Активные ингредиенты: ацетилсалициловая кислота.
Аскриптин в таблетках
Показания Почему используется Аскриптин? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Антитромботики, антиагреганты
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Взрослые:
1. Профилактика серьезных атеротромботических событий:
- После инфаркта миокарда
- После инсульта или транзиторной ишемической атаки (ТИА)
- У пациентов с нестабильной стенокардией
- У пациентов с хронической стабильной стенокардией
2. Профилактика повторной окклюзии аорто-коронарных шунтов и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).
Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с явной атероматозной болезнью, при синдроме Кавасаки, у пациентов на гемодиализе и в профилактике тромбозов при экстракорпоральном кровообращении
3 Обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство при ревматизме, ревматоидном артрите, головной и зубной боли, невралгии, мышечной, суставной и менструальной боли, симптомах гриппа и простуды.
Дети и подростки до 16 лет
Лекарство показано только при ревматоидном артрите, ревматических заболеваниях, болезни Кавасаки и как антиагрегантное средство.
Противопоказания Когда нельзя применять Аскриптин
Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ.
Пациенты с ранее существовавшим мастоцитозом, у которых применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности (включая шок кровообращения с приливом крови, гипотензию, тахикардию и рвоту).
Язвенная болезнь желудочно-двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к салицилатам, геморрагический диатез.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr <30 мл / мин)
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Сопутствующее лечение метотрексатом в дозах 15 мг / неделю или более (см. Взаимодействия),
История астмы, вызванной введением салицилатов или веществ с аналогичной активностью, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов,
Использование этого лекарства противопоказано детям и молодым людям в возрасте до 16 лет, за исключением случаев, указанных в разделе «Терапевтические показания».
Доза> 100 мг / день в третьем триместре беременности.
Это лекарство не следует применять при вирусных заболеваниях, таких как ветряная оспа или грипп, из-за риска развития синдрома Рея.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Аскриптина
С осторожностью применять при астме и подагре, а также пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Аскриптина
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Эффект от лечения может измениться, если Аскриптин принимать одновременно с другими лекарствами, такими как:
антикоагулянты (например, варфарин);
лекарственные средства против отторжения (например, циклоспорин, такролимус);
гипотензивные средства (например, диуретики и ингибиторы АПФ);
болеутоляющие и противовоспалительные средства (например, стероиды, НПВП);
лекарства от подагры (пробенецид);
противораковые препараты и препараты от ревматоидного артрита (метотрексат
Противопоказанные ассоциации:
Метотрексат в дозах, превышающих или равных 15 мг / неделю:
Повышенная гематологическая токсичность метотрексата (противовоспалительные средства обычно снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты вытесняют метотрексат из его связывания с белками плазмы) (см. Противопоказания).
Ассоциации, требующие мер предосторожности при использовании:
Метотрексат в дозах ниже 15 мг / неделю:
Повышенная гематологическая токсичность метотрексата (противовоспалительные средства обычно снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты вытесняют связывание метотрексата с белками плазмы).
Метамизол: метамизол при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой может снизить его влияние на агрегацию тромбоцитов. Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.
Ибупрофен: экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может подавлять эффекты низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении лекарств. Однако ограниченные данные и неопределенности, касающиеся их применения в клинической ситуации, не позволяют сделать окончательные выводы относительно продолжительное использование ибупрофена; не наблюдается клинически значимого эффекта от случайного использования ибупрофена (см. Особые предупреждения).
Антикоагулянты, тромболитики / другие антиагреганты: повышенный риск кровотечения.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты, содержащие салицилаты в высоких дозах: повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергетического эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения в целом и верхних отделов желудочно-кишечного тракта в частности из-за возможного синергетического эффекта.
Системные подщелачивающие агенты (например, бикарбонаты): введение ускоряет выведение салицилатов, снижая их терапевтическую эффективность.
Циклоспорин: усиление нефротоксичности, вызванной циклоспорином. Особое внимание рекомендуется, особенно пациентам пожилого возраста.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина в плазме крови из-за уменьшения почечной экскреции.
Противодиабетические средства, например. инсулин, сульфонилмочевины: усиление гипогликемического эффекта высоких доз ацетилсалициловой кислоты за счет гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины из сайтов связывания белков.
Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижение клубочковой фильтрации за счет снижения синтеза простагландинов.
Системные глюкокортикоиды, за исключением гидрокортизона, используемые в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: снижение уровня салицилатов в крови во время лечения кортикостероидами и риск передозировки салицилатов после его отмены из-за увеличения выведения салицилатов из-за кортикостероидов.
Ацетазоламид: следует соблюдать осторожность при одновременном применении салицилатов и ацетазоламида, поскольку существует повышенный риск метаболического ацидоза.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (сартаны) в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты: снижение клубочковой фильтрации за счет ингибирования вазодилатирующих простагландинов. Кроме того, снижение антигипертензивного эффекта.
Другие гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы): снижение антигипертензивного действия из-за угнетающего действия сосудорасширяющих простагландинов.
Вальпроевая кислота: повышенная токсичность вальпроевой кислоты из-за смещения сайтов связывания белка.
Тетрациклины: соли Mg и Al снижают кишечную абсорбцию тетрациклинов.
Урикозурические средства, такие как пробенецид: снижение урикозурического эффекта (конкуренция с элиминацией мочевой кислоты по канальцам).
Ванкомицин: повышенный риск ототоксичности ванкомицина.
Алкоголь: усиление повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличение времени кровотечения из-за аддитивного действия ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Предупреждения Важно знать, что:
Как и любой другой салицилат, Аскриптин следует принимать на полный желудок.
Соли Mg и Al снижают всасывание тетрациклинов в кишечнике: рекомендуется избегать их приема во время пероральной терапии тетрациклином.
Гидроксид алюминия может вызвать запор, а передозировка солей магния может вызвать пониженную моторику кишечника; высокие дозы этого лекарства могут вызвать или усугубить непроходимость кишечника и патологическую непроходимость кишечника у пациентов с повышенным риском, например, с почечной недостаточностью, у детей младше 2 лет или пожилых людей.
Гидроксид алюминия плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому системные эффекты у пациентов с нормальной функцией почек редки. возраст может привести к элиминации фосфатов (из-за алюминиево-фосфатной связи), что сопровождается увеличением резорбции костной ткани и гиперкальциурией с риском остеомаляции. Рекомендуется проконсультироваться с врачом в случае длительного использования или у пациентов с риском гипофосфатемии .
Пациентам с дефицитом G6PD ацетилсалициловую кислоту следует назначать под тщательным медицинским наблюдением из-за риска гемолиза (см. Побочные эффекты).
Предоперационное использование может препятствовать интраоперационному гемостазу
Для доз ацетилсалициловой кислоты ≥ 500 мг / день:
Имеются данные о том, что препарат, ингибируя синтез циклооксигеназы / простагландина, может вызывать снижение женской фертильности за счет воздействия на овуляцию. Этот эффект обратим при отмене препарата.
Следует прекратить прием Аскриптина женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Это лекарство не следует применять детям и молодым людям в возрасте до 16 лет (см. Противопоказания).
Людям старше 70 лет, особенно при наличии сопутствующей терапии, следует использовать это лекарство только после консультации с врачом.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Применение при беременности в течение длительного периода и введение в последние три месяца беременности должно производиться только по рецепту врача, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать геморрагические явления у плода и матери, задержку родов и, у будущего ребенка, преждевременное прекращение беременности. проток Боталло. В течение последних трех месяцев и особенно в последние недели беременности рекомендуется избегать использования ацетилсалициловой кислоты.
- Низкие дозы (до 100 мг / сут)
Клинические исследования показывают, что дозы до 100 мг / сут можно считать безопасными для использования только в акушерстве, что требует наблюдения специалиста.
- Дозы 100-500 мг / сут.
Недостаточно клинических данных относительно использования доз от 100 мг / день до 500 мг / день, поэтому приведенные ниже рекомендации для доз от 500 мг / день и выше также применимы к этому диапазону доз.
- Дозы от 500 мг / сут и более
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков развития сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск оценен увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до- и постимплантационной смертности и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение первого и второго триместра беременности ацетилсалициловую кислоту нельзя назначать без крайней необходимости.
Если ацетилсалициловая кислота используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности из-за олигогидроамниоза;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозах> 100 мг / сут противопоказана в третьем триместре беременности.
