Активные ингредиенты: рисперидон.
Риспердал 1, 2, 3 и 4 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Риспердал 1 и 2 мг таблетки, диспергируемые во рту
Риспердал капли пероральные 1 мг / мл, раствор
Пакеты-вкладыши Risperdal доступны для размеров упаковки: - Риспердал 1, 2, 3 и 4 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Риспердал 1 и 2 мг таблетки, диспергируемые во рту, Риспердал 1 мг / мл капли для перорального применения, раствор
- Риспердал 25, 37,5 и 50 мг порошок и растворитель для пролонгированного высвобождения суспензии для инъекций для внутримышечного применения
Почему используется Риспердал? Для чего это?
Риспердал принадлежит к группе лекарств под названием «нейролептики». Риспердал применяется при:
- лечение шизофрении, состояния, при котором вы можете видеть, слышать или чувствовать то, чего нет, верить в то, что не соответствует действительности, или чувствовать себя необычно подозрительным или сбитым с толку
- лечение мании, состояния, при котором можно чувствовать себя очень возбужденным, эйфорическим, возбужденным, возбужденным или гиперактивным. Мания возникает при заболевании под названием «биполярное расстройство».
- краткосрочное лечение (до 6 недель) стойкой агрессии у людей с деменцией Альцгеймера, которая причиняет вред им самим или другим людям. До начала лечения должны быть приняты немедикаментозные альтернативы
- краткосрочное (до 6 недель) лечение стойкой агрессии у детей с умственными недостатками (от 5 лет и старше) и подростков с расстройством поведения.
Риспердал может помочь облегчить симптомы болезни и остановить ее повторное появление.
Противопоказания Когда нельзя применять Риспердал
Не принимайте Риспердал, если:
- У вас аллергия (гиперчувствительность) к рисперидону или любому другому ингредиенту этого лекарства.
Если вы не уверены, применимо ли к вам какое-либо из вышеперечисленных условий, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем использовать Risperdal.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Риспердала
Перед приемом Риспердала проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, если:
- У него проблемы с сердцем. Примеры включают нерегулярный сердечный ритм, или если у вас склонность к низкому кровяному давлению, или если вы принимаете лекарства от кровяного давления. Риспердал может вызвать снижение артериального давления. Возможно, вам потребуется скорректировать дозу.
- Знаете ли вы какие-либо факторы, которые могут подвергнуть вас риску инсульта, например, высокое кровяное давление, сердечно-сосудистые нарушения или нарушения кровообращения в головном мозге?
- У нее были непроизвольные движения языка, рта и лица.
- Имели состояние, симптомы которого включали жар, ригидность мышц, потливость или снижение уровня сознания (также известное как злокачественный нейролептический синдром)
- У него болезнь Паркинсона или деменция.
- Вы знаете, что в прошлом у вас был низкий уровень лейкоцитов (который мог быть вызван или не быть вызван другими лекарствами).
- Он диабетик
- Страдает эпилепсией
- Он мальчик, и у него случилась длительная или болезненная эрекция.
- Имеет трудности с контролем температуры тела или чрезмерное согревание
- У вас проблемы с почками
- У вас проблемы с печенью
- У вас аномально высокий уровень гормона пролактина в крови или возможно наличие пролактинзависимой опухоли.
- У вас или у кого-то из членов вашей семьи в анамнезе есть тромбы (тромбы), так как антипсихотические препараты были связаны с образованием тромбов.
Если вы не уверены, применимо ли к вам какое-либо из вышеперечисленных условий, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем использовать Risperdal.
Поскольку у пациентов, принимавших РИСПЕРДАЛ, очень редко наблюдались опасно низкие количества определенных типов белых кровяных телец, необходимых для борьбы с инфекциями в крови, ваш врач может проверить количество лейкоцитов в вашей крови.
Риспердал может вызвать увеличение веса. Значительное увеличение веса может негативно сказаться на вашем здоровье. Ваш врач должен регулярно проверять ваш вес.
Поскольку у пациентов, принимающих Риспердал, наблюдались сахарный диабет или обострение ранее существовавшего сахарного диабета, врач должен проверить уровень глюкозы в крови.
У пациентов с ранее существовавшим сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Во время «операции на глазу» из-за помутнения хрусталика (катаракты) зрачок (черный кружок в центре глаза) может не увеличиваться в размерах должным образом. Кроме того, во время операции радужная оболочка (цветная часть глаза) может стать дряблой, что может вызвать повреждение глаза. Если вы планируете операцию на глазах, обязательно сообщите офтальмологу, что вы принимаете это лекарство.
Пожилые люди с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией повышен риск инсульта. Если деменция вызвана инсультом, вам не следует принимать рисперидон.
Во время лечения рисперидоном вам следует часто посещать врача. Если вы или ваш опекун замечаете внезапное изменение своего психического состояния или «внезапную слабость или онемение лица, рук или ног, особенно с одной стороны, или непонятную манеру говорить, даже если на короткое время, Вам необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Это могут быть признаки инсульта.
Дети и подростки
Перед началом лечения расстройства поведения необходимо исключить другие причины агрессивного поведения.
Если во время лечения рисперидоном возникает утомляемость, изменение времени приема препарата может улучшить проблемы с вниманием.
Перед началом лечения следует измерить вес вашего тела или веса вашего ребенка и внимательно следить за ним во время лечения.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Риспердала
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Особенно важно сообщить своему врачу или фармацевту, если вы принимаете что-либо из следующего:
- Лекарства, которые действуют на ваш мозг, чтобы помочь вам успокоиться (бензодиазепины), или некоторые обезболивающие (опиаты), лекарства от аллергии (некоторые антигистаминные препараты), потому что рисперидон может усиливать седативный эффект всех этих лекарств.
- Лекарства, которые могут изменить электрическую активность вашего сердца, такие как лекарства от малярии, лекарства от проблем с сердечным ритмом, лекарства от аллергии (антигистаминные препараты), некоторые антидепрессанты или другие лекарства от психических проблем.
- Лекарства, вызывающие замедление сердечного ритма Лекарства, вызывающие низкий уровень калия в крови (например, некоторые диуретики)
- Лекарства для лечения высокого кровяного давления. Риспердал может вызвать низкое кровяное давление.
- Лекарства от болезни Паркинсона (например, леводопа)
- Лекарства для мочеиспускания (диуретики), используемые при проблемах с сердцем или при отеке частей тела из-за накопления слишком большого количества жидкости (например, фуросемид или хлоротиазид). Риспердал, принимаемый отдельно или с фуросемидом, может увеличить риск инсульта или смерти у пожилых пациентов с деменцией.
Следующие лекарства могут уменьшить эффект рисперидона.
- Рифампицин (лекарство от некоторых инфекций)
- Карбамазепин, фенитоин (лекарства от эпилепсии)
- Фенобарбитал. Если вы начнете или прекратите прием таких лекарств, вам может потребоваться другая доза рисперидона.
Следующие лекарства могут усилить действие рисперидона.
- Хинидин (используется при некоторых сердечных заболеваниях)
- Антидепрессанты, такие как пароксетин, флуоксетин, трициклические антидепрессанты.
- Лекарства, известные как бета-блокаторы (используются для лечения высокого кровяного давления)
- Фенотиазины (используются для лечения психоза или как успокаивающее средство)
- Циметидин, ранитидин (блокаторы желудочного сока)
Если вы начнете или прекратите прием таких лекарств, вам может потребоваться другая доза рисперидона.
Если вы не уверены, применимо ли к вам какое-либо из вышеперечисленных условий, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем использовать Risperdal.
Риспердал с едой, напитками и алкоголем
Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее. Во время лечения Риспердалом следует избегать употребления алкоголя.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
- Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Ваш врач решит, можете ли вы его использовать.
- У новорожденных, рожденных от матерей, принимавших Риспердал в течение последнего триместра (последних трех месяцев беременности), могут наблюдаться следующие симптомы: дрожь, ригидность и / или слабость мышц, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и затруднения при приеме пищи. Если у вашего ребенка проявляются какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.
- Риспердал может повышать уровень гормона под названием «пролактин», который может влиять на фертильность (см. Возможные побочные эффекты).
Вождение и использование машин
Во время лечения Риспердалом могут возникнуть головокружение, усталость и проблемы со зрением. Не садитесь за руль и не используйте какие-либо инструменты или машины, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Риспердал содержит лактозу или аспартам.
Таблетки Risperdal, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, один из видов сахара. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Риспердал 2 мг содержат алюминиевое озеро желтого цвета заката (E110), которое может вызывать аллергические реакции.
Таблетки риспердал, диспергируемые во рту, содержат аспартам (E951), источник фенилаланина. Если у вас фенилкетонурия, это может быть вредно для вас.
Дозировка и способ применения Как применять Риспердал: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Рекомендуемая доза следующая:
Для лечения шизофрении
Взрослые
- Обычная начальная доза составляет 2 мг в сутки, со второго дня ее можно увеличить до 4 мг в сутки.
- Затем доза может быть увеличена вашим врачом в зависимости от того, как вы отреагируете на лечение.
- Большинство людей чувствуют себя лучше при ежедневных дозах от 4 до 6 мг.
- Общая суточная доза может быть разделена на одно или два приема. Ваш врач скажет вам, что лучше для вас.
Пожилые граждане
- Начальная доза обычно составляет 0,5 мг два раза в день.
- Затем врач может постепенно увеличить дозу до 1-2 мг два раза в день.
- Ваш врач скажет вам, какой метод лучше всего вам подходит.
Для лечения мании
Взрослые
- Обычная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки.
- Затем врач может постепенно корректировать дозу в зависимости от вашей реакции на лечение.
- Большинство людей почувствуют себя лучше при дозах от 1 до 6 мг один раз в день.
Пожилые граждане
- Начальная доза обычно составляет 0,5 мг два раза в день.
