить.

Противосудорожные препараты

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Сопутствующее введение, по-видимому, не оказывает никакого влияния на фармакокинетический и фармакодинамический профиль у пациентов с эпилепсией.

Ингибирующее действие пароксетина на CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, в том числе другие СИОЗС, пароксетин ингибирует фермент цитохрома P450 печени CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменных концентраций совместно вводимых препаратов, метаболизируемых этим ферментом. К ним относятся эти препараты. Некоторые трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин, нортриптилин и др.) дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин, см. раздел 4.3), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1 C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол не рекомендуется. использование пароксетина в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности. , из-за пониженного терапевтического индекса метопролола по этому показанию.

Тамоксифен имеет важный активный метаболит, эндоксифен, который продуцируется CYP2D6 и вносит значительный вклад в эффективность тамоксифена. Необратимое ингибирование CYP2D6 пароксетином может привести к снижению концентрации эндоксифена в плазме (см. Раздел 4.4).

Алкоголь

Как и в случае с другими психотропными препаратами, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время приема пароксетина.

Пероральные антикоагулянты

Между пароксетином и пероральными антикоагулянтами может быть фармакодинамическое взаимодействие. Одновременный прием пароксетина и пероральных антикоагулянтов может привести к усилению антикоагулянтной активности и риску кровотечения. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел 4.4).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота и другие антиагреганты.

Может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие между пароксетином и НПВП / ацетилсалициловой кислотой. Одновременный прием пароксетина и НПВП / ацетилсалициловой кислоты может привести к повышенному риску кровотечения (см. Раздел 4.4).

Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов, или другими лекарствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные антибиотики). противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы ЦОГ-2) и у пациентов с нарушениями свертываемости крови в анамнезе или состояниями, которые могут предрасполагать к кровотечению.

04.6 Беременность и кормление грудью

Плодородие

Данные на животных показали, что пароксетин может влиять на качество спермы (см. Раздел 5.3). Данные in vitro на человеческом материале показывают некоторое влияние на качество спермы, однако у людей, пациентов, получавших СИОЗС (включая пароксетин), было показано, что влияние на качество спермы обратимо. Никакого влияния на рождаемость пока не наблюдается.

Беременность

Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенный риск врожденных пороков развития, особенно сердечно-сосудистых (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородки), связанных с применением пароксетина в течение первого триместра беременности. Механизм неизвестен. Данные указывают на риск рождения новорожденного. с сердечно-сосудистым дефектом после воздействия пароксетина на мать составляет менее 2/100 по сравнению с ожидаемым риском, равным примерно 1/100, для таких дефектов в общей популяции.

Пароксетин следует назначать во время беременности только по строгим показаниям. Врач при выписке рецепта должен будет оценить возможность альтернативного лечения беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть. Следует избегать резкого прерывания беременности во время беременности (см. «Симптомы отмены, наблюдаемые после отмены пароксетина», раздел 4.2).

Новорожденных следует наблюдать, если мать продолжает прием пароксетина на более поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре.

Следующие симптомы могут возникать у новорожденных после применения пароксетина матерью на поздних сроках беременности: затрудненное дыхание, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, затруднение при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, возбуждение, раздражительность. , вялость, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть следствием серотонинергических эффектов или абстинентного синдрома. В большинстве случаев осложнения начинаются сразу после родов или сразу после них (менее 24 часов).

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может вызвать повышенный риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (ПРГН). Наблюдаемый риск составляет около 5 случаев из 1000. Беременности. В общей популяции на 1000 беременностей приходится от 1 до 2 случаев ПРГН.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не указали на прямое вредное воздействие на беременность, эмбрионально-плодное развитие, роды или послеродовое развитие (см. Раздел 5.3).

Время кормления

Небольшое количество пароксетина выделяется с грудным молоком. В опубликованных исследованиях концентрации в сыворотке у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не были обнаружены (признак действия препарата. Поскольку никакого эффекта не ожидается, можно рассмотреть вопрос о грудном вскармливании.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нет данных о влиянии пароксетина на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако, как и в случае со всеми психотропными препаратами, пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Хотя пароксетин не усиливает психические и двигательные эффекты, вызываемые приемом алкоголя, одновременное применение пароксетина и алкоголя не рекомендуется.