Беременность
Поскольку он выделяется с грудным молоком, использование лекарства не рекомендуется во время грудного вскармливания из-за риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Аскриптин не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах таблеток Аскриптина
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Аскриптин: Дозировка
Взрослые
Как антиагрегантное средство:
1 таблетка или ½ таблетки в день за один прием.
Как болеутоляющее, жаропонижающее, противоревматическое:
1-2 таблетки 2-4 раза в день по мнению врача.
Дети и подростки до 16 лет
Дозы соответственно уменьшаются в зависимости от возраста.
Прием таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту, предпочтительно должен происходить на полном желудке, особенно когда необходимо вводить продукт в высоких дозах или в течение длительных периодов времени.
При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно определена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Аскриптина
Токсичность салицилата может быть следствием хронической передозировки или острой, потенциально опасной для жизни передозировки, которая также включает случайное проглатывание у детей.
Передозировка салицилатами, особенно у маленьких детей, может привести к тяжелой гипогликемии и потенциально смертельной интоксикации.
Хроническое отравление салицилатом может быть коварным, поскольку признаки и симптомы неспецифичны. Симптомы включают головокружение, головокружение, шум в ушах, глухоту, потливость, тошноту и рвоту, головную боль, спутанность сознания, помутнение зрения, расширение сосудов и гипервентиляцию. Неврологические расстройства, такие как спутанность сознания, делирий, судороги. и кома).
Основная характеристика острой интоксикации - серьезное нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может меняться в зависимости от возраста и степени интоксикации; наиболее частым проявлением у детей является метаболический ацидоз, в то время как респираторный алкалоз встречается у взрослых. Некардиогенный отек легких может возникнуть при острой и хронической передозировке ацетилсалициловой кислоты (см. «Побочные эффекты»).
Сообщенные симптомы острой передозировки при сочетании гидроксида алюминия и солей магния включают диарею, боль в животе, рвоту.
Высокие дозы магния и алюминия могут вызывать или усугублять кишечную непроходимость и патологическую непроходимость кишечника у пациентов из группы риска (см. Особые предупреждения).
Лечение «интоксикации» определяется субъектом, стадией и клиническими симптомами последней и должно осуществляться в соответствии с общепринятыми методами лечения отравлений. Основные меры, которые необходимо принять, состоят в «ускорении «выведение лекарственных препаратов (промывание желудка, форсированный щелочной диурез) и при восстановлении электролитного и кислотно-основного обмена. В случаях тяжелой интоксикации и при нарушении функции почек рекомендуется гемодиализ.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Аскриптина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании Аскриптина, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Аскриптина
Как и все лекарства, Аскриптин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Частота нежелательных реакций, описанных ниже, определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
При лечении ацетилсалициловой кислотой могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Нежелательные эффекты ацетилсалициловой кислоты в большинстве случаев являются следствием ее фармакологического механизма действия и в основном влияют на желудочно-кишечный тракт. Некоторые побочные эффекты возникают у 5-7% пациентов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: гипопротромбинемия (при высоких дозах).
Нечасто: анемия.
Неизвестно: также сообщалось о гематологических эффектах, таких как геморрагические синдромы (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и т. Д.) С увеличением времени кровотечения. Это действие сохраняется в течение 4-8 дней после прекращения лечения ацетилсалициловой кислотой.
Тромбоцитопения. Гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) (см. Особые предупреждения). Панцитопения, билинейная цитопения, апластическая анемия, недостаточность костного мозга, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.
Расстройства нервной системы
Неизвестно: при длительном приеме высоких доз могут возникать потливость, головная боль и спутанность сознания. Внутричерепное кровотечение, которое может быть фатальным, особенно если лекарство назначают пожилым людям.
Нарушения уха и лабиринта
Неизвестно: при длительном приеме высоких доз могут возникнуть головокружение, шум в ушах и глухота. В этих случаях лечение необходимо немедленно прекратить.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Часто: ринит, пароксизмальный бронхоспазм, сильная одышка.
Неизвестно: некардиогенный отек легких при хроническом применении и в связи с реакцией гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: желудочно-кишечное кровотечение (мелена, рвота). Боль в животе, тошнота, диспепсия, рвота, язва желудка, двенадцатиперстной кишки.