- Затем врач может постепенно корректировать дозу до 1-2 мг два раза в день, в зависимости от вашей реакции на лечение. 5
Для лечения стойкой агрессии у людей с деменцией Альцгеймера.
Взрослые (в том числе пожилые)
Обычная начальная доза составляет 0,25 мг два раза в день.
- Затем врач может постепенно корректировать дозу в зависимости от вашей реакции на лечение.
- Большинство людей чувствуют себя лучше, если принимают 0,5 мг два раза в день. Некоторым пациентам может потребоваться 1 мг два раза в день.
- Продолжительность лечения пациентов с деменцией Альцгеймера не должна превышать 6 недель.
Дети и подростки
- Детям и подросткам до 18 лет нельзя лечить Риспердалом от шизофрении или мании.
Для лечения расстройства поведения
Доза будет зависеть от веса ребенка:
Для детей с массой тела менее 50 кг:
- Начальная доза обычно составляет 0,25 мг один раз в день.
- Дозу можно увеличивать через день с шагом 0,25 мг в день.
- Поддерживающая доза обычно составляет от 0,25 мг до 0,75 мг один раз в сутки.
Для детей весом 50 кг и более:
- Начальная доза обычно составляет 0,5 мг один раз в день.
- Дозу можно увеличивать через день с шагом 0,5 мг в день.
- Поддерживающая доза обычно составляет от 0,5 мг до 1,5 мг один раз в сутки.
Продолжительность лечения у пациентов с расстройством поведения не должна превышать 6 недель.
Детям в возрасте до 5 лет не следует лечить Риспердалом от расстройства поведения.
Пациенты с проблемами почек или печени
Независимо от состояния, которое лечат, все начальные и последующие дозы рисперидона следует уменьшить вдвое. У таких пациентов увеличение дозы должно происходить медленнее. У этой группы пациентов рисперидон следует применять с осторожностью.
Таблетки риспердал, покрытые пленочной оболочкой
- Таблетку необходимо проглотить, запивая стаканом воды.
- Линия оценки предназначена только для того, чтобы помочь вам сломать таблетку, если вам трудно ее проглотить.
Риспердал таблетки диспергируемые во рту
- Удалите таблетку из блистера только тогда, когда будете готовы принять лекарство. Откройте фольгу блистера, чтобы увидеть таблетку.
- Не проталкивайте таблетку через фольгу, так как она может сломаться.
- Вынуть таблетку из блистера сухими руками.
- Положите таблетку сразу на язык
- Планшет начнет выходить из строя через несколько секунд.
- Поэтому его можно проглотить с водой или без нее.
Риспердал капли пероральные, раствор
Капли поставляются с помощью шприца (пипетки). Это должно быть использовано, чтобы помочь вам отмерить точное количество лекарства, которое вам нужно.
Следуйте этим процедурам:
- Снимите крышку с защитой от детей. Нажмите на резьбовую крышку и одновременно поверните ее против часовой стрелки.
- Вставьте шприц во флакон.
- Удерживая нижнее кольцо неподвижно, потяните верхнее кольцо вверх до отметки, соответствующей количеству в миллилитрах или мг, которое необходимо принять.
- Удерживая нижнее кольцо, вытащите из флакона весь шприц.
- Вылейте содержимое шприца в любой безалкогольный напиток, кроме чая. Сдвиньте верхнее кольцо вниз
- Закройте бутылку
- Сполосните шприц небольшим количеством воды.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Риспердала
Если вы приняли больше Риспердала, чем предусмотрено
- Немедленно обратитесь к врачу. Возьми с собой аптечку
- В случае передозировки вы можете почувствовать сонливость или усталость или странные движения тела, проблемы со стоянием и ходьбой, головокружение, вызванное низким кровяным давлением, или ненормальным сердцебиением или припадками.
Если вы забыли принять Риспердал
- Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте как обычно. Если вы пропустите две или более доз, обратитесь к врачу.
- Не принимайте двойную дозу (две дозы вместе), чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Риспердал
Не прекращайте принимать это лекарство, если ваш врач не скажет вам об этом. Ваши симптомы могут повториться. Если ваш врач решит отменить это лекарство, ваша доза может быть постепенно снижена в течение нескольких дней.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Риспердала
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Немедленно сообщите своему врачу, если:
- Вы думаете, что у вас есть тромбы (тромбы) в венах, особенно в ногах (симптомы включают отек, боль и покраснение ног), которые могут перемещаться по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в груди и затруднение дыхания. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.
- У вас слабоумие и вы замечаете внезапное изменение своего психического состояния или «внезапную слабость или онемение лица, рук или ног, особенно с одной стороны, или если ваш язык непонятен, даже если на короткое время. Могут». быть признаками инсульта.
- У вас жар, ригидность мышц, потоотделение или снижение уровня сознания (заболевание, называемое злокачественным нейролептическим синдромом). Может потребоваться немедленная медицинская помощь.
- Это мужчина, у него длительная или болезненная эрекция. Это состояние называется приапизмом. Может потребоваться немедленное лечение.
- У него непроизвольные ритмичные движения языка, рта и лица. Может потребоваться отмена рисперидона
- Иметь тяжелую аллергическую реакцию, характеризующуюся лихорадкой, отеком рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, кожной сыпью или падением артериального давления.
Возможны следующие побочные эффекты:
Очень часто (встречается более чем у 1 пользователя из 10):
- Проблемы с засыпанием или сном
- Паркинсонизм: это состояние может включать: медленные или нарушенные движения тела, чувство жесткости или напряжения мышц (отрывистые движения), а иногда даже ощущение движения, которое останавливается, а затем возобновляется. Другие признаки паркинсонизма включают медленную шаркающую ходьбу, тремор в покое, повышенное слюноотделение и / или слюнотечение и потерю мимики.
- Чувство сонливости или меньшей бдительности
- Головная боль.
Часто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100):
- Пневмония, инфекция грудной клетки (бронхит), симптомы простуды, синусит
- Инфекция мочевыводящих путей
- Инфекция уха, ощущение, что у вас грипп
- Риспердал может повышать уровень гормона под названием «пролактин», обнаруженного в анализе крови (который может вызывать или не вызывать симптомы). Когда возникают симптомы высокого уровня пролактина, они могут включать: (у мужчин) набухание груди, трудности с достижением или поддержанием эрекции или другую сексуальную дисфункцию; (у женщин) дискомфорт в груди, потерю молока из груди, отсутствие менструального цикла и т. Д. проблемы с менструацией
- Увеличение веса, повышение аппетита, снижение аппетита
- Нарушения сна, раздражительность, депрессия, беспокойство, возбуждение
- Дистония: это состояние, при котором происходит медленное или продолжительное непроизвольное сокращение мышц. Хотя дистония может поражать любую часть тела (приводя к неправильной осанке), она часто затрагивает мышцы лица, включая аномальные движения глаз, рта, языка или челюсти.
- Головокружение
- Дискинезия: это состояние, которое включает непроизвольные мышечные движения и может включать повторяющиеся, спастические или скрученные движения или спазмы.
- Тремор (тряска)
- Затуманенное зрение, глазная инфекция или конъюнктивит
- Учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление, одышка
- Боль в горле, кашель, кровотечение из носа, заложенный нос
- Боль или дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, несварение желудка, сухость во рту, зубная боль
- Сыпь, покраснение кожи
- Мышечные спазмы, боли в костях или мышцах, боли в спине, боли в суставах
- Недержание мочи (отсутствие контроля)
- Отек тела, рук или ног, лихорадка, боль в груди, слабость, утомляемость (усталость), боль
- Падать.
Нечасто (поражает от 1 до 10 пользователей из 1000):
- Инфекция дыхательных путей, инфекция мочевого пузыря, инфекция глаз, тонзиллит, грибковая инфекция ногтей, инфекция кожи, инфекция отдельного участка кожи или части тела, вирусная инфекция, воспаление кожи, вызванное клещами.
- Уменьшение количества белых кровяных телец в крови, которые служат для защиты организма от инфекции.
- Уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение тромбоцитов (кровяных телец, которые помогают остановить кровотечение), анемия, уменьшение количества эритроцитов, увеличение эозинофилов (особенно лейкоцитов) в крови
- Аллергическая реакция
- Диабет или обострение диабета, высокий уровень сахара в крови, чрезмерное потребление воды, потеря веса, потеря аппетита, что приводит к недоеданию и низкой массе тела
- Повышенный холестерин в крови
- Эйфория (мания), спутанность сознания, снижение полового влечения, нервозность, кошмары
- Поздняя дискинезия (подергивание или подергивание лица, языка или других частей тела, которые вы не можете контролировать). Немедленно обратитесь к врачу, если вы испытываете непроизвольные ритмичные движения языка, рта и лица. Возможно, потребуется прекратить прием Риспердала.
- Внезапная потеря кровоснабжения головного мозга (инсульт или «мини-инсульт»),
- Неспособность реагировать на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания
- Судороги (припадки), обмороки
- Срочная потребность в движении частью тела, нарушение равновесия, нарушение координации, головокружение при вставании, нарушение внимания, проблемы с речью, потеря или ненормальное чувство вкуса, снижение чувствительности кожи к боли и прикосновениям, покалывание, покалывание или онемение кожи
- Повышенная чувствительность глаз к свету, сухость глаз, повышенная слезоточивость, покраснение глаз.
- Ощущение кружения (головокружение), звон в ушах, боль в ушах
- Фибрилляция предсердий (нарушение сердечного ритма), нарушение сердечной проводимости между верхними и нижними частями сердца, аномальная электрическая проводимость сердца, удлинение интервала QT сердца, медленное сердцебиение, аномальные электрические характеристики сердца (электрокардиограмма или ЭКГ), ощущение бега или пульсации в груди (сердцебиение)
- Низкое кровяное давление, низкое кровяное давление при вставании (в результате некоторые пациенты, принимающие Риспердал, могут чувствовать слабость, головокружение или обморок, когда внезапно вставают или садятся), приливы
- Пневмония, вызванная вдыханием пищи, заложенность легких, заложенность дыхательных путей, карканье в легких, хрипы, проблемы с голосом, нарушение дыхательных путей
- Инфекция желудка или кишечника, недержание кала, твердый стул, затрудненное глотание, чрезмерное выделение газов или воздуха
- Крапивница, зуд, выпадение волос, утолщение кожи, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, прыщи, шелушение и зуд кожи головы или кожи, кожные заболевания, травмы кожи
- Повышение уровня КФК (креатинфосфокиназы) в крови, фермента, который иногда высвобождается при повреждении мышц.
