Активные ингредиенты: Тестостерон (ундеканоат тестостерона)
Андриол 40 мг мягкие капсулы
Почему используется Андриол? Для чего это?
Андриол содержит активный ингредиент ундеканоат тестостерона, который принадлежит к группе половых гормонов, называемых андрогенами, и отвечает за развитие мужских половых органов.
Андриол используется для замены тестостерона у взрослых мужчин, для лечения различных проблем со здоровьем из-за дефицита тестостерона (мужской гипогонадизм). Это состояние должно быть подтверждено двумя отдельными измерениями тестостерона в крови и должно включать такие клинические симптомы, как:
бессилие
бесплодие
плохое сексуальное желание
усталость
в депрессии
потеря костной массы из-за низкого уровня гормонов
Противопоказания Когда нельзя применять Андриол
Не принимайте Андриол
- если у вас аллергия на ундеканоат тестостерона или любой другой ингредиент этого лекарства
- если вы страдали, страдали или подозреваете в наличии рака груди (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»);
- если у вас повышенное артериальное давление (гипертония);
- если вы страдаете заболеванием почек (нефротический синдром);
- если у вас тяжелое заболевание печени (тяжелое нарушение функции печени) или когда-либо был рак печени;
- если у вас повышенный уровень кальция в моче и крови (гиперкальциурия и гиперкальциемия) (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).
Андриол не показан для использования женщинами и не должен применяться во время беременности или кормления грудью (см. Раздел 2 «Беременность и кормление грудью»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Андриола
Перед приемом Андриола проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Ваш врач будет регулярно проходить следующие анализы и посещения до начала лечения, каждые три месяца в течение первых 12 месяцев и один раз в год после этого:
- контроль простаты;
- анализы крови.
До и во время лечения врач должен провести следующие анализы крови: уровень тестостерона в крови, общий анализ крови. Ваш врач внимательно осмотрит вас, особенно если вы пожилой:
- если у вас высокий уровень кальция в крови (гиперкальциемия) и / или заболевания, которые могут их вызывать (заболевание почек, рак простаты, рак груди, другие виды рака и метастазы в скелете - см. раздел «Не принимайте Андриол»). Если во время лечения андрогенами у вас наблюдается высокий уровень кальция в крови (гиперкальциемия), ваш врач попросит вас прекратить прием Андриола. Только после восстановления нормального уровня кальция можно возобновить терапию Андриолом;
- если вы страдаете сахарным диабетом, так как андрогены в целом и Андриол могут повышать способность организма усваивать сахар у пациентов с диабетом (см. «Другие лекарства» и «Андриол»);
- если вы принимаете разжижающие кровь лекарства (антикоагулянтная терапия), поскольку андрогены в целом и Андриол могут усилить разжижающий кровь эффект (см. «Другие лекарства» и «Андриол»);
- если у вас апноэ во сне (временное прерывание дыхания во время сна)
- если у вас избыточный вес или хроническое заболевание легких. В этом случае необходимо тщательное медицинское обследование.
Лечение необходимо немедленно прекратить:
- Если у вас тяжелое заболевание сердца, печени или почек, лечение Андриолом может вызвать серьезные осложнения в виде накопления воды в организме, иногда сопровождающегося (застойной) сердечной недостаточностью.
- если вы перенесли инфаркт миокарда, сердечную недостаточность, высокое кровяное давление (гипертонию) из-за риска обострения или рецидива;
- если вы страдаете эпилепсией;
- если вы страдаете от сильных и частых головных болей (мигрени).
Сообщите своему врачу, если у вас высокое кровяное давление или вы лечитесь от высокого кровяного давления, так как тестостерон может вызвать повышение кровяного давления.
Избегайте чрезмерной сексуальной, умственной и физической стимуляции, если вы страдаете сердечными заболеваниями (сердечными заболеваниями). Если возникает «болезненная и стойкая эрекция (приапизм), терапию необходимо прекратить (см. Раздел« Возможные побочные эффекты »).
