Активные ингредиенты: оксазепам.
Серпакс в таблетках по 15 мг
Серпакс 30 мг таблетки
Почему используется Serpax? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики, производные бензодиазепина
Показания к применению
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом. Бензодиазепины показаны только тогда, когда заболевание является тяжелым, приводит к инвалидности и вызывает у субъекта тяжелые страдания.
Противопоказания Когда нельзя использовать Серпакс
Серпакс противопоказан пациентам с:
- Повышенная чувствительность к активному веществу, бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
- Синдром апноэ во сне.
- Тяжелая дыхательная недостаточность.
- Миастения гравис.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Известная или подозреваемая беременность
- Кормление грудью (см. Беременность и период лактации).
- Детский возраст.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Серпакса
Конкретные группы пациентов
Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. «Доза, способ и время приема»). Аналогичным образом, более низкая доза рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Из-за миорелаксирующего эффекта у пожилых людей существует риск падений и, как следствие, переломов.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут иметь пониженную способность метаболизировать оксазепам посредством глюкуронизации.
Пациентов с нарушением функции печени или почек следует часто наблюдать, а дозировку следует тщательно корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента. Этим пациентам может быть достаточно более низких дозировок.
Бензодиазепины противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и / или энцефалопатией, поскольку, как и все бензодиазепины, они могут спровоцировать печеночную энцефалопатию.
С осторожностью следует применять при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может быть спровоцировано самоубийство). У таких пациентов следует избегать приема больших доз Серпакса.
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Педиатрическое использование
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Взаимодействие. Какие лекарства или продукты питания могут влиять на действие Серпакса?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами. (см. раздел 4.7).
Связь с депрессантами центральной нервной системы (ЦНС): центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с алкоголем, барбитуратами, нейролептиками (нейролептиками), снотворными / седативными средствами, анксиолитиками, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, противосудорожными средствами, седативными анестетиками и др. антигистаминные препараты В случае наркотических анальгетиков может возникнуть эйфория, что приведет к усилению психической зависимости.
Введение теофиллина и аминофиллина может снизить седативный эффект бензодиазепинов, включая Серпакс.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут повышать активность бензодиазепинов. В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
Взаимодействие в лабораторных анализах
Не сообщалось о каких-либо помехах в лабораторных тестах при использовании Serpax. Однако сообщалось, что оксазепам ухудшает выработку кортизола. Тест подавления дексаметазона может быть нарушен, если Серпакс вводился до тестирования.
Предупреждения Важно знать, что:
Использование бензодиазепинов, включая Серпакс, может привести к опасному для жизни угнетению дыхания.
Сообщалось о серьезных анафилактических / анафилактоидных реакциях при приеме бензодиазепинов. Сообщалось о случаях ангионевротического отека языка, голосовой щели или гортани у пациентов после приема первой или последующих доз бензодиазепинов. У некоторых пациентов, принимавших бензодиазепины, наблюдались дополнительные симптомы, такие как одышка, закрытие горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам потребовалось лечение в отделении неотложной помощи. Если ангионевротический отек затрагивает язык, голосовую щель или гортань, может возникнуть обструкция дыхательных путей, которая может быть фатальной.
Пациентам, у которых после лечения бензодиазепинами развился ангионевротический отек, не следует проводить повторное лечение препаратом.
Серпакс следует с осторожностью применять пациентам с нарушением дыхательной функции (например, хронической обструкцией легких, синдромом апноэ во сне).
Пациентам следует сообщить, что, поскольку их толерантность к алкоголю или другим препаратам, угнетающим ЦНС, снижается с помощью Серпакса, они должны либо полностью избегать этих веществ, либо уменьшить их дозы.
Необходимо периодически оценивать необходимость продолжения терапии Серпаксом.
Терапию бензодиазепинами следует прекращать постепенно.
Серпакс показан только в том случае, если расстройство не может быть решено немедикаментозной терапией, если оно является серьезным, приводит к инвалидности и вызывает глубокое недомогание. Тревога и напряжение, связанные с условными явлениями повседневной жизни, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Тревога может быть симптомом нескольких других расстройств. Следует учитывать возможность того, что тревога может быть связана с латентным физическим или психическим расстройством, для которого существует более конкретное лечение.
