Активные ингредиенты: суфентанил.
Суфентанил-хамельн 50 мкг / мл раствор для инъекций
Почему используется суфентанил? Для чего это?
Суфентанил-хамельн принадлежит к группе лекарств, называемых опиоидными анестетиками, которые снимают или предотвращают боль во время или после общей анестезии. Суфентанил-хамельн вводят внутривенно во время и после серьезной операции, требующей искусственной вентиляции легких.
Суфентанил-хамельн, вводимый внутривенно, применяют в / в:
Взрослые
- для предотвращения боли во время индукции и поддержания анестезии в сочетании с другими обезболивающими лекарственными средствами
- как лекарство для индукции и поддержания анестезии во время серьезной операции
Дети
Суфентанил внутривенно показан в качестве анальгетика во время индукции и / или поддержания сбалансированной общей анестезии у детей старше 1 месяца.
Суфентанил-хамельн, вводимый эпидурально, применяется при:
Взрослые
- для предотвращения боли после операции и кесарева сечения
- для лечения боли во время схваток и родоразрешения
Дети:
Эпидуральный суфентанил показан детям старше 1 года для снятия послеоперационной боли после общей хирургии, грудной клетки или ортопедических процедур.
Противопоказания Когда нельзя применять Суфентанил
Не используйте суфентанил-хамельн.
- внутривенно, если:
- у вас аллергия на суфентанил, другие лекарства, похожие на морфин, или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства.
- страдают любым заболеванием, вызывающим затруднения дыхания, например астмой или хроническим бронхитом.
- вы принимаете антидепрессанты, известные как ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Терапию ИМАО следует прекратить за 2 недели до операции.
- страдают заболеванием печени, известным как острая печеночная порфирия.
- вы принимаете или недавно принимали другие сильные обезболивающие, такие как налбуфин, бупренорфин, пентазоцин.
- находится в родах или перед пережатием пуповины во время кесарева сечения.
- эпидуральная анестезия, если:
- страдают от сильного кровотечения или шока.
- страдают тяжелой инфекцией.
- страдают нарушением заживления ран.
- инфекция в месте укола.
- есть изменения в количестве клеток крови или если вы принимаете другие лекарства, предотвращающие образование тромбов (антикоагулянты).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Суфентанила
Перед применением суфентанил-хамельна проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Суфентанил-хамельн следует назначать только опытным анестезиологам и в больницах или других учреждениях, где доступна искусственная вентиляция легких и послеоперационный мониторинг.
- Как и в случае со всеми сильными обезболивающими этого типа, может наблюдаться дозозависимое снижение частоты дыхания. Это может продолжаться до фазы пробуждения или повторяться в течение этого времени. По этой причине необходимо тщательное послеоперационное наблюдение за пациентами.
- Суфентанил-хамельн следует применять с особой осторожностью у пациентов с заболеваниями легких, печени, почек и щитовидной железы, а также у алкоголиков.
- Продолжительное медицинское использование или предыдущее злоупотребление этим типом лекарства может снизить его эффективность, и может потребоваться увеличение дозы.
- Суфентанил-хамельн следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным внутричерепным давлением и черепно-мозговой травмой.
- У пациентов с низким объемом крови (гипотонией) прием суфентанила-хамельна может вызвать снижение артериального давления и замедление сердечного ритма.
- Длительный прием суфентанила-хамельна может вызвать привыкание.
- Могут произойти непроизвольные сокращения мышц.
Новорожденные / младенцы
- Новорожденные подвержены затрудненному дыханию после приема суфентанила, как и другие опиоиды. Для младенцев имеются лишь ограниченные данные об использовании суфентанила внутривенно. По этой причине врач тщательно оценит риски и преимущества, прежде чем вводить суфентанил-хамельн новорожденным и младенцам.
- Из-за риска передозировки или передозировки внутривенное введение суфентанила-хамельна не рекомендуется в неонатальный период.
- Эпидуральная анестезия суфентанил-хамельна не рекомендуется детям младше 1 года.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие суфентанила
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- сильные обезболивающие, такие как опиоиды
- седативные средства и анксиолитики, такие как барбитураты, транквилизаторы или бензодиазепины (например, диазепам, мидазолам)
- миорелаксанты (например, векуроний, суксаметоний)
- общие наркотики (например, тиопентал, этомидат, оксид азота)
- нейролептические препараты (нейролептики)
- антибиотики для лечения бактериальных инфекций (эритромицин)
- лекарства, используемые для лечения грибковых инфекций (например, кетоконазол, итраконазол)
- лекарства, используемые для лечения вирусных инфекций (например, ритонавир для лечения ВИЧ / СПИДа)
Предупреждения Важно знать, что:
Предупреждения о допинге в спорте
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные антидопинговые тесты и риски для здоровья.
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Суфентанил-хамельн не следует вводить внутривенно во время родов, поскольку он проникает через плаценту и может повлиять на дыхание ребенка.
Суфентанил проникает в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при назначении суфентанила кормящей женщине.
Суфентанил-хамельн можно вводить эпидурально во время родов.
Вождение и использование машин
После того, как вам дали суфентанил-хамельн, вы не должны водить машину или пользоваться механизмами в течение следующих 24 часов.
Суфентанил-хамельн содержит натрий
Суфентанил-хамельн содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия на каждый миллилитр раствора. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.
