Активные ингредиенты: флунитразепам.
Роипнол 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Ройпнол? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Бензодиазепины снотворного действия.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Кратковременное лечение бессонницы. Бензодиазепины показаны только тогда, когда заболевание является серьезным, приводит к инвалидности или вызывает у человека сильный дискомфорт.
Противопоказания Когда нельзя применять Ройпнол
Миастения гравис. Использование этого препарата у пациентов с известной гиперчувствительностью к бензодиазепинам или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелая дыхательная недостаточность. Синдром апноэ во сне.
Администрация детям. Тяжелая печеночная недостаточность.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Ройпнола
Признано, что в случае использования бензодиазепинов короткого действия симптомы отмены могут появиться в промежутке между одной дозой и другой, особенно при высоких дозах.
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Доза, метод и время приема). Как правило, продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до 2 недель, максимум до 4 недель, включая период постепенной отмены.
Продление терапии сверх этих периодов не должно происходить без тщательной переоценки клинической ситуации.
Может быть полезно проинформировать пациента о том, что терапия будет иметь ограниченную продолжительность, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Кроме того, важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму тревожную реакцию, которую может вызвать возможное появление таких симптомов после прекращения приема препарата.
Конкретные группы пациентов.
Дозировки, указанные для пожилых людей, ниже, чем для взрослых (см. Дозировка, метод и время приема). Бензодиазепины следует применять с осторожностью у пожилых людей из-за риска седативного и / или миорелаксирующего действия, которое может привести к падению, часто с серьезными последствиями. Аналогичным образом сниженные дозировки показаны пациентам с нарушением функции печени и пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Ройпнола
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Комбинация с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усилить центральный депрессивный эффект (нейролептики, нейролептики, снотворные, анксиолитики / седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противоэпилептические, обезболивающие и седативные антигистаминные препараты).
Комбинация Ройпнола с лекарствами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, может усиливать воздействие на седативный эффект, дыхание и гемодинамические параметры.
Пациентам, принимающим ройпнол, следует избегать употребления алкоголя (см. Особые предупреждения). Предупреждения о других лекарствах, угнетающих ЦНС, включая алкоголь, см. В разделе «Передозировка».
В случае наркотических анальгетиков может наблюдаться усиление эйфорического эффекта наркотика, что может усилить психологическую зависимость.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут повышать активность бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств. Нельзя исключить возможное взаимодействие с мощными ингибиторами CYP3A4 (включая, помимо прочего, перечисленные ниже).
Азольные противогрибковые средства: флуконазол, кетоконазол, итраконазол.
Циметидин
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Гемфиброзил (PPAR-α-агонист)
Макролидные антибиотики: эритромицин, кларитромицин, телитромицин.
Нефазодон (ИОНИИ)
Статины
Верапамил (Са2 + -антагонисты)
Грейпфрутовый сок
Ройпнол можно назначать одновременно с пероральными противодиабетическими средствами и антикоагулянтами.
Предупреждения Важно знать, что:
Бензодиазепины не показаны в качестве основного средства лечения психотических заболеваний.
Одновременное употребление алкоголя / депрессантов ЦНС
Следует избегать одновременного применения Ройпнола с алкоголем и / или лекарствами, угнетающими центральную нервную систему. Такое одновременное применение может усилить клинические эффекты Ройпнола, включая возможное глубокое седативное действие и клинически значимую респираторную и / или сердечно-сосудистую депрессию (см. Взаимодействие) Пациенты Следует рекомендовать избегать употребления алкогольных напитков во время воздействия препарата из-за взаимоусиливающих побочных эффектов.
История болезни, связанная с алкоголем или наркотиками
Ройпнол следует использовать с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе (см. Взаимодействие
Гиперчувствительность
У предрасположенных людей могут возникать реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, ангионевротический отек или гипотензия.
Толерантность.
После повторного использования в течение нескольких недель может произойти потеря эффективности бензодиазепинов в отношении снотворных эффектов.