Существовавшая ранее депрессия может развиться или усугубиться во время лечения бензодиазепинами, включая Серпакс (см. «Побочные эффекты»). Использование бензодиазепинов может выявить суицидные наклонности у пациентов с депрессией, и их нельзя назначать без адекватной антидепрессивной терапии.
У некоторых пациентов, принимающих бензодиазепины, развилась дискразия крови, а у некоторых - повышение уровня ферментов печени. Если длительная терапия клинически необходима, рекомендуется проводить периодические гематологические проверки и проверки функции печени.
Хотя гипотензия возникает редко, бензодиазепины следует назначать с осторожностью пациентам, у которых падение артериального давления может привести к сердечно- или цереброваскулярным осложнениям. Это особенно важно у пожилых пациентов.
Толерантность
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Использование бензодиазепинов, включая Серпакс, может привести к развитию физической и психологической зависимости от этих препаратов. При использовании в рекомендуемых дозах для краткосрочного лечения тревожности потенциал Серпакса вызывать зависимость низок. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он выше у пациентов, злоупотреблявших алкоголем, наркотиками или наркотиками в анамнезе или с выраженными расстройствами личности. Поэтому следует избегать применения у наркозависимых или алкоголиков. В целом, бензодиазепины следует назначать только на короткие периоды (2-4 недели). Длительное непрерывное применение не рекомендуется. Симптомы отмены (например, возвратная бессонница) могут возникать после отмены рекомендованной дозировки после одной недели терапии. Следует избегать резкого прекращения лечения, а после продолжительного периода терапии следует проводить программу постепенного снижения дозы.
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, мышечные боли, крайнее беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, феномен отскока, головокружение, дисфорию.
В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, шум в ушах, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту / изменения восприятия, непроизвольные движения, рвота, тошнота, диарея, потеря аппетита, галлюцинации. / делирий, тремор, спазмы в животе, миалгия, возбуждение, сердцебиение, тахикардия, панические атаки, головокружение, гиперрефлексия, кратковременная потеря памяти, гипертермия, судороги или судороги. Приступы / припадки могут быть более частыми у пациентов с ранее существовавшими припадками или у тех, кто принимает другие препараты, снижающие судорожный порог, такие как антидепрессанты.
Другие симптомы: депрессия, бессонница, потливость.
Возвратная бессонница и беспокойство: при прекращении лечения может возникнуть преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, повторяются в обостренной форме. Этот синдром может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна.
Симптомы отмены, особенно более тяжелые, чаще встречаются у тех пациентов, которые получали высокие дозы в течение длительного периода времени; однако они также могут возникать после прекращения непрерывного приема бензодиазепинов в терапевтических дозах, особенно если приостановка происходит внезапно.
Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенное снижение дозировки. Имеются данные о развитии толерантности к седативным эффектам бензодиазепинов.
Серпакс может иметь потенциал для злоупотребления, особенно у пациентов с историей злоупотребления наркотиками и / или алкоголем.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Дозу, метод и время приема) в зависимости от показаний, но не должна превышать восьми-двенадцати недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии сверх этих периодов не должно происходить. без переоценки клинической ситуации. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию или ухудшение памяти. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам возможность непрерывного сна продолжительностью 7-8 часов (см. Побочные эффекты).
Психиатрические и парадоксальные реакции
Иногда при приеме бензодиазепинов сообщалось о парадоксальных реакциях, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения, состояния тревоги, враждебность, возбуждение, нарушения сна / бессонница. седативный эффект, утомляемость, сонливость, атаксия, спутанность сознания, депрессия, разоблачение депрессии, головокружение, изменение либидо, импотенция, снижение оргазма. В этом случае прием препарата следует прекратить. Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Фертильность, беременность и кормление грудью
Беременность
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Бензодиазепины не следует применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместре.
Если продукт прописан женщине, способной к деторождению, ей следует связаться со своим врачом, как если она намеревается забеременеть, так и если она подозревает, что она беременна, по поводу отмены лекарства.
Прием бензодиазепинов во время беременности может нанести вред плоду. В нескольких исследованиях предполагался повышенный риск врожденных пороков развития, связанных с использованием анксиолитических средств, таких как хлордиазепоксид, диазепам и мепробамат, в течение первого триместра беременности.
