Активные ингредиенты: линкомицин.
Линкоцин 500 мг в твердых капсулах
Линкоцин 300 мг раствор для инъекций
Линкоцин 600 мг раствор для инъекций
Почему используется линкоцин? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Линкоцин показан при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к его действию штаммами стафилококков, пневмококков и стрептококков.
Его следует использовать для пациентов с аллергией на пенициллин или для пациентов, которым, по мнению врача, пенициллин не показан.
Принимая во внимание возможное начало серьезного колита (см. ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), врач перед началом терапии линкоцином должен тщательно оценить, в том числе с учетом характера инфекции, которую необходимо лечить, возможность использования менее токсичных препаратов в качестве альтернатива.
Было показано, что линкоцин эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками, устойчивыми к другим антибиотикам: однако, поскольку были выделены штаммы стафилококков, устойчивых к линкоцину, во время терапии этим антибиотиком следует проводить тесты на чувствительность.
При необходимости препарат можно назначать вместе с другими антибиотиками.
Противопоказания Когда Линкоцин не следует применять
Повышенная чувствительность к активному веществу, клиндамицину или любому из вспомогательных веществ.
Он не показан при лечении банальных бактериальных инфекций или вирусных инфекций.
Раствор линкоцина для инъекций нельзя назначать недоношенным детям, новорожденным и детям до 2 лет (см. ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Линкоцина
Во время длительной терапии следует проводить периодические функциональные пробы печени и почек, а также делать анализ крови.
Хотя линкомицин, по-видимому, диффундирует в спинномозговую жидкость, его уровни в спинномозговой жидкости могут быть недостаточными для лечения менингита. Поэтому препарат нельзя использовать для лечения менингита.
Иногда использование антибиотиков может вызвать развитие устойчивых микробов, особенно дрожжей. В случае суперинфекции следует принять соответствующие терапевтические меры.
Линкомицин следует вводить не внутривенно болюсно, а путем инфузии, как описано в разделе ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЯ ВВЕДЕНИЯ.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие линкоцина
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Линкомицин может усиливать нервно-мышечный блокирующий эффект препаратов, специфичных для этого действия. Антагонизм между линкомицином и эритромицином был продемонстрирован in vitro. Известна перекрестная реактивность между клиндамицином и линкомицином.
Предупреждения Важно знать, что:
Сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при применении почти всех антибиотиков, включая линкомицин, и они могут варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору толстой кишки и приводит к чрезмерному разрастанию кишечника. C. сложно.
В C. сложно производит токсины A и B, которые способствуют развитию диареи. Штаммы C. сложно которые продуцируют избыточные токсины, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции обычно не поддаются антибактериальной терапии и часто требуют колэктомии. Следует учитывать возможность сопутствующей диареи. C. сложно у всех пациентов с диареей после лечения антибиотиками. Также требуется тщательный сбор анамнеза, поскольку в случаях диареи, связанной с C. сложно о них также сообщалось через два месяца после приема антибиотиков.
Случаи малого колита могут регрессировать после прекращения терапии только линкомицином. В умеренных и тяжелых случаях следует незамедлительно лечить введением жидкостей и растворов электролитов и белков (при наличии показаний).
Антиперистальтические средства, такие как опиаты и дифеноксилат с атропином, могут продлить и / или ухудшить ситуацию. Ванкомицин показал свою эффективность при лечении псевдомембранозного колита, вызванного: Clostridium difficile. Доза, обычно применяемая у взрослых, составляет 0,5-2 г / день перорального ванкомицина, разделенная на три или четыре приема в течение 7-10 дней.
Колестирамин и смолы колестипола способны связывать ванкомицин in vitro. Если одновременно назначают и смолу, и ванкомицин, рекомендуется разделить время введения каждого лекарства. Однако следует принимать во внимание все другие причины, вызывающие колит.
Беременность и кормление грудью
Поскольку безопасность использования не установлена, продукт не следует применять беременным и кормящим женщинам. Линкомицин выделяется с грудным молоком. Бензиловый спирт может проникать через плаценту.
Использование у детей
Раствор линкоцина для инъекций содержит бензиловый спирт (9,45 мг / мл) в качестве консерванта. Использование бензилового спирта было связано с серьезными побочными реакциями, включая «синдром удушья» и смерть у педиатрических пациентов. Хотя обычные терапевтические дозы продукта обычно содержат значительно меньшие количества бензилового спирта, чем те, которые связаны с «синдромом удушья», минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно. Риск отравления бензиловым спиртом зависит от введенного количества и способности печени выводить это вещество. У недоношенных детей и младенцев с недостаточным весом может быть более высокая вероятность развития токсичности.