Отскок бессонницы.
При прекращении лечения может возникнуть преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, рецидивируют в усугубленной форме вместе с возвратной бессонницей. Это может сопровождаться другими реакциями, включая перепады настроения, беспокойство и беспокойство. Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенно снижать дозировку.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Это состояние возникает гораздо чаще в первые несколько часов после приема препарата, и поэтому для снижения рисков пациенты должны убедиться, что они могут спать спокойно в течение 7-8 часов (см. Побочные эффекты).
Психиатрические реакции и парадокс
Известно, что использование бензодиазепина вызывает парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессию, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. Эти реакции чаще встречаются у пожилых людей (см. Побочные эффекты).
Зависимость.
Хроническое употребление бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств, даже в терапевтических дозах, может привести к развитию физической и психологической зависимости от этих препаратов (см. Побочные эффекты). Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. пациенты с историей злоупотребления алкоголем и / или наркотиками.
Приостановка
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены и восстановления. Это могут быть головные боли, ломота в теле, очень серьезная тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность и возвратная бессонница.В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Ройпнол содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Данных о флунитразепаме для оценки безопасности его применения во время беременности недостаточно.
Если продукт прописан женщине детородного возраста, пациентку следует сообщить о возможности связаться со своим врачом, чтобы прекратить прием продукта, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна.
Хотя прохождение флунитразепама через плаценту после однократного приема является плохим, следует избегать длительного приема в течение третьего триместра беременности.
Если по серьезным медицинским причинам флунитразепам вводят в последний период беременности или во время родов, могут возникнуть такие эффекты на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия препарата.
Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период (см. Особые предупреждения).
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, флунитразепам не следует назначать кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение способности концентрироваться и нарушение мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем или работать с механизмами. Недостаточная продолжительность сна может повысить вероятность нарушения бдительности.
Дозировка и способ применения Как применять Ройпнол: Дозировка
Взрослые 0,5-1 мг.
В исключительных случаях доза может быть увеличена до 2 мг.
Пациентам пожилого возраста следует принимать половину дозы, указанной для взрослых.
Пациентам с печеночной недостаточностью и пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует принимать уменьшенную дозу.
Препарат следует принимать перед сном.
Лечение должно быть как можно более коротким. Как правило, продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до 2 недель, максимум до 4 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; такое продление не должно происходить без тщательной переоценки состояния пациента. Лечение следует начинать с наименьшей указанной дозы.
Не следует превышать максимальную дозу, поскольку это увеличивает риск серьезных побочных эффектов со стороны ЦНС.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Ройпнола
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Ройпнола немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна быть опасной для жизни, если одновременно не принимаются другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь).
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
Симптомы
Бензодиазепины обычно вызывают онемение, атаксию, дизартрию и нистагм.
Передозировка ройпнола в отдельности редко опасна для жизни, но может привести к арефлексии, апноэ, гипотонии, гипотонии, угнетению сердечно-сосудистой системы и коме.
Кома, если она возникает, обычно длится несколько часов, но может длиться дольше и иметь циклический характер, особенно у пожилых пациентов. Респираторные депрессивные эффекты, связанные с бензодиазепинами, более серьезны у пациентов с респираторными заболеваниями.
Бензодиазепины усиливают действие депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.
Уход
Следите за жизненно важными показателями и определяйте поддерживающие меры в зависимости от клинического состояния пациента. В частности, пациентам может потребоваться симптоматическое лечение кардиореспираторных эффектов или поражений центральной нервной системы.
Всасывание должно быть предотвращено соответствующим методом, например обработкой активированным углем в течение 1-2 ч. Если используется активированный уголь, важно защитить дыхательные пути, если пациент без сознания.
Промывание желудка может быть рассмотрено при проглатывании нескольких лекарств, но не как обычная мера.
