Сероксат - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения Состав и лекарственная форма

Активные ингредиенты: Пароксетин (полугидрат пароксетина гидрохлорида).

СЕРОКСАТ 2 мг / мл пероральная суспензия

Вкладыши в пакеты Seroxat доступны для размеров упаковки:

• СЕРОКСАТ 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
• СЕРОКСАТ 2 мг / мл пероральная суспензия

Почему используется сероксат? Для чего это?

СЕРОКСАТ - это лечение взрослых, страдающих депрессией и / или тревожными расстройствами. Тревожные расстройства, для которых показано лечение СЕРОКСАТОМ, включают: обсессивно-компульсивное расстройство (повторяющиеся навязчивые мысли с неконтролируемым поведением), паника (панические атаки, в том числе вызванные агорафобией, или боязнь открытых пространств), социальные тревожные расстройства (боязнь или избегание социальных ситуаций), посттравматическое стрессовое расстройство (тревога, вызванная травмирующим событием) и тревожное расстройство - генерализованная тревога (обычно очень тревожная или нервная). СЕРОКСАТ относится к группе лекарств, называемых СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). В мозге обычно находится вещество, называемое серотонином. У депрессивных или тревожных людей уровень серотонина ниже, чем у других. Не до конца известно, как действуют СЕРОКСАТ и другие СИОЗС, но они могут помочь повысить уровень серотонина в головном мозге.

Правильное лечение депрессии или тревожных расстройств важно для улучшения вашего самочувствия.

Противопоказания Когда нельзя применять Сероксат

Не принимайте СЕРОКСАТ

• Если вы принимаете другие лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобемид и метилтиониния хлорид (метиленовый синий)), или если вы принимали их в любое время в течение последних двух недель. Ваш врач посоветует вам, как вам следует начать прием SEROXAT после прекращения приема MAOI.
• Если вы принимаете антипсихотическое средство под названием тиоридазин или антипсихотическое средство под названием пимозид.
• Если у вас аллергия на пароксетин или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).

Если какой-либо из случаев относится к вам, поговорите со своим врачом, не принимая СЕРОКСАТ.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Сероксата

Перед приемом СЕРОКСАТА проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

• Принимаете ли вы какие-либо другие лекарства (см. В этой брошюре «Другие лекарства» и «СЕРОКСАТ»)?
• Вы принимаете тамоксифен для лечения рака груди или проблем с фертильностью? СЕРОКСАТ может снизить эффективность тамоксифена, поэтому врач может порекомендовать вам принять другой антидепрессант.
• У вас проблемы с почками, печенью или сердцем?
• Страдаете ли вы эпилепсией или страдали припадками в прошлом?
• Вы когда-нибудь страдали от эпизодов мании (гиперактивного поведения или мыслей)?
• Вы получали электросудорожную терапию?
• У вас было кровотечение в прошлом или вы принимаете другие лекарства, которые могут увеличить риск кровотечения (к ним относятся лекарства, разжижающие кровь, такие как варфарин, нейролептики, такие как перфеназин или клозапин, трициклические антидепрессанты, лекарства, применяемые для снятия боли и воспаления, называемые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, целекоксиб, этодолак, диклофенак, мелоксикам)?
• Вы страдаете от диабета?
• Вы придерживаетесь диеты с низким содержанием натрия?
• У вас глаукома (повышенное глазное давление)?
• Вы беременны или планируете забеременеть (см. Раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность» в этой брошюре)?
• Вы младше 18 лет (см. «Дети и подростки до 18 лет» в этой брошюре)?

Если вы ответили ДА на любой из этих вопросов и еще не обсудили их со своим врачом, вернитесь к своему врачу и спросите, что делать с приемом СЕРОКСАТА.

Дети и подростки до 18 лет

СЕРОКСАТ не следует применять детям и подросткам до 18 лет. Кроме того, пациенты в возрасте до 18 лет имеют повышенный риск побочных эффектов, таких как попытки самоубийства, суицидальные мысли и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) при приеме СЕРОКСАТА. Если ваш врач прописал вам (или вашему ребенку) СЕРОКСАТ, и если вы хотите поговорить об этом, вернитесь к своему врачу. Вы должны сообщить своему врачу, если какие-либо из перечисленных выше симптомов развиваются или ухудшаются, когда вы (или ваш ребенок) принимаете СЕРОКСАТ. Более того, влияние СЕРОКСАТА на долгосрочную переносимость, связанное с ростом, созреванием, когнитивным и поведенческим развитием, еще не было продемонстрировано в этой возрастной группе.

В исследованиях с участием СЕРОКСАТА у пациентов младше 18 лет частыми побочными эффектами, поражающими менее 1 из 10 детей / подростков, были: усиление мыслей о самоубийстве и попытках самоубийства, умышленное причинение себе вреда, враждебное, агрессивное или недружелюбное отношение, потеря аппетита, тремор, ненормальное потоотделение, гиперактивность (слишком много энергии), возбуждение, изменение эмоций (включая плач и перепады настроения) и необычные синяки или кровотечения (например, носовое кровотечение). Эти исследования также показали, что те же симптомы поражали детей и подростков, которые принимали сахарные таблетки (плацебо) вместо СЕРОКСАТА, хотя наблюдались они реже.

В этих исследованиях с участием пациентов младше 18 лет некоторые пациенты испытали эффекты отмены после прекращения приема СЕРОКСАТА. Эти эффекты были в основном аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых после прекращения приема СЕРОКСАТА (см. Все "раздел 3, Как принимать СЕРОКСАТ"). из 18 также часто (менее чем в 1 из 10 случаев) также испытывали боль в животе, чувство нервозности и изменения эмоций (включая плач, настроение, попытки причинить себе вред, мысли о самоубийстве и попытки самоубийства).

Мысли о самоубийстве и обострение депрессии или тревожных расстройств

Если у вас депрессия и / или тревожное расстройство, у вас иногда могут возникать мысли о причинении вреда или о самоубийстве. Эти мысли могут быть более частыми, когда вы впервые начинаете принимать антидепрессанты, поскольку всем этим лекарствам требуется время для действия, обычно около двух недель. но иногда и больше.

У вас могут быть такие мысли:

• Если у вас раньше были мысли о самоубийстве или нанесении себе вреда.
• Если вы молодой человек. Данные клинических испытаний показали повышенный риск суицидального поведения у взрослых в возрасте до 25 лет с психическими расстройствами, которые лечились антидепрессантами.

Каждый раз, когда у вас возникают мысли о том, чтобы навредить себе или убить себя, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу. Возможно, вам будет полезно рассказать родственнику или другу о том, что у вас депрессия или тревожное расстройство, и попросить их прочитать эту брошюру. Вы можете попросить их рассказать вам, считают ли они, что ваша депрессия или тревога ухудшается, или они обеспокоен изменениями в своем поведении.

Важные побочные эффекты, наблюдаемые при применении SEROXAT

Некоторые пациенты, принимающие СЕРОКСАТ, страдают так называемой акатизией, что означает, что они возбуждены и чувствуют, что не могут сидеть или стоять на месте. Другие пациенты страдают так называемым серотониновым синдромом или злокачественным нейролептическим синдромом, что означает, что у них могут быть некоторые или все из следующих симптомов: чувство сильного возбуждения или раздражения, чувство замешательства, беспокойство, жар, потливость, тремор, дрожь, галлюцинации (видения или звучит странно), ригидность мышц, внезапные подергивания мышц или учащенное сердцебиение. Тяжесть может усилиться, что приведет к потере сознания. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу. Для получения дополнительной информации об этих или других побочных эффектах SEROXAT см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты» внутри этой брошюры.

Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Сероксата?

