Активные ингредиенты: Эналаприл.
Эналаприл 5 мг, таблетки 20 мг
Почему используется эналаприл - дженерик? Для чего это?
Эналаприл DOC содержит активное вещество, называемое малеатом эналаприла.
Это активное вещество относится к группе лекарств, называемых ингибиторами АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). ЭНАЛАПРИЛ ДОК применяется:
- для лечения высокого кровяного давления (гипертонии)
- для лечения сердечной недостаточности (ослабления сердечной деятельности). Может снизить потребность в госпитализации и помочь некоторым пациентам прожить дольше.
- для предотвращения признаков сердечной недостаточности. Признаки включают: одышку, усталость после легких физических нагрузок, таких как ходьба, или отек лодыжек и ступней.
Это лекарство работает за счет расширения кровеносных сосудов. Это снижает артериальное давление. Обычно лекарство начинает действовать в течение часа, а эффект сохраняется не менее 24 часов. Некоторым людям потребуется несколько недель лечения, прежде чем можно будет увидеть лучший эффект на артериальное давление.
Противопоказания при использовании эналаприла - дженерика
Не принимайте Эналаприл.
- если у вас аллергия на малеат эналаприла или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
- если у вас ранее была аллергическая реакция на лекарство, похожее на это лекарство, которое называется ингибитором АПФ.
- если у вас ранее был отек лица, губ, рта, языка или горла, который вызывал затруднения при глотании или дыхании (ангионевротический отек) неизвестного или наследственного характера.
- если у вас диабет или нарушение функции почек, и вас лечат лекарством для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
- если вы беременны более трех месяцев. Также лучше избегать приема эналаприла на ранних сроках беременности (см. Раздел о беременности).
Не принимайте это лекарство, если у вас есть какие-либо из вышеперечисленных проблем. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом эналаприла - дженерика
Перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом:
- если у вас проблемы с сердцем.
- если у вас есть заболевание, затрагивающее кровеносные сосуды головного мозга.
- если у вас проблемы с кровью, такие как низкий уровень или недостаток лейкоцитов (нейтропения / агранулоцитоз), низкий уровень тромбоцитов (тромбоцитопения) или низкий уровень эритроцитов (анемия).
- если у вас проблемы с печенью.
- если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- «антагонист рецепторов ангиотензина II» (AIIRA) (также известный как сартаны - например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у вас есть проблемы с почками, связанные с диабетом.
- алискирен.
- если у вас есть проблемы с почками (включая пересадку почки). Это может привести к повышению уровня калия в крови, что может быть серьезным. Вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу эналаприла или контролировать уровень калия в крови.
- если вы находитесь на диализе.
- если у вас недавно была сильная рвота или сильный понос.
- Если вы придерживаетесь диеты с низким содержанием соли, принимаете добавки калия, калийсберегающие агенты или заменители соли, содержащие калий.
- если вам больше 70 лет.
- если у вас диабет. Необходимо внимательно следить за снижением уровня глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца лечения. Уровень калия в крови тоже может быть выше.
- если у вас когда-либо была аллергическая реакция с отеком лица, губ, языка или горла с затруднением глотания или дыхания. Вы должны знать, что чернокожие пациенты подвержены более высокому риску этих типов реакций на ингибиторы АПФ.
- если у вас низкое кровяное давление (вы замечаете это, когда чувствуете слабость или головокружение, особенно когда стоите).
- если у вас коллагеновая сосудистая болезнь (например, красная волчанка, ревматоидный артрит или склеродермия), вы проходите терапию, подавляющую иммунную систему, принимаете лекарства аллопуринол или прокаинамид или их комбинации.
Врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть).
Это лекарство не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должно приниматься, если вы находитесь на сроке более трех месяцев, так как оно может нанести серьезный вред вашему ребенку при использовании на этой стадии (см. Раздел о беременности).
Вы должны знать, что это лекарство снижает артериальное давление менее эффективно у чернокожих пациентов, чем у других.
Если вы не уверены, применимо ли к вам что-либо из вышеперечисленного, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
См. Также информацию в разделе «Не принимайте ЭНАЛАПРИЛ ДОК».
Если вы собираетесь пройти процедуру
Если вы собираетесь пройти любую из следующих процедур, сообщите своему врачу, что вы принимаете Эналаприл:
- любой вид операции или наркоза (даже у стоматолога).
- лечение, которое удаляет холестерин из крови, называется «аферез ЛПНП».
- десенсибилизирующая процедура для уменьшения последствий аллергии на укусы пчел или ос.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, поговорите со своим врачом или стоматологом перед процедурой.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменить действие эналаприла - дженерика
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Включены лечебные травы. Это связано с тем, что эналаприл может влиять на действие некоторых лекарств. Некоторые другие лекарства также могут влиять на действие эналаприла.
Вашему врачу может потребоваться изменить дозу и / или принять другие меры предосторожности:
Если вы принимаете антагонист рецепторов ангиотензина II (AIIRA) или алискирен (см. Также информацию в разделах «Не принимайте эналаприл» и «Предупреждения и меры предосторожности»).
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- другие лекарства, понижающие артериальное давление, например бета-адреноблокаторы, диуретики.
- лекарства, содержащие калий (в том числе диетические заменители соли).
- лекарства от диабета (включая пероральные противодиабетические средства и инсулин).
- литий (лекарство, используемое для лечения определенного типа депрессии).
- лекарства от депрессии, называемые «трициклическими антидепрессантами».
- лекарства от психических расстройств под названием «нейролептики».
- некоторые лекарства от кашля и простуды, а также лекарства, снижающие массу тела, которые содержат так называемые «симпатомиметики».