Андриол не рекомендуется при лечении психической импотенции (неспособности поддерживать эрекцию из-за психологических и нефизических проблем), поскольку его длительное применение может привести к уменьшению объема яичек (гипотрофия), которые являются нормальными и полностью функциональными. сами по себе.
Побочные эффекты:
Если возникают нежелательные эффекты, связанные с применением андрогенов (см. Раздел «Возможные нежелательные эффекты»), лечение Андриолом следует прекратить, а после разрешения нарушения лечение следует возобновить в более низкой дозе.
Для тех, кто занимается спортом
Использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.
Использование андрогенов в целом и андриола в высоких дозах может ускорить сваривание длинных костей и половое созревание у детей препубертатного возраста (до полового развития).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие Андриола
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Вашему врачу может потребоваться изменить дозировку Андриола, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- инсулин и / или другие лекарства для контроля уровня сахара в крови, и в этом случае может потребоваться корректировка дозировки этих лекарств;
- лекарства для снижения свертываемости крови (антикоагулянты). Использование андрогенов, таких как Андриол, может привести к снижению доз этих лекарств;
- Гормон АКТГ или кортикостероиды (используются для лечения различных состояний, таких как ревматизм, артрит, аллергические состояния и астма). Одновременный прием тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может усилить отек и задержку жидкости (отек), особенно если у вас заболевание сердца или печени.
Андриол может изменить результаты некоторых лабораторных тестов (например, тестов щитовидной железы). Сообщите врачу или сотрудникам лаборатории, что вы принимаете Андриол.
Андриол с продуктами
Андриол необходимо принимать во время еды (см. Раздел 3 «Как принимать Андриол»).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Беременность и кормление грудью
Лечение Андриолом предназначено только для мужчин, поэтому он не показан женщинам и не должен применяться во время беременности или кормления грудью. Это лекарство может быть вредным для будущего ребенка.
Плодородие
У мужчин лечение андрогенами может привести к нарушению фертильности из-за подавления образования спермы (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
Вождение и использование машин
Андриол не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Андриол содержит касторовое масло, монолаурат пропиленгликоля, желтый закат (E110, FD&C Yellow # 6)
Андриол содержит касторовое масло. Это может вызвать расстройство желудка и диарею.
Андриол содержит монолаурат пропиленгликоля. Это может вызвать симптомы, похожие на те, что вызваны алкоголем.
Андриол содержит желтый закат (E110, FD&C Yellow No. 6). Может вызвать аллергические реакции.
Дозировка и способ применения Как применять Андриол: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство в точном соответствии с указаниями врача или фармацевта. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 120-160 мг (3-4 капсулы) в сутки в течение 2-3 недель. В дальнейшем с учетом клинических эффектов, полученных в течение первых недель терапии, дозировку можно увеличить до 40-120 мг (1-3 капсулы) в сутки. Ваш врач определит точную дозу на основе вашего клинического ответа.
Капсулы глотать, не разжевывая, сразу после еды, запивая небольшим количеством воды; Дневную дозу предпочтительно принимать половину утром и половину вечером.
Если количество капсул для приема нечетное, принимайте большинство из них утром.
Использование у детей и подростков
Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Андриола
Если вы приняли больше Андриола, чем предусмотрено
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Андриола немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомами передозировки Андриола могут быть:
- увеличение количества эритроцитов в крови (полицитемия);
- длительная и болезненная эрекция (приапизм). При появлении таких симптомов лечение следует прекратить до их исчезновения и, возможно, возобновить прием более низкой дозы.
Чрезмерная доза Андриола может вызвать расстройство желудочно-кишечного тракта, вызванное касторовым маслом.
Если вы забыли принять Андриол
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую капсулу.
