Активные ингредиенты: алендроновая кислота (тригидрат алендроната натрия).
АСТОН 70 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Астон? Для чего это?
Что такое АСТОН?
АСТОН относится к группе негормональных препаратов, называемых бисфосфонатами. АСТОН предотвращает потерю костной массы у женщин в постменопаузе и способствует восстановлению костной ткани, снижает риск переломов позвонков и бедра.
Для чего нужен АСТОН?
Врач назначил для лечения остеопороза АСТОН, который снижает риск переломов позвоночника и бедра.
АСТОН - это курс лечения один раз в неделю.
Что такое остеопороз?
Остеопороз - истончение и ослабление костей. Часто встречается у женщин после менопаузы. В период менопаузы яичники перестают вырабатывать женский гормон эстроген, который помогает поддерживать здоровье скелета женщины. В результате происходит потеря костной массы, и кость становится слабее. Риск остеопороза тем выше, чем раньше женщина достигает менопаузы.
На ранних стадиях остеопороз обычно протекает бессимптомно. Однако, если не принимать меры, могут возникнуть переломы. Хотя переломы обычно болезненны, переломы костей позвоночника могут не ощущаться до тех пор, пока они не будут обнаружены. • Переломы могут возникнуть во время повседневных действий, таких как поднятие тяжестей, или при незначительных травмах, которые не могут вызвать переломы нормальной кости.Переломы обычно возникают в бедре, позвоночнике или запястье и могут быть не только болезненными, но могут привести к значительным деформациям и инвалидности, таким как искривление спины (горб) и ограничение движений.
Как лечить остеопороз?
Важно помнить, что остеопороз можно вылечить и начать никогда не поздно. АСТОН не только предотвращает потерю костной ткани, но и помогает восстановить кости, которые могли быть потеряны, и снижает риск переломов позвонков и бедра.
Наряду с лечением АСТОН врач может посоветовать изменить образ жизни, чтобы улучшить состояние болезни, например:
Отказ от курения: Курение увеличивает скорость потери кости и, следовательно, может увеличить риск переломов.
Упражнение: как и мышцы, кости нуждаются в упражнениях, чтобы оставаться сильными и здоровыми. Перед началом любой программы упражнений проконсультируйтесь с врачом.
Сбалансированная диета: ваш врач сможет предоставить информацию о вашем рационе или о возможной необходимости приема пищевых добавок (особенно кальция и витамина D).
Противопоказания Когда нельзя использовать Астон
Не принимайте АСТОН:
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на тригидрат алендроната натрия или любой другой ингредиент.
- Если у вас есть определенные заболевания пищевода (трубки, соединяющей ваш рот с желудком), например сужение и затруднение глотания.
- Если вы не можете стоять или сидеть в вертикальном положении хотя бы 30 минут. 4. Если ваш врач сказал вам, что у вас низкий уровень кальция в крови.
Если вы считаете, что к вам относится что-либо из вышеперечисленного, не принимайте таблетки. Проконсультируйтесь с врачом и следуйте полученным советам.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Астон
Перед приемом АСТОНА важно сообщить врачу, если у вас есть:
- Проблемы с почками.
- Аллергии.
- Затрудненное глотание или проблемы с пищеварительной системой.
- Низкий уровень кальция в крови. Были редкие сообщения о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой и часто у пациентов с предрасполагающими условиями (например, гипопаратиреозом, дефицитом витамина D и мальабсорбцией кальция), особенно у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, которые снижают всасывание кальция. и потребление витамина D пациентами, получающими глюкокортикоидную терапию.
- У вас плохое состояние зубов, заболевание десен, вам «запланировано удаление зуба» или вы не проходите регулярные стоматологические осмотры.
- Он планирует стоматологическую операцию.
- Пищевод Барретта (состояние, связанное с изменениями клеток, выстилающих нижнюю часть пищевода).
- У него рак.
- Он проходит курс химиотерапии или лучевой терапии.
- Вы принимаете кортикостероиды (например, преднизон или дексаметазон).
- Он курит или был курильщиком.
- Он перенес инвазивные стоматологические процедуры и плохо подогнанные зубные протезы.
