Активные ингредиенты: бримонидин.
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл глазные капли, раствор
Почему используется бримонидин - дженерик? Для чего это?
Бримонидин Сандоз 2 мг / мл глазные капли, раствор содержит тартрат бримонидина, который снижает давление в глазу.
Глазные капли используются у взрослых с глаукомой или глазной гипертензией, чтобы снизить повышение давления в глазу, вызванное скоплением жидкости. Глазные капли можно использовать отдельно или в сочетании с другими лекарствами, снижающими давление внутри глазного яблока.
Противопоказания Когда нельзя применять Бримонидин - дженерик.
Не применять глазные капли Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор:
- Для младенцев и детей (от рождения до 2 лет).
- Если у вас аллергия на тартрат бримонидина или любой другой ингредиент препарата Бримонидин Сандоз 2 мг / мл, раствор глазных капель (перечислены в разделе 6).
- Если вы принимаете определенные антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы (МАО и другие антидепрессанты).
- Если вы принимаете какие-либо антидепрессанты, сообщите об этом своему врачу.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Бримонидина - дженерика
Перед применением Бримонидина Сандоз 2 мг / мл глазных капель, раствора проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом:
- если у вас есть или вы страдали от депрессии;
- если у вас пониженные умственные способности;
- если у вас проблемы с сердцем;
- если у вас пониженное кровоснабжение головного мозга;
- если у вас снижен приток крови к конечностям;
- если у вас есть жалобы на низкое артериальное давление, особенно когда вы стоите;
- если у вас есть или когда-либо были проблемы с почками или печенью;
- если вы носите мягкие контактные линзы (см. раздел 3);
- Если вы назначаете лекарство ребенку старше 2 лет, так как применение раствора глазных капель Бримонидина Сандоз 2 мг / мл пациентам этого возраста не рекомендуется.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие бримонидина - дженерика
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства. Вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо из следующих лекарств:
- болеутоляющие, седативные средства, опиаты, барбитураты или регулярно употребляющие алкоголь
- анестетики
- для лечения сердечных заболеваний или для снижения артериального давления
- лечение расстройства нервной системы (хлорпромазин, метилфенидат и резерпин)
- которые действуют на тот же рецептор, что и бримонидин, например изопреналин и празозин
- ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и другие антидепрессанты
- лекарства от любой другой ситуации, даже если она не связана с вашими проблемами с глазами
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл глазные капли раствор со спиртом
Если вы регулярно употребляете алкоголь, сообщите об этом врачу.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Если вы беременны или подозреваете беременность, вам следует использовать глазные капли Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор только в случае крайней необходимости.
Не используйте эти глазные капли, если вы кормите грудью.
Вождение и использование машин
Эти глазные капли могут вызвать помутнение или нарушение зрения. Этот эффект может ухудшаться ночью или в условиях низкой освещенности. Бримонидин Сандоз 2 мг / мл раствор глазных капель может также вызывать сонливость или усталость у некоторых пациентов. Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов, не садитесь за руль и не работайте с механизмами, пока они не исчезнут.
Бримонидина Сандоз, капли глазные 2 мг / мл, раствор содержит хлорид бензалкония
Консервант (бензалкония хлорид) в этих глазных каплях может вызвать раздражение глаз. Избегайте контакта с мягкими контактными линзами, так как известно, что этот компонент обесцвечивает мягкие контактные линзы. Если вы носите мягкие контактные линзы, снимите их перед надеванием, а затем подождите не менее 15 минут после использования, прежде чем снова надеть их.
Доза, способ и время приема Как применять бримонидин - дженерик: дозировка
Всегда принимайте раствор глазных капель Бримонидина Сандоз 2 мг / мл в точном соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Дозировка и частота приема
Нанесите 1 каплю глазных капель Brimonidina Sandoz 2 мг / мл, раствор два раза в день, в пораженный (е) глаз (а) с интервалом примерно 12 ч. При использовании с другими глазными каплями подождите 5-15 минут перед нанесением вторых глазных капель.
Чтобы эти капли были эффективными, их следует использовать каждый день.
Дети до 12 лет
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капли глазные, раствор нельзя давать детям до 2 лет.
Не рекомендуется применение глазных капель Бримонидина Сандоз 2 мг / мл в растворе у детей (от 2 до 12 лет).
Способ применения
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капли глазные, раствор для глазного применения.
Тщательно следуйте инструкциям по рецепту и попросите своего врача или фармацевта объяснить все, что вам непонятно.
Перед нанесением глазных капель всегда мойте руки. Нанесите глазные капли, следуя приведенным ниже инструкциям:
- Вы запрокидываете голову и смотрите вверх.
- Медленно опустите нижнее веко, чтобы образовался небольшой карман.
- Переверните флакон вверх дном и слегка надавите, чтобы капля глазных капель попала в глаз.
- Удерживая глаз закрытым, нажмите пальцем на угол закрытого глаза (часть, где глаз встречается с носом) и удерживайте в течение одной минуты.
Не позволяйте кончику флакона касаться глаз или чего-либо еще. Наденьте крышку сразу после использования.
Если вы носите мягкие контактные линзы, снимите их перед использованием глазных капель и подождите 15 минут после нанесения капель, прежде чем снова их вставлять. Известно, что консервант в этих глазных каплях обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Если вы забыли принять Бримонидина Сандоз 2 мг / мл глазные капли, раствор
Если вы забыли применить это лекарство, примените его, как только вспомните.
Если уже почти пора применить следующую дозу, пропустите пропущенную дозу, подождите до обычного времени и продолжайте обычный распорядок дня.
Не применяйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
При прекращении приема Бримонидина Сандоз 2 мг / мл глазные капли раствор
Для достижения эффективности глазные капли Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор следует использовать каждый день. Не прекращайте лечение до тех пор, пока об этом не скажет врач.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку бримонидина - дженерика
Взрослые
Опыт передозировки бримонидина Сандоз 2 мг / мл раствора глазных капель у взрослых ограничен. Это маловероятно при введении в виде глазных капель. В полученных случаях зарегистрированные события, как правило, уже были перечислены как побочные реакции.
Взрослые, случайно принявшие бримонидин, испытали снижение артериального давления, которое у некоторых пациентов сопровождалось повышением артериального давления.
Дети
Сообщалось о нескольких случаях передозировки у детей, которые получали глазные капли Бримонидин Сандоз 2 мг / мл, раствор в составе лекарственного средства для лечения глаукомы. Симптомы включают обратимую кому или потерю сознания, усталость, сонливость, слабость, медленное сердцебиение. , низкая температура тела, бледность и затрудненное дыхание. В этом случае немедленно обратитесь к врачу.
Взрослые и дети
Для других альфа-2-агонистов, группы препаратов, к которой также относится бримонидин, оральные передозировки, как сообщалось, вызывают такие симптомы, как низкое кровяное давление, чувство слабости, рвота, летаргия, седативный эффект, медленное сердцебиение, нерегулярный пульс, сокращение зрачков, слабость, низкая температура тела, затрудненное дыхание и судороги.
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор глазные капли, может действовать аналогичным образом. Бримонидин Сандоз 2 мг / мл глазные капли, раствор предназначен для нанесения только на глаза.Если вы или ваш ребенок случайно проглотили эти капли или использовали больше, чем необходимо, немедленно обратитесь к врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Бримонидина - дженерика?
Как и все лекарства, раствор глазных капель Бримонидина Сандоз 2 мг / мл может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Некоторое воздействие на ваш глаз (а) может быть связано с аллергией на активное вещество или на какие-либо вспомогательные вещества (см. Конец раздела 2 и раздел 6). Возможны следующие эффекты:
- аллергическая реакция в глазу
- фолликулы или белые пятна на конъюнктиве (оболочка, покрывающая внешнюю поверхность век)
- помутнение зрения
- покраснение глаз
- жжение, покалывание, ощущение чего-то в глазу
- зуд
- Головная боль
- усталость / сонливость
- сухость во рту
- изменения поверхности глаза
- воспаление век
- воспаление конъюнктивы
- нарушения зрения
- липкие глаза
- отек века или конъюнктивы
- чувствительность к свету
- раздражение
- покраснение век
- боль в глазах
- сухие глаза
- эрозия и окрашивание поверхности глаза
- слезы
- отбеливание конъюнктивы
- головокружение
- желудочно-кишечные симптомы
- симптомы гриппа
- Общая слабость
- общие аллергические реакции
- депрессия
- сердцебиение
- изменения частоты сердечных сокращений
- носовая сухость
- больное горло
- тошнота
- нарушение вкуса
- воспаление кожи с высыпаниями
- жажда
- сбивчивое дыхание
- сезонная аллергия
- высокое или низкое кровяное давление
- нарушение голоса
- кашель
- заложенность носа
- сухое горло
- воспаление глаза
- уменьшение размера зрачка
- обморок
- бессонница
- воспаление внутренних частей глаза, вызывающее боль и покраснение
- зуд век
- кожные реакции, включая покраснение кожи, отек лица, зуд, сыпь, расширение сосудов
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте глазные капли Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор по истечении срока годности, указанного на упаковке и флаконе. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
После первого открытия: использовать в течение 28 дней.
Не используйте препарат, если защитная пломба на флаконе сломана перед первым применением.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Бримонидина Сандоз 2мг / мл глазные капли, раствор
- Действующее вещество: тартрат бримонидина. 1 мл раствора содержит 2 мг тартрата бримонидина, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина.
- Другие ингредиенты: бензалкония хлорид, поливиниловый спирт, хлорид натрия, цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, очищенная вода и гидроксид натрия и соляная кислота для регулирования pH.
Как выглядит Бримонидина Сандоз 2 мг / мл глазные капли, раствор и содержимое упаковки
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл глазные капли, раствор - прозрачный слегка зеленовато-желтый раствор.
Глазные капли выпускаются во флаконах по 5 мл с капельницами в упаковках по 1, 3 или 6 штук и во флаконах с капельницами по 10 мл в упаковках по 1 или 3 штуки.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
БРИМОНИДИН САНДОЗ 2 МГ / МЛ КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ, РАСТВОР
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Один мл раствора содержит 2 мг тартрата бримонидина, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: бензалкония хлорид 0,05 мг / мл.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Слезы.
Прозрачный слегка зеленовато-желтый раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.
• В качестве монотерапии у пациентов, которым местная терапия бета-адреноблокаторами противопоказана.
• В качестве дополнительной терапии к другим лекарственным средствам, которые снижают внутриглазное давление, когда желаемое ВГД не достигается с помощью одного агента (см. Раздел 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Рекомендуемая доза для взрослых (включая пациентов пожилого возраста)
Рекомендуемая доза - одна капля глазных капель Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор в пораженном глазу (ах), два раза в день с интервалом примерно 12 часов. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Исследования по применению бримонидина у пациентов с нарушением функции печени или почек не проводились (см. Раздел 4.4).
Педиатрическая популяция
Клинических исследований у подростков (от 12 до 17 лет) не проводилось.
Применение раствора глазных капель Бримонидина Сандоз 2 мг / мл не рекомендуется у детей младше 12 лет и противопоказано новорожденным и младенцам (младше 2 лет - см. Разделы 4.3, 4.4, 4.8 и 4.9). Известно, что у младенцев могут возникать серьезные побочные реакции. Безопасность и эффективность бримонидина у младенцев не установлены.
Способ применения
Как и в случае со всеми глазными каплями, рекомендуется сжать слезный мешок в области медиального угла глазной щели (окклюзия шишковидной железы) в течение 1 минуты, чтобы уменьшить возможное системное всасывание. Делать это нужно сразу после нанесения каждой капли.
В случае одновременного приема других офтальмологических продуктов для местного применения их следует закапывать с интервалом 5-15 минут.
04.3 Противопоказания
• Новорожденные и младенцы до 2 лет (см. Разделы 4.4 и 4.8). Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)
• Сопутствующее лечение антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклическими антидепрессантами и миансерином).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В ходе клинических испытаний у некоторых пациентов (12,7%) развилась глазная реакция аллергического типа (подробнее см. Раздел 4.8). Если наблюдаются аллергические реакции, лечение глазными каплями Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор следует прекратить.
Сообщалось о замедленных реакциях глазной гиперчувствительности при приеме 0,2% бримонидина, некоторые из которых, как сообщалось, были связаны с увеличением ВГД.
Бримонидин Сандоз 2 мг / мл глазные капли раствор следует с осторожностью применять пациентам с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, феноменом Рейно, ортостатической гипотонией или облитерирующим тромбангитом.
Бримонидин не изучался у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью; к таким пациентам следует относиться с осторожностью.
Педиатрическая популяция
Глазные капли с бромидином не рекомендуются детям старше 2 лет из-за потенциального угнетения центральной нервной системы (ЦНС) (см. Разделы 4.8 и 4.9).
Консервант, содержащийся в глазных каплях Бримонидина Сандоз 2 мг / мл, раствор (бензалкония хлорид) может вызвать раздражение глаз.
Избегайте контакта с мягкими контактными линзами. Снимите контактные линзы перед закапыванием и подождите не менее 15 минут, прежде чем снова надеть их. Бензалкония хлорид, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Бримонидин Сандоз 2 мг / мл глазные капли, раствор противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин) (см. Раздел 4.3).
Хотя конкретных исследований взаимодействия с бримонидином не проводилось, следует учитывать возможность того, что одновременный прием с депрессантами центральной нервной системы (алкоголем, барбитуратами, опиоидами, седативными или анестетическими средствами) может вызвать аддитивный или обезболивающий эффект.
Нет данных об уровне катехоламинов в кровотоке после приема бримонидина. Однако следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих препараты, способные изменять метаболизм и поглощение циркулирующих аминов, например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.
Альфа-агонисты, как класс, могут снижать пульс и артериальное давление. С осторожностью рекомендуется одновременный прием гипотензивных и / или сердечных гликозидов.
Также рекомендуется соблюдать осторожность при начале (или во время любого возможного изменения дозы) сопутствующего лечения системными агентами (независимо от фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренергическими агонистами или влиять на их активность, например, агонисты или антагонисты адренорецепторы (например, изопреналин, празозин).
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Достаточных данных относительно безопасности применения бримонидина у беременных нет. В исследованиях на животных тартрат бримонидина не вызывал тератогенных эффектов.
У кроликов введение бримонидина тартрата в плазме крови на уровнях, превышающих уровни, достигнутые во время терапии у людей, вызывало увеличение предимплантационных потерь и снижение постнатального развития. Бримонидин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск плод.
Время кормления
Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что бримонидин проникает в крысиное молоко. Бримонидин не следует применять кормящим женщинам.
Плодородие
Никаких исследований для оценки влияния местного глазного введения бримонидина на фертильность не проводилось.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Глазные капли с бримонидином могут вызвать усталость и / или сонливость, что может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Бримонидин может вызвать нечеткость и / или нарушение зрения, эффекты, которые могут ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами, особенно ночью или в условиях низкой освещенности. Пациентов, которые занимаются опасными видами деятельности, следует предупреждать о возможности снижения умственной активности. Пациенту следует подождать, пока эти симптомы исчезнут, прежде чем управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту, гиперемия глаз и жжение / покалывание в глазах, которые наблюдались у 22-25% пациентов. Они, как правило, носят временный характер и обычно не настолько серьезны, чтобы требовать прекращения лечения.
В ходе клинических исследований симптомы глазных аллергических реакций возникли у 12,7% пациентов (что в 11,5% случаев привело к прекращению терапии): у большинства пациентов начало наступило между 3 и 9 мес.
В каждом частотном классе нежелательные эффекты перечислены в порядке убывания серьезности.Для классификации возникновения нежелательных эффектов используются следующие термины: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Следующие побочные реакции были выявлены в клинической практике в постмаркетинговый период препарата сравнения, содержащего 0,2% бримонидина. Поскольку они были зарегистрированы добровольно из популяции неизвестного размера, частоту невозможно оценить.
Неизвестный:
Заболевания глаз
иридоциклит (передний увеит)
зуд век
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение сосудов
Педиатрическая популяция
В случаях, когда бримонидин использовался как часть лечения врожденной глаукомы, у младенцев и детей, получавших бримонидин, сообщалось о симптомах передозировки бримонидином, таких как потеря сознания, летаргия, сонливость, гипотония, гипотония. Брадикардия, гипотермия , цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ (см. раздел 4.3).
«Высокая распространенность сонливости (55%). У« 8% детей »последняя проявлялась в тяжелой форме и в 13% случаев приводила к приостановке лечения.Частота сонливости снижалась с возрастом, достигая минимума в возрастной группе 7 лет (25%), но больше всего зависела от веса, чаще возникая у детей с массой тела ≤ 20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой тела более 20 лет. кг (25%).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Офтальмологическая передозировка (взрослые) :
В этих случаях сообщаемые события, как правило, уже были перечислены как побочные реакции.
Системная передозировка из-за случайного проглатывания (взрослые) :
Существует очень ограниченная информация о случайном приеме бримонидина у взрослых. Единственным нежелательным явлением, о котором сообщалось на сегодняшний день, была артериальная гипотензия. Сообщалось, что за эпизодом гипотензии последовала возвратная гипотензия примерно через 8 часов после приема. Оба субъекта полностью выздоровели в течение 24 часов. У третьего субъекта, который также принял внутрь неизвестное количество бримонидина, побочных эффектов не было.
Лечение пероральной передозировки включает симптоматическую и поддерживающую терапию; Необходимо сохранить дыхательные пути пациента.
Сообщалось, что пероральная передозировка других альфа-2-антагонистов вызывает такие симптомы, как гипотония, астения, рвота, летаргия, седативный эффект, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.
Педиатрическая популяция
Были опубликованы или сообщены случаи серьезных побочных эффектов из-за случайного приема бримонидина педиатрическими субъектами. У субъектов наблюдались симптомы депрессии ЦНС, обычно кома или снижение уровня сознания, летаргия, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, бледность и т. Д. угнетение дыхания, цианоз и апноэ, по поводу которых необходимо было назначить интенсивную терапию с интубацией, когда это показано. Все пациенты полностью выздоравливали, обычно в течение 6-24 часов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: симпатомиметики в лечении глаукомы.
Код УВД: S01EA05.
Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, в 1000 раз более селективным в отношении альфа-2, чем альфа-1. Эта селективность не вызывает мидриаза или сужения сосудов в микрососудах, связанных с ксенотрансплантатом сетчатки человека. У людей местное введение бримонидина снижает внутриглазное давление (ВГД) с минимальным влиянием на сердечно-сосудистые или легочные параметры.
Опыт лечения пациентов с бронхиальной астмой ограничен, однако у них не было побочных эффектов.
Глазные капли бримонидин проявляют быстрое начало действия с пиковым глазным гипотензивным эффектом, обнаруживаемым через два часа после применения.В двух однолетних исследованиях бримонидин приводил к снижению внутриглазного давления в среднем примерно на 4-6 мм рт.
Флуорофотометрические исследования на животных и людях показывают, что тартрат бримонидина имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и увеличения увеосклерального оттока.
Клинические исследования показывают, что глазные капли с бримонидином эффективны в сочетании с местными бета-адреноблокаторами.
Более короткие исследования также показывают, что эти глазные капли обладают клинически значимым аддитивным действием при использовании в сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).
05.2 Фармакокинетические свойства
Общие особенности
После глазного введения 0,2% раствора два раза в день в течение десяти дней концентрации в плазме были низкими (средняя C 0,06 нг / мл). После многократных инстилляций (два раза в день в течение 10 дней) было обнаружено небольшое скопление в крови. Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в течение 12 часов в стабильном состоянии (AUC0-12ч) составляла 0,31 нг • час / мл по сравнению со значением после первой дозы, которое составляло 0,23 нг • час / мл. системного кровообращения средний кажущийся период полувыведения, определяемый после местного применения, составлял приблизительно 3 часа.
У людей связывание бримонидина с белками плазмы после местного применения составляло примерно 29%.
Бримонидин обратимо связывается, in vitro А также in vivo, к меланину, присутствующему в тканях глаза. После 2 недель окулярной инстилляции концентрации бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и хориоиде-сетчатке были от 3 до 17 раз выше, чем концентрации, обнаруженные после однократной дозы. Феномен накопления не происходит в отсутствие меланина.
Значение связи с меланином у людей неясно, однако биомикроскопическое исследование глаз пациентов, получавших бримонидина тартрат в течение периода до одного года, не выявило значительных побочных реакций; Кроме того, не было обнаружено значительной глазной токсичности в ходе годичного исследования по оценке безопасности для глаз у обезьян, получавших примерно в 4 раза рекомендуемую дозу бримонидина тартрата.
После перорального введения людям бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится. Большая часть введенной дозы (примерно 75%) выводится в течение 5 дней с мочой в виде метаболитов; в неизмененном виде. Исследования in vitro, проведенные на печени животных и человека, указывают на то, что метаболизм в значительной степени опосредуется альдегидоксидазой и цитохромом P450. Таким образом, кажется, что системное выведение происходит в основном на уровне метаболизма в печени.
Кинетический профиль
После однократного местного применения доз 0,08%, 0,2% и 0,5% для Cmax и AUC плазмы не наблюдалось соответствующего отклонения от пропорциональности доз.
Характеристики у пациентов
Характеристики у пожилых пациентов
После введения однократной дозы Cmax, AUC и кажущийся период полувыведения бримонидина у пожилых пациентов (65 лет и старше) аналогичны таковым у молодых людей: это указывает на то, что системная абсорбция и выведение не зависят от возраста. Основано на данных По данным 3-месячного клинического исследования, в которое были включены пациенты пожилого возраста, системное воздействие бримонидина было очень низким.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакология безопасности, токсичность при повторном приеме, генотоксичность, канцерогенный потенциал, репродуктивная токсичность.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
бензалкония хлорид поливиниловый спирт
хлорид натрия
цитрат натрия
вода очищенная моногидрат лимонной кислоты
соляная кислота (для регулирования pH)
гидроксид натрия (для регулирования pH)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
До открытия: 2 года.
После первого открытия: использовать в течение 28 дней.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
5 мл или 10 мл раствора, содержащегося во флаконах из белого полиэтилена низкой плотности (LDPE), с наконечником капельницы из прозрачного полиэтилена низкой плотности (LDPE) объемом около 35 микролитров и с крышкой-капельницей белого цвета из полиэтилена высокой плотности (HDPE).
Размеры упаковки: 1 х 5 мл, 3 х 5 мл, 6 х 5 мл.
1 х 10 мл, 3 х 10 мл
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Курорт Sandoz - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
2 мг / мл раствор глазных капель 1 флакон-капельница ПЭНП 5 мл - AIC n. 039016011
2 мг / мл раствор глазных капель 3 флакона-капельницы LDPE по 5 мл - AIC n. 039016023
2 мг / мл раствор глазных капель 6 флаконов-капельниц LDPE по 5 мл - AIC n. 039016035
2 мг / мл раствор глазных капель 1 флакон-капельница 10 мл LDPE - AIC n. 039016047
2 мг / мл раствор глазных капель 3 флакона-капельницы 10 мл LDPE - AIC n. 039016050
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
18 июня 2009 г.