Бензиловый спирт может вызывать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей до 3 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
В капсулах содержится лактоза. Если пациенту поставлен диагноз «непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство».
Отдельные группы пациентов
Имеющиеся на данный момент данные показывают, что пожилые или ослабленные пациенты хуже переносят диарею; Если эти пациенты будут лечиться линкоцином, обратите особое внимание на изменение частоты испражнений.
Линкоцин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, и пациентам с атопией.
Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови увеличивается у пациентов с нарушением функции печени или почек. У таких пациентов следует учитывать снижение частоты приема линкомицина. В частности, поскольку адекватные клинические данные еще не доступны, рекомендуется избегать использование линкоцина у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени, если только клиническая ситуация не предполагает, что такое использование является необходимым.
Если пациенту с монилиозом предстоит лечить линкоцином, одновременно следует назначить препарат сурьмы.
Линкоцин, как и другие препараты, следует с осторожностью применять пациентам с астмой или другими выраженными аллергическими проявлениями в анамнезе.
Дозировка и способ применения Как применять Линкоцин: Дозировка
Устный способ
Взрослые
- Тяжелые инфекции: 500 мг каждые 8 часов.
- Очень тяжелые инфекции: 500 мг каждые 6 часов.
Для оптимального всасывания рекомендуется не принимать внутрь ничего, кроме воды, в течение 1-2 часов как до, так и после приема линкоцина.
Внутримышечный путь
Взрослые
- Тяжелые инфекции: 600 мг (2 мл) каждые 24 часа.
- Очень серьезные инфекции: 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще, в зависимости от тяжести инфекции.
Дети (от 2 лет)
- Тяжелые инфекции: 10 мг / кг / день внутримышечно.
- Очень тяжелые инфекции: 10 мг / кг каждые 12 часов или чаще.
Внутривенный путь
Взрослые
600 мг (2 мл) внутривенно каждые 8-12 часов.
В случае очень тяжелых инфекций дозу можно увеличить.
Дети (от 2 лет)
10-20 мг / кг / сут, разделенные на 2-3 инфузии каждые 12-8 часов.
Раствор линкоцина для инъекций необходимо развести до концентрации, не превышающей 600 мг / 100 мл (см. Совместимость), и вводить медленной инфузией продолжительностью не менее 1 часа. Серьезные сердечно-легочные реакции возникли, когда этот препарат вводился в концентрациях и скоростях введения, превышающих рекомендуемые.
В случае бета-гемолитических стрептококковых инфекций лечение следует продолжать не менее 10 дней, чтобы снизить вероятность ревматического заболевания или гломерулонефрита.
Пациенты с почечной недостаточностью: если у пациентов с тяжелым нарушением функции почек требуется терапия линкомицином, назначают дозы, соответствующие 25-30% от рекомендованных для пациентов с нормальной функцией почек.
Совместимость
Линкомицин физически совместим в течение 24 часов при комнатной температуре, если не указано иное:
Растворы для инфузий: Декстроза в воде, роль. 5% и 10%; Декстроза в физиологическом растворе, роль. 5% и 10%; Раствор Рингера; 1/6 молярный лактат натрия; Траверт 10% - Электролит №1; Декстран в физиологическом растворе 6% вес / объем.
Витамины в растворах для инфузий: комплекс В; Комплекс B с аскорбиновой кислотой.
Антибиотики в растворах для инфузий: пенициллин натрия G (в удовлетворительном состоянии 4 часа); цефалотин; цефалоридин; тетрациклин HCL; колистиметат (удовлетворительное в течение 4 часов); ампициллин; метициллин; левомицетин; сульфат полимиксина B.
Несовместимость
Линкомицин физически несовместим с новобиоцином и канамицином.
Следует подчеркнуть, что определения совместимости и несовместимости являются только физическими наблюдениями, а не химическими определениями. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Линкоцина
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы линкоцина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию Линкоцина, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Линкоцина
Как и все лекарства, линкоцин может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, стойкая диарея (см. ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), энтероколит, анальный зуд и, при приеме пероральных препаратов, эзофагит.