- некоторые лекарства от боли или артрита, включая терапию золотой солью.
- нестероидные противовоспалительные препараты, включая ингибиторы ЦОГ-2 (лекарства, которые уменьшают воспаление и могут использоваться для облегчения боли).
- аспирин (ацетилсалициловая кислота).
- лекарства, применяемые для растворения тромбов (тромболитики).
- алкоголь.
Если вы не уверены, применимо ли к вам что-либо из вышеперечисленного, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать эналаприл.
ЭНАЛАПРИЛ ДОК с пищей, напитками и алкоголем
Таблетки эналаприла можно принимать с пищей или без нее, но следует запивать достаточным количеством жидкости.
Алкоголь усиливает действие эналаприла на высокое кровяное давление.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство. Ваш врач обычно советует вам прекратить прием эналаприла до того, как вы забеременеете или как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принять другое лекарство вместо эналаприла.
Эналаприл не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься на сроке более трех месяцев беременности, так как он может нанести серьезный вред вашему ребенку при использовании после третьего месяца беременности.
Время кормления
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью.
Пока вы принимаете Эналаприл, не рекомендуется кормить грудью новорожденных (первые недели после рождения) и особенно недоношенных детей.
В случае с младенцами более старшего возраста ваш врач должен проинформировать вас о преимуществах и рисках приема эналаприла во время грудного вскармливания по сравнению с другими методами лечения.
Вождение и использование машин
Во время вождения или работы с механизмами учитывайте возможность случайного головокружения или чувства слабости. В этом случае не управляйте транспортными средствами и не используйте какие-либо инструменты или механизмы.
ЭНАЛАПРИЛ ДОК содержит лактозу
Лактоза - это разновидность сахара. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять эналаприл - дженерик: дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Суточная доза обычно принимается однократно утром, однако ее также можно разделить на две дозы: утром и вечером.
- Очень важно продолжать принимать это лекарство до тех пор, пока его прописал врач.
- Не принимайте больше таблеток, чем предписано.
Для лечения высокого кровяного давления
- Обычная начальная доза составляет от 5 до 20 мг один раз в сутки.
- Некоторым пациентам может потребоваться начать лечение с более низкой дозы.
- Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в сутки.
- Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг один раз в сутки.
Пациенты с сердечной недостаточностью
- Обычная начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки.
- Ваш врач будет постепенно увеличивать дозу до тех пор, пока не будет достигнута подходящая для вас доза.
- Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг в день за один или два приема.
- Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг в сутки, разделенная на два приема.
Пациенты с проблемами почек
Доза лекарства будет варьироваться в зависимости от того, насколько хорошо работают ваши почки:
- умеренные проблемы с почками - от 5 до 10 мг в сутки.
- тяжелые проблемы с почками - 2,5 мг в сутки.
- если вы находитесь на диализе - 2,5 мг в сутки. В дни, когда вы не находитесь на диализе, дозу можно изменять в зависимости от вашего артериального давления.
Пожилые пациенты
Доза будет определена вашим врачом и будет зависеть от того, насколько хорошо работают ваши почки.
Использование у детей
Опыт применения Эналаприла у детей с повышенным артериальным давлением ограничен. Если ребенок может проглотить таблетки, доза будет зависеть от веса ребенка и артериального давления. Обычные начальные дозы:
- вес от 20 кг до 50 кг - 2,5 мг в сутки.
- вес более 50 кг - 5 мг в сутки.
Дозу можно изменить в соответствии с потребностями ребенка:
- максимальная доза 20 мг в день может использоваться у детей с массой тела от 20 кг до 50 кг.
- максимальная доза 40 мг в сутки может применяться у детей с массой тела более 50 кг.
Это лекарство не рекомендуется младенцам (первые недели жизни) и детям с проблемами почек.
Если вам кажется, что действие Эналаприла слишком сильное или слишком слабое, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Если вы забыли принять Эналаприл
Если вы случайно пропустили дозу, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу как обычно.
Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку.
Если вы перестанете принимать Эналаприл
Не прекращайте принимать лекарство, если ваш врач не скажет вам об этом. При прекращении приема таблеток ЭНАЛАПРИЛ обычно не ожидается обратного эффекта (рецидив или ухудшение состояния).
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много эналаприла - дженерика
Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к врачу. Данные о передозировке у людей ограничены. Симптомы передозировки могут включать чрезвычайно низкое артериальное давление и почечную недостаточность.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты эналаприла - дженерика?
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Прекратите прием Эналаприла и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили что-либо из следующего:
- отек лица, губ, языка или горла, что может вызвать затруднение дыхания или глотания.
- отек рук, ног или лодыжек.
- развитие сыпи с выступающими красными шишками (крапивница).
Вы должны знать, что у чернокожих пациентов риск развития этого типа реакции выше. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, прекратите прием Эналаприла и немедленно обратитесь к врачу.
Когда вы начнете принимать это лекарство, вы можете почувствовать слабость или головокружение. В этом случае полезно лечь. Это вызвано низким кровяным давлением. По мере продолжения приема лекарства оно должно улучшиться. Если вы беспокоитесь, обратитесь к врачу.
Другие побочные эффекты:
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- чувство головокружения, слабости или недомогания.
- помутнение зрения.
- кашель.
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- низкое кровяное давление, изменения сердечного ритма, учащенное сердцебиение, стенокардия или боль в груди.
- головная боль, обмороки (обмороки).
- изменение вкусовых ощущений, одышка.
- диарея или боль в животе, сыпь.
- усталость (утомляемость), депрессия.