- Аномальная осанка, жесткость суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее
- Частое мочеиспускание, невозможность мочеиспускания, боль при мочеиспускании
- Эректильная дисфункция, нарушения эякуляции
- Потеря менструального цикла, пропущенные месячные или проблемы с менструацией (женщины),
- Развитие груди у мужчин, потеря грудного молока, сексуальная дисфункция, боль в груди, дискомфорт в груди, выделения из влагалища
- Отек лица, рта, глаз или губ
- Озноб, повышение температуры тела
- Измените свою походку
- Чувство жажды, плохое самочувствие, боль в груди, плохое самочувствие, дискомфорт
- Повышение печеночных трансаминаз в крови, повышение уровня GGT в крови (фермент печени, называемый гамма-глутамилтрансферазой), повышение ферментов печени в крови
- Процедурная боль
Редко (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 10000):
- Инфекционное заболевание
- Несоответствующая секреция гормона, контролирующего объем мочи.
- Сахар в моче
- Низкий уровень сахара в крови, высокий уровень триглицеридов (жир)
- Отсутствие эмоций, невозможность достичь оргазма
- Нейролептический злокачественный синдром (спутанность сознания, снижение или потеря сознания, высокая температура и сильная ригидность мышц)
- Проблемы с кровеносными сосудами в головном мозге
- Кома из-за неконтролируемого диабета
- Покачивание головой
- Глаукома (повышенное давление внутри глазного яблока). Проблемы с движением глаз, вращением глаз, образование корки на краях век.
- Проблемы с глазами во время операции по удалению катаракты. Во время операции по удалению катаракты может возникнуть состояние, называемое синдромом интраоперационной гибкой радужки (IFIS), если вы принимаете или принимали РИСПЕРДАЛ. Обязательно сообщите своему врачу, если вы принимали или принимали это лекарство.
- Опасно низкое количество лейкоцитов определенного типа, необходимое для борьбы с инфекциями,
- Тяжелая аллергическая реакция, характеризующаяся лихорадкой, отеком рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, сыпью, а иногда и падением артериального давления.
- Опасно чрезмерное потребление воды
- мбе, тромбы в легких
- Проблемы с дыханием во время сна (апноэ во сне), учащенное и поверхностное дыхание
- Воспаление поджелудочной железы.
- Окклюзия толстой кишки
- Опухший язык, потрескавшиеся губы, лекарственная сыпь
- Перхоть
- Разрушение мышечных волокон и мышечные боли (рабдомиолиз)
- Задержка менструального цикла, увеличение молочных желез, увеличение груди, выделения из груди
- Повышение уровня инсулина (гормона, контролирующего уровень сахара в крови)
- Приапизм (длительная и болезненная эрекция, которая может потребовать хирургического лечения)
- Уплотнение кожи
- Очень низкая температура тела, понижение температуры тела, холодные руки и ноги
- Синдром отмены наркотиков
- Пожелтение кожи и глаз (желтуха)
Очень редко (встречается менее чем у 1 пользователя из 10 000):
- Опасные для жизни осложнения неконтролируемого диабета
- Тяжелая аллергическая реакция с отеком, которая может поражать горло и приводить к затруднению дыхания.
- Отсутствие движения мышц кишечника, вызывающее закупорку
Следующие побочные эффекты были замечены при использовании другого лекарства, называемого палиперидоном, которое очень похоже на рисперидон, поэтому эти эффекты также можно ожидать от риспердала: учащенное сердцебиение при вставании.
Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков
В целом ожидается, что тип побочных эффектов у детей будет аналогичен побочным эффектам, наблюдаемым у взрослых.
У детей и подростков (от 5 до 17 лет) чаще, чем у взрослых, наблюдались следующие побочные эффекты: чувство сонливости или снижение активности, усталость, головная боль, повышенный аппетит, рвота, симптомы простуды, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и недержание мочи (потеря контроля).
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https: // www. Aifa.gov. .it / content / segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на блистере, картонной упаковке или флаконе. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Таблетки риспердал, покрытые пленочной оболочкой
Блистеры: Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Риспердал таблетки диспергируемые во рту
Хранить в оригинальной упаковке, беречь от влаги.
Риспердал капли пероральные, раствор
Не мерзни.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.
После открытия бутылки любой неиспользованный продукт необходимо выбросить через 3 месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит Риспердал
Действующее вещество - рисперидон.
Каждая таблетка Риспердала, покрытая пленочной оболочкой, содержит 1, 2, 3 или 4 мг рисперидона.
Остальные ингредиенты:
Риспердал 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ядро планшета: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (E460), гипромеллоза (E464), стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия. Покрытие: гипромеллоза (E464), пропиленгликоль (E490).
Риспердал 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ядро планшета: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (E460), гипромеллоза (E464), стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия. Покрытие: гипромеллоза (E464), пропиленгликоль (E490), тальк (E553B), диоксид титана (E171), желто-алюминиевое озеро заката (E110).
Риспердал 3 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ядро планшета: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (E460), гипромеллоза (E464), стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия. Покрытие: гипромеллоза (E464), пропиленгликоль (E490), тальк (E553B), диоксид титана (E171), хинолиновый желтый (E104).
Риспердал 4 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Ядро планшета: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (E460), гипромеллоза (E464), стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия. Покрытие: гипромеллоза (E464), пропиленгликоль (E490), тальк (E553B), диоксид титана (E171), хинолиновый желтый (E104), индиготиндисульфонат-алюминиевый лак (E132).
Каждая таблетка Риспердала, диспергируемая во рту, содержит 1 или 2 мг рисперидона.
Остальные ингредиенты:
Квадратные диспергируемые во рту таблетки риспердал 1 мг
Смола Polacrilex, желатин, маннит, глицин, симетикон, карбомер, гидроксид натрия, аспартам E951, красный оксид железа E172, масло мяты перечной.
Квадратные диспергируемые во рту таблетки риспердал 2 мг
Смола Polacrilex, желатин, маннит, глицин, симетикон, карбомер, гидроксид натрия, аспартам E951, красный оксид железа E172, масло мяты перечной, ксантановая камедь. 1 мл
Риспердал капли пероральные, раствор содержит 1 мг рисперидона
Другие ингредиенты: винная кислота, бензойная кислота, гидроксид натрия, очищенная вода.
Как выглядит Риспердал и что содержится в упаковке
Таблетки Риспердал, покрытые пленочной оболочкой, упаковываются в алюминиевую блистерную фольгу из ПВХ / LDPE / PVDC и во флаконы из полиэтилена высокой плотности с завинчивающейся крышкой из полипропилена.
Таблетки Риспердала, диспергируемые во рту, упаковываются в блистер из пленки / листа или листа / листа.
Таблетки риспердал, покрытые пленочной оболочкой
- Таблетки рисперидона 0,5 мг красно-коричневые, продолговатые, двояковыпуклые, рифленые.
- Таблетки рисперидона 1 мг белые, продолговатые, двояковыпуклые, рифленые.
- Таблетки рисперидона 2 мг оранжевые, продолговатые, двояковыпуклые, рифленые.
- Таблетки рисперидона 3 мг желтые, продолговатые, двояковыпуклые, рифленые.
- Таблетки рисперидона 4 мг зеленые, продолговатые, двояковыпуклые, рифленые.
- Таблетки рисперидона 6 мг белые, круглые
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют с одной стороны тиснение RIS 0,5, RIS 1, RIS 2, RIS 3 и RIS 4, RIS 6 соответственно. Дополнительно на обратной стороне может быть выгравирована JANSSEN.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Риспердала, доступны в упаковках следующих размеров:
0,5 мг: в блистерах по 20 или 50 таблеток и во флаконах по 500 таблеток.
1 мг: в блистерах по 6, 20, 50, 60 или 100 таблеток и во флаконах по 500 таблеток.
2 мг: на блистерах, содержащих 10, 20, 50, 60 или 100 таблеток, и флаконах, содержащих 500 таблеток.
3 мг: в блистерах по 20, 50, 60 или 100 таблеток.
4 мг: в блистерах по 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблеток 6 мг: в блистерах по 28, 3 или 60 таблеток
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Риспердал таблетки диспергируемые во рту
- Риспердал 1 мг диспергируемые во рту таблетки светло-кораллового цвета, квадратные и двояковыпуклые.
- Риспердал 2 мг таблетки, диспергируемые во рту, кораллового цвета, квадратные и двояковыпуклые.
- Таблетки, диспергируемые во рту, имеют отметку на одной стороне R1 и R2 соответственно.
Упаковка:
1 мг: упаковки, содержащие 28, 56 таблеток, диспергируемых во рту.
2 мг: упаковки, содержащие 28, 56 таблеток, диспергируемых во рту.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Капли для приема внутрь, раствор
Капли расфасованы во флаконы из желтого стекла с закрывающейся от детей крышкой, содержащие 30 или 100 мл прозрачной бесцветной жидкости. Также предоставляется градуированная пипетка.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
РИСПЕРДАЛ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 1 мг рисперидона.
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 2 мг рисперидона.
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 3 мг рисперидона.
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 4 мг рисперидона.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
Каждая таблетка с пленочным покрытием 1 мг содержит 131 мг моногидрата лактозы.
Каждая таблетка по 2 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит 130 мг моногидрата лактозы и 0,05 мг желтого заката-E110 Aluminium Lake.
