Активные ингредиенты: рисперидон.
Риспердал 25, 37,5 и 50 мг порошок и растворитель для пролонгированного высвобождения суспензии для инъекций для внутримышечного применения
Пакеты-вкладыши Risperdal доступны для размеров упаковки:- Риспердал 1, 2, 3 и 4 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Риспердал 1 и 2 мг таблетки, диспергируемые во рту, Риспердал 1 мг / мл капли для перорального применения, раствор
- Риспердал 25, 37,5 и 50 мг порошок и растворитель для пролонгированного высвобождения суспензии для инъекций для внутримышечного применения
Почему используется Риспердал? Для чего это?
Риспердал Конста принадлежит к группе лекарств, называемых «нейролептиками».
Risperdal Consta используется для поддерживающей терапии шизофрении, состояния, при котором вы можете видеть, слышать или чувствовать то, чего нет, верить в то, что не соответствует действительности, или чувствовать себя необычно подозрительным или сбитым с толку.
Risperdal Consta предназначен для пациентов, которые в настоящее время проходят лечение пероральными нейролептиками (например: таблетки, капсулы).
Риспердал может помочь облегчить симптомы болезни и остановить ее повторное появление.
Противопоказания Когда нельзя применять Риспердал
Не принимайте Риспердал Конста, если:
- У вас аллергия (гиперчувствительность) на рисперидон или любой другой ингредиент этого лекарства.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Риспердала
- Если вы никогда не принимали Риспердал в какой-либо форме, вам следует начать с перорального Риспердала до начала лечения Риспердалом Констой.
Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Риспердал Конста, если:
- У него проблемы с сердцем. Примеры включают нерегулярный сердечный ритм, или если у вас склонность к низкому кровяному давлению, или если вы принимаете лекарства от кровяного давления. Риспердал Конста может вызвать снижение артериального давления. Возможно, вам потребуется скорректировать дозу.
- Знаете ли вы какие-либо факторы, которые могут подвергнуть вас риску инсульта, например, высокое кровяное давление, сердечно-сосудистые нарушения или нарушения кровообращения в головном мозге?
- У нее были непроизвольные движения языка, рта и лица.
- Имели состояние, симптомы которого включали жар, ригидность мышц, потливость или снижение уровня сознания (также известное как злокачественный нейролептический синдром)
- У него болезнь Паркинсона или деменция.
- Вы знаете, что в прошлом у вас был низкий уровень лейкоцитов (который мог быть вызван или не быть вызван другими лекарствами).
- Он диабетик
- Страдает эпилепсией
- Он мальчик, и у него случилась длительная или болезненная эрекция.
- Имеет трудности с контролем температуры тела или чрезмерное согревание
- У вас проблемы с почками
- У вас проблемы с печенью
- У вас аномально высокий уровень гормона пролактина в крови или у вас возможная пролактин-зависимая опухоль.
- У вас или у кого-то из членов вашей семьи в анамнезе есть тромбы (тромбы), так как антипсихотические препараты были связаны с образованием тромбов.
Если вы не уверены, применимо ли к вам какое-либо из вышеперечисленных условий, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем использовать Risperdal.
Поскольку у пациентов, принимающих ИНЪЕКЦИЮ РИСПЕРДАЛА, очень редко наблюдаются опасно низкие количества определенных типов белых кровяных телец, необходимых для борьбы с инфекциями в крови, ваш врач может проверить количество лейкоцитов.
Risperdal Consta может вызвать увеличение веса. Значительное увеличение веса может негативно сказаться на вашем здоровье. Ваш врач должен регулярно проверять ваш вес.
Поскольку у пациентов, принимающих Риспердал Конста, наблюдались сахарный диабет или обострение ранее существовавшего сахарного диабета, врач должен проверить уровень глюкозы в крови.
У пациентов с ранее существовавшим сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Во время «операции на глазу» из-за помутнения хрусталика (катаракты) зрачок (черный кружок в центре глаза) может не увеличиваться в размерах должным образом. Кроме того, во время операции радужная оболочка (цветная часть глаза) может стать дряблой, что может вызвать повреждение глаза. Если вы планируете операцию на глазах, обязательно сообщите офтальмологу, что вы принимаете это лекарство.
Пожилые люди с деменцией
Риспердал Конста не предназначен для пожилых пациентов с деменцией.
Если вы или ваш опекун замечаете внезапное изменение своего психического состояния или «внезапную слабость или онемение лица, рук или ног, особенно с одной стороны, или непонятную манеру говорить, даже если на короткое время, Вам необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Это могут быть признаки инсульта.
Использование у детей и подростков
Риспердал Конста не следует принимать пациентам младше 18 лет.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Риспердала
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Особенно важно сообщить своему врачу или фармацевту, если вы принимаете что-либо из следующего:
- Лекарства, которые действуют на ваш мозг, чтобы помочь вам успокоиться (бензодиазепины), или некоторые обезболивающие (опиаты), лекарства от аллергии (некоторые антигистаминные препараты), потому что рисперидон может усиливать седативный эффект всех этих лекарств.