Неизвестный:
- Со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта: эзофагит, эрозивный дуоденит, эрозивный гастрит, язвы пищевода, перфорации.
- Заболевания нижних отделов желудочно-кишечного тракта: язвы тонкой (тощая и непроходимая кишка) и толстой (толстая и прямая кишка), колиты и перфорации кишечника.
Эти реакции могут быть связаны или не быть связаны с кровотечением и могут возникать при приеме любой дозы ацетилсалициловой кислоты и у пациентов с или без прогнозируемых симптомов, а также с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе или без них.
Острый панкреатит на фоне реакции гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: гепатотоксичность, особенно у пациентов с ювенильным артритом.
Неизвестно: повышение ферментов печени, в основном гепатоцеллюлярное поражение печени, хронический гепатит.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: крапивница, экзантематозная сыпь, ангионевротический отек, фиксированные высыпания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: почечная недостаточность. Длительное введение высоких доз может вызвать острую почечную недостаточность и острый интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нечасто: синдром Рея (у пациентов младше 16 лет).
Неизвестно: анафилактические / анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и / или другим нестероидным противовоспалительным препаратам в анамнезе. Это также может наблюдаться у пациентов, ранее не проявлявших гиперчувствительности к этим препаратам.
Условия беременности, послеродового и перинатального периода
Неизвестно: поздняя доставка.
Сосудистые расстройства:
Неизвестно: васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
Сердечные расстройства:
Неизвестно: синдром Куниса в контексте реакции гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте.
Во время лечения комбинациями гидроксида магния и алюминия могут возникнуть следующие побочные эффекты:
При использовании рекомендуемых доз побочных эффектов не наблюдается.
Нарушения иммунной системы
Неизвестно: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Желудочно-кишечные расстройства:
Нечасто: диарея или запор (см. Особые предупреждения).
Патологии обмена веществ и питания
Неизвестный:
гипермагниемия,
гипераллуминемия,
гипофосфатемия при длительном применении или в высоких дозах или даже при нормальных дозах лекарственного средства у пациентов с диетой с низким содержанием фосфора или у детей в возрасте до 2 лет, которая может вызвать повышенную резорбцию костей, гиперкальциурию, остеомаляцию (см. Особые предупреждения).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
Одна хрупкая таблетка содержит:
Активные принципы: Ацетилсалициловая кислота 300 мг, гидроксид магния 80 мг, гидрат оксида алюминия 91,50 мг (соответствует 70 мг гидроксида алюминия).
Вспомогательные вещества: Кукурузный крахмал; Тальк; Лактоза; Стеарат магния.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
«Таблетки» 20 кратных таблеток
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ АСКРИПТИНА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна хрупкая таблетка содержит:
- Активные принципы:
Ацетилсалициловая кислота 300 мг;
гидроксид магния 80 мг;
гидрат оксида алюминия 91,50 мг
(соответствует 70 мг гидроксида алюминия).
Вспомогательные вещества с известным действием: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Взрослые
1. Профилактика серьезных атеротромботических событий:
• После инфаркта миокарда
• После инсульта или транзиторной ишемической атаки (ТИА)
• У пациентов с нестабильной стенокардией.
• У пациентов с хронической стабильной стенокардией.
2. Профилактика повторной окклюзии аорто-коронарных шунтов и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).
Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с явной атероматозной болезнью, при синдроме Кавасаки, у пациентов на гемодиализе и в профилактике тромбозов при экстракорпоральном кровообращении
3. Обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство при ревматизме, ревматоидном артрите, головной и зубной боли, невралгии, мышечной, суставной и менструальной боли, симптомах гриппа и простуды.
Дети и подростки до 16 лет
Лекарство показано только при ревматоидном артрите, ревматических заболеваниях, болезни Кавасаки и как антиагрегантное средство.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
Как антиагрегантное средство:
1 таблетка или ½ таблетки в день за один прием.
Как болеутоляющее, жаропонижающее, противоревматическое:
По мнению врача, по 1-2 таблетки 2-4 раза в день.
Дети и подростки до 16 лет
Дозы соответственно уменьшаются в зависимости от возраста.