У людей уровни в крови, полученные из пуповины, указывают на то, что бензодиазепины и их глюкурониды проходят через плаценту. Если по серьезным медицинским причинам продукт вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, это может повлиять на новорожденного. может произойти. У младенцев, матери которых принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности или родов, были зарегистрированы такие симптомы, как гипоактивность, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания, апноэ, проблемы с питанием и метаболические реакции, измененные снижением устойчивости к холоду.
Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям, если ожидаемая польза для женщины не превышает потенциальный риск для новорожденного.
Седативный эффект и невозможность принимать грудное молоко наблюдались во время лактации у младенцев, матери которых принимали бензодиазепины. Младенцы, рожденные такими матерями, должны быть обследованы на предмет фармакологических эффектов (включая седативный эффект и раздражительность.
Плодородие
Влияние оксазепама на фертильность человека неизвестно.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может возрасти (см. Взаимодействия). Как и всем пациентам, получающим препараты, действующие на ЦНС, пациентам следует рекомендовать не работать с опасными механизмами и не водить машину, пока они не будут уверены, что у них нет сонливости или головокружения от Серпакса.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Лекарство содержит лактозу, поэтому в случае выявления непереносимости сахаров перед приемом препарата обратитесь к врачу.
Дозировка и способ применения Как применять Серпакс: Дозировка
Лечение должно быть как можно более коротким. Пациента следует регулярно повторно обследовать, и следует тщательно обдумывать необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов. Общая продолжительность лечения, как правило, не должна превышать 8-12 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения, и в этом случае этого не следует делать без повторной оценки состояния пациента.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Не следует превышать максимальную дозу.
Дозировку и продолжительность лечения необходимо подбирать индивидуально. Наименьшую эффективную дозу следует назначать в кратчайшие сроки.
Лечение следует прекращать постепенно.
При легком или умеренном беспокойстве обычная доза составляет 15 мг 3 или 4 раза в день.
При тяжелых тревожных синдромах или тревоге, связанной с депрессией, обычная доза составляет 15-30 мг 3 или 4 раза в день.
Пожилым или ослабленным пациентам, а также пациентам с нарушением функции печени или почек или с хронической дыхательной недостаточностью обычно требуются более низкие или менее частые дозы. За такими пациентами следует часто наблюдать, а дозировку следует тщательно подбирать с учетом индивидуальной реакции.Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут иметь нарушение способности метаболизировать оксазепам посредством глюкуронизации.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет 15 мг 1 или 2 раза в день. При необходимости дозировку можно осторожно увеличить до 15 мг 3 или 4 раза в день.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Серпакса
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не будет опасной для жизни, если одновременно не будут приняты другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь).
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
Симптомы:
Передозировка бензодиазепинов обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, дизартрию и летаргию. В более тяжелых случаях (например, тех, которые могут возникнуть после массового самоубийства) симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, гипноз, парадоксальные реакции, угнетение ЦНС, сердечно-сосудистую депрессию, угнетение дыхания, степень комы 1-3 и смерть.
Уход:
После передозировки бензодиазепинов для перорального применения следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или провести промывание желудка сразу после приема пищи, с респираторной защитой, если пациент лишен знаний или у пациентов с симптомами с последующим, при необходимости, общей реанимационной практикой, мониторингом жизненно важных функций и тщательным наблюдением за пациентом. При наличии риска аспирации вызывать рвоту не рекомендуется.
Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии.
Гипотензию, хотя и маловероятно, можно контролировать с помощью норадреналина. Серпакс плохо поддается диализу.
Антагонист бензодиазепинов флумазенил может использоваться у госпитализированных пациентов в качестве дополнения к соответствующему лечению передозировки бензодиазепинов, а не в качестве замены. Перед использованием вам необходимо ознакомиться с информацией о продукте. Врачи должны знать о риске судорог в связи с лечением флумазенилом, особенно у тех, кто долгое время принимал бензодиазепины, а также в случае передозировки циклических антидепрессантов.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы SERPAX немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании SERPAX, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Серпакса
Как и все лекарства, SERPAX может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.