Проблемы с челюстью могут возникнуть при использовании алендроната, обычно у онкологических больных, часто после удаления зуба и / или местной инфекции. Многие из этих пациентов получали химиотерапию и кортикостероиды.
Перед началом лечения АСТОН вам следует подумать о том, чтобы пройти стоматологическое обследование.
Во время лечения бисфосфонатами следует поощрять всех пациентов поддерживать хорошую гигиену полости рта, проходить периодические стоматологические осмотры и сообщать о любых симптомах в полости рта, таких как подвижность, боль или отек зубов.
Может возникнуть раздражение, воспаление или изъязвление пищевода (трубки, соединяющей рот с желудком), часто с симптомами боли в груди, изжоги, затруднения или боли при глотании, особенно если пациенты не выпивают полный стакан воды. и / или если они распространились в течение первых 30 минут после приема АСТОНА. Эти побочные эффекты могут усугубиться, если пациенты продолжат принимать АСТОН после появления этих симптомов. Если вы заметили какой-либо из описанных выше побочных эффектов, прекратите прием лекарства и обратитесь к врачу.
Сообщалось о переломах бедренной кости с минимальной травмой или без нее (стрессовые переломы) у пациентов, получавших алендронат в течение длительного времени. Если вы чувствуете боль, слабость или дискомфорт в ноге, бедре или паху, сообщите об этом своему врачу, поскольку это может быть ранним признаком возможного перелома бедренной кости (см. Раздел «ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ»).
Ваш врач примет решение о прекращении лечения АСТОН.
Сообщалось о редких случаях язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые серьезные и связанные с осложнениями, при использовании алендроната.
У пациентов, получавших бисфосфонаты, включая алендронат, были случаи боли в костях, суставах и / или мышцах, которые в редких случаях были сильными и приводили к инвалидности. Начало симптомов варьировалось с одного дня. Через несколько месяцев после начала лечения. лечение. У большинства пациентов прекращение лечения привело к облегчению симптомов.
Сообщалось о редких случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, при применении алендроната.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Aston
Добавки кальция, антациды и некоторые пероральные препараты могут препятствовать абсорбции АСТОНа, если их принимать одновременно.
Поэтому важно следовать инструкциям, приведенным в разделе КАК ПРИНИМАТЬ АСТОН.
Другие лекарства от ревматизма или длительной боли, называемые НПВП (например, аспирин или ибупрофен), могут вызвать проблемы с пищеварением. Поэтому следует соблюдать осторожность, когда эти лекарства принимаются одновременно с АСТОН.
Всегда сообщайте своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете или планируете принимать, в том числе о тех, которые вы можете купить без рецепта.
Прием АСТОНа вместе с едой и напитками
Еда и напитки (включая минеральную воду) могут снизить эффективность АСТОН, если принимать их одновременно, поэтому важно следовать инструкциям, приведенным в разделе 3. КАК ПРИНИМАТЬ АСТОН.
Предупреждения Важно знать, что:
Дети и подростки
Алендронат нельзя давать детям и подросткам.
Беременность и кормление грудью
АСТОН предназначен только для женщин в постменопаузе. Не принимайте АСТОН, если вы беременны или думаете, что кормите грудью или кормите грудью.
Вождение и использование машин
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции, о которых сообщалось при применении АСТОН, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем или использовать механизмы. Индивидуальные реакции на АСТОН могут различаться (см. Раздел «ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ»).
Доза, способ и время приема Как применять Астон: Дозировка
Принимайте таблетку АСТОН один раз в неделю.
Чтобы получить пользу от лечения АСТОН, необходимо действовать, как описано ниже.
1) Выберите день недели, который лучше всего соответствует вашей деятельности. Принимайте АСТОН один раз в неделю в выбранный вами день.
Очень важно следовать инструкциям 2), 3), 4) и 5), чтобы облегчить быстрое попадание таблетки АСТОН в желудок и снизить вероятность раздражения пищевода (трубки, соединяющей рот с полостью рта). желудок).
2) Встав с постели, чтобы начать день, и перед приемом пищи, напитков или других лекарств в течение дня проглотите таблетку АСТОН, запивая только полным стаканом воды (не минеральной воды) (не менее 200 мл).