Прием таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту, предпочтительно должен происходить на полном желудке, особенно когда необходимо вводить продукт в высоких дозах или в течение длительных периодов времени. При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена. врач, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Пациенты с ранее существовавшим мастоцитозом, у которых применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности (включая шок кровообращения с приливом крови, гипотензию, тахикардию и рвоту).
Язвенная болезнь желудочно-двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к салицилатам, геморрагический диатез.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность,
Сопутствующее лечение метотрексатом в дозах 15 мг / нед и более (см. Раздел 4.5),
История астмы, вызванной введением салицилатов или веществ с аналогичной активностью, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов,
Использование этого лекарственного препарата противопоказано детям и молодым людям в возрасте до 16 лет, за исключением случаев, указанных в разделе 4.1.
Доза> 100 мг / день в третьем триместре беременности.
Это лекарство не следует применять при вирусных заболеваниях, таких как ветряная оспа или грипп, из-за риска развития синдрома Рея.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Как и любой другой салицилат, Аскриптин следует принимать на полный желудок.
Соли Mg и Al снижают всасывание тетрациклинов в кишечнике: рекомендуется избегать их приема во время пероральной терапии тетрациклином.
Гидроксид алюминия может вызвать запор, а передозировка солей магния может вызвать пониженную моторику кишечника; высокие дозы этого лекарства могут вызвать или усугубить непроходимость кишечника и патологическую непроходимость кишечника у пациентов с повышенным риском, например, с почечной недостаточностью, у детей младше 2 лет или пожилых людей.
Гидроксид алюминия плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому системные эффекты у пациентов с нормальной функцией почек редки. возраст может привести к элиминации фосфатов (из-за алюминиево-фосфатной связи), что сопровождается увеличением резорбции костной ткани и гиперкальциурией с риском остеомаляции. Рекомендуется проконсультироваться с врачом в случае длительного использования или у пациентов с риском гипофосфатемии .
С осторожностью применять при астме, подагре и у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
Пациентам с дефицитом G6PD ацетилсалициловую кислоту следует назначать под тщательным медицинским наблюдением из-за риска гемолиза (см. Раздел 4.8).
Предоперационное использование может препятствовать гемостазу во время операции.
Для доз ацетилсалициловой кислоты ≥ 500 мг / день:
Имеются данные о том, что препарат, ингибируя синтез циклооксигеназы / простагландина, может вызывать снижение женской фертильности за счет воздействия на овуляцию. Этот эффект обратим при отмене препарата.
Следует прекратить прием Аскриптина женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Это лекарство не следует применять детям и молодым людям в возрасте до 16 лет (см. Раздел 4.3 «Противопоказания»).
Людям старше 70 лет, особенно при наличии сопутствующей терапии, следует использовать это лекарство только после консультации с врачом.
Аскриптин содержит лактозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Эффект от лечения может измениться, если Аскриптин принимать одновременно с другими лекарствами, такими как:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- препараты против отторжения (например, циклоспорин, такролимус);
- гипотензивные средства (например, диуретики и ингибиторы АПФ);
- болеутоляющие и противовоспалительные средства (например, стероиды, НПВП);
- препараты от подагры (пробенецид);
- препараты от рака и ревматоидного артрита (метотрексат)
Противопоказанные ассоциации:
Метотрексат в дозах больше или равных 15 мг / неделю:
Повышенная гематологическая токсичность метотрексата (противовоспалительные средства обычно снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты вытесняют метотрексат из его связывания с белками плазмы) (см. Раздел 4.3).
Ассоциации, требующие мер предосторожности при использовании:
Метотрексат в дозах ниже 15 мг / нед.:
Повышенная гематологическая токсичность метотрексата (противовоспалительные средства обычно снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты вытесняют связывание метотрексата с белками плазмы).
Метамизол: метамизол при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой может снизить «влияние» на агрегацию тромбоцитов. Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.
Ибупрофен: Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может подавлять эффекты низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном приеме лекарств. Однако ограниченные данные и неопределенности, касающиеся их применения в клинической ситуации, не позволяют делать твердые выводы о продолжении использования. ибупрофена; не наблюдается клинически значимого эффекта от случайного использования ибупрофена (см. разделы 4.4 и 5.1).