- Лекарства, которые могут изменить электрическую активность вашего сердца, такие как лекарства от малярии, лекарства от проблем с сердечным ритмом, лекарства от аллергии (антигистаминные препараты), некоторые антидепрессанты или другие лекарства от психических проблем.
- Лекарства, вызывающие замедление сердечного ритма Лекарства, вызывающие низкий уровень калия в крови (например, некоторые диуретики)
- Лекарства для лечения высокого кровяного давления. Риспердал Конста может вызвать низкое кровяное давление.
- Лекарства от болезни Паркинсона (например, леводопа)
- Лекарства для мочеиспускания (диуретики), используемые при проблемах с сердцем или при отеке частей тела из-за накопления слишком большого количества жидкости (например, фуросемид или хлоротиазид). Риспердал Конста, принимаемый отдельно или с фуросемидом, может повышать риск инсульта или смерти у пожилых пациентов с деменцией.
Следующие лекарства могут уменьшить эффект рисперидона.
- Рифампицин (лекарство от некоторых инфекций)
- Карбамазепин, фенитоин (лекарства от эпилепсии)
- Фенобарбитал. Если вы начнете или прекратите прием таких лекарств, вам может потребоваться другая доза рисперидона.
Следующие лекарства могут усилить действие рисперидона.
- Хинидин (используется при некоторых сердечных заболеваниях)
- Антидепрессанты, такие как пароксетин, флуоксетин, трициклические антидепрессанты
- Лекарства, известные как бета-блокаторы (используются для лечения высокого кровяного давления)
- Фенотиазины (например, лекарства, применяемые для лечения психозов или в качестве седативных средств)
- Циметидин, ранитидин (блокаторы желудочного сока)
Если вы начнете или прекратите прием таких лекарств, вам может потребоваться другая доза рисперидона.
Если вы не уверены, применимо ли к вам какое-либо из вышеперечисленных условий, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем использовать Risperdal.
Риспердал с едой, напитками и алкоголем
Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее. Вам следует избегать употребления алкоголя во время лечения Risperdal Consta.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
- Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
- У новорожденных, рожденных от матерей, принимавших Риспердал Конста в течение последнего триместра (последних трех месяцев беременности), могут наблюдаться следующие симптомы: дрожь, ригидность и / или слабость мышц, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и трудности с приемом препарата. еда. Если у вашего ребенка проявляются какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.
- Риспердал Конста может повышать уровень гормона под названием «пролактин», который может влиять на фертильность (см. Возможные побочные эффекты).
Вождение и использование машин
Во время лечения Risperdal Consta могут возникнуть головокружение, усталость и проблемы со зрением. Не садитесь за руль и не используйте какие-либо инструменты или машины, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Доза, способ и время приема Как применять Риспердал: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Риспердал Конста вводится врачом в виде внутримышечной инъекции в руку или ягодицу каждые две недели. Инъекции следует чередовать с правой и с левой стороны, и продукт нельзя вводить внутривенно.
Рекомендуемая доза следующая:
Взрослые
Начальная доза
Если суточная доза перорального рисперидона (например, таблеток), которую вы принимали в течение последних двух недель, составляла 4 мг или меньше, ваша начальная доза риспердала Конста должна составлять 25 мг.
Если суточная доза перорального рисперидона (например, таблеток), которую вы принимали в течение последних двух недель, превышала 4 мг, вам может быть назначена начальная доза риспердала Конста 37,5 мг.
Если вы в настоящее время принимаете другие пероральные нейролептики, кроме рисперидона, начальная доза риспердала конста будет зависеть от лечения, которое вы принимаете. Ваш врач выберет Риспердал для инъекций 25 мг или 37,5 мг. Вам могут назначить более низкую дозу - 12,5 мг. Ваш врач решит, какая доза Risperdal Consta вам подходит.
Поддерживающая доза
- Обычная доза составляет 25 мг каждые две недели в виде инъекции.
- Вам также может потребоваться более низкая доза, 12,5 мг или выше, 37,5 или 50 мг. Ваш врач решит, какая дозировка Risperdal Consta лучше всего подходит для вас.
- Ваш врач может назначить пероральный риспердал в течение первых трех недель после первой инъекции.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Риспердала
Если вам дали больше Risperdal Consta, чем предусмотрено
- Пациенты, получившие дозу Риспердала Конста, превышающую ожидаемую, испытали следующие симптомы: сонливость, усталость, аномальные движения тела, проблемы со стоянием и ходьбой, головокружение из-за низкого кровяного давления и аномального сердцебиения. Сообщалось о случаях нарушения электропроводности сердца и судорог.
- Немедленно обратитесь к врачу.
Прекращение лечения препаратом Риспердал Конста
Он потеряет действие препарата. Не прекращайте прием этого препарата, пока врач не скажет вам об этом, поскольку симптомы могут вернуться. Убедитесь, что вы не забываете о приеме на уколы каждые две недели. Если вы не можете явиться на прием, сразу же обратитесь к врачу, чтобы найти «другое свидание для инъекций». Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Risperdal
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Немедленно сообщите своему врачу, если:
- Вы думаете, что у вас есть сгустки крови (тромбы) в венах, особенно в ногах (симптомы включают отек, боль и покраснение в ногах), которые могут перемещаться по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в груди и затруднение дыхания. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.
