ЗЕТИА ® - препарат на основе эзетимиба.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемические средства - Эзетимиб
Показания к применению ЗЕТИА ® Эзетимиб
ZETIA ® полезен при лечении первичной гиперхолестеринемии, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию, в случае неэффективности диетической терапии и других немедикаментозных мер.
Эзетимиб следует использовать в качестве лекарственного средства выбора в случае снижения толерантности или терапевтической неэффективности статинов.
С другой стороны, комбинированная терапия статинами и эзетимибом может успешно применяться в случае гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.
ZETIA® можно использовать в качестве дополнения к диете у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией.
Механизм действия ЗЕТИА ® Эзетимиб
После перорального приема эзетимиб, содержащийся в ZETIA ®, быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется - как в тонком кишечнике, так и в печени - в эзетимиб-глюкуронид, который сохраняет биологическую функциональность препарата. Через энтерогепатический цикл активное начало выводится с желчью, снова достигая кишечника. Здесь, на уровне щеточной каймы, оно подавляет переносчик холестерина (NPC1L1), эффективно предотвращая поглощение холестерина и стеринов. Взятые натуральные ингредиенты с диетой.
После периода полувыведения, составляющего приблизительно 22 часа, и эзетимиб, и эзетимиб-глюкуронид, составляющий более 80% общей дозы активного вещества, выводятся преимущественно с мочой.
Снижение холестерина ЛПНП, вызванное терапией эзетимибом, могло бы стать основой терапевтических и профилактических свойств против сердечно-сосудистых заболеваний, хотя на сегодняшний день все еще нет определенных экспериментальных данных, подтверждающих, например, эффективность препарата в уменьшении атеросклеротических бляшек. (очень важный фактор риска).
Проведенные исследования и клиническая эффективность
ЭФФЕКТИВНОСТЬ EZETIMIBE
Энн Фармакотер. 2003 июн; 37: 839-48.
Эзетимиб для лечения гиперхолестеринемии.
Мауро В.Ф., Такерман CE.
Эзетимиб, который вошел в обычную клиническую практику только в 2002 году, оказался особенно эффективным при лечении гиперхолестеринемии. «Тщательное изучение научной литературы позволило нам наблюдать, как это лекарство само по себе может снизить уровень холестерина ЛПНП в плазме примерно на 18%, триглицеридов на 5% и повысить уровень холестерина ЛПВП примерно на 3%». Усиливающее действие на эффективность статинов настолько, чтобы усилить их эффект снижения уровня холестерина примерно на 15-20%.
2. ОБСУЖДЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЭЗЕТИМИБА В ПРОФИЛАКТИКЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ.
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ
Нутр Метаб Кардиоваск Дис. 2 июня 2010 г. [EPUB перед печатью]
Роль эзетимиба в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний: где мы находимся после ARBITER 6-HALTS.
Говард WJ.
Хотя гиполипидемический эффект эзетимиба известен и хорошо изучен, его потенциальный защитный эффект против сердечно-сосудистых заболеваний все еще кажется неясным. В самом деле, похоже, что эзетимиб может поддерживать этот защитный эффект только при введении в сочетании со статинами или с лекарствами, способными способствовать большему увеличению холестерина ЛПВП.
3. ОТСУТСТВИЕ ПЛЕЙОТРОПНЫХ ДЕЙСТВИЙ ЭЗЕТИМИБА.
Eur J Pharmacol. 2010 10 мая; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 февраля.
Плейотропные эффекты эзетимиба: существуют ли они на самом деле?
Калогиру М., Цимиходимос В., Элизаф М.
Большинство гиполипидемических препаратов (таких как статины, фибраты и т. Д.) Характеризуются наличием побочных эффектов, отличных от простого гиполипидемического эффекта, которые часто вносят значительный вклад в снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний. К сожалению, эзетимиб обладает исключительно снижающим уровень холестерина метаболическим эффектом, который сам по себе не защищает от сердечно-сосудистых заболеваний.
Способ применения и дозировка
ZETIA ® Таблетки эзетимиба по 10 мг: Первоначальное лечение включает прием одной таблетки в день, запивая водой, независимо от приема пищи (что, по-видимому, не влияет на нормальные фармакокинетические свойства активного ингредиента).