В рамках класса органов системы MedDRA побочные реакции перечислены по частоте (ожидаемому количеству пациентов, у которых возникнут побочные реакции) с использованием следующих категорий:
Очень часто (≥1 / 10)
Часто (от ≥1 / 100 до <1/10)
Нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100)
Редко (от ≥1 / 10,000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10 000)
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
Из-за миорелаксирующего эффекта у пожилых людей существует риск падений и, как следствие, переломов.
Действие бензодиазепинов на ЦНС зависит от дозы. Высокие дозы приводят к более тяжелому угнетению ЦНС.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. «Особые предупреждения»).
Депрессия
Существовавшее ранее депрессивное состояние может быть выявлено во время приема бензодиазепинов.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости; прекращение терапии может привести к феномену восстановления или отмены (см. Особые предупреждения). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав
Серпакс в таблетках по 15 мг
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: оксазепам 15,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал.
Серпакс 30 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: оксазепам 30,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, полакрилин калия, стеарат магния.Таблетки.
Серпакс таблетки 15 мг - 20 таблеток
Серпакс таблетки 30 мг - 20 таблеток
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПЛАНШЕТЫ SERPAX
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Серпакс в таблетках по 15 мг
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: оксазепам 15,00 мг.
Серпакс 30 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: оксазепам 30,00 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Делимые таблетки
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом.
Бензодиазепины показаны только тогда, когда заболевание является тяжелым, приводит к инвалидности и вызывает у субъекта тяжелые страдания.
04.2 Дозировка и способ применения
Лечение должно быть как можно более коротким. Пациента следует регулярно повторно обследовать, и следует тщательно обдумывать необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов. Общая продолжительность лечения, как правило, не должна превышать 8-12 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения, и в этом случае этого не следует делать без повторной оценки состояния пациента.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Не следует превышать максимальную дозу.
Дозировку и продолжительность лечения необходимо подбирать индивидуально.
Наименьшую эффективную дозу следует назначать в кратчайшие сроки.
Лечение следует прекращать постепенно.
При легком или умеренном беспокойстве обычная доза составляет 15 мг 3 или 4 раза в день.
При тяжелых тревожных синдромах или тревоге, связанной с депрессией, обычная доза составляет 15-30 мг 3 или 4 раза в день.
Пожилым или ослабленным пациентам, а также пациентам с нарушением функции печени или почек или с хронической дыхательной недостаточностью обычно требуются более низкие или менее частые дозы. За такими пациентами следует часто наблюдать, а дозировку следует тщательно подбирать с учетом индивидуальной реакции.Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут иметь нарушение способности метаболизировать оксазепам посредством глюкуронизации (см. Раздел 5.2).
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет 15 мг 1 или 2 раза в день. При необходимости дозировку можно осторожно увеличить до 15 мг 3 или 4 раза в день.
04.3 Противопоказания
Серпакс противопоказан пациентам с:
Повышенная чувствительность к активному веществу, бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
Синдром апноэ во сне.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Миастения гравис.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Выявленная или подозреваемая беременность - период лактации (см. Раздел 4.6).
Детский возраст.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Использование бензодиазепинов, включая Серпакс, может привести к опасному для жизни угнетению дыхания.
Сообщалось о серьезных анафилактических / анафилактоидных реакциях при приеме бензодиазепинов. Сообщалось о случаях ангионевротического отека языка, голосовой щели или гортани у пациентов после приема первой или последующих доз бензодиазепинов. У некоторых пациентов, принимавших бензодиазепины, наблюдались дополнительные симптомы, такие как одышка, закрытие горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам потребовалось лечение в отделении неотложной помощи. Если ангионевротический отек затрагивает язык, голосовую щель или гортань, может возникнуть обструкция дыхательных путей, которая может быть фатальной.
Пациентам, у которых после лечения бензодиазепинами развился ангионевротический отек, не следует проводить повторное лечение препаратом.
Серпакс следует с осторожностью применять пациентам с нарушением дыхательной функции (например, хронической обструкцией легких, синдромом апноэ во сне).
Пациентам следует сообщить, что, поскольку их толерантность к алкоголю или другим депрессантам центральной нервной системы (ЦНС) снижается при приеме Серпакса, они должны либо полностью избегать этих веществ, либо уменьшить их дозы.
