Габапентин был синтезирован с целью создания активного начала, способного оказывать агонистическое действие против рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), одного из наиболее важных тормозных нейромедиаторов центральной нервной системы. Поэтому целью было создание препарата с ГАМК-миметическим действием, который мог бы быть полезен при лечении эпилепсии, как и другие активные ингредиенты с аналогичным действием (например, барбитураты и бензодиазепины). Как это ни парадоксально, габапентин не проявляет какой-либо ГАМК-миметической активности, но считается, что его место действия находится на кальциевых каналах. Тем не менее, точный механизм действия, с помощью которого этот активный ингредиент управляет эпилептическими припадками и с помощью которого он справляется вопрос о том, как вызывать анальгезию при периферической невропатической боли, еще не до конца понятен.
Для того чтобы габапентин проявил свое действие, его необходимо принимать внутрь. Фактически, лекарства, которые его содержат, имеют форму капсул или таблеток, покрытых оболочкой. Отпуск этих лекарств может происходить при предъявлении неповторяемого рецепта врача (RNR); однако это лекарство класса А, стоимость которого может быть возмещена Национальной системой здравоохранения (SSN).
Любопытство
Габапентин также известен под женским названием габапентин.
Примеры лекарственных средств, содержащих габапентин
- Keneil®
- Габапентин Альмус®
- Габапентин DOC®
- Габапентин EG®
- Габапентин Mylan®
- Габапентин Pfizer®
- Нейронтин®
Вы знали, что ...
Габапентин может быть назначен как в качестве поддерживающего лечения (комбинированная терапия) по сравнению с другой противоэпилептической терапией, когда он не может полностью контролировать припадки, так и в качестве единственного лечения (монотерапия) взрослым и детям старше 12 лет.
;
В любом случае, в качестве меры предосторожности, перед приемом лекарств на основе габапентина желательно сообщить врачу о состоянии своего здоровья, уведомив его о возможном наличии недугов или заболеваний любого рода.
Кроме того, если во время лечения габапентином появляются такие симптомы, как тошнота, рвота и постоянная боль в животе, вам следует немедленно обратиться к врачу, поскольку они могут указывать на начало острого панкреатита.
Также важно немедленно сообщить своему врачу во время лечения габапентином, если у вас возникнут такие симптомы, как:
- Мысли о самоубийстве и членовредительстве
- Мышечная слабость
- Болезненность и боль
- Недомогание;
- Высокая температура;
- Изменение цвета мочи
- Аномальные анализы крови и, в частности, повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови.
Пожалуйста, обрати внимание
Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости после маркетинга лекарственных средств, содержащих габапентин (постмаркетинговый опыт).
Наконец, обратите внимание, что прием габабентина может вызвать побочные эффекты, способные повлиять на способность управлять автомобилем и / или использовать механизмы (например, сонливость, головокружение и усталость). Поэтому рекомендуется проявлять крайнюю осторожность и избегать. Аналогичные действия должны выполняться с указанной выше стороны возникают эффекты.
;Однако перед началом терапии габапентином вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства или продукты любого типа, включая лекарства, отпускаемые без рецепта (СОП), лекарства, отпускаемые без рецепта (OTC), травяные и фитотерапевтические продукты и гомеопатические продукты.
проявление побочных эффектов, различных по типу и интенсивности, либо их отсутствие.
Однако некоторые из основных побочных эффектов, которые могут возникнуть при лечении габапентином, перечислены ниже.
Заболевания крови
Лечение габапентином могло вызвать лейкопению и тромбоцитопению.
Расстройства нервной системы
Прием габапентина может привести к появлению:
- Сонливость;
- Головокружение
- Головная боль;
- Атаксия;
- Дизартрия;
- Тремор
- Гипестезия;
- Расстройства координации;
- Изменения рефлексов;
- Судороги;
- Нистагм;
- Изменения когнитивных функций.
Психиатрические расстройства
Лечение габапентином может способствовать появлению:
- Конфузные состояния;
- Нервозность и возбуждение;
- Беспокойство;
- Депрессия;
- Эмоциональная нестабильность;
- Мысли о самоубийстве и самоповреждении.
Сердечно-сосудистые заболевания
Введение габапентина может привести к развитию вазодилатации, гипертонии и сердцебиения.
Желудочно-кишечные расстройства
Прием габабентина может вызвать:
- Тошнота и / или рвота;
- Боль в животе;
- Диспепсия;
- Диарея или запор
- Метеоризм.
