Активные ингредиенты: ципрофлоксацин.
Ципроксин 500 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Пакеты-вкладыши Ципроксина доступны для размеров упаковки:- Ципроксин 250 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Ципроксин 500 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Ципроксин 750 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Ципроксин 250 мг / 5 мл гранулы и растворитель для пероральной суспензии
Почему используется Ципроксин? Для чего это?
Ципроксин содержит активное вещество ципрофлоксацин. Ципроксин - это антибиотик, принадлежащий к семейству фторхинолонов. Ципрофлоксацин убивает бактерии, вызывающие инфекции. Он работает только с определенными штаммами бактерий.
Взрослые
Ципроксин используется у взрослых для лечения следующих бактериальных инфекций:
- инфекции дыхательных путей
- длительные или повторяющиеся инфекции уха или носовых пазух
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции половых органов у мужчин и женщин
- желудочно-кишечные и внутрибрюшные инфекции
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции костей и суставов
- для предотвращения инфекций, вызванных бактерией Neisseria meningitidis
- воздействие вдыхания спор сибирской язвы
Ципрофлоксацин можно использовать для лечения пациентов с низким уровнем лейкоцитов (нейтропенией), у которых лихорадка, предположительно, вызвана бактериальной инфекцией.
Если у вас тяжелая инфекция или инфекция, вызванная более чем одним типом бактерий, вам может быть назначено другое лечение антибиотиками в дополнение к ципроксину.
Дети и подростки
Ципроксин используется у детей и подростков под наблюдением специалиста для лечения следующих бактериальных инфекций:
- инфекции легких и бронхов у детей и подростков, страдающих муковисцидозом
- сложные инфекции мочевыводящих путей, в том числе инфекции, достигшие почек (пиелонефрит)
- воздействие вдыхания спор сибирской язвы
Ципроксин также можно использовать для лечения других конкретных серьезных инфекций у детей и подростков, если ваш врач сочтет это необходимым.
Противопоказания Когда не следует применять Ципроксин
Не принимайте Ципроксин:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) к действующему веществу, другим хинолонам или любому из других ингредиентов ципроксина (см. раздел 6: «Дополнительная информация»)
- вы принимаете тизанидин (см. раздел «Прием ципроксина с другими лекарствами»)
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Ципроксина
Перед приемом ципроксина Сообщите своему врачу, если:
- были проблемы с почками, так как ваше лечение может потребовать корректировки
- страдают эпилепсией или другими неврологическими расстройствами
- у вас были проблемы с сухожилиями во время предыдущего лечения антибиотиками, такими как ципроксин
- страдают миастенией (тип мышечной слабости)
- если у вас проблемы с сердцем. Особую осторожность следует проявлять при использовании ципроксина, если вы родились или имеете семейный анамнез удлиненного интервала QT (отображается на ЭКГ, электрическая запись сердца), имеете дисбаланс солевого раствора в крови (особенно низкий уровень калий или магний в крови), у вас очень медленный сердечный ритм (так называемая брадикардия), слабое сердце (сердечная недостаточность), инфаркт миокарда в анамнезе, вы являетесь женщиной или пожилым пациентом или принимаете другие лекарства что может вызвать аномальные изменения ЭКГ (см. раздел «Другие лекарственные средства и ципроксин»).
- Сообщите своему врачу, если вы или член вашей семьи знаете, что у вас дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD), поскольку при приеме ципрофлоксацина у вас может возникнуть анемия.
Для лечения некоторых инфекций половых путей ваш врач может назначить другой антибиотик в дополнение к ципрофлоксацину. Если после 3 дней лечения нет симптомов улучшения, обратитесь к врачу.
Немедленно сообщите своему врачу, если при приеме Ципроксина возникает какое-либо из перечисленных ниже состояний. Ваш врач примет решение, следует ли вам прекратить прием Ципроксина.
- Тяжелая и внезапная аллергическая реакция (анафилактическая реакция / анафилактический шок, ангионевротический отек). Существует небольшая вероятность того, что даже при первой дозе возникнет тяжелая и внезапная аллергическая реакция со следующими симптомами: стеснение в груди, головокружение, тошнота или обморок, головокружение при стоянии. В этом случае прекратите прием Ципроксина и немедленно обратитесь к врачу.
- Иногда ципроксин может вызывать боль и отек суставов и тендинит, особенно если вы пожилой человек и принимаете кортикостероиды. Воспаление и разрыв сухожилий также могут произойти в течение 48 часов после начала лечения или в течение нескольких месяцев после прекращения лечения ципроксином.При появлении первых признаков боли или воспаления прекратите прием ципроксина и дайте пациенту отдохнуть. Избегайте ненужных физических нагрузок, так как это может увеличить риск разрыва сухожилия.
- Если вы страдаете эпилепсией или другими неврологическими расстройствами, такими как церебральная ишемия или инсульт, у вас могут возникнуть побочные эффекты, влияющие на центральную нервную систему. В этом случае прекратите прием Ципроксина и немедленно обратитесь к врачу.
- При первом приеме ципроксина могут возникнуть психические реакции. Если вы страдаете депрессией или психозом, ваши симптомы могут ухудшиться во время лечения ципроксином. В редких случаях депрессия и психоз могут перерасти в мысли о самоубийстве или самоубийстве или попытки самоубийства. В этом случае прекратите прием Ципроксина и немедленно обратитесь к врачу.
- Вы можете испытывать симптомы невропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость. В этом случае прекратите прием Ципроксина и немедленно обратитесь к врачу.
