Активные ингредиенты: Тестостерон (ундеканоат тестостерона)
NEBID 1000 мг / 4 мл раствор для инъекций
Показания Почему используется Небид? Для чего это?
Небид содержит в качестве активного ингредиента мужской гормон тестостерон. Небид вводится в мышцу, где он накапливается и постепенно высвобождается в течение определенного периода времени. Небид используется для замены тестостерона у взрослых мужчин, для лечения различных проблем со здоровьем из-за дефицита тестостерона (мужской гипогонадизм). Это состояние должно быть подтверждено двумя отдельными измерениями тестостерона в крови и должно включать такие клинические симптомы, как:
- бессилие
- бесплодие
- плохое сексуальное желание
- усталость
- в депрессии
- потеря костной массы из-за низкого уровня гормонов.
Противопоказания Когда не следует применять Небид
НЕ используйте Небид:
- если у вас аллергия на ундеканоат тестостерона или любой другой ингредиент этого лекарства.
- если у вас андроген-зависимый рак или подозрение на рак простаты или молочной железы.
- если у вас рак печени.
Небид не предназначен для использования женщинами.
Небид не следует применять детям и подросткам.Данных о применении Небида у пациентов мужского пола моложе 18 лет нет.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Небидо
Поговорите со своим врачом перед использованием Небида, если вы страдали или страдали в прошлом от:
- эпилепсия
- проблемы с сердцем, почками или печенью
- мигрень
- временные перебои дыхания во время сна (апноэ), поскольку они могут ухудшиться
- рак, так как уровень кальция в крови может потребоваться регулярно проверять
- высокое кровяное давление или если вы лечитесь от высокого кровяного давления, поскольку тестостерон может вызвать повышение кровяного давления
- изменения свертываемости крови:
- нарушения свертываемости крови (например, гемофилия)
- тромбофилия («нарушение свертываемости крови, которое увеличивает риск тромбоза - тромбов в венах)
Если у вас тяжелое заболевание сердца, печени или почек, лечение Небидом может вызвать серьезные осложнения в виде накопления воды в организме, иногда сопровождающегося (застойной) сердечной недостаточностью.
До и во время лечения врач должен провести следующие анализы крови: уровень тестостерона в крови, общий анализ крови.
Если у вас проблемы с печенью
Официальных исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Вам не назначат Небид, если вы страдаете от рака печени (см. «Не применять Небид»).
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Вашему врачу не нужно менять дозировку, если вам больше 65 лет (см. «Медицинские осмотры / медосмотры»).
Развитие мышц и допинг-тест
Небид не показан для развития мышц у здоровых людей или для улучшения физической работоспособности.
Допинг
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Медицинские осмотры / проверки
Мужские гормоны могут способствовать развитию рака простаты и увеличению предстательной железы (доброкачественная гипертрофия простаты). Перед введением Небида врач осмотрит вас, чтобы убедиться, что у вас нет рака простаты.
Ваш врач будет регулярно проверять вашу простату и молочные железы, особенно если вы пожилой человек. Он также будет регулярно сдавать вам анализы крови.
После употребления гормональных веществ, таких как андрогены, наблюдается начало доброкачественных (незлокачественных) и злокачественных (раковых) опухолей печени.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Небида?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Вашему врачу может потребоваться изменить дозу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- гормон АКТГ или кортикостероиды (используются для лечения различных состояний, таких как ревматизм, артрит, аллергия и астма): Небид может увеличить риск задержки воды, особенно если сердце и печень плохо функционируют.
- разжижающие кровь таблетки (производные кумарина, пероральные антикоагулянты), так как это может увеличить риск кровотечения. Ваш врач проверит дозировку.
- Лекарства, применяемые для лечения диабета. Возможно, вам придется изменить дозировку лекарства, чтобы снизить уровень сахара в крови. Как и другие андрогены, тестостерон может усиливать действие инсулина.
Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть нарушение свертываемости крови, так как вашему врачу важно знать об этом, прежде чем принимать решение о введении Небида.
Небид также может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, тестов щитовидной железы). Сообщите врачу или сотрудникам лаборатории, что вы используете Небид.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Небид не показан для применения женщинам, и лекарственный препарат не следует применять во время беременности или кормления грудью.