- Не запивать минеральной водой (негазированной или газированной).
- Не принимать с кофе или чаем.
- Не запивать соком или молоком.
Таблетку АСТОН следует проглатывать только целиком. Не раздавливайте, не жуйте и не позволяйте таблетке растворяться во рту.
3) Не ложитесь - держите туловище в вертикальном положении (сидя, стоя или при ходьбе) - не менее 30 минут после проглатывания таблетки. Не ложитесь, пока что-нибудь не съедите.
4) АСТОН не следует принимать перед сном или перед тем, как встать с постели в начале дня.
5) Если вы испытываете затруднение или боль при глотании, боль в груди или у вас развивается или усиливается ожог живота, прекратите прием АСТОНа и обратитесь к врачу.
6) После проглатывания таблетки АСТОН подождите не менее 30 минут перед едой, питьем или приемом любых других лекарств дня, включая антациды, добавки кальция и витамины. АСТОН эффективен только натощак.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Aston
Если вы приняли больше АСТОНА, чем предусмотрено
Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток, выпейте полный стакан молока и немедленно обратитесь к врачу. Не вызывайте рвоту и не ложитесь.
Если вы забыли принять АСТОН
Если вы забыли принять таблетку, просто примите одну таблетку АСТОН на следующее утро. Не принимайте две таблетки в один день.. После этого возобновите прием таблетки в выбранный день недели.
Если вы перестанете использовать АСТОН
Важно продолжать прием АСТОНА до тех пор, пока его пропишет врач.АСТОН эффективен для лечения остеопороза только в том случае, если вы продолжаете принимать таблетки.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Aston
Как и все лекарства, АСТОН может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Следующие термины используются для описания того, как часто сообщалось о побочных эффектах.
Очень часто (встречается по крайней мере у 1 из 10 пролеченных пациентов)
Часто (встречается не менее чем у 1 из 100 и менее чем у 1 из 10 пролеченных пациентов)
Нечасто (встречается не менее чем у 1 из 1000 и менее чем у 1 из 100 пролеченных пациентов)
Редко (встречается не менее чем у 1 из 10000 и менее чем у 1 из 1000 пролеченных пациентов)
Очень редко (встречается менее чем у 1 из 10 000 пролеченных пациентов)
Нарушения иммунной системы
Редко: аллергические реакции, такие как крапивница, отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и глотания.
Нарушения обмена веществ и питания
Редко: симптомы низкого уровня кальция в крови, включая мышечные спазмы или спазмы и / или покалывание в пальцах или вокруг рта.
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: дисгевзия (нарушение вкуса).
Заболевания глаз
Нечасто: нечеткость зрения, боль или покраснение глаз. Воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит).
Нарушения уха и лабиринта
Часто: головокружение.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: боль в животе, ощущение дискомфорта в желудке или отрыжка после еды, запор, чувство переполнения или вздутие живота, диарея, метеоризм, изжога, затрудненное глотание, боль при глотании, язвы пищевода (трубка, соединяющая ротовую полость). в желудок), которые вызывают боль в груди, жжение, затруднение или боль при глотании.
Нечасто: тошнота, рвота, раздражение или воспаление пищевода (трубки, соединяющей ваш рот с желудком) или желудка, черный или темный стул.
Редко: сужение пищевода (трубки, соединяющей рот с желудком), язвы во рту при жевании или рассасывании таблеток, язвы желудка или язвы желудка (иногда тяжелые или с кровотечением).
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: алопеция (выпадение волос), зуд.
Нечасто: сыпь, эритема.
Редко: сыпь, усиливающаяся под воздействием солнечного света, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Очень часто: боли в мышцах, костях и / или суставах, иногда сильные.
Часто: опухоль суставов.
Редко: боль во рту и / или челюсти, отек или язвы во рту, онемение или чувство тяжести в челюсти или расшатывание зубов. Это могут быть признаки повреждения челюсти / кости челюсти (обычно остеонекроз). связаны с замедленным заживлением и инфекцией, часто после удаления зуба. Если вы испытываете эти симптомы, обратитесь к врачу или стоматологу.
