АДАЛАТ ® - препарат на основе нифедипина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антагонист кальция - преимущественно сосудистое действие.
Показания к применению АДАЛАТ® Нифедипин
АДАЛАТ ® - препарат, показанный при лечении артериальной гипертензии и гипертонических кризов, ишемической болезни сердца и стенокардии.
Кроме того, ADALAT® может также использоваться при сосудистых заболеваниях, таких как синдром Рейно.
Механизм действия АДАЛАТ® Нифедипин
Нифедипин, активный ингредиент ADALAT®, принимаемый перорально, очень быстро и почти полностью всасывается в кишечнике, чтобы гарантировать максимальный пик в плазме крови между 30 и 60 минутами. Хотя абсорбция очень высока, биодоступность обычно составляет около 50. %, учитывая эффект первого прохождения, характеризующийся окислением и последующей инактивацией активного начала. Биологически активная доля действует на поверхности гладкомышечных клеток, подавляя активность медленных кальциевых каналов. Эти каналы отвечают за массовое поступление кальция во внутриклеточную среду, необходимое для обеспечения всех серий событий, лежащих в основе сокращения этих клеток. .
«Миорелаксантное» действие в основном осуществляется на уровне клеток мышечных волокон коронарных артерий и сосудов периферического сопротивления, в то время как сердечная мышца, по-видимому, менее затронута, и еще меньше - скелетная мышца, которая представляет собой поддерживаемые механизмы возбуждения-сокращения. за счет ионов кальция, уже присутствующих внутри определенных внутриклеточных органелл. Биологическое действие нифедипина приводит к расширению сосудов и снижению периферического сопротивления с последующим снижением артериального давления, сердечной работы и потребности в кислороде, что оправдывает терапевтические действия, для которых используется АДАЛАТ.
Как только его действие заканчивается через 2-3 часа, нифедипин выводится в основном почками.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ЗДОРОВЬЕ
1.НИФЕДИПИН: СОСУДИСТЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Гипертония. 2010 август; 56: 247-52. Epub 2010 7 июня.
Нифедипин подавляет дедифференцировку клеток гладких мышц сосудов за счет подавления передачи сигналов Akt.
Каймото Т., Ясуда О, Охиси М., Моги М., Такемура Ю., Сухара Т., Огихара Т., Фукуо К., Ракуги Х.
Терапевтическая эффективность нифедипина в основном обусловлена способностью блокировать кальциевые каналы, экспрессируемые на поверхности гладкомышечных клеток, предотвращая их сокращение. Однако недавние молекулярные исследования дополнительно характеризуют биологическое действие этого активного ингредиента, которое, по-видимому, способно для подавления «экспрессии некоторых факторов, необходимых для клеточной дифференциации гладкомышечных клеток, предотвращая, таким образом, утолщение мышц сосуда.
2. ЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ НИФЕДИПИНА.
Rev Med Liege. 2005 Янв; 60: 61-3.
АКЦИЯ: Клиническое исследование месяца
Piérard LA.
Это исследование, проведенное с участием более чем 7500 пациентов, демонстрирует, как введение нифедипина даже в дозах 60 мг / день может гарантировать снижение случаев сердечной недостаточности до 29% и необходимость коронарной ангиографии без появления симптомов сердечной недостаточности. клинически значимые побочные эффекты.
3. НИФЕДИПИНА И ГИПЕРТЕНЗИВНЫЙ КРИЗИС.
Cardiol Rev.2010 март-апрель; 18: 102-7.
Гипертонический криз.
Родригес М.А., Кумар С.К., Де Каро М.
Гипертонический криз - очень частое и опасное состояние для здоровья внутренних органов, характеризующееся значениями систолического артериального давления выше 180 мм рт. Ст. Или диастолическими значениями выше 120 мм рт. Нифедипин, принимаемый сублингвально, является одним из наиболее часто используемых препаратов в этих случаях, поскольку он гарантирует хороший возврат давления и высокую эффективность. Несмотря на наличие на рынке нескольких лекарств, ученые всего мира все еще сомневаются в эффективности и безопасности этой клинической практики, которую следует использовать только в случае реальной необходимости, после рассмотрения потенциальных преимуществ и связанных с этим затрат.
Способ применения и дозировка
АДАЛАТ ® нифедипин в капсулах 10 мг: для лечения артериальной гипертензии обычно рекомендуется принимать по 1 капсуле 3 раза в день.
