Активные ингредиенты: Бротизолам.
Бротизолам ABC таблетки 0,25 мг
Почему используется Бротизолам - дженерик? Для чего это?
BROTIZOLAM ABC содержит активное вещество бротизолам, которое принадлежит к группе лекарств, называемых бензодиазепинами.
Это лекарство показано для кратковременного лечения бессонницы в случаях, когда заболевание является тяжелым, приводит к инвалидности и вызывает у человека очень дискомфорт.
Противопоказания Когда нельзя применять Бротизолам - дженерик.
Не принимайте БРОТИЗОЛАМ ABC.
- если у вас аллергия на бротизолам, другие аналогичные лекарства (бензодиазепины) или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства;
- если вы страдаете миастенией, заболеванием, вызывающим мышечную слабость и усталость;
- если у вас серьезные проблемы с дыханием (тяжелая дыхательная недостаточность);
- если у вас серьезные проблемы с печенью (тяжелая печеночная недостаточность);
- если у вас проблемы с дыханием во время сна (апноэ во сне);
- если вы беременны (см. раздел «Беременность и кормление грудью»);
- если вы кормите грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»)
- если пациент - ребенок или подросток в возрасте до 18 лет.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Бротизолама - дженерика
Перед приемом БРОТИЗОЛАМА ABC проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом:
- если вы пожилой человек и / или страдаете проблемами с печенью (нарушением функции печени). В этом случае врач может принять решение об уменьшении дозы (см. Раздел 3 «Применение у пожилых людей»);
- если у вас проблемы с дыханием (хроническая дыхательная недостаточность) или избыток углекислого газа в крови из-за проблем с легкими (гиперкапния), поскольку у вас могут быть серьезные проблемы с дыханием, особенно ночью (угнетение дыхания);
- если вы страдаете психическими расстройствами (психозом) или депрессией и тревогой; в этом случае обратитесь к врачу, так как BROTIZOLAM ABC необходимо принимать в сочетании с другими лекарствами; в частности, если вы страдаете депрессией и тревогой и принимаете только это лекарство, вы можете проявлять суицидальное поведение.
- если вы ранее злоупотребляли алкоголем или наркотиками
Во время лечения этим лекарством:
- может произойти снижение эффективности (переносимости), если это произойдет, обратитесь к врачу;
- вы можете почувствовать необходимость продолжить прием лекарства (физическая и психическая зависимость). Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения и выше, если в прошлом вы злоупотребляли наркотиками или алкоголем (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»). Если в прошлом вы злоупотребляли наркотиками или алкоголем, вам не следует принимать BROTIZOLAM ABC. Будьте особенно осторожны, если вы зависимы. В этом случае не следует резко прекращать лечение этим лекарством, поскольку могут возникнуть симптомы отмены (абстинентный синдром, см. Раздел 3 «Если вы прекратите прием БРОТИЗОЛАМА ABC»);
- у вас могут быть провалы в памяти (антероградная амнезия), особенно если вы принимаете это лекарство в высоких дозах. Этот эффект возникает через несколько часов после приема лекарства, чтобы снизить этот риск, обеспечьте непрерывный сон в течение 7-8 часов после приема BROTIZOLAM ABC. - если вы в депрессии, у вас могут возникнуть симптомы; - у вас могут возникнуть поведенческие расстройства (психиатрические и парадоксальные реакции) такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз и другие поведенческие расстройства. Если вы испытываете эти расстройства, обратитесь к врачу, поскольку лечение необходимо прекратить (см. раздел 4 «Возможные побочные эффекты»). реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
- После прекращения лечения могут возникать симптомы, называемые феноменом рикошета, то есть вы можете испытывать более интенсивные симптомы, которые побудили вас принять это лекарство (см. Раздел «Если вы прекратите прием БРОТИЗОЛАМА ABC»).
- Продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2 недель. Лечение этим лекарством будет прекращено путем постепенного уменьшения дозы, чтобы свести к минимуму появление симптомов отмены (см. Раздел 3 «Если вы прекратите прием БРОТИЗОЛАМА ABC»). Тем не менее, вы все равно можете испытывать эти симптомы, особенно между приемом одной дозы и другой, и если ваша доза высока.