Другие лекарственные препараты и СЕРОКСАТ

Некоторые лекарства могут влиять на действие СЕРОКСАТА или повышать вероятность его побочных эффектов. СЕРОКСАТ также может влиять на действие других лекарств. Это включает:

• Лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобемид и метилтиониния хлорид (метиленовый синий)) - см. Внутри этой брошюры. Не принимайте СЕРОКСАТ.
• Тиоридазин или пимозид, которые являются нейролептиками - см. В этой брошюре. Не принимайте СЕРОКСАТ.
• Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен или другие лекарства, называемые НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как целекоксиб, этодолак, диклофенак и мелоксикам, применяемые при боли и воспалении.
• Трамадол и петидин, обезболивающие
• Лекарства под названием триптаны, такие как суматриптан, применяемые для лечения мигрени.
• Другие антидепрессанты, включая другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты, такие как кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин.
• Пищевая добавка под названием триптофан
• Мивакуриум и сукцинилхолин (используются при анестезии)
• Лекарства, такие как литий, рисперидон, перфеназин, клозапин (называемые нейролептиками), используемые для лечения некоторых психических заболеваний.
• Фентанил, используемый для анестезии или для лечения хронической боли
• Комбинация фосампренавира и ритонавира, используемая для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
• Зверобой (Hypericum perforatum), зверобой, лечебное средство от депрессии
• Фенобарбитал, фенитоин, вальпроат натрия или карбамазепин, используемые для лечения судорог или эпилепсии.
• Атомоксетин, используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)
• Проциклидин, используемый для лечения тремора, особенно при болезни Паркинсона.
• Варфарин или другие лекарства (называемые антикоагулянтами), используемые для разжижения крови
• Пропафенон, флекаинид и лекарства, применяемые для лечения нерегулярного сердцебиения
• Метопролол, бета-блокатор, используемый для лечения высокого кровяного давления и проблем с сердцем.
• Правастатин, используемый для лечения повышенного холестерина.
• Рифампицин, применяемый для лечения туберкулеза и проказы
• Линезолид, антибиотик
• Тамоксифен, используемый для лечения рака груди или проблем с фертильностью.
• Такие лекарства, как циметидин и омепразол, используются для уменьшения количества кислоты в желудке.

Если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства из этого списка и еще не говорили о них со своим врачом, вернитесь к врачу и спросите, что делать. Возможно, вам потребуется изменить дозу или вам может потребоваться принять другое лекарство. Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие лекарства, в том числе полученные без рецепта.

СЕРОКСАТ с пищей, напитками и алкоголем

Не употребляйте алкоголь, пока принимаете СЕРОКСАТ. Алкоголь может усугубить симптомы и побочные эффекты. Прием СЕРОКСАТА утром во время еды снизит вероятность плохого самочувствия (тошноты).

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность, кормление грудью и фертильность

Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. У детей, чьи матери принимали СЕРОКСАТ в течение первых месяцев беременности, были некоторые сообщения, показывающие повышенный риск врожденных дефектов, особенно сердечных. В общей популяции примерно 1 из 100 детей рождается с пороком сердца. Это соотношение увеличивается до 2 из 100 младенцев у матерей, принимающих СЕРОКСАТ. Ваш врач и вы можете решить, лучше ли вам перейти на другое лечение или постепенно прекратить прием СЕРОКСАТА во время беременности.Однако, в зависимости от ваших обстоятельств, ваш врач может посоветовать вам продолжить прием СЕРОКСАТА.

Убедитесь, что ваша акушерка или врач знают, что вы принимаете СЕРОКСАТ. Когда такие лекарства, как СЕРОКСАТ, принимаются во время беременности, особенно на поздних сроках, они могут увеличить риск развития у ребенка серьезного состояния, называемого стойкой легочной гипертензией новорожденного (PPHN). При PPHN давление в кровеносных сосудах между сердцем ребенка и легкими слишком высокое. Если вы принимаете СЕРОКСАТ в течение последних трех месяцев беременности, у вашего ребенка могут быть и другие заболевания, которые обычно начинаются в течение первых 24 часов после рождения. Симптомы включают:

• затрудненное дыхание
• синеватая кожа или слишком горячая или слишком холодная
• губы синего цвета
• рвота или неправильное кормление
• очень устал, не может спать или много плачет
• жесткие или вялые мышцы
• тремор, тряска или судороги
• преувеличенные рефлексы.

Если у вашего ребенка есть какие-либо из этих симптомов при рождении или вы беспокоитесь о его здоровье, обратитесь к врачу или акушерке, которая сможет вам посоветовать.

СЕРОКСАТ может проникать в грудное молоко в очень небольших количествах. Если вы принимаете СЕРОКСАТ, вернитесь к своему врачу и обсудите с ним этот вопрос, прежде чем начинать кормление грудью.Вы и ваш врач можете решить, можете ли вы кормить грудью, пока принимаете СЕРОКСАТ.

Исследования на животных показали, что пароксетин снижает качество спермы. Теоретически это может повлиять на фертильность, но до сих пор не наблюдалось никакого влияния на фертильность человека.

Вождение и использование машин

Возможные побочные эффекты SEROXAT включают головокружение, спутанность сознания, сонливость или помутнение зрения. Если у вас появятся эти побочные эффекты, не садитесь за руль и не используйте машины.

СЕРОКСАТ содержит

• Это лекарство содержит сахар сорбит E420. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать СЕРОКСАТ.
• Метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216) могут вызывать аллергические реакции (даже с задержкой)
• Оранжево-желтый FCF (E110) используется как краситель и может вызывать аллергические реакции.

Доза, способ и время приема Как применять Сероксат: Дозировка

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Обычные дозы для различных условий показаны в таблице ниже.

Обычные дозы для различных условий показаны в таблице ниже.

Начальная доза Рекомендуемая суточная доза Максимальная суточная доза Депрессия 10 мл 10 мл 25 мл Обсессивно-компульсивное расстройство 10 мл 20 мл 30 мл Паническое расстройство 5 мл 20 мл 30 мл Социальное тревожное расстройство 10 мл 10 мл 25 мл Пост-травматическое стрессовое растройство 10 мл 10 мл 25 мл Генерализованное тревожное расстройство 10 мл 10 мл 25 мл

Ваш врач скажет вам, какую дозу принимать, когда вы начнете принимать СЕРОКСАТ. Большинство людей чувствуют себя лучше через пару недель. Если по прошествии этого времени вы не почувствуете себя лучше, поговорите со своим врачом, который вам посоветует. Вы можете принять решение постепенно увеличивать дозу, по 5 мл (10 мг пароксетина) за раз, до максимальной суточной дозы.

Перед употреблением флакон встряхнуть.

Принимайте СЕРОКСАТ утром во время еды.

Ваш врач скажет вам, как долго вам нужно будет принимать лекарство. Это может длиться много месяцев или даже дольше.

Пожилые пациенты

Максимальная доза для пациентов старше 65 лет - 20 мл (40 мг пароксетина) в сутки.

Пациенты с заболеваниями печени или почек.

Если у вас есть проблемы с печенью или тяжелое заболевание почек, ваш врач может принять решение об уменьшении дозы СЕРОКСАТА от обычной дозы.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много сероксата

Если вы приняли больше СЕРОКСАТА, чем предусмотрено

Не принимайте больше СЕРОКСАТА, чем рекомендует ваш врач. Если вы приняли больше СЕРОКСАТА, чем предусмотрено (или если его принимает кто-то другой), немедленно сообщите об этом своему врачу или в больницу. Покажите им упаковку. У любого, кто принял передозировку СЕРОКСАТА, может быть один из симптомов, перечисленных в Разделе 4 «Возможные побочные эффекты», или один из следующих симптомов: лихорадка, неконтролируемое напряжение мышц.

Если вы забыли принять СЕРОКСАТ

Принимайте лекарство каждый день в одно и то же время. Если вы забыли принять дозу и вспомнили ее перед сном, примите ее немедленно. На следующий день продолжайте как обычно. Если вы вспомнили об этом только ночью или на следующий день, не принимайте пропущенную дозу. Возможно, у него могут быть эффекты отмены, но они должны исчезнуть после того, как вы примете следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Что делать, если вам не стало лучше

СЕРОКСАТ не улучшает ваши симптомы сразу - всем антидепрессантам нужно время, чтобы подействовать. Некоторые люди начнут чувствовать себя лучше в течение пары недель, но для других это может занять немного больше времени. Некоторые люди, принимающие антидепрессанты, чувствуют себя хуже, прежде чем им станет лучше. Если она не почувствует себя лучше через пару недель, вернитесь к своему врачу, который проконсультирует вас по этому поводу. Врач должен попросить вас снова увидеться с вами через пару недель после начала лечения. Сообщите врачу, что вы еще не почувствовали себя лучше.

