Активные ингредиенты: Амлодипин.
АБИС 5 мг таблетки
АБИС 10 мг таблетки
Показания Почему используется Abis? Для чего это?
ABIS содержит активное вещество амлодипин, которое относится к группе лекарств, называемых блокаторами кальциевых каналов.
ABIS используется для лечения высокого кровяного давления (гипертонии) или боли в груди, называемой стенокардией, включая редкую форму, называемую стенокардией Принцметала, или вариантная стенокардия.
У пациентов с гипертонией этот препарат расслабляет кровеносные сосуды, что облегчает отток крови. У пациентов со стенокардией ABIS улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, которая получает больше кислорода и тем самым предотвращает боль в груди. Препарат не обеспечивает немедленного облегчения боли в груди из-за стенокардии.
Противопоказания, когда нельзя использовать Abis
Не принимайте АБИС
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к амлодипину или к любому из других ингредиентов (перечисленных в разделе 6) или к любому из блокаторов кальциевых каналов. Реакция может заключаться в зуде, покраснении кожи или затруднении дыхания.
- Если у вас очень низкое артериальное давление (гипотония)
- Если у вас сужение аортального клапана сердца (стеноз аорты) или кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не может снабжать организм достаточным количеством крови).
- Если вы страдаете сердечной недостаточностью после сердечного приступа.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Абиса
Будьте особенно внимательны с ABIS
Перед приемом ABIS проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Сообщите своему врачу, если у вас есть или вы страдали от следующих состояний:
- Недавний сердечный приступ
- Сердечная недостаточность
- Сильное повышение артериального давления (гипертонический криз)
- Заболевание печени (заболевание печени)
- Он пожилой, и его дозу необходимо увеличить.
Использование у детей и подростков
ABIS не изучался у детей младше 6 лет. ABIS следует использовать только при гипертонии у детей и подростков от 6 до 17 лет (см. Раздел 3). Для получения дополнительной информации проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Abis
Прием ABIS с другими лекарствами
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
ABIS может влиять на другие лекарства, или другие лекарства могут влиять на ABIS, например:
- кетоконазол, итраконазол (противогрибковые препараты);
- ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеазы, используемые для лечения ВИЧ);
- рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики);
- hypericum perforatum (зверобой);
- верапамил, дилтиазем (сердечные лекарства);
- дантролен (настой при резких перепадах температуры тела);
- симвастатин (лекарство, используемое для лечения повышенного холестерина в крови).
ABIS может снизить артериальное давление еще больше, если вы уже одновременно принимаете другие лекарства для лечения гипертонии.
Принимать ABIS с едой, питьем
Люди, принимающие ABIS, не должны пить грейпфрутовый сок, так как грейпфрут и грейпфрутовый сок могут вызвать повышение уровня активного вещества амлодипина в крови, что может привести к усилению гипотензивного эффекта ABIS.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность
Безопасность применения амлодипина у беременных не установлена. Если вы думаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать ABIS.
Время кормления
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать ABIS.
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
ABIS может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если таблетки вызывают у вас недомогание, головокружение, усталость или головную боль, не садитесь за руль и не управляйте механизмами и немедленно обратитесь к врачу.
Важная информация о некоторых ингредиентах таблеток ABIS
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, метод и время приема Как использовать Abis: Дозировка
Принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Обычная начальная доза составляет 5 мг ABIS один раз в сутки. Дозу можно увеличить до 10 мг ABIS один раз в сутки.
Препарат можно принимать до или после еды и питья. Вы должны принимать лекарство каждый день в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Не принимайте ABIS с грейпфрутовым соком.
Использование у детей и подростков
Для детей и подростков (от 6 до 17 лет) обычная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг в сутки. Линия надреза на планшете предназначена исключительно для облегчения снятия
Продолжайте принимать таблетки до тех пор, пока вам не скажет врач. Обратитесь к врачу, прежде чем у вас закончатся таблетки
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Abis
Если вы приняли больше ABIS, чем предусмотрено
Если вы примете слишком много таблеток, ваше кровяное давление может упасть слишком низко, и это может быть опасно. Вы можете почувствовать головокружение, дурноту, слабость или обморок. Падение артериального давления может быть настолько сильным, что вас шокирует. Кожа может остыть и стать липкой, и вы можете потерять сознание.
Если вы приняли слишком много таблеток ABIS, немедленно обратитесь к врачу.
Если вы забыли принять ABIS
Не волнуйтесь. Если вы забыли принять таблетку, пропустите пропущенную дозу. Примите следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете использовать ABIS
Вы должны продолжать принимать это лекарство до тех пор, пока вам не скажет врач. Прекращение лечения может привести к обострению вашего заболевания. Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Abis
Как и все лекарства, ABIS может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех. Если вы заметили какой-либо из следующих очень редких и серьезных побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу:
- Внезапное появление хрипов, боли в груди, хрипов или затрудненного дыхания.
- Отек век, лица или губ.
- Отек языка и горла, что может вызвать затруднение дыхания.
- Тяжелые кожные реакции, включая сильную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса Джонсона) или другие аллергические реакции.
- Инфаркт миокарда, аритмия.
- Воспаление поджелудочной железы, которое может вызвать сильную боль в животе и спине в сочетании с плохим самочувствием.
Сообщалось о следующих распространенных побочных эффектах. Если возникнут какие-либо из этих эффектов или они сохранятся более недели, обратитесь к врачу.
Часто: затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100.
- Головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения).
- Сердцебиение (ощущение собственного сердцебиения), покраснение.
- Боль в животе, тошнота.
- Опухшие лодыжки (отек), усталость. Кроме того, сообщалось о следующих побочных эффектах.
Нечасто: может наблюдаться у 1-10 из 1000 пациентов.
- Перепады настроения, беспокойство, депрессия, недосыпание.
- Тремор, изменение вкуса, обморок, слабость.
- Ощущение онемения или покалывания в конечностях потеря болевых ощущений.
- Нарушения зрения, двоение в глазах, звон в ушах.
- Низкое кровяное давление.
- Чихание / насморк из-за воспаления слизистой оболочки носа (ринит).
- Измененные привычки кишечника, диарея, запор, несварение желудка, сухость во рту, рвота.
- Выпадение волос, повышенное потоотделение, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи.
- Расстройства мочеиспускания, потребность в мочеиспускании ночью, потребность в частом мочеиспускании.
- Невозможность достичь «эрекции», дискомфорта или увеличения груди у мужчин.
- Слабость, боль, недомогание.
- Боль в суставах или мышцах, мышечные судороги, боль в спине.
- Увеличение или потеря веса.
Редко: может встречаться у 1-10 из 10 000 пациентов.
- Путаница.
Очень редко: может встречаться менее чем у 1 из 10000 пациентов.
- Низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов в крови, что может привести к «необычным синякам или склонности к кровотечению (повреждению эритроцитов).
- Высокий уровень сахара в крови (гипергликемия).
- Заболевание нервной системы, которое может вызывать слабость, покалывание или онемение.
- Кашель, опухшие десны.
- Вздутие живота (гастрит).
- Нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), пожелтение кожи (желтуха), повышение уровня ферментов печени, что может привести к изменению некоторых медицинских тестов.
- Повышенное мышечное напряжение.
- Воспаление кровеносных сосудов, часто с кожной сыпью.
- Чувствительность к свету.
- Расстройства, связанные с ригидностью, тремором и / или двигательными нарушениями.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ABIS
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка 5 мг содержит 6,94 мг безилата амлодипина, что эквивалентно 5 мг основания амлодипина.
Каждая таблетка 10 мг содержит 13,87 мг безилата амлодипина, что эквивалентно 10 мг основания амлодипина.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
Таблетки ABIS 5 мг: таблетки белые, круглые, с риской с одной стороны. Линия разреза предназначена исключительно для облегчения ее всасывания.
Таблетки ABIS 10 мг: таблетки белые, круглые, с риской с одной стороны. Линия разреза предназначена исключительно для облегчения ее всасывания.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Гипертония.
Стабильная хроническая стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка.
Взрослые
И для гипертонии, и для стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг ABIS один раз в день. Эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции.
У пациентов с артериальной гипертензией ABIS использовался в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. У пациентов со стенокардией ABIS можно использовать отдельно или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в случаях стенокардии, резистентной к лечению нитратами и / или бета-адреноблокаторами в соответствующих дозах.
Коррекция дозировки ABIS не требуется для одновременного приема тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Особые группы населения
Пожилые граждане
ABIS, применяемый в одинаковых дозах у пожилых и молодых пациентов, одинаково хорошо переносится. У пожилых пациентов рекомендуются обычно используемые дозировки, но следует с осторожностью рассмотреть возможность повышения дозы (см. Разделы 4.4 и 5.2).
Печеночная недостаточность
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлено никаких конкретных дозировок; поэтому к выбору дозировки следует подходить осторожно и начинать с самой низкой дозы (см. разделы 4.4 и 5.2). Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение амлодипином следует начинать с минимальной дозы с последующей постепенной корректировкой дозировки.
Почечная недостаточность
Степень нарушения функции почек не связана с изменением концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому препарат можно применять в обычных дозировках у этой категории пациентов. Амлодипин не поддается диализу.
Педиатрическая популяция
Дети и подростки с гипертонией в возрасте от 6 до 17 лет
Рекомендуемая пероральная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы, которую можно увеличить до 5 мг один раз в сутки, если рекомендуемые значения артериального давления не будут достигнуты через 4 недели. Дозы выше 5 мг / сут у педиатрических пациентов не изучались (см. Разделы 5.1 и 5.2).
Дети до 6 лет
Нет данных.
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
04.3 Противопоказания
Амлодипин противопоказан пациентам с:
- повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, амлодипину или любому из вспомогательных веществ
- тяжелая гипотензия
- шок (в том числе кардиогенный шок)
- обструкция оттока левого желудочка (например, стеноз аорты высокой степени)
- сердечная недостаточность с гемодинамической нестабильностью после острого инфаркта миокарда.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью
С осторожностью следует относиться к пациентам с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс III и IV по NYHA) амлодипин был связан с большим количеством случаев отека легких, чем плацебо (см. Раздел 5.1). Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертности в будущем.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина из плазмы увеличивается, а значения AUC выше; Для этих пациентов не установлены конкретные дозировки. Поэтому амлодипин следует первоначально принимать в самой низкой дозе и применять с осторожностью как в начале лечения, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться постепенная корректировка дозировки и тщательный контроль.
Использование у пожилых пациентов
У пожилых пациентов повышение дозы следует рассматривать с осторожностью (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Таким пациентам можно применять амлодипин в обычных дозировках. Степень нарушения функции почек не связана с изменением концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин не поддается диализу.
ABIS содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лапп-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4: Одновременный прием амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать значительное увеличение экспозиции амлодипина. Клиническое значение этих фармакокинетических изменений может быть более выраженным. у пожилых людей, поэтому может потребоваться клинический мониторинг и корректировка дозировки.
Индукторы CYP3A4: Нет данных о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, Hypericum perforatum) может снизить плазменные концентрации амлодипина. Амлодипин следует применять с осторожностью при одновременном применении с индукторами CYP3A4.
Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку биодоступность амлодипина может увеличиваться и, следовательно, у некоторых пациентов усиливать антигипертензивный эффект амлодипина.
Дантролен (настой): У животных после внутривенного введения верапамила и дантролена наблюдались летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс, связанный с гиперкалиемией. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного приема блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
Эффекты амлодипина на снижение артериального давления добавляются к эффектам снижения давления, вызываемого другими гипотензивными средствами. В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Симвастатин: Совместное применение повторных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с одним симвастатином.У пациентов, получавших амлодипин, ограничьте дозу симвастатина до 20 мг в день.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена.
В исследованиях на животных эффекты репродуктивной токсичности наблюдались после приема высоких доз (см. Раздел 5.3).
Использование во время беременности рекомендуется только в том случае, если нет более безопасной альтернативы и когда заболевание несет серьезный риск для матери и плода.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли амлодипин с грудным молоком. Решение о продолжении / прекращении грудного вскармливания или о продолжении / прекращении терапии амлодипином должно рассматриваться с учетом преимуществ грудного вскармливания для младенца и пользы терапии амлодипином для матери.
Плодородие
Сообщалось об обратимых биохимических изменениях в головке сперматозоидов у пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов. Недостаточно клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах сообщалось о нежелательных эффектах на фертильность самцов (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Амлодипин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Если пациенты, принимающие амлодипин, страдают от головокружения, головной боли, усталости или тошноты, их способность реагировать может быть нарушена. Особенно рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности.
Наиболее частыми побочными реакциями при лечении амлодипином были сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, боли в животе, тошнота, отек лодыжек, отек и усталость.
Табличное резюме побочных реакций.
Следующие побочные реакции наблюдались и сообщались во время лечения амлодипином со следующей частотой: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100 лет
В каждом частотном классе нежелательные эффекты указываются в порядке убывания степени серьезности.
* в большинстве случаев из-за холестаза.
Сообщалось об исключительных случаях экстрапирамидного синдрома.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозировка
Человеческий опыт умышленной передозировки ограничен.
Симптомы:
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что после передозировки может развиться тяжелая периферическая вазодилатация и возможная рефлекторная тахикардия. Сообщалось о выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензии, вплоть до шока с летальным исходом.
Уход:
Клинически значимая гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей и внимание к объему циркулирующей жидкости и диурезу.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может помочь сосудосуживающее средство, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может быть полезным для нейтрализации эффектов блокирования кальциевых каналов.