Дети и подростки
BROTIZOLAM ABC не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Бротизолама - дженерика?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Будьте особенно осторожны и сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства:
- нейролептики (нейролептики), лекарства, применяемые для лечения психических расстройств;
- антидепрессанты, лекарства, применяемые для лечения депрессии;
- снотворные и седативные средства, лекарства, применяемые для лечения проблем со сном;
- анксиолитики, лекарства, применяемые для лечения тревоги;
- наркотические анальгетики, лекарства, используемые для лечения умеренной и сильной боли и которые могут вызвать повышенное чувство благополучия (эйфорию) при приеме с BROTIZOLAM ABC. Это может усилить ваше желание продолжать прием этих лекарств (психологическая зависимость);
- противоэпилептические средства, лекарства, применяемые для лечения эпилепсии;
- анестетики, лекарства, используемые во время операции, чтобы вызвать анестезию;
- антигистаминные препараты с успокаивающим действием, лекарства, применяемые для лечения аллергии и вызывающие сонливость;
- рифампицин, используемый для лечения инфекций, вызванных бактериями;
- кетоконазол, используемый для лечения инфекций, вызванных грибками.
BROTIZOLAM ABC со спиртом
Избегайте употребления алкоголя во время приема этого лекарства, так как это может вызвать головокружение (усиление седативного эффекта), усталость и трудности с концентрацией внимания (см. Раздел «Вождение и использование машин»).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность
Не принимайте БРОТИЗОЛАМ АВС во время беременности.
Если ваш врач считает, что вы обязательно должны принимать БРОТИЗОЛАМ ABC на поздних сроках беременности или во время родов, он должен знать, что у вашего ребенка может быть низкая температура тела (переохлаждение), мышечная слабость (гипотония) и затрудненное дыхание при рождении. ( «Синдром гибкого младенца» или гипотония младенца). Кроме того, если BROTIZOLAM ABC регулярно принимается на более поздних сроках беременности, у вашего ребенка может возникнуть физическая зависимость или симптомы отмены.
Время кормления
Не принимайте это лекарство, если вы кормите грудью, так как бротизолам проникает в грудное молоко.
Вождение и использование машин
Это лекарство может вызывать такие побочные эффекты, как сонливость (седативный эффект), провалы памяти (амнезия), снижение способности координировать движения. Эти эффекты могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Кроме того, эти побочные эффекты усиливаются, если вы недостаточно отдохнули, если вы одновременно принимаете алкоголь или другие лекарства, применяемые для лечения психических расстройств (депрессанты ЦНС).
BROTIZOLAM ABC содержит лактозу
Это лекарство содержит лактозу, разновидность сахара. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Бротизолам - дженерик: дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 0,25 мг (1 таблетка), если врач не назначил иное.
Пожилые граждане
Рекомендуемая доза составляет от 0,125 мг (половина таблетки) до 0,25 мг (целая таблетка).
Если у вас проблемы с печенью, ваш врач снизит дозу.
Начните лечение БРОТИЗОЛАМом ABC с минимальной рекомендуемой дозы. Максимальная рекомендуемая доза составляет 0,25 мг, не превышайте эту дозу.
Лечение этим лекарством должно быть как можно более коротким и длиться максимум две недели. В некоторых случаях врач может принять решение о продлении лечения после оценки вашего состояния здоровья.
Ваш врач будет постепенно уменьшать дозу в зависимости от вашего состояния здоровья.
Принимайте это лекарство вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды, и убедитесь, что у вас есть как минимум 6-7 часов, чтобы отдохнуть или поспать.
Если вы забыли принять БРОТИЗОЛАМ АВС
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать БРОТИЗОЛАМ АВС
Не прекращайте принимать BROTIZOLAM ABC внезапно. Ваш врач решит, когда прекратить лечение.
Поскольку риск абстинентного синдрома увеличивается при резком прекращении лечения, ваш врач посоветует вам постепенно снижать дозу, прежде чем полностью прекратить лечение.
Симптомы отмены могут включать:
- головная боль (головная боль);
- боль в мышцах;
- беспокойство, напряжение, беспокойство, растерянность, раздражительность.
В тяжелых случаях абстиненции может произойти следующее:
- ощущение того, что вещи ненастоящие (дереализация);
- чувство оторванности от окружающей среды (обезличивание);
- непереносимость звуков (гиперакузия);
- онемение и покалывание в руках и ногах;
- чувствительность к свету, шуму и физическому контакту;
- галлюцинации (видеть и слышать то, чего нет);
- Судороги.
