Активные ингредиенты: Цефдиторен (пивоксил).
ГИАСИОН 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Вкладыши Giasion доступны для размеров упаковки:- ГИАСИОН 200 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- ГИАСИОН 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Показания Почему используется Giasion? Для чего это?
Гиазион принадлежит к группе антибиотиков, называемых цефалоспоринами, которые действуют, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Гиазион используется для лечения внебольничных пневмоний средней степени тяжести у взрослых пациентов.
Противопоказания Когда Гиазион не следует применять
Не принимайте Гиасион:
- Если у вас аллергия на антибиотики, в основном на пенициллин или любой другой тип бета-лактамного антибиотика, или на какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6).
- Если у вас аллергия на казеин, обратите внимание, что это лекарство содержит казеинат натрия.
- Если у вас есть заболевание, называемое первичным дефицитом карнитина.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Гиасиона
Перед приемом Гиасиона проконсультируйтесь с врачом:
- Если у вас заболевание печени и / или почек.
- Если вы принимаете антикоагулянтную терапию.
- Если у вас в анамнезе были заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит.
- Если вы получаете сопутствующее лечение нефротоксическими активными веществами, такими как аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), эти комбинации могут иметь нежелательные эффекты на функцию почек и быть связаны с ототоксичностью.
Проконсультируйтесь с врачом, если во время лечения вы почувствуете что-либо из следующего:
- Если во время лечения у вас возникли аллергические реакции, такие как: зуд, покраснение, сыпь, отек или затрудненное дыхание.
- Если во время приема этого лекарства или после завершения лечения у вас возникла диарея.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Giasion
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Рекомендуется оставить промежуток не менее 2 часов между приемом антацидов и Giasion.
Если вы принимаете Гиазион с пробенецидом, уровень цефдиторена в крови повышается.
Не рекомендуется принимать Гиазион с внутривенным фамотидином, поскольку это может затруднить достижение соответствующих уровней в плазме.
Предупреждения Важно знать, что:
Как и в случае с другими антибиотиками, длительное лечение препаратом Гиазион может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, что может потребовать прекращения лечения и назначения соответствующей терапии.
Лечение Giasion может повлиять на результаты некоторых аналитических тестов, оно может давать ложные срабатывания в:
- прямой тест Кумбса
- определение глюкозы в моче.
Ложноотрицательный результат может появиться для:
- определение глюкозы в плазме или крови.
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Не рекомендуется принимать Гиазион во время беременности или в период грудного вскармливания.
Вождение и использование машин
Гиазион может вызвать головокружение и сонливость, что может повлиять на способность управлять автомобилем или использовать инструменты или машины.
Гиазион содержит натрий
Таблетки Giasion 400 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат приблизительно 26,2 мг натрия на дозу. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.
Дозировка и способ применения Как принимать Гиасион: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Не забудьте принять лекарство. Ваш врач сообщит вам продолжительность курса лечения Giasion.
Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды (один стакан воды). Таблетки следует принимать во время еды.
Рекомендуемая доза и частота приема этого лекарства указаны ниже:
Взрослые и подростки (старше 12 лет)
Рекомендуется 1 таблетка (400 мг цефдиторена) каждые 12 часов в течение 14 дней.
Использование у детей
Использование Giasion не изучалось у пациентов младше 12 лет, поэтому его применение не показано.
Пожилые граждане
У пожилых людей коррекция дозы не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной и / или печеночной недостаточности.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью общая суточная доза не должна превышать 200 мг цефдиторена (Giasion 200 мг) каждые 12 часов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется однократная суточная доза цефдиторена 200 мг (Giasion 200 мг). Рекомендуемая доза для пациентов, находящихся на диализе, не установлена.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. В случае тяжелой печеночной недостаточности данных для установления рекомендуемой дозы нет.
Если вы забыли принять Гиасион
Если вы забыли принять одну дозу, примите следующую как можно скорее, а затем продолжайте как обычно в соответствии с вашим планом лечения. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную индивидуальную дозу.