Если вы перестанете принимать СЕРОКСАТ

Не прекращайте принимать СЕРОКСАТ, если ваш врач не говорит вам об этом. Когда вы прекратите прием СЕРОКСАТА, ваш врач поможет вам медленно снизить дозу в течение нескольких недель или месяцев - это должно помочь снизить вероятность эффектов отмены. Один из способов сделать это - постепенно уменьшить дозу СЕРОКСАТА. Кто принимает 5 мл. (10 мг пароксетина) в неделю. Большинство людей считают, что любые симптомы отмены СЕРОКСАТА мягкие и проходят сами по себе в течение двух недель. Для некоторых людей эти симптомы могут быть более серьезными или продолжаться дольше.

Если при прекращении приема лекарства у вас наблюдаются эффекты отмены, ваш врач может принять решение отменить его более медленно. Если после прекращения приема СЕРОКСАТ у вас наблюдаются серьезные симптомы отмены, обратитесь к врачу, который может попросить вас снова начать принимать лекарство и перестать принимать его медленнее.

Если вы испытываете синдром отмены, вы все равно сможете отменить SEROXAT.

Возможные эффекты отмены при прекращении лечения

Исследования показывают, что 3 из 10 пациентов замечают один или несколько симптомов после прекращения приема СЕРОКСАТА. Некоторые эффекты отмены возникают чаще, чем другие после прекращения приема.

Общие побочные эффекты, которые могут возникать у 1 из 10 пациентов:

• Чувство головокружения, нестабильности или дисбаланса
• Ощущения укола булавкой, жжения и (реже) поражения электрическим током, в том числе в голове, а также жужжания, шипения, свиста, звона или других постоянных шумов в ухе (тиннитус)
• Нарушения сна (яркие сны, кошмары, бессонница)
• Чувство беспокойства
• Головная боль

Необычные побочные эффекты, которые могут возникать у 1 из 100 пациентов:

• Плохое самочувствие (тошнота)
• Потливость (включая ночную)
• Чувство беспокойства или возбуждения
• Тремор
• Чувство замешательства или дезориентации
• Диарея (жидкий стул)
• Чувство эмоциональности или раздражительности
• Визуальные расстройства
• Учащенное или усиленное сердцебиение (учащенное сердцебиение).

Поговорите со своим врачом, если вас беспокоят эффекты отмены после прекращения приема СЕРОКСАТА. Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Сероксата

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Побочные эффекты чаще появляются в первые несколько недель лечения СЕРОКСАТОМ.

Обратитесь к врачу, если во время лечения у вас возникнут какие-либо из следующих побочных эффектов. Возможно, вам придется обратиться к врачу или сразу же отправиться в больницу.

Необычные побочные эффекты, которые могут возникать у 1 из 100 пациентов:

• Если у вас необычный синяк и кровотечение, в том числе кровь в рвоте или стуле, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу.
• Если вы не можете помочиться, обратитесь к врачу или сразу же обратитесь в больницу.

Редкие побочные эффекты, которые могут возникнуть у 1 из 1000 пациентов:

• Если у вас судороги (припадки), немедленно обратитесь к врачу или в больницу.
• Если вы возбуждены и чувствуете, что не можете сидеть или стоять на месте, у вас может быть так называемая акатизия. Увеличение дозы СЕРОКСАТА может усилить эти ощущения. Если вы чувствуете подобное, обратитесь к врачу.
• Если вы чувствуете усталость, слабость или растерянность, а также у вас болезненные, жесткие или несогласованные мышцы, это может быть связано с низким уровнем натрия в крови. Если у вас появились эти симптомы, обратитесь к врачу.

Очень редкие побочные эффекты, которые могут возникнуть у 1 из 10000 пациентов:

• Аллергические реакции, которые могут быть серьезными, на SEROXAT. Если у вас появляется сыпь с приподнятой красной кожей, опухшими веками, лицом, губами, ртом и языком, появляется зуд, затрудненное дыхание (одышка) или глотание, а также слабость или головокружение, что приводит к коллапсу или потере совести, обратитесь к врачу. или идите прямо в больницу.
• Если у вас есть некоторые или все из следующих симптомов, у вас может быть так называемый серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром. Симптомы включают: чувство сильного возбуждения или раздражения, чувство замешательства, беспокойство, чувство жара, потливость, тремор, озноб, галлюцинации (странные видения или звуки), ригидность мышц, внезапные подергивания мышц или учащенное сердцебиение. Тяжесть может усилиться, что приведет к потере сознания. Если вы чувствуете подобное, обратитесь к врачу.
• Острая глаукома. Если вы начали ощущать боль в глазах и нечеткость зрения, обратитесь к врачу.

Частота неизвестна

У некоторых людей возникали мысли о том, чтобы навредить себе или убить себя во время приема СЕРОКСАТА или сразу после прекращения лечения (см. Раздел 2, Что вам нужно знать перед приемом СЕРОКСАТА). Некоторые люди испытывали агрессию при приеме СЕРОКСАТА. Если вы испытываете эти побочные эффекты, обратитесь к врачу.

Другие возможные побочные эффекты во время лечения

Очень частые побочные эффекты, которые могут возникать более чем у 1 из 10 пациентов:

• Чувство тошноты (тошнота). Прием лекарства утром во время еды снизит вероятность этого.
• Изменения полового поведения или половой функции. Например, отсутствие оргазма, а у мужчин - нарушения эрекции и эякуляции.

Общие побочные эффекты, которые могут возникать у 1 из 10 пациентов:

• Повышение уровня холестерина в крови
• Отсутствие аппетита
• Плохой сон (бессонница) или сонливость
• Ненормальные сны (включая кошмары)
• Чувство головокружения или тряски
• Головная боль
• Трудности с концентрацией внимания
• Чувство волнения
• Чувство необычайной слабости
• Затуманенное зрение
• Зевота, сухость во рту
• Диарея или запор
• Его рвало
• Увеличение веса
• Потливость.

Необычные побочные эффекты, которые могут возникать у 1 из 100 пациентов:

• Кратковременное повышение или понижение артериального давления, которое может вызвать головокружение или обморок при внезапном вставании
• ЧСС быстрее, чем обычно
• Недостаток движений, скованность, тремор или ненормальные движения рта и языка
• Расширение зрачков
• Кожная сыпь
• Зуд
• Сбит с толку
• Галлюцинации (странные видения или звуки)
• Невозможность мочеиспускания (задержка мочи) или неконтролируемая и непроизвольная потеря мочи (недержание мочи).
• Если вы страдаете диабетом, вы можете заметить потерю контроля сахара в крови при приеме СЕРОКСАТА. Проконсультируйтесь с врачом по поводу корректировки дозировки инсулина или лекарств от диабета.

Редкие побочные эффекты, которые могут возникнуть у 1 из 1000 пациентов:

• Аномальное производство грудного молока у мужчин и женщин
• Медленное сердцебиение
• Влияние на печень, видимое в анализах крови на функцию печени.
• Панические атаки
• Гиперактивное поведение и мысли (мания)
• Чувство отстраненности от себя (обезличивание)
• Чувство беспокойства
• Непреодолимое желание пошевелить ногами (синдром беспокойных ног)
• Боль в суставах или мышцах
• Повышенный уровень гормона пролактина в крови.
• Нарушения менструального цикла (в том числе обильные или нерегулярные периоды, кровотечение между циклами, отсутствие или задержка менструаций)

Очень редкие побочные эффекты, которые могут возникнуть у 1 из 10000 пациентов:

• Сыпь, которая может выглядеть как волдыри и напоминать маленькие мишени (центральные темные пятна, окруженные «более светлым» участком с темным кольцом по краям), называемая многоформной эритемой.
• Распространенная сыпь с волдырями и шелушением кожи, особенно вокруг рта, носа, глаз и гениталий (синдром Стивенса-Джонсона)
• Распространенная сыпь с волдырями и шелушением кожи на большей части тела (токсический эпидермальный некролиз)
• Проблемы с печенью, вызывающие пожелтение кожи и белков глаз
• Синдром несоответствующей выработки антидиуретического гормона (SIADH), который представляет собой состояние, при котором в организме развивается избыток воды и снижение концентрации натрия (соли) в результате неправильных химических сигналов. Пациенты с SIADH могут серьезно заболеть или не испытывать никаких симптомов.
• Задержка жидкости или воды, которая может вызвать отек рук или ног
• Чувствительность к солнечному свету
• Болезненная не прекращающаяся эрекция полового члена
• Низкое количество тромбоцитов.