Система кроветворения: зарегистрированы случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопенической пурпуры. Были редкие случаи апластической анемии и панцитопении, для которых нельзя было исключить роль линкомицина.
Реакции гиперчувствительности: сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия; некоторые из этих случаев произошли у пациентов, чувствительных к пенициллину. Редкие случаи мультиформной эритемы, некоторые из которых являются синдромом Стивенса-Джонсона, были связаны с приемом линкоцина. При возникновении аллергических реакций терапию следует прекратить и назначить обычные методы неотложной терапии (адреналин, кортикостероиды, антигистаминные препараты).
Кожа и слизистые оболочки: зуд, кожная сыпь, крапивница, вагинит и редкие случаи эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита.
Печень: во время терапии линкомицином наблюдались желтуха и аномальные функциональные тесты печени (особенно повышение уровня трансаминаз).
Почки: Хотя прямая связь между терапией линкомицином и повреждением почек не установлена, в редких случаях наблюдалась почечная дисфункция, о чем свидетельствует повышение АМК, олигурия и / или протеинурия.
Сердечно-сосудистая система: после парентерального введения, особенно после слишком быстрого введения, не сообщалось о случаях гипотензии. Сообщалось о редких случаях остановки сердца и легких после слишком быстрого внутривенного введения (см. ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЯ ВВЕДЕНИЯ).
Органы чувств: иногда сообщалось о случаях головокружения и шума в ушах.
Местные реакции: Пациенты обычно демонстрируют отличную местную переносимость после приема линкоцина. После внутримышечной инъекции были отмечены случаи местного раздражения, боли, уплотнения и стерильного абсцесса. Сообщалось о случаях тромбофлебита после внутривенной инъекции. Эти реакции можно свести к минимуму путем глубокой внутримышечной инъекции и отказа от использования постоянных внутривенных катетеров.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Твердые капсулы
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Раствор для инъекций
Особых мер предосторожности при хранении нет.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
СОСТАВ
Твердые капсулы
Каждая капсула 500 мг содержит: 544,81 мг гидрохлорида линкомицина (эквивалент 500 мг линкомицина основания).
Вспомогательные вещества: тальк, стеарат магния, моногидрат лактозы. Оболочка капсулы содержит: желатин, диоксид титана, Е132, Е172.
Раствор для инъекций
Каждый флакон объемом 1 мл содержит: 326,88 мг гидрохлорида линкомицина (эквивалентно 300 мг линкомицина в основе).Каждый флакон объемом 2 мл содержит: 653,77 мг гидрохлорида линкомицина (эквивалент 600 мг линкомицина в основе).
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (9,45 мг / мл); вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Твердые капсулы
Картонная коробка, содержащая 12 капсул по 500 мг.
УСТНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Раствор для инъекций
Раствор для инъекций 300 мг - 1 ампула по 1 мл.
Раствор для инъекций 600 мг - 1 ампула по 2 мл.
ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ И ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЛИНКОЦИН
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Капсулы линкоцина - одна капсула содержит:
гидрохлорид линкомицина 544,81 мг, что соответствует 500 мг основания линкомицина).
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капсулы: для приема внутрь.
Стерильный раствор для инъекций: внутривенно и внутримышечно.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Линкоцин показан при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к его действию штаммами стафилококков, пневмококков и стрептококков.
Его следует использовать для пациентов с аллергией на пенициллин или для пациентов, которым, по мнению врача, пенициллин не показан. Принимая во внимание возможное начало серьезного колита (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»), врач перед началом терапии линкоцином должен тщательно оценить, в том числе с учетом характера подлежащей лечению инфекции, возможность в качестве альтернативы использовать менее токсичные препараты.
Было показано, что линкоцин эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками, устойчивыми к другим антибиотикам: однако, поскольку были выделены штаммы стафилококков, устойчивых к линкоцину, во время терапии этим антибиотиком следует проводить тесты на чувствительность. При необходимости препарат можно назначать вместе с другими антибиотиками.
04.2 Дозировка и способ применения
Устный способ
- Взрослые
- Тяжелые инфекции: 500 мг каждые 8 часов.
- Очень тяжелые инфекции: 500 мг каждые 6 часов.
Для оптимального всасывания рекомендуется не принимать внутрь ничего, кроме воды, в течение 1-2 часов как до, так и после приема линкоцина.
Внутримышечный путь
- Взрослые
- Тяжелые инфекции: 600 мг (2 мл) каждые 24 часа.