- У вас слабоумие и вы замечаете внезапное изменение своего психического состояния или «внезапную слабость или онемение лица, рук или ног, особенно с одной стороны, или если ваш язык непонятен, даже если на короткое время. Они могут». быть признаками инсульта.
- У вас жар, ригидность мышц, потоотделение или снижение уровня сознания (заболевание, называемое злокачественным нейролептическим синдромом). Может потребоваться немедленное лечение.
- Это мужчина, у него длительная или болезненная эрекция. Это состояние называется приапизмом. Может потребоваться немедленное лечение.
- Имеет непроизвольные ритмичные движения языка, рта и лица. Может потребоваться отмена рисперидона
- Иметь тяжелую аллергическую реакцию, характеризующуюся лихорадкой, отеком рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, кожной сыпью или падением артериального давления. Хотя он ранее переносил пероральный рисперидон, аллергические реакции после инъекций Риспердала возникают редко. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас появилась сыпь, отек горла, зуд или проблемы с дыханием, поскольку это может быть признаком серьезной аллергической реакции.
Возможны следующие побочные эффекты:
Очень часто (встречается более чем у 1 пользователя из 10):
- симптомы простуды
- Проблемы с засыпанием или сном
- депрессия, беспокойство
- Паркинсонизм: это состояние может включать: медленные или нарушенные движения тела, чувство жесткости или напряжения мышц (отрывистые движения), а иногда даже ощущение движения, которое останавливается, а затем возобновляется. Другие признаки паркинсонизма включают медленную шаркающую ходьбу, тремор покоя, усиление
Общие побочные эффекты (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100):
- Пневмония, инфекция грудной клетки (бронхит), синусит
- Инфекция мочевыводящих путей
- ощущение, что у тебя грипп
- анемия
- Риспердал Конста может повышать уровень гормона под названием «пролактин», обнаруженного в анализе крови (который может вызывать или не вызывать симптомы). Когда возникают симптомы высокого уровня пролактина, они могут включать: (у мужчин) набухание груди, трудности с достижением или поддержанием эрекции или другую сексуальную дисфункцию; (у женщин) дискомфорт в груди, потерю молока из груди, отсутствие менструального цикла и т. Д. проблемы с менструацией
- высокий уровень сахара в крови, увеличение веса, повышение аппетита, потеря веса, снижение аппетита
- нарушение сна, раздражительность, снижение полового влечения, возбуждение, сонливость или снижение активности
- Дистония: это состояние, при котором происходит медленное или продолжительное непроизвольное сокращение мышц. Хотя дистония может поражать любую часть тела (приводя к неправильной осанке), она часто затрагивает мышцы лица, включая аномальные движения глаз, рта, языка или челюсти.
- Головокружение
- Дискинезия: это состояние, которое включает непроизвольные мышечные движения и может включать повторяющиеся, спастические или скрученные движения или подергивания.
- Тремор (тряска)
- Затуманенное зрение, глазная инфекция или конъюнктивит
- Учащенное сердцебиение,
- низкое кровяное давление, боль в груди, высокое кровяное давление
- одышка, боль в горле, кашель, заложенный нос
- Боль или дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, несварение желудка, сухость во рту, зубная боль
- Эректильная дисфункция
- потеря менструации
- потеря молока из груди
- отек тела, рук или ног, лихорадка, слабость, утомляемость (утомляемость)
- болеть
- реакция в месте инъекции, включая зуд, боль или отек
- повышенный уровень трансаминаз в крови, повышенный уровень GGT в крови (фермент печени, называемый гаммаглутамилтрансферазой), повышенный уровень ферментов печени в крови
- падение
Необычные побочные эффекты (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000):
- инфекция дыхательных путей, инфекция мочевого пузыря, инфекция уха, инфекция глаз, тонзиллит, грибковая инфекция ногтей, кожная инфекция
- инфекция, инфицирование отдельного участка кожи или части тела, вирусная инфекция, воспаление кожи, вызванное клещами, подкожный абсцесс
- уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение тромбоцитов (клеток крови, которые помогают остановить кровотечение), уменьшение количества эритроцитов
- аллергическая реакция
- сахар в моче, диабет или обострение диабета,
- потеря аппетита, приводящая к недоеданию и низкой массе тела
- высокий уровень триглицеридов (жир), повышенный уровень холестерина в крови
- эйфория (мания), спутанность сознания, неспособность достичь оргазма, нервозность, кошмары, поздняя дискинезия (подергивание или подергивание лица, языка или других частей тела, которые вы не можете контролировать). Если вы испытываете ритмичные непроизвольные движения, немедленно обратитесь к врачу. языка, рта и лица. Может потребоваться отмена препарата Риспердал Конста.