В редких случаях может произойти необычный перелом бедренной кости, особенно у пациентов, находящихся на длительном лечении остеопороза.
Обратитесь к врачу, если вы испытываете боль, слабость или дискомфорт в бедре, бедре или паху, поскольку это может быть ранним признаком возможного перелома бедренной кости.
Системные патологии
Часто: утомляемость, периферические отеки (отек рук или ног).
Нечасто: преходящие симптомы гриппа, такие как мышечные боли, общее плохое самочувствие, а иногда и лихорадка, обычно в начале лечения.
Диагностические тесты
Очень часто: незначительное и временное снижение уровня кальция и фосфата в крови, как правило, в пределах нормы.
Рекомендуется отмечать любые симптомы, которые могут возникнуть, время их появления и продолжительность.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Храните АСТОН в недоступном для детей месте.
Не используйте АСТОН по истечении срока годности, указанного на этикетке.
Не вынимайте таблетки из блистера, пока не пришло время их принять.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит АСТОН
Активный принцип
Активным ингредиентом является тригидрат алендроната натрия. Каждая таблетка содержит эквивалент 70 мг алендроновой кислоты в виде тригидрата алендроната натрия.
Вспомогательные вещества
Ядро: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарилфумарат натрия. Покрытие: гипромеллоза, тальк.
Описание внешнего вида АСТОН и содержимого упаковки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: упаковка по 4 таблетки.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ ASTON 70 MG, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Активный принцип: алендроновая кислота 70 мг (в виде тригидрата алендроната натрия).
Информацию о вспомогательных веществах см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение постменопаузального остеопороза АСТОН снижает риск переломов позвоночника и бедра.
04.2 Дозировка и способ применения
Рекомендуемая дозировка - одна таблетка 70 мг один раз в неделю.
Оптимальная продолжительность лечения остеопорозом бисфосфонатами не установлена. Необходимо периодически переоценивать необходимость продолжения лечения для каждого отдельного пациента, исходя из потенциальных преимуществ и рисков, особенно после 5 и более лет использования.
Для получения адекватной абсорбции алендроната
АСТОН следует проглатывать не менее чем за 30 минут до еды, питья или приема лекарств в течение дня, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые лекарства могут снижать абсорбцию алендроната (см. Раздел 4.5).
Для облегчения выделения из желудка и снижения вероятности местного раздражения и нежелательных явлений в пищеводе (см. Раздел 4.4):
• АСТОН следует проглатывать только после того, как встал с постели в начале дня, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл).
• Пациенту следует проглотить таблетку АСТОН только целиком. Пациенту не следует раздавливать, жевать или растворять таблетку во рту из-за потенциального риска язвы ротоглотки.
• Пациенту не следует ложиться, пока он не съест что-нибудь, что должно быть не менее чем через 30 минут после приема таблетки.
• Пациенту не следует ложиться в течение как минимум 30 минут после приема АСТОНА.
• АСТОН не следует принимать перед сном или перед тем, как встать с постели в начале дня.
Пациентам следует принимать добавки с кальцием и витамином D, если их диета недостаточна (см. Раздел 4.4).
Использование у пожилых людейВ клинических испытаниях не было продемонстрировано возрастных различий в профилях эффективности или безопасности алендроната. Таким образом, у пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Использование при нарушении функции почек: У пациентов с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) более 35 мл / мин корректировка дозы не требуется. Алендронат не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек при СКФ менее 35 мл / мин, так как информации нет.
Педиатрические пациенты: Использование алендроната натрия не рекомендуется у детей младше 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности при состояниях, связанных с детским остеопорозом (см. также раздел 5.1).
АСТОН 70 мг не изучался при лечении остеопороза, вызванного глюкокортикоидами.
04.3 Противопоказания
• Заболевания пищевода и другие факторы, задерживающие опорожнение пищевода, такие как стриктура и
ахалазия.
• Неспособность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут.
• Повышенная чувствительность к алендронату или любому из вспомогательных веществ.