Дозировка и способ применения Как принимать Суфентанил: Дозировка
Суфентанил-хамельн будет введен опытным врачом в вену (внутривенно) или в пространство вокруг позвоночника (эпидурально) до начала операции. Это поможет вам заснуть и избавит вас от боли во время и после операции.
Во время лечения суфентанил-хамельном вы будете находиться под тщательным наблюдением обученного медицинского персонала, и вам будет доступно оборудование для оказания неотложной помощи.
Применение у детей старше одного месяца и подростков.
Внутривенное введение
Суфентанил медленно вводится анестезиологом в вену. Дозировка зависит от дозы сопутствующих анестетиков, типа и продолжительности операции и определяется анестезиологом.
Применение у детей старше 1 года и подростков.
Эпидуральное введение
Суфентанил-хамельн медленно вводится в эпидуральное пространство (часть позвоночника) анестезиологом, имеющим опыт детской анестезии. Дозировка зависит от одновременного применения местных анестетиков и необходимой продолжительности обезболивания.
Педиатрические пациенты будут контролироваться на предмет признаков замедленного дыхания в течение как минимум 2 часов после эпидурального введения суфентанила-хамельна.
Дозировка
Ваш врач решит, в какой дозе и как долго вам следует принимать суфентанилхамельн.
Дозировка зависит от вашего возраста, массы тела и физического состояния, типа хирургической процедуры и уровня анестезии.
- Рекомендуемую дозу следует тщательно корректировать у пациентов с гипотиреозом (недостаточная активность щитовидной железы), почечной недостаточностью, ожирением и алкоголизмом. После операции рекомендуется длительное наблюдение за жизненными показателями таких пациентов.
- Для индукции и поддержания анестезии ваш врач тщательно определит, какая доза подходит вашему ребенку.
- Пациентам с поражением печени или почек требуются более низкие дозы.
- Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты нуждаются в более низких дозах.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много суфентанила
Если вам дали больше суфентанила-хамельна, чем предусмотрено, или если вы пропустили прием
Поскольку суфентанил-хамельн обычно назначается врачом в тщательно контролируемых условиях, маловероятно, что вам дадут слишком много или пропустят дозу.
В очень редких случаях, когда вы случайно получаете передозировку суфентанила-хамельна, у вас может возникнуть затруднение дыхания. В этом случае вы должны немедленно сообщить своему врачу или медицинскому персоналу, чтобы команда специалистов могла действовать незамедлительно.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты суфентанила
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Наиболее частыми побочными эффектами являются седативный эффект, зуд, тошнота и рвота. Если у вас затруднено дыхание, немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь за медицинской помощью.
Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 пациентов)
- седация
- зуд
Часто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100)
- высокое давление
- низкое давление
- тошнота
- рвота • учащенное сердцебиение • бледность • посинение кожи у новорожденного из-за низкого уровня кислорода в крови • изменение цвета кожи • мышечные подергивания • затрудненное удержание мочи или мочеиспускание • лихорадка • головная боль • головокружение • непроизвольные сокращения мышц у новорожденного
Нечасто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000)
- аритмия
- снижение мышечного тонуса у новорожденного
- боль в пояснице
- гиперчувствительность
- ринит
- апатия
- нервозность
- нарушение произвольной координации движений мышц
- устойчивые мышечные сокращения, вызывающие подергивания и повторяющиеся движения
- сверхактивные рефлексы
- аномальное увеличение мышечного напряжения
- снижение произвольных движений у новорожденного
- головокружение
- зрительные расстройства
- аллергическая кожная реакция
- ненормальное потоотделение
- сухая кожа
- сыпь
- мышечные подергивания (интраоперационные мышечные движения)
- холодные удары
- затрудненное дыхание
- бронхоспазм
- медленное сердцебиение
- кашель
- икота
- изменение голоса
- синеватое изменение цвета кожи из-за низкого уровня кислорода в крови
- аномальная электрокардиограмма
- жесткость мышц, включая жесткость грудной клетки, что может привести к нарушению дыхания
- реакция в месте инъекции или боль в месте инъекции
- повышение или понижение температуры тела
- сыпь у новорожденного
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- сужение зрачков
- затруднение дыхания
- тяжелые аллергические реакции, включая кожную сыпь, затрудненное дыхание и шок
- непреодолимое чувство благополучия (эйфория)
- непроизвольные движения
- сердцебиение останавливается (у врача есть лекарства, чтобы обратить вспять этот эффект).
- спазмы мышц горла
- трудность стоять в вертикальном положении (головокружение)
- кома
- судороги
- остановка дыхания
- вода в легких
- покраснение кожи
- мышечные спазмы
Побочные эффекты у детей и подростков
Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей будут такими же, как и у взрослых.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через Итальянское агентство по лекарственным средствам, веб-сайт: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке и упаковке после «EXP:». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Храните ампулы во внешней картонной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Продукт следует использовать сразу после открытия. Срок годности разбавленного раствора см. В разделе «Информация для медицинских работников» ниже.
Не используйте это лекарство, если вы заметили, что раствор непрозрачный и не содержит частиц, или если контейнер поврежден.
Ваш врач и фармацевт несут ответственность за правильное хранение, использование и утилизацию суфентанила-хамельна.
Дополнительная информация
Что содержит суфентанил-хамельн
Действующее вещество - суфентанил.1 мл раствора содержит 50 мкг суфентанила (эквивалентно 75 мкг цитрата суфентанила).
Каждый флакон с 1 мл раствора содержит 50 мкг суфентанила (что эквивалентно 75 мкг цитрата суфентанила).