- аллергические реакции с отеком лица, губ, языка или горла с затруднением дыхания или глотания.
- повышение уровня калия в крови, повышение уровня креатинина в крови (и то и другое обычно обнаруживается при лабораторных исследованиях).
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- внезапное падение артериального давления.
- учащенное или нерегулярное сердцебиение (сердцебиение).
- сердечный приступ (возможно, из-за очень низкого кровяного давления у некоторых пациентов из группы высокого риска, в том числе с проблемами кровообращения в сердце или головном мозге).
- анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию).
- инсульт (возможно, из-за очень низкого артериального давления у пациентов из группы высокого риска).
- спутанность сознания, бессонница или сонливость, нервозность.
- ощущение покалывания или онемения кожи.
- головокружение.
- звон в ушах (тиннитус).
- выделения из носа, боль в горле и охриплость голоса.
- астма.
- замедление прохождения пищи по кишечнику (кишечная непроходимость), вызывающая чувство вздутия живота и болезненные спазмы в животе, воспаление поджелудочной железы.
- рвота, нарушение пищеварения, запор, потеря аппетита.
- расстройство желудка (раздражение желудка), сухость во рту, язва, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
- повышенное потоотделение.
- зуд или крапивница.
- выпадение волос.
- мышечные спазмы, приливы крови, общее плохое самочувствие, высокая температура тела (лихорадка), импотенция.
- высокий уровень белка в моче (измерено в лабораторных условиях).
- низкий уровень сахара в крови (с повышенным уровнем сознания или головокружения), низкий уровень натрия в крови, высокое содержание мочевины в крови (все измеряется в анализе крови).
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- «Феномен Рейно», при котором руки и ноги могут стать очень холодными и белыми из-за низкого кровотока.
- изменения показателей крови, такие как уменьшение количества лейкоцитов и эритроцитов, уменьшение гемоглобина, уменьшение количества тромбоцитов.
- угнетение костного мозга.
- аутоиммунные заболевания.
- измененные сны или нарушения сна.
- легочные инфильтраты.
- воспаление носа.
- пневмония.
- воспаление щек, десен, языка, губ, горла.
- уменьшение количества продуцируемой мочи.
- многоформная эритема.
- «Синдром Стивенса-Джонсона» - это серьезное кожное заболевание, при котором наблюдается покраснение и шелушение кожи, буллезные или открытые язвы или отделение поверхностного слоя кожи от глубоких слоев.
- Проблемы с печенью, такие как снижение функции печени, воспаление печени, желтуха (пожелтение кожи или глаз), повышение ферментов печени или билирубина (измеряется в анализе крови).
- увеличение молочных желез у человека.
Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)
- вздутие кишечника (кишечный ангионевротический отек).
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)
- Синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH), состояние, при котором в организме вырабатывается избыток воды и пониженная концентрация натрия (соли) в результате неправильных химических сигналов. Пациенты с SIADH могут серьезно заболеть или не иметь симптомы.
- Описан комплекс симптомов, который может быть связан со всеми или некоторыми из следующих побочных эффектов: лихорадка, воспаление серозных поверхностей, воспаление кровеносных сосудов, боль в мышцах и суставах, воспаление мышц и суставов, а также некоторые изменения лабораторных показателей. ; может возникнуть сыпь, чувствительность к свету и другие кожные реакции.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не принимайте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не хранить при температуре выше 30ºC. Хранить в оригинальной упаковке.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что ЭНАЛАПРИЛ ДОК
- Активный ингредиент - 5 мг или 20 мг малеата эналаприла.
- Другими ингредиентами являются безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гидроксид натрия, повидон, тальк, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза и моногидрат лактозы.
Как выглядит Эналаприл и что содержится в упаковке
Таблетки круглые, белые или не совсем белые, с ED 5 (таблетки по 5 мг), ED 20 (таблетки по 20 мг) на одной стороне и линией надреза на другой стороне.
Таблетки упакованы в блистеры (Alu / OPA-Alu-PVC).
В упаковке таблеток Эналаприла по 5 мг: 28, 30, 50 или 100 таблеток.
Размеры упаковки таблеток Эналаприла 20 мг: 7, 14, 28, 30, 50 или 100 таблеток.
Однако не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ЭНАЛАПРИЛ ДОК ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Эналаприл 5 мг таблетки
Одна таблетка ЭНАЛАПРИЛА ДОК содержит 5 мг малеата эналаприла. Наполнитель с известным эффектом: 100 мг моногидрата лактозы.
Эналаприл в таблетках по 20 мг
Одна таблетка ЭНАЛАПРИЛА ДОК содержит 20 мг малеата эналаприла. Наполнитель с известным эффектом: 90,0 мг моногидрата лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетки.
Эналаприл 5 мг таблетки
Таблетки круглые, белые или не совсем белые, с ED 5 на одной стороне и линией надреза на другой стороне.
Таблетку можно разделить на равные половинки.
Эналаприл в таблетках по 20 мг
Таблетки круглые, белые или грязно-белые, с ED 20 на одной стороне и линией надреза на другой стороне.
Таблетку можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
• Лечение гипертонии.
• Лечение симптоматической сердечной недостаточности.
• Профилактика симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%).
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Пища не мешает абсорбции ЭНАЛАПРИЛА ДОК.
Дозу следует адаптировать к профилю пациента (см. Раздел 4.4) и реакции артериального давления.
Гипертония
Начальная доза составляет от 5 мг до 20 мг, в зависимости от степени гипертонии и состояния пациента (см. Ниже). Эналаприл назначают один раз в день. Для легкой гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет от 5 до 10 мг. Пациенты с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, с реноваскулярной гипертензией, дефицитом соли и / или гиповолемией, декомпенсацией или тяжелой гипертензией) могут испытывать чрезмерное падение. артериальное давление после начальной дозы. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или меньше, и начало терапии должно происходить под тщательным медицинским наблюдением.
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску гипотонии при начале терапии эналаприлом. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или меньше. По возможности следует прекратить терапию диуретиками за 2-3 дня до начала терапии Эналаприлом. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг / сут. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг / сут.
Сердечная недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка
При лечении симптоматической сердечной недостаточности эналаприл используется в сочетании с диуретиками и, при необходимости, дигиталисом или бета-адреноблокаторами. Начальная доза эналаприла у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг, и ее следует вводить под тщательным медицинским наблюдением, чтобы определить начальное влияние на артериальное давление ». Начало терапии ЭНАЛАПРИЛом DOC при сердечной недостаточности или после Для успешного лечения дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от переносимости пациента, до обычной поддерживающей дозы 20 мг, вводимой в виде однократной или разделенной дозы на два приема. Это титрование дозы можно проводить в течение 2-4 недель. Максимальная доза составляет 40 мг в день, разделенная на два приема.
Рекомендуемая дозировка эналаприла у пациентов с сердечной недостаточностью / бессимптомной дисфункцией левого желудочка
* Следует соблюдать соответствующие меры предосторожности у пациентов, получающих диуретики, и у пациентов с нарушением функции почек (см. Раздел 4.4).
Артериальное давление и функцию почек следует тщательно контролировать как до, так и после начала лечения эналаприлом (см. Раздел 4.4), поскольку сообщалось о гипотензии и (реже) последующей почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, дозу следует, если возможно, снизить. перед началом лечения эналаприлом.Начало артериальной гипотензии после приема начальной дозы эналаприла не означает, что артериальная гипотензия вернется во время хронической терапии эналаприлом, и не препятствует продолжению использования сывороточного калия, а также следует контролировать функцию почек.
Дозировка при почечной недостаточности
Как правило, интервалы между дозированием эналаприла следует увеличивать и / или уменьшать дозу.
* См. Раздел 4.4. Эналаприлат поддается диализу. Дозировку в дни, когда пациенты не находятся на диализе, следует корректировать в соответствии с реакцией артериального давления.
Использование у пожилых людей
Доза должна соответствовать функции почек пожилого пациента (см. Раздел 4.4).
Педиатрическая популяция
Опыт использования эналаприла в клинических испытаниях у детей с гипертонической болезнью ограничен (см. Разделы 4.4, 5.1 и 5.2).
Для пациентов, способных глотать таблетки, дозу следует корректировать в соответствии с профилем пациента и реакцией артериального давления. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов в возрасте 20 лет с клубочковой фильтрацией.
Способ применения
Устное употребление.
04.3 Противопоказания -
• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому ингибитору АПФ или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Отек Квинке в анамнезе, связанный с терапией ингибиторами АПФ.
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
• Второй и третий триместры беременности (см. Разделы 4.4 и 4.6).
• Одновременный прием эналаприла с препаратами, содержащими алискирен, противопоказан пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации СКФ
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Симптоматическая гипотензия
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией редко сообщалось о симптоматической гипотензии. У пациентов с артериальной гипертензией, получавших эналаприл, симптоматическая гипотензия более вероятна, если у пациента гиповолемия, например, у пациентов, принимающих диуретики, пациентов на диете с низким содержанием натрия, пациентов на гемодиализе, пациентов с диареей или рвотой (см. Разделы 4.5 и 4.8). . Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась у пациентов с сердечной недостаточностью, с ассоциированной почечной недостаточностью или без нее. Это более вероятно у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, о чем свидетельствует применение высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемия и др. нарушение функции почек. У таких пациентов терапию следует начинать под наблюдением врача, и за пациентами следует внимательно наблюдать при каждой корректировке дозы эналаприла и / или диуретика. Аналогичные соображения могут быть применены к пациентам с ишемической болезнью сердца или с «цереброваскулярным заболеванием», при котором чрезмерное падение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.
При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить в положение лежа на спине и, при необходимости, ввести внутривенную инфузию физиологического раствора. Преходящий гипотензивный ответ не является противопоказанием для дальнейших доз, которые обычно можно вводить без затруднений после повышения артериального давления после увеличения объема.
Лечение эналаприлом может привести к дальнейшему снижению артериального давления у некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким артериальным давлением. Этот эффект является ожидаемым, и, как правило, нет необходимости приостанавливать лечение. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, требуется снижение дозы и / или отмена диуретика и / или эналаприла.
Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с обструкцией клапанного аппарата и выходного тракта левого желудочка, а также их следует избегать в случае кардиогенного шока и значительной гемодинамической обструкции.
Нарушение функции почек
В случае почечной недостаточности (стеноз почечной артерии с клиренсом креатинина. При раннем выявлении и адекватном лечении почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, как правило, обратима. У некоторых пациентов с гипертонической болезнью без очевидного ранее существовавшего заболевания почек наблюдается увеличение почечной недостаточности. креатинин при одновременном применении эналаприла с диуретиком. Может потребоваться уменьшение дозировки эналаприла и / или прекращение приема диуретика. Это должно включать возможность стеноза почечной артерии в основании (см. раздел 4.4 Реноваскулярная гипертензия).
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки, получавшей ингибиторы АПФ, существует повышенный риск гипотензии и почечной недостаточности. Нарушение функции почек может произойти даже при незначительных изменениях креатинина сыворотки. У таких пациентов терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с низких доз, тщательного титрования и контроля функции почек.