Каждая таблетка с пленочным покрытием на 3 мг содержит 195 мг моногидрата лактозы.
Каждая таблетка с пленочным покрытием на 4 мг содержит 260 мг моногидрата лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
Таблетки, диспергируемые во рту
Каждая таблетка, диспергируемая во рту, содержит 1 мг рисперидона.
Каждая таблетка, диспергируемая во рту, содержит 2 мг рисперидона.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
Каждая таблетка 1 мг, диспергируемая во рту, содержит 0,5 мг аспартама (E951).
Каждая таблетка 2 мг, диспергируемая во рту, содержит 0,75 мг аспартама (E951).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
Капли для приема внутрь, раствор
1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
• Таблетки рисперидона 1 мг белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые., с линией излома
• Таблетки рисперидона 2 мг оранжевые, продолговатые, двояковыпуклые, с рифлением.
• Таблетки рисперидона 3 мг желтые, продолговатые, двояковыпуклые. , с линией излома
• Таблетки рисперидона 4 мг зеленые, продолговатые, двояковыпуклые, рифленые.
Линия надреза на таблетке предназначена для облегчения разрушения и проглатывания таблетки, а не для разделения ее на равные дозы.
Таблетки с пленочным покрытием имеют тиснение RIS 1, RIS 2, RIS 3 и RIS 4 с одной стороны соответственно.
Дополнительно на обратной стороне может быть выгравирована JANSSEN.
Таблетки, диспергируемые во рту
• Таблетки рисперидона 1 мг светло-кораллового цвета, квадратные и двояковыпуклые.
• Рисперидон 2 мг таблетки, диспергируемые во рту, кораллового цвета, квадратные и двояковыпуклые.
• Таблетки, диспергируемые в ротовой полости, имеют отметку R1 и R2 с одной стороны соответственно.
Капли пероральные, раствор.
Раствор прозрачный и бесцветный.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Риспердал показан для лечения шизофрении.
Риспердал показан для лечения маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, связанных с биполярным расстройством.
Риспердал показан для краткосрочного (до 6 недель) лечения стойкой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера от умеренной до тяжелой, которые не реагируют на немедикаментозные подходы, и когда существует риск причинения вреда себе или другим.
Риспердал показан для краткосрочного (до 6 недель) симптоматического лечения стойкой агрессии при расстройстве поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с интеллектуальным функционированием ниже среднего или с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV. критерии, по которым серьезность агрессивного или другого деструктивного поведения требует медикаментозного лечения.
Фармакологическое лечение должно быть неотъемлемой частью более комплексной терапевтической программы, которая включает психосоциальное и образовательное вмешательство. Рисперидон рекомендуется назначать специалистам в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии или врачам, имеющим опыт лечения расстройств поведения у детей и подростков.
04.2 Дозировка и способ применения
Шизофрения
Взрослые
Риспердал можно назначать один или два раза в день.
Пациентам следует начинать с рисперидона 2 мг / сут. Со второго дня дозу можно было увеличить до 4 мг. После этого доза может оставаться неизменной или может быть дополнительно изменена в соответствии с потребностями пациента. Большинству пациентов будет полезна суточная доза от 4 до 6 мг. Для некоторых пациентов более подходящими могут быть более медленное титрование и более низкие начальные и поддерживающие дозы.
Введение доз выше 10 мг / сут не показало большей эффективности, чем более низкие дозы, и могло вызвать увеличение частоты экстрапирамидных симптомов. Безопасность дозировок выше 16 мг / сут не оценивалась, поэтому они не рекомендуются.
Пожилые граждане
Рекомендуется начинать лечение с приема 0,5 мг два раза в сутки. Эта дозировка может быть индивидуально скорректирована с шагом от 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день.
Педиатрические пациенты
Рисперидон не рекомендуется применять детям младше 18 лет с шизофренией из-за отсутствия данных об эффективности.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Взрослые
Риспердал следует вводить один раз в день, начиная с дозы рисперидона 2 мг. Корректировка дозировки, если указано, должна производиться с интервалами не менее 24 часов с шагом 1 мг / день. Рисперидон можно вводить в гибких дозах в диапазоне от 1 до 6 мг в день для оптимизации эффективности и переносимости у каждого пациента. У пациентов с маниакальными эпизодами суточные дозы рисперидона более 6 мг не изучались.
Как и все симптоматические методы лечения, продолжение использования Риспердала следует периодически оценивать и обосновывать.
Пожилые граждане
Рекомендуется начинать лечение с приема 0,5 мг два раза в сутки. Данную дозу можно индивидуально корректировать с шагом от 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Поскольку клинический опыт у пожилых людей ограничен, используйте с осторожностью.
Педиатрические пациенты
Рисперидон не рекомендуется применять детям / подросткам с шизофренией в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности.
Стойкая агрессия у пациентов с деменцией Альцгеймера средней и тяжелой степени.
Рекомендуется начинать лечение с приема 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости эту дозу можно индивидуально скорректировать с шагом 0,25 мг два раза в день, только через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Однако некоторым пациентам могут быть полезны дозы до 1 мг два раза в день.
Риспердал не следует применять более 6 недель у пациентов со стойкой агрессией при деменции Альцгеймера. В ходе лечения пациентов следует часто и регулярно обследовать, а также пересматривать необходимость продолжения терапии.
Расстройства поведения
Дети и подростки от 5 до 18 лет
Пациентам с массой тела ≥50 кг рекомендуется начинать лечение с приема 0,5 мг один раз в сутки. При необходимости эту дозу можно индивидуально скорректировать с шагом 0,5 мг один раз в день, только через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Однако некоторым пациентам может помочь доза 0,5 мг / день, тогда как другим может потребоваться доза 1,5 мг / день. У пациентов с лишним весом
Как и все симптоматические методы лечения, продолжение использования Риспердала следует периодически оценивать и обосновывать.
Риспердал не рекомендуется детям младше 5 лет, поскольку у детей младше 5 лет нет опыта лечения этого заболевания.
Почечная и печеночная недостаточность
Пациенты с почечной недостаточностью обладают пониженной способностью выводить активную антипсихотическую фракцию по сравнению с взрослыми с нормальной функцией почек. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации в плазме свободной фракции рисперидона.
Независимо от показаний у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью начальную дозу и последующие увеличения следует уменьшить вдвое, а корректировку дозы следует проводить медленнее.
Риспердал следует применять с осторожностью в этих группах пациентов.
Способ применения
Риспердал предназначен для перорального применения. Пища не влияет на абсорбцию Риспердала.
В случае прекращения терапии рекомендуется постепенная отмена. Об острых симптомах отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, очень редко сообщалось после резкого прекращения приема высоких доз нейролептиков (см. Раздел 4.8). Также могут возникать рецидивы психотических симптомов, и сообщалось о непроизвольных двигательных расстройствах (таких как акатизия, дистония и дискинезия).
Переход с других нейролептиков.
Если это клинически целесообразно, рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию на время начала приема Риспердала. Аналогичным образом, когда считается клинически целесообразным отказаться от антипсихотических препаратов депо, лечение риспердалом начинается вместо следующей запланированной инъекции. Необходимо периодически пересматривать необходимость продолжения приема антипаркинсонических препаратов.
Риспердал таблетки диспергируемые во рту:
Не открывайте блистер, пока не будете готовы к введению.Откройте фольгу блистера, чтобы обнажить таблетку. Не проталкивайте таблетку через фольгу, так как она может сломаться. Вынуть таблетку из блистера сухими руками.
Немедленно поместите таблетку на язык. Таблетка начинает ломаться в считанные секунды. При желании можно использовать воду.
Риспердал раствор для приема внутрь:
Инструкции по обращению с пероральным раствором Риспердала см. В разделе 6.6.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пожилые пациенты с деменцией
Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
В метаанализе 17 контролируемых клинических испытаний атипичных нейролептиков, включая Риспердал, было обнаружено увеличение смертности по сравнению с плацебо у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные нейролептики. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях перорального приема Риспердала в этой популяции частота смертности 4,0% наблюдалась у пациентов, получавших Риспердал, по сравнению с 3,1% у пациентов, получавших плацебо. (Точный доверительный интервал 95%) составлял 1,21 (0,7, 2,1). . Средний возраст (диапазон) умерших пациентов составлял 86 лет (диапазон 67-100). Данные двух крупных обсервационных исследований также показали, что даже у пожилых пациентов с деменцией, получавших обычные антипсихотические препараты, риск смерти немного повышен по сравнению с нелеченными Пациенты. Недостаточно данных, чтобы реально оценить точную величину риска, и причина повышенного риска неизвестна. Неясно, в какой степени повышенная смертность, обнаруженная в обсервационных исследованиях, может быть связана с антипсихотическим препаратом, а не с некоторыми характеристиками пациента.
Одновременный прием фуросемида
В плацебо-контролируемых клинических испытаниях риспердала у пожилых пациентов с деменцией более высокая частота смертности наблюдалась у пациентов, получавших фуросемид и рисперидон (7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97), по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон. (3,1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96) или только фуросемид (4,1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90). Повышенная смертность у пациентов, получавших фуросемид и рисперидон, наблюдалась в двух из четырех клинических исследований. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, используемыми в низких дозах) не было связано с аналогичными наблюдениями.
Не было выявлено ни патофизиологических механизмов, объясняющих это наблюдение, ни какой-либо совместимой модели причин смерти. Тем не менее, следует соблюдать осторожность и учитывать риски и преимущества этой комбинации или комбинаций с другими сильнодействующими диуретиками, прежде чем принимать решение о ее применении. У пациентов, принимавших другие диуретики одновременно с рисперидоном, не наблюдалось увеличения смертности. Независимо от лечения обезвоживание было общим фактором риска смерти, поэтому его следует осторожно избегать у пожилых пациентов с деменцией.