Каждый флакон с 5 мл раствора содержит 250 мкг суфентанила (что эквивалентно 375 мкг цитрата суфентанила).
Каждый флакон с 20 мл раствора содержит 1000 мкг суфентанила (что эквивалентно 1500 мкг цитрата суфентанила).
Остальные ингредиенты - вода для инъекций, хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты.
Как выглядит Суфентанил-хамельн и что содержится в упаковке
Раствор для инъекций или концентрат для раствора для инфузий.
Суфентанил-хамельн - прозрачный бесцветный раствор.
Суфентанил-хамельн 50 мкг / мл поставляется в ампулах из бесцветного стекла.
Оригинальная упаковка, содержащая 5 ампул по 1, 5 или 20 мл раствора.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Следующая информация предназначена только для врачей или медицинских работников.
Суфентанил-хамельн 50 мкг / мл раствор для инъекций
Особые меры предосторожности при использовании, обращении и утилизации
Суфентанил следует вводить только анестезиологам или другим врачам, имеющим опыт его применения и воздействия, или под их наблюдением. Эпидуральное введение должно выполняться врачом, имеющим необходимый опыт применения эпидуральной техники.Перед введением необходимо убедиться в правильном положении иглы или катетера.
Цитрат суфентанила физически несовместим с диазепамом, лоразепамом, фенобарбиталом натрия, фенитоином натрия и тиопенталом натрия.
Препарат можно смешивать с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы для инфузий. Для эпидурального введения продукт можно смешать с 0,9% раствором NaCl и / или бупивакаином.
Химическая и физическая стабильность разведений гарантируется в течение 72 часов при 20-25 ° C. С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. Если не использовать немедленно, время и условия хранения при использовании являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 часов при 2-8 ° C, если раствор не был приготовлен в контролируемых асептических условиях и прошел валидацию.
Перед введением проверьте раствор на наличие частиц или других признаков порчи, а также целостность упаковки. При обнаружении таких дефектов раствор необходимо выбросить.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СУФЕНТАНИЛ ГЕМЕЛЬ 50 мкг / мл раствор для инъекций
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 мл раствора содержит
50 мкг суфентанила (эквивалент 75 мкг суфентанила цитрата)
Каждый флакон с 1 мл раствора содержит 50 мкг суфентанила (что эквивалентно 75 мкг цитрата суфентанила).
Каждый флакон с 5 мл раствора содержит 250 мкг суфентанила (что эквивалентно 375 мкг цитрата суфентанила).
Каждый флакон с 20 мл раствора содержит 1000 мкг суфентанила (что эквивалентно 1500 мкг цитрата суфентанила).
Раствор суфентанил-хамельн для инъекций содержит 0,15 ммоль (или 3,54 мг) натрия на миллилитр раствора.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций или концентрат для раствора для инфузий
Раствор прозрачный и бесцветный.
(pH: 3,5 - 5,0)
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Использование у взрослых
Внутривенное введение суфентанила показано для использования под анестезией во время любой хирургической процедуры у пациентов, перенесших эндотрахеальную интубацию с ИВЛ:
• как болеутоляющий компонент во время индукции и поддержания смешанной анестезии.
• как анестезирующее средство для индукции и поддержания анестезии.
Эпидуральное введение суфентанила показано в качестве дополнительного анальгетика в дополнение к эпидурально вводимому бупивакаину:
• для послеоперационного лечения боли при общей, торакальной и ортопедической хирургии и кесаревом сечении.
• для снятия боли во время родов и вагинальных родов.
Использование у детей
Суфентанил внутривенно показан в качестве анальгетика во время индукции и / или поддержания сбалансированной общей анестезии у детей старше 1 месяца.
Эпидуральный суфентанил показан детям в возрасте от 1 года для снятия послеоперационной боли во время общей хирургии, грудной клетки или ортопедических процедур.
04.2 Дозировка и способ применения
Суфентанил следует вводить только анестезиологам или другим врачам, имеющим опыт его применения и воздействия, или под их наблюдением. Эпидуральное введение должно выполняться врачом, имеющим необходимый опыт применения эпидуральной техники.Перед введением необходимо убедиться в правильном положении иглы или катетера.
Дозировка должна устанавливаться индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и клинической картины пациента (клинический диагноз, одновременный прием других лекарств, анестезиологическая процедура, продолжительность и тип операции). начальная доза учитывается при определении дополнительных доз.
Чтобы свести к минимуму риск брадикардии, рекомендуется вводить небольшую дозу холинолитика непосредственно перед индукцией анестезии. Тошноту и рвоту можно предотвратить, назначив противорвотное средство. Способ применения и дозировка показаны ниже в зависимости от различных показаний:
Внутривенное введение:
• Дозировка для взрослых и подростков:
• Как обезболивающий компонент при смешанной анестезии, вызванной и поддерживаемой несколькими анестетиками.
Начальная доза - болюс внутривенный медленно или инфузия продолжительностью 2-10 минут: 0,5-2 мкг суфентанила / кг массы тела.
Продолжительность эффекта зависит от дозы. Доза суфентанила 0,5 мкг / кг массы тела остается эффективной в течение примерно 50 минут.
Поддерживающая доза - вводили в / в. при появлении признаков ослабления анестезии: 10-50 мкг суфентанила (примерно 0,15-0,7 мкг / кг массы тела).
Фаза отлучения - во время этой фазы дозу следует снижать очень медленно.
• В качестве анестетика для индукции / поддержания анестезии.
