Доксазозин

Общность

Показания

Доксазозин - это альфа-блокатор 1 типа, конкурентный и селективный антагонист адренергических рецепторов, используемый для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В 2000 году некоторые исследования показали, что доксазозин не очень эффективен при лечении артериальной гипертензии, как и другие альфа-блокаторы того же семейства, и что простой диуретик может иметь такой же эффект в отношении снижения артериального давления. По этой причине наблюдается снижение интереса к этому применению, хотя более поздние исследования приписывают новое значение этому препарату в лечении симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и эректильной дисфункции.

Механизм действия

Способ действия доксазозина заключается в избирательном и конкурентном связывании с постсинаптическими рецепторами альфа1А-адренорецепторов (которые иннервируют почти все гладкие мышцы); в результате расслабляются гладкие мышцы простаты и уретры.

Расслабление гладкой мускулатуры простаты и уретры приводит к увеличению максимальной скорости потока мочи и значительному уменьшению непроходимости.

Побочные эффекты

Однако расслабление гладкой мускулатуры доксазозином также вызывает довольно частый нежелательный эффект, который представляет собой снижение артериального давления из-за чрезмерного расслабления кровеносных сосудов с уменьшением периферического сопротивления. Этот побочный эффект может быть проблемой у пациентов. которые уже страдают гипотонией, у которых гипотензивный эффект доксазозина может вызвать головокружение и обмороки. Если после приема препарата пациент теряет сознание, рекомендуется уложить его, чтобы улучшить кровообращение, и при необходимости обратиться за медицинской помощью. Введение доксазозина вызывает клинически значимое снижение артериального давления у всех людей, которое продолжается в течение 24 часов после приема; проявление симптомов, связанных со снижением артериального давления, зависит от индивидуальной реакции пациента и его артериального давления. .. привычный; ортостатические побочные эффекты могут возникать в начале лечения у многих людей.

История и зарегистрированные специальности

Доксазозин был разработан американской фармацевтической компанией Pfizer и продается под зарегистрированными названиями Cardura и Carduran. В феврале 2005 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило вывод на рынок доксазозина пролонгированного действия под зарегистрированным названием Cardura XL.

В Италии доксазозин продается под зарегистрированным названием Cardura или как дженерик под другими названиями, такими как Benur и Doxazosin. В других странах его можно найти под другими названиями, такими как Dosin или Duracin, которые зависят от фармацевтической компании, производящей препарат.

Незначительные акции

В отличие от других неселективных альфа-ингибиторов альфа-адренорецепторов, которые могут вызывать толерантность при длительном лечении, доксазозин не вызывает каких-либо явлений толерантности при длительном лечении; Использование доксазозина лишь в редких случаях может вызвать легкую тахикардию. Другие клинические исследования показали, что длительное лечение доксазозином может вызвать небольшое снижение концентрации общего холестерина и фракции ЛПНП в плазме, но клиническая значимость этих результатов остается. В том же клиническом исследовании было показано, что лечение доксазозином может повышать чувствительность пациентов к инсулину, вызывая, таким образом, изменения метаболизма глюкозы.

Фармакокинетика и фармакодинамика.

Доксазозин имеет довольно длительный период полувыведения, который колеблется от 16 до 30 часов, и такой интервал действия делает препарат пригодным для однократного ежедневного приема. Максимальная концентрация доксазозина в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Биодоступность препарата в кровотоке составляет около 63%.

Доксазозин транспортируется в кровотоке в связке с белками плазмы; Фактически, лекарство, связанное с белками плазмы, достигает примерно 98% от общей концентрации. Доксазозин метаболизируется в основном в печени и выводится преимущественно, примерно на 65%, с фекалиями.

Дозировка и способ применения

Рекомендуемая доза доксазозина при лечении артериальной гипертензии составляет 1 мг / день в качестве начальной дозы для однократного приема. С другой стороны, поддерживающая доза варьируется от 1 до 16 мг / сут, в зависимости от потребностей пациента и тяжести заболевания.
При лечении симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг / день для однократного ежедневного приема при использовании обычных таблеток и 4 мг / день, всегда принимаемых однократно. . "Один раз в день при использовании таблеток с пролонгированным высвобождением. Рекомендуемая доза доксазозина для поддерживающей терапии колеблется от 1 до 8 мг / день один раз в день для обычных таблеток; для таблеток с пролонгированным высвобождением вместо этого рекомендуется доза. колеблется от 4 до 8 мг / день один раз в день.Коррекция дозы зависит от тяжести симптомов пациента и индивидуальной чувствительности к его действию. Если необходимо перейти от обычных таблеток к таблеткам с пролонгированным высвобождением, рекомендуется начать с самой низкой дозы (например, 4 мг / день доксазозина), независимо от дозы, используемой с обычными таблетками. Также в случае смены таблеток доксазозина рекомендуется не принимать последнюю вечернюю дозу в обычных таблетках. В случае прерывания в течение нескольких дней лечения таблетками пролонгированного действия рекомендуется возобновить терапию с более низкой дозы. , то есть 4 мг / день.
У пациентов с печеночной недостаточностью необходима коррекция дозы доксазозина; Если печеночная недостаточность достаточно серьезна, таблетки пролонгированного действия не рекомендуются.
Коррекцию дозы следует производить на основе индивидуальной реакции на доксазозин; следовательно, значения артериального давления пациента необходимо измерять в вертикальном положении на основе трех различных измерений: первое через 2 часа после введения доксазозина, второй - через 6 часов после приема препарата, а третий - через 24 часа. Постуральные побочные эффекты, такие как головокружение и обморок (обморок), обычно возникают между двумя и шестью часами после введения первой дозы доксазозина.

Доксазозин: противопоказания и побочные эффекты »