Некоторые пациенты испытывали гудение, шипение, свист, звон или другие постоянные шумы в ухе (тиннитус) при приеме СЕРОКСАТА.

У пациентов, принимающих этот вид лекарств, наблюдается повышенный риск переломов костей.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на блистере, флаконе и картонной упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.Не хранить при температуре выше 25 ° C. Хранить в оригинальной бутылке. Удалите содержимое бутылки через месяц после открытия.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Состав и лекарственная форма

Что содержит СЕРОКСАТ

Действующее вещество - пароксетин (2 мг / мл) в виде полугидрата гидрохлорида.

Вспомогательные вещества:

Полакрилин калий, диспергируемая целлюлоза (E460), пропиленгликоль, глицерин (E422), сорбитол (E420), метилпарагидроксибензоат (E218), пропилпарагидроксибензоат (E216), дигидрат цитрата натрия (E331), безводная лимонная кислота (E330) E954), натуральный апельсиновый ароматизатор, натуральный лимонный ароматизатор, желто-оранжевый краситель FCF (E110), эмульсия симетикона, очищенная вода.

Описание внешнего вида СЕРОКСАТ и содержимого упаковки

Пероральная суспензия СЕРОКСАТ 2 мг / мл представляет собой оранжевую жидкость с запахом апельсина и сладким вкусом. Выпускается во флаконах по 150 мл с мерным стаканом.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года.Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Более подробную информацию о Сероксате можно найти на вкладке «Сводка характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия 04.6 лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость 06.3 Срок годности для хранения 06.4 Особые меры предосторожности и содержимое упаковки 06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09 .0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

СЕРОКСАТ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 20 мг пароксетина (в виде полугидрата пароксетин гидрохлорида).

Каждые 10 мл пероральной суспензии содержат 20 мг пароксетина (в виде полугидрата пароксетин гидрохлорида).

Вспомогательные вещества с известным эффектом - каждые 10 мл пероральной суспензии содержат:

- 20 мг метилпарагидроксибензоата

- 6 мг пропилпарагидроксибензоата

- 0,9 мг желто-оранжевого цвета FCF (E110)

- 4 г сорбита (E420).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

Пероральная суспензия.

Таблетка 20 мг

Белые, покрытые пленочной оболочкой таблетки двояковыпуклой овальной формы с тиснением "20" на одной стороне и линией надреза на другой стороне.

При необходимости таблетку 20 мг можно разделить на две равные дозы.

Пероральная суспензия.

Слегка вязкая суспензия ярко-оранжевого цвета с запахом апельсина, не содержащая инородных тел.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Лечение

• Большой депрессивный эпизод

• Обсессивно-компульсивное расстройство

• Паническое расстройство с агорафобией или без нее.

• Социальное тревожное расстройство / социальная фобия.

• Генерализованное тревожное расстройство.

• Пост-травматическое стрессовое растройство

04.2 Дозировка и способ применения

Дозировка

ЭПИЗОДЫ ГЛАВНОЙ ДЕПРЕССИИ

Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Как правило, улучшение у пациентов начинается через неделю, но может стать очевидным только на второй неделе терапии.

Как и в случае со всеми антидепрессантами, дозировку следует пересматривать и при необходимости корректировать в течение первых трех-четырех недель после начала терапии, а затем в соответствии с клинической целесообразностью.

У некоторых пациентов, у которых наблюдается недостаточный ответ на дозу 20 мг, дозу можно постепенно увеличивать до максимума 50 мг в день с шагом 10 мг в зависимости от реакции пациента.

Пациентов с депрессией следует лечить в течение не менее шести месяцев, чтобы у них не было симптомов.

ОБСЕССИВНО-КОМПУЛЬСИВНОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Пациентам следует начинать с дозы 20 мг в день, и дозу можно постепенно увеличивать с шагом 10 мг до рекомендуемой дозы. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу до максимальной 60 мг в день.

Пациентов с ОКР следует лечить в течение достаточного периода времени, чтобы у них не было симптомов. Этот период может составлять несколько месяцев или даже больше (см. Раздел 5.1 «Фармакодинамические свойства»).

ПАНИЧЕСКОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Пациентам следует начинать с дозы 10 мг в день и постепенно увеличивать дозу с увеличением на 10 мг до рекомендуемой дозы в зависимости от реакции пациента.

Рекомендуется низкая начальная доза, чтобы свести к минимуму возможность ухудшения панических симптомов, как это обычно наблюдается при начальном лечении этого расстройства.

Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу до максимальной 60 мг в день.

Пациентов с паническим расстройством следует лечить в течение достаточного периода времени, чтобы у них не было симптомов. Этот период может составлять несколько месяцев или даже больше (см. Раздел 5.1 «Фармакодинамические свойства»).

СОЦИАЛЬНАЯ ТРЕВОГА / СОЦИАЛЬНОЕ ФОБИЯ НАРУШЕНИЕ

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если через несколько недель наблюдается недостаточный ответ на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день. Следует рассмотреть возможность длительного применения. Периодически (см. Раздел 5.1. Фармакодинамические свойства).

Обобщенное тревожное расстройство.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день.

Периодически следует оценивать длительное использование (см. Раздел 5.1 Фармакодинамические свойства).

ПОСТ-ТРАВМАТИЧЕСКОЕ СТРЕССОВОЕ РАСТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если через несколько недель наблюдается недостаточный ответ на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день. Следует рассмотреть возможность длительного применения. Периодически (см. Раздел 5.1. Фармакодинамические свойства).

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Симптомы отмены, наблюдавшиеся после отмены лечения пароксетином

Следует избегать резкого прекращения лечения (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» и раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).

Режим постепенного снижения, используемый в клинических испытаниях, предусматривал постепенное снижение суточной дозы 10 мг с недельными интервалами.

Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. После этого врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Особые группы населения:

• Пожилые граждане

Повышенные концентрации пароксетина в плазме наблюдались у пожилых людей, однако диапазон концентраций в плазме такой же, как у молодых людей.

Лечение следует начинать с тех же доз, что и у взрослых. У некоторых пациентов может быть полезно увеличение дозы, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в день.

• Дети и подростки (7-17 лет)

Пароксетин не следует использовать для лечения детей и подростков, поскольку в контролируемых клинических испытаниях было обнаружено, что пароксетин связан с повышенным риском суицидального и враждебного поведения. Кроме того, эффективность не была должным образом продемонстрирована в этих исследованиях (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» и раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).

• Дети до 7 лет

Применение пароксетина у детей младше 7 лет не изучалось.Пароксетин не следует применять до тех пор, пока не будут установлены безопасность и эффективность в этой возрастной группе.

• Почечная / печеночная недостаточность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление менее 30 мл / мин) или у пациентов с печеночной недостаточностью сообщалось о повышенных плазменных концентрациях пароксетина. Следовательно, дозировка должна быть ограничена самыми низкими дозами диапазона дозировки.

Способ применения

Рекомендуется вводить пароксетин один раз в день утром во время еды.

Таблетки следует проглатывать, а не разжевывать.

Перед употреблением флакон встряхнуть.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Пароксетин противопоказан в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторами МАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО) можно назначать в сочетании с пароксетином при условии, что возможно тщательное наблюдение за симптомами серотонинового синдрома и мониторинг артериального давления (см. Раздел 4.5).

Лечение пароксетином можно начинать:

- через две недели после прекращения лечения необратимым ингибитором МАО или

- не менее 24 часов после прекращения лечения обратимым ингибитором МАО (например, моклобемидом, линезолидом, метилтиониния хлоридом (метиленовый синий, средство для предоперационной визуализации, которое является обратимым неселективным ингибитором МАО)).

Начало терапии любым ингибитором МАО должно происходить как минимум через неделю после прекращения лечения пароксетином.

Пароксетин не следует использовать в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие ингибиторы печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать уровень тиоридазина в плазме (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Введение только тиоридазина может вызвать удлинение интервала QTc, связанное с тяжелыми желудочковыми аритмиями, такими как пуанты и внезапная смерть.