Если вы перестанете принимать Андриол
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Андриола
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Побочные эффекты, о которых сообщают при терапии тестостероном, включают:
Общая частота (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- увеличение количества эритроцитов, гематокрита (процент эритроцитов в крови) и гемоглобина (компонент красных кровяных телец, переносящий кислород), о чем свидетельствуют периодические анализы крови
Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
- Зуд;
- Прыщи;
- Тошнота;
- Изменения лабораторных тестов, влияющие на функцию печени
- Изменения уровня липидов в крови
- Повышенное количество эритроцитов в крови (полицитемия)
- Депрессия, нервозность, изменение настроения;
- Мышечная боль (миалгия)
- Задержка жидкости, задержка натрия, обычно проявляется отеками лодыжек или стоп
- Повышенное артериальное давление (гипертония);
- Изменения полового влечения
- Длительная патологическая и болезненная эрекция (приапизм);
- Нарушения образования сперматозоидов;
- Увеличение груди у мужчин (гинекомастия);
- Состояние, характеризующееся увеличением простаты (доброкачественная гипертрофия простаты);
- Повышение показателя функции простаты (ПСА);
- Рак простаты (железа у мужчины, вырабатывающая семенную жидкость);
У некоторых пациентов при использовании Андриола сообщалось о диарее и боли в животе или дискомфорте.
Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков
Сообщалось о следующих нежелательных эффектах у детей препубертатного возраста, получавших андрогены (см. Раздел 2: раннее половое развитие, учащение эрекций, увеличение полового члена и преждевременное сращивание длинных костей (ограниченное увеличение роста).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
Не охлаждайте и не замораживайте.
Храните блистер во внешней картонной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Андриол
- Активный ингредиент - ундеканоат тестостерона;
- другие компоненты - касторовое масло и пропиленгликоль лаурат (E477), глицерин, желтый закат (E110, FD&C Yellow No. 6), желатин, печатная краска (Opacode WB, вспомогательные вещества, триглицериды со средней длиной цепи и лецитин).
Как выглядит Андриол и что содержится в упаковке
Андриол представлен в виде мягких, глянцевых, овальных, прозрачных, оранжевых капсул с желтым маслянистым содержанием, с нанесенной надписью ORG DV3.
Он доступен в упаковках по 3 или 6 алюминиевых пакетиков, в каждой блистере по 10 капсул.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МЯГКИЕ КАПСУЛЫ ANDRIOL 40 MG
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Андриол содержит ундеканоат тестостерона, сложный эфир жирной кислоты естественного гормона тестостерона.
Каждая капсула содержит
Активный ингредиент: 40 мг ундеканоата тестостерона, растворенного в смеси касторового масла и лаурата пропиленгликоля, что эквивалентно 25,3 мг тестостерона.
Вспомогательные вещества с известными эффектами: касторовое масло и монолаурат пропиленгликоля (E477), желтый закат (E110, FD&C yellow No. 6).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Мягкие капсулы.
Мягкие, глянцевые, овальные, прозрачные капсулы оранжевого цвета с желтым маслянистым содержимым, отпечатанные ORG DV3.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клинической картиной и биохимическими анализами.
Андриол показан, в частности:
- после кастрации;
- в "евнухоидизме";
- в «импотенции эндокринного происхождения»;
- при климактерическом синдроме у мужчин со снижением либидо;
- при некоторых видах бесплодия из-за действия тестостерона на сперматогенез.
Терапия тестостероном также может быть показана при формах остеопороза, вызванных андрогенной недостаточностью.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка:
Как правило, дозу следует корректировать в соответствии с реакцией каждого пациента.
Взрослые
Обычно это начинается с дозировки 120-160 мг в день в течение 2-3 недель.
В дальнейшем с учетом клинических эффектов, полученных в течение первых недель терапии, дозировку можно снизить до 40-120 мг в сутки.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность у детей еще не установлены.
Способ применения:
Капсулы следует глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Чтобы обеспечить его всасывание, Андриол следует принимать во время еды, желательно принимать дневную дозу половину утром и половину вечером.
Если количество капсул для приема нечетное, большинство из них следует принимать утром.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Известный или подозреваемый рак простаты или груди (см. Раздел 4.4).
Гипертония, нефротический синдром, тяжелая печеночная дисфункция, первичный рак печени в анамнезе, установленная гиперкальциурия и гиперкальциемия (см. Раздел 4.4).