- Гипогликемия очень часто возникает у пациентов с диабетом, в основном у пожилых людей. Если это произойдет, немедленно обратитесь к врачу.
- Диарея может развиться во время лечения антибиотиками, в том числе ципроксином, или даже спустя несколько недель. Если ситуация ухудшается или сохраняется, или если вы заметили кровь или слизь в стуле, вам следует немедленно прекратить прием Ципроксина, так как это может быть опасно для жизни. Не принимайте лекарства, которые останавливают или уменьшают испражнение, и обратитесь к врачу.
- Сообщите своему врачу или сотрудникам лаборатории, что вы принимаете ципроксин, если вам нужно сдать анализ крови или мочи.
- Если у вас проблемы с почками, сообщите об этом своему врачу, так как вам может потребоваться изменение дозировки.
- Ципроксин может вызвать повреждение печени. Если вы заметили такие симптомы, как потеря аппетита, желтуха (пожелтение кожи), темная моча, зуд или болезненность в животе, прекратите прием Ципроксина и немедленно обратитесь к врачу.
- Ципроксин может вызвать снижение количества лейкоцитов, что может привести к снижению сопротивляемости инфекциям. Если у вас возникла инфекция с такими симптомами, как лихорадка и заметное ухудшение вашего общего состояния, или лихорадка с симптомами локализованной инфекции, такими как боль в горле или боли в глотке или во рту или проблемы с мочеиспусканием, вам следует немедленно обратиться к врачу. пройти обследование для исследования крови, чтобы проверить возможное снижение количества лейкоцитов (агранулоцитоз). Важно, чтобы вы рассказали своему врачу о лекарстве.
- При приеме ципроксина ваша кожа становится более чувствительной к солнечному свету или ультрафиолетовому (УФ) свету. Избегайте воздействия интенсивного солнечного света и искусственного ультрафиолетового света, например, от солярия.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие ципроксина
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Не принимайте ципроксин вместе с тизанидином, так как это может вызвать побочные эффекты, такие как низкое артериальное давление и сонливость (см. Раздел: Не принимайте ципроксин. Следующие лекарства взаимодействуют с ципроксином в организме.
Прием ципроксина вместе с этими лекарствами может повлиять на их терапевтический эффект и увеличить вероятность возникновения побочных эффектов. Сообщите врачу, если вы принимаете:
- Антагонисты витамина К (например, варфарин, аценокумарол, фенпрокумон или флуиндион) или другие пероральные антикоагулянты (для разжижения крови)
- пробенецид (от подагры)
- метотрексат (для некоторых видов рака, псориаза или ревматоидного артрита)
- теофиллин (при проблемах с дыханием)
- тизанидин (от мышечной спастичности при рассеянном склерозе)
- оланзапин (антипсихотик)
- клозапин (нейролептик)
- ропинирол (при болезни Паркинсона)
- фенитоин (от эпилепсии)
- метоклопрамид (от тошноты и рвоты)
- циклоспорин (при кожных проблемах, ревматоидном артрите и при трансплантации органов)
- другие препараты, которые могут изменять сердечный ритм: препараты, относящиеся к группе антиаритмических средств (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (принадлежащие к группе макролидов), некоторые антипсихологические препараты .
Ципроксин может повышать уровень следующих лекарств в крови:
- пентоксифиллин (при нарушениях кровообращения)
- кофеин
- дулоксетин (при депрессии, диабетической невропатии или недержании мочи)
- лидокаин (при проблемах с сердцем или для обезболивания)
- силденафил (например, при эректильной дисфункции)
Некоторые лекарства уменьшают действие ципроксина. Сообщите врачу, если вы принимаете или собираетесь принимать:
- антациды
- омепразол
- минеральные добавки
- сукральфат
- полимерный хелатор фосфата (например, севеламер или карбонат лантана)
- лекарства или добавки, содержащие кальций, магний, алюминий или железо
Если эти препараты необходимы, принимайте ципроксин примерно за два часа до их приема или не ранее, чем через четыре часа после этого.
Ципроксин с пищей и напитками
Если вы не принимаете ципроксин во время еды, не ешьте и не пейте молочные продукты (например, молоко или йогурт) или напитки, обогащенные кальцием, во время приема таблеток, поскольку они могут препятствовать абсорбции активного вещества.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Применение Ципроксина во время беременности не рекомендуется.
Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Использование ципроксина не рекомендуется во время грудного вскармливания, поскольку ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком и может быть вредным для вашего ребенка.
Вождение и использование машин
Ципроксин может нарушить вашу бдительность. Поскольку могут возникнуть неврологические побочные эффекты, проверьте свою реакцию на ципроксин перед вождением транспортного средства или работающими механизмами, особенно если вы употребляли алкоголь. Если сомневаетесь, поговорите со своим врачом.
Доза, способ и время приема Как применять Ципроксин: Дозировка
Ваш врач объяснит вам, сколько именно Ципроксина вам следует принимать, как часто и как долго. Это будет зависеть от типа инфекции, от которой вы страдаете, и ее серьезности.
- Сообщите своему врачу, если у вас есть проблемы с почками, поскольку вам может потребоваться корректировка дозировки.
- Лечение обычно длится от 5 до 21 дня, но при тяжелых инфекциях может потребоваться больше времени. Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. Если вы не знаете, сколько таблеток и как принимать Ципроксин, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Таблетки следует глотать, запивая большим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, так как они имеют неприятный вкус.