Пароксетин не следует применять в сочетании с пимозидом (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО или через 24 часа после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Дозировку пароксетина следует постепенно увеличивать до достижения оптимального ответа (см. Раздел 4.3 «Противопоказания» и раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Педиатрическая популяция

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет. Суицидальное поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чем у тех, кто получал плацебо. Если по медицинским показаниям все равно будет принято решение о проведении лечения, за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет появления суицидных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (суицид / связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.

Другие психические состояния, при которых назначают пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Таким образом, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами, при лечении пациентов с серьезными депрессивными расстройствами.

Пациенты с суицидным поведением или мыслями в анамнезе или у которых проявляется значительная степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвержены повышенному риску суицидальных мыслей или суицидальных мыслей и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. - Анализ проведенных клинических испытаний с антидепрессантами по сравнению с плацебо в терапии психических расстройств показал повышенный риск суицидного поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо (см. также раздел 5.1).

Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (или лица, осуществляющие уход) должны быть предупреждены о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом ухудшении клинической картины, появлении суицидального поведения или мыслей или изменениях в поведении.

Акатизия / психомоторное возбуждение

Использование пароксетина связано с развитием акатизии, характеризующейся внутренним чувством беспокойства и психомоторного возбуждения, например неспособностью сидеть или стоять на месте, обычно связанной с субъективным недомоганием. Скорее всего, это произойдет в течение первых нескольких недель лечения.У пациентов с этими симптомами увеличение дозировки может быть вредным.

Серотониновый синдром / злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях сообщалось о серотониновом синдроме или злокачественном нейролептическом синдроме в сочетании с лечением пароксетином, особенно при одновременном назначении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, лечение пароксетином следует прекратить в случае таких событий (характеризующихся такими симптомами, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми колебаниями признаков изменения психического статуса, включая спутанность сознания , раздражительность, сильное возбуждение, ведущее к делирию и коме) и симптоматическое поддерживающее лечение. Пароксетин не следует использовать в сочетании с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска серотонинового синдрома (см. Разделы 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Мания

Как и все антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с манией в анамнезе.

Всем пациентам, вступающим в маниакальную фазу, следует отменить пароксетин.

Почечная / печеночная недостаточность

С осторожностью рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или пациентам с печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.2 Дозировка и способ применения).

Диабет

У пациентов с диабетом лечение СИОЗС может нарушить гликемический контроль. Может потребоваться корректировка дозировки инсулина и / или пероральных гипогликемических средств.

Кроме того, были проведены исследования, свидетельствующие о том, что при одновременном применении пароксетина и правастатина может происходить повышение уровня глюкозы в крови (см. Раздел 4.5).

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.

Судороги

Общая частота судорог у пациентов, получавших пароксетин, составляет менее 0,1%. У всех пациентов, у которых возникают судороги, прием препарата следует прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Имеется ограниченный клинический опыт одновременного применения пароксетина с электросудорожной терапией (ЭСТ).

Глаукома

Как и другие СИОЗС, пароксетин может вызывать мидриаз и должен применяться с осторожностью у пациентов с узкоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Сердечно-сосудистые патологии

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Гипонатриемия

О гипонатриемии сообщалось редко, преимущественно у пожилых людей. Следует также соблюдать осторожность у пациентов с риском гипонатриемии, например, из-за приема сопутствующих лекарств и цирроза печени. Гипонатриемия обычно обратима после отмены пароксетина.

Кровоизлияния

Сообщалось о случаях кожных кровотечений, таких как экхимоз и пурпура, при применении СИОЗС. Сообщалось о других геморрагических проявлениях, например, о желудочно-кишечных и гинекологических кровотечениях. Пациенты пожилого возраста могут иметь повышенный риск кровотечений, не связанных с менструацией.

Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов, или другими лекарствами, которые могут увеличить риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные антибиотики). -воспалительные препараты (НПВП), ингибиторы ЦОГ-2) и у пациентов с нарушениями свертываемости крови или состояниями, которые могут предрасполагать к кровотечению в анамнезе (см. раздел 4.8).

Взаимодействие с тамоксифеном

Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, может приводить к снижению концентрации эндоксифена, одного из наиболее важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому во время лечения тамоксифеном по возможности следует избегать приема пароксетина (см. Раздел 4.5).

Лекарства, влияющие на pH желудка

У пациентов, принимающих пероральную суспензию, концентрация пароксетина в плазме может зависеть от pH желудочного сока. Данные in vitro показали, что для высвобождения активного лекарственного средства из суспензии требуется кислая среда, поэтому абсорбция может быть снижена у пациентов с повышенным pH желудочного сока или с ахлоргидрией, как после применения некоторых лекарств (антацидов, антагонистов рецепторов гистаминергических H2, ингибиторы протонной помпы), при некоторых заболеваниях (например, атрофическом гастрите, пернициозной анемии, хронической Helicobacter pylori), так и после операции (ваготомия, гастрэктомия). Зависимость от pH следует учитывать при использовании другой фармацевтической формы пароксетина (например, концентрация пароксетина в плазме может снижаться у пациентов с повышенным pH желудочного сока при переходе с таблеток на пероральную суспензию). Поэтому пациентам рекомендуется с осторожностью начинать или прекращать лечение препаратами, повышающими pH желудочного сока. В таких ситуациях может потребоваться корректировка дозы.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения, являются обычными, особенно в случае резкого прекращения лечения (см. Раздел 4.8. Нежелательные эффекты).

В клинических исследованиях побочные эффекты, наблюдаемые при прекращении лечения, наблюдались у 30% пациентов, принимавших пароксетин, по сравнению с 20% пациентов, принимавших плацебо:

Начало абстинентного синдрома отличается в тех случаях, когда наркотик вызывает привыкание или привыкание.

Риск абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию, ощущение электрического шока и шум в ушах), нарушениях сна (включая интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности. зрительные нарушения. Обычно интенсивность этих симптомов от легкой до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие случаи, когда они возникали у пациентов, которые случайно пропустили лечение. лечение.

Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и обычно проходят в течение двух недель, хотя у некоторых людей они могут длиться дольше (два-три месяца и более). Рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина после прекращения лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента (см. «Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения пароксетином», раздел 4.2 Дозировка и метод. администрации).

Предупреждения относительно вспомогательных веществ

Парабены

Пероральная суспензия пароксетина содержит метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216) (парабены), которые, как известно, вызывают крапивницу; Обычно это реакции замедленного типа, такие как контактный дерматит, но немедленные реакции с бронхоспазмом могут возникать редко.

Оранжево-желтый краситель

Пероральная суспензия пароксетин содержит желто-оранжевый краситель FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Сорбитол E420

Пероральная суспензия пароксетина содержит сорбит (E420). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Серотонинергические препараты

Как и в случае с другими СИОЗС, совместное применение с серотонинергическими препаратами может привести к появлению серотонин-ассоциированных эффектов (серотониновый синдром: см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании). Следует проявлять осторожность и требуется более тщательный клинический мониторинг, когда серотонинергические препараты (такие как L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СИОЗС, литий, петидин и препараты зверобоя - Зверобой продырявленный) назначают одновременно с пароксетином. С осторожностью также рекомендуется применять фентанил для общей анестезии или для лечения хронической боли.Одновременный прием пароксетина и ингибиторов МАО противопоказан из-за риска серотонинового синдрома (см. Раздел 4.3 Противопоказания).

Пимозид

Среднее 2,5-кратное увеличение уровней пимозида произошло в исследовании низкой однократной дозы пимозида (2 мг) при его совместном введении с пароксетином (в дозе 60 мг). Это можно объяснить ингибирующим действием пароксетина на CYP2D6. Из-за пониженного терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать интервал QT одновременный прием пимозида и пароксетина противопоказан (см. Раздел 4.3 Противопоказания).

Ферменты, ответственные за метаболизм лекарств

На метаболизм и фармакокинетику пароксетина может влиять индукция или ингибирование ферментов, метаболизирующих лекарственное средство.

Когда пароксетин вводят одновременно с лекарственным средством, которое, как известно, ингибирует метаболизм ферментов, следует рассмотреть возможность использования самых низких доз в диапазоне доз.

