Общность
Антиаритмические препараты - это лекарства, которые используются при лечении аритмий сердца.
Сердечный ритм обычно контролируется определенным участком миротворца. сино-предсердный узел он состоит из специализированных клеток, которые сокращаются, генерируя потенциалы действия.
Частота сердечных сокращений в состоянии покоя должна быть в диапазоне примерно от 60 до 100 ударов в минуту. Если синусовая скорость меньше этого диапазона, можно говорить о брадикардии; наоборот, если синусовая скорость выше вышеуказанных значений, то мы говорим о тахикардии. В любом случае, в этих случаях мы всегда и в любом случае говорим о сердечных аритмиях, будь то брадикардическая или тахикардическая.
Антиаритмические препараты, используемые в настоящее время в терапии, можно разделить на различные классы в зависимости от того, какое влияние они оказывают на потенциал действия клеток миокарда. Эти классы будут кратко описаны ниже.
Однако, чтобы лучше понять типологию классификации и механизм действия антиаритмических препаратов, необходимо сделать небольшое предположение о том, что такое вышеупомянутый потенциал сердечного действия и как он генерируется.
Сердечный потенциал действия
Как уже упоминалось, клетки миокарда сокращаются, генерируя потенциал действия, ход которого в нормальных условиях абсолютно предсказуем.
Вышеупомянутый потенциал сердечного действия можно разделить на пять фаз:
- Фаза 0 или фаза быстрой деполяризации: в этой фазе проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия увеличивается, что обеспечивает быстрое проникновение этого катиона в клетку и вызывает быструю деполяризацию. Когда сердечная клетка находится в состоянии покоя, фактически, внутренний мембранный потенциал более электроотрицателен, чем внешний (он определяется как мембранный потенциал покоя), который становится положительным по отношению к внешнему.
- Фаза 1: в фазе 1 проницаемость мембраны для ионов натрия снижается, и происходит вход ионов хлора в клетку и выход ионов калия.
- Фаза 2: фаза 2, также называемая фазой плато, характеризуется медленным проникновением в клетку ионов кальция, уравновешенным высвобождением ионов калия. Эта фаза называется плато именно потому, что существует небольшое изменение потенциала или его отсутствие. .
- Фаза 3: в этой фазе скорость поступления ионов кальция снижается вместе с непрерывным оттоком ионов калия. Все это возвращает мембрану к ее первоначальному потенциалу покоя.
- Фаза 4: в этой фазе, наконец, мы наблюдаем восстановление концентраций ионов внутри и снаружи клетки благодаря действию мембранного насоса Na + / K + ATPase.
Вкратце, можно сказать, что потенциал действия генерируется первоначальным входом ионов натрия в сердечную клетку, за которым следует вход кальция и, наконец, выход калия, который возвращает потенциал действия в состояние покоя.
Антиаритмические препараты I класса
Антиаритмические препараты класса I осуществляют свое действие за счет связывания и последующего блокирования натриевых каналов.
Эти антиаритмические средства, в свою очередь, можно разделить на подклассы. Таким образом, можно выделить:
- Антиаритмические средства класса IA: активные ингредиенты, принадлежащие к этому классу антиаритмических средств, блокируют натриевые каналы, ингибируя фазу 0 быстрой деполяризации, тем самым продлевая потенциал действия. Этот тип антиаритмических средств быстро диссоциирует от натриевых каналов. Intermedia. Этот класс включает активные вещества. такие ингредиенты, как хинидин, дизопирамид и прокаинамид.
- Антиаритмические средства класса IB: антиаритмические средства, принадлежащие к этому классу, всегда действуют, блокируя натриевые каналы, но диссоциируют от них намного быстрее, чем антиаритмические средства класса IA, и вызывают короткую фазу 3 реполяризации, тем самым сокращая продолжительность потенциала действия. Начало действия, они в основном используются в экстренных случаях.
Лидокаин (эффективен только при парентеральном введении), токаинид, мексилетин и фенитоин относятся к этому классу антиаритмических средств. - Антиаритмические средства класса IC: эти антиаритмические средства имеют низкую скорость диссоциации от натриевых каналов и вызывают очень медленную начальную деполяризацию фазы 0.
К этой категории относятся активные ингредиенты, такие как флекаинид, пропафенон и морицизин.
Побочные эффекты
Поскольку это довольно разнородный класс, побочные эффекты, возникающие при использовании антиаритмических средств класса I, могут сильно различаться в зависимости от типа выбранного активного ингредиента и пути введения (парентеральное или, где возможно, пероральное), и от того, что «предполагается использовать».
Например, основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема хинидина, - это желудочно-кишечные (боль в животе, рвота, диарея и анорексия), в то время как основные нежелательные эффекты, возникающие при парентеральном применении лидокаина, включают головокружение, бред, парестезию и спутанность сознания.
Антиаритмические препараты II класса
Антиаритмические препараты II класса представляют собой активные ингредиенты с β-блокирующим действием. Более конкретно, эти активные ингредиенты способны блокировать β1-адренорецепторы, присутствующие в сердце. Фактически, стимуляция этих рецепторов вызывает увеличение частоты, сократимости и скорости проведения импульса миокардиальных клеток.
С другой стороны, блокирование этого типа рецепторов вызывает блокировку притока ионов кальция внутрь клетки, вызывая, таким образом, длительную реполяризацию. Этот класс антиаритмических препаратов включает активные ингредиенты, такие как пропранолол, соталол, надолол, атенолол. , «ацебутолол и пиндолол.
Побочные эффекты
Также в этом случае тип нежелательных эффектов, которые могут возникнуть, во многом зависит от используемого активного ингредиента и от чувствительности каждого пациента к лекарству.
В любом случае основными побочными эффектами от приема β-блокирующих антиаритмических средств являются: одышка, головная боль, головокружение, утомляемость, брадикардия и синдром Рейно.
Антиаритмические средства III класса
Антиаритмические средства III класса представляют собой активные ингредиенты, которые проявляют свою активность, подавляя реполяризацию мембран сердечных клеток. Более конкретно, эти антиаритмические средства влияют на фазу 3 потенциала действия, блокируя калиевые каналы.
Активные ингредиенты, такие как ибутилид и амиодарон, относятся к этому классу антиаритмических средств.
Основным побочным эффектом от применения этого типа антиаритмических средств является гипотензия, в том числе ортостатическая.
Антиаритмические средства IV класса
Антиаритмические препараты класса IV проявляют свою активность, блокируя кальциевые каналы, вызывая медленную фазу реполяризации клеточной мембраны.
Среди различных активных ингредиентов, принадлежащих к этому классу антиаритмических средств, мы упоминаем верапамил и дилтиазем.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема антиаритмических средств класса IV, состоят в основном в виде гипотонии, спутанности сознания, головной боли, периферических отеков, отеков легких и, в некоторых случаях, запоров.
Другие антиаритмические препараты
Существуют и другие препараты с антиаритмическим действием, которые не попадают в только что приведенную классификацию. Это, например, случай с гликозидами аденозина и наперстянки.
Аденозин - это нуклеозид, который можно использовать в соответствующих дозах и внутривенно при лечении пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Аденозин оказывает свое действие, воздействуя непосредственно на атриовентрикулярный узел сердца.
С другой стороны, среди гликозидов наперстянки мы помним дигоксин, активное начало, используемое прежде всего при лечении фибрилляции и трепетания предсердий. Дигоксин проявляет свою антиаритмическую активность, ингибируя мембранный насос Na + / K + АТФазы, что приводит к увеличению внутриклеточного уровня натрия.