- Старайтесь принимать таблетки примерно в одно и то же время каждый день.
- Таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи. Кальций, принимаемый во время еды, не оказывает значительного влияния на абсорбцию, однако не следует принимать таблетки Ципроксина с молочными продуктами, такими как молоко или йогурт, или с фруктовыми соками, обогащенными минералами (например, апельсиновый сок, обогащенный кальцием).
Не забывайте пить много воды, пока принимаете это лекарство.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку ципроксина
Если вы приняли больше Ципроксина, чем предусмотрено
Если вы приняли дозу, превышающую предписанную, немедленно обратитесь к врачу. Если возможно, возьмите с собой таблетки или коробку, чтобы показать врачу.
Если вы забыли принять Ципроксин
Примите обычную дозу как можно скорее, а затем продолжайте в соответствии с предписаниями. Однако, если уже почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте как обычно.Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Обязательно завершите курс лечения.
Если вы перестанете принимать Ципроксин
Важно завершить курс лечения, даже если через несколько дней вы почувствуете себя лучше. Если вы прекратите принимать это лекарство слишком рано, инфекция может быть не излечена полностью, и симптомы инфекции могут вернуться или ухудшиться. Также может развиться устойчивость к антибиотикам.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты ципроксина
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Общий:
(им может быть подвержено до 1 человека из 10):
- тошнота, диарея
- боли в суставах у детей
Нечасто:
(им может быть подвержено до 1 человека из 100):
- грибковые суперинфекции
- высокая концентрация эозинофилов, типа лейкоцитов
- снижение аппетита
- гиперактивность, возбуждение
- головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса
- рвота, боли в животе, проблемы с пищеварением (расстройство желудка, несварение / изжога), газы
- повышение уровня некоторых веществ в крови (трансаминаз и / или билирубина)
- сыпь, зуд, крапивница
- боль в суставах у взрослых
- снижение функции почек
- боль в мышцах и костях, недомогание (астения), лихорадка
- увеличение щелочной фосфатазы в крови (определенное вещество в крови)
Редкий:
(им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- воспаление кишечника (колит), связанное с приемом антибиотиков (в очень редких случаях может быть смертельным) (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности)
- изменение количества кровяных телец (лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, анемия), увеличение или уменьшение фактора свертывания крови (тромбоцитов)
- аллергическая реакция, отек (отек), острый отек кожи и слизистых оболочек (ангионевротический отек)
- повышенный уровень сахара в крови (гипергликемия)
- снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности)
- спутанность сознания, дезориентация, тревожная реакция, необычные сны, депрессия (которая в редких случаях может перерасти в мысли о самоубийстве или самоубийстве или попытки самоубийства), галлюцинации
- покалывание, необычная чувствительность к сенсорным раздражителям, снижение чувствительности кожи, тремор, судороги (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности), головокружение
- зрительные расстройства, включая двоение в глазах
- шум в ушах, потеря слуха, потеря слуха
- учащенное сердцебиение (тахикардия)
- расширение кровеносных сосудов (вазодилатация), низкое артериальное давление, обмороки
- одышка, включая симптомы астмы
- заболевания печени, желтуха (холестатическая желтуха), гепатит
- чувствительность к свету (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности)
- мышечные боли, воспаление суставов, повышенный мышечный тонус, судороги
- почечная недостаточность, кровь или кристаллы в моче (см. раздел 2: Предупреждения и меры предосторожности), воспаление мочевыводящих путей
- задержка воды, повышенное потоотделение
- повышенный уровень фермента амилазы
Очень редко:
(им может быть подвержено до 1 человека из 10000):
- особый тип уменьшения красных кровяных телец (гемолитическая анемия); опасное снижение типа лейкоцитов (агранулоцитоз); уменьшение эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов (панцитопения), что может быть фатальным; угнетение костного мозга, которое также может быть фатальным (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности)
- тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция или анафилактический шок, который может быть фатальным - сывороточная болезнь) (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности)
- психические расстройства (психотические реакции, которые в редких случаях могут перерасти в мысли о самоубийстве, суицидальные попытки или самоубийство) (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности)
- мигрень, нарушение координации, неустойчивая походка (нарушение походки), нарушение обоняния (нарушение обоняния), давление на мозг (внутричерепная гипертензия, включая псевдоопухоль мозга)
- искажения в восприятии цветов
- воспаление стенок кровеносных сосудов (васкулит)
- панкреатит
- гибель клеток печени (некроз печени), что очень редко может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности
- точечные кровотечения под кожей (петехии); различные типы кожных высыпаний (например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, которые потенциально смертельны)
- мышечная слабость, воспаление сухожилий, разрыв сухожилий
- особенно большое сухожилие, расположенное позади лодыжки (ахиллово сухожилие) (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности); ухудшение симптомов миастении (см. раздел: Предупреждения и меры предосторожности)
Неизвестный:
(Частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- расстройства, связанные с нервной системой, такие как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость в конечностях (периферическая невропатия и полинейропатия)
- ненормальный быстрый сердечный ритм, опасный для жизни нерегулярный сердечный ритм, измененный сердечный ритм (так называемое «удлинение« интервала QT », отображаемое на ЭКГ, электрическая активность сердца)
- гнойничковая сыпь
- влияние на свертываемость крови (у пациентов, принимающих антагонисты витамина К)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Никаких особых условий хранения не требуется.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Ципроксин после истечения срока годности, указанного на блистере или коробке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит ципроксин
Действующее вещество - ципрофлоксацин. Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 500 мг ципрофлоксацина (в виде гидрохлорида). Другие ингредиенты: Ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, кукурузный крахмал, безводный коллоидный диоксид кремния.