Если вы перестанете принимать Гиазион
Пройдите полный курс лечения, так как есть риск рецидива болезни.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Гиасиона
Если вы приняли больше препарата, чем рекомендовано, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Giasion
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Нежелательные эффекты, которые могут возникнуть, в основном связаны с желудочно-кишечной системой.
Очень часто (более 1 из 10): диарея.
Часто (от 1 до 10 пользователей из 100): головная боль, тошнота, боль в животе, расстройство желудка, вагинальная инфекция.
Нечасто (от 1 до 10 пользователей из 1000):
- Грибковая инфекция
- Анорексия
- Нервозность, головокружение и нарушения сна
- Фарингит, ринит и синусит
- Запор, метеоризм, рвота, кандидоз полости рта, отрыжка, сухость во рту и потеря вкуса
- Нарушение функции печени
- Кожная сыпь, зуд и крапивница
- Воспаление влагалища и выделения из влагалища
- Лихорадка, слабость и потливость
- Наблюдались изменения количества клеток крови (лейкопения, тромбоцитоз), изменения функциональных проб печени (повышенный уровень АЛТ).
Редко (от 1 до 10 из 10000):
- Гемолитическая анемия и изменение лимфатических узлов
- Обезвоживание
- Деменция, деперсонализация, эмоциональная слабость, эйфория, галлюцинации, повышение либидо
- Потеря памяти, нарушение координации, гипертонус, менингит и тремор
- Светочувствительность, потеря остроты зрения, боль в глазах и воспаление век.
- Тиннитус
- Нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность и обмороки
- Снижение давления
- Астма
- Язвы во рту, геморрагический колит, стоматит, язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, икота, воспаление и изменение цвета языка, диарея, связанная с Clostridium difficile
- Акне, алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит (растрескивание и шелушение кожи) и простой герпес
- Мышечная боль
- Боль при мочеиспускании, воспаление почек, изменение частоты мочеиспускания, недержание мочи и инфекция мочевыводящих путей.
- Боль в груди, нарушения менструального цикла и эректильная дисфункция
- Плохой запах тела и озноб
- Наблюдались изменения в количестве клеток крови (эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения), нарушения свертывания (удлинение времени свертывания, уменьшение тромбопластинового времени, изменение тромбоцитов), изменения в тестах функции печени (повышенный уровень АСТ), щелочная фосфатаза), изменения в значениях некоторых компонентов крови (гипергликемия, гипокалиемия, билирубинемия, повышение ЛДГ, гипопротеинемия, повышение креатинина) или мочи (альбуминурия).
Неизвестный
- Пневмония
- Синдром Стивенса-Джонсона (образование пузырей и эрозия кожи и слизистых оболочек)
- Покраснение кожи
- Токсический эпидермальный некролиз (тяжелая форма синдрома Стивенса-Джонсона, сопровождающаяся болезненностью кожи и шелушением верхнего слоя кожи)
- Острая почечная недостаточность
- Анафилактический шок
- Сывороточная болезнь (отсроченная кожная аллергическая реакция)
- Снижение количества клеток в крови (агранулоцитоз)
- Снижение уровня карнитина в крови
- Холестаз (блокируется отток желчи из печени)
- Апластическая анемия (снижение количества клеток крови)
- Повреждение печени
- Гепатит
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Не принимайте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Giasion 400 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой
- Действующее вещество - цефдиторен. Каждая таблетка содержит 400 мг цефдиторена (как цефдиторен пивоксил).
- Остальные компоненты
- ядро: казеинат натрия, кроскармеллоза натрия, маннит E421, триполифосфат натрия и стеарат магния;
- покрытие: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза, диоксид титана E 171, Macrogol 400) и карнаубский воск;
- Синие чернила OPACODE S-1-20986: шеллак, блестящий синий лак, диоксид титана E 171, пропиленгликоль и концентрированный раствор аммиака.