В случае тяжелой депрессии центральной нервной системы следует рассмотреть возможность использования флумазенила (Anexate®), антагониста бензодиазепина. Его следует вводить только под тщательным медицинским наблюдением. Флумазенил имеет «короткий период полувыведения (приблизительно один»). . сейчас), поэтому пациенты, принимающие его, должны находиться под наблюдением после того, как его эффекты исчезнут. к Сводке характеристик продукта флумазенила (Anexate®).
Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию Ройпнола, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Ройпнола
Как и все лекарства, Ройпнол может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Большинство нежелательных эффектов возникают в основном в начале лечения, и, как правило, эти эффекты исчезают при продлении приема.
Нежелательные эффекты, частоту которых невозможно оценить по имеющимся данным:
- Реакции гиперчувствительности, включая сыпь, ангионевротический отек и гипотензию.
- Состояние спутанности сознания
- Эмоциональные расстройства
- Изменения либидо
- Существовавшая ранее депрессия может проявиться
- Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, мания, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты.
- Физическая зависимость: резкое прекращение терапии может вызвать синдром отмены или отдачи.
- Злоупотреблять
- Онемение в течение дня
- Головная боль
- Головокружение
- Снижение бдительности
- Атаксия
- Антероградная амнезия
- Сердечная недостаточность
- Остановка сердца
- Угнетение дыхания
- Диплопия
- Желудочно-кишечные расстройства
- Кожные реакции
- Мышечная слабость
- Усталость
- Водопад
- Переломы
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным или если вы заметили побочный эффект, не указанный в этой брошюре, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся. Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: флунитразепам 1 мг.
Вспомогательные вещества: в ядре: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, повидон К 90 F, натрийгликолят крахмала, индигокармин, стеарат магния. В покрытии: гипромеллоза, этилцеллюлоза, тальк, диоксид титана, желтый оксид железа, триацетин, индигокармин.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Роипнол 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 10 кратных таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ROIPNOL 1 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: флунитразепам 1 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем или доставляющем субъекту очень дискомфорт.
04.2 Дозировка и способ применения
Таблетки Ройпнол предназначены исключительно для взрослых пациентов.
Стандартная дозировка
Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет 0,5–1 мг. В исключительных случаях доза может быть увеличена до 2 мг.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Не превышайте максимальную дозу. Лекарство следует принимать перед сном.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть как можно более коротким. Как правило, продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до 2 недель, максимум до 4 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; такое продление не должно происходить без тщательной переоценки состояния пациента.
В начале лечения может быть полезно проинформировать пациента, что терапия будет иметь ограниченную продолжительность, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Кроме того, важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму тревожную реакцию, которую может вызвать возможное появление таких симптомов после прекращения приема лекарства. возникают в промежутке между одной дозой и другой, особенно для высоких доз (см. раздел 4.4).
Пожилые граждане
Пациентам пожилого возраста следует принимать половину рекомендованной дозы для взрослых.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать уменьшенную дозу.
Пациенты с дыхательной недостаточностью
Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует принимать уменьшенную дозу (см. Раздел 4.4).
04.3 Противопоказания
- миастения
- Использование этого препарата у пациентов с известной гиперчувствительностью к бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
- тяжелая дыхательная недостаточность.
- Синдром апноэ во сне.
- Администрирование детям.
- тяжелая печеночная недостаточность
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний.
Одновременное употребление алкоголя / депрессантов ЦНС
Следует избегать одновременного приема Ройпнола с алкоголем и / или лекарствами, угнетающими центральную нервную систему. Такое одновременное применение может усилить клинические эффекты Ройпнола, включая возможное глубокое седативное действие и клинически значимое угнетение дыхания и / или сердечно-сосудистой системы (см. Раздел 4.5). .
История болезни, связанная с алкоголем или наркотиками
Ройпнол следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе (см. Раздел 4.5).
Гиперчувствительность
У предрасположенных людей могут возникать реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, ангионевротический отек или гипотензия.