Плодородие
Лечение высокими дозами препаратов тестостерона обычно может обратимо блокировать или снижать выработку спермы (см. Также «Побочные эффекты»).
Вождение и использование машин
Известно, что Небид не влияет на способность управлять автомобилем или механизмами.
Доза, способ и время приема Как применять Небид: Дозировка
Ваш врач очень медленно введет Небид (1 ампула / флакон) в мышцу.Вам будут делать инъекции каждые 10–14 недель. Такая частота позволяет поддерживать достаточный уровень тестостерона, не вызывая накопления тестостерона в крови.
Небид необходимо вводить строго внутримышечно. Особое внимание будет уделено тому, чтобы «не вводить лекарство в кровеносный сосуд (см.« Примечания по обращению с флаконом с одноточечной резкой (OPC) »).
Начало лечения
Перед началом лечения и на его ранних стадиях врач измерит уровень тестостерона в крови. Ваш врач сможет сделать вам вторую инъекцию всего через шесть недель, чтобы быстро достичь необходимого уровня тестостерона. Это будет зависеть от ваших симптомов и начального уровня тестостерона.
Поддержание уровня Небид во время лечения
В соответствии с рекомендациями интервал между инъекциями всегда должен составлять от 10 до 14 недель.
Ваш врач будет регулярно измерять уровень тестостерона в конце каждой инъекции, чтобы убедиться, что он правильный. Если найденные значения слишком низкие, врач может принять решение об увеличении частоты инъекций. С другой стороны, если значения высоки, врач может решить уменьшить частоту инъекций. Не пропускайте назначения инъекций, иначе не удастся поддерживать оптимальный уровень тестостерона.
Если вам кажется, что Небид оказывает слишком сильное или слишком слабое действие, проконсультируйтесь с врачом.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Небида
Симптомами передозировки Небида являются:
- раздражительность
- нервозность
- увеличение веса
- Длительная или частая эрекция. Сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов.
Врач разбавит инъекции или прекратит лечение.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Небида
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Наиболее частыми побочными эффектами являются прыщи и боль в месте укола.
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 из 10 пациентов):
- аномально высокий уровень эритроцитов
- увеличение веса
- приливы
- прыщи
- увеличенная простата и связанные с ней заболевания
- различные реакции в области инъекции (например, боль, синяки или раздражение)
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 пациента из 100):
- аллергическая реакция
- повышенный аппетит, изменения в некоторых анализах крови (например, повышенный уровень сахара или жира в крови)
- депрессия, эмоциональные расстройства, бессонница, возбужденное состояние, агрессия, раздражительность
- головная боль, мигрень, тремор
- сердечно-сосудистые заболевания, высокое кровяное давление, головокружение
- бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, изменение голоса
- диарея, тошнота
- изменения в функциональных пробах печени
- выпадение волос, различные кожные реакции (например, зуд, покраснение или сухость кожи)
- боль в суставах, боль в конечностях, мышечные проблемы (например, спазм, боль или скованность) или повышение уровня креатинфосфокиназы в крови
- расстройства мочевыводящих путей (например, снижение потока мочи, задержка мочи, потребность в мочеиспускании ночью)
- заболевания простаты (например, интраэпителиальная неоплазия простаты, уплотнение или воспаление простаты), изменения полового влечения, боль в яичках, болезненное уплотнение или увеличение груди, повышенный уровень мужских и женских гормонов
- усталость, общее чувство слабости, повышенное потоотделение, ночная потливость
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 пациента из 1000):
- Небид, представляющий собой маслянистую жидкость, может достигать легких (легочная микроэмболия масляных растворов), что в редких случаях может вызывать такие признаки и симптомы, как кашель, одышка, общее недомогание, повышенное потоотделение, боль в груди, головокружение и т. Д. покалывание или обморок. Эти реакции могут происходить во время или вскоре после инъекции и обратимы.
Сообщалось о случаях подозрения на анафилактическую реакцию после инъекции Небида.