04.8 Побочные эффекты

Некоторые из перечисленных ниже побочных реакций на лекарства могут уменьшаться по интенсивности и частоте при продолжении лечения и обычно не приводят к прекращению терапии. Побочные реакции перечислены ниже по классам системных органов и по частоте. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Заболевания крови и лимфатической системы

Нечасто: нарушения свертываемости крови, особенно поражающие кожу и слизистые оболочки (чаще всего экхимозы).

Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные патологии

Очень редко: синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Нарушения обмена веществ и питания

Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита.

Редко: гипонатриемия.

Гипонатриемия отмечается в основном у пожилых пациентов и иногда возникает из-за синдрома несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Психиатрические расстройства

Часто: сонливость, бессонница, возбуждение, ненормальные сны (включая кошмары).

Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации.

Редко: маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, акатизия.

Частота неизвестна: сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии пароксетином или сразу после прекращения лечения (см. Раздел 4.4).

Эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием.

Расстройства нервной системы

Очень часто: нарушение концентрации внимания.

Часто: головокружение, тремор, головная боль.

Нечасто: экстрапирамидные расстройства.

Редко: судороги, синдром беспокойных ног (СБН).

Очень редко: серотониновый синдром (симптомы могут включать возбуждение, спутанность сознания, потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор).

Сообщалось об экстрапирамидных расстройствах, включая орофациальную дистонию, иногда у пациентов, уже страдающих двигательными расстройствами, или у пациентов, получающих нейролептики.

Заболевания глаз

Часто: нечеткость зрения.

Нечасто: мидриаз (см. Раздел 4.4).

Очень редко: острая глаукома.

Нарушения уха и лабиринта

Частота неизвестна: шум в ушах.

Сердечные патологии

Нечасто: синусовая тахикардия.

Редко: брадикардия.

Сосудистые патологии

Нечасто: кратковременное повышение или понижение артериального давления.

Сообщалось о временном повышении или понижении артериального давления после лечения пароксетином, как правило, у пациентов с ранее существовавшей артериальной гипертензией или тревогой.

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.

Часто: зевота.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные расстройства

Редко: повышение ферментов печени.

Очень редко: заболевания печени (например, гепатит, иногда связанный с желтухой и / или печеночной недостаточностью). Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. В постмаркетинговый период о печеночных событиях (таких как гепатит, иногда связанный с желтухой и / или печеночной недостаточностью) также сообщалось очень редко. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения в случае длительного повышения показателей функции печени. .

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Часто: потливость.

Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд.

Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), реакции светочувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Редко: артралгия, миалгия.

Эпидемиологические исследования, в основном проводимые с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты (ТЦА). Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: задержка мочи, недержание мочи.

Заболевания репродуктивной системы и груди

Очень часто: сексуальная дисфункция.

Редко: гиперпролактинемия / галакторея.

Очень редко: приапизм.

Общие расстройства и состояния в месте введения

Часто: астения, увеличение веса.

Очень редко: периферические отеки.

Симптомы отмены, наблюдавшиеся после отмены лечения пароксетином

Часто: головокружение, сенсорные расстройства, нарушения сна, беспокойство, головная боль.

Нечасто: возбуждение, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиение, диарея, раздражительность.

Прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) обычно приводит к появлению абстинентного синдрома.

Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию, ощущение электрического шока и шум в ушах), нарушениях сна (включая интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности. зрительные нарушения. Обычно эти явления являются легкими или умеренными и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или продолжительными. Поэтому рекомендуется, если лечение пароксетином больше не требуется, его постепенное прекращение путем постепенного уменьшения дозы (см. Разделы 4.2 и 4.4).

Нежелательные явления, наблюдаемые во время клинических исследований у пациентов детского возраста

Наблюдались следующие побочные эффекты: усиление суицидального поведения (включая попытки самоубийства и суицидальные мысли), самоповреждающее поведение и усиление враждебного отношения. Суицидальные мысли и попытки самоубийства в основном наблюдались в клинических испытаниях с подростками с большим депрессивным расстройством: увеличение во враждебном отношении особенно наблюдалось у детей с ОКР, особенно у детей младше 12 лет.

Наблюдаются дополнительные явления: снижение аппетита, тремор, потоотделение, гиперкинез, возбуждение, эмоциональная лабильность (включая плач и колебания настроения), кровотечение, в основном на коже и слизистых оболочках.

Симптомы, наблюдаемые после прекращения / снижения приема пароксетина, включают: эмоциональную лабильность (включая плач, колебания настроения, членовредительство, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошноту и боль в животе (см. Раздел 4.4. И меры предосторожности при применении).