Пересадка почки
Нет клинического опыта применения эналаприла пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки. Поэтому лечение эналаприлом не рекомендуется.
Печеночная недостаточность
Редко, ингибиторы АПФ были связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Пациентам, принимающим ингибиторы АПФ и у которых развивается желтуха или заметное повышение ферментов печени, следует прекратить прием ингибитора АПФ и пройти соответствующее медицинское наблюдение.
Нейтропения / агранулоцитоз
Сообщалось о нейтропении / агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной и неосложненной функцией почек нейтропения возникает редко. Эналаприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с заболеванием сосудов коллагена, иммуносупрессивной терапией, лечением аллопуринолом или прокаинамидом или комбинацией этих осложнений, особенно если имеется ранее существовавшая почечная недостаточность. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не ответили на интенсивную антибактериальную терапию. При применении эналаприла у таких пациентов рекомендуется периодический мониторинг лейкоцитов и инструктировать пациентов сообщать о любых признаках инфекции.
Гиперчувствительность / ангионевротический отек
Сообщалось о случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, включая эналаприл. Это может произойти в любой момент во время лечения. В таких случаях следует незамедлительно прекратить прием эналаприла и установить соответствующий мониторинг для обеспечения полного регресса симптомов до выписки пациента. Даже в тех случаях, когда отек ограничивается только языком, без респираторного дистресса, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечения антигистаминными препаратами и кортизонами может быть недостаточно.
Очень редко сообщалось о смерти из-за ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Обструкция дыхательных путей может возникать у пациентов с поражением языка, голосовой щели или гортани, особенно если у них есть положительный анамнез хирургических вмешательств на дыхательных путях. Вероятна обструкция дыхательных путей, соответствующая терапия, такая как подкожное введение адреналина 1: 1000 (от 0,3 до 0,5 мл) следует оперативно вводить и / или поддерживать проходимость дыхательных путей.
Сообщалось, что у чернокожих пациентов, получающих ингибиторы АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем у не чернокожих пациентов.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АПФ, могут иметь повышенный риск развития отека Квинке во время лечения ингибитором АПФ (см. Также раздел 4.3).
Анафилактоидные реакции при десенсибилизации к перепончатокрылым
В редких случаях пациенты, получающие терапию ингибиторами АПФ, сообщали об опасных для жизни анафилактоидных реакциях во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых. Этих реакций можно было избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.
Анафилактоидные реакции при аферезе ЛПНП
В редких случаях у некоторых пациентов на терапии ингибиторами АПФ, перенесших аферез липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) декстрансульфатом, развился
опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ перед каждым сеансом афереза.
Пациенты на гемодиализе
Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69) и одновременно получавших ингибитор АПФ. Для таких пациентов следует рассмотреть возможность использования диализной мембраны другого типа или другого класса антигипертензивных средств.
Гипогликемия
Пациентам с диабетом, принимающим пероральные противодиабетические средства или инсулину, начинающим терапию ингибитором АПФ, следует рекомендовать тщательно контролировать гипогликемию, особенно в течение первого месяца одновременного применения (см. Раздел 4.5).
Кашель
Сообщалось о кашле при применении ингибиторов АПФ. Обычно это непродуктивный, стойкий кашель, который проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать кашель, вызванный ингибиторами АПФ.
Хирургия / Анестезия
У пациентов, перенесших серьезное хирургическое вмешательство или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному высвобождению ренина. Возникающую в этих случаях гипотензию можно скорректировать за счет увеличения объема крови.
Гиперкалиемия
Повышение уровня калия в сыворотке крови наблюдалось у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл.
Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (> 70 лет), сахарный диабет, возникающие явления, особенно обезвоживание, острую сердечную недостаточность, метаболический ацидоз и одновременный прием калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители калийсодержащих солей; или одновременный прием других препаратов, связанных с повышением уровня калия в сыворотке (например, гепарин). В частности, у пациентов с нарушением функции почек прием калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли может привести к значительному увеличению сывороточный калий.
Гиперкалиемия может вызвать серьезные, иногда со смертельным исходом, аритмии. Если одновременный прием эналаприла и любого из вышеперечисленных препаратов считается целесообразным, их следует применять с осторожностью и с частым контролем уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел 4.5).
Литий
Комбинация лития и эналаприла обычно не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Гипотония, обмороки, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек (включая острую почечную недостаточность) были зарегистрированы у восприимчивых людей, особенно в случае комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему (см. Раздел 4.5).
Имеются данные о том, что одновременный прием ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. Разделы 4.5 и 5.1).
Если терапия двойным блоком считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при тщательном и частом контроле функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.Комбинация с алискиреном противопоказана пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации СКФ.
Лактоза
Таблетки эналаприла содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство. Таблетки эналаприла содержат менее 200 мг лактозы на таблетку (5 мг и 20 мг эналаприла содержат 100 мг и 90,0 мг моногидрата лактозы соответственно).
Педиатрическая популяция
Имеется ограниченный опыт в отношении эффективности и безопасности у детей с гипертонической болезнью старше 6 лет, но нет опыта для других показаний. Ограниченные фармакокинетические данные доступны у детей в возрасте старше 2 месяцев (см. Также разделы 4.2, 5.1 и 5.2). Эналаприл не рекомендуется детям по показаниям, отличным от гипертонии. Эналаприл не рекомендуется новорожденным и педиатрическим пациентам с клубочковой фильтрацией.
Беременность
Терапию ингибиторами АПФ не следует начинать во время беременности.
Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативные гипотензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии ингибитором АПФ не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить, а если При необходимости следует начать альтернативную терапию (см. разделы 4.3 и 4.6).
Этнические различия
Как и другие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, эналаприл, по-видимому, менее эффективен в снижении артериального давления у чернокожего населения, чем у не чернокожего населения, возможно, из-за высокой распространенности низкого уровня ренина в популяции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функция почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с использованием одного агента, активного в системе RAAS (см. разделы 4.3, 4.4 и 5.1).
Не назначать алискирен одновременно с эналаприлом пациентам с диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации СКФ
Калийсберегающие диуретики или добавки калия
Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано из-за продемонстрированной гипокалиемии, их следует использовать с осторожностью и с частым контролем уровня калия в сыворотке (см. Раздел 4.4).
Диуретики (тиазиды или петлевые диуретики)
Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков может привести к истощению объема и риску гипотензии при начале терапии эналаприлом (см. Раздел 4.4). Гипотензивные эффекты могут быть уменьшены путем прекращения приема диуретиков, увеличения объема крови, приема солей или начала терапии низкими дозами эналаприла.
Другие гипотензивные средства
Одновременный прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Одновременный прием с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами может еще больше снизить артериальное давление.
Литий
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке и об эпизодах токсичности лития при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременный прием тиазидных диуретиков может еще больше повысить уровень лития и увеличить риск токсичности лития с ингибиторами АПФ. Использование эналаприла с литием не рекомендуется, но если комбинация необходима, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови (см. Раздел 4.4).
Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / наркотики
Одновременный прием некоторых обезболивающих, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления (см. Раздел 4.4).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы. циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2)
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ можно ослабить с помощью НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Одновременный прием НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ оказывает аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы.Острая почечная недостаточность может возникать редко, особенно у пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых людей или пациентов с истощенным объемом, в том числе получающих терапию диуретиками). Таким образом, эту комбинацию следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, а затем периодически.
Соль золота
Нитритоидные реакции (симптомы которых включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) редко наблюдались у пациентов, получавших инъекционные соли золота (ауротиомалат натрия) при одновременном применении ингибиторов АПФ, включая l-эналаприл.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетический
Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарственных средств (инсулинов, пероральных гипогликемических препаратов) может вызвать усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови с риском гипогликемии. Этот эффект, по-видимому, более вероятен в течение первых недель лечения. комбинированное лечение и у пациентов с почечной недостаточностью (см. разделы 4.4 и 4.8).
Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы
Эналаприл можно безопасно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.
Педиатрическая популяция
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Использование ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности (см. Раздел 4.4). Использование ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместре беременности (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключить небольшое увеличение риска.
Пациентам, планирующим беременность, следует использовать альтернативные гипотензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии ингибиторами АПФ не считается необходимым.
При диагностировании беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах вызывает токсичность для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) у женщин (см. Раздел 5.3.). Были случаи маловодия, предположительно указывающего на снижение функции почек плода и которое может приводить к контрактурам конечностей, черепно-лицевым деформациям и развитию гипоплазии легких.
Если воздействие ингибитора АПФ произошло во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно контролировать на предмет гипотензии (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Время кормления
Ограниченные фармакокинетические данные демонстрируют очень низкие концентрации в грудном молоке (см. Раздел 5.2). Хотя эти концентрации, по-видимому, не имеют клинического значения, использование эналаприла при грудном вскармливании не рекомендуется для недоношенных детей и в первые несколько недель после родов из-за гипотетического риска сердечно-сосудистых и почечных эффектов, а также из-за недостаточного клинического опыта.
У младенцев более старшего возраста, если мать сочтет это необходимым, Эналаприл можно принимать во время грудного вскармливания, но в этом случае следует наблюдать за младенцем на предмет возможных побочных эффектов.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
При управлении транспортными средствами или другими механизмами следует иметь в виду, что иногда отмечались головокружение и усталость.
04.8 Побочные эффекты -
О следующих нежелательных эффектах эналаприла сообщалось в ходе клинических испытаний и в ходе постмаркетингового опыта.
* Показатели заболеваемости были сопоставимы с таковыми в группах плацебо и активного контроля в клинических испытаниях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Имеются ограниченные данные о передозировке у людей. Наиболее заметными проявлениями передозировки являются выраженная гипотензия, которая начинается примерно через шесть часов после приема таблеток, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель. Сообщалось, что после приема внутрь 300 мг и 440 мг эналаприла сывороточные уровни эналаприлата были в 100 и 200 раз выше, соответственно, чем те, которые обычно наблюдаются после терапевтических доз. Рекомендуемое лечение передозировки - внутривенная инфузия физиологического раствора. В случае гипотонии пациента следует поместить в противошоковое положение. Если возможно, можно рассмотреть возможность лечения ангиотензином II и / или катехоламинами. Проглатывание произошло недавно, примите меры по устранению малеат эналаприла (например: рвота, промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия). Эналаприлат можно удалить из общего кровотока путем гемодиализа (см. Раздел 4.4). Лечение кардиостимулятором показано при рефрактерной к терапии брадикардии. Следует постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, уровень электролитов в сыворотке и концентрацию креатинина.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: Вещества, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, несвязанные, код АТС: C09A A02.
ЭНАЛАПРИЛ DOC (эналаприл малеат) представляет собой малеатную соль эналаприла, производного двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой пептидипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в действующее давление вещество, ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к увеличению активности ренина в плазме (из-за устранения отрицательной обратной связи, оказываемой на высвобождение ренина) и снижению в секреции альдостерона. АПФ идентичен кининазе 2. Таким образом, ЭНАЛАПРИЛ DOC может также блокировать деградацию брадикинина, мощного сосудорасширяющего пептида.Однако роль этого действия в терапевтических эффектах ЭНАЛАПРИЛА DOC еще предстоит выяснить.
Механизм действия
Хотя механизм, с помощью которого эналаприл снижает артериальное давление, по-видимому, заключается в основном в подавлении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, эналаприл обладает антигипертензивным действием даже у пациентов с гипертензией с низким содержанием ренина.
Фармакодинамические эффекты
Назначение эналаприла пациентам с гипертонической болезнью приводит к снижению артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя, без значительного увеличения частоты сердечных сокращений. Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения артериального давления может потребоваться несколько недель терапии. Резкое прекращение терапии ЭНАЛАПРИЛом не связано с быстрым повышением артериального давления. Ингибирование. Эффективная активность фермента конверсии обычно начинается через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через один час, а максимальная активность достигается через 4-6 часов после введения. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако в рекомендуемой дозе гемодинамический и антигипертензивный эффекты сохраняются не менее 24 часов. В гемодинамических исследованиях, проведенных у пациентов с гипертонической болезнью, снижение артериального давления было связано со снижением периферического артериального сопротивления с увеличением сердечного выброса и отсутствием или минимальным изменением частоты сердечных сокращений. После приема эналаприла наблюдалось усиление почечного кровотока; скорость клубочковой фильтрации не изменилась. Признаков задержки воды или натрия не было. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения она обычно увеличивалась. Снижение альбуминурии, экскреции IgG с мочой и общей протеинурии наблюдалось в краткосрочных клинических исследованиях у пациентов с диабетом и недиабетом почек после приема эналаприла.
Когда тиазидный диуретик вводится одновременно с эналаприлом, эффект снижения артериального давления является, по крайней мере, аддитивным.Эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной тиазидом.
У пациентов с сердечной недостаточностью, получавших дигиталис и диуретики, лечение таблетками или инъекциями эналаприла было связано со снижением периферического сопротивления и артериального давления. Сердечный выброс увеличивается, а частота сердечных сокращений снижается (обычно повышается у пациентов с сердечной недостаточностью). Давление заклинивания легочных капилляров также снизилось. Переносимость физических нагрузок и тяжесть сердечной недостаточности, измеренные в соответствии с критериями Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, улучшились. Эти действия сохранялись во время хронической терапии. У пациентов с сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени эналаприл замедлял прогрессирование дилатации / увеличения сердца и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовало снижение систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка и улучшение фракции выброса.
Клиническая эффективность и безопасность
В многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (SOLVD Prevention Study) изучали популяцию с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ.
В многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (SOLVD Treatment Study) изучали популяцию с застойной сердечной недостаточностью из-за систолической дисфункции (фракция выброса инфаркта миокарда 23% (95% ДИ; 11-34%; 20% нестабильная пангина). pectoris (95% ДИ; 9-29%; p
В двух крупных рандомизированных контролируемых испытаниях (ONTARGET (Продолжается только телмисартан и в сочетании с глобальным исследованием конечных точек Ramipril) и VA Nephron-D (Нефропатия по делам ветеранов при диабете)) изучали использование комбинации ингибитора АПФ с антагонистом рецептор ангиотензина II.
ONTARGET - это исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе или сахарным диабетом 2 типа, связанным с признаками поражения органов. ВА НЕФРОН-Д - исследование, проведенное на пациентах с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не продемонстрировали какого-либо значительного положительного влияния на почечные и / или сердечно-сосудистые исходы и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острого почечного повреждения и / или гипотонии по сравнению с монотерапией.
Эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II, учитывая их аналогичные фармакодинамические свойства.
Следовательно, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
ALTITUDE (Испытание Алискирена при диабете 2 типа с использованием конечных точек сердечно-сосудистых и почечных заболеваний) было исследованием, направленным на проверку преимущества добавления алискирена к стандартной терапии ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек. , сердечно-сосудистые заболевания или и то, и другое. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт были численно более частыми в группе алискирена, чем в группе плацебо, а нежелательные явления и серьезные нежелательные явления представляли интерес ( гиперкалиемия, гипотензия и почечная дисфункция) чаще сообщалось в группе алискирена, чем в группе плацебо.
Педиатрическая популяция
Имеется ограниченный опыт использования у детей с гипертонической болезнью старше 6 лет. В клиническом исследовании с участием 110 педиатрических пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела 20 кг и скоростью клубочковой фильтрации> 30 мл / мин / 1, 73 м² , пациентам с массой тела
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
Пероральный эналаприл быстро всасывается; пиковые концентрации эналаприла в сыворотке крови достигаются в течение одного часа после приема. В зависимости от количества, выводимого с мочой, скорость абсорбции эналаприла из таблеток эналаприла составляет примерно 60%.
На абсорбцию перорального ЭНАЛАПРИЛА не влияет присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте. После абсорбции пероральный ЭНАЛАПРИЛ быстро и в значительной степени гидролизуется до эналаприлата, мощного ингибитора фермента превращения ангиотензина. Пиковая концентрация эналаприлата в сыворотке крови происходит приблизительно Через 4 часа после перорального приема эналаприла Эффективный период полувыведения эналаприлата после приема многократных пероральных доз эналаприла составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек стабильные концентрации эналаприлата в сыворотке крови были достигнуты через 4 дня лечения.
Распределение
В пределах терапевтически значимого диапазона концентраций эналаприлат, связанный с белками плазмы крови человека, не превышает 60%.