- внезапная потеря кровоснабжения головного мозга (инсульт или мини-инсульт),
- потеря сознания, снижение уровня сознания, обмороки
- острая потребность в движении частью тела, нарушение равновесия, нарушение координации, головокружение при вставании, нарушение внимания, проблемы с речью, потеря или ненормальное чувство вкуса, снижение чувствительности кожи к боли и прикосновениям, покалывание, покалывание или онемение кожи
- глазная инфекция или конъюнктивит, сухой глаз, повышенное слезотечение, покраснение глаз
- ощущение вращения (головокружение), звон в ушах, боль в ушах
- фибрилляция предсердий (нарушение сердечного ритма), нарушение сердечной проводимости между верхними и нижними частями сердца, аномальная электрическая проводимость сердца, удлинение интервала QT сердца, медленное сердцебиение, аномальные электрические характеристики сердца (электрокардиограмма или ЭКГ), ощущение бега или пульсации в груди (сердцебиение)
- низкое кровяное давление при вставании (в результате некоторые пациенты, принимающие Risperdal Consta, могут чувствовать слабость, головокружение или обморок, когда внезапно вставают или садятся)
- быстрое и поверхностное дыхание, заложенность дыхательных путей, хрипы, носовые кровотечения
- недержание кала, затрудненное глотание, чрезмерное выделение газов или воздуха
- зуд, выпадение волос, экзема, сухость кожи, покраснение кожи, изменение цвета кожи, прыщи, шелушение и зуд кожи головы или кожи
- повышение уровня КФК (креатинфосфокиназы) в крови, фермента, который иногда высвобождается при повреждении мышц
- жесткость суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее
- частое мочеиспускание, невозможность мочеиспускания, боли при мочеиспускании
- нарушения эякуляции, задержка менструации, пропущенные менструации или проблемы с менструацией (женщины), развитие груди у мужчин, сексуальная дисфункция, боль в груди, дискомфорт в груди, выделения из влагалища
- отек лица, рта, глаз или губ
- озноб, повышение температуры тела
- изменить свою походку
- чувство жажды, плохое самочувствие, боль в груди, плохое самочувствие
- затвердение кожи
- повышение ферментов печени в крови
- процедурная боль
Редкие побочные эффекты (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 10000):
- снижение некоторых типов белых кровяных телец, которые помогают бороться с инфекциями,
- несоответствующая секреция гормона, контролирующего объем мочи
- низкий уровень сахара в крови
- чрезмерное потребление воды
- отсутствие эмоций
- злокачественный нейролептический синдром (спутанность сознания, снижение или потеря сознания, высокая температура и сильная ригидность мышц)
- низкий уровень сознания
- покачивание головой
- проблемы с движением глаз, вращением глаз, гиперчувствительность глаз к свету
- Проблемы с глазами во время операции по удалению катаракты. Во время операции по удалению катаракты может возникнуть состояние, называемое синдромом интраоперационной гибкой радужки (IFIS), если вы принимаете или принимали Risperdal Consta. Если вам предстоит операция по удалению катаракты, обязательно сообщите своему врачу, если вы принимаете или принимали принял это лекарство.
- аритмия
- опасно низкое количество определенных типов белых кровяных телец, необходимых для борьбы с инфекциями, повышенное содержание эозинофилов (особенно лейкоцитов) в крови, сгустки крови в ногах, сгустки крови в легких
- проблемы с дыханием во время сна (апноэ во сне)
- пневмония, вызванная аспирацией пищи, застойными явлениями в легких, карканьем в легких, проблемами с голосом, нарушением дыхательных путей
- воспаление поджелудочной железы, окклюзия толстой кишки
- Мне было очень тяжело
- лекарственная сыпь
- крапивница, утолщение кожи, перхоть, проблемы с кожей, травмы кожи
- разрушение мышечных волокон и мышечные боли (рабдомиолиз)
- ненормальная осанка
- увеличение груди, выделения из груди
- снижение температуры тела, неприятные ощущения
- пожелтение кожи и глаз (желтуха)
- тяжелая аллергическая реакция, характеризующаяся лихорадкой, отеком рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, кожной сыпью и иногда падением артериального давления
- опасно чрезмерное потребление воды
- повышенный уровень инсулина (гормона, контролирующего уровень сахара в крови
- проблемы с кровеносными сосудами в головном мозге
- неспособность реагировать на раздражители,
- кома из-за неконтролируемого диабета
- внезапная потеря зрения или слепота
- глаукома (повышенное давление внутри глазного яблока), корка на краю века
- приливы, опухший язык,
- Потрескавшиеся губы
- приапизм (длительная и болезненная эрекция, которая может потребовать хирургического лечения)
- увеличение молочных желез
- снижение температуры тела, холодные руки и ноги
- синдром отмены лекарств
Очень редкие побочные эффекты (затрагивает менее 1 пользователя из 10 000):
- опасные для жизни осложнения неконтролируемого диабета
- тяжелая аллергическая реакция с отеком, которая может поражать горло и приводить к затруднению дыхания
- Отсутствие движения мышц кишечника, вызывающее закупорку
Следующие побочные эффекты были замечены при использовании другого лекарства, называемого палиперидоном, которое очень похоже на рисперидон, поэтому эти эффекты также можно ожидать от риспердала: учащенное сердцебиение при вставании.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https: // www. Aifa.gov. .it / content / segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не используйте Risperdal Consta по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Хранить всю упаковку в холодильнике (2-8 ° C). Если охлаждение недоступно, продукт можно хранить при температуре не выше 25 ° C в течение не более 7 дней до приема.
