ЮРНИСТА - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Юрниста - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения

Активные ингредиенты: гидроморфон.

Jurnista 4 мг таблетки пролонгированного действия
Jurnista 8 мг таблетки пролонгированного действия
Jurnista 16 мг таблетки пролонгированного действия
Jurnista 32 мг таблетки пролонгированного действия
Jurnista 64 мг таблетки пролонгированного действия

Показания Почему используется Jurnista? Для чего это?

Jurnista содержит в качестве активного ингредиента гидрохлорид гидроморфона. Он принадлежит к категории лекарств, называемых опиоидными анальгетиками (или обезболивающими на основе морфина).

Jurnista используется для лечения сильной боли у взрослых.

Противопоказания Когда нельзя использовать Jurnista

Не берите Юрнисту:

если у вас аллергия на гидрохлорид гидроморфона или любой другой ингредиент этого лекарства
если вам поставили диагноз тяжелого стеноза или непроходимости желудка и / или кишечника
если у вас была операция, из-за которой у вас образовалась слепая петля в кишечнике
для лечения острой боли или боли после операции
если у вас тяжелая печеночная недостаточность
если у вас серьезные проблемы с дыханием или тяжелая острая астма
если у вас возникла внезапная сильная боль в животе (животе) и причина не была диагностирована
если вы принимаете антидепрессант, называемый ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО), или если вы принимали его в течение последних 14 дней
если вы принимаете бупренорфин, налбуфин или пентазоцин.

Сообщите своему врачу, если что-либо из этого относится к вам.

Jurnista не следует назначать женщинам во время схваток или родоразрешения, а также пациентам, находящимся в коме.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Юрнисты

Перед приемом Jurnista проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. Некоторым людям необходимо соблюдать особую осторожность при приеме этого лекарства.

Антидопинговый тест

Активный ингредиент, содержащийся в Jurnista, может определять положительные антидопинговые тесты. Если он будет подвергнут анализу во время использования Jurnista, он может быть дисквалифицирован от спортивной деятельности.

Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.

Дети и подростки

Юрниста не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет. Безопасность и эффективность в этой возрастной группе неизвестны.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Jurnista?

Некоторые лекарства могут повлиять на действие Jurnista или повысить вероятность его возникновения побочных эффектов.

Не принимайте Юрнисту, если вы принимаете:

антидепрессанты, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), или если вы принимали их в течение последних 14 дней
другие болеутоляющие средства, связанные с морфином (бупренорфин, налбуфин или пентазоцин).

Сообщите своему врачу, если что-либо из этого относится к вам.

Сообщите своему врачу, прежде чем принимать Jurnista, если вы принимаете:

любые лекарства, которые обладают седативным эффектом или вызывают сонливость (например, снотворное или транквилизаторы)
миорелаксанты (которые могут быть назначены при болях в спине).

Сообщите своему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать какие-либо другие лекарства.

Юрниста с алкоголем

Употребление алкоголя во время приема Jurnista может вызвать сонливость или увеличить риск серьезных побочных эффектов, таких как одышка с риском угнетения дыхания и потери сознания. Рекомендуется не употреблять алкоголь во время приема Jurnista.

Предупреждения Важно знать, что:

Jurnista может вызывать серьезные побочные эффекты, включая затруднение дыхания и аллергические реакции. Вы должны знать об этих побочных эффектах или обращать внимание на определенные признаки болезни, пока принимаете Jurnista. См. «Обратите внимание на серьезные побочные эффекты» в разделе 4.

Сообщите своему врачу, если у вас есть или недавно были какие-либо из следующих проблем:

затрудненное дыхание или проблемы с легкими, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ)
лечение другими обезболивающими, связанными с морфином
головная боль или травма головы
хронический запор
внезапный приступ сильной диареи
любое заболевание кишечника, включая непроходимость или воспалительное заболевание кишечника (ВЗК)
панкреатит (воспаление поджелудочной железы) или заболевания желчевыводящих путей
проблемы с почками, печенью, сердцем или надпочечниками
плохая функция щитовидной железы (гипотиреоз)
увеличенная простата
затруднение мочеиспускания
алкоголизм или наркомания, или если у вас была серьезная реакция на отказ от употребления алкоголя (иногда называемый белой горячкой)
Депрессия центральной нервной системы (ЦНС)
признаки включают сильную сонливость, снижение температуры тела и в некоторых случаях кому
подходит или подходит (эпилепсия или судороги)
токсический психоз (крайнее замешательство)
кифосколиоз (аномальное искривление позвоночника).

Сообщите своему врачу:

если вы собираетесь сделать хордотомию или аналогичную операцию для облегчения боли. Вы не должны принимать Jurnista незадолго до или после операции, ваш врач скажет вам, когда прекратить прием Jurnista и когда вы можете начать его снова, или если вам нужно изменить дозу.
если вам больше 60 лет. Побочные эффекты могут быть более вероятными, поэтому ваш врач может назначить вам низкую начальную дозу.

Запор

Запор (недостаточное или затрудненное опорожнение кишечника) является частым побочным эффектом таких препаратов, как Jurnista, и вряд ли исчезнет без надлежащего лечения. Поговорите со своим врачом или фармацевтом об использовании слабительного (лекарства для лечения запора) и веществ, смягчающих стул, для предотвращения или лечения запора во время приема Jurnista.

Когда он идет в ванную

Вы можете заметить что-то вроде таблетки Юрнисты в своем стуле. Не волнуйтесь - это просто обертка планшета без изменений прошла через ваше тело. Это не значит, что таблетка не работает.

Беременность и кормление грудью

Не рекомендуется использовать Jurnista во время беременности. Если вы беременны, думаете, что беременны или планируете забеременеть, обратитесь за советом к врачу.

Вы не должны принимать Jurnista, если кормите грудью, так как действующее вещество может проникать в грудное молоко. Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Вождение и использование машин

Юрниста может вызвать сонливость. Не садитесь за руль, не работайте с механизмами и не выполняйте опасные работы, пока не убедитесь, что вы больше не подвержены действию препарата. Будьте особенно осторожны, если вы измените дозу или тип лекарства.

Таблетки пролонгированного действия Jurnista содержат лактозу

Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Доза, способ и время приема Как использовать Jurnista: Дозировка

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Если вы обычно не принимаете опиоидные болеутоляющие средства, обычная начальная доза Jurnista не должна превышать 8 мг каждый день. Если вы переходите с другого опиоидного обезболивающего на Jurnista, ваш врач может назначить другую начальную дозу Jurnista.