Описание внешнего вида Гиасиона и что содержится в упаковке
Гиазион 400 мг представляют собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Каждая упаковка содержит от 10 до 500 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ТАБЛЕТКИ GIASION, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Гиазион 200 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 200 мг цефдиторена, что эквивалентно 245,1 мг цефдиторена пивоксила.
Гиазион 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 400 мг цефдиторена, что эквивалентно 490,2 мг цефдиторена пивоксила.
Наполнитель с известным эффектом: 26,2 мг натрия на таблетку.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки эллиптической формы белого цвета с нанесенным на одной стороне синим логотипом TMF.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Giasion показан при лечении следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
(см. раздел 5.1 Фармакодинамические свойства):
• Острый фаринго-тонзиллит.
• Острый гайморит.
• Обострение хронического бронхита.
• Внебольничная пневмония легкой и средней степени тяжести.
• Неосложненные инфекции кожи и кожных структур, такие как целлюлит, инфицированные раны, абсцессы, фолликулит, импетиго и фурункулы.
Следует учитывать официальные рекомендации относительно правильного использования антибактериальных средств.
04.2 Дозировка и способ применения -
Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, состояния пациента и потенциально вовлеченных микроорганизмов.
Дозировка
Взрослые и подростки (старше 12 лет)
• Острый фарингонсиллит: 200 мг цефдиторена каждые 12 часов в течение 10 дней.
• Острый гайморит: 200 мг цефдиторена каждые 12 часов в течение 10 дней.
• Обострение хронического бронхита: 200 мг цефдиторена каждые 12 часов в течение 5 дней.
• Внебольничная пневмония:
- В легких случаях: 200 мг цефдиторена каждые 12 часов в течение 14 дней.
- В умеренных случаях: 400 мг цефдиторена каждые 12 часов в течение 14 дней.
• Неосложненные инфекции кожи и кожных структур: 200 мг цефдиторена каждые 12 часов в течение 10 дней.
Педиатрическая популяция
Гиазион не рекомендуется применять детям до 12 лет. Опыт применения у детей ограничен.
Пожилые граждане
У пожилых людей коррекция дозы не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной и / или печеночной недостаточности.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-50 мл / мин) общая суточная доза не должна превышать 200 мг цефдиторена каждые 12 часов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (диализ с клиренсом креатинина (см. Разделы 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании и 5.2 Фармакокинетические свойства).
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой (Чайлд-Пью) до умеренной (Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности (С по шкале Чайлд-Пью) нет данных для определения рекомендуемой дозы (см. Раздел 5.2 Фармакокинетические свойства).
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Таблетки следует принимать во время еды.
04.3 Противопоказания -
• Повышенная чувствительность к активному веществу, любому другому цефалоспорину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1. Пациентам с повышенной чувствительностью к казеину следует подчеркнуть, что препарат содержит казеинат натрия.
• Предшествующая немедленная и / или тяжелая реакция гиперчувствительности на пенициллин или другой тип активного вещества бета-лактама.
• Как и другие соединения, продуцирующие пивалат, цефдиторен пивоксил противопоказан при первичной недостаточности карнитина.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Перед началом терапии с помощью Giasion необходимо провести тщательное обследование, чтобы определить, имел ли пациент в прошлом реакции гиперчувствительности к цефдиторену, цефалоспоринам, пенициллинам или другим активным бета-лактамным веществам.
Цефдиторен следует назначать с осторожностью пациентам, у которых был какой-либо другой тип реакции гиперчувствительности на пенициллин или любое другое активное вещество бета-лактама.
Сообщалось о диарее, связанной с использованием антибиотиков, колите и псевдомембранозном колите, связанных с использованием цефдиторена. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого во время лечения или вскоре после него развивается диарея. Цефдиторен следует отменить, если во время лечения возникла тяжелая и / или кровавая диарея и начата соответствующая терапия.