Хранить в оригинальной упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит Риспердал Конста
Действующее вещество - рисперидон.
Каждая упаковка порошка Риспердала и растворителя для суспензии с пролонгированным высвобождением для инъекций содержит 25 мг, 37,5 мг или 50 мг рисперидона.
Вспомогательные вещества:
Порошок: [поли- (d, 1-лактид-со-гликолид)].
Растворитель (раствор): полисорбат 20, кармеллоза натрия, дигидрат гидрофосфата динатрия, лимонная кислота безводная, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Как выглядит Риспердал Конста и что содержится в упаковке
Один флакон, содержащий порошок для суспензии для инъекций с пролонгированным высвобождением (этот порошок содержит активное вещество, рисперидон)
Один предварительно заполненный шприц с 2 мл прозрачного бесцветного водного раствора для добавления к порошку для получения суспензии для инъекций с пролонгированным высвобождением.
Устройство для безыгольного доступа к флаконам ALARISTM Smartsite® для восстановления.
Две иглы для внутримышечных инъекций (одна 1-дюймовая (0,8 мм x 25 мм) безопасная игла 21G UTW с защитным устройством Needle-Pro для дельтовидного введения и одна 20G TW 2 дюйма (0,9 мм x 50 мм) с защитным устройством Needle-Pro для введение в ягодицу
ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛОВ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
Инструкции к устройству доступа к флаконам без иглы
РИСПЕРДАЛ для инъекций требует особого внимания к этапам «Инструкции по применению», чтобы обеспечить успешное введение и избежать трудностей при использовании набора.
Содержащиеся во флаконе микросферы пролонгированного действия для инъекций риспердала должны быть восстановлены только с помощью растворителя, содержащегося в шприце, входящем в комплект; Восстановленный продукт следует вводить только с помощью соответствующей иглы в упаковке для введения в ягодицу (2-дюймовая (50 мм) игла) или в дельтовидную мышцу (1-дюймовая (25-миллиметровая) игла). Не заменяйте какие-либо компоненты в упаковке.Чтобы обеспечить доставку намеченной дозы рисперидона, следует ввести все содержимое флакона. Частичное введение содержимого не может гарантировать доставку предполагаемой дозы рисперидона.
Немедленное управление рекомендуется после восстановления.
Достаньте упаковку Риспердала для инъекций из холодильника и доведите ее до комнатной температуры примерно за 30 минут до растворения.
Содержимое пакета:
- Один флакон, содержащий порошок для суспензии для инъекций с пролонгированным высвобождением (этот порошок содержит активное вещество, рисперидон)
- Один предварительно заполненный шприц с 2 мл прозрачного бесцветного водного раствора для добавления к порошку для получения суспензии для инъекций с пролонгированным высвобождением. ИГЛА 2 дюйма (50 мм) ИГЛА 1 дюйм (25 мм)
- Устройство для безыгольного доступа к флаконам ALARIS ™ Smartsite для восстановления
- Две иглы для внутримышечных инъекций (одна 1-дюймовая (0,8 мм x 25 мм) безопасная игла UTW 21G с защитным устройством Needle-Pro для дельтовидного введения и одна 2-дюймовая безопасная игла 20G TW (0, 9 мм x 50 мм) с иглой- Pro защитное устройство для введения в ягодицу).
- Снимите цветной пластиковый колпачок с флакона. Не снимайте серую резиновую заглушку. Протрите верхнюю часть серого колпачка спиртовой салфеткой и дайте высохнуть.
- Снимите блистерную фольгу и извлеките устройство доступа к флаконам SmartSite®, зажав его между белой крышкой Люэра и наконечником. Никогда не прикасайтесь к кончику устройства.
- Очень важно, чтобы устройство SmartSite® было правильно помещено во флакон, в противном случае разбавитель может вытечь при переносе во флакон. Поместите флакон на твердую поверхность. Возьмитесь за основание флакона. Расположите устройство вертикально над флаконом так, чтобы кончик находился в центре резиновой пробки флакона. Надавите в прямом направлении
- Возьмитесь за основание флакона и продезинфицируйте место подключения (синий кружок) устройства с помощью шприца, смоченного спиртовой салфеткой, и дайте ему высохнуть, прежде чем прикреплять шприц к устройству SmartSite®.
- Предварительно заполненный шприц имеет наконечник белого цвета, состоящий из 2 частей: белого воротника и гладкого белого колпачка. Чтобы открыть шприц, возьмитесь за белый воротничок и снимите гладкий белый колпачок (НЕ ПОВОРАЧИВАЙТЕ И НЕ ОБРЕЗЫВАЙТЕ БЕЛЫЙ КРЫШКУ). Снимите белый колпачок вместе с внутренним резиновым наконечником. На всех этапах процесса сборки шприца держите шприц только за часть белого воротника, расположенную на конце шприца. Удерживание воротника белого колпачка поможет предотвратить отсоединение воротника белого колпачка и обеспечит хорошее соединение шприца. Будьте осторожны, не чтобы заставить любой компонент во время сборки. Принуждение к соединениям может привести к отсоединению компонентов от корпуса шприца.