Пленочное покрытие: гипромеллоза, макрогол 4000, диоксид титана (Е 171).
Описание внешнего вида Ципроксина и содержимого упаковки
Таблетки ципроксина 500 мг: продолговатые, почти белые или слегка желтоватые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «CIP score line 500» с одной стороны и «BAYER» с другой.
Таблетки можно разделить на равные половинки.
Упаковки по 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 50, 100, 160 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЦИПРОКСИН 500 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 500 мг ципрофлоксацина (в виде гидрохлорида).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка с пленочным покрытием
Таблетки продолговатой формы, почти белого или слегка желтоватого цвета, с маркировкой «CIP score line 500» с одной стороны и «BAYER» с другой.
Таблетки можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Таблетки ципроксина 500 мг, покрытые пленочной оболочкой, показаны для лечения перечисленных ниже инфекций (см. Разделы 4.4 и 5.1). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на имеющуюся информацию о резистентности к ципрофлоксацину.
Рекомендуется обращаться к официальным инструкциям по правильному использованию антибактериальных средств.
Взрослые
• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями.
- обострения хронической обструктивной болезни легких
- бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктазиях
- пневмония
• Хронический гнойный средний отит.
• Обострения хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями.
• Инфекции мочевыводящих путей
• Инфекции половой системы.
• Гонококковый уретрит и цервицит от Neisseria gonorrhoeae
• Эпидидимоорхит, включая случаи Neisseria gonorrhoeae
• Воспалительные заболевания органов малого таза, включая случаи Neisseria gonorrhoeae
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (например, диарея путешественника).
• Внутрибрюшные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
• Злокачественный наружный отит.
• Инфекции костей и суставов.
• Профилактика инвазивных инфекций от Neisseria meningitidis
• Ингаляционная форма сибирской язвы (профилактика и постконтактная терапия)
Ципрофлоксацин может использоваться для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, предположительно вызванной бактериальной инфекцией.
Дети и подростки
• Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, вызванные: Синегнойная палочка
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит.
• Ингаляционная форма сибирской язвы (профилактика и постконтактная терапия)
Ципрофлоксацин также можно использовать для лечения серьезных инфекций у детей и подростков, если это считается необходимым.
Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения муковисцидоза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы 4.4 и 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Дозировка варьируется в зависимости от показаний, тяжести и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к ципрофлоксацину, функции почек пациента, а у детей и подростков - массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, а также от его клинического и бактериологического течения.
Лечение инфекций, вызванных определенными бактериями (например, Синегнойная палочка, Acinetobacter или Стафилококки) могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина и комбинация с другими подходящими антибактериальными средствами.
Для лечения некоторых инфекций (например, воспалительных заболеваний органов малого таза, внутрибрюшных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией и инфекций костей и суставов) может потребоваться комбинация с другими подходящими антибактериальными средствами.
Взрослые
Педиатрическая популяция
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста следует назначать дозу, устанавливаемую в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина пациента.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Рекомендуемые начальная и поддерживающая дозы для пациентов с нарушением функции почек:
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозировки не требуется.
Назначение детям с нарушением функции почек и / или печени не исследовалось.
Способ применения
Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая, и их можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет абсорбцию активного ингредиента. Таблетки ципрофлоксацина не следует проглатывать с молоком, производными (например, йогуртом). или напитки, обогащенные минеральными солями (например, апельсиновый сок с добавлением кальция) (см. раздел 4.5).
Если пациент не может принимать таблетки из-за тяжести заболевания или по другим причинам (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начать внутривенное введение ципрофлоксацина до тех пор, пока не появится возможность перейти на прием внутрь.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ (перечисленных в разделе 6.1).
• Одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Тяжелые инфекции и смешанные инфекции с наличием грамположительных и анаэробных патогенов.
Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и инфекций, потенциально вызванных грамположительными или анаэробными патогенами. При этих инфекциях ципрофлоксацин следует назначать в сочетании с другими подходящими антибактериальными средствами.
Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности..
Инфекции половой системы
Гонококковый уретрит, цервицит, эпидидимоорхит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны: Neisseria gonorrhoeae изолированный устойчивый к фторхинолонам. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать для лечения гонококкового уретрита или цервицита только в том случае, если Neisseria gonorrhoeae устойчив к фторхинолонам.
При эпидидимоорхите и воспалительных заболеваниях органов малого таза ципрофлоксацин следует вводить вместе с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если только не присутствует Neisseria gonorrhoeae резистентность к ципрофлоксацину на основании данных о местной распространенности. Если клиническое улучшение не достигается через 3 дня лечения, терапию следует пересмотреть.
Инфекции мочевыводящих путей
Сопротивление " кишечная палочка - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекции мочевыводящих путей, - фторхинолоны, в разных странах Европейского Союза варьируется.кишечная палочка к фторхинолонам.
Ожидается, что разовая доза ципрофлоксацина, которую можно использовать при неосложненном цистите у женщин в пременопаузе, будет иметь меньшую эффективность, чем при более длительном лечении.
Это тем более необходимо учитывать из-за растущего уровня сопротивления кишечная палочка к хинолонам.
Внутрибрюшные инфекции
Имеются ограниченные данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении послеоперационных интраабдоминальных инфекций.