Толерантность
После повторного использования в течение нескольких недель может произойти потеря эффективности бензодиазепинов в отношении снотворных эффектов.
Отскок бессонницы
После прекращения снотворного может возникнуть преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, повторяются в усугубленной форме вместе с возвратной бессонницей. Это может сопровождаться другими реакциями, включая перепады настроения, беспокойство и беспокойство. Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенно снижать дозировку.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Это состояние гораздо чаще возникает в первые несколько часов после приема препарата, и поэтому для снижения рисков пациенты должны убедиться, что они могут спать спокойно в течение 7-8 часов.
Психиатрические реакции и парадокс
Известно, что использование бензодиазепина вызывает парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессию, манию, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. Эти типы реакций могут иметь довольно серьезный характер и чаще возникают у пожилых людей.
Непереносимость лактозы
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Злоупотребление наркотиками и наркомания
Зависимость
Хроническое употребление бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств, даже в терапевтических дозах, может привести к развитию физической и психологической зависимости от этих препаратов (см. Раздел 4.8). Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. пациенты с историей злоупотребления алкоголем и / или наркотиками.
Чтобы свести к минимуму риск привыкания, бензодиазепины следует назначать только после «тщательной оценки показаний» и в кратчайшие сроки. Необходимо правильно оценить необходимость дальнейшего лечения.
Приостановка
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены и восстановления. Это могут быть головные боли, ломота в теле, очень серьезная тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность и возвратная бессонница.
В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Использование в особых группах населения
Нарушение функции печени
Следует соблюдать осторожность при использовании у пациентов с нарушением функции печени.
Нарушение дыхательной функции
Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется более низкая доза из-за риска угнетения дыхания.
Пожилые граждане
Бензодиазепины следует применять с осторожностью у пожилых людей из-за риска седативного эффекта и / или миорелаксирующего эффекта, который может привести к падению, часто с серьезными последствиями для этой группы населения.
У пожилых пациентов с органическими изменениями головного мозга и у ослабленных пациентов дозу следует определять с осторожностью из-за повышенной чувствительности к лекарствам.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Комбинация с препаратами, угнетающими ЦНС, может усилить центральный депрессивный эффект (нейролептики, нейролептики, снотворные, анксиолитики / седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противоэпилептические, обезболивающие и седативные антигистаминные препараты).
Комбинация Ройпнола с лекарствами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, может усиливать воздействие на седативный эффект, дыхание и гемодинамические параметры.
Пациентам, принимающим ройпнол, следует избегать употребления алкоголя (см. Раздел 4.4).
Предупреждения относительно других депрессантов ЦНС, включая алкоголь, см. В разделе 4.9.
В случае наркотических анальгетиков может наблюдаться усиление эйфорического действия наркотика, что может усилить психологическую зависимость.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут повышать активность бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств. Нельзя исключить возможное взаимодействие с мощными ингибиторами CYP3A4 (включая, помимо прочего, перечисленные ниже).
Азольные противогрибковые средства: флуконазол, кетоконазол, итраконазол.
Циметидин
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Гемфиброзил (PPAR-α-агонист)
Макролидные антибиотики: эритромицин, кларитромицин, телитромицин.
Нефазодон (ИОНИИ)
Статины
Верапамил (Са2 + -антагонисты)
Грейпфрутовый сок
Ройпнол можно назначать одновременно с пероральными противодиабетическими средствами и антикоагулянтами.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данных о флунитразепаме для оценки безопасности его применения во время беременности недостаточно.
Если продукт прописан женщине детородного возраста, пациентку следует сообщить о возможности связаться со своим врачом, чтобы прекратить прием продукта, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна.
Хотя прохождение флунитразепама через плаценту после однократного приема является плохим, следует избегать длительного приема в течение третьего триместра беременности. Если по серьезным медицинским причинам флунитразепам вводят в последний период беременности или во время родов, могут возникнуть такие воздействия на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия препарата.
Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период (см. Раздел 4.4).