После прерывания лечения могут возникнуть симптомы, называемые феноменом рикошета, то есть вы можете более интенсивно проявить симптомы, которые побудили вас принять это лекарство, и вы можете испытать другие симптомы, такие как изменение настроения, беспокойство и беспокойство.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Бротизолама - дженерика
Передозировка этого лекарства может быть очень опасной или смертельной, если вы одновременно принимаете алкоголь или лекарства, которые влияют на центральную нервную систему (лекарства, угнетающие ЦНС, см. Раздел «Другие лекарства и BROTIZOLAM ABC»).
Симптомами передозировки являются:
- состояние замешательства и снижение ориентации или рассудка (помутнение), спутанность сознания, сильная усталость (летаргия);
- в тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: серьезное затруднение движений (атаксия), снижение мышечной силы (гипотония), низкое кровяное давление (гипотония), затрудненное дыхание (угнетение дыхания), редко - кома и очень редко - смерть.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки BROTIZOLAM ABC немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Бротизолама - дженерика?
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Возможные побочные эффекты возникают в основном в начале лечения и обычно исчезают постепенно. Риск абстинентного синдрома (например, феномена рикошета, изменения настроения, беспокойства и беспокойства) увеличивается с продолжительностью лечения, которая не должна превышать двух недель. Возможны следующие побочные эффекты:
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
- сонливость, головная боль (головная боль);
- проблемы с желудком и кишечником (желудочно-кишечные расстройства).
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
- кошмары, наркомания, депрессия, изменения настроения, беспокойство, эмоциональные расстройства, ненормальное поведение, возбуждение, нарушения полового влечения (либидо);
- головокружение, седативный эффект, нарушение координации движений (атаксия), провалы памяти (антероградная амнезия), слабоумие, умственные нарушения, снижение координационных навыков (снижение психомоторных навыков);
- двоение в глазах (диплопия);
- сухость во рту;
- проблемы с печенью (нарушения работы печени, желтуха);
- кожные заболевания (кожные реакции);
- мышечная слабость;
- синдром отмены, явления рикошета, парадоксальные реакции, раздражительность, чувство усталости;
- изменения результатов некоторых функциональных проб печени.
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- растерянность, беспокойство;
- пониженный уровень сознания.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
- снижение концентрации и степени внимания, которые могут стать причиной дорожно-транспортных происшествий и падений;
- физическая зависимость, психологическая зависимость; После прекращения лечения (см. Разделы «Предупреждения и меры предосторожности» и «Если вы перестанете принимать БРОТИЗОЛАМ ABC») могут возникнуть эффекты отмены или другие эффекты, называемые феноменом отскока.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после «EXP».
Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит BROTIZOLAM ABC
- Действующее вещество - бротизолам. Каждая таблетка содержит 0,25 мг бротизолама.
- Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрийгликолят крахмала, стеарат магния, желатин.
Описание внешнего вида БРОТИЗОЛАМ ABC и содержимого упаковки
Упаковка из 30 кратных таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
OLABROM 0,25 мг ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: бротизолам 0,25 мг.
Вспомогательные вещества с известным действием: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Делимый планшет.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины показаны только при тяжелой бессоннице, инвалидизирующей и вызывающей сильный дискомфорт.
04.2 Дозировка и способ применения
Если врач не назначил иное, рекомендуются следующие дозировки:
Взрослые: 0,25 мг
Пожилые граждане: 0,125 мг - 0,25 мг
Лекарство следует запивать небольшим количеством жидкости непосредственно перед сном.
После приема бротизолама пациенту следует убедиться, что у него есть период 6-7 часов для отдыха или сна.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Максимальную рекомендуемую дозу 0,25 мг не следует превышать из-за повышенного риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
У пациентов с нарушением функции печени дозу следует уменьшить.
Имеющиеся данные показывают, что при нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.
Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до максимум двух недель. Постепенное снижение дозы следует подбирать индивидуально.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; это не должно происходить без переоценки состояния пациента.
04.3 Противопоказания
Бротизолам противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному веществу или любому из вспомогательных веществ или другим бензодиазепинам.
Бротизолам противопоказан пациентам с миастенией, тяжелой дыхательной недостаточностью, синдромом апноэ во сне и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.4).