Начальная доза - медленное внутривенное введение или короткая инфузия продолжительностью 2-10 минут: 7-20 мкг суфентанила / кг массы тела.
Поддерживающая доза - вводили в / в. в момент появления признаков ослабления анестезии: 25-50 мкг суфентанила (примерно 0,36-0,7 мкг / кг массы тела).
Поддерживающих доз в диапазоне 25-50 мкг суфентанила обычно достаточно для поддержания стабильной сердечно-сосудистой ситуации во время курса анестезии.
Примечание: поддерживающие дозы должны быть адаптированы к потребностям отдельного пациента и ожидаемой остаточной продолжительности операции.
• Дозировка для детей старше 1 месяца:
Из-за большого разнообразия фармакокинетических параметров у новорожденных невозможно дать точных рекомендаций по дозировке (см. Также разделы 4.4 и 5.2).
Премедикация антихолинергическими средствами, такими как атропин, рекомендуется для всех доз, если это не противопоказано.
• Индукция анестезии:
Суфентанил можно вводить в виде медленной болюсной инъекции 0,2–0,5 мкг / кг в течение 30 секунд или более в сочетании с препаратом для индукции анестезии. При серьезном хирургическом вмешательстве (например, хирургическом вмешательстве на сердце) можно вводить дозы до 1 мкг / кг.
• Поддержание анестезии у пациентов, находящихся на ИВЛ.
Суфентанил можно вводить как часть сбалансированной анестезии. Дозировка зависит от дозы сопутствующих анестетиков, типа и продолжительности операции. В кардиохирургии за начальной дозой 0,3–2 мкг / кг, вводимой путем медленной болюсной инъекции продолжительностью не менее 30 секунд, могут следовать дополнительные болюсы 0,1–1 мкг / кг, если необходимо, с максимальной общей дозой 5 мкг / кг.
Примечание:
Поддерживающие дозы должны быть адаптированы к индивидуальным потребностям пациента и ожидаемой оставшейся продолжительности операции. Из-за более высокой скорости выведения у детей этим пациентам может потребоваться введение более высоких доз или с более короткими интервалами.
Суфентанил в качестве однократного болюсного анестетика не обеспечивал надежного уровня анестезии и требовал одновременного введения других анестетиков.
Эпидуральное введение:
• Дозировка для взрослых:
Эпидуральное введение в качестве дополнительного анальгетика в дополнение к эпидурально вводимому бупивакаину:
• Для послеоперационного лечения боли при общей, торакальной и ортопедической хирургии, а также кесарева сечения.
Интраоперационно можно вводить эпидуральную нагрузочную дозу: 10-15 мл 0,25% бупивакаина плюс 1 мкг суфентанила / мл.
В послеоперационной фазе следует проводить непрерывную эпидуральную инфузию 0,175% бупивакаина плюс 1 мкг суфентанила / мл в качестве фоновой инфузии анальгетика с начальным введением 5 мл в час и индивидуальными поддерживающими дозами 4-14 мл в час. По желанию пациента могут быть введены болюсные инъекции по 2 мл. Рекомендуется время блока 20 минут.
• Для снятия боли во время схваток и вагинальных родов.
Добавление 10 мкг суфентанила в сочетании с эпидуральным бупивакаином (0,125–0,25%) обеспечивает более продолжительное и глубокое обезболивание. Было показано, что инъекция в объеме 10 мл является оптимальной. Для получения более качественной смеси бупивакаин следует добавить к суфентанилу в желаемой концентрации. При необходимости оптимальный общий объем в 10 мл может быть достигнут путем разбавления. с физиологическим раствором. 0,9% натрия хлорид. При необходимости могут быть введены две дополнительные инъекции смеси. Суммарная доза суфентанила 30 мкг не должна быть превышена.
• Дозировка для детей:
Суфентанил следует вводить детям эпидурально только анестезиологами, имеющими специальную подготовку в области педиатрической эпидуральной анестезии и контроля респираторно-депрессивного эффекта опиоидов. Должно быть в наличии соответствующее реанимационное оборудование, включая устройства для защиты дыхательных путей, и опиоидный «антагонист». .
Педиатрических пациентов следует контролировать на предмет признаков угнетения дыхания в течение как минимум 2 часов после эпидурального введения суфентанила.
Использование эпидуральной анестезии суфентанила у педиатрических пациентов было зарегистрировано лишь в ограниченном числе случаев.
• Дети старше 1 года:
Однократная болюсная доза суфентанила 0,25-0,75 мкг / кг, вводимая во время операции, обеспечивает обезболивание на период от 1 до 12 ч. Продолжительность эффективного обезболивания зависит от хирургической процедуры и одновременного применения местного амидного эпидурального анестетика. .
• Дети до 1 года:
Безопасность и эффективность суфентанила у детей младше 1 года не установлены (см. Также разделы 4.4 и 5.1).
Доступные в настоящее время данные для детей старше 3 месяцев описаны в разделе 5.1, но рекомендации по дозировке отсутствуют.
Нет данных для новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев.
Особые меры предосторожности при дозировке:
Как правило, пожилым и ослабленным пациентам требуются более низкие дозы. У пожилых людей период полувыведения суфентанила не увеличивается, но существует повышенный риск развития сердечно-сосудистых изменений.