Беременность и период лактации (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Медицинский осмотр:
У пациентов, получающих Андриол, врачи должны рассмотреть возможность мониторинга следующих параметров до начала лечения, ежеквартально, в течение первых 12 месяцев, а затем ежегодно:
• Пальцевое ректальное исследование (EDR) простаты и определение уровня ПСА для исключения возможного наличия доброкачественной гипертрофии простаты и субклинического рака простаты (см. Раздел 4.3)
• Гематокрит и гемоглобин для исключения полицитемии.
Уровень тестостерона следует контролировать на исходном уровне и через регулярные промежутки времени во время лечения. Врачи должны корректировать дозу индивидуально от пациента к пациенту, чтобы обеспечить поддержание уровня эугонадального тестостерона.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, также следует регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, параметры функции печени и липидный профиль.
Условия, требующие присмотра:
Пациенты, особенно пожилые, со следующими состояниями должны находиться под наблюдением:
• гиперкальциемия и / или состояния, приводящие к гиперкальциемии, такие как нефропатии, рак простаты и груди, другие виды рака и метастазы в скелете (см. Раздел 4.3). Гиперкальциемия также может возникнуть во время лечения андрогенами. Гиперкальциемию необходимо сначала лечить соответствующим образом, а после восстановления нормального уровня кальция можно возобновить гормональную терапию.
• Коморбидные состояния - у пациентов с тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца лечение тестостероном может вызвать серьезные осложнения, характеризующиеся отеком с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение необходимо немедленно прекратить.
Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, сердечную, печеночную или почечную недостаточность, гипертонию, эпилепсию или мигрень, должны находиться под наблюдением на предмет риска обострения или рецидива. В таких случаях лечение следует немедленно прекратить.
Тестостерон может вызвать повышение артериального давления, поэтому Андриол следует применять с осторожностью у гипертоников.
• Сахарный диабет - Андрогены в целом и Андриол могут улучшить толерантность к глюкозе у пациентов с диабетом (см. Раздел 4.5).
• Антикоагулянтная терапия - Андрогены в целом и Андриол могут усиливать антикоагулянтное действие агентов кумаринового типа (см. Раздел 4.5).
• Апноэ во сне. Недостаточно доказательств для рекомендации относительно безопасности лечения эфирами тестостерона у мужчин с апноэ во сне. Пациентам с такими факторами риска, как избыточный вес или хронические заболевания легких, требуется тщательное медицинское обследование и осторожность.
Следует избегать стимуляции, которая увеличивает нервную, умственную и физическую активность сверх возможностей сердечно-сосудистой системы пациента.
При появлении приапизма или других признаков чрезмерной сексуальной стимуляции терапию следует прекратить (см. Раздел 4.8).
Снижение уровня PBI (связанного с белком йода) может происходить во время терапии; однако эти данные не имеют клинического значения.
Он не рекомендуется при психической импотенции, так как его длительное использование может привести к гипотрофии яичек, которые сами по себе являются нормальными и полностью функциональными.
Неблагоприятные события:
Если возникают побочные реакции, связанные с применением андрогенов (см. Раздел 4.8), лечение Андриолом следует прекратить и, после разрешения расстройства, возобновить с более низкой дозы.
(Неправильное) использование в спорте:
Пациенты, участвующие в соревнованиях, регулируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА), должны проконсультироваться с кодексом ВАДА перед использованием этого лекарства, поскольку Андриол может помешать прохождению допинг-тестов. Злоупотребление андрогенами для улучшения способностей в спорте несет серьезный риск для здоровья, и его не следует поощрять. .
Педиатрическая популяция:
У детей препубертатного возраста необходимо контролировать естественный рост и половое развитие, так как андрогены в целом и андриол в высоких дозах могут ускорить уплотнение эпифизов и половое развитие.
Пожилые граждане
Имеется ограниченный опыт в отношении безопасности и эффективности использования Андриола у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет согласия относительно возрастных эталонных значений тестостерона. Однако следует учитывать, что уровень тестостерона в сыворотке физиологически снижается с возрастом.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Андриол содержит касторовое масло. Это может вызвать расстройство желудка и диарею. Андриол содержит монолаурат пропиленгликоля. Это может вызвать симптомы, похожие на те, что вызваны алкоголем.