Ваш врач может принять решение об увеличении дозы до тех пор, пока не будет достигнут адекватный контроль боли, оставляя интервал не менее трех дней между каждым увеличением дозы (например, если первая доза принимается в понедельник, доза может быть увеличена с четверга).

Как принимать ежедневные таблетки

Проглотите таблетку Jurnista целиком, запивая стаканом воды.

Не жуйте, не ломайте и не раздавливайте таблетку. В этом случае существует опасность передозировки, поскольку лекарство слишком быстро попадает в организм.

Не разламывайте и не вводите таблетки, так как некоторые ингредиенты могут стать причиной смерти при таком приеме.

Старайтесь принимать Jurnista каждый день в одно и то же время. Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Jurnista

Если вы приняли больше Юрнисты, чем предусмотрено

Немедленно позвоните своему врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи.

Если возможно, сообщите нам, какие и сколько таблеток вы приняли.

В случае передозировки вы можете почувствовать сильную сонливость и затрудненное дыхание. Последствия передозировки могут стать более серьезными, включая потоотделение, сужение зрачков, гипотонию и кому (бессознательное состояние). В случаях сильной передозировки возможны остановка дыхания, сердечный приступ и смерть.

Если вы забыли взять Юрнисту

Примите следующую дозу, как только вспомните, а затем каждый день в одно и то же время. Не принимайте дополнительные таблетки или двойную дозу, если вы забыли таблетку. Если вы не знаете, что делать, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Если вы перестанете пользоваться Jurnista

Когда вы перестанете принимать Jurnista, ваш врач будет постепенно уменьшать дозу - обычно наполовину - каждые два дня. Как только будет достигнута минимально возможная доза, ваш врач обсудит с вами, когда следует прекратить прием Юрнисты.

при резком снижении дозы препарата Юрниста или при внезапном прекращении лечения. У некоторых людей наблюдаются симптомы отмены.

Проконсультируйтесь с врачом, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов:

беспокойство или раздражительность
большие (расширенные) зрачки
покраснение или потливость
неоправданный плач
тошнота, рвота или диарея
боль в животе или боль в суставах.

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Jurnista

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Обратите внимание на серьезные побочные эффекты

Проблемы с дыханием - медленное или поверхностное дыхание (угнетение дыхания) считается редкостью у людей, принимающих Jurnista (им может быть подвержено до 1 человека из 100). Это чаще встречается у определенной группы людей, например у пожилых или очень слабых людей. Если ваше дыхание становится очень медленным или поверхностным и вы чувствуете сильную усталость:

продолжай двигаться и говорить как можно больше
немедленно обратитесь к врачу или обратитесь за медицинской помощью

Поговорите со своим врачом о лекарствах, которые вы можете использовать для лечения угнетения дыхания.

Аллергические реакции - определяются как необычные у людей, принимающих Jurnista (им может быть подвержено до 1 человека из 100). Признаки включают:

отек лица, губ, рта, языка или горла, что может вызвать затруднения при глотании или дыхании
зудящая сыпь.

Немедленно обратитесь к врачу или немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какой-либо из этих признаков. Ваш врач может решить, что Jurnista вам не подходит.

Другие побочные эффекты

Очень частые побочные эффекты (им может быть подвержено более 1 человека из 10)

запор, тошнота, рвота
чувство сонливости, слабости или головокружения; Головная боль.

Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)

сбивчивое дыхание
диарея, боль в желудке, воспаление желудка и кишечника
расстройство желудка, ухудшение рефлюкса пищи в горле (изжога), сухость во рту
обезвоживание, снижение аппетита, похудание
видеть или слышать то, чего нет (галлюцинации)
чувство растерянности, беспокойства, нервозности или возбуждения
наступление депрессии или обострение депрессии, перепады настроения
чувство сонливости, проблемы со сном (бессонница), ненормальные сны
проблемы с забывчивостью
мышечный тремор или спазмы, покалывание или онемение кожи, снижение осязания или чувствительности, особенно кожи
помутнение зрения, чувство головокружения
высокое кровяное давление
повышенное потоотделение, зуд, сыпь или приливы
боль, например, в суставах, мышцах, боли в спине или конечностях
боль при мочеиспускании
сильная тяга к препарату после прекращения приема (абстиненция)
отек, вызванный задержкой жидкости
лихорадка или озноб, дискомфорт в груди
падает, ушибы.

Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).

затрудненное дыхание (свистящее дыхание), которое может быть связано с сужением дыхательных путей в легких
насморк
воспаление или непроходимость кишечника; карманы на внутренней стенке толстой кишки; геморрой
изменения дефекации, такие как чередование запоров и диареи; ненормальный стул, например, с кровью в стуле; припухлость; метеоризм; отрыжка или отрыжка
затруднение глотания
задержка жидкости
повышенный аппетит
панические атаки; параноидальные переживания, апатия, чувство дискомфорта или напряжения; плакать
чувство крайнего счастья (эйфория)
снижение полового влечения
нарушения сна
нарушения головного мозга (энцефалопатия)
снижение внимания или осведомленности, трудности с концентрацией внимания, трудности с формированием слов или речью
чувство слабости или обморока, потеря координации, проблемы с равновесием
неконтролируемые подергивания, подергивания или скручивающие движения, внезапные подергивания мышц, повышенное осязание или повышенная чувствительность, особенно кожи
изменения вкусовых ощущений
двоение в глазах, сухость глаз
звон в ушах (тиннитус)
изменения в вашем сердцебиении, такие как пропущенные, быстрые или нерегулярные сокращения (сердцебиение)
низкое кровяное давление
покраснение кожи
проблемы с мочеиспусканием, такие как невозможность мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания или учащенное мочеиспускание
сексуальные проблемы или импотенция
гриппоподобные симптомы, такие как ощущение жара или холода
проблемы с ходьбой
чувство нервозности, ненормальное или общее недомогание
передозировка лекарства
снижение уровня кислорода в крови, уменьшение количества калия в крови, повышение уровня ферментов печени в крови.

Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)

быстрое или глубокое дыхание (гипервентиляция), чихание
перфорация кишечника, отсутствие сокращений стенки кишечника, воспаление двенадцатиперстной кишки, разрывы заднего прохода
нарушение опорожнения желудка, задержка оболочки таблетки в желудке с непрохождением в кишечник, болезненное прохождение стула
агрессия
судороги или припадки
беспокойство или гиперактивность, преувеличенные или повышенные рефлексы
трудности с мышлением, запоминанием информации или решением проблем
маленькие ученики
медленное сердцебиение
ощущение жжения кожи
чувство опьянения или похмелья
снижение температуры тела
повышение уровня «фермента амилазы» в крови
повышенный уровень мочевой кислоты в крови, что может вызвать подагру
снижение уровня половых гормонов, например снижение уровня тестостерона в крови.

Возникли и другие побочные эффекты, но их точная частота неизвестна:

респираторный блок; сильное замешательство; изменения менструального цикла.

Другие побочные эффекты возникли при приеме других лекарств, содержащих гидрохлорид гидроморфона:

становление зависимым от лекарства (зависимость) или невосприимчивость к лекарству (толерантность); желчнокаменная атака.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на этикетке блистера и картонной упаковке (EXP).

Не хранить при температуре выше 25oC.

Не используйте Jurnista, если заметили, что планшеты повреждены.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Что содержит Jurnista

Активный ингредиент - гидрохлорид гидроморфона.

Таблетка с пролонгированным высвобождением 4 мг содержит 4,36 мг и выделяет 4 мг гидрохлорида гидроморфона, что эквивалентно 3,56 мг гидроморфона.

Таблетка с пролонгированным высвобождением 8 мг содержит 8,72 мг и высвобождает 8 мг гидрохлорида гидроморфона, что эквивалентно 7,12 мг гидроморфона.

Таблетка с пролонгированным высвобождением 16 мг содержит 16,35 мг и высвобождает 16 мг гидрохлорида гидроморфона, что эквивалентно 14,24 мг гидроморфона.

Таблетка с пролонгированным высвобождением 32 мг содержит и высвобождает 32,00 мг гидрохлорида гидроморфона, что эквивалентно 28,48 мг гидроморфона.

Таблетка с пролонгированным высвобождением 64 мг содержит и высвобождает 64,00 мг гидрохлорида гидроморфона, что эквивалентно 56,96 мг гидроморфона.

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки с покрытием: полиэтиленоксид 200K и 2000K, повидон K29-32, стеарат магния, желтый оксид железа (E172) (только таблетки 4 и 32 мг), бутилгидрокситолуол (E321), хлорид натрия, гипромеллоза, черный оксид железа (E172), безводная лактоза, ацетат целлюлозы, макрогол 3350.

Цветное покрытие: 8 мг, 16 мг, 32 мг и 64 мг: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана (E171), триацетат глицерина, красный оксид железа (E172) (8 мг) / желтый оксид железа (E172) (16 мг) / индигокармин (E132) (64 мг). Только для таблеток по 4 мг: гипромеллоза, диоксид титана (E171), макрогол 400, желтый оксид железа (E172), красный оксид железа (E172) и черный оксид железа (E172).

Прозрачное покрытие: гипромеллоза, макрогол 400.

Печатная краска: черный оксид железа (E172), пропиленгликоль, гипромеллоза.

Описание внешнего вида Jurnista и содержимого упаковки

Таблетки Юрниста пролонгированного действия. Это означает, что активный ингредиент постепенно высвобождается в организме после приема таблетки.

Таблетки пролонгированного действия Jurnista 4 мг: на каждой светло-бежевой круглой таблетке черными чернилами на одной стороне напечатано «HM4».
Таблетки пролонгированного действия Jurnista 8 мг: на каждой красной круглой таблетке черными чернилами на одной стороне напечатано «HM8».
Таблетки пролонгированного действия Jurnista 16 мг: на каждой желтой круглой таблетке черными чернилами на одной стороне напечатано «HM16».
Таблетки пролонгированного действия Jurnista 32 мг: на каждой круглой белой таблетке черными чернилами на одной стороне напечатано «HM32».
Таблетки пролонгированного действия Jurnista 64 мг: Каждая синяя круглая таблетка имеет надпись «HM 64», напечатанную на одной стороне черными чернилами.

Поставляется лекарство в контурных ячейковых упаковках, помещенных в картонную пачку. Каждая коробка содержит 7, 10, 14, 20, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60 или 100 таблеток. Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о Jurnista можно найти на вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении 06.3 для хранения 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ ВСЕГО РАЗРЕШЕНИЯ "РАЗМЕЩЕНИЕ НА РЫНКЕ08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ" РАЗМЕЩЕНИЕ НА РЫНКЕ 09.0 ДАТА PR РАЗРЕШЕНИЕ IMA ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИАЦИОННЫХ ПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ КОНТРОЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ И КОНТРОЛЬНЫЕ УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ PREPORAN

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ТАБЛЕТКИ ПРОДЛЕННОГО ВЫПУСКА JURNISTA

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая таблетка JURNISTA с пролонгированным высвобождением 4 мг содержит 4,36 мг гидрохлорида гидроморфона и высвобождает 4 мг, эквивалентные 3,56 мг гидроморфона.

Каждая таблетка JURNISTA с пролонгированным высвобождением 8 мг содержит 8,72 мг гидрохлорида гидроморфона и высвобождает 8 мг, что эквивалентно 7,12 мг гидроморфона.

Каждая таблетка JURNISTA с пролонгированным высвобождением 16 мг содержит 16,35 мг гидрохлорида гидроморфона и высвобождает 16 мг, что эквивалентно 14,24 мг гидроморфона.

Каждая таблетка JURNISTA с пролонгированным высвобождением 32 мг содержит и доставляет 32,00 мг гидрохлорида гидроморфона, что эквивалентно 28,48 мг гидроморфона.

Каждая таблетка JURNISTA с пролонгированным высвобождением 64 мг содержит и высвобождает 64,00 мг гидрохлорида гидроморфона, что эквивалентно 56,96 мг гидроморфона.

Наполнитель с известным эффектом:

Каждая таблетка 4 мг содержит 0,01 мг лактозы.

Каждая таблетка 8 мг содержит 4,37 мг лактозы.

Каждая таблетка 16 мг содержит 6,81 мг лактозы.

Каждая таблетка 32 мг содержит 10,02 мг лактозы.

Каждая таблетка 64 мг содержит 8,03 мг лактозы.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки JURNISTA 4 мг: светло-бежевые, круглые, двояковыпуклые, с надписью «HM 4» на одной стороне черными чернилами.

Таблетки JURNISTA 8 мг: красные, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью «HM 8» на одной стороне черными чернилами.

Таблетки JURNISTA 16 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью «HM 16» на одной стороне черными чернилами.