См. Раздел 5.1 для получения дополнительной информации о педиатрических клинических исследованиях.

04.9 Передозировка

Симптомы и признаки

Судя по имеющейся информации о передозировке пароксетином, очевиден большой запас прочности.

Опыт передозировки пароксетином показал, что помимо симптомов, описанных в разделе 4.8 «Нежелательные эффекты», сообщалось о рвоте, мидриазе, лихорадке, изменениях артериального давления, головной боли, непроизвольных мышечных сокращениях, возбуждении, тревоге и тахикардии.

Пациенты обычно выздоравливали без серьезных последствий даже в тех случаях, когда пароксетин принимался отдельно до доз 2000 мг. Иногда сообщалось о таких событиях, как кома или изменения ЭКГ, очень редко с летальным исходом, но обычно, когда пароксетин принимался в сочетании с другими психотропными препаратами, с алкоголем или без него.

Уход

Специфический антидот неизвестен.

Лечение должно основываться на общих мерах, применяемых при лечении передозировки антидепрессантами. При необходимости следует выполнить опорожнение желудка путем индукции рвоты или промывания желудка или и того, и другого. После опорожнения можно вводить активированный уголь по 20 или 30 г каждые 4-6 часов в течение первых 24 часов после приема внутрь.Показана поддерживающая терапия с тщательным наблюдением и частым контролем показателей жизнедеятельности.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, код АТС: N06A B05.

Механизм действия

Пароксетин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-HT; серотонин); его антидепрессивное действие и его эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства, социального тревожного расстройства / социальной фобии, генерализованного тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и панического расстройства, как полагают, связаны с этим специфическим ингибированием обратного захвата 5-HT в головном мозге. нейроны.

Пароксетин химически не связан с трициклическими, тетрациклическими и другими доступными антидепрессантами.

Пароксетин имеет низкое сродство к холинергическим рецепторам мускаринового типа, и исследования на животных показали лишь слабые антихолинергические свойства.

В соответствии с такой избирательностью действия некоторые исследования in vitro показали, что, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет низкое сродство к альфа1, альфа2 и бета-адренорецепторам, к дофаминергическим рецепторам (D2), к рецепторам типа 5-HT1 и 5-HT2, а также к рецепторам гистамина (H1). взаимодействие с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждено исследованиями in vivo, которые продемонстрировали отсутствие депрессивных свойств на центральную нервную систему и гипотензивных свойств.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не изменяет психомоторные функции и не усиливает депрессивные эффекты этанола. Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы, связанные с чрезмерной стимуляцией рецептора серотонина при введении животным, ранее получавшим ингибиторы. Моноаминоксидаза (МАО) или триптофан .

Поведенческие исследования и ЭЭГ показывают, что пароксетин слабо активируется в дозах, обычно превышающих те, которые требуются для подавления обратного захвата серотонина. Активирующие свойства по своей природе не «амфетаминоподобны». Исследования на животных показывают, что пароксетин хорошо переносится сердечно-сосудистой системой. Пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ после введения здоровым людям.

Исследования показывают, что пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, имеет более низкую склонность к подавлению антигипертензивных эффектов гуанетидина. Пароксетин при лечении депрессивных расстройств демонстрирует эффективность, сопоставимую с эффективностью стандартных антидепрессантов.

Есть также некоторые свидетельства того, что пароксетин может иметь терапевтическое значение у пациентов, не отвечающих на стандартную терапию.

Утреннее введение не оказывает отрицательного влияния на качество или продолжительность сна. Кроме того, пациенты могут сообщать об улучшении сна, когда они реагируют на терапию пароксетином.

Анализ склонности к суицидальному поведению у взрослых

Анализ, специфичный для пароксетина, проведенный в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами, показал более высокую частоту суицидального поведения у молодых людей (в возрасте от 18 до 24 лет), получавших пароксетин, по сравнению с теми, кто получал плацебо (2,19 % против 0,92%). Это увеличение не наблюдалось в старших возрастных группах. У взрослых с большим депрессивным расстройством (всех возрастов) наблюдалось увеличение частоты суицидального поведения у пациентов, получавших пароксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (0,32%). против 0,05%); все эти события были попытками самоубийства, однако в большинстве случаев попытки самоубийства с использованием пароксетина (8 из 11) касались молодых людей (см. также раздел 4.4).