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, флунитразепам не следует назначать кормящим матерям (см. Раздел 5.2).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект (см. Раздел 4.5), амнезия, нарушение способности концентрироваться и нарушение мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем или работать с механизмами. Недостаточная продолжительность сна может повысить вероятность нарушения бдительности.
Пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкогольных напитков во время воздействия препарата из-за взаимного усиления побочных эффектов.
04.8 Побочные эффекты
Большинство нежелательных эффектов возникают преимущественно в начале лечения, и эти эффекты обычно проходят при продлении приема.
Категории частоты нежелательных эффектов определены следующим образом:
Очень часто (≥1 / 10);
Обычный (≥1 / 100,
Нечасто (≥1 / 1,000 до
Редко (≥1 / 10,000,
Очень редко (
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
04.9 Передозировка
Симптомы
Бензодиазепины обычно вызывают онемение, атаксию, дизартрию и нистагм.
Передозировка ройпнола в отдельности редко опасна для жизни, но может привести к арефлексии, апноэ, гипотонии, гипотонии, угнетению сердечно-сосудистой системы и коме.
Кома, если она возникает, обычно длится несколько часов, но может длиться дольше и иметь циклический характер, особенно у пожилых пациентов. Респираторные депрессивные эффекты, связанные с бензодиазепинами, более серьезны у пациентов с респираторными заболеваниями.
Бензодиазепины усиливают действие депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.
Уход
Следите за жизненно важными показателями и определяйте поддерживающие меры в зависимости от клинического состояния пациента. В частности, пациентам может потребоваться симптоматическое лечение кардиореспираторных эффектов или поражений центральной нервной системы.
Всасывание должно быть предотвращено соответствующим методом, например обработкой активированным углем в течение 1-2 ч. Если используется активированный уголь, важно защитить дыхательные пути, если пациент без сознания.
Промывание желудка может быть рассмотрено при проглатывании нескольких лекарств, но не как обычная мера.
В случае тяжелой депрессии центральной нервной системы следует рассмотреть возможность использования флумазенила (анексата), антагониста бензодиазепина. Его следует вводить только под тщательным медицинским наблюдением. Флумазенил имеет «короткий период полувыведения (примерно один час). .), поэтому пациенты, принимающие его, должны находиться под наблюдением после того, как его эффекты исчезнут. Краткое описание характеристик продукта флумазенила (анексата).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: психолептические, снотворные и седативные.
Код УВД: N05CD03
Флунитразепам - это полный бензодиазепиновый агонист с высоким сродством к центральным бензодиазепиновым рецепторам. Он обладает противосудорожными и седативными анксиолитическими свойствами и вызывает следующие эффекты: замедление психомоторных функций, амнезию, расслабление мышц и индукцию сна.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Флунитразепам практически полностью абсорбируется после приема внутрь. 10-15% проходит через печень, что делает абсолютную биодоступность (по сравнению с внутривенным раствором) равной 70-90%. Максимальная концентрация флунитразепама в плазме крови составляет 6-11 нг / мл и достигается через 0,75-2 часа после приема однократной пероральной дозы 1 мг натощак. Пища снижает скорость и степень абсорбции флунитразепама. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг. Повторные пероральные дозы, вводимые ежедневно, приводят к умеренному накоплению флунитразепама в плазме (коэффициент накопления 1,6–1,7). Концентрация в плазме. Устойчивое состояние флунитразепама достигается через 5 дней. Минимальная концентрация флунитразепама флунитразепам в равновесном состоянии составляет 3-4 нг / мл после повторных пероральных доз 2 мг. Концентрация фармакологически активного N-десметилового метаболита в плазме в стабильном состоянии практически идентична концентрации неизмененной молекулы.
Распределение
Флунитразепам распространяется быстро и широко. Объем распределения в установившемся режиме 3-5 л / кг. Флунитразепам на 78% связывается с белками плазмы.