• Гипокальциемия
• См. Также раздел 4.4.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Из-за возможности обострения основного заболевания следует соблюдать осторожность при назначении алендроната пациентам с активными заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, заболевание пищевода, гастрит, дуоденит, язвы и т. Д. с недавним анамнезом (в течение предыдущего года) серьезных желудочно-кишечных расстройств, таких как язвенная болезнь или активное желудочно-кишечное кровотечение, или хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики (см. раздел 4.3). Пищевод Барретта известно, врачи должны учитывать преимущества и потенциальные риски алендроната у отдельных пациентов.
У пациентов, получающих алендронат, сообщалось о нежелательных реакциях (некоторые тяжелые и требующие госпитализации), влияющих на пищевод, таких как эзофагит, язвы пищевода и эрозии пищевода, редко сопровождаемые стриктурами пищевода. пациенту следует прекратить прием алендроната и обратиться за медицинской помощью, если возникают симптомы раздражения пищевода, такие как дисфагия, одинофагия, загрудинная боль, начало или ухудшение изжоги.
Риск серьезных нежелательных явлений со стороны пищевода, по-видимому, выше у пациентов, которые не принимают алендронат должным образом и / или продолжают принимать алендронат после развития симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Очень важно, чтобы пациент знал и понимал, как принимать препарат (см. Раздел 4.2). Пациенту следует сообщить, что несоблюдение этих мер предосторожности может увеличить риск проблем с пищеводом.
Хотя в крупных клинических испытаниях не наблюдалось повышенного риска, сообщалось о редких (постмаркетинговых) случаях язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые серьезные и связанные с осложнениями.
Об остеонекрозе челюсти, обычно связанном с удалением зуба и / или местной инфекцией (включая остеомиелит), сообщалось у онкологических больных, получавших схемы, включающие бисфосфонаты, вводимые преимущественно внутривенно. Многих из этих пациентов также лечили химиотерапией и кортикостероидами. Остеонекроз челюсти также сообщалось у пациентов с остеопорозом, лечившихся пероральными бисфосфонатами.
При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
• Эффективность бисфосфонатов (самая высокая для золедроновой кислоты), способ введения (см. Выше) и кумулятивная доза;
• рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, курение;
• стоматологические заболевания в анамнезе, плохая гигиена полости рта, заболевания пародонта, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подогнанные зубные протезы.
Перед началом лечения пероральными бисфосфонатами у пациентов с плохой гигиеной полости рта следует рассмотреть необходимость стоматологического осмотра с соответствующими профилактическими стоматологическими процедурами.
Во время лечения этим пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти, стоматологическая операция может усугубить состояние. Для пациентов, которым требуются стоматологические процедуры, отсутствуют данные, позволяющие предположить, что прекращение лечения бисфосфонатами снижает риск остеонекроза челюсти и / или челюсти.
Клиническая оценка врача должна определять программу ведения каждого пациента, основанную на индивидуальной оценке соотношения риск / польза.
Во время лечения бисфосфонатами пациентам рекомендуется поддерживать хорошую гигиену полости рта, проходить регулярные стоматологические осмотры и сообщать о любых симптомах в полости рта, таких как подвижность зубов, боль или отек.
Сообщалось о боли в костях, суставах и / или мышцах у пациентов, получавших бисфосфонаты. Согласно постмаркетинговому опыту, эти симптомы редко бывают серьезными и / или приводили к инвалидности (см. Раздел 4.8). Время до появления симптомов варьировалось от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. Прекращение лечения привело к облегчению симптомов у большинства пациентов. После повторного введения того же препарата или другого бисфосфоната у подгруппы пациентов наблюдался рецидив симптомов.
Сообщалось об атипичных подквертельных и диафизарных переломах бедренной кости, в основном у пациентов, длительно получающих бисфосфонатную терапию по поводу остеопороза. Эти короткие поперечные или косые переломы могут возникать в любом месте бедренной кости от чуть ниже малого вертела до надмыщелковой линии. Эти переломы возникают спонтанно или после минимальной травмы, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху, часто связанную с результатами визуализации и рентгенографическими доказательствами стрессовых переломов за несколько недель или месяцев до начала стрессовых переломов, полного перелома бедренной кости. Переломы часто бывают двусторонними; поэтому у пациентов, получавших бисфосфонаты и перенесших перелом диафиза бедренной кости, следует исследовать контралатеральную бедренную кость. Сообщалось также об ограниченном заживлении этих переломов. У пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисфосфонатами до оценки состояния пациента, основанной на индивидуальном риске пользы.