Коррекция начальной дозы не требуется при совместном применении с препаратами, которые, как известно, вызывают метаболизм ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), или с фосампренавиром / ритонавиром. Любое изменение дозировки пароксетина (после начала или после отмены препарата, индуцирующего метаболизм) должно основываться на клиническом ответе (переносимости и эффективности).

Нервно-мышечные блокаторы

СИОЗС могут снижать активность холинэстеразы плазмы, что приводит к продлению нервно-мышечного блокирующего действия мивакурия и сукцинилхолина.

Фосампренавир / ритонавир: совместный прием фосампренавира / ритонавира 700/100 мг два раза в день с пароксетином 20 мг в день здоровым добровольцам в течение 10 дней значительно снижает уровни пароксетина в плазме примерно на 55%. Уровни фосампренавира / ритонавира в плазме при одновременном применении с пароксетином были аналогичны контрольным значениям из других исследований, что указывает на то, что пароксетин не оказывает значительного влияния на метаболизм фосампренавира / ритонавира. Нет данных о долгосрочном эффекте одновременного приема пароксетина и фосампренавира / ритонавира более 10 дней.

Проциклидин: ежедневный прием пароксетина значительно увеличивает уровень проциклидина в плазме. Если наблюдаются холинолитические эффекты, дозу проциклидина следует уменьшить.

Противосудорожные средства: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Сопутствующее введение, по-видимому, не оказывает никакого влияния на фармакокинетический и фармакодинамический профиль у пациентов с эпилепсией.

Ингибирующее действие пароксетина на CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, в том числе другие СИОЗС, пароксетин ингибирует фермент цитохрома P450 печени CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменных концентраций совместно вводимых препаратов, метаболизируемых этим ферментом. К ним относятся эти препараты. Некоторые трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин, нортриптилин и др.) дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин, см. раздел 4.3 Противопоказания), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1 С (например, пропафенон и флеколинид).

Использование пароксетина в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности не рекомендуется из-за пониженного терапевтического индекса метопролола по этому показанию.

В литературе сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии между ингибиторами CYP2D6 и тамоксифеном, что свидетельствует о снижении уровня эндоксифена в плазме крови на 65-75%, одной из наиболее активных форм тамоксифена. В некоторых исследованиях сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном применении некоторых антидепрессантов СИОЗС. Поскольку нельзя исключить снижение эффекта тамоксифена, по возможности следует избегать одновременного приема с мощными ингибиторами CYP2D6 (включая пароксетин) (см. Раздел 4.4). ).

Алкоголь

Как и в случае с другими психотропными препаратами, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время приема пароксетина.

Пероральные антикоагулянты

Между пароксетином и пероральными антикоагулянтами может быть фармакодинамическое взаимодействие. Одновременный прием пароксетина и пероральных антикоагулянтов может привести к повышению антикоагулянтной активности и риску кровотечения. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота и другие антиагреганты.

Может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие между пароксетином и НПВП / ацетилсалициловой кислотой. Одновременный прием пароксетина и НПВП / ацетилсалициловой кислоты может привести к повышенному риску кровотечения (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).

Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов, или другими лекарствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные антибиотики). противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы ЦОГ-2) и у пациентов с нарушениями свертываемости крови в анамнезе или состояниями, которые могут предрасполагать к кровотечению.

Правастатин

Взаимодействие между пароксетином и правастатином наблюдалось в исследованиях, предполагающих, что совместное введение пароксетина и правастатина может привести к повышению уровня глюкозы в крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим как пароксетин, так и правастатин, может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств и / или инсулина (см. Раздел 4.4).

Лекарства, влияющие на pH желудка

Данные in vitro показали, что высвобождение пароксетина из пероральной суспензии зависит от pH. Следовательно, препараты, изменяющие pH желудочного сока (такие как антацидные препараты, ингибиторы протонной помпы или антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов), могут влиять на плазменные концентрации пароксетина у пациентов, принимающих пероральную суспензию (см. Раздел 4.4. И меры предосторожности при использовании).

04.6 Беременность и кормление грудью

Беременность

Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенный риск врожденных пороков развития, особенно сердечно-сосудистых (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородки), связанных с применением пароксетина в течение первого триместра беременности. Механизм неизвестен. Данные указывают на риск рождения новорожденного. с сердечно-сосудистым дефектом после воздействия пароксетина на мать составляет менее 2/100 по сравнению с риском примерно 1/100, ожидаемым для таких дефектов в общей популяции.

Пароксетин следует назначать во время беременности только по строгим показаниям. Врач при выписке рецепта должен будет оценить возможность альтернативного лечения беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть. Следует избегать резкого прерывания беременности во время беременности (см. «Абстинентные симптомы, наблюдаемые после прекращения лечения пароксетином», раздел 4.2 Дозировка и способ применения).

Новорожденных следует наблюдать, если мать продолжает прием пароксетина на более поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре.

Следующие симптомы могут возникать у новорожденных после применения пароксетина матерью на поздних сроках беременности: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, возбуждение, раздражительность. , вялость, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть вызваны серотонинергическим действием или симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения начинаются сразу после родов или сразу после (менее 24 часов).

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может вызвать повышенный риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составлял примерно пять из 1000 беременностей. В общей популяции от одного до двух случаев PPHN встречается на 1000 беременностей.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не указали на прямое вредное воздействие на беременность, эмбрионально-плодное развитие, роды или постнатальное развитие (см. Раздел 5.3 Доклинические данные по безопасности).

Время кормления

Небольшое количество пароксетина выделяется с грудным молоком. В опубликованных исследованиях концентрации в сыворотке у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не были обнаружены (признак эффекта препарата. Поскольку никаких эффектов не ожидается, можно рассмотреть вопрос о грудном вскармливании.

Плодородие

Данные на животных показали, что пароксетин может влиять на качество спермы (см. Раздел 5.3). in vitro с человеческим материалом может указывать на некоторое влияние на качество спермы, однако случаи применения некоторых СИОЗС (включая пароксетин) у людей показали обратимое влияние на качество спермы. На сегодняшний день не наблюдалось никакого воздействия на фертильность человека.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Клинический опыт показал, что терапия пароксетином не связана с нарушением когнитивных или психомоторных функций. Однако, как и в случае со всеми психоактивными препаратами, пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Хотя пароксетин не усиливает психические и двигательные эффекты, вызываемые приемом алкоголя, одновременное применение пароксетина и алкоголя не рекомендуется.

04.8 Побочные эффекты

Некоторые из перечисленных ниже побочных реакций на лекарства могут уменьшаться по интенсивности и частоте при продолжении лечения и обычно не приводят к прекращению терапии. Побочные реакции перечислены ниже по системным органам и по частоте. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Заболевания крови и лимфатической системы

Нечасто: нарушения свертываемости крови, особенно поражающие кожу и слизистые оболочки (включая экхимозы и гинекологические кровотечения).

Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения иммунной системы

Очень редко: тяжелые и опасные для жизни аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек).

Эндокринные патологии

Очень редко: синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Нарушения обмена веществ и питания

Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита.

Нечасто: у пациентов с сахарным диабетом сообщалось о нарушении гликемического контроля (см. Раздел 4.4).

Редко: гипонатриемия.

Гипонатриемия отмечается в основном у пожилых пациентов и иногда возникает из-за синдрома несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Психиатрические расстройства

Часто: сонливость, бессонница, возбуждение, ненормальные сны (включая кошмары).

Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации.

Редко: маниакальные реакции, тревога, деперсонализация, панические атаки, акатизия (см. Раздел 4.4).

Частота неизвестна: суицидальные мысли, суицидальное поведение, агрессия.

Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии пароксетином или вскоре после прекращения лечения (см. Раздел 4.4).

Случаи агрессии наблюдались в постмаркетинговом опыте.

Эти симптомы также могут быть связаны с основным заболеванием.

Расстройства нервной системы

Часто: головокружение, тремор, головная боль, нарушение концентрации внимания.

Нечасто: экстрапирамидные расстройства.

Редко: судороги, синдром беспокойных ног (СБН).

Очень редко: серотониновый синдром (симптомы могут включать возбуждение, спутанность сознания, потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор).

Сообщалось об экстрапирамидных расстройствах, включая орофациальную дистонию, иногда у пациентов, уже страдающих двигательными расстройствами, или у пациентов, получающих нейролептики.