Поглощение флунитразепама в спинномозговой жидкости человека происходит быстро. Проникновение через плацентарный барьер и проникновение флунитразепама в грудное молоко происходит медленно и в небольших количествах после однократной дозы.
Биотрансформация
Флунитразепам почти полностью метаболизируется. Примерно 80% и 10% меченого соединения содержится в фекалиях и моче соответственно.Основными метаболитами плазмы являются 7-амино-флунитразепам и N-десметил-флунитразепам. Основным метаболитом в моче является 7-амино-флунитразепам.
Устранение
Менее 2% введенной дозы выводится через почки в виде неизмененной молекулы и в виде N-десметил-флунитразепама. N-десметил-флунитразепам фармакологически активен у людей, хотя и не так много, как флунитразепам и уровни в плазме, полученные в стабильном состоянии после приема. 2 мг флунитразепама в день ниже минимальной эффективной концентрации метаболита.
Период полувыведения флунитразепама составляет от 16 до 35 ч. Период полувыведения N-десметил-флунитразепама составляет 28 ч. Общий плазменный клиренс составляет 120–140 мл / мин.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пожилые граждане
Возрастных изменений фармакокинетики флунитразепама нет.
Пациенты с почечной недостаточностью
Фармакокинетика активных частей флунитразепама у пациентов с почечной недостаточностью аналогична таковой у здоровых людей.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика флунитразепама и N-десметил-флунитразепама у пациентов с печеночной недостаточностью аналогична таковой у здоровых добровольцев.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Тесты на острую токсичность на мышах дали значения LD50 2000 мг / кг после перорального введения и 1600 мг / кг после внутрибрюшинного введения.
Исследования подострой и хронической токсичности проводились на разных видах животных и в разных дозах по следующей схеме:
Крыса:
50, 100 и 200 мг / кг / день перорально в течение 13 недель
50, 100 и 200 мг / кг / день перорально в течение 18 месяцев.
Собака:
10, 20 и 30 мг / кг / день парентерально в течение 13 недель
5, 15 и 50 мг / кг / сут парентерально в течение 6 месяцев.
Лечение не вызывало признаков токсического воздействия или значительных изменений веса.
При вскрытии не обнаружено ни макроскопических изменений в основных органах или системах, ни новообразований.
Гистологические исследования подтвердили результаты вскрытия.
Канцерогенность
Двухлетние исследования канцерогенности были проведены на мышах и крысах в дозах до 25 и 50 мг / кг / день, соответственно, при пероральном введении. В обоих исследованиях гистологическое исследование различных тканей не выявило явных признаков канцерогенности флунитразепама.
Мутагенность
Мутагенный потенциал флунитразепама был исследован в серии генотоксических тестов, проведенных на млекопитающих и бактериях. Хотя у бактерий была обнаружена мутагенная активность, тесты in vitro А также in vivo проведенные на клетках млекопитающих, не проявили генотоксической активности. Считается, что активность, обнаруженная в бактериях, не имеет отношения к воздействию на человека.
Нарушение фертильности
Исследования, проведенные на крысах в дозах до 25 мг / кг, не выявили каких-либо нежелательных эффектов на фертильность и раннее развитие эмбрионов.
Тератогенность
Исследования, проведенные на крысах (до 25 мг / кг / сутки), кроликах (до 5 мг / кг / сутки) и мышах (до 100 мг / кг / сутки), не показали «тератогенного действия флунитразепама даже при снотворные дозы.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
В основе: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, повидон K 90 F, натрийгликолят крахмала, индигокармин, стеарат магния. В покрытии: гипромеллоза, этилцеллюлоза, тальк, диоксид титана, желтый оксид железа, триацетин, индигокармин.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Продукт расфасован в блистерные упаковки, вложенные в картонную коробку. Блистеры изготовлены из термоформованного пластика, соединенного алюминиевой лентой.
Роипнол 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с отметкой разрыва.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - Милан 20131
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Ройпнол 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой AIC n ° 023328077
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата последнего обновления: июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2012 г.