Неблагоприятные цереброваскулярные события (EACV)
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось примерно 3-кратное повышение риска цереброваскулярных нежелательных явлений. Объединенные данные шести плацебо-контролируемых клинических испытаний Риспердала, проведенных в основном у пожилых пациентов (> 65 лет) с деменцией, показали, что ACV (тяжелые и несерьезные, связанные) встречались у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов (точный 95% доверительный интервал) составляло 2,96 (1,34–7,50). Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. Риспердал следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.
Риск EACV был значительно выше у пациентов с сосудистой или смешанной деменцией, чем у пациентов с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациенты с формами деменции, отличными от болезни Альцгеймера, не должны лечиться рисперидоном.
Врачам рекомендуется взвесить риски и преимущества использования риспердала у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание прогностические факторы риска развития инсульта у отдельных пациентов. Пациентам / лицам, осуществляющим уход, следует рекомендовать немедленно сообщать о признаках и симптомах потенциальных EACV, таких как «внезапный слабость или онемение лица, рук или ног, а также проблемы с речью или зрением ». Все альтернативные методы лечения, включая прекращение лечения, следует рассматривать без дальнейших промедлений.
Риспердал следует использовать только в краткосрочной перспективе для лечения стойкой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера в качестве дополнения к немедикаментозным подходам, которые показали ограниченную или неэффективность, а также при наличии потенциального риска. пациенту причинить вред себе или другим.
Пациентов следует периодически повторно обследовать, а также повторно оценивать необходимость продолжения лечения.
Ортостатическая гипотензия
Что касается альфа-блокирующей активности рисперидона, могут возникать явления гипотонии (ортостатические), особенно во время фазы корректировки начальной дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговую фазу при одновременном применении рисперидона и антигипертензивной терапии. Риспердал следует назначать с осторожностью пациентам с известным сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости, обезвоживанием, гиповолемией или цереброваскулярными заболеваниями), рекомендуется постепенная корректировка дозы (см. Раздел 4.2). В случае артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при применении антипсихотических средств, включая Риспердал. Очень редко сообщалось об агранулоцитозе (во время лечения следует контролировать клинически значимый анамнез низкого количества лейкоцитов (лейкоцитов) или лекарственную лейкопению / нейтропению. Первые месяцы терапии и прекращение приема Риспердала следует рассматривать при первых признаках клинически значимого снижения лейкоцитов при отсутствии других причинных факторов. Пациенты с клинически значимой нейтропенией должны находиться под тщательным наблюдением на предмет лихорадки или других симптомов или признаков инфекции и незамедлительно лечиться если возникают такие симптомы или признаки. Пациенты с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов
Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы (DT / SEP)
Лекарственные препараты со свойствами антагонизма дофаминовых рецепторов были связаны с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями, преимущественно языка и / или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения любого антипсихотического лечения.
Нейролептический злокачественный синдром (ЗНС)
При приеме антипсихотических препаратов сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме, характеризующемся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, измененным состоянием сознания и повышенным уровнем креатинофосфокиназы в сыворотке крови. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и почечную недостаточность. все нейролептики, включая Риспердал, следует отменить.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Перед назначением антипсихотических препаратов, включая Риспердал, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДЛБ) врачи должны оценить соотношение польза / риск. Заболевание может ухудшиться при приеме рисперидона. Обе группы пациентов могут иметь повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также быть более чувствительными к антипсихотическим препаратам; эти пациенты были исключены из клинических испытаний. Повышение этой чувствительности может проявляться спутанностью сознания, седативным действием, нестабильностью позы с частыми падениями, а также экстрапирамидными симптомами.
Гипергликемия и сахарный диабет
Сообщалось о гипергликемии, сахарном диабете и обострениях ранее существовавшего диабета во время лечения Риспердалом.
В некоторых случаях сообщалось о предыдущей прибавке в весе, которая может быть предрасполагающим фактором. Связь с кетоацидозом очень редко и редко с диабетической комой.Рекомендуется проводить адекватный клинический мониторинг в соответствии с руководящими принципами использования нейролептиков. Пациенты, принимающие любые атипичные нейролептики, включая пероральный Риспердал, должны контролироваться на предмет симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациенты с сахарным диабетом должны регулярно проверяться для оценки ухудшения контроля глюкозы.
Увеличение веса
Сообщалось о значительном увеличении веса при применении Риспердала. Следует регулярно контролировать вес.
Гиперпролактинемия
Исследования культур тканей показывают, что пролактин может стимулировать рост клеток рака молочной железы. Хотя четкая связь с приемом нейролептиков на сегодняшний день не была продемонстрирована в клинических и эпидемиологических исследованиях, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с соответствующей клинической историей. Риспердал следует применять с осторожностью пациентам с ранее существовавшей гиперпролактинемией и пациентам с потенциально пролактинзависимыми опухолями.
Удлинение интервала QT
О удлинении интервала QT сообщалось очень редко в условиях постмаркетинга. Как и в случае с другими антипсихотиками, следует проявлять осторожность при назначении рисперидона пациентам с известным сердечно-сосудистым заболеванием, семейным анамнезом удлинения интервала QT, брадикардией или электролитным дисбалансом (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку он может увеличить риск аритмогенных эффектов и при одновременном применении лекарственных средств, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT.
Судороги
Риспердал следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или другими состояниями, которые могут снизить порог судорожных припадков.
Приапизм
Приапизм может возникать при приеме Риспердала из-за его активности по блокированию альфа-адренорецепторов.
Терморегуляция тела
Было показано, что антипсихотические лекарственные средства снижают способность организма снижать внутреннюю температуру тела. Следует соблюдать осторожность при назначении Риспердала пациентам, которые могут испытывать состояния, которые могут способствовать повышению температуры тела. из-за сильной жары, одновременного приема препаратов с холинолитической активностью или предрасположенности к обезвоживанию.
Противорвотный эффект
В доклинических исследованиях рисперидона наблюдался противорвотный эффект. Этот эффект, если он возникает у людей, может маскировать признаки и симптомы передозировки определенных лекарств или таких состояний, как кишечная непроходимость, синдром Рея и опухоль головного мозга.
Почечная и печеночная недостаточность
Пациенты с почечной недостаточностью обладают меньшей способностью выводить активную антипсихотическую фракцию, чем взрослые с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме (см. Раздел 4.2).
Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто приобретают факторы риска ВТЭ; До и во время лечения Риспердалом необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ и принять профилактические меры.
Интраоперационный синдром гибкой радужки
Интраоперационный синдром гибкой радужки (IFIS) наблюдался во время операции по удалению катаракты у пациентов, получавших лекарственные препараты с эффектом антагониста альфа1а-адренорецепторов, включая Риспердал (см. Раздел 4.8).
IFIS может увеличить риск глазных осложнений во время и после операции. Перед операцией офтальмологу следует сообщить о текущем или прошлом применении лекарственных препаратов с эффектом антагониста альфа1а-адренорецепторов. Потенциальная польза от прекращения терапии альфа-блокаторами до операции по удалению катаракты не установлена, и ее следует сопоставить с риском прекращения терапии антипсихотиками.
Педиатрическая популяция
Перед назначением рисперидона ребенку или подростку с расстройством поведения необходимо тщательно оценить физические и социальные причины их агрессивного поведения, такие как боль или несоответствующие требования окружающей среды.
В этой группе населения необходимо постоянно контролировать седативный эффект рисперидона из-за возможных последствий для способности к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить воздействие седативных средств на способность детей и подростков к вниманию.
Рисперидон был связан со средним увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Рекомендуется измерение исходной массы тела до начала лечения и регулярный мониторинг массы тела. Открытая расширенная фаза долгосрочных исследований находилась в пределах нормы прогнозируемые возрастные модели.
Влияние длительного лечения рисперидоном на половую зрелость и рост должным образом не изучено.
Из-за потенциального воздействия длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков следует рассмотреть возможность регулярной клинической оценки эндокринной функции, включая обследование роста, веса, полового созревания, мониторинг. Менструальная функция и другие эффекты, потенциально связанные с пролактин.
Во время лечения рисперидоном также следует регулярно проводить оценку экстрапирамидных симптомов и других двигательных нарушений.
Конкретные рекомендации по дозировке для детей и подростков см. В разделе 4.2.
Вспомогательные вещества
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Таблетки, диспергируемые во рту, содержат аспартам. Аспартам является источником фенилаланина, потенциально опасного для людей с фенилкетоинурией.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг содержат желтый закат (E110). Может вызвать аллергические реакции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Как и в случае с другими нейролептиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона в сочетании с лекарствами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT, такими как антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитрациклины). антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические средства, некоторые противомалярийные средства (например, хинин и мефлохин) и препараты, вызывающие нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардия или препараты, подавляющие метаболизм рисперидона в печени и не являющиеся индикатором. исчерпывающий список.
Наркотики и алкоголь центрального действия
Рисперидон следует использовать с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седативного эффекта.
Леводопа и агонисты дофамина
Риспердал может противодействовать действию леводопы и других агонистов дофамина. Если эта комбинация считается необходимой, особенно на последней стадии болезни Паркинсона, следует назначать самую низкую эффективную дозу каждого лечения.
Лекарства с гипотензивным действием
Клинически значимая гипотензия наблюдалась на постмаркетинговом этапе при одновременном применении рисперидона и антигипертензивной терапии.
Палиперидон
Комбинация перорального риспердала с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и их комбинация может привести к кумулятивному воздействию активной антипсихотической фракции.
Фармакокинетические взаимодействия
Пища не влияет на абсорбцию Риспердала.
Рисперидон метаболизируется главным образом через CYP2D6 и в меньшей степени через CYP3A4. И рисперидон, и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами P-гликопротеина (P-gp). Вещества, которые изменяют активность CYP2D6 или которые являются мощными ингибиторами или индукторами активности CYP3A4 и / или P-gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.
Сильные ингибиторы CYP2D6
Одновременный прием риспердала с сильным ингибитором CYP2D6 может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Высокие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетина, см. Ниже).Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, такие как хинидин, аналогичным образом влияют на плазменные концентрации рисперидона. При начале или прекращении сопутствующего лечения пароксетином, хинидином или другим сильным ингибитором CYP2D6, особенно в высоких дозах, врач должен пересмотреть дозу Риспердала.
Ингибиторы CYP3A4 и / или P-gp
Одновременный прием риспердала с сильным ингибитором CYP3A4 и / или P-gp может существенно повысить плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. При начале или прекращении одновременного приема итраконазола или другого сильного ингибитора CYP3A4 и / или P-gp врач должен пересмотреть дозу Риспердала.
Индукторы CYP3A4 и / или P-gp
Одновременный прием Риспердала с сильным индуктором CYP3A4 и / или P-gp может снизить плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Когда сопутствующее лечение карбамазепином или другим сильным индуктором CYP3A4 и / или P-gp начато или прекращено, врач должен пересмотреть дозу Риспердала. Индукторы CYP3A4 проявляют свой эффект в зависимости от времени, и для достижения максимального эффекта после их введения может потребоваться не менее 2 недель. И наоборот, после прекращения приема индукция CYP3A4 может снизиться как минимум через 2 недели.
Лекарственные препараты с высоким связыванием с белками плазмы
Когда Риспердал принимают вместе с лекарственными средствами с высокой степенью связывания белков плазмы, не происходит клинически значимого сдвига любого лекарственного средства по сравнению с белками плазмы.
При приеме сопутствующих лекарственных средств следует обращаться к Сводке характеристик продукта, чтобы получить информацию о метаболизме и возможной необходимости корректировки дозы.
Педиатрическая популяция
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых. Актуальность результатов этих исследований у педиатрических пациентов неизвестна.
Комбинированное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с Риспердалом у детей и подростков не повлияло на фармакокинетику и эффективность Риспердала.
Примеры
Примеры лекарств, которые могут взаимодействовать или не взаимодействуют с рисперидоном, перечислены ниже:
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона
РиспердалАнтибактериальные средства:
• Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
• Рифампицин, сильный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, снижал плазменные концентрации активной антипсихотической фракции.
Антихолинэстеразы:
• Донепезил и галантамин, оба субстраты CYP2D6 и CYP3A4, не проявляют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Противоэпилептические средства:
• Карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, снижает плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Подобные эффекты можно наблюдать, например, с фенитоином и фенобарбиталом, которые также являются индукторами печеночного фермента CYP 3A4, а также гликопротеина PRisperdal.
• Топирамат незначительно снижает биодоступность рисперидона, но не снижает биодоступность активной антипсихотической фракции. Следовательно, это взаимодействие вряд ли будет иметь клиническое значение.
Противогрибковые препараты:
• Итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, в дозе 200 мг / день увеличивал плазменные концентрации активной антипсихотической фракции примерно на 70% при дозах рисперидона 2-8 мг / день.
• Кетоконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, в дозе 200 мг / день увеличивал плазменные концентрации рисперидона и снижал плазменные концентрации 9-гидроксирисперидона.
Нейролептики:
• Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции.
Противовирусные препараты:
• Ингибиторы протеазы: данные официальных исследований отсутствуют; однако, поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и усиленные ритонавиром ингибиторы протеазы потенциально повышают концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Бета-блокаторы:
• Некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не концентрацию активной антипсихотической фракции.
Блокаторы кальциевых каналов:
• Верапамил, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, увеличивает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме.
Желудочно-кишечные препараты:
• Антагонисты рецепторов H2: циметидин и ранитидин, оба слабые ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона, но лишь незначительно повышают биодоступность активной антипсихотической фракции.
СИОЗС и трициклические антидепрессанты:
• Флуоксетин, мощный ингибитор RisperdalCYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию рисперидона, но в меньшей степени, чем активную антипсихотическую фракцию.
• Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но в дозах до 20 мг / день меньше, чем концентрация активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
• Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона Риспердальди или активной антипсихотической фракции.
• Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4, в дозах до 100 мг / день не связаны с клинически значимыми изменениями концентраций активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина выше 100 мг / сут могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств
Противоэпилептические средства:
• Рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику вальпроата и топирамата.
Нейролептики:
• Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: рисперидон для приема внутрь или инъекций не влияет на фармакокинетику суммы арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.
Гликозиды наперстянки:
• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.
Литий:
• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.
Одновременный прием рисперидона и фуросемида
• См. Раздел 4.4 о повышении смертности у пожилых пациентов с деменцией, получающих комбинацию фуросемида.
Риспердал
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Недостаточно данных об использовании рисперидона у беременных женщин. Рисперидон не показал тератогенных эффектов в исследованиях на животных, но были обнаружены другие типы репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для человека неизвестен.
Младенцы, получавшие нейролептики (включая Риспердал) в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Сообщалось о случаях возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторной недостаточности или нарушений питания. Поэтому за новорожденными необходимо тщательно наблюдать.
Риспердал не следует использовать во время беременности, если только в этом нет явной необходимости. Если во время беременности необходимо прекратить лечение, прекращение лечения не должно происходить внезапно.
Время кормления
В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с молоком. Также было показано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Нет данных о побочных реакциях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Таким образом, преимущества грудного вскармливания необходимо соотносить с потенциальным риском для ребенка.
Плодородие
Как и другие препараты, которые противодействуют рецептору дофамина D2, Риспердал увеличивает уровень пролактина.
Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический ГнРГ, что приводит к снижению секреции гонадотропина гипофиза. Это, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию, нарушая гонадный стероидогенез как у женщин, так и у мужчин.
В доклинических исследованиях не наблюдалось соответствующих эффектов.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Риспердал может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автомобилем и машинами из-за потенциального воздействия на нервную систему и зрение (см. Раздел 4.8).Поэтому пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами, пока не станет известна их индивидуальная чувствительность.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции на лекарства (НЛР) (частота ≥ 10%): паркинсонизм, седативный эффект / сонливость, головная боль и бессонница.
Нежелательные реакции, которые, по-видимому, зависят от дозы, включают паркинсонизм и акатизию.
Следующие ниже нежелательные реакции - это все те нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических испытаниях и в постмаркетинговом опыте с рисперидоном, в разбивке по частотным категориям, оцененным на основе клинических испытаний Risperdal. Применяются следующие термины и связанные частоты: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100%).
В каждом частотном классе нежелательные эффекты указываются в порядке убывания степени серьезности.
L-гиперпролактинемия в некоторых случаях может вызвать гинекомастию, нарушения менструального цикла, аменорею, галакторею.
b Сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18% субъектов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Общая частота всех клинических исследований составила 0,43% у всех субъектов, получавших рисперидон.
c Не наблюдались в клинических испытаниях риспердала, но наблюдались в постмаркетинговом опыте применения рисперидона.
d Могут возникать экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, скелетно-мышечная ригидность, паркинсонизм, гипокинезия с потерей слюны, судорожная ригидность, брадикинезия, гипокинезия, маскировка лица, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая рефлексия и паркинсонизм. тремор в покое), акатизия (акатизия, возбужденное состояние, гиперкинез и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклония), дистония.
Дистония включает дистонию, гипертонию, кривошея, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, окулогирус, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, язычный спазм и тризм. Важно отметить, что сюда включен более широкий спектр симптомов, не обязательно экстрапирамидного происхождения. Бессонница включает: начальную бессонницу, центральную бессонницу, судороги: большие судороги; К нарушениям менструального цикла относятся: нерегулярные менструации, олигоменорея; отек включает: генерализованный отек, периферический отек, пластический отек.
Нежелательные эффекты, отмеченные при приеме препаратов палиперидона
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили неблагоприятных рационов этих соединений (включая как пероральные, так и инъекционные формы) связаны друг с другом. В дополнение к побочным реакциям, упомянутым выше, при использовании продуктов палиперидона сообщалось о следующих побочных реакциях, которых можно ожидать при применении Risperdal.
Со стороны сердца: синдром постуральной ортостатической тахикардии.
Классовые эффекты
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT после приема рисперидона, как и других антипсихотических средств. Другие эффекты сердечного класса, связанные с приемом нейролептиков, удлиняющих интервал QT, включают желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и torsades de pointes.
Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен при применении антипсихотических препаратов (частота неизвестна).
Увеличение веса
Объединенные данные плацебо-контролируемых клинических испытаний, продолжавшихся 6-8 недель, сравнивали долю взрослых пациентов с шизофренией, получавших Риспердал и плацебо, которые соответствовали критерию увеличения массы тела ≥7% массы тела, показывая более высокую статистически значимую частоту увеличения веса для Риспердала (18%). ) по сравнению с плацебо (9%).Согласно объединенному анализу трехнедельных плацебо-контролируемых клинических испытаний у взрослых пациентов с острой манией, частота увеличения веса ≥7% в конечной точке была сопоставима между группами лечения Риспердалом (2,5%) и плацебо (2,4%). , что немного выше в группе активного контроля над наркотиками (3,5%).
В долгосрочных клинических испытаниях на популяции детей и подростков с поведением и другими расстройствами деструктивного поведения средняя прибавка в весе составила 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Нормальные дети в возрасте от 5 до 12 лет, от 3 до 5 кг в год. С 12 до 16 лет этот показатель прибавки в весе от 3 до 5 кг в год сохраняется для девочек, в то время как мальчики прибавляют около 5 кг в год.
Узнайте больше об особых группах населения
Нежелательные лекарственные реакции, о которых сообщалось о более высокой частоте у пожилых пациентов с деменцией или педиатрических пациентов, чем у взрослых пациентов, описаны ниже:
Пожилые пациенты с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией транзиторная ишемическая атака и нарушение мозгового кровообращения были зарегистрированы как нежелательные реакции в клинических испытаниях с частотой 1,4% и 1,5% соответственно. Кроме того, сообщалось о следующих нежелательных реакциях с частотой ≥5% у пожилых пациентов с деменцией и, по крайней мере, в два раза чаще, чем у других взрослых популяций: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, летаргия и кашель.