Таблетки JURNISTA 32 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью «HM 32» на одной стороне черными чернилами.

Таблетки JURNISTA 64 мг: синие, круглые, двояковыпуклые таблетки с надписью «HM 64» на одной стороне черными чернилами.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Лечение сильной боли у взрослых.

04.2 Дозировка и способ применения

Дозировка

Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, безопасное и эффективное введение JURNISTA пациентам, жалующимся на боль, зависит от общей оценки пациента. Характер боли, а также сопутствующее заболевание пациента будут влиять на выбор дозы. Из-за различной реакции на опиоиды, наблюдаемой у разных людей, всем пациентам рекомендуется назначать консервативную дозу опиоидной терапии с последующим повышением до достижения адекватного уровня анальгезии, уравновешенного приемлемой степенью побочных реакций.

Как и в случае с любым другим сильнодействующим опиоидом, следует рассмотреть возможность соответствующей профилактики известных побочных реакций (например, запора).

JURNISTA не следует принимать чаще одного раза в 24 часа.

Пациенты, которые в настоящее время получают бессистемную опиоидную терапию

Начало терапии - У большинства пациентов начальная доза JURNISTA должна составлять 8 мг один раз в 24 часа и не должна превышать 8 мг. Некоторым пациентам может помочь начальная доза 4 мг один раз в 24 часа для повышения переносимости.

Титрование и обслуживание - После начала терапии может потребоваться корректировка дозы для достижения наилучшего баланса для пациента между обезболиванием и побочными эффектами. При необходимости дозу следует увеличить на 4 или 8 мг в зависимости от пациента. Ответ и запрос на дополнительные анальгетики. четверг) (подробнее см. параграф Настройка дозы и поддержание терапии).

Поскольку возможно, что с опиоидным препаратом с контролируемым высвобождением может потребоваться больше времени для определения дозы, необходимой пациенту для достижения «адекватной анальгезии», рекомендуется начинать лечение обычными препаратами с немедленным высвобождением (например, гидроморфоном). Немедленное высвобождение или морфина с немедленным высвобождением), затем перейдите к соответствующей общей суточной дозе JURNISTA. Для преобразования дозы используйте соответствующую таблицу преобразования.

Пациенты, которые уже регулярно получают опиаты

У пациентов, которые в настоящее время проходят терапию опиоидными анальгетиками, начальная доза JURNISTA должна основываться на суточной дозе опиоидов с использованием стандартных эквианальгетических доз. Для опиоидов, отличных от морфина, сначала следует оценить эквивалентную общую суточную дозу морфина, а затем использовать приведенную ниже таблицу для определения общей суточной дозы JURNISTA.

Таблица преобразования: Коэффициенты умножения для преобразования суточной дозы ранее введенных опиоидов в суточную дозу JURNISTA (мг /умереть предшествующих опиатов x фактор = мг /умереть от JURNISTA) Предыдущие опиаты Ранее пероральные опиаты (фактор) Ранее употреблявшие опиаты инъекционным путем (фактор) Морфий 0,2 0,6 Гидроморфон 1 4

Не существует фиксированных коэффициентов пересчета, которые могли бы быть удовлетворительными для всех пациентов из-за индивидуальных характеристик пациентов и различий в составах. Поэтому рекомендуется переход на рекомендуемые начальные дозы JURNISTA с последующим тщательным наблюдением за пациентом и титрованием.

Дозы следует округлить до ближайшей дозы JURNISTA, доступной с шагом 4 мг (таблетки 4, 8, 16, 32, 64 мг) в соответствии с клиническими показаниями.

В начале терапии препаратом JURNISTA следует прекратить прием всех других опиоидных анальгетиков, принимаемых в течение дня.

JURNISTA также можно безопасно использовать с обычными дозами неопиоидных анальгетиков и анальгетических адъювантов.

Дополнительная анальгезия

В дополнение к ежедневному введению «разовой дозы JURNISTA», можно предоставить всем пациентам с хронической болью дополнительное обезболивающее лекарство от прорывной боли в виде препарата с немедленным высвобождением (например, немедленного высвобождения). -выпускать гидроморфон или морфин с немедленным высвобождением) Для стадии преобразования следует использовать таблицу преобразования. Индивидуальные дополнительные дозы гидроморфона с немедленным высвобождением или морфина с немедленным высвобождением, как правило, не должны превышать 10% - 25% дозы JURNISTA, вводимой сверх 24 часа (см. Таблицу ниже).

Рекомендуемая начальная доза для дополнительной анальгетической терапии Суточная доза JURNISTA (мг) Гидроморфон с немедленным высвобождением Концентрация таблетки (мг) на дозу Морфин с немедленным высвобождением (мг) 4 - - 5 8 2 10 16 2 10-15 32 4 20-30 64 8 40-60

Настройка дозы и поддержание терапии

После начала терапии JURNISTA может потребоваться корректировка дозы для достижения наилучшего баланса для пациента между обезболиванием и побочными эффектами, связанными с опиоидами.

Если боль усиливается или анальгезия недостаточна, дозу, возможно, необходимо увеличивать постепенно. Чтобы эффекты, связанные с изменением дозы, стабилизировались, дозу следует увеличивать с частотой не реже одного раза в четыре приема (для Например, если первая доза вводится в понедельник, дозировка может быть увеличена не ранее, чем четвертая доза, то есть в четверг.) Обычно следует учитывать увеличение от 25% для каждого шага корректировки дозы. и 100% от текущей суточная доза ЮРНИСТА.

Как только пациент стабилизируется на ежедневной терапии JURNISTA, принимаемой в виде разовой дозы, эту дозу можно продолжать до тех пор, пока не потребуется дальнейшее обезболивание. Необходимость продолжающейся опиоидной терапии в течение дня и корректировки дозы следует периодически пересматривать по мере необходимости.

Пропущенная доза

Если пациент не принял регулярно запланированную дозу JURNISTA, ему следует посоветовать немедленно принять следующую дозу и начать новый 24-часовой режим.

Прекращение терапии

У пациентов, которые физически зависимы от опиоидов и получают ежедневную терапию гидроморфоном, резкое прекращение лечения JURNISTA вызывает синдром отмены. Если показано прекращение терапии JURNISTA, пациенты должны получать дозу JURNISTA, сниженную на 50% каждые 2 дня, до самой низкой возможная доза, при которой терапию можно безопасно прекратить. При появлении абстинентного синдрома снижение дозы следует прекратить или немного увеличить до исчезновения симптомов отмены опиоидов. После этого дозу необходимо снова постепенно снижать, но с более длительными интервалами между снижением одной дозы гидроморфона и следующим, или путем преобразования ее в эквианальгетическую дозу другого опиоида, а затем продолжать постепенное снижение.