Необходимо периодически оценивать необходимость продолжения терапии Серпаксом.
Терапию бензодиазепинами следует прекращать постепенно.
Серпакс показан только в том случае, если заболевание не может быть решено немедикаментозной терапией, если оно является серьезным, приводит к инвалидности и вызывает глубокое недомогание. Тревога и напряжение, связанные с условными явлениями повседневной жизни, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Тревога может быть симптомом нескольких других расстройств. Следует учитывать возможность того, что тревога может быть связана с латентным физическим или психическим расстройством, для которого существует более конкретное лечение.
Существовавшая ранее депрессия может возникнуть или усугубиться во время лечения бензодиазепинами, включая Серпакс (см. Раздел 4.8). Использование бензодиазепинов может выявить суицидные наклонности у пациентов с депрессией, и их нельзя назначать без адекватной антидепрессивной терапии.
У некоторых пациентов, принимающих бензодиазепины, развилась дискразия крови, а у некоторых - повышение уровня ферментов печени. Если длительная терапия клинически необходима, рекомендуется проводить периодические гематологические проверки и проверки функции печени.
Хотя гипотензия возникает редко, бензодиазепины следует назначать с осторожностью пациентам, у которых падение артериального давления может привести к сердечно- или цереброваскулярным осложнениям. Это особенно важно у пожилых пациентов.
Толерантность
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Использование бензодиазепинов, включая Серпакс, может привести к развитию физической и психологической зависимости от этих препаратов. При использовании в рекомендуемых дозах для краткосрочного лечения тревожности потенциал Серпакса вызывать зависимость низок. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он выше у пациентов, злоупотреблявших алкоголем, наркотиками или наркотиками в анамнезе или с выраженными расстройствами личности. Поэтому следует избегать применения у наркозависимых или алкоголиков. В целом, бензодиазепины следует назначать только на короткие периоды (2-4 недели). Длительное непрерывное применение не рекомендуется.
Симптомы отмены (например, возвратная бессонница) могут возникать после отмены рекомендованной дозировки всего после одной недели терапии. Следует избегать резкого прекращения лечения, а после продолжительного периода терапии следует проводить программу постепенного снижения дозы.
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, мышечные боли, крайнее беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, феномен отскока, головокружение, дисфорию.
В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, шум в ушах, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту / изменения восприятия, непроизвольные движения, рвота, тошнота, диарея, потеря аппетита, галлюцинации. / делирий, тремор, спазмы в животе, миалгия, возбуждение, сердцебиение, тахикардия, панические атаки, головокружение, гиперрефлексия, кратковременная потеря памяти, гипертермия, судороги или судороги. Приступы / припадки могут быть более частыми у пациентов с ранее существовавшими припадками или у тех, кто принимает другие препараты, снижающие судорожный порог, такие как антидепрессанты.
Другие симптомы: депрессия, бессонница, потливость.
Возвратная бессонница и беспокойство. Преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, могут повторяться в усугубленной форме после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменение настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна.
Симптомы отмены, особенно более тяжелые, чаще встречаются у тех пациентов, которые получали высокие дозы в течение длительного периода времени; однако они также могут возникать после прекращения непрерывного приема бензодиазепинов в терапевтических дозах, особенно если приостановка происходит внезапно.
Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Имеются данные о развитии толерантности к седативным эффектам бензодиазепинов.
Серпакс может иметь потенциал для злоупотребления, особенно у пациентов с историей злоупотребления наркотиками и / или алкоголем.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2) в зависимости от показаний, но не должна превышать восьми-двенадцати недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии после этих периодов не должно происходить без переоценки клинической ситуации. . Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку. Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию или ухудшение памяти.
Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам непрерывный сон продолжительностью 7-8 часов (см. Раздел 4.8).
Психиатрические и парадоксальные реакции
Иногда при приеме бензодиазепинов сообщалось о парадоксальных реакциях, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения, состояния тревоги, враждебность, возбуждение, нарушения сна / бессонница. седативный эффект, утомляемость, сонливость, атаксия, спутанность сознания, депрессия, разоблачение депрессии, головокружение, изменение либидо, импотенция, снижение оргазма. В этом случае прием препарата следует прекратить. Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Конкретные группы пациентов
Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. Раздел 4.2). Аналогичным образом, более низкая доза рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Из-за миорелаксирующего эффекта у пожилых людей существует риск падений и, как следствие, переломов.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут иметь пониженную способность метаболизировать оксазепам посредством глюкуронизации (см. Раздел 5.2).