В редких случаях также может возникнуть панкреатит.
Заболевания легких и дыхательных путей
Терапия на основе габапентина может способствовать возникновению:
- Кашель;
- Одышка;
- Бронхит;
- Фарингит;
- Ринит;
- Угнетение дыхания.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Лечение габапентином могло привести к появлению:
- Кожная сыпь;
- Прыщи;
- Зуд:
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Многоформная эритема;
- Алопеция;
- Сыпь с эозинофилией и системными симптомами.
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Прием габапентина может вызвать:
- Артралгия;
- Миалгия;
- Подергивание мышц
- Миоклонус;
- Рабдомиолиз.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения габапентином, включают:
- Аллергические реакции, даже тяжелые, у чувствительных людей;
- Анорексия;
- Повышенный аппетит;
- Гипогликемия или гипергликемия (побочные эффекты наблюдаются в основном у больных сахарным диабетом);
- Инфекции (респираторные, ушные, мочевыводящие);
- Визуальные расстройства;
- Тиннитус;
- Головокружение;
- Сухость во рту
- Гингивит и другие стоматологические заболевания
- Усталость;
- Высокая температура;
- Периферический или генерализованный отек;
- Заболевания и расстройства печени и / или почек;
- Импотенция и сексуальные дисфункции.
Передозировка
Острая токсичность, характеризующаяся такими симптомами, как:
- Сонливость;
- Вялость
- Головокружение
- Нарушения речи;
- Двойное зрение;
- Диарея;
- Потеря сознания.
Лечение чрезмерно высокими дозами активного ингредиента обычно симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ может оказаться полезным у пациентов с проблемами почек.
В любом случае, в случае передозировки габапентина - будь то известная или подозреваемая - рекомендуется немедленно обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, позаботившись о том, чтобы взять с собой упаковку использованного лекарства.
Что касается периферической невропатической боли, то еще до конца не изучено. Однако предполагается, что его сайт действия находится на потенциалозависимых кальциевых каналах. Более конкретно, было показано, что габабентин с высокой аффинностью связывается с альфа-2-дельта (α-) субъединицей. 2-δ) вышеупомянутых каналов. Таким образом, было выдвинуто предположение, что эта связь приводит к ряду реакций, которые могут быть ответственны как за противосудорожную активность (за счет уменьшения высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров в некоторых областях мозга), так и за «анальгетическую активность».При периферической невропатии у взрослых обычно применяемая начальная доза варьируется от 300 до 1800 мг габапентина в день, которую следует принимать в разделенных дозах в соответствии с медицинскими показаниями. После этого количество вводимого лекарства может быть постепенно увеличено врачом до максимум 3600 мг габапентина в день.
Однако для лечения эпилепсии у детей в возрасте шести лет и старше средняя доза габапентина, необходимая для контроля приступов, составляет 25-35 мг / кг массы тела в день.
В любом случае точная дозировка (доза и продолжительность лечения) габапентина должна устанавливаться врачом индивидуально для каждого пациента и может варьироваться в зависимости от типа заболевания, которое необходимо лечить (эпилепсия или периферическая нейропатическая боль). и в зависимости от реакции пациента на то же лечение.
Пожалуйста, обрати внимание
Пациентам с заболеваниями и нарушениями почек, пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение обычно вводимых доз.
?Риск применения габапентина у беременных неизвестен, однако исследования на животных показали репродуктивную токсичность.
Кроме того, исследования, проведенные с другими противоэпилептическими препаратами, выявили возможность изменений в развитии плода. В частности, комбинация нескольких противоэпилептических препаратов увеличивает риск возникновения врожденных пороков развития (например, заячьей губы, пороков сердца, дефектов нервной трубки).
Поэтому в свете вышеизложенного следует избегать применения габапентина беременным женщинам, если только потенциальная ожидаемая польза для матери не перевешивает возможные риски для плода. В таких ситуациях препарат можно применять, но только под строгим контролем доктор.
С другой стороны, женщинам детородного возраста, которые проходят терапию габапентином, следует прибегать к методам контрацепции, чтобы избежать возможной беременности.
Что касается кормящих матерей, поскольку габабентин выделяется с грудным молоком и его влияние на ребенка неизвестно, рекомендуется избегать грудного вскармливания во время лечения рассматриваемым активным ингредиентом.