Использование у пожилых пациентов

Клиническая картина пожилого пациента часто бывает сложной. Поэтому лечение гидроморфоном следует начинать с осторожностью и снижать начальную дозу (см. Раздел 5.2).

Почечная недостаточность

В клинических исследованиях после приема разовой дозы таблеток гидроморфона с немедленным высвобождением наблюдались следующие результаты:

• у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (оформление креатинин 40-60 мл / мин), средняя концентрация (AUC в плазме) гидроморфона была примерно в 2 раза выше, чем у субъектов с нормальной функцией почек, в то время как период полувыведения остался неизменным.

• у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинина

Таким образом, пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести должны начинать с пониженной дозы и находиться под тщательным наблюдением на этапе корректировки дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует рассмотреть возможность увеличения интервала между дозами, а также тщательного наблюдения во время поддерживающей терапии.

Печеночная недостаточность

• у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) как биодоступность (AUC), так и максимальная концентрация гидроморфона в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых контролей, при этом период полувыведения не изменился.

Таким образом, пациенты с умеренной печеночной недостаточностью должны начинать с пониженной дозы и находиться под тщательным наблюдением во время фазы титрования.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность JURNISTA у детей и подростков до 18 лет не установлены.Данные отсутствуют.JURNISTA не рекомендуется для использования в этой группе населения.

Способ применения

Пациенты должны быть проинструктированы проглатывать таблетку JURNISTA целиком, запивая стаканом воды, примерно в одно и то же время каждый день, не разжевывая, не разделяя и не дробя ее. JURNISTA можно принимать с пищей или без нее (см. Раздел 5.2).

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидроморфону или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Пациенты, перенесшие операцию и / или с основным заболеванием, приводящим к стенозу желудочно-кишечного тракта, или имеющим «слепые петли» в желудочно-кишечном тракте или желудочно-кишечную непроходимость.

Лечение острой или послеоперационной боли.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты с дыхательной недостаточностью.

Пациенты с острой абдоминальной болью неустановленного происхождения.

Больные астмой.

Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или в течение 14 дней после прекращения такой терапии (см. Раздел 4.5).

Сопутствующее лечение бупренорфином, налбуфином или пентазоцином (см. Раздел 4.5).

Больные в состоянии комы.

Во время родов и родов.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Гипотония

Опиоидные анальгетики, включая гидроморфон, могут вызывать тяжелую гипотензию у пациентов, способность которых поддерживать артериальное давление нарушена из-за уменьшения объема крови или одновременного приема таких препаратов, как фенотиазины или общие анестетики.

Паралитическая кишечная непроходимость

JURNISTA не следует назначать в случаях, когда существует риск паралитической кишечной непроходимости. Если во время лечения подозревается паралитическая кишечная непроходимость, терапию следует прекратить.

Использовать перед операцией

Если планируется хордотомия или другое обезболивающее, пациенты не должны получать лечение препаратом JURNISTA в течение 24 часов после таких операций. Затем следует ввести новую дозу в зависимости от изменения потребности в обезболивании, если таковая имеется.

Нарушение дыхания

Угнетение дыхания является наиболее важным риском для препаратов опиатов, хотя оно чаще встречается в случаях передозировки, у пожилых пациентов, у ослабленных пациентов и у тех, кто страдает клиническими состояниями, сопровождающимися гипоксией или гиперкапнией, когда даже умеренные дозы могут опасно ухудшить дыхание. JURNISTA, как и другие опиоиды, следует применять с особой осторожностью у пациентов со значительно сниженным респираторным резервом или ранее существовавшим угнетением дыхания, а также у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Сильная боль противодействует депрессивному влиянию опиоидов на дыхание. Однако, если боль внезапно утихнет, эти эффекты могут появиться быстро. Пациентам, для которых запланированы процедуры местной анестезии или другие способы передачи боли, не следует лечить JURNISTA за 24 часа до процедуры. Одновременный прием гидроморфона с другими опиоидными анальгетиками связан с повышенным риском дыхательной недостаточности. Поэтому важно уменьшить дозу гидроморфона при совместном применении с другими анальгетиками.

Травма головы и повышение внутричерепного давления

Дыхательные угнетающие эффекты опиоидов с задержкой углекислого газа и вторичным повышением давления спинномозговой жидкости могут заметно усиливаться при травме головы или повышенном внутричерепном давлении. Опиаты обладают эффектами, которые могут скрывать неврологические признаки дальнейшего повышения внутричерепного давления у пациентов с ЧМТ. JURNISTA следует применять только в тех случаях, когда это необходимо, но всегда с особой осторожностью.

Желудочно-кишечный тракт и гладкие мышцы

Как и другие опиоиды, гидроморфон вызывает снижение моторики желудочно-кишечного тракта, связанное с повышением тонуса гладкой мускулатуры. Часто сообщается о нежелательном эффекте при приеме опиоидов о запоре. Предотвращайте запоры, а также рассмотрите возможность использования слабительных в профилактических целях. Особую осторожность следует проявлять пациентам с хроническим запором.

Клинические или лекарственные состояния, которые вызывают внезапное и заметное уменьшение времени прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут вызвать снижение абсорбции гидроморфона, содержащегося в JURNISTA, и потенциально могут привести к абстинентному синдрому у пациентов с физической зависимостью от опиоидов.

Введение опиоидов может скрыть диагноз или клиническое течение острых абдоминальных состояний. Поэтому перед началом лечения важно убедиться, что у пациента нет кишечной непроходимости, особенно кишечной непроходимости. Гидроморфон также может вызывать повышение давления в желчных путях после спазма сфинктера Одди. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении JURNISTA пациентам, страдающим воспалительными или обструктивными кишечными расстройствами, острым панкреатитом, вторичным по отношению к патологии желчевыводящих путей, и пациенты, которым предстоит операция на желчных путях.

Таблетка JURNISTA не деформируется, и ее форма существенно не меняется в желудочно-кишечном тракте. Были редкие случаи обструктивных симптомов у пациентов с известными стриктурами после приема лекарств в недеформируемых формах с контролируемым высвобождением (см. Раздел 4.3).