Диарея путешественника
При выборе ципрофлоксацина следует принимать во внимание информацию об устойчивости к ципрофлоксацину соответствующих патогенов в посещенных странах.
Костные и суставные инфекции
Ципрофлоксацин следует применять в сочетании с другим противомикробным средством, в зависимости от результатов микробиологической документации.
При вдыхании сибирской язвы
Использование у людей основано на данных о чувствительности in vitro и экспериментальных данных на животных, а также некоторых данных на людях. Врачам следует обращаться к национальным и / или международным официальным документам по лечению сибирской язвы.
Педиатрическая популяция
При применении ципрофлоксацина у детей и подростков следует соблюдать официальные рекомендации.Лечение ципрофлоксацином должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения муковисцидоза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Ципрофлоксацин вызывает артропатию в несущих суставах растущих животных. Данные по безопасности рандомизированного двойного слепого исследования применения ципрофлоксацина у детей (ципрофлоксацин: n = 335, средний возраст = 6,3 года; препараты сравнения: n = 349, средний возраст = 6,2 года; возрастной диапазон = 1-17 лет) , выявили "частоту подозреваемой лекарственной артропатии (на основании клинических признаков и симптомов суставов)" 7,2% и 4,6% в день +42. Через год частота лекарственной артропатии составила 9,0% и 5,7% соответственно. Увеличение заболеваемости с течением времени не было статистически значимым между двумя группами. Лечение следует начинать. на возможность неблагоприятных событий, влияющих на суставы и окружающие ткани.
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе
Клинические испытания проводились у детей и подростков в возрасте от 5 до 17 лет. Опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет более ограничен.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит
Лечение инфекций мочевыводящих путей ципрофлоксацином следует рассматривать, когда другие методы лечения не могут быть использованы, и должно основываться на результатах микробиологических тестов.
Клинические испытания проводились у детей и подростков в возрасте от 1 до 17 лет.
Другие особо серьезные инфекции
Другие серьезные инфекции в соответствии с официальными рекомендациями или после тщательной оценки риска и пользы, когда другие методы лечения не могут быть использованы или после неудачи традиционной терапии и когда микробиологическая документация оправдывает использование ципрофлоксацина.
Использование ципрофлоксацина при особо тяжелых инфекциях, за исключением упомянутых выше, не было предметом клинических испытаний, и клинический опыт ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с этими инфекциями.
Гиперчувствительность
Аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактоидные реакции, могут возникать после однократного приема (см. Раздел 4.8) и могут быть опасными для жизни. В этом случае прием ципрофлоксацина следует прекратить и начать лечение.
Мышечно-скелетная система
Ципрофлоксацин обычно не следует назначать пациентам с заболеванием / нарушением сухожилий в анамнезе, связанным с лечением хинолонами. Однако в очень редких случаях после микробиологической документации возбудителя и оценки соотношения риск / польза ципрофлоксацин может быть назначен для этих пациентов для лечения некоторых серьезных инфекций, особенно в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные оправдывают использование ципрофлоксацина.
При применении ципрофлоксацина может возникнуть тендинит и разрыв сухожилия (особенно поражающий ахиллово сухожилие), иногда двусторонний, уже в первые 48 часов лечения. Воспаление и разрывы сухожилий также могут возникать в течение нескольких месяцев после прекращения терапии ципрофлоксацином. Риск тендинопатии может быть повышен у пожилых пациентов или у пациентов, получающих сопутствующее лечение кортикостероидами (см. Раздел 4.8).
При появлении первых признаков тендинита (боль и / или отек, воспаление) прекратите лечение ципрофлоксацином. Оставьте пораженную конечность в покое.
Ципрофлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией гравис, поскольку симптомы могут усиливаться (см. Раздел 4.8).
Светочувствительность
Ципрофлоксацин может вызывать реакции светочувствительности. Во время лечения пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия чрезмерного солнечного света или ультрафиолетовых лучей (см. Раздел 4.8).
Центральная нервная система
Ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, вызывает судороги или снижает судорожный порог. Сообщалось о случаях эпилептического статуса. Ципрофлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями ЦНС, которые могут предрасполагать к судорогам. В этом случае прием ципрофлоксацина следует прекратить (см. Раздел 4.8). Психиатрические реакции возникли и после первого приема ципрофлоксацина. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут переходить в суицидальные мысли / мысли, достигающие кульминации в суициде или попытках самоубийства. В этом случае прекратите лечение.
Сообщалось о случаях полинейропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные нарушения или мышечная слабость, отдельно или в комбинации) у пациентов, получавших ципрофлоксацин. У пациентов с симптомами невропатии, такими как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость, прием ципрофлоксацина следует прекратить, чтобы состояние не стало необратимым (см. Раздел 4.8).
Болезни сердца
С особой осторожностью следует применять фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
- врожденный синдром удлиненного интервала QT
- одновременный прием препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
- неправильный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
- сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим QT. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, этим группам населения.
- (См. Разделы 4.2. Пожилые пациенты, раздел 4.5, раздел 4.8 и раздел 4.9)
Гипогликемия
Как и в случае с другими хинолонами, гипогликемия чаще отмечается у пациентов с диабетом, преимущественно у пожилых людей. Всем больным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови (см. Раздел 4.8).
Пищеварительная система
Начало тяжелой и стойкой диареи во время или после лечения (даже через несколько недель) может указывать на наличие вызванного антибиотиками колита (опасного для жизни, возможно со смертельным исходом), который следует лечить немедленно (см. Раздел 4.8. В этих случаях, немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и назначить адекватную терапию.В этой ситуации применение препаратов, подавляющих перистальтику, противопоказано.