Как и в случае со всеми видами гиполипидемической терапии, рекомендуется начинать терапевтический протокол с привязки к гиполипидному режиму питания и выбирать медикаментозную терапию только в случае неудачи поведенческого лечения (диета и физическая активность).
При одновременном применении со статинами может потребоваться корректировка дозировки ZETIA ®.
Предупреждения ZETIA® Ezetimibe
Перед началом медикаментозного лечения рекомендуется придерживаться здорового образа жизни и соблюдать диету с низким содержанием жиров в течение не менее 12 недель. Если полученные результаты оказались неудовлетворительными и далеки от терапевтической цели, применение препарата полностью оправдано.
До и во время лечения ZETIA ®, особенно в сочетании со статинами, следует контролировать уровень трансаминаз в крови, чтобы снизить риск заболеваний печени. В то же время необходимо контролировать концентрацию креатинфосфокиназы в плазме, чтобы уменьшить любые патологические процессы, влияющие на скелетные мышцы. Следовательно, комбинированную терапию следует приостановить в случае повышения уровня трансаминаз как минимум в 3 раза по сравнению с нормальным диапазоном или в случае повышения уровня креатинфосфокиназы в плазме, сопровождающегося мышечной болью, распространенной миалгией, усталостью и утомляемостью.
Кроме того, ZETIA ® следует назначать с особой осторожностью при нарушении функции почек и заболеваниях желчного пузыря и желчевыводящих путей (например, желчекаменной болезни).
Среди вспомогательных веществ ZETIA ® есть лактоза, потенциально ответственная за побочные реакции на уровне желудочно-кишечного тракта у пациентов, страдающих синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы, а также в случае дефицита фермента лактазы.
Хотя лекарство, по-видимому, не способно напрямую изменить нормальные реактивные и восприимчивые способности пациента, побочные эффекты, такие как головокружение и головокружение, могут сделать опасным использование механизмов или управление транспортными средствами.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНЯТЬ ZETIA ® Ezetimibe - ВАМ ДОЛЖЕН БЫТЬ ПРЕДПИСАН И ПРОВЕРИЛСЯ ВАШИМ ДОКТОРОМ.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Клинические испытания, касающиеся использования эзетимиба при беременности и кормлении грудью, отсутствуют, в то время как исследования, проведенные на животных, показали отсутствие токсического или мутагенного воздействия на плод. Поэтому предпочтительно избегать приема этого препарата в течение всего периода беременности и последующей фазы кормления грудью.
Взаимодействия
Отсутствие метаболизма в печени с участием цитохрома P450 позволяет эзетимибу значительно уменьшить все возможные лекарственные взаимодействия, некоторые из которых потенциально опасны.
Фактически, эзетемиб, по-видимому, не изменяет фармакокинетические и функциональные свойства пероральных антикоагулянтов, сохраняя неизменным протромбиновое время.
Однако одновременный прием фибратов после «повышенной секреции холестерина с желчью» может привести к повышенному риску холелитиаза, что оправдывает приостановку терапии.
Антациды и холестирамин, по-видимому, снижают скорость абсорбции эзетемиба, в то время как циклоспорин определяет значительное увеличение воздействия препарата; Поэтому в этих случаях рекомендуется применять ЗЕТИА ® с большой осторожностью, при необходимости корректируя дозировку.
Терапевтический синергизм, наблюдаемый со статинами, очень важен, настолько, что эта комбинированная терапия используется с большим успехом в обычной клинической практике.
Противопоказания ZETIA ® Ezetimibe
ЗЕТИА® противопоказан при заболеваниях печени или повышенных значениях трансаминаз в крови, а также при гиперчувствительности к одному из его компонентов.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Хотя побочные эффекты кажутся временными и клинически незначительными, следует повторить, что их частота имеет тенденцию к увеличению, когда эзетимиб вводится одновременно со статинами.
Наиболее наблюдаемые побочные реакции включают головную боль, миалгию, боль в животе, диарею и стойкую утомляемость, иногда сопровождающиеся повышением уровня трансаминаз в крови, особенно если ZETIA сочетается со статинами.
Другие более серьезные побочные эффекты, такие как одышка, миопатии, гиперчувствительность и астения, кажутся статистически незначимыми.
Примечание
ZETIA ® можно продавать только по рецепту врача.
Информация о ZETIA ® Ezetimibe, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