Применение лекарственного средства противопоказано при редких наследственных заболеваниях, которые могут быть несовместимы с каким-либо из вспомогательных веществ (см. Раздел 4.4).
Бротизолам противопоказан при беременности и в период лактации (см. Раздел 4.6).
ОЛАБРОМ предназначен для использования только у взрослых, исследований по применению этого лекарства у детей не проводилось. Поэтому ОЛАБРОМ нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Толерантность :
После повторного использования в течение нескольких недель может произойти некоторая потеря снотворного эффекта бензодиазепинов короткого действия.
Зависимость :
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он также выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или наркотиками в анамнезе, которым следует принимать бротизолам. не использоваться.
При одновременном применении бротизолама с алкоголем могут усилиться седативный эффект, утомляемость и снижение концентрации (см. Раздел 4.5).
В случаях развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Эти симптомы отмены включают, например, головную боль, мышечные боли, беспокойство и сильное напряжение, беспокойство, спутанность сознания или раздражительность.
В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
После прекращения лечения может возникнуть феномен рецидива, заключающийся в повторном появлении в усугубленной форме симптомов, которые привели к лечению бензодиазепинами. Этот эффект может сопровождаться другими реакциями, включая изменение настроения, беспокойство и беспокойство.
Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенно снижать дозировку.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2) и не должна превышать двух недель. Постепенное снижение дозы следует подбирать индивидуально.
Может быть полезно сообщить пациенту в начале лечения, что оно будет ограниченным по продолжительности, и объяснить, как именно следует постепенно снижать дозировку.
Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности возникновения феномена рикошета, тем самым сводя к минимуму беспокойство, вызванное этими симптомами, если они возникнут во время фазы отмены лекарства.
Есть указания на то, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия в промежутке между приемами могут возникать симптомы отмены, особенно если дозировка высокая.
Амнезия :
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая может возникать даже при терапевтических дозах, и риск увеличивается с более высокими дозировками. Эффекты, связанные с антеградной амнезией, могут быть связаны с поведенческими аномалиями. Чаще всего это состояние возникает через несколько часов после приема лекарства; поэтому, чтобы снизить этот риск, пациенты должны обеспечить себе достаточный период непрерывного сна, обычно 7-8 часов (см. раздел 4.8).
Депрессия
Использование бензодиазепинов может выявить ранее существовавшую депрессию.
Психиатрические и парадоксальные реакции :
Во время приема бензодиазепина могут возникать беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и неблагоприятные поведенческие эффекты.
В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить.
Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Конкретные группы пациентов:
Следует рассмотреть возможность снижения дозы для пожилых людей и пациентов с нарушением функции печени (см. Раздел 4.2).
Более низкая доза также рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью с гиперкапнией из-за риска угнетения дыхания, особенно в ночное время.
Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку эти лекарственные средства могут спровоцировать «энцефалопатию» (см. Раздел 4.3).
Сам по себе бротизолам не рекомендуется для лечения психозов.
Бротизолам не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку они могут спровоцировать суицидальное поведение у таких пациентов.
Бротизолам не следует применять пациентам, злоупотреблявшим алкоголем или наркотиками в анамнезе.
Важная информация о некоторых ингредиентах
ОЛАБРОМ содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
ОЛАБРОМ содержит 110000 мг лактозы в таблетке.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Когда бротизолам назначают вместе с другими депрессантами ЦНС, возможно усиление воздействия на центральную нервную систему.
Такие потенциальные взаимодействия необходимо учитывать с различными агентами, включая антипсихотики (нейролептики), снотворные, анксиолитики, седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противоэпилептические средства, анестетики и седативные антигистаминные препараты.
В случае наркотических анальгетиков также может наблюдаться «усиление чувства эйфории, что может привести к усилению психической зависимости.
Когда бротизолам используется в сочетании с алкоголем, они могут усилить седативный эффект, утомляемость и снизить концентрацию внимания.
Следует избегать одновременного приема алкоголя.
Седативный эффект может быть усилен, если лекарство принимается одновременно с алкоголем, что отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Исследования взаимодействия in vitro предполагают значительный вклад CYP 3A4 в метаболизм бротизолама в печени.
Следовательно, следует принимать во внимание возможные фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами и соответствующее изменение активности бротизолама, когда бротизолам вводят с индукторами, такими как рифампицин (потенциальное отсутствие эффективности бротизолама) или ингибиторами, такими как кетоконазол (потенциальное увеличение токсичности бротизолама) CYP 3A4.