Общая планируемая доза должна быть тщательно индивидуализирована у пациентов с любым из следующих заболеваний: декомпенсированным гипотиреозом, заболеваниями легких, особенно при снижении жизненной емкости легких, ожирением и алкоголизмом. Также рекомендуется подвергать таких пациентов длительному послеоперационному наблюдению.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует учитывать возможность снижения элиминации и соответственно уменьшать дозировку.
Пациентам, получающим длительную опиоидную терапию, или пациентам, злоупотреблявшим опиоидами в прошлом, могут потребоваться более высокие дозы.
Продолжительность приема зависит от ожидаемой продолжительности вмешательства.
Суфентанил можно вводить однократно или многократно.
Следует избегать быстрых болюсных инъекций. При применении в сочетании с седативным средством оба препарата следует вводить с помощью двух разных шприцев.
Продолжительность эпидурального введения зависит от клинического развития. Клинических данных о его применении в течение более пяти дней после операции недостаточно.
04.3 Противопоказания
Применение суфентанила противопоказано пациентам:
• с гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, или к другим миметикам морфина.
• страдающие недугами, при которых следует избегать угнетения дыхательных центров,
• страдающие острой печеночной порфирией,
• которые получают ингибиторы МАО одновременно или получали их в течение последних 14 дней (см. Раздел 4.5),
• при одновременном лечении смесью агонистов-антагонистов морфина (например, налбуфина, бупренорфина, пентазоцина),
• кто кормит грудью; Через 24 часа после наркоза можно снова начать кормление грудью.
Внутривенное введение не рекомендуется во время родов или до пережатия пуповины во время кесарева сечения из-за возможности угнетения дыхания у новорожденного. Этого не происходит, если во время родов используется эпидуральная анестезия, в течение которой суфентанил в дозах до 30 мкг, не влияет на состояние матери или новорожденного (см. раздел 4.6).
Как и другие опиоиды, вводимые эпидурально, суфентанил не следует назначать при сильном кровотечении или шоке, сепсисе, инфекции в месте инъекции, изменениях гомеостаза, таких как тромбоцитопения и коагулопатия, или в присутствии антикоагулянтов или другой сопутствующей лекарственной терапии или медицинских препаратов. состояния, при которых противопоказана методика эпидурального введения.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Как и все сильнодействующие опиоиды:
Угнетение дыхания зависит от дозы и может быть отменено специальными наркотическими антагонистами (налоксоном), но может потребоваться повторное введение последнего, поскольку угнетение дыхания может длиться дольше, чем действие опиоидного антагониста. Глубокая анестезия сопровождается выраженным угнетением дыхания, которое может сохраняются в послеоперационной фазе и, если суфентанил был введен внутривенно, может появиться снова. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами, а также необходимо обеспечить наличие адекватного оборудования для реанимации и наркотических антагонистов. Гипервентиляция во время анестезии может изменить состояние реакция пациента на CO2 и, следовательно, приводит к послеоперационным изменениям дыхания.
Суфентанил следует вводить внутривенно только пациентам, которым выполняется эндотрахеальная интубация с ИВЛ.
Могут возникать неэпилептические (мио) клинические движения
При эпидуральном введении следует проявлять осторожность при угнетении дыхания или нарушении дыхательной функции, а также при наличии дистресса плода. После приема каждой дозы за пациентом следует внимательно наблюдать в течение не менее 1 часа, поскольку может произойти раннее угнетение дыхания.
Следует избегать использования быстрых болюсных инъекций опиоидов у пациентов с нарушением внутримозговых функций, у таких пациентов временное снижение среднего артериального давления иногда сопровождалось кратковременным снижением церебрального перфузионного давления.
Рекомендуется снизить дозировку пожилым людям и ослабленным пациентам. Опиоиды следует титровать с осторожностью у пациентов с любым из следующих состояний: неконтролируемый гипотиреоз, заболевания легких, снижение дыхательного резерва, алкоголизм, дисфункция печени или почек. Таким пациентам также требуется длительное послеоперационное наблюдение.
Не рекомендуется вводить суфентанил внутривенно во время родов или во время кесарева сечения перед омфалотомией, поскольку существует риск вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Однако контролируемые исследования показали, что суфентанил вводился эпидурально в дополнение к бупивакаину в дозах, не превышающих 30. мкг не ставит под угрозу здоровье роженицы и новорожденного во время родов.
Как и при приеме других опиоидов, у новорожденных ожидается особая чувствительность к эффектам суфентанила на угнетение дыхания. У младенцев после внутривенного введения имеются лишь ограниченные данные о суфентаниле. Из-за большой вариабельности фармакокинетических параметров у новорожденных существует риск передозировки или недостаточной дозы суфентанила внутривенно в неонатальном периоде. См. Также разделы 4.2 и 5.2. Безопасность и эффективность эпидурального введения суфентанила у младенцев в возрасте до 1 года еще не установлено (см. также разделы 4.2 и 5.1).
Поэтому перед применением суфентанила у новорожденных и младенцев следует тщательно рассмотреть соотношение риска и пользы.
Может произойти индукция мышечной жесткости, которая также может повлиять на респираторные мышцы грудной клетки, но ее можно избежать с помощью следующих мер предосторожности: медленная внутривенная инъекция (обычно достаточная для более низких доз), премедикация бензодиазепином и использование миорелаксантов.
Брадикардия и, возможно, остановка сердца могут возникнуть, если пациент получил недостаточное количество холинолитиков или когда суфентанил сочетается с неваголитическими миорелаксантами. Брадикардию можно лечить атропином.
Тахикардия, вызванная введением панкурония, может маскировать эффект брадикардии.