Антикоагулянты, тромболитики / другие антиагреганты: повышенный риск кровотечения.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты, содержащие салицилаты в высоких дозах.: повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергетического эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения в целом и верхних отделов желудочно-кишечного тракта в частности из-за возможного синергетического эффекта.
Системные подщелачивающие средства (например, бикарбонаты): прием ускоряет выведение салицилатов, снижая их терапевтическую эффективность.
Циклоспорин: усиление нефротоксичности, вызванной циклоспорином. Особое внимание рекомендуется, особенно пациентам пожилого возраста.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина в плазме крови за счет уменьшения почечной экскреции.
Противодиабетические средства, например. инсулин, сульфонилмочевины: усиление гипогликемического эффекта высоких доз ацетилсалициловой кислоты за счет гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины из сайтов связывания белков.
Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижение клубочковой фильтрации за счет снижения синтеза простагландинов.
Системные глюкокортикоиды, за исключением гидрокортизона, используемые в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона.: снижение уровня салицилатов в крови во время лечения кортикостероидами и риск передозировки салицилатов после его отмены из-за повышенной элиминации салицилатов кортикостероидами.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (сартаны) в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты: снижение клубочковой фильтрации за счет ингибирования сосудорасширяющих простагландинов, а также снижение антигипертензивного эффекта.
Другие гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы): снижение антигипертензивного действия за счет угнетающего действия сосудорасширяющих простагландинов.
Вальпроевая кислота: повышенная токсичность вальпроевой кислоты из-за смещения сайтов связывания с белками.
Тетрациклины: Соли Mg и Al снижают всасывание тетрациклинов в кишечнике.
Урикозурические средства, такие как пробенецид: снижение урикозурического эффекта (конкуренция с элиминацией мочевой кислоты по канальцам).
Ванкомицин: повышенный риск ототоксичности ванкомицина.
Алкоголь: усиление повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличение времени кровотечения из-за аддитивного действия ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Применение при беременности в течение длительного периода и введение в последние три месяца беременности должно производиться только по рецепту врача, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать геморрагические явления у плода и матери, задержку родов и, у будущего ребенка, преждевременное прекращение беременности. проток Боталло. В течение последних трех месяцев и особенно в последние недели беременности рекомендуется избегать использования ацетилсалициловой кислоты.
- Низкие дозы (до 100 мг / сут)
Клинические исследования показывают, что дозы до 100 мг / сут можно считать безопасными для использования только в акушерстве, что требует наблюдения специалиста.
- Дозы 100-500 мг / сут.
Недостаточно клинических данных относительно использования доз от 100 мг / день до 500 мг / день, поэтому приведенные ниже рекомендации для доз от 500 мг / день и выше также применимы к этому диапазону доз.
- Дозы от 500 мг / сут и более
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. увеличиваются с дозой и продолжительностью терапии.
Было показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную пре- и постимплантационную потерю и смертность эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение первого и второго триместра беременности ацетилсалициловую кислоту нельзя назначать без крайней необходимости.
Если ацетилсалициловая кислота используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозах> 100 мг / сут противопоказана в третьем триместре беременности.
Время кормления
Поскольку он выделяется с грудным молоком, использование лекарства не рекомендуется во время грудного вскармливания из-за риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Аскриптин не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций, описанных ниже, определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
При лечении ацетилсалициловой кислотой могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Нежелательные эффекты ацетилсалициловой кислоты в большинстве случаев являются следствием ее фармакологического механизма действия и в основном влияют на желудочно-кишечный тракт. Некоторые побочные эффекты возникают у 5-7% пациентов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: гипопротромбинемия (при высоких дозах).
Нечасто: анемия.
Неизвестно: также сообщалось о гематологических эффектах, таких как геморрагические синдромы (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и т. Д.) С увеличением времени кровотечения. Это действие сохраняется в течение 4-8 дней после прекращения лечения ацетилсалициловой кислотой.
Тромбоцитопения.
Гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) (см. Раздел 4.4).
Панцитопения, билинейная цитопения, апластическая анемия, недостаточность костного мозга, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.
Расстройства нервной системы
Неизвестно: при длительном приеме высоких доз могут возникать потливость, головная боль и спутанность сознания.
Внутричерепное кровотечение, которое может быть фатальным, особенно если лекарство назначают пожилым людям.