Для лечения ишемической болезни сердца и синдрома Рейно сохраняются одни и те же базовые дозы, в то время как в случае гипертонического криза может потребоваться принять пережеванную капсулу перед проглатыванием, хотя эта практика все еще в некоторой степени обсуждается из-за возможных побочных эффектов, даже серьезные.
Несмотря на то, что вышеупомянутые дозировки рекомендуются, терапия ADALAT® может значительно варьироваться с точки зрения полезной и эффективной дозы, которую врач должен подбирать индивидуально в зависимости от индивидуальных потребностей и тяжести текущего заболевания.
Прием АДАЛАТ® следует предпочесть натощак, поскольку фармакокинетические исследования показали, что пища может увеличить время, необходимое для достижения максимального плазменного пика.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПЕРЕД ПРИЕМ Нифедипина АДАЛАТ ®, ВАМ ДОЛЖЕН БЫТЬ ПРЕДПИСАН И ПРОВЕРИЛСЯ ВАШИМ ДОКТОРОМ.
Предупреждения о приеме АДАЛАТ® нифедипина
Применение ADALAT® следует проводить с особой осторожностью в случае одновременного приема антигипертензивных препаратов или у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, поскольку резкие и заметные падения артериального давления могут поставить под угрозу здоровье пациента.
Мониторинг уровня глюкозы в крови следует проводить у пациентов с сахарным диабетом, а в случае лекарственной гипергликемии терапию следует прекратить.
Дозировку ADALAT® следует пересматривать в случае печеночной недостаточности, учитывая эффект первого прохождения, который снижает вдвое биологически эффективную дозу, в то время как прекращение терапии следует проводить постепенно, чтобы избежать реакций обратного действия.
Существенное падение артериального давления, адаптационные реакции на терапию на начальном этапе и различная индивидуальная восприимчивость к нифедипину могут сделать опасным использование механизмов и вождение автомобилей.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Настоятельно не рекомендуется прием ADALAT® во время беременности. Эта рекомендация основана на нескольких исследованиях, которые демонстрируют ряд тератогенных, мутагенных, фетотоксических и эмбриотоксических эффектов нифедипина. Нарушение нормального развития эмбриона и плода, а также "действие" «активного ингредиента» также можно определить по нарушению нормального кровотока в матке.
Нифедипин в небольшой степени секретируется также с грудным молоком, его влияние на новорожденного еще не изучено; Поэтому желательно не принимать препарат или прекратить грудное вскармливание в случае реальной необходимости.
Взаимодействия
Одновременный прием других лекарств может изменить нормальные фармакокинетические и фармакодинамические свойства ADALAT®, что приведет к другой биологической эффективности.
Точнее, взаимодействие с:
- гипотензивные препараты разного типа, которые могут усилить гипотензивный эффект;
- Рифампицин может ускорять метаболизм нифедипина, снижая его эффективность;
- Грейпфрутовый сок с ингибированием печеночных ферментов, ответственных за метаболизм нифедипина и, как следствие, усиление его действия;
- Дигоксин может вызвать снижение его клиренса и повышение уровня в плазме.
Даже если непосредственно не тестироваться, возможно, что все другие ингибиторы и индукторы цитохромов, включая алкоголь, могут изменять нормальные фармакокинетические свойства нифедипина, что ставит под угрозу его эффективность и безопасность.
Противопоказания АДАЛАТ® Нифедипин
АДАЛАТ® противопоказан при повышенной чувствительности к одному из его компонентов, при сердечно-сосудистом шоке и выраженном стенозе аорты. Формула немедленного высвобождения также противопоказана при стенокардии или недавно перенесенном инфаркте миокарда.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Различные клинические испытания показывают хорошую переносимость препарата с клинически незначительными и преходящими побочными реакциями. Среди симптомов, на которые чаще всего жалуются, можно найти головокружение, мышечные спазмы, миалгию, кашель и желудочно-кишечные симптомы.
Однако следует помнить, что, хотя и очень редко, некоторые побочные реакции - клинически более важные - могут возникать у определенных категорий пациентов из группы риска или в случае лекарственных взаимодействий и вызывать гиперкалимию, почечную недостаточность, нарушение функции печени и тромбоцитопению. .
Препарат хорошо переносится, и случаи гиперчувствительности редки, проявляясь в основном желудочно-кишечными и кожными симптомами.
Примечание
АДАЛАТ ® можно продавать только по рецепту врача.
Информация об ADALAT ® Nifedipine, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной.Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