- Очень серьезные инфекции: 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще, в зависимости от тяжести инфекции.
- Дети
- Тяжелые инфекции: 10 мг / кг / день внутримышечно.
- Очень тяжелые инфекции: 10 мг / кг каждые 12 часов или чаще.
Внутривенный путь
- Взрослые
600 мг (2 мл) внутривенно каждые 8-12 часов.
В случае очень тяжелых инфекций дозу можно увеличить.
- Дети
10-20 мг / кг / сут, разделенные на 2-3 инфузии каждые 12-8 часов.
Линкоцин необходимо развести до концентрации, не превышающей 600 мг / 100 мл (см. «Совместимость»), и вводить медленной инфузией продолжительностью не менее 1 часа. Серьезные сердечно-легочные реакции возникали, когда этот препарат вводился в концентрациях и скоростях введения, превышающих рекомендуемые.
В случае бета-гемолитических стрептококковых инфекций лечение следует продолжать не менее 10 дней, чтобы снизить вероятность ревматического заболевания или гломерулонефрита.
Пациенты с почечной недостаточностью: если у пациентов с тяжелым нарушением функции почек требуется терапия линкомицином, назначают дозы, соответствующие 25-30% от рекомендованных для пациентов с нормальной функцией почек.
Совместимость
Линкомицин физически совместим в течение 24 часов при комнатной температуре, если не указано иное:
- растворы для инфузий: декстроза в воде, роль. 5% и 10%; декстроза в физиологическом растворе, р. 5% и 10%; раствор Рингера; 1/6 молярный лактат натрия; Траверт 10% - электролит №1; декстран в физиологическом растворе 6% вес / объем.
- витамины в растворах для инфузий: комплекс В; Комплекс B с аскорбиновой кислотой.
- антибиотики в инфузионных растворах: пенициллин натрия G (в удовлетворительном состоянии 4 часа); цефалотин; цефалоридин; тетрациклин HCl; колистиметат (удовлетворительное в течение 4 часов); ампициллин; метициллин; левомицетин; сульфат полимиксина B.
Следует подчеркнуть, что определения совместимости и несовместимости являются только физическими наблюдениями, а не химическими определениями. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.
04.3 Противопоказания
Его нельзя использовать у пациентов с гиперчувствительностью к линкомицину и клиндамицину. Он не показан при лечении банальных бактериальных инфекций или вирусных инфекций.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
После приема Линкоцина сообщалось о случаях умеренной диареи, которая может регрессировать после простой отмены антибиотика. Сообщалось также о некоторых случаях стойкой и тяжелой диареи. Связанные с этой диареей кровь и слизь в стуле и в некоторых случаях диарея привела к острому колиту даже с летальным исходом. Начало индуцированного антибиотиком колита произошло в течение или даже двух-трех или нескольких недель после введения антибиотика. Исследования показали наличие одного или нескольких клостридиальных токсинов, которые являются одной из основных причин колита, вызванного антибиотиками. Колит обычно характеризуется тяжелой и стойкой диареей и сильными спазмами в животе, а в кале могут быть обнаружены кровь и слизь. Если его не лечить, это может привести к перитониту, шоку и токсическому мегаколону. Эндоскопическое обследование может выявить наличие псевдомембранозного колита. В случае подозрения на колит рекомендуется ректосигмоидоскопическое исследование. Наличие заболевания может быть дополнительно подтверждено посевом кала с селективной средой для Clostridium difficile и исследованием образца для поиска Clostridium Токсин (ы) difficile.
Случаи малого колита могут регрессировать после прекращения терапии только линкомицином. В умеренных и тяжелых случаях следует незамедлительно лечить введением жидкостей и растворов электролитов и белков (при наличии показаний).
Антиперистальтические средства, такие как опиаты и дифеноксилат с атропином, могут продлить и / или ухудшить ситуацию. Доказано, что ванкомицин эффективен при лечении псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Доза, обычно применяемая у взрослых, составляет 0,5-2 г / день перорального ванкомицина, разделенная на три или четыре приема в течение 7-10 дней.
Смолы холестирамина и колестипола способны связывать ванкомицин «in vitro». Если одновременно назначают и смолу, и ванкомицин, рекомендуется разделить время введения каждого лекарства. Однако следует принимать во внимание все другие причины, вызывающие колит.
Имеющиеся на данный момент данные показывают, что пожилые или ослабленные пациенты хуже переносят диарею; Если эти пациенты будут лечиться линкоцином, обратите особое внимание на изменение частоты испражнений.
Линкоцин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, и пациентам с атопией. Во время длительной терапии следует проводить периодические функциональные пробы печени и почек, а также делать анализ крови. Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови увеличивается у пациентов с нарушением функции печени или почек. У таких пациентов следует учитывать снижение частоты приема линкомицина. В частности, поскольку адекватные клинические данные еще не доступны, рекомендуется избегать использование линкоцина у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени, если только клиническая ситуация не предполагает, что такое использование является необходимым.
Хотя линкомицин, по-видимому, диффундирует в спинномозговую жидкость, его уровни в спинномозговой жидкости могут быть недостаточными для лечения менингита. Поэтому препарат нельзя использовать для лечения менингита.
Было показано, что линкомицин обладает нервно-мышечными блокирующими свойствами, которые могут усиливать действие других агентов, обладающих таким действием. Поэтому линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам, которые уже получают такие препараты.
Линкомицин следует вводить не болюсно внутривенно, а путем инфузии, как описано в разделе «Дозировка». Использование антибиотиков может вызвать рост микробов, которые не чувствительны к действию самого антибиотика, особенно дрожжей. В случае суперинфекции необходимо принять соответствующие терапевтические меры. Если пациенту, страдающему монилиозом, необходимо лечить линкоцином, вводите одновременно антимонилиевый препарат.
Антагонизм между линкомицином и эритромицином был продемонстрирован «in vitro». Учитывая возможную клиническую значимость этого факта, эти два препарата не следует назначать одновременно.
Линкоцин, как и другие препараты, следует с осторожностью применять пациентам с астмой или другими выраженными аллергическими проявлениями в анамнезе.
Из-за наличия бензилового спирта препарат в инъекционной форме нельзя давать детям до 2 лет.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Линкомицин может усиливать нервно-мышечный блокирующий эффект препаратов, специфичных для этого действия. Антагонизм между линкомицином и эритромицином был продемонстрирован in vitro. Известна перекрестная реактивность между клиндамицином и линкомицином.
04.6 Беременность и кормление грудью
Поскольку безопасность использования не установлена, продукт не следует применять беременным и кормящим женщинам. Линкомицин выделяется с грудным молоком.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Данных по этому поводу нет.
04.8 Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, стойкая диарея (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при применении»), энтероколит, анальный зуд и, при приеме пероральных препаратов, эзофагит.
Система кроветворения: зарегистрированы случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопенической пурпуры. Были редкие случаи апластической анемии и панцитопении, для которых нельзя было исключить роль линкомицина.
Реакции гиперчувствительности: сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия; некоторые из этих случаев произошли у пациентов, чувствительных к пенициллину. Редкие случаи мультиформной эритемы, некоторые из которых являются синдромом Стивенса-Джонсона, были связаны с приемом линкоцина. При возникновении аллергических реакций терапию следует прекратить и назначить обычные методы неотложной терапии (адреналин, кортикостероиды, антигистаминные препараты).
Кожа и слизистые оболочки: зуд, кожная сыпь, крапивница, вагинит и редкие случаи эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита.
Печень: во время терапии линкомицином наблюдались желтуха и аномальные функциональные тесты печени (особенно повышение уровня трансаминаз).
Почки: Хотя прямая связь между терапией линкомицином и повреждением почек не установлена, в редких случаях наблюдалась почечная дисфункция, о чем свидетельствует повышение АМК, олигурия и / или протеинурия.
Сердечно-сосудистая система: после парентерального введения, особенно после слишком быстрого введения, не сообщалось о случаях гипотензии. Сообщалось о редких случаях остановки сердца и легких после слишком быстрого внутривенного введения (см. «Дозировка и способ введения»).
Органы чувств: иногда сообщалось о случаях головокружения и шума в ушах.
Местные реакции: Пациенты обычно демонстрируют отличную местную переносимость после приема линкоцина. После внутримышечной инъекции были отмечены случаи местного раздражения, боли, уплотнения и стерильного абсцесса. Сообщалось о случаях тромбофлебита после внутривенной инъекции. Эти реакции можно свести к минимуму путем глубокой внутримышечной инъекции и отказа от использования постоянных внутривенных катетеров.
04.9 Передозировка
Данных по этому поводу нет.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Линкоцин (линкомицин) - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, var. lincolnensis.
05.1 Фармакодинамические свойства
Микробиологическое свойство
Линкоцин показал свою эффективность против большинства грамположительных микробов.
В зависимости от чувствительности организма и концентрации антибиотика он может быть бактериостатическим или бактерицидным. Перекрестная резистентность к пенициллину, хлорамфениколу, ампициллину, цефалоспоринам или тетрациклинам не продемонстрирована. Несмотря на химические различия, линкомицин проявляет аналогичную, но не идентичную антибактериальную активность макролидным антибиотикам (например, эритромицину). Сообщалось о некоторой перекрестной резистентности с эритромицином, включая явление, известное как диссоциированная перекрестная резистентность или эффект макролидов.
Микробы, протестированные «in vitro» или «in vivo», не вырабатывали быстро устойчивости к линкоцину. На основании экспериментов с периодическим субкультивированием "in vitro" стафилококки развивают устойчивость к линкоцину медленно и постепенно. Этот образец развития устойчивости отличается от такового для стрептомицина.
Проведенные исследования показывают, что линкоцин не обладает перекрестной антигенностью с соединениями пенициллина. В спектр действия входят Micrococcus (Staphylococcus) aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus beta haemolyticus, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphorynteriae и Corynebacterium.
Примечание. Линкоцин не активен против большинства штаммов Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae или других грамотрицательных микробов и дрожжей.
05.2 Фармакокинетические свойства
Линкоцин быстро всасывается после приема внутрь в дозе 500 мг, достигая максимального уровня в крови через 2-4 часа. Для большинства грамположительных микробов концентрация поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации в течение 6-8 часов. Выведение с мочой от 1,0 до 31% (в среднем: 4%) происходит в течение 24 часов после приема однократной пероральной дозы 500 мг. Желчный путь также важен как путь выведения. Были продемонстрированы значительные концентрации. антибиотик практически во всех тканях организма Линкоцин в нормальных условиях не проникает через гематоэнцефалический барьер, а при воспаленных мозговых оболочках, кажется, преодолевает его.
При внутримышечном введении однократной дозы 600 мг достигается максимальная концентрация в крови в течение 30 минут, которую можно измерить через 24 часа. От 1,8 до 24,8% (в среднем 17,3%) этой дозы выводится с мочой.
Медленное внутривенное вливание (около 2 часов) 600 мг линкоцина в 500 мл 5% глюкозы в дистиллированной воде дает терапевтический уровень в течение 14 ч. Выведение с мочой варьируется от 4,9 до 30,3% (в среднем 13,8%).
Период полувыведения после перорального, внутримышечного или внутривенного введения составляет 5,4 ± 1,0 часа. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию в крови.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Данные об острой токсичности, относящиеся к экспериментальному животному, следующие:
Исследования общей и местной переносимости, проведенные на крысах при пероральном лечении до 900 мг / кг / день в течение 28 дней или подкожном введении до 80 мг / кг / день в течение 90 дней, показали, что линкомицин хорошо переносится в дозах, превышающих рекомендованные. в клинической практике.
Линкомицин, вводимый беременным крысам в дозе до 330 мг / кг / сут и подкожно до 90 мг / кг / сут в течение 10 дней, не оказывал отрицательного влияния на течение беременности и эмбрионально-плодное развитие крыс.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Капсулы линкоцина - одна капсула содержит:
Вспомогательные вещества: тальк, стеарат магния, моногидрат лактозы.
Состав капсулы: желатин, диоксид титана, Е132, Е172.
Линкоцин для инъекций - один флакон содержит:
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Линкомицин физически несовместим с новобиоцином и канамицином.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Они не требуются.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Капсулы: блистер из непрозрачного ПВХ + алюминий: коробка по 12 капсул.
Для инъекций: прозрачные прозрачные стеклянные флаконы с безопасным открытием:
1 флакон 300 мг / 1 мл + 1 одноразовый шприц.
1 флакон 600 мг / 2 мл + 1 одноразовый шприц.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Они не требуются.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ФАРМАЦИЯ И UPJOHN S.p.A. - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Линкоцин 500 мг, 12 капсул AIC No. 020601023
Линкоцин 300 мг, 1 ампула по 1 мл AIC n. 020601062
Линкоцин 600 мг, 1 ампула по 2 мл AIC n. 020601035
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Июнь 2000 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2000 г.