Цефдиторен следует с осторожностью применять людям с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно колитом.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью частота и степень воздействия цефдиторена увеличиваются (см. Раздел 5.2 Фармакокинетические свойства). По этой причине общая суточная доза должна быть уменьшена при назначении цефдиторена пациентам с почечной недостаточностью. тяжелые острые или хронические, чтобы избежать возможных клинических последствий, таких как судороги (см. раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»).
Цефалоспорины следует назначать с осторожностью пациентам, получающим сопутствующее лечение нефротоксичными активными веществами, такими как аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), поскольку эти комбинации могут иметь нежелательные эффекты на функцию почек и быть связаны с ототоксичностью.
Продолжительное использование цефдиторена может вызвать чрезмерный рост нечувствительных организмов, таких как энтерококки и Candida spp.
Во время лечения цефалоспоринами может наблюдаться снижение активности протромбина. Поэтому у пациентов из группы риска, таких как пациенты с печеночной или почечной недостаточностью или пациенты, принимающие антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время.
Введение пролекарств пивалата было связано со снижением концентрации карнитина в плазме. Однако клинические исследования привели к выводу, что никакие клинические эффекты снижения карнитина не были связаны с приемом цефдиторена пивоксила.
Таблетки Giasion 400 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат 1,14 ммоль (приблизительно 26,2 мг) натрия на дозу. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Антациды
Совместное применение антацидов, содержащих гидроксид магния и алюминия, и цефдиторена пивоксила, в присутствии пищи приводило к снижению Cmax и AUC цефдиторена на 14% и 11% соответственно. Между приемом антацидов и цефдиторена пивоксила рекомендуется интервал в два часа.
Антагонисты Н2-рецепторов
Совместное введение внутривенного фамотидина и перорального цефдиторена пивоксила привело к снижению Cmax и AUC цефдиторена на 27% и 22% соответственно.
Поэтому одновременный прием цефдиторена пивоксила с антагонистами Н2-рецепторов не рекомендуется.
Пробенецид
Совместное применение пробенецида и цефдиторена пивоксила снижает выведение цефдиторена почками, что приводит к увеличению Cmax на 49%, AUC на 122% и увеличению периода полувыведения на 53%.
Оральные контрацептивы
Введение цефдиторена пивоксила не изменило фармакокинетических свойств перорального контрацептива этинилэстрадиола. Цефдиторен пивоксил можно принимать одновременно с комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол.
Взаимодействие между лекарствами и лабораторными исследованиями
• Цефалоспорины могут дать ложноположительный результат при прямом тесте Кумбса, что может помешать тесту перекрестной агглютинации крови.
• Ложноположительный результат теста на глюкозу в моче может быть результатом теста на снижение содержания меди, но не ферментного теста.
• Поскольку они могут дать ложноотрицательный результат в тесте на ферроцианид для определения глюкозы в плазме или крови, у пациентов, получающих цефдиторен пивоксил, рекомендуется использовать методы глюкозооксидазы и гексокиназы для определения уровней глюкозы в плазме / крови.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие (см. 5.3). Нет адекватных данных о применении цефдиторена пивоксила беременными женщинами.
Время кормления
Недостаточно данных о возможности присутствия цефдиторена в грудном молоке.
Поэтому применение Гиазиона в период кормления грудью не рекомендуется.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Гиазион слабо или умеренно влияет на способность управлять автомобилем и машинами. Цефдиторен пивоксил может вызывать головокружение и сонливость (см. Раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты -
В клинических исследованиях около 6000 пациентов получали цефдиторен в дозах 200 и 400 мг два раза в день в течение 14 дней. Примерно 24% пациентов сообщили по крайней мере об одной побочной реакции.
Прекращение лечения вследствие побочных реакций произошло у 2,6% пациентов.
Наиболее частые побочные эффекты были связаны с желудочно-кишечным трактом.
В большинстве исследований диарея встречалась более чем у 10% от общего числа пациентов и возникала чаще при приеме 400 мг, чем при приеме 200 мг два раза в день. Побочные реакции, наблюдаемые как в клинических испытаниях, так и в постмаркетинговом опыте, описаны ниже:
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Поскольку они наблюдались с другими цефалоспоринами, могут возникать следующие побочные реакции: холестаз и апластическая анемия.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
О случаях передозировки не сообщалось.