Пациентам следует рекомендовать не беспокоиться, если они заметят таблетку JURNISTA в стуле, поскольку это всего лишь нерастворимая оболочка.

Пациенты с особыми рисками

JURNISTA, как и другие опиоидные анальгетики, следует назначать с осторожностью и в уменьшенных дозах пациентам с почечной недостаточностью или легкой и умеренной печеночной недостаточностью, недостаточностью коры надпочечников, микседемой, гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы или стриктурой уретры. Также следует соблюдать осторожность при назначении JURNISTA пациентам с депрессией центральной нервной системы (ЦНС), кифосколиозом, токсическим психозом, острым алкоголизмом, Белая горячка или судорожные расстройства.

Использование у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста более подвержены побочным реакциям со стороны ЦНС (спутанность сознания) и желудочно-кишечным расстройствам, а также физиологическому снижению функции почек. Поэтому необходимо быть очень осторожным в дополнение к уменьшенной начальной дозе. Одновременный прием других лекарств, в частности трициклических антидепрессантов, увеличивает риск спутанности сознания и запоров. У пожилых пациентов часто наблюдаются нарушения со стороны предстательной железы и мочевыводящих путей, что способствует повышенному риску задержки мочи. Вышеупомянутые соображения подчеркивают важность проявлять осторожность, а не ограничивать употребление опиоидов у пожилых пациентов.

Наркотическая зависимость, злоупотребление и употребление алкоголя

Физическая зависимость - это адаптивное состояние, проявляющееся специфическим синдромом отмены опиоидов, которое может быть вызвано резкой отменой, быстрым снижением дозы, снижением уровня препарата в крови и / или введением антагониста.

В общем, не следует прекращать прием опиоидов резко (см. Раздел 4.2).

JURNISTA следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим алкогольной или другой наркотической зависимостью, из-за учащения случаев развития толерантности к опиоидам и психологической зависимости, обнаруженных в этой группе пациентов. При злоупотреблении инъекциями вспомогательные вещества таблетки могут вызвать опасные для жизни осложнения.

Продолжительное употребление опиатов, в том числе JURNISTA, может привести к развитию толерантности и физической зависимости.

Может произойти добровольное злоупотребление JURNISTA, как и в случае с другими опиоидами, для которого характерны изменения в поведении, не обнаруживаемые у пациентов, боль которых лечится с помощью JURNISTA. Считается, что только у некоторых предрасположенных пациентов может развиться психологическая зависимость или эффект привыкания, хотя это не является нормальным или ожидаемым ответом при соответствующем применении опиоидов для лечения боли. Пациент злоупотреблял опиоидами в прошлом, гидроморфоном или другими опиоидами все еще может быть показан при лечении сильной боли пациента. Необходимость увеличения дозы может быть связана с основным заболеванием и, следовательно, требует переоценки. В большинстве случаев запрос отражает реальную потребность в обезболивании, и его не следует путать с ненадлежащим употреблением наркотиков.

Даже если доза высока, увеличение дозы не соответствует развитию толерантности.

Использование гидроморфона теми, кто занимается спортом на соревновательном уровне, ведет к дисквалификации. Гидроморфон может определить положительный результат антидопингового теста.

Одновременное употребление алкоголя и JURNISTA может усилить нежелательные эффекты JURNISTA; следует избегать одновременного употребления.

Наполнитель таблеток пролонгированного действия JURNISTA

Содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

МАО

ИМАО при приеме вместе с опиатами могут вызывать возбуждение или депрессию ЦНС, гипотонию или гипертензию. JURNISTA противопоказан пациентам, получающим ИМАО (см. Раздел 4.3).

Агонисты / антагонисты морфина

Одновременный прием гидроморфона с агонистами / антагонистами морфина (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) может привести к снижению анальгетического эффекта за счет конкурентного блокирования рецепторов с риском появления симптомов отмены. Поэтому такая комбинация противопоказана (см. Раздел 4.3).

Депрессанты ЦНС

Одновременный прием депрессантов ЦНС, таких как снотворные, седативные, общие анестетики, нейролептики и алкоголь, может вызвать аддитивные депрессивные эффекты, которые могут привести к началу угнетения дыхания, гипотонии, глубокого седативного эффекта или комы. Если эта комбинация показана, это необходимо уменьшить дозу одного или обоих агентов.

Миорелаксанты

JURNISTA, как и другие опиаты, может усиливать нервно-мышечное блокирующее действие миорелаксантов и вызывать увеличение степени угнетения дыхания.

Алкоголь

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты JURNISTA; следует избегать одновременного применения.

04.6 Беременность и кормление грудью

Беременность

Нет адекватных данных о применении гидроморфона беременными женщинами. Хотя исследования на животных (см. Раздел 5.3) не выявили тератогенных эффектов, наблюдалась репродуктивная токсичность. В экспериментах на животных было показано, что гидроморфон проникает через плацентарный барьер. Потенциальный риск для плаценты неизвестен. Человек в результате употребления опиоидов во время беременность.

JURNISTA не следует назначать во время беременности и родов из-за ослабления сократительной способности матки и риска угнетения дыхания у новорожденных. Симптомы отмены могут наблюдаться у младенцев от матерей, находящихся на хроническом лечении.

Время кормления

В ходе клинических исследований в грудном молоке были обнаружены низкие концентрации гидроморфона и других опиатов. Доклинические исследования показали, что гидроморфон содержится в молоке кормящих крыс, поэтому препарат JURNISTA нельзя применять в период лактации.

Плодородие

Эффект гидроморфона на фертильность человека не оценивался.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

JURNISTA может значительно ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Это явление более вероятно в начале терапии, после увеличения дозы или изменения препарата.

04.8 Побочные эффекты

Резюме профиля безопасности

В клинических испытаниях JURNISTA (n = 2340) наиболее частыми побочными реакциями были запор (32%), тошнота (29%) и рвота (14%). Обычно их можно лечить с помощью снижения дозы, слабительных (см. Разделы 4.2 и 4.4) или противорвотных средств, в зависимости от ситуации.

Сонливость, головокружение, головная боль и астения наблюдались у 11–16% пациентов.

О угнетении дыхания сообщалось примерно у 0,1% пациентов.

Список побочных реакций в табличном формате

В таблице ниже показаны побочные реакции, наблюдаемые во время клинических испытаний и постмаркетингового опыта применения JURNISTA.

Классификация систем и органов Неблагоприятные реакции Частота Очень часто (≥1 / 10) Обычный (≥1 / 100; Нечасто (≥1 / 1000; Редко (≥1 / 10,000; Очень редко ( Инфекции и инвазии Гастроэнтерит Дивертикулит Нарушения иммунной системы Гиперчувствительность Эндокринные патологии Гипогонадизм Нарушения обмена веществ и питания Обезвоживание, снижение аппетита Задержка жидкости, повышенный аппетит Гиперурикемия Психиатрические расстройства Галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, изменения настроения, нервозность, беспокойство, бессонница, ненормальные сны Паническая атака, паранойя, апатия, дисфория, эйфория, снижение либидо, нарушения сна Агрессия Расстройства нервной системы Сонливость, головокружение, головная боль Седативный эффект, проблемы с памятью, тремор, парестезия, гипестезия Энцефалопатия, снижение уровня сознания, обмороки, нарушения равновесия, нарушения внимания, дискинезия, дизартрия, гиперестезия, нарушение координации, миоклонус, приступы плача, дисгевзия Судороги, пискомоторная гиперактивность, когнитивные нарушения, гиперрефлексия Заболевания глаз Затуманенное зрение Диплопия, сухость глаз Миоз Нарушения уха и лабиринта Головокружение Тиннитус Сердечные патологии Тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение Брадикардия Сосудистые патологии Гипертония, покраснение Гипотония Респираторные, торакальные и средостенные расстройства. Одышка Угнетение дыхания, респираторная недостаточность, бронхоспазм, гипоксия, ринорея Гипервентиляция, чихание Желудочно-кишечные расстройства Запор, тошнота, рвота Диарея, боль в животе, диспепсия, обострение пищеводного рефлюкса, сухость во рту Дивертикулы, кишечная непроходимость, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, вздутие живота, дисфагия, геморрой, гематохезия, аномальный стул, метеоризм, отрыжка, Перфорация толстой кишки, кишечная непроходимость, трещины заднего прохода, аномальное опорожнение желудка, дуоденит, болезненная дефекация, безоар Заболевания кожи и подкожной клетчатки Гипергидроз, зуд, сыпь Ангионевротический отек, крапивница, эритема Жжение на коже Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Артралгия, миалгия, боли в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы Со стороны почек и мочевыводящих путей Дизурия Задержка мочи, затруднения при мочеиспускании, поллакиурия, нарушение мочеиспускания. Заболевания репродуктивной системы и груди Эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция Общие расстройства и состояния в месте введения Астения Синдром отмены лекарств, отек, гипертермия, озноб, стеснение в груди, боль Гриппоподобный синдром, затрудненная ходьба, чувство нервозности, ненормальное самочувствие, плохое самочувствие, ощущение изменения температуры тела Чувство опьянения, растерянности, как после похмелья Диагностические тесты Потеря веса Снижение калия в плазме, повышение ферментов печени Повышение уровня амилазы в плазме, снижение температуры тела, снижение тестостерона в плазме Травмы, отравления и процедурные осложнения Падения, синяки Передозировка

Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях с другими препаратами гидроморфона гидрохлорида: зависимость, переносимость лекарств и желчная колика.

В литературе описаны следующие явления, частота которых неизвестна: дыхательная недостаточность, делирий и аменорея.

Угнетение дыхания

Угнетение дыхания может быть более вероятным в некоторых подгруппах пациентов (см. Раздел 4.4).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Передозировка

Передозировка гидроморфоном характеризуется угнетением дыхания, сонливостью, приводящей к ступору и коме, вялостью опорно-двигательного аппарата, похолоданием кожи, сужением зрачков, а иногда и тахикардией и гипотонией. В случае тяжелой передозировки может возникнуть апноэ, нарушение кровообращения, остановка сердца и смерть.

При лечении передозировки в первую очередь следует обратить внимание на восстановление «адекватной дыхательной функции, поддержание дыхательных путей открытыми и создание вспомогательной и контролируемой вентиляции».

Поддерживающие меры (кислород, вазопрессоры) необходимы для купирования шока и отека легких, которые могут возникнуть после передозировки. Остановка сердца и аритмии могут потребовать массажа сердца или дефибрилляции.

В случае тяжелой передозировки следует использовать специальные антидоты, такие как налоксон и налмефен, для лечения угнетения дыхания (см. Информацию о назначении конкретного антагониста опиоидов для получения подробной информации о правильном применении). Эффект налоксона относительно непродолжительный, поэтому за пациентом следует тщательно наблюдать до тех пор, пока дыхание не стабилизируется. JURNISTA высвобождает гидроморфон в течение примерно 24 часов. Это следует учитывать при планировании лечения. Налоксон не следует назначать при отсутствии угнетения дыхания. Клинически значительное или угнетение кровообращения из-за приема опиоидов. Налоксон следует назначать с осторожностью пациентам с подозрением на физическую зависимость от гидроморфона, поскольку быстрый антагонизм опиоидов, включая гидроморфон, может вызвать симптомы отмены.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; природные алкалоиды опия, код АТХ: N02AA03.

Гидроморфон - это полусинтетическое производное морфина.

Как и другие опиаты, гидроморфон оказывает основное фармакологическое действие на ЦНС и гладкие мышцы. Эти эффекты выражаются и модулируются путем связывания со специфическими опиоидными рецепторами. Гидроморфон в первую очередь является агонистом µ-рецепторов со слабым сродством к κ-рецепторам. Обезболивание возникает в результате связывания гидроморфона с µ-рецепторами ЦНС. Хотя оценки различаются (от 2 до 10 раз), гидроморфон, принимаемый внутрь, оказывается примерно в 5 раз более сильным (по весу), чем морфин, и имеет более короткую продолжительность действия. Угнетение дыхания возникает в первую очередь из-за прямого воздействия на центры управления дыханием мозга. Опиаты могут вызывать тошноту и рвоту из-за прямой стимуляции хеморецепторов рвоты в задней части костного мозга.

05.2 «Фармакокинетические свойства.

Абсорбция

После однократного перорального приема таблеток с пролонгированным высвобождением JURNISTA концентрации в плазме постепенно увеличиваются в течение 6-8 часов и впоследствии остаются постоянными в течение примерно 18-24 часов; средние значения Tmax были примерно между 13 и 16 часами. Это демонстрирует, что, при желании, гидроморфон постоянно высвобождается из лекарственного препарата с непрерывным всасыванием в кишечном тракте в течение приблизительно 24 часов, что совместимо с ежедневным введением один раз. Абсолютная средняя биодоступность гидроморфона после однократной дозы 8, 16 или 32 мг JURNISTA составляет от 22% до 26%. Совместное применение JURNISTA с пищей с высоким содержанием жиров не влияет на абсорбцию гидроморфона.