Заболевания глаз

Часто: нечеткость зрения.

Нечасто: мидриаз (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).

Очень редко: острая глаукома.

Нарушения уха и лабиринта

Частота неизвестна: шум в ушах.

Сердечные патологии

Нечасто: синусовая тахикардия.

Редко: брадикардия.

Сосудистые патологии

Нечасто: кратковременное повышение или понижение артериального давления, постуральная гипотензия.

Сообщалось о временном повышении или понижении артериального давления после лечения пароксетином, как правило, у пациентов с ранее существовавшей артериальной гипертензией или тревогой.

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.

Часто: зевота.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные расстройства

Редко: повышение ферментов печени.

Очень редко: заболевания печени (например, гепатит, иногда связанный с желтухой и / или печеночной недостаточностью).

Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. В постмаркетинговый период также очень редко сообщалось о печеночных событиях (например, гепатите, иногда связанном с желтухой и / или печеночной недостаточностью).

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Часто: потливость.

Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд.

Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции светочувствительности.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: задержка мочи, недержание мочи.

Заболевания репродуктивной системы и груди

Очень часто: сексуальная дисфункция.

Редко: гиперпролактинемия / галакторея, нарушения менструального цикла (включая меноррагию, метрораггию, аменорею, задержку менструации и нерегулярные менструации).

Очень редко: приапизм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Редко: артралгия, миалгия.

Эпидемиологические исследования, проводимые в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Общие расстройства и состояния в месте введения

Часто: астения, увеличение веса.

Очень редко: периферические отеки.

Симптомы отмены, наблюдавшиеся после отмены лечения пароксетином

Часто: головокружение, сенсорные расстройства, нарушения сна, беспокойство, головная боль.

Нечасто: возбуждение, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиение, диарея, раздражительность.

Прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) обычно приводит к появлению абстинентного синдрома.

Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию, ощущение электрического шока и шум в ушах), нарушениях сна (включая интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности. зрительные нарушения.

Обычно эти явления являются легкими или умеренными и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или продолжительными. Поэтому рекомендуется, если лечение пароксетином больше не требуется, его постепенное прекращение путем постепенного уменьшения дозы (см. Раздел 4.2 «Дозировка и метод введения» и раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).

Нежелательные явления, наблюдаемые в ходе клинических исследований у пожилых пациентов ПЕДИАТРИЧЕСКИЙ

Наблюдались следующие нежелательные явления:

Участившееся суицидальное поведение (включая попытки самоубийства и суицидальные мысли), самоповреждающее поведение и усиление враждебного отношения. Суицидальные мысли и попытки самоубийства в основном наблюдались в клинических испытаниях с участием подростков с большим депрессивным расстройством ". Враждебное отношение особенно наблюдалось у детей с ОКР, особенно у детей до 12 лет.

Наблюдались дополнительные явления: снижение аппетита, тремор, потоотделение, гиперкинезия, возбуждение, эмоциональная лабильность (включая плач и колебания настроения), побочные эффекты, связанные с кровотечением, особенно со стороны кожи и слизистых оболочек.

События, наблюдаемые после отмены / снижения дозы пароксетина, включают: эмоциональную лабильность (включая плач, колебания настроения, членовредительство, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошноту и боль в животе (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).

См. Раздел 5.1 для получения дополнительной информации о педиатрических клинических исследованиях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Передозировка

Симптомы и признаки

Судя по имеющейся информации о передозировке пароксетином, очевиден большой запас прочности.

Опыт передозировки пароксетина показал, что помимо симптомов, описанных в разделе 4.8. Нежелательные эффекты, сообщалось о лихорадке и непроизвольных мышечных сокращениях.

Пациенты обычно выздоравливали без серьезных последствий даже в тех случаях, когда пароксетин принимался отдельно до доз 2000 мг. Иногда сообщалось о таких событиях, как кома или изменения ЭКГ, очень редко с летальным исходом, но обычно, когда пароксетин принимался в сочетании с другими психотропными препаратами, с алкоголем или без него.

Уход

Специфический антидот неизвестен.

Лечение должно основываться на общих мерах, применяемых при лечении передозировки антидепрессантами. Чтобы уменьшить абсорбцию пароксетина, можно рассмотреть возможность введения 20-30 г активированного угля, если возможно, в течение нескольких часов после передозировки. Показана поддерживающая терапия с тщательным наблюдением и частым контролем показателей жизненно важных функций. Ведение пациента должно соответствовать клиническим показаниям.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Код УВД: N06AB05.

Механизм действия

Пароксетин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-HT; серотонин); его антидепрессивное действие и его эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства, социального тревожного расстройства / социальной фобии, генерализованного тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и панического расстройства, как полагают, связаны с этим специфическим ингибированием обратного захвата 5-HT в головном мозге. нейроны.

Пароксетин химически не связан с трициклическими, тетрациклическими и другими доступными антидепрессантами.

Пароксетин имеет низкое сродство к холинергическим рецепторам мускаринового типа, и исследования на животных показали лишь слабые антихолинергические свойства.

В соответствии с такой избирательностью действия исследования in vitro показали, что, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет низкое сродство к альфа-1, альфа-2 и бета-адренорецепторам, к дофаминовым рецепторам (D2), к 5-HT1-подобным и 5-HT2 рецепторам, а также к таковым «гистамина» (H1). Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждено исследованиями in vivo, которые продемонстрировали отсутствие депрессивных свойств на центральную нервную систему и гипотензивных свойств.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не изменяет психомоторные функции и не усиливает депрессивные эффекты этанола.

Подобно другим селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы, связанные с чрезмерной стимуляцией рецептора серотонина, при введении животным, ранее получавшим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или триптофан.

Поведенческие исследования и ЭЭГ показывают, что пароксетин слабо активируется в дозах, обычно более высоких, чем те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. Активирующие свойства по своей природе не «амфетаминовые». Исследования на животных показывают, что пароксетин хорошо переносится сердечно-сосудистой системой.Пароксетин не вызывает значительных изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ после введения здоровым людям.

Исследования показывают, что пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, имеет более низкую склонность к подавлению антигипертензивных эффектов гуанетидина.

Пароксетин при лечении депрессивных расстройств демонстрирует эффективность, сопоставимую с эффективностью стандартных антидепрессантов.

Есть также некоторые свидетельства того, что пароксетин может иметь терапевтическое значение у пациентов, не отвечающих на стандартную терапию.

Утреннее введение не оказывает отрицательного влияния на качество или продолжительность сна.

Кроме того, пациенты могут сообщать об улучшении сна, когда они реагируют на терапию пароксетином.

Анализ суицидальности у взрослых

Пароксетин-специфический анализ клинических испытаний, проведенных в сравнении с плацебо у взрослых пациентов с психическими расстройствами, показал более высокую частоту суицидального поведения у молодых людей (в возрасте от 18 до 24 лет), получавших пароксетин, по сравнению с плацебо (2,19% по сравнению с 0,92%). . В старшей возрастной группе такого увеличения не наблюдалось. У взрослых (всех возрастов) с большим депрессивным расстройством наблюдалась повышенная частота суицидального поведения у пациентов, получавших пароксетин, по сравнению с плацебо (0,32% по сравнению с 0,05%); все события были попытками самоубийства. Однако большинство таких попыток введения пароксетина (8 из 11) приходилось на молодых людей (см. Также раздел 4.4).

Дозовый ответ

В исследованиях с фиксированными дозами кривая доза-ответ является плоской, что указывает на отсутствие преимущества в эффективности при использовании доз, превышающих рекомендуемые.Однако есть некоторые клинические данные, которые позволяют предположить, что последующее увеличение дозы может быть полезным для некоторых пациентов.

Долгосрочная эффективность

Долгосрочная эффективность пароксетина при депрессии была продемонстрирована в 52-недельном поддерживающем исследовании, предназначенном для оценки профилактики рецидивов: рецидивы у пациентов, получавших пароксетин (20-40 мг в день), возникали в 12% случаев по сравнению с 28%. случаев у пациентов, принимающих плацебо.