Отношение доза-реакция

В исследованиях с фиксированными дозами кривая доза-эффект является плоской, что указывает на отсутствие преимущества в эффективности при использовании доз, превышающих рекомендуемые. Однако есть некоторые клинические данные, которые позволяют предположить, что последующее увеличение дозы может быть полезным для некоторых пациентов.

Долгосрочная эффективность

Долгосрочная эффективность пароксетина при депрессии была продемонстрирована в 52-недельном поддерживающем исследовании, предназначенном для оценки профилактики рецидивов: рецидивы у пациентов, получавших пароксетин (20-40 мг в день), возникали в 12% случаев по сравнению с 28%. случаев у пациентов, принимающих плацебо.

Долгосрочная эффективность пароксетина в лечении ОКР была изучена в трех 24-недельных поддерживающих исследованиях, предназначенных для оценки профилактики рецидивов. В одном из трех исследований была достигнута значительная разница в доле пациентов с рецидивами между пароксетином ( 38%) и плацебо (59%).

Долгосрочная эффективность пароксетина при лечении панического расстройства была продемонстрирована в 24-недельном поддерживающем исследовании, предназначенном для оценки профилактики рецидивов: рецидивы у пациентов, получавших пароксетин (10-40 мг в день), возникали в 5% случаев по сравнению с до 30% пациентов, принимающих плацебо, что подтверждено 36-недельным поддерживающим исследованием.

Долгосрочная эффективность пароксетина в лечении социальных и генерализованных тревожных расстройств и посттравматического стрессового расстройства не была продемонстрирована в достаточной степени.

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях у педиатрических пациентов.

Во время краткосрочных клинических исследований (до 10-12 недель) у детей и подростков у пациентов, получавших пароксетин, были зарегистрированы следующие побочные эффекты с частотой не менее 2% пациентов, и эти события произошли не менее двух раз. такой же высокий уровень, как и плацебо: более частое суицидальное поведение (включая попытки самоубийства и суицидальные мысли), самоповреждающее поведение и усиление враждебного отношения. Суицидальные мысли и попытки самоубийства в основном наблюдались в клинических испытаниях с подростками с большим депрессивным расстройством. враждебное отношение особенно наблюдалось у детей с ОКР, особенно у детей в возрасте до 12 лет. Дополнительными событиями, которые наблюдались чаще в группе, получавшей пароксетин, по сравнению с группой, получавшей плацебо, были: уменьшение d ell »аппетит, тремор, потливость, гиперкинез, возбуждение, эмоциональная лабильность (включая плач и колебания настроения).

В исследованиях, в которых использовался режим постепенного снижения дозы, симптомы, о которых сообщалось во время фазы постепенного снижения дозы или после прекращения приема пароксетина, наблюдались с частотой не менее 2% пациентов и встречались по меньшей мере в два раза чаще, чем плацебо: эмоциональная лабильность (включая плач, колебания настроения, членовредительство, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).

В 5 исследованиях в параллельных группах, продолжительность лечения которых варьировалась от 8 недель до 8 месяцев, побочные эффекты, связанные с кровотечением, в основном со стороны кожи и слизистых оболочек, наблюдались с частотой 1,74% у пациентов, получавших пароксетин. По сравнению с 0,74% из них. пациенты, получавшие плацебо.

05.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения.

Из-за метаболизма первого прохождения количество пароксетина, доступного в системном кровотоке, меньше, чем количество абсорбированного из желудочно-кишечного тракта. В случае увеличения нагрузки на организм после более высоких однократных или многократных доз происходит частичное насыщение эффекта первого прохождения и снижение плазменного клиренса. Это приводит к непропорциональному увеличению плазменных концентраций пароксетина, и, следовательно, фармакокинетические параметры не являются постоянными, что приводит к нелинейная кинетика, однако нелинейность обычно умеренная и ограничивается теми субъектами, которые достигают низких уровней в плазме при низких дозах.

Системные стабильные уровни достигаются в течение 7-14 дней после начала лечения препаратами с немедленным или контролируемым высвобождением, а фармакокинетика, по-видимому, не изменяется во время длительного лечения.

Распределение

Пароксетин широко распространен в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина, присутствующего в организме, обнаруживается в плазме. Около 95% пароксетина, присутствующего в плазме, связывается с белками в терапевтических концентрациях.

Не было продемонстрировано корреляции между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами (нежелательными явлениями и эффективностью).

Попадание в грудное молоко человека и в плоды лабораторных животных происходит в небольших количествах.