В некоторых случаях может помочь промывание желудка. Было показано, что введение древесного угля здоровым добровольцам сразу или в течение 2 часов после приема 10 мг амлодипина снижает абсорбцию амлодипина. Поскольку амлодипин в значительной степени связан с белками, диализ вряд ли будет полезен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: блокаторы кальциевых каналов, селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистым действием.
Код УВД: C08CA01.
Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция, принадлежащих к группе дигидропиридинов (блокаторов, действующих на медленных каналах, или антагонистов ионов кальция), и подавляет поток ионов кальция через мембрану миокардиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов.
Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслаблением гладких мышц сосудов.
Точный механизм действия, определяющий антиангинальный эффект амлодипина, еще полностью не известен, но амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух действий:
1) Амлодипин расширяет периферические артериолы, снижая общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце.
Поскольку частота сердечных сокращений остается стабильной, это снижение сердечной работы приводит к снижению потребности и потребления энергии миокардом.
2) Механизм действия амлодипина, вероятно, также определяет расширение как в нормально перфузируемых, так и в ишемизированных областях. Это расширение увеличивает поступление кислорода в миокард, особенно у пациентов с коронарным спазмом (стенокардия Принцметала или вариант).
У пациентов с артериальной гипертензией однократная суточная доза вызывает клинически значимое снижение артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя, которое все еще проявляется через 24 часа после приема. В связи с постепенным проявлением эффекта амлодипина острая гипотензия не связана с приемом препарата.
У пациентов со стенокардией однократное ежедневное введение амлодипина увеличивает общее время физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии, время до начала подъема сегмента ST на 1 мм, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Лечение амлодипином не связано с какими-либо нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидного профиля плазмы; амлодипин подходит для пациентов, страдающих такими сопутствующими заболеваниями, как астма, диабет и подагра.
Использование у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)
Эффективность амлодипина в предотвращении клинических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) оценивалась в независимом многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 1997 пациентов: исследование CAMELOT (Сравнение амлодипина и эналаприла для ограничения случаев тромбоза - Сравнение амлодипина и эналаприла в снижении тромботических явлений). Из этих пациентов 663 пациента получали амлодипин в дозе 5-10 мг, 673 пациента получали эналаприл 10-20 мг, а 655 пациентов получали плацебо в дополнение к стандартному лечению статинами, бета-адреноблокаторами, диуретиками и аспирином. 2 года. Основные результаты эффективности показаны в таблице 1. Эти результаты показывают, что лечение амлодипином было связано с меньшим количеством госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Использование у пациентов с сердечной недостаточностью
С.Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания толерантности к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV классов по NYHA показали, что амлодипин не ухудшает их клиническое состояние в отношении толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клиники симптомов.
Плацебо-контролируемое клиническое исследование (PRAISE), предназначенное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью III-IV класса по NYHA, получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показало, что амлодипин не увеличивает риск смертности или риск смертности и заболеваемости. у пациентов с сердечной недостаточностью.
В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании с последующим наблюдением (PRAISE-2), проведенном у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV классов по NYHA, получавших амлодипин, без клинических симптомов или объективных данных, указывающих на наличие ишемической болезни, в терапии При фиксированных дозах ингибиторов АПФ, дигиталиса и диуретиков применение амлодипина не влияло на общую смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. В той же популяции амлодипин был связан с усилением отека легких.
Клиническое исследование по лечению для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT)
Двойное слепое рандомизированное клиническое исследование заболеваемости и смертности под названием Антигипертензивное и гиполипидемическое лечение для предотвращения сердечного приступа Испытание (ALLHAT) был проведен для сравнения двух последних лекарственных препаратов: амлодипина 2,5-10 мг / день (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла 10-40 мг / день (ингибитор АПФ) в качестве терапии первой линии по сравнению с лечением тиазидным диуретиком хлорталидоном. 12,5-25 мг / день, при легкой и умеренной артериальной гипертензии.
Всего было рандомизировано 33 357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте ≥ 55 лет и наблюдалось в среднем 4,9 года. Пациенты имели по крайней мере один дополнительный фактор риска сердечной недостаточности, в том числе: перенесенный инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до включения в исследование) или другое задокументированное атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание (в целом 51,5%), диабет 2 типа (36,1%), C. -Гипертрофия ЛПВП левого желудочка, диагностированная с помощью электрокардиограммы или эхокардиографии (20,9%), в настоящее время курильщик (21,9%).