Помимо перечисленных выше, после лечения препаратами, содержащими тестостерон, были зарегистрированы следующие побочные эффекты: нервозность, враждебность, короткие перерывы в дыхании во время сна, различные кожные реакции, включая перхоть и жирную кожу, увеличение волос, более частые и очень частые эрекции. редкие случаи пожелтения кожи и глаз (желтуха).
Как правило, лечение препаратами тестостерона в высоких дозах останавливает или снижает выработку сперматозоидов, хотя это нормализуется после прекращения лечения. Заместительная терапия тестостероном нарушенной функции яичек (гипогонадизм) может в редких случаях вызывать стойкую и болезненную эрекцию (приапизм). Тестостерон в высоких дозах или в течение продолжительного периода времени может иногда вызывать более частые проявления задержки воды и отеков (отек из-за задержки жидкости).
Обычный риск увеличения количества эритроцитов, гематокрита (процентное содержание эритроцитов в крови) и гемоглобина (кислород-переносящий компонент эритроцитов) наблюдается в целом для продуктов, содержащих тестостерон, при периодических анализах крови.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу «www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili». Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке и этикетке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Небид
Активный ингредиент - ундеканоат тестостерона 250 мг / мл (соответствует 157,9 мг тестостерона). Одна ампула / флакон содержит 1000 мг ундеканоата тестостерона (что соответствует 631,5 мг тестостерона).
Другие ингредиенты - бензилбензоат и рафинированное касторовое масло.
Как выглядит Небид и что содержится в упаковке
Небид - прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета. В комплекте:
1 флакон из коричневого стекла / 1 флакон из коричневого стекла, содержащий 4 мл раствора для инъекций.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
NEBID 1000 мг / 4 мл раствор для инъекций
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый мл раствора для инъекций содержит 250 мг ундеканоата тестостерона, что соответствует 157,9 мг тестостерона.
Каждая 4 мл ампула / флакон раствора для инъекций содержит 1000 мг ундеканоата тестостерона, что соответствует 631,5 мг тестостерона.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
Прозрачный желтоватый маслянистый раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клинической картиной и биохимическим анализом (см. Раздел 4.4).
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Один флакон / флакон Небида (соответствует 1000 мг ундеканоата тестостерона) вводится каждые 10-14 недель. Инъекции с такой частотой могут поддерживать достаточный уровень тестостерона, не вызывая его накопления.
Начало лечения
Рекомендуется измерять уровень тестостерона в сыворотке до начала и на начальной фазе лечения. В зависимости от уровня тестостерона в сыворотке и клинических симптомов первый интервал между инъекциями может быть сокращен как минимум до 6 недель по сравнению с «Рекомендуемым интервалом в 10». -14 недель на обслуживание. С этой нагрузочной дозой можно быстрее достичь достаточного устойчивого уровня тестостерона.
Сопровождение и персонализация лечения
Интервал между инъекциями должен быть в пределах рекомендуемого диапазона 10-14 недель. Во время поддерживающей терапии требуется тщательный мониторинг уровня тестостерона в сыворотке. Рекомендуется регулярно измерять уровень тестостерона в сыворотке. Измерения следует проводить в конце интервала. между одной инъекцией и следующей вместе с оценкой клинических симптомов. Уровни в сыворотке не должны превышать нижнюю треть нормального диапазона. Уровни в сыворотке ниже нормы указывают на необходимость уменьшения этого диапазона. В случае повышенных уровней в сыворотке существует возможность увеличения интервала между инъекциями.
Особые группы населения
Педиатрическая популяция
Небид не показан детям и подросткам и не проходил клинических испытаний у пациентов мужского пола моложе 18 лет (см. Раздел 4.4).
Пожилые пациенты
Нет данных, указывающих на необходимость корректировки дозировки у пожилых пациентов (см. Раздел 4.4).
Пациенты с нарушением функции печени
Официальных исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.Использование Небида противопоказано мужчинам с имеющимися или ранее перенесенными опухолями печени (см. Раздел 4.3).
Пациенты с нарушением функции почек
Официальных исследований у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
Способ применения
Для внутримышечного применения.
Инъекции следует делать очень медленно (более двух минут). Небид необходимо вводить строго внутримышечно. Обратите внимание на то, чтобы вводить Небид глубоко в ягодичную область, соблюдая обычные меры предосторожности при внутримышечном введении. Следует проявлять особую осторожность, чтобы избежать внутрисосудистой инъекции (см. Раздел 4.4 «Введение»). Содержимое флакона / флакона следует ввести внутримышечно сразу после открытия. (Для флакона: см. Раздел 6.6 для инструкций о том, как безопасно открыть флакон. ).
04.3 Противопоказания
Применение Небида противопоказано мужчинам при:
• андроген-зависимый рак простаты или мужской молочной железы
• наличие или предыдущие опухоли печени
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ (перечисленных в разделе 6.1).
Женщинам применение Небида противопоказано.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Не рекомендуется применение Небида детям и подросткам.
Небид следует назначать только в случае установленного гипогонадизма (гипергонадотропного и гипогонадотропного) и после исключения перед началом лечения другой этиологии, ответственной за симптомы. Дефицит тестостерона должен четко подтверждаться клинической картиной (регресс вторичных изменений половых признаков в строение тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т. д.) и подтверждены двумя отдельными измерениями уровня тестостерона в крови.
Пожилое население
Имеется ограниченный опыт в отношении безопасности и эффективности использования Небида у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет согласия относительно возрастных эталонных значений тестостерона. Однако следует учитывать, что уровень тестостерона в сыворотке физиологически снижается с возрастом.
Медицинские осмотры и лабораторные исследования
Медицинские осмотры
Перед началом терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование, чтобы исключить риск ранее существовавшего рака простаты. Пациенты, получающие терапию тестостероном, должны проходить тщательный и регулярный мониторинг предстательной железы (ректальное исследование и определение уровня ПСА в сыворотке) и молочных желез в соответствии с рекомендованными методами не реже одного раза в год и два раза в год для пожилых пациентов и лиц из группы риска ( с клиническими или семейными факторами). Следует учитывать местные рекомендации по мониторингу безопасности использования заместительной терапии тестостероном.
Лабораторный тест
Уровень тестостерона следует контролировать на исходном уровне и через регулярные промежутки времени во время лечения. Врачи должны корректировать дозу индивидуально от пациента к пациенту, чтобы обеспечить поддержание уровня эугонадального тестостерона.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, также следует регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, параметры функции печени и липидный профиль (см. Раздел 4.8).
Из-за различий в лабораторных результатах все тесты для определения тестостерона должны проводиться в одной лаборатории.
Опухоли
Андрогены могут ускорить прогрессирование субклинического рака простаты и доброкачественной гиперплазии простаты.
Небид следует применять с осторожностью у онкологических больных с риском гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии) из-за метастазов в кости. У таких пациентов рекомендуется регулярный мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови.
Сообщалось о случаях доброкачественных и злокачественных опухолей печени у потребителей гормональных веществ, таких как андрогены. Если у мужчин, принимающих Небидо, возникает сильный дискомфорт в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность рака печени.
Сердечная, печеночная или почечная недостаточность
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, лечение тестостероном может вызвать серьезные осложнения, характеризующиеся отеком с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение необходимо немедленно прекратить.
Печеночная или почечная недостаточность
Исследования, демонстрирующие эффективность и безопасность препарата у пациентов с нарушением функции почек или печени, не проводились, поэтому заместительную терапию тестостероном у этих пациентов следует применять с осторожностью.
Сердечная недостаточность
Следует соблюдать осторожность у пациентов, предрасположенных к отекам, например, в случаях тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности или ишемической болезни сердца, поскольку лечение андрогенами может вызвать повышенную задержку натрия и воды. или без застойной сердечной недостаточности лечение следует немедленно прекратить (см. раздел 4.8).
Тестостерон может вызвать повышение артериального давления, поэтому препарат Небид следует применять с осторожностью у пациентов с гипертонией.
Нарушения свертываемости
Как правило, всегда следует соблюдать ограничения на использование внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или наследственными кровотечениями.
Сообщалось, что тестостерон и его производные увеличивают активность производных кумарина в качестве пероральных антикоагулянтов (см. Также раздел 4.5).
Тестостерон следует применять с осторожностью у пациентов с тромбофилией, так как были постмаркетинговые исследования и спонтанные сообщения о тромботических событиях у этих пациентов во время терапии тестостероном.
Другие условия
Небид следует применять с осторожностью пациентам с эпилепсией и мигренью, так как эти состояния могут усугубиться.
Повышенная чувствительность к инсулину может наблюдаться у пациентов, принимающих андрогены, у которых после заместительной терапии достигается нормальная концентрация тестостерона в плазме.
Некоторые клинические признаки, такие как раздражительность, нервозность, увеличение веса, продолжительная или частая эрекция, могут указывать на чрезмерное воздействие андрогенов, что приводит к необходимости корректировки дозировки.
Существовавшее ранее апноэ во сне может усиливаться.
Спортсмены, получающие тестостерон в качестве заместительной терапии при первичном и вторичном мужском гипогонадизме, должны быть проинформированы о том, что лекарственный препарат содержит активный ингредиент, который может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Андрогены не показаны для увеличения мышечной массы у здоровых людей или для повышения физической работоспособности.
Применение Небида следует полностью прекратить, если во время лечения в рекомендованной дозировке симптомы чрезмерного воздействия андрогенов сохраняются или снова появляются.
Администрация
Как и все масляные растворы, Небид нужно вводить строго внутримышечно и очень медленно (более двух минут). В редких случаях образование легочных микроэмболов масляных растворов может вызывать такие признаки и симптомы, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или обморок. Эти реакции могут возникать во время инъекции или вскоре после нее и являются обратимыми. Поэтому пациента следует наблюдать во время и сразу после каждой инъекции, чтобы на раннем этапе можно было распознать возможные признаки и симптомы масляной микроэмболии легких. Лечение обычно носит поддерживающий характер и включает: например, при введении кислорода.
Сообщалось о случаях подозрения на анафилактическую реакцию после инъекции Небида.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Пероральные антикоагулянты
Тестостерон и его производные увеличивают активность производных кумарина, пероральных антикоагулянтов. Пациенты, принимающие пероральные антикоагулянты, нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале или в конце терапии андрогенами. Рекомендуется усиленный мониторинг протромбинового времени и частое определение МНО.
Другие взаимодействия
Одновременное введение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может усилить образование отеков, поэтому эти активные ингредиенты следует вводить с осторожностью, особенно пациентам с заболеваниями сердца или печени или пациентам с предрасположенностью к отекам.
Взаимодействие с лабораторными тестами: Андрогены могут снижать уровни тироксин-связывающего глобулина, тем самым снижая общий уровень Т4 в сыворотке и увеличивая поглощение Т3 и Т4 смолой. Однако уровни свободного гормона щитовидной железы остаются неизменными, и никаких клинических признаков дисфункции щитовидной железы не наблюдается.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Заместительная терапия тестостероном может обратимо снизить сперматогенез (см. Разделы 4.8 и 5.3).
Беременность и кормление грудью
Небид не показан для применения женщинам, и лекарственный препарат не следует применять во время беременности или кормления грудью (см. Раздел 4.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Небид не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
О нежелательных эффектах, связанных с использованием андрогенов, см. Также раздел 4.4.
Наиболее частыми побочными эффектами во время лечения Небидо являются прыщи и боль в месте инъекции.
Легочная микроэмболия масляных растворов может в редких случаях вызывать такие признаки и симптомы, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или обморок. Эти реакции могут возникать во время или вскоре после инъекции и являются обратимыми. Случаи подозрения на масляную микроэмболию легких, по мнению отчитывающейся компании или врача, редко сообщались в клинических испытаниях (в ≥ 1/10 000,
Сообщалось о случаях подозрения на анафилактическую реакцию после инъекции Небида.
Андрогены могут ускорить прогрессирование субклинического рака простаты и доброкачественной гиперплазии простаты.
Нежелательные лекарственные реакции, классифицированные по системе органов системы MedDRA (MedDRA SOC), представлены в следующей таблице (Таблица 1). Частоты основаны на данных клинических исследований и определены как общие (≥ 1/100,
Таблица побочных реакций
Таблица 1: Относительная частота мужчин с побочными реакциями, классифицированная в соответствии с MedDRA SOC, на основе объединенных данных 6 клинических исследований, N = 422 (100,0%) из которых N = 302 пациента с гипогонадизмом, получавших внутримышечные инъекции ундеканоата тестостерона 250 мг / мл из 4 мл и N = 120, получавших внутримышечную инъекцию ундеканоата тестостерона 250 мг / мл на 3 мл
* Соответствующая частота наблюдалась в отношении использования продуктов, содержащих тестостерон.
** Частота зависит от количества инъекций.
Список содержит термин MedDRA (версия 11.0), который лучше всего описывает данную побочную реакцию. Симптомы или связанные с ними состояния не перечислены, но их следует учитывать.
1 Сыпь, включая папулезную сыпь
2 Мышечные расстройства: мышечный спазм, разрыв мышц и миалгия
3 различных типа реакций в месте инъекции: боль в месте инъекции, дискомфорт в месте инъекции, зуд в месте инъекции, эритема в месте инъекции, гематома в месте инъекции, раздражение в месте инъекции «инъекция», реакция в месте инъекции.
4 Гипергидроз: гипергидроз и ночная потливость
Описание избранных побочных реакций
Легочная микроэмболия масляных растворов может в редких случаях вызывать такие признаки и симптомы, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или обморок. Эти реакции могут возникать во время или вскоре после инъекции и являются обратимыми. Случаи подозрения на масляную микроэмболию легких, по мнению отчитывающейся компании или врача, редко сообщались в клинических испытаниях (в ≥ 1/10 000,
Помимо упомянутых выше, во время лечения препаратами, содержащими тестостерон, сообщалось о следующих побочных реакциях: нервозность, враждебность, апноэ во сне, различные кожные реакции, включая себорею, гипертрихоз, учащение эрекции и, в очень редких случаях, желтуху.
Обычно терапия препаратами тестостерона в высоких дозах обратимо прерывает или снижает сперматогенез и приводит к уменьшению размера яичек; Заместительная терапия гипогонадизма тестостероном может в редких случаях вызывать стойкую и болезненную эрекцию (приапизм). Введение тестостерона в высоких дозах или в течение продолжительного времени может иногда вызывать более частые проявления задержки воды и отеков.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес" www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Передозировка
При передозировке не требуется никаких специальных терапевтических мер, кроме прерывания лекарственной терапии или уменьшения дозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: андрогены, производные 3-оксоандростена.
Код УВД: G03B-A03
Ундеканоат тестостерона представляет собой сложный эфир встречающегося в природе андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате удаления боковой цепи.
Тестостерон - самый важный мужской андроген, синтезируемый в основном в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за проявление мужских характеристик во время внутриутробного развития плода, в раннем детстве и в период полового созревания и, следовательно, за сохранение мужского фенотипа и андроген-зависимых функций (например, сперматогенеза, дополнительных половых желез). Он также выполняет функции на уровне., Например, , кожа, мышцы, скелет, почки, печень, костный мозг и центральная нервная система.
В зависимости от органа-мишени активность тестостерона преимущественно андрогенная (например, простата, семенные пузырьки, придатки яичка) или анаболическая (мышцы, кости, кроветворение, почки, печень).
Эффекты тестостерона в некоторых органах возникают после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который связывается с рецепторами эстрогена в ядре клеток-мишеней, таких как клетки гипофиза, жира, мозга и костей, а также клетки Лейдига яичка.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Небид представляет собой "депо" фармацевтическую форму медленного высвобождения ундеканоата тестостерона для внутримышечного введения, которая позволяет избежать эффекта первого прохождения. После внутримышечной инъекции ундеканоата тестостерона в форме масляного раствора соединение постепенно высвобождается и почти полностью расщепляется. сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Через день после приема может наблюдаться повышение уровня тестостерона в сыворотке выше базовых значений.
Условия равновесия (установившееся состояние)
После первой внутримышечной инъекции 1000 мг ундеканоата тестостерона пациентам мужского пола с гипогонадизмом через 7 дней были получены средние значения Cmax 38 нмоль / л (11 нг / мл). Вторую дозу вводили через 6 недель после первой инъекции, и были достигнуты максимальные концентрации тестостерона примерно 50 нмоль / л (15 нг / мл). Постоянный интервал дозирования 10 недель поддерживался в течение 3 последующих введений, и условия равновесия были достигнуты между третьим и пятым введением. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли 37 (11 нг / мл) и 16 нмоль / л (5 нг / мл), соответственно. Медиана внутри- и межиндивидуальной вариабельности (коэффициент вариации,%) значений Cmin составила 22% (диапазон: 9–28%) и 34% (диапазон: 25–48%), соответственно.
Распределение
В сыворотке крови пациентов мужского пола примерно 98% циркулирующего тестостерона связано с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и альбумином. Только свободная фракция тестостерона считается биологически активной. После внутривенной инфузии тестостерона пациентам мужского пола. У пожилых людей, наблюдался период полувыведения тестостерона приблизительно один час и наблюдался кажущийся объем распределения приблизительно 1,0 л / кг.
Биотрансформация
Тестостерон, образующийся при расщеплении сложного эфира из ундеканоата тестостерона, метаболизируется и выводится так же, как эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Основными активными метаболитами тестостерона являются эстрадиол и дигидротестостерон.
Устранение
Тестостерон интенсивно метаболизируется в печени и внепеченочных органах. После введения радиоактивно меченного тестостерона около 90% радиоактивности появляется в моче в виде конъюгатов глюкуроновой и серной кислоты, а 6% - в фекалиях после энтеропатического обращения. Мочевые продукты включают андростерон и этиоколанолон: После внутримышечного введения этого «депо» препарата скорость высвобождения характеризуется периодом полувыведения 90 ± 40 дней.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсикологические исследования не выявили каких-либо эффектов, кроме тех, которые можно объяснить на основании гормонального фона Небида.
Тестостерон оказался немутагенным in vitro с использованием модели реверсии мутации (тест Эймса) или клеток яичника хомяка. В исследованиях на лабораторных животных была обнаружена связь между андрогенным лечением и некоторыми типами рака. Экспериментальные данные на крысах показали повышенную заболеваемость раком простаты после лечения тестостероном.
Известно, что половые гормоны способствуют развитию некоторых типов рака, вызванных известными канцерогенами. Клиническая значимость этого последнего наблюдения неизвестна.
Исследования фертильности на грызунах и приматах показали, что лечение тестостероном может ухудшить фертильность, подавляя сперматогенез дозозависимым образом.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Бензилбензоат
Масло касторовое рафинированное
06.2 Несовместимость
При отсутствии исследований совместимости лекарственное средство нельзя смешивать с другими препаратами.
06.3 Срок действия
5 лет
Лекарство следует использовать сразу после первого вскрытия.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флакон
Флаконы из коричневого стекла (тип I) по 5 мл, содержащие 4 мл раствора.
Упаковка: 1 флакон по 4 мл.
Флакон
Флакон из коричневого (тип I) стекла на 6 мл с серой бромбутиловой пробкой (вкладыш из ETFE) для инъекций и колпачком с ободком, содержащий 4 мл раствора.
Упаковка: 1 флакон по 4 мл.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Раствор для инъекций перед применением необходимо проверить визуально, использовать только прозрачные растворы без взвешенных частиц.
Лекарство предназначено только для одноразового использования; любой неиспользованный раствор необходимо утилизировать в соответствии с действующими местными нормативами.
Флакон
Примечания по обращению с флаконом One-Point Cut (OPC):
Под цветной точкой на флаконе есть надрез, что избавляет от необходимости использовать ножовку для его открытия. Перед открытием убедитесь, что весь раствор, находящийся в верхней части флакона, упал на дно. Используйте обе руки, чтобы открыть; придерживая одной рукой нижнюю часть флакона, другой снимите верхнюю часть в направлении, противоположном цветной точке.
Флакон
Флакон предназначен только для одноразового использования.Содержимое флакона следует ввести внутримышечно сразу после аспирации в шприц.После снятия пластиковой крышки не снимайте металлическое кольцо или завинчивающуюся крышку.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A. - Виале Чертоза, 130 - 20156 Милан.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
1 флакон 4 мл AIC 037051012
1 флакон 4 мл AIC 037051024
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 25 октября 2006 г.
Дата последнего обновления: 25 ноября 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
11/2016