- Удерживая белый воротник шприца, вставьте и вставьте кончик шприца в синий круг устройства и поверните по часовой стрелке, чтобы обеспечить соединение шприца с устройством SmartSite® (избегайте чрезмерного затягивания). Во время подсоединения удерживайте крышку на устройстве доступа к флаконам, чтобы оно не вращалось. Следите за выравниванием шприца и устройства SmartSite®.
- Введите все содержимое шприца, содержащего растворитель, во флакон.
- Энергично встряхните флакон, нажимая на поршень большим пальцем в течение не менее 10 секунд, чтобы обеспечить образование однородной суспензии. При правильном смешивании суспензия выглядит однородной, густой и молочного цвета. Микросферы будут видны внутри жидкости, но порошкообразные микросферы не останутся. НЕ ХРАНИТЕ ВИАЛ ПОСЛЕ ВОССТАНОВЛЕНИЯ, ПОТОМУ ЧТО ПОДВЕСКА МОЖЕТ ОТСОЕДИНЯТЬСЯ.
- Полностью переверните флакон и МЕДЛЕННО извлеките все содержимое суспензии из флакона в шприц. Удалите часть этикетки с перфорации флакона и нанесите ее на шприц для идентификации.
- Удерживая белый воротничок, отвинтите шприц от устройства доступа к флаконам SmartSite®. Утилизируйте флакон и устройство надлежащим образом.
- Откройте упаковку игл и выберите подходящую иглу из имеющихся в комплекте. НЕ прикасайтесь к игле со стороны соединения шприца, а только с прозрачным корпусом иглы. Для введения в GLUTEAL выберите иглу 20G. TW 2 дюйма (0,9 мм x 50 мм) (самая длинная игла желтого цвета в центре) Для инъекции DELTOID выберите 1-дюймовую иглу UTW 21G (0,8 мм x 25 мм) (более короткая игла зеленого цвета в центре).
- Чтобы предотвратить загрязнение, не прикасайтесь к оранжевому предохранителю иглы Needle-Pro. Удерживая белый воротник, присоедините люэровское соединение оранжевого предохранительного устройства Needle-Pro к шприцу, слегка повернув его по часовой стрелке.
- Удерживая белый воротник шприца, возьмитесь за прозрачную крышку иглы и плотно вставьте иглу в оранжевую точку предохранительного устройства Needle-Pro, нажимая и вращая по часовой стрелке. Расположение иглы поможет обеспечить надежное соединение между иглой и оранжевым предохранительным устройством Needle-Pro, когда вы сделаете следующий шаг.
- ПЕРЕД АДМИНИСТРАЦИЕЙ ВПРЫСК РИСПЕРДАЛА ДОЛЖЕН БЫТЬ ПРИОСТАНОВЛЕН, ПОТОМУ ЧТО ВОССТАНОВЛЕННЫЙ ПРОДУКТ БУДЕТ ОТСОЕДИНЕН В ЗНАЧЕНИИ. ВОССТАНОВИТЬ МИКРОСФЕРЫ В ШПРИЦЕ, энергично встряхивая
- Удерживая белый воротник шприца, снимите прозрачный футляр для иглы НЕ ПОВОРАЧИВАЙТЕ футляр, так как люэровское соединение может отсоединиться.
- Осторожно постучите по шприцу, чтобы пузырьки воздуха поднялись вверх. Удалите воздух из шприца, осторожно и медленно перемещая поршень вперед, удерживая иглу в вертикальном положении. Немедленно введите все содержимое шприца внутримышечно в выбранную пациентом ягодицу или дельтовидную мышцу. Инъекцию в ягодицу следует проводить в верхний внешний квадрант области ягодиц.
НЕ АДМИНИСТРИРУЙТЕ ВНУТРИВЕННЫЙ МАРШРУТ.
ВНИМАНИЕ: Во избежание травм зараженной иглой:
- НЕ используйте свободную руку, чтобы надевать предохранительное устройство Needle-Pro на иглу.
- ЗАПРЕЩАЕТСЯ намеренно отпускать предохранительное устройство Needle-Pro.
- НЕ пытайтесь выпрямить иглу или зацепить предохранительное устройство Needle-Pro, если игла погнута или повреждена.
- ЗАПРЕЩАЕТСЯ обращаться с предохранительным устройством Needle-Pro ненадлежащим образом, так как это может привести к выходу иглы из самого устройства.
После завершения инъекции вставьте иглу в оранжевое предохранительное устройство Needle-Pro, используя только одну руку.
Выполните эту операцию одной рукой, осторожно надавив оранжевой иглой Needle-Pro на плоскую поверхность.ПРИ НАЖАТИЕ ЗАЩИТНОГО УСТРОЙСТВА ORANGE NEEDLE-PRO ИГЛА ПРИСОЕДИНЯЕТСЯ К НЕМ. Перед утилизацией визуально убедитесь, что игла полностью заблокирована оранжевым предохранительным устройством NeedlePro. Также выбросьте другую (неиспользованную) иглу из упаковки.