Пациентов с нарушением функции печени или почек следует часто наблюдать, а дозировку следует тщательно корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента. Этим пациентам может быть достаточно более низких дозировок.
Бензодиазепины противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и / или энцефалопатией, поскольку, как и все бензодиазепины, они могут спровоцировать печеночную энцефалопатию.
С осторожностью следует применять при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может быть спровоцировано самоубийство). У таких пациентов следует избегать приема больших доз Серпакса.
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Педиатрическое использование
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Важная информация о некоторых ингредиентах.
Лекарственное средство содержит лактозу и поэтому не подходит для людей с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами (см. Раздел 4.7).
Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с алкоголем, барбитуратами, нейролептиками (нейролептиками), снотворными / седативными средствами, анксиолитиками, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими, противосудорожными, анестетиками и седативными антигистаминными препаратами. от наркотических анальгетиков может наступить усиление эйфории, что приведет к усилению психической зависимости.
Введение теофиллина и аминофиллина может снизить седативный эффект бензодиазепинов, включая Серпакс.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут повышать активность бензодиазепинов. В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
Взаимодействие в лабораторных анализах
Не сообщалось о каких-либо помехах в лабораторных тестах при использовании Serpax. Однако сообщалось, что оксазепам ухудшает выработку кортизола. Тест подавления дексаметазона может быть нарушен, если Серпакс вводился до тестирования.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Бензодиазепины не следует применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместре.
Если продукт прописан женщине, способной к деторождению, ей следует связаться со своим врачом, как если она намеревается забеременеть, так и если она подозревает, что она беременна, по поводу отмены лекарства.
Прием бензодиазепинов во время беременности может нанести вред плоду. В нескольких исследованиях предполагался повышенный риск врожденных пороков развития, связанных с использованием анксиолитических средств, таких как хлордиазепоксид, диазепам и мепробамат, в течение первого триместра беременности.
У людей уровни в крови, полученные из пуповины, указывают на то, что бензодиазепины и их глюкурониды проходят через плаценту. Если по серьезным медицинским причинам продукт вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, это может повлиять на новорожденного. может произойти. У младенцев, матери которых принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности или родов, были зарегистрированы такие симптомы, как гипоактивность, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания, апноэ, проблемы с питанием и метаболические реакции, измененные снижением устойчивости к холоду.
Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям, если ожидаемая польза для женщины не превышает потенциальный риск для новорожденного.
Седативный эффект и невозможность принимать грудное молоко наблюдались во время лактации у младенцев, матери которых принимали бензодиазепины. Младенцев, рожденных такими матерями, следует наблюдать на предмет фармакологических эффектов (включая седативный эффект и раздражительность).
Плодородие
Влияние оксазепама на фертильность человека неизвестно.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может возрасти (см. Раздел 4.5). Как и всем пациентам, получающим препараты, действующие на ЦНС, пациентам следует рекомендовать не работать с опасными механизмами и не водить машину, пока они не будут уверены, что у них нет сонливости или головокружения от Серпакса.
04.8 Побочные эффекты
В рамках классификации органов системы MedDRA реакции
побочные эффекты перечислены по частоте (ожидаемое количество пациентов
представляют побочные реакции), используя следующие категории:
Очень часто (≥1 / 10)
Обычный (≥1 / 100,
Нечасто (≥1 / 1,000 до
Редко (≥1 / 10,000,
Очень редко (
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
Таблица: Частота нежелательных эффектов
Из-за миорелаксирующего эффекта у пожилых людей существует риск падений и, как следствие, переломов.
Действие бензодиазепинов на ЦНС зависит от дозы. Высокие дозировки приводят к более серьезному угнетению ЦНС.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. Раздел 4.4).
Депрессия
Существовавшее ранее депрессивное состояние может быть выявлено во время приема бензодиазепинов.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости; прекращение терапии может привести к феномену восстановления или отмены (см. Раздел 4.4). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
04.9 Передозировка
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не будет опасной для жизни, если одновременно не будут приняты другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь).