Почки и мочевыводящие пути
Сообщалось о кристаллурии при приеме ципрофлоксацина (см. Раздел 4.8).Пациенты, получающие ципрофлоксацин, должны быть хорошо гидратированы, и у таких пациентов следует избегать чрезмерной щелочности мочи.
Нарушение функции почек
Поскольку ципрофлоксацин в значительной степени выводится через почки в неизмененном виде, у пациентов с нарушением функции почек требуется корректировка дозы, как описано в разделе 4.2, чтобы избежать усиления побочных реакций из-за накопления ципрофлоксацина.
Печень и желчевыводящие пути
Сообщалось о случаях некроза печени и опасной для жизни печеночной недостаточности в связи с применением ципрофлоксацина (см. Раздел 4.8). Если появляются признаки и симптомы заболевания печени (такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, пальпация живота), прекратить лечение.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Сообщалось о гемолитических реакциях с ципрофлоксацином у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Этим пациентам следует избегать назначения ципрофлоксацина, если только потенциальная польза не превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать возможное возникновение гемолиза.
Сопротивление
Бактерии, проявляющие устойчивость к ципрофлоксацину, могут быть изолированы во время или после лечения ципрофлоксацином, с клинически проявленной суперинфекцией или без нее. Может возникнуть особый риск выбора бактерий, устойчивых к ципрофлоксацину, во время длительного лечения и при лечении нозокомиальных инфекций и / или инфекций, вызванных видами. Стафилококк А также Псевдомонады.
Цитохром P450
Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и, таким образом, может вызывать повышение сывороточных концентраций веществ, метаболизируемых этим ферментом (например, теофиллина, клозапина, оланзапина, ропинирола, тизанидина, дулоксетина) при одновременном применении. Одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина противопоказан. Следовательно, пациентов, принимающих эти вещества вместе с ципрофлоксацином, следует постоянно контролировать на предмет клинических признаков передозировки, и может потребоваться определение концентраций в сыворотке (например, теофиллина) (см. Раздел 4.5).
Метотрексат
Не рекомендуется одновременный прием ципрофлоксацина с метотрексатом (см. Раздел 4.5).
Взаимодействие с лабораторными исследованиями
Активность in vitro ципрофлоксацина против Микобактерии туберкулеза может привести к ложноотрицательным результатам в бактериологических тестах, проведенных на образцах, взятых у пациентов, получавших ципрофлоксацин.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на ципрофлоксацин :
Лекарства, удлиняющие интервал QT
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. Раздел 4.4).
Образование хелатных комплексов
Одновременный прием ципрофлоксацина (перорально) и препаратов, содержащих поливалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо), полимерных хелаторов фосфата (например, севеламер или карбонат лантана), сукральфат или антациды и составы с высоким содержанием буфера (например, таблетки диданозина). содержащие магний, алюминий или кальций, снижает абсорбцию ципрофлоксацина, поэтому ципрофлоксацин следует вводить за 1-2 часа до или, по крайней мере, через 4 часа после приема этих препаратов. Эти ограничения использования не распространяются на антациды, относящиеся к классу антагонистов H2.
Еда и молочные продукты
Кальций, принимаемый с пищей во время еды, не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Однако одновременный прием ципрофлоксацина натощак с молоком, производными или напитками с минеральными добавками (например, йогуртом или апельсиновым соком). Добавленный кальций), поскольку абсорбция ципрофлоксацина может быть снижена. .
Пробенецид
Пробенецид нарушает секрецию ципрофлоксацина почками; их одновременный прием вызывает повышение концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метоклопрамид
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина (перорально), что приводит к сокращению времени достижения пика в плазме крови. Не было обнаружено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Омепразол
Одновременный прием ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к небольшому снижению Cmax и AUC ципрофлоксацина.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные препараты :
Тизанидин
Тизанидин не следует назначать вместе с ципрофлоксацином (см. Раздел 4.3). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови наблюдалось в ходе клинического исследования у здоровых добровольцев (увеличение Cmax в 7 раз, диапазон 4-21; AUC в раз) из 10, диапазон 6–24), назначенных одновременно с ципрофлоксацином. Повышение концентрации тизанидина в сыворотке крови связано с усилением гипотензивного и седативного эффекта.
Метотрексат
Почечный канальцевый транспорт метотрексата может подавляться одновременным приемом ципрофлоксацина, что приводит к потенциальному увеличению уровней метотрексата в плазме и повышенному риску токсических реакций, связанных с метотрексатом. Одновременное использование не рекомендуется (см. Раздел 4.4).
Теофиллин
Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации последнего в плазме крови и, как следствие, появление нежелательных эффектов, вызванных теофиллином, которые в редких случаях могут быть опасными для жизни или смертельными. При комбинированной терапии следует контролировать теофиллинемию. , возможно, уменьшив дозу теофиллина (см. раздел 4.4).
Другие ксантины
После одновременного приема ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина наблюдалось повышение концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.
Фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к снижению или повышению уровня фенитоина в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке крови.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспоринсодержащих лекарственных средств наблюдалось временное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Следовательно, у таких пациентов следует периодически проверять концентрацию креатинина в сыворотке крови (два раза в неделю).