Не используйте повторно: медицинские устройства требуют определенных характеристик материала для правильного функционирования. Эти характеристики были проверены только для одноразового использования.Любая попытка повторно использовать устройство для последующего использования может отрицательно повлиять на целостность устройства или привести к ухудшению его работы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
РИСПЕРДАЛ ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ ИНЪЕКЦИОННОЙ суспензии с пролонгированным высвобождением для внутримышечного использования
(далее РИСПЕРДАЛ инъекционный)
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 флакон содержит 25 мг, 37,5 мг или 50 мг рисперидона.
1 мл восстановленной суспензии содержит 12,5 мг, 18,75 мг или 25 мг рисперидона.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл восстановленной суспензии содержит 3 мг натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок пролонгированного действия и растворитель для приготовления суспензии для инъекций.
Флакон с порошком.
Белый / не совсем белый сыпучий порошок.
Предварительно заполненный шприц растворителем для разведения
Прозрачный бесцветный водный раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
РИСПЕРДАЛ КОНСТА показан для поддерживающей терапии шизофрении у пациентов, которые в настоящее время стабилизируются на пероральных антипсихотиках.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
Начальная доза:
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно каждые две недели.
Для пациентов, принимающих фиксированную дозу перорального рисперидона в течение не менее 2 недель, следует рассмотреть следующий график конверсии. Пациенты, получавшие пероральный рисперидон в дозе 4 мг или менее, должны получать 25 мг РИСПЕРДАЛА для инъекций, в то время как для пациентов, получавших более высокие пероральные дозы, следует рассмотреть возможность введения более высокой инъекционной дозы РИСПЕРДАЛА, равной 37,5 мг.
Для пациентов, не принимающих рисперидон перорально, при выборе начальной внутримышечной дозы следует учитывать предыдущую дозу перорального лечения. Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг РИСПЕРДАЛА для инъекций каждые две недели. Для пациентов, которые принимают более высокие дозы перорального антипсихотического средства, следует рассмотреть самую высокую дозу РИСПЕРДАЛА ИНЪЕКЦИИ 37,5 мг.
Достаточный охват рисперидоном перорально или предыдущим антипсихотическим средством следует обеспечить в течение трехнедельной лаг-фазы после первой инъекции инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ (см. Раздел 5.2).
ИНЪЕКЦИЯ РИСПЕРДАЛА не следует применять при острых обострениях шизофрении без обеспечения достаточного антипсихотического покрытия с пероральным рисперидоном или предыдущим антипсихотическим средством в течение 3-недельной лаг-фазы после первой инъекции РИСПЕРДАЛА ИНЪЕКЦИИ.
Поддерживающая доза:
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно каждые две недели. Некоторым пациентам могут быть полезны более высокие дозы 37,5 и 50 мг. Переход с одной дозы на более высокую нельзя производить раньше, чем пройдет как минимум 4 недели. Эффект от такой корректировки дозы нельзя предсказать ранее, чем через 3 недели после первой инъекции более высокой дозы. В клинических испытаниях не было замечено дополнительных преимуществ при дозе 75 мг. Дозы выше 50 мг каждые две недели не наблюдаются. .
Пожилые граждане
Коррекции дозы не требуется. Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно каждые две недели. Для пациентов, которые не принимают рисперидон перорально, рекомендуемая доза составляет 25 мг РИСПЕРДАЛА для инъекций каждые две недели. Для пациентов, принимающих фиксированную дозу перорального рисперидона в течение не менее 2 недель, следует рассмотреть следующий график конверсии. Пациенты, получавшие пероральный рисперидон в дозе 4 мг или менее, должны получать 25 мг РИСПЕРДАЛА для инъекций, в то время как для пациентов, получавших более высокие пероральные дозы, следует рассмотреть возможность введения более высокой инъекционной дозы РИСПЕРДАЛА, равной 37,5 мг.
Следует обеспечить достаточный охват антипсихотическим препаратом в течение трехнедельной лаг-фазы после первой инъекции РИСПЕРДАЛА (см. Раздел 5.2). Клинические данные по применению РИСПЕРДАЛА ИНЪЕКЦИИ у пожилых людей ограничены. У пожилых людей РИСПЕРДАЛ ИНЪЕКЦИЙ следует применять с осторожностью.
Печеночная и почечная недостаточность
РИСПЕРДАЛ КОНСТА не изучался у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Если пациенты с печеночной или почечной недостаточностью нуждаются в лечении рисперидоном для инъекций, рекомендуется начальная доза 0,5 мг перорального рисперидона два раза в день в течение первой недели. На второй неделе можно давать 1 мг 2 раза в день или 2 мг 1 раз в день. Если общая суточная пероральная доза не менее 2 мг хорошо переносится, можно вводить 25 мг РИСПЕРДАЛА для инъекций каждые 2 недели.
Следует обеспечить достаточный охват антипсихотическим препаратом в течение трехнедельной лаг-фазы после первой инъекции РИСПЕРДАЛА (см. Раздел 5.2).
