KLACID ® - препарат на основе кларитромицина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антибактериальные - антибактериальные средства для системного применения, макролиды.
Показания к применению KLACID © Кларитромицин
KLACID © показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.
KLACID © также оказался эффективным при лечении инфекций Mycobacterium и при лечении антибиотиками для искоренения H. Pylori.
Механизм действия KLACID © Кларитромицин
Кларитромицин, действующее начало KLACID ©, представляет собой полусинтетическое производное эритромицина, характеризующееся наличием метильной группы на макролактоновом кольце, способной улучшать его стабильность в кислой среде, следовательно, желудочно-кишечную переносимость.
Поэтому легко понять, почему этот антибиотик имеет спектр, аналогичный спектру эритромицина, по существу связанный с тем же механизмом действия и разными фармакокинетическими характеристиками.
Фактически, кларитромицин после перорального приема быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 120 минут с абсолютной биодоступностью 50%.
Связанный с белками плазмы, он распределяется во всех тканях, за исключением центральной нервной системы, поддерживая самые высокие концентрации в печени и легких.
После периода полувыведения около 3-4 часов, он впоследствии выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через желчные пути и минимально с мочой.
Подобно тому, что происходит с эритромицином, также устанавливаются механизмы устойчивости бактерий к кларитромицину, поддерживаемые экспрессией оттокных насосов, которые не позволяют активному компоненту достигать терапевтических концентраций в клетке, за счет вариаций в сайте-мишени связывания и в «экспрессия бактериальных ферментов, способных инактивировать антибиотик.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. КЛАРИТРОМИЦИН И БАЛАНСИРУЮЩИЙ ОТВЕТ НА ВОСПАЛЕНИЕ
Антимикробные агенты Chemother. 2012 июл; 56: 3819-25.
Влияние кларитромицина на маркеры воспаления у пациентов с вентилятор-ассоциированной пневмонией и сепсисом, вызванным грамотрицательными бактериями: результаты рандомизированного клинического исследования.
Спиридаки А., Рафтогианнис М., Антонопулу А., Цаганос Т., Рутси С., Базиака Ф., Караджанни В., Муктаруди М., Кутукас П., Пелекану А., Котаниду А., Орфанос С.Е., ван дер Меер Дж. У., Нетеа М.Г., Джамареллос-Бурбулос.
Еще одно исследование, которое демонстрирует эффективность кларитромицина не только как антибиотик, но и как иммуномодулирующее вещество, способное уравновесить воспалительный ответ у пациентов с сепсисом, поэтому в значительной степени скомпрометировано.
2. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ МАКРОЛИДА / СТАТИНА И АБДОМИОЛИЗ
Int J Jan Med.2012; 5: 283-5. Epub 2012 20 марта.
Кларитромицин-индуцированный рабдомиолиз: описание случая.
Паскуалетти Дж., Бини Дж., Тоньини С., Полини А., Монзани Ф.
Интересный случай, демонстрирующий начало рабдомиолиза у 90-летнего пациента, получавшего кларитромицин. Вероятно, этот эффект мог быть усилен взаимодействием макролидов и статинов, а точнее, способностью макролида ингибировать цитохромиальный фермент. отвечает за метаболизм статинов, среди которых, очевидно, есть и рабдомиолиз.
3. КЛАРИТРОМИЦИН И Х. ПИЛОРИ, УДАЛЯЮЩИЕ ТЕРАПИИ У ПЕДИАТРИЧЕСКОГО НАСЕЛЕНИЯ.
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2012 29 марта.
Сравнение последовательной и стандартной терапии эрадикации Helicobacter Pylori у детей и исследование устойчивости к кларитромицину.
Erdur B, Ozturk Y, Gurbuz ED, Yilmaz O.
Работа, демонстрирующая эффективность тройной терапии, содержащей кларитромицин, в искоренении Helicobacter Pylori в педиатрической популяции.
Возможный предел терапевтического успеха может быть определен по появлению возможной устойчивости к кларитромицину.
Способ применения и дозировка
КЛАЦИД ©
Таблетки, покрытые оболочкой 250-500 мг Кларитромицина;
Кларитромицин 125-250 мг гранул для пероральной суспензии на 5 мл раствора;
Кларитромицин, таблетки с модифицированным высвобождением 500 мг.
Дозировка, рекомендуемая при лечении инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами, варьируется в зависимости от терапевтических потребностей, клинической картины пациента и его общего состояния здоровья.
Обычно дозы колеблются в диапазоне 500-2000 мг кларитромицина в день, разделенных на два разных приема с интервалом примерно 12 часов, за исключением таблеток с модифицированным высвобождением, для которых применяется ежедневное введение.
С другой стороны, при «искоренении» H. pylori кларитромицин связывается с другими активными ингредиентами, способными оптимизировать терапевтическую эффективность.
Продолжительность лечения не должна превышать двух недель, чтобы уменьшить возможное появление устойчивых штаммов микробов.
Предупреждения о KLACID © Кларитромицин
С особой осторожностью следует применять KLACID © пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, у которых период полувыведения активного ингредиента может быть объективно нарушен.
Такие же меры предосторожности следует соблюдать для пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, учитывая возможный риск возникновения изменений активности и сердечного ритма.
Длительное употребление антибиотиков, а также глубокое воздействие на микрофлору кишечника может подвергнуть пациента риску преодоления инфекций, таких как инфекция Clostridium Difficile, вызывающая обильную диарею и псевдомембранозный колит.
KLACID © содержит глюкозу, поэтому его использование должно быть ограничено у пациентов с диабетом или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.
KLACID © среди вспомогательных веществ содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом фермента лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
KLACID © противопоказан во время беременности из-за отсутствия исследований, которые могли бы полностью охарактеризовать профиль безопасности препарата для случайно подвергшегося воздействию плода.
Это противопоказание распространяется и на последующий период грудного вскармливания, учитывая способность кларитромицина выводиться частично в неизмененном виде с грудным молоком.
Взаимодействия
Способность кларитромицина ингибировать цитохромиальный фермент CYP3A создает ряд важных ограничений для одновременного введения различных активных ингредиентов, в частности тех, которые специфически метаболизируются вышеупомянутым ферментом.
Следовательно, одновременный прием алпразолама, пероральных антикоагулянтов, астемизола, карбамазепина, цилостазола, цизаприда, циклоспорина, дизопирамида, ржаных алкалоидов, ловастатина, метилпреднизолона, мидазолама, омепразола и, в частности, пимакридозида и кауин-кауиндадина, должен сопровождаться строгое медицинское наблюдение, возможно также корректировка используемых дозировок.
Мы также рекомендуем с максимальной осторожностью принимать препараты, такие как эрготамин, с сосудосуживающим действием, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Противопоказания KLACID © Кларитромицин
KLACID © противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, тяжелой печеночной недостаточностью или одновременной терапией эрготамином или алкалоидами с выраженной сосудосуживающей активностью.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Хотя структурные модификации улучшают стабильность препарата в кислой среде, снижая частоту нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует помнить, что терапия KLACID © может определять начало
- Тошнота, рвота, диарея, диспепсия и боли в животе;
- Головная боль и головокружение;
- Гипертрансаминаземия.
Реже наблюдались такие побочные реакции, как лейкопения, суперинфекции от патогенов, резистентных к терапии кларитромицином, удлинение интервала QT, почечные патологии и реакции гиперчувствительности к лекарствам.
Примечание
KLACID © отпускается по рецепту.
Информация о KLACID © Кларитромицин, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».