Опиоиды могут вызывать гипотензию, особенно у пациентов с гиповолемией. Необходимо принять соответствующие меры для поддержания стабильного артериального давления.
Физическая зависимость и толерантность: благодаря своим свойствам миметика морфина суфентанил может вызывать физическую зависимость. Если суфентанил используется только в качестве обезболивающего во время операции, физической зависимости не возникает.
После непрерывного длительного приема в отделении интенсивной терапии может возникнуть физическая зависимость.
Симптомы отмены возможны после лечения более одной недели и вероятны, если период лечения превышает две недели. Предлагаются следующие рекомендации:
1. Доза суфентанила не должна быть выше необходимой.
2. В течение нескольких дней постепенно уменьшайте дозу.
3. При необходимости введите клонидин для подавления абстинентного синдрома.
Пациентам, получающим хроническую опиоидную терапию или злоупотребляющим опиоидами в анамнезе, могут потребоваться более высокие дозы.
Суфентанил-хамельн содержит 0,15 ммоль (или 3,54 мг) натрия на миллилитр раствора. Если применяются большие количества раствора (например, более 6,5 мл, что соответствует более 1 ммоль натрия), этот факт следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.
Суфентанил может вызвать положительный результат при допинг-тестах. Допинг суфентанила может вызвать риск для здоровья.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Такие препараты, как барбитураты, бензодиазепины, нейролептики, галогеновые газы и другие неселективные депрессанты центральной нервной системы (например, алкоголь) могут усиливать угнетение дыхания, вызванное наркотиками. Когда пациенты принимали такие препараты, необходимая доза суфентанила будет ниже, чем обычно. Аналогичным образом, после приема суфентанила следует уменьшить дозу других депрессантов центральной нервной системы.
Одновременный прием бензодиазепинов может вызвать снижение артериального давления.
Одновременный прием суфентанила и закиси азота в высоких дозах может вызвать снижение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса.
Обычно рекомендуется прекратить прием ингибиторов МАО за 2 недели до операции или анестезии. Однако сообщалось о нескольких случаях, в которых не возникало никаких осложнений после использования фентанила, аналога опиоида, у пациентов, получавших терапию ингибиторами МАО.
Совместное введение суфентанила и векурония или суксаметония может вызвать брадикардию, особенно если частота сердечных сокращений уже низкая (например, у пациентов, получающих блокаторы кальциевых каналов или бета-блокаторы). Следовательно, следует соответственно уменьшить дозировку одного или обоих препаратов.
Суфентанил метаболизируется главным образом через фермент цитохрома P450 3A4 человека. Однако ингибирование эритромицином (известный ингибитор фермента цитохрома P450 3A4) in vivo не наблюдалось. Хотя клинические данные отсутствуют, данные in vitro позволяют предположить, что другие мощные ингибиторы фермента цитохрома P450 3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут ингибировать метаболизм суфентанила. Это может увеличить риск длительного или отсроченного угнетения дыхания. Применение этих препаратов требует особого ухода и наблюдения за пациентом, в частности может потребоваться снижение дозы суфентанила.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Безопасность внутривенного введения суфентанила во время беременности человека не установлена, хотя исследования на животных не показали тератогенных эффектов.
Суфентанил нельзя применять внутривенно во время беременности.
Суфентанил быстро проникает через плаценту человека, и его концентрация линейно увеличивается по мере увеличения концентрации в материнской крови.
Было рассчитано соотношение 0,81 между концентрацией в пупочной вене и концентрацией в венозной крови матери. Внутривенное введение суфентанила не рекомендуется во время акушерских процедур (включая кесарево сечение), поскольку суфентанил, как и другие опиоиды, может проникать через плаценту. и вызвать дыхательную недостаточность.
Как и в случае с другими лекарствами, риск необходимо сопоставить с потенциальной пользой для пациента.
Контролируемые клинические исследования, проведенные во время родов, показали, что суфентанил, вводимый эпидурально в дополнение к бупивакаину в дозах до 30 микрограммов, не оказывает вредного воздействия на рожениц или новорожденных, но внутривенное применение противопоказано во время родов. Суфентанил проникает через плаценту. доза не превышает 30 мкг, средняя концентрация в плазме 0,016 нг / мл обнаружена в пупочной вене. Всегда должен быть в наличии противоядие для ребенка.
Время кормления
Сульфетанил выделяется с грудным молоком. Поэтому суфентанил противопоказан в период лактации, учитывая фармакокинетические факторы, можно возобновить лактацию через 24 часа после наркоза.
Следует соблюдать осторожность при назначении суфентанила кормящим матерям.
Данные о лабораторных животных см. В разделе 5.3.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны водить машину или работать с механизмами только в том случае, если после приема суфентанила прошло достаточно времени. Кроме того, пациенты должны идти домой в сопровождении и должны быть предупреждены о том, что следует избегать употребления алкоголя.
04.8 Побочные эффекты
Безопасность суфентанила оценивалась у 650 субъектов, получавших суфентанил, которые участвовали в 6 клинических исследованиях. Из них 78 пациентов участвовали в 2 исследованиях, в которых суфентанил вводился внутривенно в качестве анестетика для индукции и поддержания анестезии у пациентов, перенесших серьезное хирургическое вмешательство (коронарное шунтирование или операция на открытом сердце). Остальные 572 пациента участвовали в 4 исследованиях, в которых суфентанил вводили эпидурально в качестве послеоперационного анальгетика или в качестве дополнения к эпидуральному бупивакаину во время родов и вагинальных родов. Эти субъекты получили как минимум 1 дозу суфентанила, и были предоставлены данные по безопасности. На основе объединения данных по безопасности этих клинических испытаний, наиболее часто встречающихся Побочные реакции на лекарства (с% случаев ≥ 5%) были (с% случаев): седативный эффект; зуд; тошнота и рвота.