При лечении передозировки любым лекарством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ. После передозировки бензодиазепинов для перорального применения следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании. o Начат промывание желудка сразу после приема внутрь с использованием средств защиты органов дыхания, если пациент без сознания или у пациентов с симптомами, с последующим, при необходимости, общей реанимационной практикой, мониторингом жизненно важных функций и пристальным наблюдением за пациентом. Если есть риск аспирации вызвать рвоту не рекомендуется. Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии. Передозировка бензодиазепинов обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, дизартрию и летаргию.
В более тяжелых случаях (например, тех, которые могут возникнуть после массового самоубийства) симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, гипноз, парадоксальные реакции, угнетение ЦНС, сердечно-сосудистую депрессию, угнетение дыхания, степень комы 1-3 и смерть.
Гипотензию, хотя и маловероятно, можно контролировать с помощью норадреналина.
Серпакс плохо поддается диализу.
Антагонист бензодиазепинов флумазенил может использоваться у госпитализированных пациентов в качестве дополнения к соответствующему лечению передозировки бензодиазепинов, а не в качестве замены. Перед использованием вам необходимо ознакомиться с информацией о продукте. Врачи должны знать о риске судорог в связи с лечением флумазенилом, особенно у тех, кто долгое время принимал бензодиазепины, а также в случае передозировки циклических антидепрессантов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитики, производные бензодиазепина.
Код УВД: N05BA04
Оксазепам (Серпакс) представляет собой 1,4-бензодиазепин, имеющий следующее химическое название: 7-хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Оксазепам представляет собой порошок от белого кремового до светло-желтого цвета, практически без запаха, почти нерастворимый в воде и мало растворимый в спирте и хлороформе. Молекулярная масса составляет 286,7, а температура плавления составляет 205-206 ° C.
Его структурная формула выглядит следующим образом:
Как и все бензодиазепины, Серпакс обладает анксиолитическими и седативными свойствами.
Точный механизм действия бензодиазепинов еще не выяснен; однако, похоже, что бензодиазепины действуют посредством различных механизмов. Бензодиазепины предположительно оказывают свое действие путем связывания со специфическими рецепторами в различных участках центральной нервной системы или путем усиления действия бензодиазепинов. y эффекты синаптического или пресинаптического торможения, опосредованные β-аминомасляной кислотой или непосредственно влияющие на механизмы, генерирующие потенциал действия.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Серпакс при пероральном применении быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 2-3 часа после приема внутрь. Период полувыведения Serpax из плазмы человека обычно составляет от 4 до 15 ч. При клинически значимых концентрациях Serpax на 95-98% связывается с белками плазмы. Serpax конъюгируется в печени в 3-гидрокси-положении и превращается в его неактивный глюкуронид В течение 48 часов после приема внутрь более 70% дозы присутствует в моче в виде глюкуронида, что составляет не менее 95% продуктов экскреции с мочой. Серпакс практически не гидроксилирован и не имеет активных метаболитов. Серпакс не является субстратом для N-деалкилирующих ферментов цитохромной системы P-450. Многодозовая терапия не приводит к чрезмерному накоплению препарата у здоровых людей.
Кинетика оксазепама не зависит от возраста клинически значимо. В некоторых исследованиях с участием пожилых пациентов сообщалось о статистически значимом увеличении периода полувыведения оксазепама по сравнению с более молодыми пациентами, но общий клиренс существенно не изменился.
Кинетика глюкуронизации и выведения оксазепама остается относительно неизменной при наличии умеренного или умеренного компенсированного заболевания печени (острый вирусный гепатит, цирроз). Исследование на пациентах с тяжелым декомпенсированным циррозом и энцефалопатией показало значительное снижение клиренса печени. Средний период полувыведения (16,7 часа) был значительно увеличен по сравнению с контрольным значением (5,8 часа). Средний кажущийся клиренс (0,55 мл / мин / кг), процент несвязанного лекарственного средства (15,4%) и клиренс несвязанный оксазепам (4,1 мл / мин / кг) были значительно изменены по сравнению с контрольными значениями (1,19 мл / мин / кг, 4,6% и 25,4 мл / мин / кг соответственно). Эти результаты свидетельствуют о снижении глюкуронизации и элиминационной способности оксазепама у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени и тяжелой печеночной недостаточностью.