Долгосрочная эффективность пароксетина в лечении ОКР была изучена в трех 24-недельных поддерживающих исследованиях, предназначенных для оценки профилактики рецидивов. В одном из трех исследований была достигнута значительная разница в доле пациентов с рецидивами между пароксетином ( 38%) и плацебо (59%).

Долгосрочная эффективность пароксетина при лечении панического расстройства была продемонстрирована в 24-недельном поддерживающем исследовании, предназначенном для оценки профилактики рецидивов: рецидивы у пациентов, получавших пароксетин (10-40 мг в день), возникали в 5% случаев по сравнению с 30% пациентов получали плацебо. Это было подтверждено 36-недельным поддерживающим исследованием.

Долгосрочная эффективность пароксетина в лечении социальных и генерализованных тревожных расстройств и посттравматического стрессового расстройства не была продемонстрирована в достаточной степени.

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях у педиатрических пациентов.

Во время краткосрочных клинических испытаний (до 10-12 недель) у детей и подростков у пациентов, получавших пароксетин, наблюдались следующие побочные эффекты с частотой не менее 2% пациентов, и эти события возникали с частотой не менее вдвое выше, чем плацебо: более частое суицидальное поведение (включая попытки самоубийства и суицидальные мысли), самоповреждающее поведение и усиление враждебного отношения. Суицидальные мысли и попытки самоубийства в основном наблюдались в клинических испытаниях с подростками с большим депрессивным расстройством. Это отношение особенно наблюдалось у детей с ОКР, особенно у детей в возрасте до 12 лет. Дополнительными событиями, которые наблюдались чаще в группе пароксетина, чем в группе пароксетина., которые лечились плацебо, были: уменьшение аппетит, тремор, потливость, гиперкинез, возбуждение, эмоциональная лабильность (включая плач и перепады настроения).

В исследованиях, в которых использовался режим постепенного снижения дозы, симптомы, о которых сообщалось во время фазы снижения или после прекращения приема пароксетина, наблюдались с частотой не менее 2% пациентов и встречались, по крайней мере, в два раза чаще, чем плацебо, были: эмоциональная лабильность ( включая плач, колебания настроения, членовредительство, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошноту и боль в животе (см. раздел 4.4. Особые меры и меры предосторожности при использовании).

В пяти параллельных групповых исследованиях продолжительности лечения от восьми недель до восьми месяцев побочные эффекты, связанные с кровотечением, в основном со стороны кожи и слизистых оболочек, наблюдались с частотой 1,74% у пациентов, получавших пароксетин, по сравнению с частотой 0,74%. у пациентов, получавших плацебо.

05.2 «Фармакокинетические свойства.

Абсорбция

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения.

Из-за метаболизма первого прохождения количество пароксетина, доступного в системном кровотоке, меньше, чем количество абсорбированного из желудочно-кишечного тракта. В случае увеличения нагрузки на организм после более высоких однократных или многократных доз происходит частичное насыщение эффекта первого прохождения и снижение плазменного клиренса. Это приводит к непропорциональному увеличению плазменных концентраций пароксетина, и, следовательно, фармакокинетические параметры не являются постоянными, что приводит к нелинейная кинетика, однако нелинейность обычно умеренная и ограничивается теми субъектами, которые достигают низких уровней в плазме при низких дозах.

Системные стабильные уровни достигаются в течение 7-14 дней после начала лечения препаратами с немедленным или контролируемым высвобождением, а фармакокинетика, по-видимому, не изменяется во время длительного лечения.

Распределение

Пароксетин широко распространен в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина, присутствующего в организме, обнаруживается в плазме. Около 95% пароксетина, присутствующего в плазме, связывается с белками в терапевтических концентрациях.

Не было продемонстрировано корреляции между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами (нежелательными явлениями и эффективностью).

Биотрансформация

Основные метаболиты пароксетина - полярные и сопряженные продукты окисления и метилирования, которые легко выводятся. Ввиду относительной недостаточной фармакологической активности они крайне маловероятны, чтобы способствовать терапевтическому эффекту пароксетина.

Метаболизм не влияет на избирательность действия пароксетина на обратный захват серотонина нейронами.

Устранение

Выведение с мочой неизмененного пароксетина обычно составляет менее 2%, а метаболитов - около 64% ​​от дозы. Примерно 36% дозы выводится с калом, вероятно, с желчью, из которых неизмененный пароксетин составляет менее «1%. дозы. Таким образом, пароксетин практически полностью выводится из организма.

Экскреция метаболитов является двухфазной и первоначально является результатом метаболизма первого прохождения, а затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Период полувыведения варьируется, но обычно составляет около одного дня.

Особые группы пациентов

Пожилые люди и почечная / печеночная недостаточность

Увеличение плазменных концентраций пароксетина наблюдалось у пожилых людей и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с печеночной недостаточностью, но диапазон концентраций в плазме такой же, как у здоровых взрослых людей.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Токсикологические исследования были проведены на макаках-резусах и крысах-альбиносах; у обоих видов метаболический профиль аналогичен описанному у людей. Как и ожидалось, с липофильными аминами, включая трициклические антидепрессанты, у крыс был обнаружен фосфолипидоз. В исследованиях на приматах, продолжавшихся до года, фосфолипидоз не наблюдался при дозах в шесть раз выше, чем рекомендуемый клинический диапазон доз.

Канцерогенность: в двухлетних исследованиях, проведенных на мышах и крысах, пароксетин не показал канцерогенных эффектов.

Генотоксичность: Генотоксичность не наблюдалась в серии испытаний. in vitro А также in vivo.

Исследования репродуктивной токсичности на крысах показали, что пароксетин влияет на фертильность самцов и самок, снижая индекс фертильности и частоту наступления беременности. У крыс наблюдались повышение смертности потомства и задержка окостенения. Они, вероятно, связаны с токсичностью для матери и не рассматриваются оказывать прямое воздействие на плод / новорожденного.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Вспомогательные вещества

Таблетки

Ядро планшета: дигидрат двухосновного фосфата кальция (E341), карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), стеарат магния (E470b).

Покрытие таблеток: гипромеллоза (E464), макрогол 400, полисорбат 80 (E433), диоксид титана (E171).

Пероральная суспензия

Полакрилин калий, диспергируемая целлюлоза (E460), пропиленгликоль, глицерин (E422), сорбитол (E420), метилпарагидроксибензоат (E218), пропилпарагидроксибензоат (E216), дигидрат цитрата натрия (E331), безводная лимонная кислота (E330) E954), натуральный апельсиновый ароматизатор, натуральный лимонный ароматизатор, желто-оранжевый краситель FCF (E110), эмульсия симетикона, очищенная вода.

06.2 Несовместимость

Не имеет значения.

06.3 Срок действия

Таблетки

3 года.

Пероральная суспензия

2 года (1 месяц после первого открытия).

06.4 Особые меры предосторожности при хранении

Таблетки

Не хранить при температуре выше 30 ° C.

Хранить в оригинальной упаковке вдали от света.

Пероральная суспензия

Не хранить при температуре выше 25 ° C.

06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки

Таблетки

Блистер из непрозрачного поливинилхлорида (ПВХ), защищенный от детей, с алюминиево-бумажным дном. Также можно использовать пластиковые контейнеры (бутылки) из полипропилена с полиэтиленовой крышкой.

Размеры упаковки: 50х1, 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 250 и 500 таблеток.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Пероральная суспензия

Бутылка из янтарного стекла с защитной крышкой из полипропилена, защищенной от детей, и полиэтиленовой защитной прокладкой.

В комплект входит мерная чашка из полипропилена.

Упаковка: 150 мл.

06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению

Никаких особых инструкций.

07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ

GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Верона

08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ

Сероксат 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 12 таблеток - A.I.C. п. 027963014

Сероксат 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 28 таблеток - A.I.C. п. 027963038

Сероксат 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 50 таблеток - A.I.C. п. 027963040

Пероральная суспензия сероксат 2 мг / мл - флакон 150 мл - A.I.C. п. 027963026

09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ

12 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг: 31.12.1992 / 18.06.2012

28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг: 31.05.1999 / 18.06.2012

50 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг: 06.12.1999 / 18.06.2012

Флакон 150 мл суспензии для приема внутрь 2 мг / мл: 10.04.2000 / 18.06.2012

10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА

10/2015

11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ - ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ

12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ ПОДГОТОВКЕ И КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА