Активные ингредиенты: ацикловир.
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблетки
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблетки
ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблетки
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл пероральная суспензия
Цикловиран-вкладыши доступны для упаковок следующих размеров: - ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблетки, ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблетки, ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблетки, ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл пероральная суспензия
- ЦИКЛОВИРАН 5% крем
- ЦИКЛОВИРАН 3% глазная мазь
Почему используется Цикловиран? Для чего это?
Цикловиран содержит активное вещество ацикловир, которое относится к группе лекарств, называемых противовирусными препаратами.
Цикловиран показан при:
- лечить инфекции Herpes simplex кожи и слизистых оболочек, включая первичный генитальный герпес (появляется впервые) или рецидивирующий (который продолжает возвращаться), за исключением инфекций простого герпеса у младенцев и детей с ослабленным иммунитетом (с менее хорошо функционирующим иммунитетом). система, поэтому их тела менее способны бороться с инфекциями)
- подавить инфекции простого герпеса, которые продолжают возвращаться у иммунокомпетентных пациентов (с нормально функционирующей иммунной системой)
- для предотвращения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом (с менее хорошо функционирующей иммунной системой)
- лечить ветряную оспу и «Опоясывающий герпес (огонь Святого Антония)»
Противопоказания Когда нельзя применять Цикловиран
Не принимайте Цикловиран
- если у вас аллергия на ацикловир или валацикловир на какие-либо другие ингредиенты этого лекарства;
- если вы беременны или кормите грудью (см. «Беременность и кормление грудью»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Цикловирана
Перед приемом Цикловирана проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Обратитесь к врачу, если:
- есть проблемы с почками
- старше 65 лет
- если у вас очень ослабленная иммунная система
Поговорите со своим врачом, если вы считаете, что что-то из этого применимо к вам. Ваш врач может уменьшить дозу Цикловирана.
Убедитесь, что вы пьете много жидкости, например воды, пока принимаете Цикловиран.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Цикловирана?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств: •
- пробенецид, используемый для лечения подагры
- циметидин, используемый для лечения заболеваний желудка
- микофенолят мофетил, используемый для предотвращения отторжения пересаженных органов
- теофиллин, используемый при проблемах с дыханием
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вы не должны принимать Цикловиран без предварительной консультации с врачом, который оценит пользу для вас и риск для вашего ребенка от приема Цикловирана во время беременности.
Ацикловир может проникать в грудное молоко. Если вы кормите грудью или планируете кормить грудью: проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Цикловиран.
Вождение и использование машин
Исследования по изучению влияния ацикловира на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Оцените возможное возникновение нежелательных эффектов, которые могут изменить уровень внимания.
Таблетки Цикловиран 200 мг содержат лактозу. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Цикловиран 400 мг / 5 мл пероральная суспензия содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленные).
Цикловиран 400 мг / 5 мл пероральная суспензия содержит сорбит. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Цикловиран: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Примите Цикловиран как можно скорее после появления инфекции (при первых симптомах или появлении первых очагов поражения).
Доза, которую вам нужно принять, будет зависеть от того, почему вам прописали Цикловиран. Ваш врач обсудит это с вами.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес
- Взрослые и дети от 2 лет: рекомендуемая доза составляет 200 мг 5 раз в сутки.
- Дети до 2 лет: рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых. Внутривенное введение Цикловирана рекомендуется для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса новорожденных.
Принимайте дозу с интервалом около 4 часов, пропуская ночную дозу.
Принимайте Цикловиран в течение 5 дней или дольше, если это рекомендует врач.
У взрослых пациентов с очень ослабленной иммунной системой (например, после трансплантации костного мозга) или со сниженным всасыванием из кишечника врач может решить удвоить дозу до 400 мг (или 5 мл суспензии) или рассмотреть вопрос о назначении Цикловирана пациенту. внутривенно.
У детей с ослабленной иммунной системой и тяжелой формой инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, Цикловиран не показан.
Подавление рецидивов инфекций простого герпеса (которые продолжают возвращаться) у иммунокомпетентных пациентов (с нормально функционирующей иммунной системой)
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200 мг 4 раза в сутки.
Принимайте дозу примерно с 6-часовыми интервалами. Ваш врач может изменить дозу, а также интервал между приемами.Вы всегда должны принимать Цикловиран в соответствии с указаниями врача.
Принимайте Цикловиран, пока врач не скажет вам прекратить.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом (с менее хорошо функционирующей иммунной системой)
- Взрослые и дети от 2 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки.
- Дети до 2 лет: рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых.
Принимайте дозу примерно с 6-часовыми интервалами.
Принимайте Цикловиран, пока врач не скажет вам прекратить.
У взрослых пациентов с очень ослабленной иммунной системой (например, после трансплантации костного мозга) или со сниженным всасыванием из кишечника врач может решить удвоить дозу до 400 мг (или 5 мл суспензии) или рассмотреть вопрос о назначении Цикловирана пациенту. внутривенно.
Лечение ветряной оспы и «Опоясывающего герпеса (огонь Святого Антония)»
Взрослые
- Рекомендуемая доза составляет 800 мг (или 10 мл пероральной суспензии) 5 раз в сутки.
- Принимайте дозу с интервалом около 4 часов, пропуская ночную дозу.
- Принимайте Цикловиран в течение 7 дней.
У пациентов с очень ослабленной иммунной системой (например, после трансплантации костного мозга) или со сниженным всасыванием из кишечника врач может рассмотреть возможность введения Цикловирана внутривенно.
Дети - Лечение ветрянки
- Дети от 6 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 800 мг (или 10 мл суспензии) 4 раза в сутки.
- Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая доза составляет 400 мг (или 5 мл суспензии) 4 раза в сутки.
- Детям младше 2 лет: рекомендуемая доза составляет 200 мг (или 2,5 мл суспензии) 4 раза в сутки.
- Принимайте Цикловиран в течение 5 дней.
Введение 20 мг / кг массы тела (не более 800 мг) 4 раза в сутки позволяет более точно корректировать дозу.
Нет данных о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормально функционирующей иммунной системой.
Для лечения опоясывающего герпеса у детей с ослабленной иммунной системой врач рассмотрит возможность введения Цикловирана внутривенно.
Ваш врач может также изменить дозу Цикловирана, если:
- старше 65 лет
- есть проблемы с почками. Если у вас проблемы с почками, важно пить много жидкости во время приема Цикловирана.
Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать Цикловиран, если вышеперечисленное относится к вам.
Если вы забыли принять Цикловиран
- Если вы забыли принять Цикловиран, примите его, как только вспомните. Однако, если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу.
- Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Цикловирана
Если вы случайно приняли слишком много Цикловирана, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.
Если вы приняли слишком много Цикловирана, вы можете:
- тошнота, головная боль или рвота
- чувство замешательства или волнения
- видеть или слышать то, чего нет (галлюцинации)
- судороги
- потеря сознания (кома)
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы приняли слишком много Цикловирана, и покажите им упаковку с лекарством.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Цикловирана
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Общие побочные эффекты
Они могут повлиять на 1 из 10 пациентов:
- головная боль (головная боль)
- головокружение
- тошнота
- Его рвало
- понос
- боль в животе
- зуд
- кожная сыпь (сыпь), в том числе кожная реакция после воздействия солнечного света (светочувствительность)
- усталость
высокая температура
Необычные побочные эффекты
Они могут повлиять на 1 из 100 пациентов:
- кожная реакция (крапивница)
- быстрое и широко распространенное выпадение волос
Редкие побочные эффекты
Это может наблюдаться у 1 из 1000 пациентов.
- затрудненное дыхание (одышка)
- отек губ, лица, шеи и горла (ангионевротический отек)
- тяжелая аллергическая реакция (анафилаксия)
- изменения в некоторых лабораторных исследованиях (повышенный уровень азота мочевины в крови, креатинина, билирубина и ферментов, вырабатываемых печенью)
Очень редкие побочные эффекты
Это может наблюдаться у 1 из 10 000 пациентов.
- чувство замешательства и волнения
- тремор
- нарушение координации мышц (атаксия)
- слова, произнесенные медленно и некорректно (дизартрия)
- видеть или слышать то, чего нет (галлюцинации)
- изменение мнений и вторых мыслей (психотические симптомы)
- судороги
- сонливость
- повреждение головного мозга (энцефалопатия)
- потеря сознания (кома)
- пожелтение белков глаз или кожи (желтуха)
- воспаление печени (гепатит)
- проблемы с почками (острая почечная недостаточность)
- боль в области почек (боль в почках)
- снижение количества эритроцитов (анемия)
- снижение количества лейкоцитов (лейкопения)
- снижение количества тромбоцитов в крови c (тромбоцитопения).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через систему сообщений на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Отчет о побочных эффектах поможет вам получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Таблетки: хранить в сухом месте.
Суспензия: Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после (EXP). Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Цикловиран
Таблетки
- Действующее вещество - ацикловир. Каждая таблетка содержит 200 мг, 400 мг или 800 мг ацикловира.
- Другие ингредиенты: лактоза (только в таблетке 200 мг), микрокристаллическая целлюлоза, натрийгликолят крахмала, повидон, стеарат магния.
Пероральная суспензия
- Действующее вещество - ацикловир. В 5 мл суспензии для приема внутрь содержится 400 мг ацикловира.
- Другие ингредиенты: 70% сорбит (не кристаллизующийся), глицерин, диспергируемая целлюлоза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, апельсиновый ароматизатор, очищенная вода.
Как выглядит Цикловиран и что содержится в упаковке
Таблетки Цикловиран 200 мг и 400 мг поставляются в блистерах по 25 таблеток.
Таблетки Цикловиран 800 мг поставляются в контурных ячейковых упаковках по 35 таблеток.
Цикловиран 400 мг / 5 мл поставляется в упаковке, содержащей 100 мл флакон пероральной суспензии с мерной ложкой.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЦИКЛОВИРАН ТАБЛЕТКИ / ОРАЛЬНАЯ ПОДВЕСКА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: ацикловир 200,0 мг.
Наполнитель с известными эффектами:
В одной таблетке содержится:
лактоза 213 мг
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: ацикловир 400,0 мг.
ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: ацикловир 800,0 мг.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Пероральная суспензия
5 мл суспензии содержат:
Действующее вещество: ацикловир 400,0 мг.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
метилпарагидроксибензоат 5 мг
пропилпарагидроксибензоат 1 мг
сорбитол 2,25 г
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, суспензия для приема внутрь.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
ЦИКЛОВИРАН показан:
для лечения вирусных инфекций простой герпес (HSV) кожи и слизистых оболочек, в том числе генитальный герпес первичные и рецидивирующие (за исключением неонатального ВПГ и тяжелых инфекций ВПГ у детей с ослабленным иммунитетом);
для подавления рецидивов от простой герпес у иммунокомпетентных пациентов;
для профилактики инфекций простой герпес у пациентов с ослабленным иммунитетом;
для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
Лечение инфекций простого герпеса
Одна таблетка 200 мг 5 раз в день с интервалом примерно в 4 часа, исключая ночную дозу.
Лечение следует продолжать в течение 5 дней, но при тяжелых первичных инфекциях может потребоваться продление.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенным всасыванием из кишечника дозу можно увеличить вдвое до 400 мг в таблетках (или 5 мл суспензии) или, в качестве альтернативы, можно рассмотреть целесообразность внутривенного введения. прием ацикловира.
Терапию следует начинать как можно раньше при первых признаках инфекции, а в случае рецидивов инфекции желательно проводить во время продромальной фазы или при появлении первых очагов поражения.
Супрессивная терапия рецидивов инфекций простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов
Одна таблетка 200 мг 4 раза в день с 6-часовым интервалом.
Многих пациентов можно успешно лечить приемом 400 мг (или 5 мл суспензии) два раза в день с 12-часовыми интервалами.
Также могут быть эффективны дозы 200 мг 3 раза в день с 8-часовыми интервалами или 2 раза в день с 12-часовыми интервалами.
Рецидивы инфекции могут возникать у некоторых пациентов при общей суточной дозе ЦИКЛОВИРАНА 800 мг.
Терапию следует периодически прерывать с интервалом в 6 или 12 месяцев, чтобы наблюдать любые изменения в естественном течении болезни.
Профилактика инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом
Одна таблетка 200 мг 4 раза в день с 6-часовым интервалом. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенным всасыванием из кишечника дозу можно увеличить вдвое до 400 мг в таблетках или 5 мл суспензии или, в качестве альтернативы, можно рассмотреть целесообразность введения. ацикловир.
Продолжительность профилактики следует рассматривать в зависимости от периода риска.
Лечение опоясывающего лишая и ветрянки
800 мг (или 10 мл суспензии) 5 раз в день с интервалом примерно в 4 часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжить в течение 7 дней.
Пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или пациентам с нарушением кишечной абсорбции можно рассмотреть внутривенное введение ацикловира.
Терапия должна быть начата сразу после появления инфекции, на самом деле лечение дает лучшие результаты, если оно установлено при появлении первых очагов поражения.
Дети
Для лечения инфекций с простой герпес и для профилактики этого у детей с ослабленным иммунитетом в возрасте двух лет и старше следует вводить ту же дозу, что и для взрослых; Детям в возрасте до двух лет следует вводить половину дозы для взрослых. Серьезные инфекции ВПГ у лиц с ослабленным иммунитетом, для которых ЦИКЛОВИРАН не показан, являются исключением (см. Раздел 4.1).
Для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса новорожденных, рекомендуется введение раствора ацикловира для инфузий.
Ветряная оспа
- детям от 6 лет: ацикловира 800 мг (или 10 мл суспензии) 4 раза в сутки;
- детям от 2 до 6 лет: 400 мг ацикловира (или 5 мл суспензии) 4 раза в сутки;
- детям до 2 лет: 200 мг ацикловира (или 2,5 мл суспензии) 4 раза в сутки.
Введение 20 мг / кг массы тела (не более 800 мг) 4 раза в день позволяет более точно регулировать дозировку. Лечение следует продолжить в течение 5 дней.
Нет конкретных данных о подавлении инфекций, вызванных простой герпес или лечение опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных детей.
Для лечения опоясывающего герпеса у детей с ослабленным иммунитетом следует рассмотреть возможность внутривенного введения ацикловира.
Пожилые пациенты
У пожилых людей следует учитывать возможность почечной недостаточности и соответствующим образом корректировать дозировку (см. Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью).
У пациентов, принимающих высокие дозы ацикловира перорально, следует поддерживать адекватную гидратацию.
Пациенты с почечной недостаточностью
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек. Необходимо поддерживать адекватное увлажнение.
При лечении и профилактике инфекций с простой герпесу пациентов с нарушением функции почек рекомендуемая пероральная доза не должна вызывать накопление ацикловира выше уровней, которые считаются приемлемыми для внутривенного введения препарата.
В управлении простой герпес У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется скорректировать дозу ацикловира 200 мг, вводимого два раза в день примерно с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуется изменить дозировку на таблетки ацикловира 800 мг или суспензию 10 мл, вводимую два раза в день примерно с 12-часовыми интервалами у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин). и 800 мг ацикловира в таблетках или 10 мл суспензии 3 раза в день, вводимых с интервалом приблизительно 8 часов, пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 25 мл / мин).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, валацикловиру или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Беременность и период лактации (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
У пациентов, получавших ацикловир внутривенно или высокие дозы ацикловира перорально, следует поддерживать адекватную гидратацию.
Риск почечной недостаточности увеличивается при применении других нефротоксичных лекарственных средств.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста.
Ацикловир выводится через почечный клиренс, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить (см. Раздел 4.2). У пожилых пациентов может быть нарушение функции почек, поэтому в этой группе пациентов следует учитывать необходимость снижения дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с почечной недостаточностью подвержены повышенному риску развития неврологических побочных эффектов, и их следует тщательно контролировать. Согласно отчетам, эти реакции обычно были обратимыми после прекращения лечения (см. Раздел 4.8).
Продолжительные или повторные курсы ацикловира у субъектов с тяжелым иммунодефицитом могут привести к отбору устойчивых вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на продолжающееся лечение ацикловиром (см. Раздел 5.1).
Важная информация о некоторых ингредиентах
Таблетки ЦИКЛОВИРАН 200 мг содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Пероральная суспензия содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Пероральная суспензия содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленные).
Перед употреблением суспензию взболтать.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ацикловир в основном выводится в неизмененном виде с мочой через активную почечную канальцевую секрецию. Любой одновременно вводимый препарат, который конкурирует с этим механизмом, может повышать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин посредством этого механизма вызывают увеличение площади под кривой концентраций ацикловира в плазме и, следовательно, снижают его почечный клиренс. Точно так же одновременный прием ацикловира и микофенолятмофетила, иммунодепрессанта, применяемого у пациентов после трансплантации, приводит к увеличению площадь под кривой концентрации в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолятмофетила. Однако корректировка дозировки не требуется ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.
Экспериментальное исследование с участием 5 мужчин показало, что сопутствующая терапия ацикловиром и теофиллином увеличивает AUC полностью введенного теофиллина на 50%. Рекомендуется измерять концентрации в плазме во время терапии ацикловиром.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
См. Раздел «Клинические исследования» 5.2 и 5.3.
Беременность
Реестр использования ацикловира во время беременности предоставил данные об исходах беременности у женщин, подвергшихся воздействию различных форм ацикловира после продажи. Эти наблюдения не показали увеличения числа врожденных аномалий среди субъектов, получавших ацикловир, по сравнению с населением в целом. и все дефекты, обнаруженные при рождении, не имели каких-либо особенностей или общих характеристик, которые указывали бы на единственную причину.
Системное введение ацикловира с использованием международно признанных стандартных тестов не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей.
В экспериментальном тесте, не входящем в стандартные тесты, проведенном на крысах, наблюдались аномалии плода, но только после подкожного введения ацикловира в дозах, оказывающих токсическое воздействие на мать. Клиническая значимость этих результатов сомнительна.
Использование ацикловира следует рассматривать только тогда, когда потенциальные преимущества лечения перевешивают любые возможные неизвестные риски.
Время кормления
После перорального приема 200 мг ацикловира 5 раз / день присутствие ацикловира в грудном молоке наблюдалось в концентрациях, равных 0,6–4,1 от соответствующих уровней в плазме. Такие уровни потенциально могут подвергнуть младенцев воздействию доз ацикловир до 0,3 мг / кг / сут. Поэтому рекомендуется с осторожностью применять ацикловир в период лактации.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных эффектов ацикловира с учетом способности пациента управлять автомобилем и механизмами. Исследования по изучению влияния ацикловира на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Дальнейшее вредное воздействие на эти действия невозможно предсказать на основании фармакологии активного ингредиента.
04.8 Побочные эффекты
Категории частоты, связанные с перечисленными ниже нежелательными явлениями, являются приблизительными. Для большинства явлений нет адекватных данных оценки заболеваемости. Кроме того, частота нежелательных явлений может варьироваться в зависимости от показаний.
Для классификации нежелательных эффектов по частоте использовалось следующее соглашение: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Психиатрические расстройства и патологии нервной системы
Общая головная боль, головокружение
Очень редко: возбуждение, состояние спутанности сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Вышеуказанные явления обычно обратимы и обычно возникают у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами (см. Раздел 4.4).
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко: одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Гепатобилиарные расстройства
Редко: обратимое повышение уровня билирубина и ферментов печени.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: кожный зуд, сыпь (в том числе светочувствительность).
Нечасто: крапивница. Быстрая и широко распространенная потеря волос
Быстрая и широко распространенная потеря волос связана с «широким спектром состояний и употреблением наркотиков», поэтому связь этого явления с терапией ацикловиром неясна.
Редко: ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение уровня азота мочевины в крови и креатинина.
Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.
Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: утомляемость, жар.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы и признаки: ацикловир лишь частично всасывается из кишечника.
Пациенты, которые иногда принимали передозировку до 20 г ацикловира в разовой дозе, обычно не испытывали неожиданных эффектов.
Случайные и повторяющиеся передозировки ацикловира перорально в течение нескольких дней были связаны с желудочно-кишечными эффектами (такими как тошнота и рвота) и неврологическими эффектами (головная боль и спутанность сознания).
Передозировки ацикловира внутривенно привели к повышению уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, что привело к почечной недостаточности. Описаны неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому, связанные с внутривенной передозировкой.
Уход: Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет каких-либо признаков токсичности. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как приемлемый вариант в случае симптоматической передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты прямого действия для системного применения - нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.
Код УВД: J05AB01.
Механизм действия
Ацикловир - синтетический аналог пуриновых нуклеозидов с ингибирующей активностью, in vitro а также in vivo, против вирусов герпеса человека, включая вирус простой герпес (HSV) типов 1 и 2, вирус ветряной оспы (VZV), вирус Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловирус (CMV).
В клеточных культурах ацикловир проявлял наибольшую противовирусную активность против HSV-1, за которым следовал (в порядке уменьшения активности) HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Ингибирующая активность ацикловира против HSV-1 и HSV-2, VZV, EBV и CMV очень избирательна.
Фермент тимидинкиназа (TK) нормальных, неинфицированных клеток не может эффективно использовать ацикловир в качестве субстрата; поэтому токсичность для клеток-хозяев млекопитающих низкая; напротив, вирусная тимидинкиназа, кодируемая HSV, VZV и EBV, превращает ацикловир в ацикловир. монофосфат, аналог нуклеозида, который далее превращается в дифосфат и трифосфат клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и подавляет репликацию вирусной ДНК; его включение в вирусную ДНК вызывает прерывание процесса растяжения цепи ДНК.
Фармакодинамические эффекты
Продолжительные или повторные курсы ацикловира у пациентов с тяжелым иммунодефицитом могут быть связаны с выбором вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на длительное лечение ацикловиром.
Большинство выделенных вирусных штаммов с пониженной чувствительностью демонстрировали относительный дефицит вирусной тимидинкиназы; однако также наблюдались штаммы с измененной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Даже выставка, in vitroк ацикловиру из изолированных штаммов ВПГ может быть связано с появлением менее чувствительных штаммов. Взаимосвязь между чувствительностью, определяемая in vitro, изолированных штаммов ВПГ и клинический ответ на терапию ацикловиром неясен.
Всем пациентам следует рекомендовать избегать любой возможной передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Ацикловир лишь частично всасывается из кишечника.
Пиковая равновесная концентрация в плазме (Cssmax) после доз 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а минимальная концентрация (Cssmin) составляет 1,8 мкмоль (0,4 мкг / мл).
После доз 400 мг и 800 мг каждые 4 часа Cssmax соответственно составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг / мл), а (Cssmin) составляет 2,7 мкмоль (0,6 мкг / мл) и 4 микромолярный (0,9 мкг / мл) у взрослых соответственно.
У взрослых среднее значение Cssmax после одночасовой инфузии 2,5 мг / кг, 5 мг / кг и 10 мг / кг составляет 22,7 мкмоль (5,1 мкг / мл), 43,6 мкмоль соответственно (9,8 мкг / мл) и 92 мкмоль. Соответствующие уровни Cssmin через 7 часов составляют, соответственно, 2,2 мкмоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл) и 10,2 мкмоль (2,3 мкг / мл).
У детей старше одного года аналогичные средние уровни Cssmax и Cssmin наблюдались при введении дозы 5 мг / кг вместо дозы 250 мг / м2 и дозы 500 мг / м2 в дозе 10 мг / кг. У младенцев в возрасте до 3 месяцев при лечении дозой 10 мг / кг, вводимой в виде одночасовой инфузии с 8-часовыми интервалами, Cssmax составлял 61,2 микромоль (13,8 мкг / мл), а Cssmin составлял 10,1 микромоль (2,3 мкг). Отдельная группа младенцев, получавших 15 мг / кг каждые 8 часов, показала приблизительно пропорциональное дозе увеличение с Cmax 83,5 мкмоль (18,8 мкг / мл) и Cmin 14,1 мкмоль (3,2 мкг / мл).
Распределение
Уровни препарата в спинномозговой жидкости соответствуют примерно 50% от уровней в плазме. Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9 до 33%), и взаимодействия лекарств из-за смещения сайта связывания не ожидается.
Устранение
У взрослых ацикловир, вводимый внутривенно, конечный период полувыведения препарата составляет примерно 2,9 ч. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем клиренс креатинина, что указывает на то, что помимо клубочковой фильтрации канальцевая секреция способствует выведению препарата почками.Единственным важным метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, что соответствует примерно 10-15% введенной дозы, выделяемой с мочой.
Когда ацикловир вводится через час после введения 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени увеличиваются на 18% и 40% соответственно.
У младенцев в возрасте до 3 месяцев, получавших дозу 10 мг / кг, вводимую в виде одночасовой инфузии с 8-часовыми интервалами, конечный период полувыведения из плазмы составляет 3,8 часа.
Особые группы населения
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полувыведения ацикловира составляет 19,5 часов, в то время как во время гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составляет 5,7 часов, а во время диализа уровни снижаются в среднем примерно на 60%.
У пожилых людей общий клиренс уменьшается с возрастом вместе со снижением клиренса креатинина, хотя есть небольшое изменение конечного периода полувыведения из плазмы.
Исследования показали, что нет очевидных изменений фармакокинетики ацикловира или зидовудина при одновременном назначении их ВИЧ-инфицированным пациентам.
Клинические исследования
Нет информации о влиянии пероральных форм ацикловира или раствора для инфузий на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов пероральное введение ацикловира в дозах до 1 г в день в течение периода до шести месяцев не оказывало клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Мутагенез
Результаты большого количества тестов на мутагенность in vitro и in vivo показывают, что ацикловир не представляет генетического риска для человека.
Канцерогенез
В долгосрочных исследованиях на крысах и мышах ацикловир не был канцерогенным.
Плодородие
У крыс и собак в значительной степени обратимые токсические эффекты на сперматогенез были зарегистрированы только при дозах, значительно превышающих терапевтические. Исследования двух поколений на мышах не выявили влияния перорального приема ацикловира на фертильность.
Тератогенез
Системное введение ацикловира с использованием международно признанных стандартных тестов не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, мышей или крыс.
В экспериментальном тесте, не входящем в стандартные тесты, проведенном на крысах, наблюдались аномалии плода, но только после подкожного введения ацикловира в дозах, оказывающих токсическое воздействие на мать. Клиническая значимость этих результатов сомнительна.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблетки
Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрийгликолят крахмала, повидон, стеарат магния.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблетки
Микрокристаллическая целлюлоза, натрийгликолят крахмала, повидон, стеарат магния.
ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблетки
Микрокристаллическая целлюлоза, натрийгликолят крахмала, повидон, стеарат магния.
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл Пероральная суспензия
Сорбитол 70% (не кристаллизующийся), глицерин, диспергируемая целлюлоза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, апельсиновый ароматизатор, очищенная вода.
06.2 Несовместимость
Несовместимость с другими лекарствами неизвестна.
06.3 Срок действия
Таблетки по 200 мг: 5 лет.
Таблетки по 400 мг: 5 лет.
Таблетки по 800 мг: 5 лет.
Пероральная приостановка: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Таблетки: хранить в сухом месте.
Суспензия для перорального применения: не хранить при температуре выше 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблетки, ПВХ-алюминий блистер по 25 таблеток
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблетки, ПВХ-алюминий блистер по 25 таблеток
ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблетки, ПВХ-алюминий блистер по 35 таблеток
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл пероральная суспензия, стеклянный флакон 100 мл с мерной ложкой.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Открытие и закрытие бутылки: чтобы открыть, нажмите и поверните одновременно. Чтобы закрыть, плотно закрутите.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СИГМА-ТАУ Индустри Фармацевтика Риуните С.п.А.
Виале Шекспира, 47-00144 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЦИКЛОВИРАН 200 мг таблетки A.I.C. п. 025299052
ЦИКЛОВИРАН 400 мг таблетки A.I.C. п. 025299076
ЦИКЛОВИРАН 800 мг таблетки A.I.C. п. 025299126
ЦИКЛОВИРАН 400 мг / 5 мл пероральная суспензия A.I.C. п. 025299088
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Таблетки по 200 мг: октябрь 1989 г. / май 2010 г.
Таблетки по 400 мг: октябрь 1994 г. / май 2010 г.
Таблетки по 800 мг: февраль 1998 г. / май 2010 г.
Отстранение от приема внутрь: октябрь 1994 г. / май 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Октябрь 2016 г.