Симптомами передозировки других цефалоспоринов являются раздражение мозга, ведущее к судорогам. В случае передозировки необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением и лечиться с помощью надлежащего симптоматического и поддерживающего лечения.
Цефдиторен пивоксил частично выводится гемодиализом.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины третьего поколения.
Код УВД: J01DD16.
Механизм действия
Цефдиторен оказывает антибактериальное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий из-за его сродства к пенициллин-связывающим белкам (PBP).
Механизмы сопротивления
Бактериальная резистентность к цефдиторену может быть обусловлена одним или несколькими из следующих механизмов:
• Гидролиз бета-лактамазой. Цефдиторен может эффективно гидролизоваться некоторыми бета-лактамазами широкого спектра действия (БЛРС) и ферментами, кодируемыми хромосомами (семейство AmpC), которые могут индуцироваться или стабильно не экспрессироваться у некоторых видов аэробных грамотрицательных бактерий.
• Пониженное сродство цефдиторена к связывающим пенициллин белкам.
• Непроницаемость внешней мембраны, которая ограничивает доступ цефдиторена к белкам, связывающим пенициллин у грамотрицательных организмов.
• Отводящие насосы с активным принципом действия.
В одной бактериальной клетке может сосуществовать более одного из этих механизмов устойчивости. Основываясь на имеющемся механизме (механизмах), бактерии могут оказывать перекрестное сопротивление некоторым или всем другим бета-лактамным и / или антибактериальным активным ингредиентам других семейств.
Грамотрицательные организмы, которые продуцируют индуцибельные бета-лактамазы, кодируемые хромосомами, такие как Enterobacter spp., Serrantia spp.., Citrobacter spp.. А также Providentia spp.., следует считать устойчивыми к цефдиторену, несмотря на очевидную чувствительность in vitro.
Пределы восприимчивости
Рекомендуемые предельные значения МИК для цефдиторена, которые позволяют отличить чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов со средней чувствительностью, и микроорганизмы со средней чувствительностью от резистентных микроорганизмов: чувствительные ≤0,5 мкг / мл, устойчивые ≥2 мкг / мл (или> 1 мкг / мл). мл согласно недавним критериям).
Распространенность приобретенной устойчивости может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, и местная информация о резистентности предпочтительна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, когда широко распространенная местная резистентность такова, что использование агента по крайней мере при некоторых типах инфекций имеет сомнительную ценность.
+ MRSA приобрели устойчивость к цефалоспоринам, но включены сюда для удобства
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных организмов по утвержденным клиническим показаниям.
§ Некоторые штаммы, демонстрирующие высокий уровень устойчивости к пенициллину, могут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы, устойчивые к цефотаксиму и цефтриаксону, не следует считать чувствительными.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
После перорального приема цефдиторен пивоксил всасывается из желудочно-кишечного тракта и гидролизуется до цефдиторена под действием эстераз. Абсолютная биодоступность цефдиторена при пероральном применении составляет примерно 15-20%.
Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте увеличивает абсорбцию цефдиторена пивоксила, при этом Cmax и AUC примерно на 50% и 70% выше, чем значения, измеренные в состоянии натощак.
Доза 200 мг, вводимая с пищей, дает среднее значение Cmax 2,6 мкг / мл примерно через 2,5 часа, тогда как доза 400 мг дает среднее значение Cmax 4,1 мкг / мл примерно за тот же период времени.
Распределение
Цефдиторен на 88% связывается с белками плазмы.
Объем распределения в установившемся состоянии существенно не отличается от рассчитанного после введения однократной дозы и относительно не зависит от введенной дозы (40-65 литров).
После приема однократной дозы 400 мг проникновение в слизистую оболочку бронхов и бронхиальный секрет составляло 60% и 20% концентрации в плазме соответственно. После такой же дозы концентрации цефдиторена в жидкости кожных волдырей достигают 40% и 56% от AUC в плазме через 8 и 12 часов соответственно.