L "конечная точка первичный состоял из комбинации фатальной ишемической болезни сердца или нефатального инфаркта миокарда. Не было существенной разницы в "конечная точка первичный между терапией на основе амлодипина и хлорталидона: ОР 0,98, 95% ДИ (0,90–1,07) p = 0,65. Среди конечная точка вторичный, частота сердечной недостаточности (одна из составляющихконечная точка сердечно-сосудистый композит) был значительно выше в группе амлодипина, чем в группе хлорталидона (10,2% против 7,7%, ОР: 1,38, 95% ДИ [1,25–1,52] p
Использование в педиатрии (дети ≥ 6 лет)
В исследовании 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, в основном с вторичной гипертензией, в котором амлодипин 2,5 мг и 5,0 мг сравнивали с плацебо, было показано, что обе дозы препарата снижают систолическое артериальное давление в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозировками не была статистически значимой.
Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Более того, долгосрочная эффективность педиатрической терапии амлодипином в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлена.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Всасывание, распределение, связывание с белками плазмы
После перорального приема терапевтических доз амлодипин всасывается постепенно, достигая пикового уровня в плазме крови в течение 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что амлодипин примерно на 97,5% связывается с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Биотрансформация / устранение
Конечный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что оправдывает прием препарата один раз в день. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных соединений, 10% выводится с мочой в качестве основной молекулы и 60% в метаболизированной форме. .
Использование при печеночной недостаточности
Доступны очень ограниченные клинические данные относительно назначения амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют более низкий клиренс амлодипина, что приводит к более длительному периоду полувыведения и увеличению AUC примерно на 40-60%.
Использование у пожилых людей
Время достижения пиковых концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и молодых людей одинаково. У пожилых пациентов оформление амлодипина имеет тенденцию к снижению, вызывая увеличение AUC и период полувыведения препарата. У пациентов с сердечной недостаточностью наблюдались увеличения AUC и периода полувыведения, сравнимые с предсказанными для этой популяции пациентов.
Использование в детском возрасте
Фармакокинетическое исследование было проведено среди 74 детей с гипертонической болезнью в возрасте от 1 до 17 лет (включая 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которым амлодипин вводили в дозе от 1,25 до 20 мг однократно. или два раза в день. У детей от 6 до 12 лет и у подростков от 13 до 17 лет оформление типичный пероральный (CL / F) составлял 22,5 и 27,4 л / час у мужчин и 16,4 и 21,3 л / час у женщин, соответственно. Между людьми наблюдалась «широкая вариабельность» воздействия. Данные о детях в возрасте до 6 лет ограничены.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Репродуктивная токсикология
Исследования репродукции на крысах и мышах показали отсроченные роды, продолжительные роды и снижение неонатальной выживаемости при дозах, примерно в 50 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, исходя из соотношения мг / кг.
Снижение фертильности
Не наблюдалось влияния на фертильность крыс, получавших амлодипин (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней до спаривания) в дозах до 10 мг / кг / день (что эквивалентно 8-кратной максимальной дозе 10 мг на рекомендованную мг. / м 2 у человека *).
Другое исследование, проведенное на самцах крыс, получавших безилат амлодипина в течение 30 дней в дозе, сопоставимой с дозой, вводимой людям (мг / кг), показало снижение уровня тестостерона и фолликулостимулирующих гормонов в плазме, а также снижение плотности. количество зрелых сперматозоидов и клеток Сертоли.
Канцерогенез, мутагенез
Крысы и мыши, получавшие амлодипин с пищей в течение двух лет в концентрациях, рассчитанных для обеспечения суточных уровней 0,5, 1,25 и 2,5 мг / кг / день, не показали никаких признаков канцерогенности. Наивысшая доза (для крыс, равная двойной максимальной клинической рекомендованной дозе 10 мг на основе мг / м2 для человека *, и для мышей, аналогичная этой максимальной рекомендованной дозе) была близка к максимальной переносимой дозе для мышей, но не для крыс.
Исследования мутагенности не выявили эффектов, связанных с лекарствами, ни на генетическом, ни на хромосомном уровне.
* Рассчитано на пациента массой 50 кг.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрийгликолят крахмала, стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
4 годы.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки ABIS по 5 мг: литографированная картонная коробка и запаянный блистер.
Непрозрачный ПВХ-ПВДХ / Al, содержащий 28 таблеток
Таблетки ABIS 10 мг: литографированная картонная коробка и запаянный блистер.
ПВХ-ПВДХ / Al, содержащий 14 таблеток
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE).
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ABIS 28 таблеток 5 мг AIC n. 038038016
ABIS 14 таблеток 10 мг AIC n. 038038028
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Декабрь 2007 г.