Педиатрическая популяция
В целом ожидается, что тип побочных реакций у детей будет аналогичен типу побочных реакций, наблюдаемых у взрослых. Следующие побочные эффекты сообщались с частотой ≥5% у педиатрических пациентов (от 5 до 17 лет) и, по крайней мере, в два раза чаще, чем наблюдались в клинических исследованиях у взрослых: сонливость / седативный эффект, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, верхние дыхательные пути. инфекции, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, гипертермия, тремор, диарея и энурез.
Долгосрочные эффекты лечения рисперидоном на половое созревание и рост недостаточно изучены (см. Подраздел 4.4 «Дети и подростки»).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы
Как правило, указанные признаки и симптомы являются следствием усиления известных фармакологических эффектов рисперидона. К ним относятся сонливость и седативный эффект, тахикардия и гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о удлинении интервала QT и судорогах при передозировке. Torsades de pointes сообщалось в связи с комбинированной передозировкой Риспердала и пароксетина.
В случае острой передозировки следует учитывать возможность использования нескольких препаратов.
Уход
Установите и поддерживайте проходимость дыхательных путей и обеспечьте адекватную оксигенацию и вентиляцию. Рассмотрите возможность проведения промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и введения активированного угля вместе со слабительным только тогда, когда пациент принимает лекарство не более одного часа. Следует немедленно начать сердечно-сосудистый мониторинг, который должен включать постоянный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий.
Специфического антидота против Риспердала нет. Поэтому должны быть приняты соответствующие меры общей поддержки. Гипотонию и сердечно-сосудистую недостаточность следует лечить с помощью соответствующих мер, таких как внутривенное введение жидкостей и / или симпатомиметиков. В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить холинолитики. Тщательное наблюдение и клиническое наблюдение продолжаются до состояния пациента.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Другие нейролептики, код АТХ: N05AX08.
Механизм действия
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист с уникальными в своем роде свойствами. Он обладает «высоким сродством к серотонинергическим рецепторам 5-HT2 и дофаминергическим рецепторам D2. Рисперидон также связывается с альфа-адренорецепторами и, в меньшей степени, с H1-гистаминергическими и альфа-адренергическими рецепторами. Рисперидон не имеет сродства к рецепторам». рисперидон является мощным антагонистом D2, который, как полагают, улучшает положительные симптомы шизофрении, вызывает меньшее угнетение двигательной активности и индукцию каталепсии, чем классические нейролептики. Центральный сбалансированный антагонизм между серотонином и дофамином может снизить риск экстрапирамидных побочных эффектов и расширить терапевтическую активность до улучшения негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакодинамические эффекты
Клиническая эффективность
Шизофрения
Эффективность рисперидона для краткосрочного лечения шизофрении была установлена в четырех клинических испытаниях продолжительностью 4-8 недель, в которых приняли участие более 2500 пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для шизофрении. В 6-недельном исследовании с плацебо-контролем который включал титрование рисперидона в дозах до 10 мг / день, вводимых два раза в день, рисперидон превосходил плацебо по общей шкале Краткая шкала психиатрической оценки - (БПРС). В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании четырех фиксированных доз рисперидона (2, 6, 10 и 16 мг / день, вводимых два раза в день) все четыре группы рисперидона продемонстрировали превосходство над плацебо по общему баллу PANSS (Шкала позитивных и негативных синдромов). В 8-недельном клиническом исследовании сравнения доз, включающем пять фиксированных доз рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16 мг / день, вводимые два раза в день), группы лечения с 4 дозами рисперидона 8 и 16 мг / день превосходили таковые. группа с дозой рисперидона 1 мг в общем балле PANSS. В 4-недельном плацебо-контролируемом плацебо-контролируемом клиническом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (4 и 8 мг / день, вводимых один раз в день) обе группы, получавшие рисперидон, превосходили плацебо по нескольким параметрам PANSS. шкала, включая общую шкалу PANSS и меру ответа (снижение общего балла PANSS> 20%). В долгосрочном клиническом исследовании амбулаторные пациенты, которые в первую очередь соответствовали критериям DSM-IV для шизофрении и которые оставались клинически стабильными в течение не менее 4 недель на фоне приема антипсихотиков, были рандомизированы для приема рисперидона в дозах от 2 до 8 мг / смерть или галоперидола для 1- 2 года наблюдения, чтобы не было рецидивов. За это время у пациентов, получавших рисперидон, время до рецидива было значительно больше, чем у пациентов, получавших галоперидол.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Эффективность монотерапии рисперидоном при остром лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа, была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии примерно у 820 пациентов с биполярным расстройством I типа на основе критериев DSM-IV. исследования, рисперидон от 1 до 6 мг / день (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в другом) значительно превосходил плацебо в "конечная точка ранее установленная первичная, т.е. изменение общего балла YMRS по сравнению с исходным уровнем (Шкала оценки мании юности) на 3-й неделе. исход вторичной эффективности в целом соответствовали исход начальный. Процент пациентов со снижением оценки YMRS на ≥50% от исходного уровня до "конечная точка неделя 3 была значительно выше в группе рисперидона, чем в группе плацебо.
Одно из трех клинических испытаний включало группу лечения галоперидолом и 9-недельную двойную слепую поддерживающую фазу. Эффективность поддерживалась на протяжении всего периода поддерживающей терапии, который длился 9 недель.Изменение общей шкалы YMRS по сравнению с исходным уровнем показало непрерывное и сопоставимое улучшение между двумя группами лечения рисперидоном и галоперидолом на 12 неделе.
Эффективность рисперидона в сочетании со стабилизаторами настроения при лечении острой мании была продемонстрирована в одном из двух двойных слепых трехнедельных клинических испытаний, проведенных примерно с 300 пациентами, соответствующими критериям DSM-IV для биполярного расстройства I.В 3-недельном клиническом исследовании рисперидон от 1 до 6 мг / день, начальная доза 2 мг / день в комбинации с литием или вальпроатом превосходил монотерапию литием или вальпроатом в "конечная точка ранее установленное первичное, т.е. изменение общего балла YMRS по сравнению с исходным уровнем на 3-й неделе. Во втором 3-недельном исследовании рисперидон от 1 до 6 мг / день с начальной дозой 2 мг / день в сочетании с литием, вальпроатом, или карбамазепин не превосходил монотерапию литием, вальпроатом или карбамазепином в снижении общего балла YMRS. Одним из возможных объяснений неудач этого клинического исследования было индукция оформление рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона карбамазепином, которые генерировали субтерапевтические уровни рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона. Когда группа лечения карбамазепином была исключена в одном анализе постфактумрисперидон в комбинации с литием или вальпроатом превосходил монотерапию литием или вальпроатом в снижении общего балла YMRS.
Стойкая агрессия при деменции
Эффективность рисперидона в лечении поведенческих и психологических симптомов деменции (Поведенческие и психологические симптомы деменции - BPSD), которые включают поведенческие расстройства, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства, были продемонстрированы в трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях, проведенных с участием 1150 пожилых пациентов с умеренной и тяжелой деменцией. Одно из исследований включало фиксированные дозы рисперидона 0,5, 1 и 2 мг / сут. В двух исследованиях с гибкими дозами участвовали группы лечения с дозами рисперидона в диапазоне 0,5 - 4 мг / день и 0,5 - 2 мг / день, соответственно. Рисперидон продемонстрировал статистически значимую и клинически значимую терапевтическую эффективность. При лечении агрессии и менее устойчив при ажитации и психозах. пожилых пациентов с деменцией (по шкале Патология поведения при болезни Альцгеймера [BEHAVE-AD -] и от Инвентарь Коэна Мэнсфилда [CMAI]). Терапевтический эффект рисперидона не зависел от результатов теста MMSE (Краткий экзамен на психическое состояние) (и, следовательно, тяжесть деменции), седативные свойства рисперидона, наличие или отсутствие психоза и тип деменции, болезнь Альцгеймера, сосудистая или смешанная (см. также раздел 4.4).
Педиатрическая популяция
Расстройства поведения
Эффективность рисперидона для краткосрочного лечения расстройств деструктивного поведения была продемонстрирована в двух двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях примерно с 240 пациентами в возрасте от 5 до 12 лет с диагнозом деструктивного поведения (DBD) в соответствии с DSM-IV. критерии и пограничное интеллектуальное функционирование или умеренная или умеренная умственная отсталость / нарушение обучаемости. В двух исследованиях рисперидон 0,02 0,06 мг / кг / день значительно превосходил плацебо.конечная точка первичный, указанный выше, то есть изменение от исходного уровня в N-CBRF, подшкале для проблемы поведения Форма оценки поведения Nisonger-Child, на 6 неделе.
05.2 Фармакокинетические свойства
Таблетки Риспердала, диспергируемые во рту, и раствор для перорального приема биоэквивалентны таблеткам Риспердала, покрытым пленочной оболочкой.
Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона с фармакологической активностью, аналогичной таковой рисперидона (см. Биотрансформация и устранение).
Абсорбция
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона при приеме внутрь составляет 70% (CV = 25%). Относительная пероральная биодоступность рисперидона из одной таблетки составляет 94% (CV = 10%) по сравнению с таковой раствора. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. У большинства пациентов стабильное состояние рисперидона достигается в течение 1 дня. Устойчивое состояние 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней после приема дозы.
Распределение
Рисперидон распространяется быстро. Объем распределения 1-2 л / кг. Рисперидон связывается с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином в плазме. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 90%, а с 9-гидрокси-рисперидоном - 77%.
Биотрансформация и устранение
Рисперидон метаболизируется с помощью CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона с фармакологической активностью, аналогичной рисперидону. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. Быстродействующие метаболизаторы CYP 2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидрокси-рисперидон, в то время как слабые метаболизаторы превращают его гораздо медленнее. Хотя интенсивные метаболизаторы имеют более низкие концентрации рисперидона и более высокие концентрации 9-гидрокси-рисперидона, чем слабые метаболизаторы, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона в сочетании (т. плохие метаболизаторы CYP 2D6.