Биотрансформация / устранение
После введения нескольких доз фармакокинетические параметры были аналогичны параметрам, полученным после введения однократной дозы, без наблюдаемого накопления.
До 18% введенной дозы цефдиторена выводится с мочой без метаболизма.
Период полувыведения цефдиторена из плазмы составляет 1-1,5 часа. Общий клиренс с поправкой на биодоступность составляет примерно 25-30 л / ч, в то время как почечный клиренс составляет примерно 80-90 мл / мин. Исследования с использованием меченого цефдиторена на здоровых добровольцах показывают, что неабсорбированная фракция выводится с фекалиями, в то время как большая часть введенного цефдиторена проявляется в виде неактивных метаболитов. Цефдиторен пивоксил не обнаруживается ни в фекалиях, ни в моче. Фрагмент пивалата удаляется через почечную экскрецию в виде конъюгата пивалоилкарнитина.
Особые группы населения
Секс
Фармакокинетика цефдиторена пивоксила не показывает значительных клинических различий между мужчинами и женщинами.
Пожилые граждане
Уровни цефдиторена в плазме у пожилых людей (старше 65 лет) показывают Cmax и AUC примерно на 26% и 33% соответственно у более молодых взрослых пациентов. Однако корректировка дозы не требуется, за исключением случаев поздних стадий заболевания печени и / или почек. недостаточность.
Почечная недостаточность
После многократного введения цефдиторена пивоксила 400 мг пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью значение Cmax было в 2 раза, а AUC - в 2,5–3 раза, чем у здоровых добровольцев (см. Раздел 4.2. Дозировка и способ введения). Нет данных о пациентах, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
При печеночной недостаточности легкой (Чайлд-Пью) до умеренной (Чайлд-Пью B) повторные дозы цефдиторена пивоксила 400 мг приводили к небольшому увеличению фармакокинетических параметров по сравнению с таковыми у здоровых субъектов. Данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью нет. недостаточность (Чайлд-Пью C) (см. раздел 4.2 Дозировка и способ применения).
Фармакокинетические / фармакодинамические отношения
При дозе 200 мг два раза в день концентрации в плазме превышают минимальную подавляющую концентрацию (MIC90) Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes и штаммы Пневмококк чувствительны к пенициллину не менее 50% интервала приема.
Доза 400 мг. два раза в день, он также определяет время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию, которая достаточна для превышения MIC90 Пневмококк устойчив к пенициллину.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных фармакологических исследований, токсичности многократных доз, генотоксичности и репродуктивной токсичности.
Исследования по оценке канцерогенного потенциала цефдиторена пивоксила не проводились.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Ядро:
Казеинат натрия
Кроскармеллоза натрия
Маннитол E421
Триполифосфат натрия
Стеарат магния
Покрытие таблеток:
Опадрий Y-1-7000, содержащий: гипромеллозу
Диоксид титана E 171
Макрогол 400
Карнаубский воск
Синие чернила OPACODE S-1-20986, содержащие:
Шеллак
Ярко-синий лак
Диоксид титана E 171
Пропиленгликоль
Концентрированный раствор аммиака
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Не хранить при температуре выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Перфорированные блистеры для каждой дозы с крышкой из ламината из алюминия / поливинилхлорида (ПВХ) и ПВХ / алюминия / полиамида.
Одна упаковка Giasion 200 мг содержит 16, 20 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Одна упаковка Giasion 400 мг содержит 10 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 БРЕССО (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 16 таблеток - AIC n. 037146014
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг 20 таблеток - AIC n. 037146026
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 500 таблеток - AIC n. 037146038
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг 10 таблеток - AIC n. 037146040
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг 500 таблеток - AIC n. 037146053
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Первое разрешение: 13 ноября 2007 г.
Обновление: 22 марта 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
06 Октябрь 2015
.jpg)