Нарушения уха и лабиринта
Неизвестно: при длительном приеме высоких доз могут возникнуть головокружение, шум в ушах и глухота. В этих случаях лечение необходимо немедленно прекратить.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Часто: ринит, пароксизмальный бронхоспазм, сильная одышка.
Неизвестно: некардиогенный отек легких при хроническом применении и в связи с реакцией гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте.
Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: желудочно-кишечное кровотечение (мелена, рвота). Боль в животе, тошнота, диспепсия, рвота, язва желудка, двенадцатиперстной кишки.
Неизвестный:
• Заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта:
эзофагит, эрозивный дуоденит, эрозивный гастрит, язвы пищевода, перфорации.
• Нижние желудочно-кишечные расстройства:
язвы тонкой (тощей и непроходимой кишки) и толстой (ободочной и прямой кишки), колиты и перфорации кишечника.
Эти реакции могут быть связаны или не быть связаны с кровотечением и могут возникать при приеме любой дозы ацетилсалициловой кислоты и у пациентов с или без прогнозируемых симптомов, а также с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе или без них.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: гепатотоксичность, особенно у пациентов с ювенильным артритом.
Неизвестно: повышение ферментов печени, преимущественно гепатоцеллюлярное поражение печени, хронический гепатит.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: крапивница, экзантематозная сыпь, ангионевротический отек, фиксированные высыпания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: почечная недостаточность.
Длительное введение высоких доз может вызвать острую почечную недостаточность и острый интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нечасто: синдром Рея (у пациентов младше 16 лет).
Неизвестно: анафилактические / анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и / или другим нестероидным противовоспалительным препаратам в анамнезе. Это также может наблюдаться у пациентов, ранее не проявлявших гиперчувствительности к этим препаратам.
Условия беременности, послеродового и перинатального периода
Неизвестно: поздняя доставка.
Во время лечения комбинациями гидроксида магния и алюминия могут возникнуть следующие побочные эффекты:
При использовании рекомендуемых доз побочных эффектов не наблюдается.
Нарушения иммунной системы
Неизвестно: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Желудочно-кишечные расстройства:
Нечасто: диарея или запор (см. Раздел 4.4).
Патологии обмена веществ и питания
Неизвестный:
гипермагниемия,
гипераллуминемия,
гипофосфатемия при длительном применении или в высоких дозах или даже при нормальных дозах лекарственного средства у пациентов, соблюдающих диету с низким содержанием фосфора, или у детей в возрасте до 2 лет, что может вызвать усиление резорбции костей, гиперкальциурию, остеомаляцию (см. раздел 4.4).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности ". Итальянское агентство по лекарственным средствам . Веб-сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Токсичность салицилата может быть следствием хронической передозировки или острой, потенциально опасной для жизни передозировки, которая также включает случайное проглатывание у детей.
Передозировка салицилатами, особенно у маленьких детей, может привести к тяжелой гипогликемии и потенциально смертельной интоксикации.
Хроническое отравление салицилатом может быть коварным, поскольку признаки и симптомы неспецифичны. Симптомы включают головокружение, головокружение, шум в ушах, глухоту, потливость, тошноту и рвоту, головную боль, спутанность сознания, помутнение зрения, расширение сосудов и гипервентиляцию. Неврологические расстройства, такие как спутанность сознания, делирий, судороги. и кома).
Основная характеристика острой интоксикации - серьезное нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может меняться в зависимости от возраста и степени интоксикации; наиболее частым проявлением у детей является метаболический ацидоз, в то время как респираторный алкалоз встречается у взрослых.
Некардиогенный отек легких может возникнуть при острой и хронической передозировке ацетилсалициловой кислоты (см. Раздел 4.8).
Сообщенные симптомы острой передозировки при сочетании гидроксида алюминия и солей магния включают диарею, боль в животе, рвоту.
Высокие дозы магния и алюминия могут вызывать или усугублять кишечную непроходимость и патологическую непроходимость кишечника у пациентов из группы риска (см. Раздел 4.4).
Лечение «интоксикации» определяется субъектом, стадией и клиническими симптомами последней и должно осуществляться в соответствии с общепринятыми методами лечения отравлений. Основные меры, которые необходимо принять, состоят в «ускорении «выведение лекарственных препаратов (промывание желудка, форсированный щелочной диурез) и при восстановлении электролитного и кислотно-основного обмена. В случаях тяжелой интоксикации и при нарушении функции почек рекомендуется гемодиализ.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антитромботики, антиагреганты.