Другой путь метаболизма рисперидона - это N-деалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимой концентрации существенно не ингибирует метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома P450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Через неделю после перорального приема рисперидона 70% дозы выводится с мочой и 14% - с фекалиями. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальная часть представлена неактивными метаболитами.
После перорального приема психотических пациентов рисперидон выводится с «периодом полувыведения приблизительно 3 часа». Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
Линейность / нелинейность
Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе в терапевтическом диапазоне доз.
Пожилые пациенты, печеночная недостаточность и почечная недостаточность
Исследование однократной дозы показало в среднем на 43% более высокие концентрации активной антипсихотической фракции в плазме, более длительный период полувыведения на 38% и на 30% более низкий клиренс активной антипсихотической фракции у пожилых людей. У пациентов с почечной недостаточностью они были более высокими концентрациями в плазме. активной антипсихотической фракции и снижение клиренса антипсихотической фракции в среднем на 60% .Концентрации рисперидона в плазме были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, хотя средняя свободная фракция рисперидона в плазме была увеличена примерно на 35%.
Педиатрические пациенты
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей была аналогична таковой у взрослых.
Секс, раса и курение
Фармакокинетический анализ населения не выявил явного влияния пола, расы или курения на фармакокинетический профиль рисперидона или активной антипсихотической фракции.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В некоторых исследованиях (суб) хронической токсичности, в которых дозирование было начато у неполовозрелых крыс и собак, наблюдались дозозависимые эффекты на женские и мужские половые пути и молочные железы. антагонистическая активность в отношении дофаминергических D2 рецепторов рисперидона. Кроме того, исследования культур тканей показывают, что пролактин может стимулировать рост клеток рака молочной железы. Рисперидон не оказывал тератогенного действия на крыс и кроликов. В исследованиях репродукции крыс, проведенных с рисперидоном, наблюдались неблагоприятные эффекты на спаривание родителей, вес и выживаемость потомства. В исследовании токсичности на молодых крысах, получавших пероральный рисперидон, наблюдалось увеличение смертности детенышей и задержка физического развития. В 40-недельном исследовании молодых собак, получавших пероральный рисперидон, половое созревание было отложено. На основании AUC рост длинных костей у собак не изменился при равном воздействии. воздействие на длинные кости и половое созревание наблюдалось в 15 раз больше, чем максимальное оральное воздействие на человека у подростков.
Внутриутробное воздействие рисперидона было связано с когнитивными нарушениями у взрослых крыс.Другие антагонисты дофамина при введении беременным животным оказывали неблагоприятное воздействие на обучение и двигательное развитие у потомства. В ряде тестов рисперидон не показал генотоксичности. В клинических исследованиях канцерогенности потомства. Рисперидон у крыс и у мышей наблюдалось увеличение аденом гипофиза (мыши), эндокринных аденом поджелудочной железы (крысы) и аденом молочной железы (оба вида). Эти опухоли связаны с длительной активностью антагонистов дофаминергических рецепторов D2 и гиперпролатемией. Важность этих открытий опухолей у грызунов с точки зрения риска для человека не известна.
Как in vitro, так и in vivo, модели на животных показывают, что рисперидон может вызывать удлинение интервала QT при высоких дозах, что было связано с повышенным теоретическим риском torsades de pointes у пациентов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки риспердал, покрытые пленочной оболочкой
Риспердал 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Ядро
Моногидрат лактозы
Кукурузный крахмал
Микрокристаллическая целлюлоза (E460)
Гипромеллоза (E464)
Стеарат магния
Безводный коллоидный диоксид кремния
Лаурилсульфат натрия
Покрытие
Гипромеллоза (E464)
Пропиленгликоль (E490)
Риспердал 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Ядро
Моногидрат лактозы
Кукурузный крахмал
Микрокристаллическая целлюлоза (E460)
Гипромеллоза (E464)
Стеарат магния
Безводный коллоидный диоксид кремния
Лаурилсульфат натрия
Покрытие
Гипромеллоза (E464)
Пропиленгликоль (E490)
Диоксид титана (E171)
Тальк (E553B)
Закатное желто-алюминиевое озеро (E110)
Риспердал 3 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Ядро
Моногидрат лактозы
Кукурузный крахмал
Микрокристаллическая целлюлоза (E460)
Гипромеллоза (E464)
Стеарат магния
Безводный коллоидный диоксид кремния
Лаурилсульфат натрия
Покрытие
Гипромеллоза (E464)
Пропиленгликоль (E490)
Диоксид титана (E171)
Тальк (E553B)
Хинолиновый желтый (E104)
Риспердал 4 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Ядро
Моногидрат лактозы
Кукурузный крахмал
Микрокристаллическая целлюлоза (E460)
Гипромеллоза (E464)
Стеарат магния
Безводный коллоидный диоксид кремния
Лаурилсульфат натрия
Покрытие
Гипромеллоза (E464)
Пропиленгликоль (E490)
Диоксид титана (E171)
Тальк (E553B)
Хинолиновый желтый
Озеро индиготиндисульфоната алюминия (E132)
Риспердал таблетки диспергируемые во рту
Риспердал 1 мг, квадратные таблетки, диспергируемые во рту
Смола Polacrilex
Желатин (E485)
Маннит (E421)
Глицин (E640)
Симетикон
Карбомер
Гидроксид натрия
Аспартам (E951)
Красный оксид железа (E172)
Масло перечной мяты
Квадратные диспергируемые во рту таблетки риспердал 2 мг
Смола Polacrilex
Желатин (E485)
Маннит (E421)
Глицин (E640)
Симетикон
Карбомер
Гидроксид натрия
Аспартам (E951)
Красный оксид железа (E172)
Масло перечной мяты
Ксантановая камедь
Риспердал капли пероральные 1 мг / мл, раствор:
Винная кислота (E334)
Бензойная кислота (E210)
Гидроксид натрия
Дистиллированная вода
06.2 Несовместимость
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Непригодный.
Таблетки, диспергируемые во рту: Непригодный.
Капли для приема внутрь, раствор: несовместим с разными видами чая, в том числе с черным чаем.
06.3 Срок действия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 3 года (1/2/3/4 мг) и 2 года (0,5 / 6 мг)
Таблетки, диспергируемые во рту: 2 года.
Капли для приема внутрь, раствор: 3 года
После первого открытия флакона: 3 месяца.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Риспердала: не хранить при температуре выше 30 ° C.
Блистерная упаковка: Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.
Риспердал таблетки, диспергируемые во рту: не хранить при температуре выше 30 ° C. Хранить в оригинальной упаковке.
Риспердал капли для приема внутрь, раствор: не хранить при температуре выше 30 ° C. Не мерзни. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки риспердал, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки упакованы в непрозрачные блистеры из ПВХ / LDPE / PVDC / алюминия и флаконы из полиэтилена высокой плотности с завинчивающейся крышкой из полипропилена. Таблетки доступны в упаковках следующих размеров:
• 0,5 мг: в блистерах по 20 или 50 таблеток и во флаконах по 500 таблеток.
• 1 мг: в блистерах по 6, 20, 50, 60 или 100 таблеток и во флаконах по 500 таблеток.
• 2 мг: в блистерах по 10, 20, 50, 60 или 100 таблеток и во флаконах по 500 таблеток.
• 3 мг: в блистерах по 20, 50, 60 или 100 таблеток.
• 4 мг: в блистерах по 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблеток.
• 6 мг: в блистерах по 28, 30 или 60 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Риспердал таблетки диспергируемые во рту
Таблетки, диспергируемые во рту, упакованы в алюминиевые блистеры.
Риспердал капли пероральные, раствор
Капли расфасованы во флаконы из желтого стекла по 30 мл и 100 мл, с защитой от вскрытия детьми пластиковой (полипропиленовой) крышкой.
Пипетка, поставляемая с флаконом, градуирована в миллиграммах и миллилитрах с минимальным объемом 0,25 мл и максимальным объемом 3 мл. Градуировка 0,25 мл (соответствует 0,25 мг раствора) наносится на пипетку с шагом до 3 мл (соответствует 3 мг раствора).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: специальных инструкций по утилизации нет.
Таблетки, диспергируемые во рту (см. Раздел 4.2).
Раствор для приема внутрь: специальных инструкций по утилизации нет.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 Колоньо Монцезе (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Риспердал 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 20 таблеток AIC 028752018
Риспердал 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 60 таблеток AIC 028752057
Риспердал 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 20 таблеток AIC 028752020
Риспердал 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 60 таблеток AIC 028752069
Риспердал 3 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 20 таблеток AIC 028752032
Риспердал 3 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 60 таблеток AIC 028752071
Риспердал 4 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 20 таблеток AIC 028752044
Риспердал 4 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 60 таблеток AIC 028752083
Риспердал капли пероральные 1 мг / мл, раствор - 1 флакон 100 мл AIC 028752095
Риспердал капли пероральные 1 мг / мл, раствор - 1 флакон 30 мл AIC 028752145
Риспердал 1 мг таблетки, диспергируемые во рту - 28 таблеток AIC 028752222
Риспердал 1 мг таблетки, диспергируемые во рту - 56 таблеток AIC 028752234
Риспердал 2 мг таблетки, диспергируемые во рту - 28 таблеток AIC 028752246
Риспердал 2 мг таблетки, диспергируемые во рту - 56 таблеток AIC 028752259
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 15/07/1995 - 27/06/2010
Капли пероральные, раствор - флакон 100 мл.: 21/12/1999 - 27/06/2010
Капли пероральные, раствор - флакон 30 мл.: 22/12/2000 - 27/06/2010
Таблетки, диспергируемые во рту: 14.02.2008 - 27.06.2010.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Апрель 2015 г.