04.6 Беременность и кормление грудью
Недостаточно данных о бротизоламе для оценки его безопасного применения во время беременности и кормления грудью. Следовательно, использование бротизолама не рекомендуется во время беременности и кормления грудью.
Если лекарство прописано женщине детородного возраста, ей следует посоветовать обратиться к врачу, чтобы прекратить лечение, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна.
Если, хотя это и не рекомендуется, по медицинским показаниям, бротизолам вводят на поздних стадиях беременности или во время родов, можно ожидать таких эффектов на новорожденного, как: переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания («синдром вялого младенца» или гипотония младенец), вызванные фармакологическим действием лекарства.
Кроме того, у детей, рожденных от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут подвергаться некоторому риску развития абстинентного синдрома в послеродовой период. Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, бротизолам не следует назначать кормящим матерям.
Клинических данных о фертильности бротизолама нет. Доклинические исследования, проведенные с бротизоламом, не показали отрицательного воздействия на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились.
Однако следует предупредить пациентов, что во время лечения могут возникнуть такие нежелательные эффекты, как седативный эффект, амнезия, снижение психомоторных навыков.
Психомоторные нарушения могут увеличить риск падений и дорожно-транспортных происшествий. Сопутствующий прием алкоголя и / или препаратов, угнетающих ЦНС, может усилить это нарушение. В случае недостаточной продолжительности сна вероятность снижения активности повышается.
Поэтому следует проявлять осторожность при вождении и работе с механизмами.Если пациент испытывает какие-либо из этих эффектов, следует избегать потенциально опасных действий, таких как вождение или управление механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Большинство наблюдаемых до сих пор нежелательных эффектов связано с фармакологическим действием лекарства. Эти эффекты преимущественно присутствуют в начале терапии и обычно проходят при продолжении лечения. Риск привыкания (например, обратного эффекта, изменения настроения, беспокойства и беспокойства) увеличивается с продолжительностью терапии бротизоламом, которая не должна превышать двух недель.
Чтобы определить частоту нежелательных эффектов, были объединены данные исследований, в которых 2603 субъекта, включая взрослых здоровых добровольцев и пациентов, лечились бротизоламом в течение периода от 1 дня до 26 недель.
Частота, указанная ниже, относится к 1259 пациентам, здоровым добровольцам и пациентам, получавшим бротизолам в рекомендуемой дозировке 0,25 мг.
Частоты согласно соглашению MedDRA:
Очень часто ≥ 1/10
Обычный ≥ 1/100,
Нечасто ≥ 1/1000,
Редко ≥ 1/10 000,
Очень редко
Неизвестная частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Психиатрические расстройства
Нечасто: кошмары, наркомания, депрессия, изменение настроения, беспокойство, эмоциональные расстройства, ненормальное поведение, возбуждение, нарушение либидо.
Редко: состояние спутанности сознания, возбужденное состояние.
Расстройства нервной системы
Часто: сонливость, головная боль.
Нечасто: головокружение, седативный эффект, атаксия, антероградная амнезия, деменция * #, умственные нарушения * #, снижение психомоторных навыков * #.
Редко: снижение уровня сознания.
Заболевания глаз
Нечасто: диплопия.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: желудочно-кишечные расстройства.
Нечасто: сухость во рту.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: нарушения функции печени, желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: кожные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Нечасто: мышечная слабость.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нечасто: абстинентный синдром, парадоксальные реакции, «рикошетные эффекты», раздражительность, чувство усталости.
Диагностические тесты
Нечасто: аномальные функциональные пробы печени.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
ДТП * #, падает * #.
*) Эти нежелательные эффекты не наблюдались в клинических исследованиях среди 1259 субъектов, получавших бротизолам в дозе 0,25 мг.
#) Эффект класса бензодиазепинов.
Зависимость
Использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отмены или восстановления (см. Раздел 4.4). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о случаях злоупотребления бензодиазепинами.
04.9 Передозировка
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна быть опасной для жизни, если они не были приняты одновременно с другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь). При лечении передозировки любым лекарственным препаратом следует иметь в виду, что могло быть принято больше веществ. принято. В случае передозировки бензодиазепинов для перорального применения вызвать рвоту (в течение 1 часа), если пациент находится в сознании, или выполнить промывание желудка с защитой органов дыхания, если пациент находится в бессознательном состоянии. не полезно, дайте активированный уголь, чтобы уменьшить абсорбцию. Сердечно-сосудистые и респираторные функции должны находиться под пристальным наблюдением в отделении интенсивной терапии.
Передозировка бензодиазепинами обычно приводит к угнетению ЦНС различной степени, от «сонливости до комы». В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию; в тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания и т. Д. редко - кома и очень редко - смерть.
Флумазенил можно использовать как противоядие. Перед использованием ознакомьтесь с соответствующим обзором характеристик продукта.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: снотворные и седативные средства, производные бензодиазепина.
Код УВД N05CD09.
Бротизолам - это тиенотриазолодиазепин (этразепин).
Бротизолам специфически и с высоким сродством связывается с бензодиазепиновыми рецепторами центральной нервной системы.
Уменьшает время засыпания и количество пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Бротизолам, принимаемый внутрь, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного перорального приема 0,25 мг средняя максимальная концентрация в плазме 5,5 ± 0,7 нг / мл наблюдалась через 45 ± 12 мин.
Абсорбция происходит при очевидном первом прохождении с периодом полураспада в среднем 14,9 ± 8,5 мин.
Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет примерно 70%.
Распределение
Бротизолам на 89-95% связывается с белками плазмы, а период полураспада при распределении составляет от 7 до 26 минут.
Площади, обозначенные кривыми зависимости концентрации в плазме от времени (AUC), показывают значения от 31,0 ± 5,7 нг / мл до 56,6 ± 21,3 нг / мл. Бротизолам хорошо распределяется в организме человека с кажущимся средним объемом распределения примерно 0,66 л / кг.
У животных бротизолам проникает через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бротизолам метаболизируется в печени посредством окислительных реакций CYP 3A4; предпочтительным метаболическим путем является гидроксилирование по различным реакционным участкам молекулы бротизолама, то есть по метильной группе и диазепиновому кольцу.
Все гидроксилированные метаболиты почти полностью конъюгированы с глюкуроновой кислотой и / или серной кислотой.
Гидроксилированные метаболиты менее активны, чем исходное соединение, и, как полагают, не влияют на клинические эффекты.
Устранение
Около двух третей перорального бротизолама выводится через почки, остальная часть - с фекалиями.Менее 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Основные метаболиты бротизолама 1 - гидроксибротизолам и 6-гидроксибротизолам могут быть обнаружены в моче при концентрациях 27% и 7% соответственно.
Другие высокополярные метаболиты также могут быть обнаружены в моче, возможно, с более чем одной гидроксигруппой, а также менее полярным веществом, чем бротизолам.
Средний период полувыведения бротизолама из плазмы невелик и у здоровых людей составляет от 3 до 8 часов.
Бротизолам был классифицирован как бензодиазепин короткого действия. Очевидные средние значения перорального клиренса бротизолама, полученные после перорального приема 0,25 мг, колебались от 128,36 до 188,37 мл / мин. Наблюдаемые различия можно отнести к используемым методам определения, а именно РИА (радиоиммуноанализ), ГЖХ (газожидкостная хроматография).
Ежедневный прием 0,25 мг бротизолама не приводил к накоплению или изменению фармакокинетики бротизолама по сравнению с однократным введением.
Фармакокинетические свойства в особых группах населения :
Пожилые граждане
После перорального приема 0,25 мг среднее время достижения пиковой концентрации в плазме у пожилых пациентов (средний возраст 82 года) немного больше, чем у пациентов более молодого возраста (средний возраст 23 года), то есть 1,7 часа против 1,1 часа. Средняя пиковая концентрация у пожилых пациентов после такой же пероральной дозы составляет примерно 5,6 нг / мл и не показывает никаких различий с результатами, рассчитанными в исследованиях, проведенных на здоровых молодых людях. Период полувыведения при приеме внутрь значительно выше, чем у молодых добровольцев (9,1 часа против 5,0 часов, p
Почечная недостаточность
Фармакокинетические свойства бротизолама остаются практически неизменными у пациентов с различной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина в крови оценивался в 8,15 часа, 6,90 часа и 7,61 часа у пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью соответственно.
Печеночная недостаточность
Время до пика всасывания и пиковая концентрация бротизолама у пациентов с циррозом печени аналогичны тем, которые наблюдаются у здоровых субъектов, в то время как период полувыведения увеличивается. Связывание с белками и клиренс свободного бротизолама ниже, чем наблюдаемые у здоровых субъектов, в то время как средний период полувыведения составляет 12,8 часов (9,4-25 часов).
Алкоголь
Сопутствующее употребление алкоголя приводит к значительному снижению клиренса бротизолама (1,85 мл / мин / кг против 2,19 мл / мин / кг), увеличению пиковых концентраций в плазме (5,3 нг / мл против 4, 3 нг / мл) и более длительному окончанию период полувыведения (5,2 часа против 4,4 часа).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Бротизолам обладает очень низкой острой токсичностью: значения LD50 при пероральном приеме составляют> 10 г / кг для мышей и крыс и> 2 г / кг для кроликов и собак. Клинические проявления включают атаксию и седативный эффект у всех изученных видов.
В исследованиях токсичности повторных пероральных доз на крысах (с желудочным зондом или пищевой добавкой) в течение до 13 недель уровень отсутствия наблюдаемых побочных эффектов (NOAEL) составлял 0,3 мг / кг / день и выше. Смертей не было. Помимо седативного эффекта, крысы, получавшие 100 мг / кг / день и более высокие дозы, проявляли агрессию. Развилась толерантность к препарату. В конце периода лечения крысы, получавшие 400 мг / кг / день и более высокие дозы показали гепатомегалию и повышенный уровень холестерина в сыворотке. Признаки отмены появились после прекращения лечения. Все эффекты, возникшие в результате лечения, были обратимыми.
Крысы, получавшие 400 мг / кг / день, что примерно в 12000 раз больше MRHD (максимальная рекомендуемая доза для человека) на основе мг / м2, показали повышенную смертность из-за плохих общих условий, а также гистопатологических данных фосфолипидоза в легких. , пиелонефрит и атрофия яичек.
Обезьяны (тип-резус) переносили 1 мг / кг / день в течение 12 месяцев (NOAEL). При средних дозах (10 или 7 мг / кг / сут в течение 3 или 12 месяцев) наблюдались атаксия, снижение активности и сонливость. Повышение аппетита привело к увеличению веса и побочным эффектам.
При высоких дозах (100 или 50 мг / кг / сут) наблюдались мышечные спазмы с гиперрефлексией. Признаки отмены наблюдались после прекращения лечения. В 3-месячном исследовании все симптомы были обратимыми. Бротизолам не был ни эмбриотоксичным, ни тератогенным при пероральных дозах до 30 мг / кг / день (крысы) и 9 мг / кг / день. (кролик).
У крыс эмбриотоксические эффекты наблюдались при токсических дозах для матери 250 мг / кг / день и выше (что примерно в 8000 раз превышает MRDH на основе мг / м2).
Фертильность не снижается при дозах до 10 мг / кг / сут.
В исследовании пери- и постнатального развития, проведенном на крысах, NOAEL составлял 0,05 мг / кг / день.
При дозах 2,5 мг / кг / день (что эквивалентно 80-кратному MRDH на основе мг / м2) и при более высоких дозах, вызывающих седативный эффект и более низкое увеличение массы тела у самок, жизнеспособности щенков во время лактации наблюдалось увеличение смертности потомства. при 10 мг / кг / сут и в более высоких дозах.
Результаты проведенных исследований мутагенности (тест Эймса, тест микроядер костного мозга на мышах, цитогенетические тесты в костном мозге китайского хомячка и «доминантный летальный тест» на мышах) были отрицательными.
Бротизолам не показал канцерогенного потенциала в исследованиях канцерогенности на мышах, получавших дозы до 200 мг / кг. В исследовании на крысах NOAEL составлял 10 мг / кг / день. При дозе 200 мг / кг / день гиперпластические и неопластические изменения были обнаружены в щитовидной железе, тимусе и матке, но считаются видоспецифичными, связанными со стрессом или случайными и поэтому не имеют отношения к применению препарата в люди.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрийгликолят крахмала, стеарат магния, желатин.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
24 месяца
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никаких особых мер предосторожности при хранении
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Вставка 30 делимых таблеток.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Чтобы выпустить таблетку, необходимо надавить на блистер с пластиковой части.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. №: 040805018
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
14/02/2013
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
«Определение AIFA» 14.02.2013