Устойчивые концентрации в плазме примерно вдвое превышают наблюдаемые после приема первой дозы, а устойчивое состояние достигается при четвертой дозе JURNISTA. При применении многократных доз не наблюдалось зависящих от времени изменений фармакокинетики. В стабильном состоянии JURNISTA, вводимый один раз в день, поддерживал плазменные концентрации гидроморфона в том же диапазоне концентраций, что и таблетки с немедленным высвобождением, вводимые 4 раза в день в той же общей суточной дозе, и уменьшал периодические колебания концентраций в плазме таблеток с немедленным высвобождением. Степень колебаний стационарных концентраций в плазме в течение 24 часов (рассчитывается как (Cmax (ss) - Cmin (ss)) / Cavg (ss) x 100%) была ниже с JURNISTA (83%) по сравнению с общие колебания таблеток немедленного высвобождения (147%). В устойчивом состоянии AUC гидроморфона, содержащегося в JURNISTA, эквивалентна наблюдаемой для таблеток с немедленным высвобождением.

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое (

Биотрансформация

Глюкуронизация является основным метаболическим путем, а основным метаболитом является гидроморфон-3-глюкуронид, время высвобождения которого в плазме аналогично времени высвобождения гидроморфона. В отличие от морфина, 6-глюкуронид не вырабатывается.

Линейность

Линейная фармакокинетика была продемонстрирована для таблетки с контролируемым высвобождением в диапазоне доз 4–64 мг с пропорциональным дозе увеличением концентраций в плазме (Cmax) и общей концентрации (AUC).

Пожилые пациенты

Влияние возраста на фармакокинетический профиль после однократного приема гидроморфона немедленного высвобождения показывает снижение Cmax на 14% и умеренное (11%) увеличение AUC у пожилых пациентов по сравнению с молодыми пациентами. Разницы в Tmax не было. Нельзя исключить повышенную чувствительность у пожилых людей. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен производиться с осторожностью, обычно начиная с самого низкого уровня диапазона доз, так как снижение функции печени, почек или сердца может происходить чаще у этой группы пациентов., Сопутствующие заболевания или использование другие препараты.

Секс

Концентрации в плазме и фармакокинетические параметры гидроморфона после введения JURNISTA сопоставимы у мужчин и женщин.

Почечная недостаточность

Нарушение функции почек повлияло на фармакокинетический профиль гидроморфона и его метаболитов, гидроморфон-3-глюкуронида и 3-сульфата после приема однократной пероральной дозы таблеток с немедленным высвобождением. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику гидроморфона выражалось в двукратном и четырехкратном увеличении биодоступности гидроморфона с умеренным и тяжелым нарушением, соответственно. Существенные изменения в кинетике выведения гидроморфона-3-глюкуронида также наблюдались в группе с тяжелыми нарушениями, хотя гемодиализ был эффективен в снижении уровней как гидроморфона, так и его метаболитов в плазме.Дозы указаны в разделе 4.2.

Печеночная недостаточность

В исследованиях, в которых применялся однократный пероральный прием обычных таблеток (немедленного высвобождения), печеночная недостаточность снижала метаболизм гидроморфона при первом прохождении, что приводило к четырехкратному увеличению уровня гидроморфона в плазме у субъектов с печеночной дисфункцией степени тяжести. Умеренная. См. Раздел 4.2. Рекомендации по дозированию.

Алкоголь

В исследовании, сравнивающем абсорбцию гидроморфона после приема JURNISTA в сочетании с 240 мл 4%, 20% и 40% алкоголя, Cmax увеличивалась в среднем на 17, 31 и 28% соответственно в условиях натощак, в то время как после прием пищи с увеличением на 14, 14 и 10% соответственно. Среднее значение Tmax (после еды и натощак) после приема 4, 20 и 40% алкоголя составляло 12-16 часов, а при 0% алкоголе - 16 часов. Не было никакого влияния на значения AUC как натощак, так и после еды. Благодаря технологии таблеток OROS от JURNISTA, свойства пролонгированного высвобождения сохраняются в присутствии алкоголя. Фармакодинамические взаимодействия см. В разделе 4.4.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные после перорального приема гидроморфона не выявляют особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и фертильности.Небольшое, но значительное снижение имплантации наблюдалось у крыс при дозе 6,25 мг / кг. кг / день, доза, которая вызывает токсичность у матери в период спаривания. Воздействие гидроморфона в плазме (AUC) при этой дозе составляло 135 нг / час / мл, что обеспечивает коэффициент безопасности в 1,5 раза выше, чем воздействие на человека (AUC). на основе средней суточной дозы. Жизнеспособность и выживаемость новорожденных снизились у крыс до отъема при пероральной суточной дозе матери 6,25 мг / кг. Последнее, по-видимому, является классическим эффектом опиоидных анальгетиков.

Долгосрочные исследования гидроморфона не выявили канцерогенных эффектов после ежедневного перорального приема в течение 2 лет на мышах и крысах. Постоянное воздействие гидроморфона в плазме (AUC, нг.ч / мл) было примерно в 0,46 раза у мышей и в 3 раза больше, чем воздействие на человека после однократной дозы 64 мг JURNISTA.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Вспомогательные вещества

Ядро таблетки с покрытием

Окись полиэтилена 200К

Повидон К29-32

Стеарат магния

Оксид железа желтый E172 (только для таблеток 4 и 32 мг)

Бутилгидрокситолуол E321

Полиэтиленоксид 2000К

Натрия хлорид

Гипромеллоза

Оксид железа черный E172

Безводная лактоза

Ацетат целлюлозы

Макрогол 3350

Цветное покрытие

8 мг, 16 мг, 32 мг и 64 мг: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана E171, триацетат глицерина, красный оксид железа E172 (8 мг) / желтый оксид железа E172 (16 мг) / индигокармин E132 (64 мг).

4 мг: гипромеллоза, диоксид титана E171, макрогол 400, желтый оксид железа E172, красный оксид железа E172 и черный оксид железа E172.

Прозрачное покрытие

Гипромеллоза

Макрогол 400

Чернила для печати

Оксид железа черный E172

Пропиленгликоль

Гипромеллоза