Биотрансформация

Основные метаболиты пароксетина - полярные и сопряженные продукты окисления и метилирования, которые легко удаляются. Ввиду относительной недостаточной фармакологической активности они крайне маловероятны, чтобы способствовать терапевтическому эффекту пароксетина.

Метаболизм не влияет на избирательность действия пароксетина на обратный захват серотонина нейронами.

Устранение

Выведение с мочой неизмененного пароксетина обычно составляет менее 2% дозы, а метаболитов - около 64% ​​дозы. Примерно 36% дозы выводится с калом, вероятно, с желчью, из которых неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин практически полностью выводится из организма.

Выведение метаболитов является двухфазным и первоначально является результатом метаболизма первого прохождения, а затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Период полувыведения варьируется, но обычно составляет около одного дня.

Особые группы пациентов

Пожилые люди и люди с почечной / печеночной недостаточностью

Повышенные концентрации пароксетина в плазме наблюдались у пожилых людей и у субъектов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у субъектов с нарушением функции печени, но диапазон концентраций в плазме такой же, как у здоровых взрослых субъектов.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Токсикологические исследования были проведены на макаках-резусах и крысах-альбиносах; у обоих видов метаболический профиль аналогичен описанному у людей. Как и ожидалось для липофильных аминов, включая трициклические антидепрессанты, у крыс был обнаружен фосфолипидоз. В исследованиях на приматах, продолжавшихся до одного года, фосфолипидоз не наблюдался при шести дозах. выше рекомендованного клинического диапазона доз.

Канцерогенность: в двухлетних исследованиях, проведенных на мышах и крысах, пароксетин не показал канцерогенных эффектов.

Генотоксичность: Генотоксичность не наблюдалась в серии испытаний. in vitro А также in vivo.

Исследования репродуктивной токсичности на крысах показали, что пароксетин влияет на фертильность самцов и самок, снижая индекс фертильности и частоту наступления беременности. У крыс наблюдались более высокая младенческая смертность и задержка окостенения. Последние эффекты, вероятно, связаны с токсичностью для матери и не считаются прямым воздействием на плод / новорожденного.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Вспомогательные вещества

Ядро:

безводный двухосновный фосфат кальция

карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)

стеарат магния

Покрытие:

моногидрат лактозы

гипромеллоза

макрогол 4000

диоксид титана (E171)

желтый оксид железа (E172)

красный оксид железа (E172)

06.2 Несовместимость

Не имеет значения.

06.3 Срок действия

3 года.

06.4 Особые меры предосторожности при хранении

Это лекарство не требует особых условий хранения.

06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки

Картонные коробки по 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 или 100 таблеток:

• волдырь из ПВХ / ПЭ / ПВДХ / Al или

• волдырь автор: Al / Al

Контейнер HDPE, содержащий 500 таблеток

Не все размеры упаковки могут продаваться

06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению

Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.

07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ

Synthon BV - Microweg 22 - 6545 CM Неймеген - Нидерланды

08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ

Волдырь ПВХ / ПЭ / ПВДХ / Al:

AIC 035444013 / M - Коробка из 10 таблеток

AIC 035444025 / M - Коробка из 14 таблеток

AIC 035444114 / M - Коробка 20 таблеток

AIC 035444037 / M - Коробка из 28 таблеток

AIC 035444049 / M - Коробка 30 таблеток

AIC 035444126 / M - Коробка 50 таблеток

AIC 035444138 / M - Коробка из 56 таблеток

AIC 035444052 / M - Коробка 60 таблеток

AIC 035444140 / M - Коробка 100 таблеток

Волдырь от Al / Al:

AIC 035444064 / M - Коробка из 10 таблеток

AIC 035444076 / M - Коробка из 14 таблеток

AIC 035444153 / M - Коробка 20 таблеток

AIC 035444088 / M - Коробка из 28 таблеток

AIC 035444090 / M - Коробка 30 таблеток

AIC 035444165 / M - Коробка 50 таблеток

AIC 035444177 / M - Коробка из 56 таблеток

AIC 035444102 / M - Коробка 60 таблеток

AIC 035444189 / M - Коробка 100 таблеток

09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ

Дата первой авторизации: 08.08.2002

Дата последнего обновления: 23.10.2010

10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА

Декабрь 2012 г.

11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ - ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ

12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ПОДРОБНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО ЧРЕЗВЫЧАЙНОЙ ПОДГОТОВКЕ И КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА