Активные ингредиенты: тербинафин.
ЛАМИСИЛ 250 мг таблетки
ЛАМИСИЛ 125 мг таблетки
Пакеты-вкладыши Lamisil доступны для размеров упаковки: - ЛАМИСИЛ в таблетках по 250 мг, Ламизил в таблетках по 125 мг
- ЛАМИСИЛ 1% крем
- Ламизил DermGel 1%, гель
- Ламизил 1% кожный раствор
- Ламизил 1% спрей для кожи, раствор
Почему используется Ламизил? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Противогрибковое средство для системного применения.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
- Онихомикоз (грибковое поражение ногтей), вызываемое грибами-дерматофитами.
- Tinea capitis.
- Дерматофитные грибковые кожные инфекции (Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis) и кожные дрожжевые инфекции, вызванные родом Candida (например, Candida albicans), для которых пероральная терапия считается подходящей из-за их местоположения, серьезности или степени инфекции.
Примечание. В отличие от форм Ламизила для местного применения, пероральные таблетки тербинафина не эффективны против разноцветного лишая.
Противопоказания Когда нельзя применять Ламизил
- Известная гиперчувствительность к тербинафину или к любому из вспомогательных веществ таблеток Ламизил.
- Не применять детям младше 2 лет.
- Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. «Особые предупреждения»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Ламизила
Функция печени
Таблетки Ламизил не рекомендуются пациентам с активным или хроническим заболеванием печени. Перед приемом таблеток Ламизил необходимо пройти тест на функцию печени. Токсическое действие на печень может возникать у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг (после 4-6 недель лечения) с тестированием функции печени. При повышении показателей функции печени прием тербинафина следует немедленно прекратить. Сообщалось об очень редких случаях тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требованием трансплантации печени) у пациентов, получавших таблетки Ламизила. В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты ранее имели серьезные системные заболевания, и причинно-следственная связь с приемом таблеток Ламизила не была определена (см. «Побочные эффекты»). Пациенты, принимающие таблетки Ламизила, должны незамедлительно сообщать своему врачу о любых признаках и симптомах стойкого поражения. тошнота без видимой причины, снижение аппетита, усталость, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, желтуха, темная моча или бледный стул. Пациентам с этими симптомами следует прекратить пероральную терапию тербинафином и немедленно оценить функцию печени.
Дерматологические эффекты
Сообщалось об очень редких случаях тяжелых дерматологических реакций (например, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, лекарственной сыпи с эозинофилией и системных симптомов) у пациентов, получавших таблетки Ламизила. В случае прогрессирующего обострения кожной сыпи лечение таблетками Ламизил следует прекратить. Тербинафин следует назначать с осторожностью пациентам с ранее существовавшим псориазом или красной волчанкой, поскольку в постмаркетинговом опыте сообщалось о случаях резкого обострения и обострения псориаза, кожной и системной красной волчанки.
Гематологические эффекты
Сообщалось об очень редких случаях дискразий крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших таблетки Ламизила. Следует учитывать этиологию любых заболеваний крови, которые могут возникать у пациентов, получающих таблетки Ламизила, и следует учитывать возможные изменения в схеме лечения, включая прекращение приема таблеток Ламизил.
Почечная функция
Применение таблеток Ламизил у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или креатинин сыворотки более 300 микромоль / л) не изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарствами
Следует наблюдать за пациентами, получающими сопутствующее лечение некоторыми лекарствами, принадлежащими к следующим классам: трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические средства (включая препараты классов IA, IB и IC), ингибиторы моноаминов типа B оксидазы (см. «Взаимодействия ").
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Ламизила
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Соблюдайте осторожность при приеме таблеток Ламизила с такими лекарствами, как:
- циметидин;
- флуконазол, кетоконазол, амиодарон;
- рифампицин;
- трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические средства (включая препараты классов IA, IB и IC), ингибиторы моноаминоксидазы типа B (см. «Меры предосторожности при использовании»);
- дезипрамин;
- декстрометорфан;
- кофеин (при внутривенном введении);
- циклоспорин
так как может быть вмешательство в действие отдельных лекарств.
Таблетки Ламизил незначительно влияют на действие препаратов, содержащих терфенадин, триазолам, толбутамид или оральных контрацептивов; Сообщалось о некоторых случаях нерегулярных менструаций у пациентов, которые принимали таблетки Ламизила одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений находится в том же диапазоне, что и у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.
Взаимодействие с пищей / напитками: Ламизил можно принимать натощак или после еды.
Предупреждения Важно знать, что:
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Таблетки 125 мг содержат лактозу. Поэтому в случае констатации непереносимости сахаров перед приемом лекарства проконсультируйтесь с врачом.
Женщины детородного возраста
Сообщалось о некоторых случаях нерегулярных менструаций у пациентов, которые принимали таблетки Ламизила одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений находится в том же диапазоне, что и у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.
Нет данных, подтверждающих особые рекомендации для женщин детородного возраста.
Беременность
Поскольку клинический опыт у беременных женщин очень ограничен, таблетки Ламизила не следует использовать во время беременности, если только клиническое состояние женщины не требует лечения пероральным тербинафином, а потенциальная польза для матери не перевешивает потенциальные риски для плода.
Время кормления
Тербинафин выделяется с грудным молоком; поэтому пациенты, получавшие пероральный Ламизил, не должны кормить грудью. Фертильность Исследования токсичности и фертильности на животных не выявили каких-либо побочных эффектов.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, у которых головокружение является нежелательным эффектом, следует избегать вождения или использования машин.
Доза, способ и время приема Как применять Ламизил: Дозировка
Дозировка
Продолжительность перорального лечения зависит от типа и тяжести инфекции и может быть увеличена по решению врача.
Взрослые
1 таблетка 250 мг один раз в день или 1 таблетка 125 мг два раза в день.
Дети старше 2 лет с массой тела более 12 кг
Нет данных о применении у детей младше 2 лет (обычно с массой тела <12 кг).
* Таблетки 250 мг не допускают лечение детей с массой тела <20 кг.
Кожные инфекции
Рекомендуемая продолжительность лечения
- Tinea pedis (межпальцевой, подошвенный и / или мокасиновый тип): 2-6 недель
- Tinea corporis, cruris: 2 - 4 недели
- Кандидоз кожи: 2-4 недели
Полное исчезновение признаков и симптомов инфекции может произойти через несколько недель после исцеления от микоза.
Инфекции кожи головы
Рекомендуемая продолжительность лечения:
- Опоясывающий лишай головы: 2-4 недели
Примечание. Опоясывающий лишай на голове в основном встречается у детей.
Онихомикоз
Для большинства пациентов продолжительность лечения составляет от 6 до 12 недель:
- Онихомикоз пальцев: 6 недель
- Онихомикоз пальцев стопы: 12 недель
Некоторым пациентам с нарушением роста ногтей может потребоваться продление терапии. Для полного исчезновения признаков и симптомов инфекции требуется несколько месяцев после прекращения лечения (то есть до тех пор, пока рост ногтевой пластины не определит полную замену самой пластины).
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Таблетки Ламизил не рекомендуются пациентам с хроническим или активным заболеванием печени (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Использование таблеток Ламизил у пациентов с почечной недостаточностью не изучалось должным образом и поэтому не рекомендуется в этой популяции пациентов (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Пожилые пациенты
Нет никаких доказательств того, что пожилым пациентам требуется другая дозировка или что они испытывают другие побочные эффекты, чем те, которые наблюдаются у более молодых пациентов. При назначении таблеток Ламизил пациентам этой возрастной группы следует учитывать возможность ранее существовавшего нарушения функции печени или почек (см. «Меры предосторожности при применении»).
Способ применения
Таблетки с риской следует принимать внутрь, запивая водой. Их желательно принимать в одно и то же время каждый день, натощак или после еды.
Таблетки делятся на части, что позволяет вводить детям дозу в соответствии с их массой тела.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Ламизила
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Ламизила немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Сообщалось о нескольких случаях передозировки (до 5 г) с головной болью, тошнотой, болью в верхней части живота и головокружением. В случае передозировки рекомендуется отменить препарат введением активированного угля. При необходимости дать симптоматическое лечение.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Ламизила
Как и все лекарства, Ламизил может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Нежелательные реакции на лекарства, наблюдаемые во время клинических испытаний или фармаконадзора (таблица 1), перечислены по классам органов системы MedDRA. В каждой группе частоты нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения степени тяжести. Кроме того, соответствующая категория частоты для каждой нежелательной реакции определяется в соответствии со следующим соглашением (CIOMS III): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 эл.
Гипогевзия, включая агевзию, которая обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения лечения. Сообщалось об единичных случаях длительной гипогевзии.
** Потеря веса вследствие дисгевзии.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Храните блистер в картонной упаковке для защиты от света и в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
СОСТАВ
ЛАМИСИЛ 250 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующий принцип:
тербинафина гидрохлорид ................................................ .................. 281 250 мг
равно 250 мг тербинафина основания
Вспомогательные вещества:
Стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, натрий-крахмал карбоксиметил А, микрокристаллическая целлюлоза.
ЛАМИСИЛ 125 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующий принцип:
тербинафина гидрохлорид ................................................ .................. 140,625 мг
равно 125 мг основания тербинафина
Вспомогательные вещества:
Стеарат магния, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрий-крахмал карбоксиметил А.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
ЛАМИСИЛ 250 мг Таблетки 8 таблеток по 250 мг для перорального применения
14 таблеток по 250 мг для перорального применения
ЛАМИСИЛ 125 мг Таблетки 16 таблеток по 125 мг для перорального применения
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЛАМИСИЛ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ЛАМИСИЛ 250 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: гидрохлорид тербинафина 281250 мг (соответствует 250 мг основания тербинафина).
ЛАМИСИЛ 125 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: гидрохлорид тербинафина 140,625 мг (соответствует 125 мг основания тербинафина).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки. Таблетки можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
• Онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызываемая дерматофитными грибами.
• Tinea capitis.
• Дерматофитные грибковые кожные инфекции (Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis) и кожные дрожжевые инфекции, вызванные родом Candida (например, Candida albicans), для которых пероральная терапия считается подходящей из-за их местоположения, серьезности или степени инфекции.
Примечание. В отличие от форм Ламизила для местного применения, пероральные таблетки тербинафина не эффективны против разноцветного лишая.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Продолжительность перорального лечения зависит от типа и тяжести инфекции и может быть увеличена по решению врача.
Взрослые
1 таблетка 250 мг один раз в день или 1 таблетка 125 мг два раза в день.
Дети старше 2 лет с массой тела более 12 кг
Нет данных о применении у детей младше 2 лет (обычно с массой тела).
* Таблетки 250 мг не допускают лечения детей с лишним весом.
Кожные инфекции
Рекомендуемая продолжительность лечения:
• Tinea pedis (межпальцевой, подошвенный и / или мокасиновый тип): 2–6 недель.
• Tinea corporis, cruris: 2–4 недели.
• Кандидоз кожи: 2–4 недели.
Полное исчезновение признаков и симптомов инфекции может произойти через несколько недель после исцеления от микоза.
Инфекции кожи головы
Рекомендуемая продолжительность лечения:
• Tinea capitis: 2–4 недели.
Примечание. Опоясывающий лишай на голове в основном встречается у детей.
Онихомикоз
Для большинства пациентов продолжительность лечения составляет от 6 до 12 недель:
• Онихомикоз пальцев: 6 недель.
• Онихомикоз пальцев стопы: 12 недель.
Некоторым пациентам с нарушением роста ногтей может потребоваться продление терапии. Для полного исчезновения признаков и симптомов инфекции требуется несколько месяцев после прекращения лечения (то есть до тех пор, пока рост ногтевой пластины не определит полную замену самой пластины).
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Таблетки Ламизил не рекомендуются пациентам с хроническим или активным заболеванием печени (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Пациенты с почечной недостаточностью
Применение таблеток Ламизил у пациентов с почечной недостаточностью не изучено должным образом и поэтому не рекомендуется для данной популяции пациентов (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» и раздел 5.2 «Фармакокинетические свойства»).
Пожилые пациенты
Нет никаких доказательств того, что пожилым пациентам требуется другая дозировка или что они испытывают побочные эффекты, отличные от тех, которые наблюдаются у более молодых пациентов. При назначении таблеток Ламизил пациентам этой возрастной группы следует учитывать возможность ранее существовавшего нарушения функции печени или почек (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Способ применения
Таблетки с риской следует принимать внутрь, запивая водой. Их желательно принимать в одно и то же время каждый день, натощак или после еды.
Таблетки делятся на части, что позволяет вводить детям дозу в соответствии с их массой тела.
04.3 Противопоказания
• Известная гиперчувствительность к тербинафину или любому другому ингредиенту таблеток Ламизила.
• Не применять детям младше 2 лет.
• Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Функция печени
Таблетки Ламизил не рекомендуются пациентам с активным или хроническим заболеванием печени. Перед назначением таблеток Ламизил требуется проверка функции печени. Токсическое действие на печень может возникать у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг (после 4-6 недель лечения) с тестированием функции печени. При повышении показателей функции печени прием тербинафина следует немедленно прекратить. Сообщалось об очень редких случаях тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требованием трансплантации печени) у пациентов, получавших таблетки Ламизила. В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели предшествующие серьезные системные заболевания и причинно-следственную связь с приемом Ламизила.
таблеток точно не было (см. раздел 4.8 «Побочные эффекты»). Пациентам, принимающим таблетки Ламизил, следует рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о любых признаках и симптомах стойкой тошноты без видимой причины, снижении аппетита, усталости, рвоте, боли в правом верхнем углу живота, желтухе, темной моче или бледном стуле. При появлении этих симптомов следует немедленно прекратить пероральную терапию тербинафином и оценить функцию печени.
Дерматологические эффекты
Сообщалось об очень редких случаях тяжелых дерматологических реакций (например, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, лекарственной сыпи с эозинофилией и системных симптомов) у пациентов, получавших таблетки Ламизила. В случае прогрессирующего обострения кожной сыпи лечение таблетками Ламизил следует прекратить.
Тербинафин следует назначать с осторожностью пациентам с ранее существовавшим псориазом или красной волчанкой, поскольку в постмаркетинговом опыте сообщалось о случаях резкого обострения и обострения псориаза, кожной и системной красной волчанки.
Гематологические эффекты
Сообщалось об очень редких случаях дискразий крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших таблетки Ламизила. Следует учитывать этиологию любых заболеваний крови, которые могут возникать у пациентов, получающих таблетки Ламизила, и следует учитывать возможные изменения в схеме лечения, включая прекращение приема таблеток Ламизил.
Почечная функция
Применение таблеток Ламизил у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или креатинин сыворотки более 300 микромоль / л) не изучено должным образом и поэтому не рекомендуется (см. Раздел 5.2 Фармакокинетические свойства).
Взаимодействие с другими лекарствами
Образование in vitro А также in vivo показали, что тербинафин ингибирует фермент-опосредованный метаболизм CYP2D6. Следовательно, пациенты должны находиться под наблюдением в случае сопутствующего лечения препаратами, в основном метаболизируемыми CYP2D6 (например, некоторые препараты, принадлежащие к следующим классам: трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические средства ( включая препараты классов IA, IB и IC), ингибиторы моноаминоксидазы типа B), особенно если одновременно вводимое лекарство имеет узкое терапевтическое окно (см. раздел 4.5).
Другой
Таблетки 125 мг содержат лактозу (21 мг / таблетка). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя принимать таблетки тербинафина 125 мг.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Наблюдаемые взаимодействия, которые следует учитывать
Влияние других препаратов на тербинафин
Плазменный клиренс тербинафина может быть ускорен препаратами, индуцирующими метаболизм, и может быть подавлен препаратами, ингибирующими цитохром P450. В случаях, когда необходимо одновременное применение этих препаратов, может потребоваться корректировка дозировки таблеток тербинафина.
Следующие препараты могут увеличивать эффект или концентрацию тербинафина в плазме:
Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.
Флуконазол увеличивал Cmax и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно после ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение воздействия может происходить при совместном применении с тербинафином других препаратов, ингибирующих как CYP2C9, так и CYP3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.
Следующие препараты могут снижать эффект или концентрацию тербинафина в плазме:
Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие препараты
Тербинафин может усиливать действие или концентрацию в плазме следующих препаратов:
Препараты, метаболизируемые преимущественно CYP2D6
Образование in vitro А также in vivo показали, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредованный ферментом CYP2D6. Это открытие может быть клинически значимым для препаратов, метаболизируемых главным образом CYP2D6, например.некоторые препараты, принадлежащие к следующим классам: трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические средства (включая препараты классов IA, IB и IC) и ингибиторы моноаминоксидазы типа B, особенно если они также имеют узкое терапевтическое окно (см. раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82% (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
В исследованиях, проведенных на здоровых людях, классифицированных как экстенсивные метаболизаторы декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат, используемые для исследования активности CYP2D6), тербинафин увеличивал метаболическое соотношение декстрометорфан / декстрорфан в моче в среднем в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин может превращать обширные метаболизаторы ( как генотип) к фенотипическому состоянию, характерному для слабых метаболизаторов (в отношении активности CYP2D6).
Кофеин
Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%.
Информация о других препаратах, одновременный прием которых с Ламизилом не вызывает взаимодействия или вызывает незначительное "взаимодействие".
По результатам проведенных исследований in vitro и у здоровых добровольцев тербинафин отрицательно влияет на клиренс из плазмы большинства лекарств, которые метаболизируются через ферментную систему цитохрома P450 (например, терфенадин, триазолам, толбутамид или оральные контрацептивы), за исключением тех, которые метаболизируются через CYP2D6 (см. выше) .
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
Эффекта тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. Кроме того, не было обнаружено клинически значимого взаимодействия между тербинафином и потенциальными сопутствующими препаратами котримоксазолом (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.
Сообщалось о некоторых случаях нерегулярных менструаций у пациентов, которые принимали таблетки Ламизила одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений находится в том же диапазоне, что и у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.
Тербинафин может снижать эффект или концентрацию в плазме следующих препаратов:
Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.
Взаимодействие с едой / напитками
Биодоступность тербинафина незначительно зависит от приема пищи (увеличение AUC чуть менее 20%), но не до уровней, требующих корректировки дозы.
04.6 Беременность и кормление грудью
Женщины детородного возраста
Сообщалось о некоторых случаях нерегулярных менструаций у пациентов, которые принимали таблетки Ламизила одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений находится в том же диапазоне, что и у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.
Нет данных, подтверждающих особые рекомендации для женщин детородного возраста.
Беременность
Исследования токсичности тербинафина для плода на животных не показали каких-либо побочных эффектов. Поскольку документально подтвержденный клинический опыт у беременных женщин очень ограничен, таблетки Ламизила не следует использовать во время беременности, если только клиническое состояние женщины не требует перорального лечения тербинафином и его потенциальные преимущества. для матери не перевешивают потенциальный риск для плода (см. раздел 4.3).
Время кормления
Тербинафин выделяется с грудным молоком; поэтому пациенты, получавшие тербинафин перорально, не должны кормить грудью (см. раздел 4.3).
Плодородие
Исследования токсичности и фертильности животных не выявили каких-либо побочных эффектов (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования влияния таблеток Ламизила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Пациентам, у которых головокружение является нежелательным эффектом, следует избегать вождения или использования машин.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные реакции на лекарства, наблюдаемые в клинических испытаниях или постмаркетинговом опыте (таблица 1), перечислены по классам органов системы MedDRA.В каждой группе частоты нежелательные реакции перечислены в порядке убывания степени тяжести. Кроме того, соответствующая категория частоты для каждой побочной реакции определяется в соответствии со следующим соглашением (CIOMS III): очень часто (≥1 / 10); общие (≥ 1/100 e
Таблица 1
* Гипогевзия, включая агевзию, которая обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения лечения. Сообщалось об единичных случаях длительной гипогевзии.
** Потеря веса вследствие дисгевзии.
04.9 Передозировка
Сообщалось о нескольких случаях передозировки (до 5 г) с появлением головной боли, тошноты, боли в верхней части живота и головокружения.
В случае передозировки рекомендуется отменить препарат путем введения активированного угля с сопровождением, при необходимости, симптоматическим лечением.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство системного действия. Код УВД: D01B A02.
Тербинафин - это препарат, принадлежащий к классу аллиламинов, с активностью широкого спектра действия против патогенных грибов кожи, волос и ногтей, таких как трикофитон рода (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, Ttonsurans, T . violaceum), Microsporum (например, M. Canis), Epidermophyton floccosum и дрожжи рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин является фунгицидом против дерматофитов, плесени и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей зависит от вида: у некоторых видов она фунгицидная, у других - фунгистатическая.
Тербинафин специфически препятствует раннему этапу биосинтеза грибковых стеринов. Это вызывает снижение эргостерина (основного компонента клеточной мембраны грибов) и внутриклеточное накопление сквалена, что приводит к гибели грибковых клеток. Тербинафин действует, ингибируя фермент сквален-эпоксидазу в клеточной мембране грибов. L " Фермент сквален-эпоксидаза не связывается с ферментной системой цитохрома P450.
После приема внутрь тербинафин концентрируется на коже, волосах и ногтях, оказывая фунгицидное действие.
Клинические исследования
Эффективность таблеток Ламизила при лечении онихомикоза была продемонстрирована в трех плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов с инфекциями ногтей на ногах и / или руках.
Было проведено три сравнительных исследования эффективности тербинафина по сравнению с Tinea Capitis, в которых перорально Lamisil (62,5 - 250 мг в день) вводили в общей сложности 117 пациентам.
Также были завершены два исследования фазы II для определения продолжительности лечения у 342 пациентов (в основном детей) с T. capitis.
Анализ данных эффективности показал, что как 2-недельное, так и 4-недельное лечение обеспечили хорошую эффективность против T. capitis, вызванного Trichophyton.
Три многоцентровых контролируемых двойных слепых рандомизированных исследования продемонстрировали эффективность и безопасность таблеток Ламизила при лечении Tinea corporis и cruris.
В четырехнедельном двойном слепом исследовании Lamisil 125 мг два раза в день. его сравнивали с плацебо у пациентов с кожным кандидозом, демонстрируя хорошую эффективность в течение периода лечения не менее 2 недель.
В двух двойных слепых контролируемых исследованиях сравнивали Ламизил 125 мг 2 раза в день. к плацебо и гризеофульвину 250 мг два раза в день при лечении опоясывающего лишая стопы. Оба исследования включали пациентов с хроническим и рецидивирующим заболеванием и показали, что Ламизил более эффективен, чем плацебо при лечении микоза.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (> 70%). После однократного перорального приема 250 мг тербинафина средняя пиковая концентрация в плазме была достигнута через 1,5 часа и составила 1,3 мкг / мл. В стационарном состоянии пиковая концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а AUC (площадь под кривой) в плазме в 2,3 раза выше, чем при введении однократной дозы.
Распределение
Тербинафин прочно связывается с белками плазмы (99%). Он быстро распространяется по дерме и накапливается в липофильном роговом слое. Он выделяется кожным салом и поэтому достигает высоких концентраций в волосяных луковицах и участках кожи, богатых волосами и кожным салом. Также было показано, что тербинафин распределяется в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель лечения.
Биотрансформация / метаболизм
Тербинафин быстро и интенсивно метаболизируется по крайней мере семью изоферментами группы CYP, с основным участием CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформация приводит к тому, что метаболиты не обладают противогрибковой активностью.
Устранение
Метаболиты в основном выводятся с мочой. Принимая во внимание увеличение AUC в плазме, можно рассчитать эффективный период полувыведения, равный примерно 30 ч. Введение многократных доз с последующим обширным забором крови выявило «трехфазное выведение с» конечным периодом полувыведения примерно 16,5 дней.
Биодоступность
Абсолютная биодоступность тербинафина из-за метаболизма первого прохождения составляет примерно 50%.
Особые группы населения
Клинически значимых возрастных изменений стационарных уровней в плазме не наблюдалось.
Фармакокинетические исследования однократной дозы, проведенные у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина, ранее существовавшие нарушения функции печени, показали, что выведение таблеток Ламизила можно снизить примерно на 50%.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Долгосрочные пероральные исследования (до 1 года) на крысах и собаках не показали заметных токсических эффектов ни у одного вида животных вплоть до доз примерно 100 мг / кг / день. В высоких дозах, вводимых перорально, печень и, возможно, почки также были идентифицированы как потенциальные органы-мишени.
В исследовании канцерогенности на мышах, получавших перорально в течение 2 лет, не было обнаружено никаких признаков новообразований или других аномалий, связанных с лечением дозами до 130 мг / кг / день (самцы) и 156 мг / кг / день (самки). У крыс, получавших перорально в течение 2 лет, увеличение заболеваемости опухолями печени наблюдалось у самцов при максимальной дозе 69 мг / кг / день. Эти изменения, которые могли быть связаны с пролиферацией пероксисом, оказались видоспецифичными. в том, что они не были обнаружены в исследованиях канцерогенности на мышах или в других исследованиях на мышах, собаках и обезьянах.
У обезьян введение тербинафина приводило к изменениям рефракции глаза при более высоких дозах (уровень нетоксичной дозы: 50 мг / кг). Эти изменения были связаны с присутствием метаболита тербинафина в ткани глаза и исчезли после прекращения лечения и не сопровождались гистологическими изменениями.
Исследование на молодых крысах, получавших перорально в течение 8 недель, выявило уровень нетоксичного эффекта (NTEL) примерно 100 мг / кг / день с небольшим увеличением веса печени в качестве единственного наблюдаемого эффекта, в то время как у развивающихся собак в дозах> 100 мг / кг / день (значения AUC у самцов и самок примерно в 13 и 6 раз выше, чем у детей), у некоторых животных наблюдались признаки изменения центральной нервной системы, включая единичные эпизоды судорог. Подобные эффекты наблюдались у взрослых крыс и обезьян после воздействия высоких системных доз тербинафина, вводимого внутривенно.
Стандартный набор тестов на генотоксичность "in vitro" и "in vivo" не выявил мутагенного или кластогенного потенциала препарата.
В исследованиях, проведенных на крысах и кроликах, не наблюдалось влияния на фертильность или другие репродуктивные параметры.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
ЛАМИСИЛ 250 мг таблетки
Стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, натрий-крахмал карбоксиметил А, микрокристаллическая целлюлоза.
ЛАМИСИЛ 125 мг таблетки
Стеарат магния, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрий-крахмал карбоксиметил А.
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
Таблетки 250 мг: 3 года
Таблетки по 125 мг: 4 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Храните блистер во внешней картонной упаковке, чтобы защитить его от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ЛАМИСИЛ 250 мг таблетки
Пачки по 8 и 14 таблеток по 250 мг в блистерах из ПВХ / алюминия.
ЛАМИСИЛ 125 мг таблетки
Упаковка из 16 таблеток по 125 мг в блистерах ПВХ / Al
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччони, 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЛАМИСИЛ 250 мг таблетки
8 таблеток по 250 мг A.I.C. п. 028176028
14 таблеток по 250 мг A.I.C. п. 028176105
ЛАМИСИЛ 125 мг таблетки
16 таблеток по 125 мг A.I.C. п. 028176016
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
ЛАМИСИЛ 250 мг Таблетки - 8 таблеток по 250 мг
Первая авторизация: 12.12.1992
Обновление: 16.12.2007
ЛАМИСИЛ 250 мг Таблетки - 14 таблеток по 250 мг
Первая авторизация: 27.07.2000
Обновление: 16.12.2007
ЛАМИСИЛ 125 мг Таблетки - 16 таблеток по 125 мг
Первая авторизация: 12.12.1992
Обновление: 16.12.2007
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Постановление AIFA от 3 июля 2013 г.
-cos-cause-e-cosa-fare.jpg)