Антагонисты витамина К
Одновременный прием ципрофлоксацина и антагониста витамина К может усилить действие последнего. Риск может варьироваться в зависимости от основной инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому трудно оценить вклад ципрофлоксацина в увеличение INR (международное стандартизованное соотношение). Рекомендуется частый мониторинг МНО во время и сразу после одновременного приема ципрофлоксацина с антагонистом витамина К (например, варфарином, аценокумаролом, фенпрокумоном или флуиндионом).
Дулоксетин
В клинических испытаниях было показано, что одновременный прием дулоксетина с сильными ингибиторами изофермента CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может приводить к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Хотя клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином нет, аналогичных эффектов можно ожидать при одновременном применении (см. Раздел 4.4).
Ропинирол
В клиническом исследовании было показано, что одновременный прием ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, увеличивает Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Рекомендуется отслеживать возможное возникновение нежелательных эффектов, вызываемых ропиниролом, и соответствующим образом корректировать его дозировку во время одновременного приема с ципрофлоксацином и в следующий период (см. Раздел 4.4).
Лидокаин
Было показано, что у здоровых субъектов одновременный прием ципрофлоксацина с лекарственными средствами, содержащими лидокаин, умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Хотя лечение лидокаином хорошо переносится, возможно, что это может происходить при «взаимодействии с ципрофлоксацином, связанном с побочными эффектами, после сопутствующего приема».
Клозапин
После одновременного приема 250 мг ципрофлоксацина и клозапина в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Рекомендуется наблюдать за пациентом и соответствующим образом корректировать дозировку клозапина во время одновременного приема с ципрофлоксацином и сразу после этого (см. Раздел 4.4).
Силденафил
У здоровых субъектов после перорального приема 50 мг одновременно с 500 мг ципрофлоксацина Cmax и AUC силденафила увеличивались примерно вдвое. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении ципрофлоксацина одновременно с силденафилом, принимая во внимание риски и преимущества.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Имеющиеся данные о назначении ципрофлоксацина беременным женщинам не указывают на тератогенный эффект или токсичность ципрофлоксацина для плода / новорожденного. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. Воздействие на незрелый хрящ наблюдалось у животных, подвергшихся воздействию хинолонов в раннем возрасте и в пренатальном периоде, поэтому нельзя исключать, что препарат может причинить вред здоровью. суставные хрящи неразвитого человеческого организма или плода (см. раздел 5.3).
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать использования ципрофлоксацина во время беременности.
Грудное вскармливание
Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставов ципрофлоксацин не следует применять в период грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Из-за своих неврологических эффектов ципрофлоксацин может влиять на время реакции, таким образом, что ставит под угрозу способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и диарея.
Нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении ципроксина (пероральная, внутривенная и последовательная терапия) в клинических испытаниях и на постмаркетинговом этапе, перечислены ниже, с разбивкой по частоте. При анализе частоты учитываются данные как при пероральном, так и при внутривенном введении ципрофлоксацина.
Педиатрическая популяция
Вышеуказанная частота артропатии относится к данным, собранным в исследованиях взрослых. У детей часто встречается артропатия (см. Раздел 4.4).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Передозировка 12 г вызвала легкие симптомы отравления. Острая передозировка 16 г вызвала острую почечную недостаточность.
Симптомы передозировки включают головокружение, тремор, головную боль, утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, дискомфорт в животе, нарушение функции почек и печени, кристаллурию и гематурию. Сообщалось об обратимой почечной токсичности.
В дополнение к обычным экстренным мерам, например, опорожнению желудка с последующим введением активированного угля, рекомендуется контролировать функцию почек и pH мочи, при необходимости подкисляя мочу для предотвращения кристаллурии. Поддерживайте адекватную гидратацию.
Только небольшое количество ципрофлоксацина (гемодиализ или перитонеальный диализ.
В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение. Мониторинг ЭКГ следует проводить из-за возможности удлинения интервала QT.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: фторхинолоны.
Код УВД: J01MA02.
Механизм действия
Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для процессов репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Фармацевтические / фармакодинамические отношения
Эффективность зависит в первую очередь от отношения между максимальной концентрацией в сыворотке (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрацией (MIC) ципрофлоксацина для патогенных бактерий и соотношением между площадью под кривой (AUC) и MIC.
Механизм сопротивления
In vitro устойчивость к ципрофлоксацину может быть приобретена посредством пошагового процесса путем мутаций сайта-мишени в ДНК-гиразе и топоизомеразе IV, что приводит к различной степени перекрестной устойчивости между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. В то время как одиночные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, множественные мутации приводят к клинической устойчивости к большинству или всем активным веществам, принадлежащим к этому классу. Механизмы устойчивости, такие как барьеры для проникновения и / или механизмы оттока, могут по-разному влиять на чувствительность к фторхинолонам в зависимости от физико-химических свойств различных активных ингредиентов этого класса и сродства транспортных систем к каждому из них. Все механизмы устойчивости in vitro обычно наблюдаются у клинических изолятов. Механизмы устойчивости, которые инактивируют другие антибиотики, такие как барьеры для проникновения (часто встречаются у Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Наблюдалась опосредованная плазмидами устойчивость, кодируемая генами qnr.
Спектр антибактериальной активности
Контрольные точки отделяют восприимчивые штаммы от штаммов с промежуточной восприимчивостью, а последние - от устойчивых штаммов:
Рекомендации EUCAST
Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов может варьироваться как в разных географических регионах, так и с течением времени. Поэтому необходимо знать данные о местной резистентности, особенно для лечения тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по крайней мере, при определенных типах инфекций, вызывает сомнения.