Включая упомянутые выше нежелательные лекарственные реакции (НЛР), в таблице ниже показаны НЛР, о которых сообщалось при использовании суфентанила в клинических испытаниях или в постмаркетинговом опыте. Показанные частотные категории основаны на следующем соглашении:
Педиатрическая популяция
Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей будут такими же, как и у взрослых.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после выдачи разрешения на лекарство, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска для лекарства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через Национальную систему отчетности. Адрес www.agenziafarmaco .gov.it / it / responsabili ".
04.9 Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка суфентанила проявляется усилением его фармакологического действия.
В зависимости от индивидуальной чувствительности клиническая картина в первую очередь определяется степенью угнетения дыхания, которая варьируется от брадипноэ до апноэ. Из-за фармакологических свойств суфентанила угнетение дыхания может возникать уже при терапевтических дозах (в / в: более 0,3 мкг / кг массы тела). Поскольку суфентанил вводится в контролируемых условиях, следует обеспечить адекватный контроль этих симптомов.
Уход
При гиповентиляции или апноэ следует вводить кислород и при необходимости поддерживать или контролировать дыхание. Для контроля угнетения дыхания следует использовать специфический антагонист наркотических средств, такой как налоксон. Это не исключает применения более немедленных контрмер. Угнетение дыхания может длиться дольше, чем действие антагониста, поэтому могут потребоваться дополнительные дозы последнего. Если угнетение дыхания связано с ригидностью мышц, может потребоваться внутривенное введение нервно-мышечного блокатора для облегчения вспомогательного или контролируемого дыхания.
Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, температура тела и водный баланс должны быть стабильными. Если гипотензия тяжелая или сохраняется, следует рассмотреть возможность гиповолемии и, если она присутствует, контролироваться парентеральным введением соответствующих жидкостей.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анестетики; опиоидные анестетики
Код УВД: N01AH03.
Суфентанил, мощный опиоидный анальгетик, является специфическим агонистом mc, сродством к рецепторам mc в 7-10 раз большим, чем фентанил. Суфентанил обладает гораздо более выраженным обезболивающим действием, чем фентанил; в его присутствии сохраняется гемодинамическая стабильность и хорошее снабжение миокарда кислородом. Максимальный эффект достигается в течение нескольких минут после внутривенного введения. Фармакологические тесты показали сердечно-сосудистую стабильность. И внешний вид ЭЭГ. аналогично полученным с фентанилом. Не было ни иммуносупрессивных, ни гемолитических эффектов, ни индукции высвобождения гистамина. Как и другие опиоиды, суфентанил может вызывать брадикардию из-за возможного воздействия на центральное ядро блуждающего нерва. Увеличение частоты сердечных сокращений, вызванное панкуронием, не уменьшается или только частично снижается суфентанилом.
Суфентанил имеет высокий индекс безопасности (LD50 / ED50 для самого низкого уровня обезболивания) для крыс; при значении 25 211 индекс выше, чем у фентанила или морфина.Уменьшенное накопление и быстрое выведение из ретенционных отсеков обеспечивают быстрое восстановление. Глубина обезболивания зависит от дозы и может быть соответствующим образом адаптирована к интенсивности боли во время операции.
Некоторые эффекты, вызванные суфентанилом (особенно угнетение дыхания), могут быть отменены введением антагониста, такого как налоксон.
Педиатрическая популяция
Эпидуральное введение
Среднее значение начала и продолжительности обезболивания составило 3,0 ± 0,3 и 198 ± 19 минут после эпидурального введения 0,75 мкг / кг суфентанила у 15 детей в возрасте от 4 до 12 лет, соответственно.
Эпидуральная анестезия суфентанила применялась только у ограниченного числа детей в возрасте от 3 месяцев до 1 года в виде однократной болюсной дозы 0,25-0,75 мкг / кг для снятия послеоперационной боли.
У детей старше 3 месяцев эпидуральная болюсная доза 0,1 мкг / кг суфентанила с последующей эпидуральной инфузией 0,03-0,3 мкг / кг / ч в сочетании с анестетиком местного амида обеспечивала эффективное послеоперационное обезболивание до 72 лет. часов у пациентов после пуповинной хирургии.
05.2 Фармакокинетические свойства
Результаты исследований, проведенных с внутривенными дозами 250-1500 мкг суфентанила, в случаях, когда было возможно собрать образцы крови и измерить концентрацию в сыворотке крови в течение длительного периода, следующие:
период полураспада в фазе распределения составляет 2,3 - 4,5 минуты и 35 - 73 минуты, средний период полувыведения составляет 784 (656 - 938) минут, объем распределения в центральном отсеке составляет 14,2 литра, устойчивый - государственный объем распределения 344 литра, клиренс 917 мл / мин. Из-за ограничений аналитических методов период полувыведения дозы 250 мкг значительно короче (240 минут), чем у дозы 500-1500 мкг. (10-16 часов).