Биотрансформация
За исключением преобразования в эналаприлат, нет данных о значительном метаболизме эналаприла.
Устранение
Эналаприлат выводится в основном почками. Основными соединениями с мочой являются эналаприлат, на долю которого приходится около 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).
Повреждение почек
Воздействие эналаприла и эналаприлата увеличивалось у пациентов с почечной недостаточностью.У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) AUC эналаприлата в стационарной стадии была в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальным состоянием. функция почек после приема 5 мг один раз в сутки. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл / мин) AUC увеличивается примерно в восемь раз. Эффективный период полувыведения эналаприлата после нескольких доз малеата эналаприла увеличивается на этой стадии почечной недостаточности и времени, необходимом для достичь устойчивого состояния больше (см. раздел 4.2). Эналаприлат может быть удален из общего кровотока путем гемодиализа. Клиренс диализа 62 мл / мин.
Дети и подростки
Фармакокинетическое исследование множественных доз было проведено у 40 педиатрических пациентов мужского и женского пола с гипертонической болезнью в возрасте от 2 месяцев до 16 лет после ежедневного перорального приема от 0,07 до 0,14 мг / кг эналаприла малеата. Не было серьезных различий в фармакокинетике эналаприлата у детей по сравнению с историческими данными у взрослых. Данные указывают на увеличение AUC (доза, нормализованная по массе тела) с возрастом; однако увеличения AUC не наблюдается, когда данные нормализованы по площади поверхности тела. В установившемся режиме средний период полувыведения эналаприлата составил:
14 часов.
Время кормления
После однократной пероральной дозы 20 мг у 5 женщин в послеродовом периоде средняя пиковая концентрация эналаприла в молоке составляла 1,7 мкг / л (диапазон от 0,54 до 5,9 мкг / л) через 4-6 часов после послеродовой дозы. Среднее пиковое значение эналаприлата составляло 1,7 мкг / л (от 1,2 до 2,3 мкг / л); пики приходились на разное время в течение 24-часового периода. Используя данные о пиковом уровне молока, максимальное расчетное количество, потребляемое ребенком, находящимся исключительно на грудном вскармливании, будет примерно 0,16% от дозы, скорректированной по массе матери. У женщины, принимавшей перорально 10 мг эналаприла в день в течение 11 месяцев, пиковые уровни эналаприла в молоке составляли 2 мкг / л через 4 часа после приема дозы, а пиковые уровни эналаприлата составляли приблизительно 0,75 мкг / л через 9 часов после приема дозы. Общее количество эналаприла и эналаприлата, измеренное в молоке за 24-часовой период, составило 1,44 мкг / л и 0,63 мкг / л соответственно. Уровни эналаприлата в молоке не определялись (
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакология безопасности, токсичность повторных доз, генотоксичность и канцерогенный потенциал. Исследования репродуктивной токсичности показывают, что эналаприл не влияет на фертильность и репродуктивную функцию у крыс и не является тератогенным. В исследовании, в котором препарат вводили самкам крыс перед спариванием и до наступления беременности, отмечалось увеличение количества смертей потомства во время лактации. Было показано, что это соединение проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, как класс, являются фетотоксичными (вызывают повреждение и / или гибель плода) при введении во втором или третьем триместре. .
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Безводный коллоидный кремнезем,
Стеарат магния,
Гидроксид натрия,
Повидон,
Тальк,
Кросповидон,
Микрокристаллическая целлюлоза,
Моногидрат лактозы.
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Не хранить при температуре выше 30 ° C. Хранить в оригинальной упаковке.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Таблетки упакованы в блистеры (Alu / OPA-Alu-PVC).
В упаковке таблеток Эналаприла по 5 мг: 28, 30, 50 или 100 таблеток. Размеры упаковки таблеток Эналаприла 20 мг: 7, 14, 28, 30, 50 или 100 таблеток.
Однако не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
DOC Generici S.r.l. Via Turati 40,
20121 Милан, Италия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
Таблетки 5 мг - блистеры 28 таблеток - АПК н. 034749097
Таблетки 5 мг - блистер 30 таблеток - АПК н. 034749109
Таблетки 5 мг - блистер 50 таблеток - АПК н. 034749111
Таблетки 5 мг - блистеры 100 таблеток - АПК н. 034749123
Таблетки 5 мг - стеклянная тара 28 таблеток - АПК н. 034749135
Таблетки 5 мг - стеклянная тара 30 таблеток - АПК н. 034749147
Таблетки 5 мг - стеклянная тара 50 таблеток - АПК н. 034749150
Таблетки 5 мг - стеклянная тара 100 таблеток - АПК н. 034749162
Таблетки по 20 мг - блистер по 7 таблеток - АПК н. 034749349
Таблетки по 20 мг - блистеры, 14 таблеток - АПК н. 034749337
Таблетки по 20 мг - блистеры 28 таблеток - АПК н. 034749251
Таблетки 20 мг - блистер 30 таблеток - АПК н. 034749263
Таблетки по 20 мг - блистер по 50 таблеток - АПК н. 034749275
Таблетки по 20 мг - блистеры, 100 таблеток - АПК н. 034749287
Таблетки по 20 мг - стеклянная тара 28 таблеток - АПК н. 034749299
Таблетки по 20 мг - стеклянная тара 30 таблеток - АПК н. 034749301
Таблетки по 20 мг - стеклянная тара 50 таблеток - АПК н. 034749313
Таблетки по 20 мг - стеклянная тара 100 таблеток - АПК н. 034749325
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первой авторизации: март 2006 г.
Дата последнего обновления: ноябрь 2008 г.