Андриол содержит желтый закат (E110, FD&C Yellow No. 6).Может вызвать аллергические реакции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Уровень тестостерона может быть снижен индукторами ферментов и повышен ингибиторами ферментов. Поэтому может потребоваться коррекция дозы Андриола.
Инсулин и другие противодиабетические препараты:
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других противодиабетических лекарствах у пациентов с диабетом (см. Раздел 4.4). Поэтому пациентов с сахарным диабетом следует контролировать, особенно в начале или в конце лечения, а также через определенные промежутки времени во время лечения Андриолом.
Антикоагулянтная терапия:
Высокие дозы андрогенов могут усиливать антикоагулянтное действие агентов кумаринового ряда (см. Раздел 4.4), поэтому во время терапии требуется тщательный мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
АКТГ или кортикостероиды:
Одновременный прием тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может усилить отек; поэтому комбинацию этих активных веществ следует проводить с осторожностью, особенно у пациентов с сердечными или печеночными заболеваниями или у пациентов, предрасположенных к отекам (см. раздел 4.4).
Взаимодействие с лабораторными исследованиями:
Андрогены могут снижать уровни тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня Т4 в сыворотке и увеличению поглощения смол Т3 и Т4. Однако уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет никаких клинических доказательств дисфункции щитовидной железы.
Андриол следует принимать во время еды, чтобы обеспечить абсорбцию (см. Раздел 4.2).
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
У мужчин лечение андрогенами может привести к нарушению фертильности из-за подавления образования сперматозоидов (см. Раздел 4.8).
Беременность и кормление грудью:
Лечение Андриолом предназначено только для мужчин, поэтому его не следует применять беременным или кормящим женщинам (см. Раздел 4.3). При использовании во время беременности Андриол подвергает плод риску вирилизации (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Андриол не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Следующие побочные реакции были связаны с терапией андрогенами в целом. Дан наиболее подходящий термин MedDRA для описания данного нежелательного явления.
Все побочные реакции перечислены по классам и частоте системных органов: общие (≥1 / 100,
1 Прогрессирование субклинического рака простаты
2 Увеличенная простата (по сравнению с нормальным размером)
3 Снижение уровней ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке
У некоторых пациентов при использовании Андриола сообщалось о диарее и боли в животе или дискомфорте.
Педиатрическая популяция:
Сообщалось о следующих нежелательных эффектах у детей препубертатного возраста, принимающих андрогены (см. Раздел 4.4): раннее половое развитие, учащение эрекций, увеличение полового члена и преждевременное уплотнение эпифизов.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Острая токсичность тестостерона невысока.
Обратимый приапизм может наблюдаться в случае передозировки.
В случае появления симптомов и признаков передозировки (например, полицитемия, приапизм) лечение следует прервать до исчезновения симптомов и, возможно, возобновить с более низкой дозой.
Передозировка Андриола может вызвать расстройство желудочно-кишечного тракта, вызванное касторовым маслом, лечение состоит из поддерживающих мер.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: половые гормоны и модуляторы половой системы, андрогены, производные 3-оксоандростена.
Код УВД: G03BA03.
Фармакологическое действие, характерное для андрогенов, изучали на животных с помощью теста Хершбергера.
Механизм действия
Лечение андриолом мужчин с гипогонадизмом восстанавливает общий и биодоступный тестостерон сыворотки до уровней в пределах нормального диапазона дозозависимым образом.
Фармакодинамические эффекты
Лечение также включает повышение сывороточных концентраций дигидротестостерона (DHT) и эстрадиола (E2), а также снижение уровня глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG), лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулостимулирующего гормона (FSH).