Во время лечения бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любой боли в бедре, бедре или паху, и любого пациента, у которого проявляются такие симптомы, следует обследовать на предмет наличия неполного перелома бедренной кости.
Во время постмаркетингового опыта были редкие сообщения о серьезных кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Пациентам следует сообщить, что если они пропустили еженедельную дозу АСТОН 70 мг, им следует принять одну таблетку утром, следующего за днем, когда они об этом узнали. Вы не должны принимать две таблетки в один и тот же день, но вам следует возобновить прием одной таблетки один раз в неделю в выбранный день, как было установлено ранее.
Использование алендроната не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью, когда СКФ менее 35 мл / мин (см. Раздел 4.2).
Необходимо тщательно рассмотреть другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогена и возраста.
Гипокальциемию следует скорректировать до начала терапии алендронатом (см. Раздел 4.3). Другие нарушения, влияющие на минеральный обмен (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз), также следует лечить соответствующим образом. У пациентов с этими клиническими состояниями следует контролировать уровень кальция в сыворотке и гипокальциемию проводилась во время лечения АСТОН.
Из-за положительного эффекта алендроната на повышенную минерализацию костей может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке крови, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, у которых может снижаться абсорбция кальция. Снижение обычно ограничено и бессимптомно, однако были редкие сообщения о симптоматическая гипокальциемия, иногда тяжелая и часто у пациентов с предрасполагающими условиями (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция).
Особенно важно обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D пациентам, получающим глюкокортикоидную терапию.
Остеонекроз наружного слухового прохода
Сообщалось об остеонекрозе наружного слухового прохода в сочетании с использованием бисфосфонатов, преимущественно в сочетании с длительной терапией. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают использование стероидов и химиотерапии и / или местные факторы риска, такие как как инфекция или травма. Остеонекроз наружного слухового прохода следует рассматривать у пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых наблюдаются симптомы со стороны уха, включая хронические инфекции уха.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Еда и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и другие пероральные препараты, если их принимать одновременно с алендронатом, могут препятствовать абсорбции алендроната. Следовательно, пациенты должны подождать не менее 30 минут после «приема» алендроната, прежде чем принимать какие-либо другие пероральные препараты (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Никаких других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не ожидается. В клинических исследованиях некоторым пациентам вводили эстроген (интравагинально, трансдермально или перорально) во время лечения алендронатом. Никаких нежелательных явлений, связанных с использованием эстрогена во время лечения алендронатом, выявлено не было.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении алендроната и НПВП, поскольку последние связаны с риском раздражения желудочно-кишечного тракта.
Хотя конкретных исследований взаимодействия не проводилось, алендронат использовался с широким спектром обычно назначаемых лекарств в клинических исследованиях, не приводя к клинически значимым нежелательным явлениям.
04.6 Беременность и кормление грудью
Использование во время беременности
Алендронат не следует применять при беременности.Достаточных данных о применении алендроната у беременных нет. Исследования на животных не показывают прямого вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона / плода или послеродовое развитие. Алендронат вызывал дистоцию из-за гипокальциемии у беременных крыс (см. Раздел 5.3).
Использование при грудном вскармливании
Неизвестно, выделяется ли алендронат с грудным молоком. Алендронат не следует использовать во время грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Однако некоторые побочные реакции, о которых сообщалось при приеме АСТОН, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем или работать с механизмами. Индивидуальные ответы на АСТОН могут отличаться (см. Раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты
В ходе однолетнего клинического исследования у женщин в постменопаузе с остеопорозом общие профили безопасности алендроната 70 мг один раз в неделю (n = 519) и алендроната 10 мг / день (n = 370) оказались схожими.
В двух трехлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в постменопаузе (алендронат 10 мг: n = 196, плацебо: n = 397) общие профили безопасности алендроната 10 мг / день и плацебо были сходными.