Период полувыведения в фазе распределения, а не период полувыведения, является определяющим фактором падения концентрации в плазме с терапевтического до субтерапевтического уровня. Суфентанил демонстрирует линейную фармакокинетику в зависимости от рассматриваемых дозировок.Биотрансформация вещества происходит в основном в печени и тонком кишечнике, почти 80% введенной дозы выводится в течение 24 часов и только 2% в неизмененном виде. Связывание суфентанила с белками плазмы составляет 92,5%.
Очень низкие концентрации суфентанила были обнаружены в плазме после эпидурального введения доз от 3 до 30 микрограммов как у здоровых добровольцев, так и у рожениц. Суфентанил также был обнаружен в пуповинной крови.
Максимальные плазменные концентрации суфентанила, вводимого эпидурально, достигаются в течение 10 минут и в 4-6 раз ниже, чем при внутривенном введении. Добавление адреналина (50–75 мкг) снижает начальную скорость всасывания суфентанила на 25–50%.
Педиатрическая популяция
Фармакокинетическая информация у детей ограничена.
Внутривенное введение
Связывание с белками плазмы у детей ниже, чем у взрослых, и увеличивается с возрастом.У новорожденных суфентанил связан с белками примерно на 80,5% по сравнению с 88,5% у младенцев, 91,9% у младенцев, детей и 92,5% у взрослых.
После внутривенного болюсного введения суфентанила 10-15 мкг / кг педиатрическим пациентам, перенесшим кардиохирургические операции, фармакокинетика суфентанила следует трехэкспоненциальной кривой, как и у взрослых (таблица 1). Нормализованный клиренс массы тела был выше у младенцев и детей, чем у подростков, у которых показатели клиренса были сопоставимы с таковыми у взрослых. У новорожденных клиренс был значительно снижен и имел широкую вариабельность (от 1,2 до 8,8 мл / мин / кг и изолированное значение 21,4 мл / мин). У новорожденных был продемонстрирован больший объем распределения. более длительный период полувыведения. Фармакодинамические различия из-за различий в фармакокинетических параметрах могут быть больше, учитывая несвязанную фракцию.
Таблица 1: Средние фармакокинетические параметры суфентанила у детей после введения 10-15 мкг / кг суфентанила в виде однократного внутривенного болюса (N = 28).
Cl = клиренс, нормализованный с массой тела; N = количество пациентов, включенных в анализ; SD = стандартное отклонение; T½? = Период полувыведения; Vdss = объем распределения в стабильном состоянии. Перечисленные возрастные диапазоны соответствуют исследуемым детям.
Эпидуральное введение.
После эпидурального введения 0,75 мкг / кг суфентанила 15 детям в возрасте от 4 до 12 лет уровни в плазме, взятые через 30, 60, 120 и 240 минут после инъекции, колебались от 0,08 ± 0,01 до 0,10 ± 0,01 нг / мл.
У 6 детей в возрасте 5-12 лет, получивших болюсное введение 0,6 мкг / кг суфентанила с последующей непрерывной «эпидуральной инфузией, содержащей 0,08 мкг / кг / час суфентанила и 0,2 мг / кг / час бупивакаина в течение 48 часов, были достигнуты максимальные концентрации. примерно через 20 минут после болюсной инъекции и колеблется от значений ниже предела количественного определения (
05.3 Доклинические данные по безопасности
Воздействие на репродуктивную функцию (нарушение фертильности, эмбриотоксические и фетотоксические эффекты, неонатальная смертность) наблюдались у крыс и кроликов только после введения токсических доз животному-матери (в 2,5 раза превышающей дозу, применяемую на 1 человека в течение 10-30 дней). О тератогенных эффектах не сообщалось.
Не было опубликовано исследований, касающихся долгосрочного анализа канцерогенного потенциала суфентанила у животных.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты (для коррекции pH), вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Цитрат суфентанила физически несовместим с диазепамом, лоразепамом, фенобарбиталом натрия, фенитоином натрия и тиопенталом натрия.
06.3 Срок действия
Срок годности до открытия:
3 года.
Срок годности при использовании:
Продукт следует использовать сразу после открытия.
Срок годности после разведения:
Химическая и физическая стабильность разведений (см. Раздел 6.6) гарантируется в течение 72 часов при 20-25 ° C.
С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. Если не использовать немедленно, время и условия хранения при использовании являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 часов при 2-8 ° C, если раствор не был приготовлен в контролируемых асептических условиях и прошел валидацию.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Храните ампулы во внешней картонной упаковке для защиты от света Условия хранения после разбавления см. В разделе 6.3.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флаконы (бесцветное стекло, тип I)
Оригинальная упаковка, содержащая 5 ампул по 1 мл каждая.
Оригинальная упаковка, содержащая 5 ампул по 5 мл каждая.
Оригинальная упаковка, содержащая 5 ампул по 20 мл каждая.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Перед введением визуально проверьте, нет ли твердых частиц или других признаков порчи, и что упаковка не повреждена. При обнаружении такого рода дефектов раствор следует выбросить.
Препарат можно смешивать с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы для инфузий.
Для эпидурального введения продукт можно смешать с 0,9% раствором NaCl и / или бупивакаином.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Хамельн Фармацевтика ГмбХ
Langes Feld 13
31789 Хамельн
Германия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
5 ампул по 1 мл раствора для инъекций 50 мкг / мл - AIC 035629017
5 ампул по 5 мл раствора для инъекций 50 мкг / мл - AIC 035629029
5 ампул по 20 мл раствора для инъекций 50 мкг / мл - AIC 035629031
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации: 29.09.2003
Дата последнего обновления: 15.05.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
22.08.2015