Клиническая эффективность и безопасность
Лечение Андриолом приводит к улучшению симптомов дефицита тестостерона как у молодых, так и у взрослых мужчин с гипогонадизмом. Кроме того, лечение увеличивает минеральную плотность костей. Лечение также улучшает сексуальную функцию, включая либидо и эректильную функцию. Лечение дозозависимо снижает сывороточные уровни ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов, а также увеличивает гемоглобин и гематокрит, в то время как клинически значимых изменений ферментов печени и ПСА не наблюдалось. Лечение может привести к увеличению размера простаты, однако побочных эффектов на симптомы простаты не наблюдалось.
Педиатрическая популяция
У подростков с конституциональной задержкой роста и полового созревания лечение Андриолом в первую очередь ускоряет рост и вызывает развитие вторичных половых признаков.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция:
После перорального приема Андриола важная часть активного ингредиента ундеканоата тестостерона абсорбируется вместе с липофильным растворителем из кишечника в лимфатическую систему, таким образом частично минуя инактивацию при первом прохождении через печень. Андриол следует принимать во время обычной еды или завтрака, чтобы обеспечить его всасывание. Биодоступность составляет примерно 7%.
Распределение:
Ундеканоат тестостерона выделяется из лимфатической системы в плазму и гидролизуется до тестостерона.
Многократные пероральные приемы Андриола 80 мг при мужском гипогонадизме привели к клинически значимому увеличению общего тестостерона со средней концентрацией 12 нмоль / л (Cavg) и пиковыми уровнями 11-60 нмоль / л (Cmax), которые возникают после 2-6 часов (tmax). Уровень тестостерона в плазме остается повышенным не менее 8 часов. В тестах in vitro тестостерон и ундеканоат тестостерона демонстрируют высокое (более 97%) неспецифическое связывание с белками плазмы и глобулином, связывающим половые гормоны.
Биотрансформация:
Ундеканоат тестостерона гидролизуется в плазме и тканях до естественного мужского андрогенного тестостерона. Тестостерон впоследствии метаболизируется до дигидротестостерона и эстрадиола, которые в дальнейшем метаболизируются нормальными путями.
Устранение:
Выведение происходит в основном с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
Выведение: с калом на 54-78%; в моче 10-39%, из которых около половины - в первые 24 часа.
Линейность:
Линейность доз была продемонстрирована в диапазоне доз 40–160 мг / день.
05.3 Доклинические данные по безопасности
LD50 ундеканоата тестостерона превышает 4000 мг / кг перорально. Повторное введение хорошо переносится собаками и крысами: во время хронических экспериментов не наблюдалось летальных случаев и не наблюдалось каких-либо эффектов, кроме тех, которые связаны с гормональной активностью. В частности, в отличие от производных тестостерона, алкилированных по C17, нежелательных наблюдались эффекты на функцию печени. Исследования репродуктивной токсичности не выявили каких-либо отклонений, за исключением снижения фертильности из-за подавления сперматогенеза, которое было полностью обратимым.
У крыс, рожденных от родителей, получавших ундеканоат тестостерона, никаких отклонений не наблюдалось. Мутагенез: тесты Эймса и микроядер не показали мутагенной активности продукта.
Доклинические данные с андрогенами обычно не выявляют риска для человека.Использование андрогенов у разных видов животных вызывает вирилизацию наружных половых органов плодов женского пола.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Содержимое капсулы
Каждая мягкая капсула содержит примерно 293 мг смеси касторового масла и монолаурата пропиленгликоля (E477).
Ингредиенты оболочки капсулы
Глицерин, желтый закат (E110, FD&C yellow # 6) и желатин.
Чернила для печати
Опакод WB
Вспомогательные вещества
Среднецепочечные триглицериды и лецитин.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
Не охлаждайте и не замораживайте.
Храните в оригинальной упаковке и храните контейнер во внешней картонной коробке.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Одна упаковка Андриола содержит 3 или 6 алюминиевых пакетиков, в каждом блистере по 10 капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Мягкие капсулы 40 мг, 30 капсул No. 024585010
Мягкие капсулы 40 мг, 60 капсул No. 024585034
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Апрель 1982 г.
Дата последнего обновления 31 мая 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от июля 2015 г.