Нежелательные явления, о которых исследователи сообщили как возможные, вероятные или определенно связанные с наркотиками, представлены в таблице ниже, если они произошли в ≥ 1% для каждой группы лечения в течение одного года исследования или если они произошли у ≥ 1% пациентов. с алендронатом 10 мг / день и с частотой выше, чем плацебо, в трехлетних исследованиях:
О следующих побочных эффектах также сообщалось в ходе клинических испытаний и / или при коммерческом использовании препарата:
[Очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
04.9 Передозировка
Гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные явления со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как желудочные расстройства, изжога, эзофагит, гастрит или язва, могут быть следствием передозировки перорально.
Нет конкретной информации о лечении передозировки алендронатом. Давайте молоко или антациды, которые связываются с алендронатом. Из-за риска раздражения пищевода не вызывайте рвоту и держите пациента в вертикальном положении.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: бисфосфонат, для лечения заболеваний костей.
Код УВД: M05BA04.
Активное вещество АСТОНа, тригидрат алендроната натрия, представляет собой бисфосфонат, который действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами резорбции кости без прямого воздействия на формирование кости.
Доклинические исследования показали, что алендронат преимущественно локализуется в местах активной резорбции. Активность ингибируется, но рекрутирование и адгезия остеокластов не изменяются. Костная ткань, образованная во время лечения алендронатом, качественно нормальна.
Лечение постменопаузального остеопороза
Остеопороз определяется как МПК позвоночника или бедра, которая на 2,5 стандартного отклонения меньше среднего значения в здоровой молодой популяции, или как наличие в анамнезе патологических переломов, независимо от МПК.
Терапевтическая эквивалентность алендроната 70 мг один раз в неделю (n = 519) и алендроната 10 мг / день (n = 370) была продемонстрирована в однолетнем многоцентровом исследовании женщин в постменопаузе с остеопорозом. Среднее увеличение МПК. Базовый уровень поясничного отдела позвоночника через один год составили 5,1% (95% ДИ: 4,8; 5,4%) в группе 70 мг один раз в неделю и 5,4% (95% ДИ: 5,0, 5,8%) в группе 10 мг / день. Среднее увеличение МПК составило 2,3% и 2,9 % на шейке бедра и 2,9% и 3,1% на бедре для групп, принимавших 70 мг один раз в неделю и 10 мг один раз в день, соответственно. Эти две группы также были похожи в отношении увеличения DMO в других костных регионах.
Влияние алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин в постменопаузе изучали в двух первоначальных исследованиях эффективности идентичного дизайна (n = 994) и в исследовании вмешательства при переломах (FIT: n = 6 459).
В первоначальных исследованиях эффективности среднее увеличение минеральной плотности костей (МПК) при приеме алендроната 10 мг / день по сравнению с плацебо через три года составило 8,8%, 5,9% и 7,8% на уровне позвоночника, шейки бедра и вертела соответственно. BMD всего организма также значительно увеличилась. C было снижение на 48% (алендронат 3,2% по сравнению с плацебо 6,2%) доли пациентов, получавших алендронат, с одним или несколькими переломами позвонков по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. По прошествии двух лет этих исследований МПК продолжала увеличиваться в позвоночнике и вертеле и оставалась стабильной в шейке бедренной кости и теле в целом.
FIT (Испытание вмешательства при переломе) состоял из двух плацебо-контролируемых исследований алендроната один раз в день (5 мг в день в течение двух лет и 10 мг в день в течение одного или двух дополнительных лет):
• FIT 1: трехлетнее исследование 2027 пациентов с хотя бы одним переломом позвонка (компрессионным) на исходном уровне. В этом исследовании алендронат один раз в день снижал частоту ≥1 нового перелома позвонка на 47% (алендронат 7,9% по сравнению с плацебо на 15,0%). Также наблюдалось статистически значимое снижение частоты переломов шейки бедра (1,1% против 2,2%, снижение на 51%).
• FIT 2: четырехлетнее исследование 4432 пациентов с низкой костной массой, но без переломов позвонков на исходном уровне. В этом исследовании в подгруппах женщин с остеопорозом (37% глобальной исследуемой популяции с остеопорозом, как определено выше) наблюдалась значительная разница в частоте переломов бедра (алендронат 1,0% по сравнению с плацебо 2,2%, снижение на 56%). %) и частота перелома ≥1 позвонка (2,9% против 5,8%, снижение на 50%).