Код УВД: B01AC06.
Оценка буферной способности "in vivo". Пероральное введение Аскриптина крысам Wistar по сравнению с ASA и AL (OH) 3 + Mg (OH) 2 показывает отсутствие влияния кислотного компонента на буферное действие щелочного компонента.
Анальгетические, жаропонижающие и противовоспалительные свойства Аскриптина, оцененные с помощью классических фармакологических моделей, оказались сопоставимыми со свойствами ацетилсалициловой кислоты в тех же дозах, что и содержащиеся в Аскриптине.
Лечение однократными субтоксичными дозами Аскриптина (460-676 мг / кг перорально у крыс Wistar) вызывает «изменение кислотно-щелочного баланса» крови, подобное тому, которое вызывается равными дозами ацетилсалициловой кислоты. Также наблюдается умеренное увеличение общей кислотности, однако количество свободной соляной кислоты меньше, чем вызванное введением ацетилсалициловой кислоты в дозах, равных тем, которые содержатся в Аскриптине.
Антитромбоцитарная активность Аскриптина была подчеркнута при оценке ингибирования тромбоксана у здоровых добровольцев: у всех исследуемых субъектов полное ингибирование появилось в течение 60 минут после введения и сохранялось по крайней мере в течение 24 часов.
Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может подавлять эффекты низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении препаратов. В одном исследовании после приема однократной дозы ибупрофена 400 мг, принятой в течение 8 часов до или 30 минут после При введении ацетилсалициловой кислоты (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченные данные и неопределенность, относящиеся к их применению в клинической ситуации, не позволяют сделать окончательные выводы о продолжении использования ибупрофена; не наблюдается клинически значимого эффекта от случайного использования ибупрофена.
05.2 Фармакокинетические свойства
Пероральное введение Аскриптина показало быстрое всасывание содержащейся в нем ацетилсалициловой кислоты: пик достигается в пределах 60 дюймов с уровнями в сыворотке от 2,76 до 6,75 мг / мл.
Биодоступность.
«In vitro» было показано, что гидроксиды магния и алюминия значительно увеличивают растворяющую способность ацетилсалициловой кислоты.
Абсорбция была одинаковой как для свободной ацетилсалициловой кислоты, так и для кислоты, содержащейся в Аскриптине; однако более высокая скорость растворения приводит для Аскриптина к более быстрому и более высокому пику салицилата в сыворотке.
«In vivo» гидроксиды магния и алюминия, без системных эффектов, буферируют в течение примерно 32 минут, pH желудочного сока около 3-5 значений, поэтому близок к pK ацетилсалициловой кислоты, и, следовательно, они ускоряют и ускоряют облегчают его всасывание, защищая, таким образом, слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от раздражающего и повреждающего действия ацетилсалициловой кислоты.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Для экстренного применения. DL50 крыса S.D. перорально: 2030 мг / кг.
Доказанное отсутствие влияния антацидного компонента на хорошо известную низкую острую токсичность ацетилсалициловой кислоты сделало дальнейшие испытания на острую токсичность бесполезными.
Для длительного приема. Крысы Вистар 30 дней. Ежедневные пероральные дозы 338/667 и 1015 мг / кг. Дозы до 667 мг / кг переносились хорошо. С другой стороны, при дозе 1015 мг / кг (в 140 раз превышающей сравнительную терапевтическую дозу) наблюдается отрицательное влияние на вес и повышенная смертность.
Крысы Вистар растут 150 дней. Ежедневный пероральный прием 200 мг / кг (в 30 раз превышающий сравнительную терапевтическую дозу) не влияет на рост (вес) тела, показатели крови, функцию печени, вес и внешний вид основных органов.
Нет никакой дополнительной информации о доклинических данных, кроме той, которая уже сообщалась в другом месте в этом Сводке характеристик продукта (см. Раздел 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Кукурузный крахмал; лактоза; тальк; стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Вставка 20 делимых таблеток в непрозрачном блистере.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. п. 023075029
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
16.04.1975 / 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Октябрь 2014 г.
.jpg)