Классификация соответствующих видов на основе чувствительности к ципрофлоксацину (для видов Стрептококк см. раздел 4.4)
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После перорального приема таблеток 250, 500 и 750 мг ципрофлоксацин быстро и интенсивно всасывается, преимущественно в тонком кишечнике, достигая пиковых концентраций в сыворотке крови через 1-2 часа.
Разовые дозы 100-750 мг приводили к дозозависимым максимальным концентрациям в сыворотке (Cmax) от 0,56 до 3,7 мг / л. Концентрация в сыворотке увеличивается пропорционально для доз до 1000 мг.
Абсолютная биодоступность составляет 70 - 80%.
Пероральная доза 500 мг, вводимая каждые 12 часов, дает "площадь под кривой" концентрация-время "(AUC), эквивалентную площади, полученной при" внутривенной инфузии 400 мг ципрофлоксацина, вводимой в течение 60 минут каждые 12 часов.
Распределение
Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы низкое (20-30%). Ципрофлоксацин присутствует в плазме в основном в неионизированной форме и имеет большой стационарный объем распределения, составляющий 2–3 л / кг массы тела. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, ткань биопсии), носовые пазухи и воспалительные поражения (жидкость кантаридного пузыря) и мочеполовой системы (моча, простата, эндометрий), где общие концентрации превышают те в плазме достигаются.
Биотрансформация
Были обнаружены низкие концентрации четырех метаболитов, идентифицированных как дезэтиленципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксиципрофлоксацин (M3) и формилципрофлоксацин (M4). Метаболиты проявляют антибактериальную активность. in vitro, но ниже, чем у исходного соединения.
Ципрофлоксацин - умеренный ингибитор изоферментов CYP 450 1A2.
Устранение
Ципрофлоксацин в основном выводится в неизмененном виде почками и, в меньшей степени, фекальным путем. Период полувыведения из сыворотки у субъектов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4-7 часов.
Почечный клиренс составляет от 180 до 300 мл / кг / ч, а общий клиренс тела от 480 до 600 мл / кг / ч. Ципрофлоксацин подвергается как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. Тяжелая почечная недостаточность приводит к увеличению периода полувыведения ципрофлоксацина, который может достигать 12 часов.
Непочечный клиренс ципрофлоксацина в основном обусловлен активной трансинтестинальной секрецией и метаболизмом. 1% дозы выводится с желчью, ципрофлоксацин присутствует в желчи в высоких концентрациях.
Педиатрические пациенты
Фармакокинетические данные у педиатрических пациентов ограничены.
В исследовании с участием детей Cmax и AUC не зависели от возраста (старше 1 года). Не было заметного увеличения Cmax и AUC после многократного приема (10 мг / кг 3 раза в день).
У 10 детей с тяжелым сепсисом Cmax составляла 6,1 мг / л (диапазон 4,6-8,3 мг / л) после «часовой внутривенной инфузии» 10 мг / кг у детей в возрасте до одного года, а у детей от одного года до одного года. В возрасте 5 лет он был равен 7,2 мг / л (диапазон 4,7 - 11,8 мг / л). Значения AUC в соответствующих группах были равны 17,4 мг * ч / л (диапазон 11,8 - 32,0 мг. * ч / л) и 16,5 мг * ч / л (диапазон 11,0 - 23,8 мг * ч / л).
Эти значения находятся в пределах диапазона, обнаруженного у взрослых при терапевтических дозах. На основе популяционного фармакокинетического анализа педиатрических пациентов с различными инфекциями ожидаемый средний период полувыведения у детей составляет примерно 4-5 часов, а биодоступность пероральной суспензии варьируется. от 50 до 80%.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека, основанные на традиционных исследованиях токсичности однократных доз, токсичности многократных доз, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности.
Как и многие другие хинолоны, ципрофлоксацин фототоксичен для животных при уровнях воздействия, имеющих клиническое значение. Данные о фотомутагенности / фотоканцерогенности показывают слабый фотомутагенный и фотоканцерогенный эффект ципрофлоксацина. in vitro и в экспериментах на животных. Этот эффект сопоставим с действием других ингибиторов гиразы.
Совместная переносимость:
Как также известно о других ингибиторах гиразы, ципрофлоксацин вызывает изменения в крупных опорных суставах у растущих животных. Степень повреждения хряща зависит от возраста, вида и дозы и может быть уменьшена путем снятия нагрузки на суставы. Исследования на взрослых животных (крысы, собаки) не выявили повреждений хряща. В исследовании на молодых собаках породы бигль ципрофлоксацин вызывал серьезные изменения суставов после двух недель лечения в терапевтических дозах, которые все еще были видны через 5 месяцев.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета:
Микрокристаллическая целлюлоза
Кросповидон
Кукурузный крахмал
Стеарат магния
Безводный коллоидный диоксид кремния
Пленка покрытия:
Гипромеллоза
Макрогол 4000
Диоксид титана (Е 171).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Используется один из следующих первичных упаковочных материалов:
Прозрачный бесцветный или непрозрачный белый ПВХ / ПВДХ / алюминиевый блистер
Прозрачный бесцветный или непрозрачный белый полипропилен / алюминий в блистерной упаковке
Алюминий / Алюминий в блистерной упаковке
Упаковки по 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 50, 100, 160 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A.
Виале Чертоза, 130
20156 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Ципроксин 500 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 6 таблеток AIC 026664021
Ципроксин 500 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 14 таблеток AIC 026664134
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
1 марта 1989 г./9 октября 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
11/2013