Лабораторные данные :
В клинических испытаниях бессимптомное, легкое и временное снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке было зарегистрировано примерно у 18% и 10% пациентов, получавших алендронат 10 мг / день, соответственно, по сравнению с примерно 12% и 3% пациентов, получавших плацебо. . Однако частота уровня кальция в сыворотке снижается до
Педиатрические пациенты: Алендронат натрия изучался у ограниченного числа пациентов в возрасте до 18 лет с несовершенным остеогенезом. Результаты недостаточны для поддержки использования алендроната натрия у педиатрических пациентов с несовершенным остеогенезом.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
По сравнению с референсной дозой для внутривенного введения средняя биодоступность алендроната при пероральном введении для женщин составила 0,64% для доз от 5 до 70 мг, вводимых после ночного голодания и за 2 часа до стандартного завтрака. Аналогичным образом биодоступность снизилась примерно до 0,46% и 0,39%. когда алендронат вводили «за час или полчаса» до стандартного завтрака. В исследованиях остеопороза алендронат был эффективен при приеме по крайней мере за 30 минут до первой еды или питья в день.
Биодоступность была незначительной, когда алендронат вводили вместе со стандартизированным завтраком или в течение двух часов после него.Одновременный прием кофе или апельсинового сока с алендронатом снижал его биодоступность примерно на 60%.
У здоровых субъектов пероральный прием преднизона (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не вызывал клинически значимых изменений пероральной биодоступности алендроната (среднее увеличение от 20% до 44%).
Распределение
Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения 1 мг / кг л алендроната, первоначально распределенного в мягких тканях, быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. У людей средний объем распределения в устойчивом состоянии, исключая кости, составляет не менее 28 л. Концентрации лекарственного средства в плазме после терапевтических пероральных доз слишком низки для аналитического определения (белок плазмы составляет примерно 78%.
Биотрансформация
Как у людей, так и у животных нет доказательств того, что алендронат метаболизируется.
Устранение
После однократного внутривенного введения 14C-меченого алендроната примерно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов, и с фекалиями обнаруживалась небольшая радиоактивность или она отсутствовала. После однократного внутривенного введения 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрации в плазме упали более чем на 95% в течение 6 часов после внутривенного введения. Конечный период полувыведения у людей по оценкам, превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроната из скелета.
У крыс почечная экскреция алендроната не происходит через кислотно-щелочные транспортные системы и, следовательно, не ожидается, что на этом уровне она будет влиять на выведение других лекарств у людей.
Характеристики у пациентов
Доклинические исследования показывают, что лекарственное средство, не вызывающее отложения костей, быстро выводится с мочой.Нет данных о насыщении поглощения костной тканью после хронического введения кумулятивным внутривенным дозам до 35 мг / кг пациентам, животным.
Хотя клиническая информация отсутствует, вполне вероятно, что, как и у животных, выведение алендроната почками будет снижено у пациентов с нарушением функции почек. Следовательно, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать немного большего накопления алендроната в костях. см. раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные указывают на отсутствие специфического риска у людей, основанные на традиционных исследованиях безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала. Исследования на крысах показали, что лечение алендронатом во время беременности было связано с дистоцией, связанной с беременностью, гипокальциемией у матерей. В исследованиях крысы, получавшие самые высокие дозы, показали более высокую частоту неполного окостенения плода. Значение этих находок для человека неизвестно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро: микрокристаллическая целлюлоза;
кроскармеллоза натрия;
безводный коллоидный диоксид кремния;
стеарилфумарат натрия.
Покрытие: гипромеллоза;
тальк.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никаких особых мер предосторожности при хранении.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонная коробка и блистер из ПВХ + PVdC / Al, содержащие 4 таблетки.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
BENEDETTI & Co. S.p.A., через Болоньезе № 250 - 51020 Пистойя (Италия)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
АСТОН 70 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 4 таблетки: AIC n. 037444015
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
08/11/2008
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Март 2016 г.