Исследования у пациентов с различной степенью почечной недостаточности, включая хроническую почечную недостаточность и почечную недостаточность, не показали клинически значимого влияния на общий клиренс оксазепама и средние стабильные уровни в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Выведение неактивного глюкуронида было значительно снижено. В исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на постоянном гемодиализе, было обнаружено снижение клиренса несвязанного лекарственного средства, хотя общий клиренс оксазепама был аналогичен таковому у субъектов здоровой контрольной группы. Количество оксазепама, извлеченного диализом, было незначительным.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсичность
Серпакс показал очень низкую острую токсичность с LD50, равным (для перорального введения): крыса 6500 мг / кг; мышь 4500 мг / кг. Многочисленные тесты на подострую и хроническую токсичность были проведены на различных видах животных, у которых было показано, что Serpax имеет очень низкую токсичность.
Тератогенез
Многочисленные тесты, проведенные на разных видах животных, исключают тератогенное действие оксазепама.
Канцерогенез, мутагенез
В двухлетнем исследовании канцерогенности оксазепам вводили крысам с диетой. Самцы крыс, получавшие в 30 раз максимальную дозу для человека, показали статистическое увеличение доброкачественных опухолей фолликулярных клеток щитовидной железы, аденом интерстициальных клеток яичек и аденом простаты по сравнению с контрольными группами. В ранее опубликованном исследовании сообщалось, что у мышей, получавших в течение 9 месяцев дозы оксазепама, от 35 до 100 раз превышающие дневную дозу человека, развилось дозозависимое увеличение аденом печени. При независимом микроскопическом анализе образцов из этого исследования некоторые из этих опухолей были классифицированы как карциномы печени. В другом исследовании сообщалось о дозозависимом увеличении аденом или карцином печени у мышей, получавших до двух лет дозы оксазепама, равные или превышающие среднее потребление, примерно в 135 раз превышающее максимальную дневную дозу для человека. То же исследование показало «повышенную частоту аденом фолликулярных клеток щитовидной железы у самок крыс B6C3F1, получавших в течение двух лет дозы оксазепама, равные или превышающие среднее потребление, примерно в 175 раз превышающее дневную дозу для человека. На сегодняшний день нет доказательств того, что клиническая использование оксазепама связано с возникновением опухолей.
Сообщения о мутагенности in vitro оксазепама не привели к окончательным результатам; в одном исследовании оксазепам оказался мутагенным в тесте Эймса на Salmonella typhimurium, тогда как в последующем исследовании, проведенном с метаболической активацией и без нее, оксазепам не оказался мутагенным ни в одном из различных штаммов Salmonella typhimurium, не вызывал ли он обмен аллелей или хромосомных аберраций в культурах клеток яичника китайского хомячка Другой эксперимент с анализом сальмонелл / микросом показал, что оксазепам не является мутагенным как в присутствии, так и в отсутствие ферментативной активации печени крысы.
Исследования фертильности
Самки крыс, получавшие диету, содержащую 0,05% или 0,75% оксазепама, показали значительное снижение частоты вагинальных течок. Влияние оксазепама на фертильность человека неизвестно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Серпакс в таблетках по 15 мг
Каждая таблетка содержит:
Вспомогательные вещества: лактоза; стеарат магния; кукурузный крахмал; прежелатинизированный крахмал.
Серпакс 30 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Вспомогательные вещества: лактоза; микрокристаллическая целлюлоза; полакрилин калия; стеарат магния.
06.2 Несовместимость
На сегодняшний день о несовместимости ничего не известно.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры (из ПВХ и алюминия)
Серпакс таблетки 15 мг - 20 таблеток
Серпакс таблетки 30 мг - 20 таблеток
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
См. Информацию в разделе 4.2.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Meda Pharma S.p.A. Виале Брента, 18 - 20139-Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
SERPAX 15 мг таблетки AIC n. 020835031
SERPAX 30 мг таблетки AIC n. 020835043
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 1967 г.
Продление авторизации: июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Март 2012 г.
.jpg)