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность Risperdal Consta у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Способ применения
ИНЪЕКЦИЮ РИСПЕРДАЛА следует вводить каждые две недели путем глубокой внутримышечной инъекции в дельтовидную или ягодичную мышцу с использованием соответствующей безопасной иглы.Для введения в дельтовидную мышцу используйте иглу 2,5 см, чередуя инъекции между двумя руками. Для введения в ягодицу используйте иглу 5 см, чередуя инъекции между двумя ягодицами. Не вводите внутривенно (см. Разделы 4.4 и 6.6).
Инструкции по восстановлению лекарственного средства перед введением см. В разделе 6.6.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пациентам, которые никогда не принимали рисперидон, рекомендуется определить переносимость рисперидона перорально до начала инъекционного лечения рисперидоном (см. Раздел 4.2).
Пожилые пациенты с деменцией
RISPERDAL CONSTA не изучался у пожилых пациентов с деменцией и поэтому не показан для использования в этой группе пациентов. RISPERDAL CONSTA не разрешен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.
Повышенная смертность пожилых пациентов с деменцией
В метаанализе 17 контролируемых клинических испытаний атипичных нейролептиков, включая РИСПЕРДАЛ, было обнаружено увеличение смертности по сравнению с плацебо у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные нейролептики. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях перорального РИСПЕРДАЛА в этой популяции частота летальности составляла 4,0% у пациентов, получавших РИСПЕРДАЛ, по сравнению с 3,1% у пациентов, получавших плацебо. 95% точная достоверность) составляла 1,21 (0,7 - 2,1). Средний возраст (интервал) погибших больных было 86 лет (интервал 67-100).). Данные двух крупных обсервационных исследований также показали, что даже у пожилых пациентов с деменцией, получавших обычные нейролептики, риск смерти несколько повышен по сравнению с пациентами, не получавшими лечения. Недостаточно данных, чтобы реально оценить точную величину риска, и причина повышенного риска неизвестна. Степень, в которой увеличение смертности, обнаруженное в обсервационных исследованиях, может быть отнесена на счет антипсихотических препаратов, а не некоторых, не ясна. пациенты.
Одновременный прием фуросемида
В плацебо-контролируемых клинических испытаниях перорального РИСПЕРДАЛА, проведенных у пожилых пациентов с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась у пациентов, получавших фуросемид и
рисперидон (7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97) по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96) или только фуросемидом (4,1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90). Повышенная смертность у пациентов, получавших фуросемид и рисперидон, наблюдалась в двух из четырех клинических исследований. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, используемыми в низких дозах) не было связано с аналогичными наблюдениями.
Не было выявлено ни патофизиологических механизмов, объясняющих это наблюдение, ни какой-либо совместимой модели причин смерти. Тем не менее, следует проявлять осторожность и учитывать риски и преимущества этой комбинации или комбинаций с другими сильнодействующими диуретиками, прежде чем принимать решение об их применении. У пациентов, принимавших другие диуретики одновременно с рисперидоном, не наблюдалось увеличения смертности.Независимо от лечения обезвоживание было общим фактором риска смерти, поэтому его следует осторожно избегать у пожилых пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные нежелательные явления (EACV)
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные антипсихотики, наблюдалось примерно 3-кратное повышение риска цереброваскулярных нежелательных явлений. Объединенные данные шести плацебо-контролируемых клинических исследований рисперидона, проведенных в основном у пожилых людей (> 65 лет) с деменцией, показали, что ACV (тяжелые и несерьезные, связанные) встречались у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов (точный доверительный интервал 95%) составляло 2,96 (1,34-7,50). Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. РИСПЕРДАЛ КОНСТА следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.
Ортостатическая гипотензия
В отношении альфа-блокирующей активности рисперидона может возникать (ортостатическая) гипотензия, особенно на начальном этапе лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговую фазу при одновременном применении рисперидона и антигипертензивной терапии. РИСПЕРДАЛ следует назначать с осторожностью пациентам с известным сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости, обезвоживанием, гиповолемией или цереброваскулярными заболеваниями). В случае сохранения клинически значимой «ортостатической гипотензии» целесообразность продолжения лечения препаратом РИСПЕРДАЛ для инъекций следует оценивать на основе соотношения польза / риск.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ. Очень редко сообщалось об агранулоцитозе (клинически значимый в анамнезе низкий уровень лейкоцитов (лейкоцитов) или лекарственная лейкопения / нейтропения должна быть наблюдение в течение первых месяцев терапии и отмена инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ при первых признаках клинически значимого снижения лейкоцитов при отсутствии других причинных факторов. Пациенты с клинически значимой нейтропенией должны находиться под тщательным наблюдением на предмет лихорадки или других симптомов или признаков инфекции и незамедлительно лечиться если возникают такие симптомы или признаки. Пациенты с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов
Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы (DT / EPS)
Лекарственные препараты со свойствами антагонизма дофаминовых рецепторов были связаны с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями, преимущественно языка и / или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения любого антипсихотического лечения.
Нейролептический злокачественный синдром (ЗНС)
При приеме антипсихотических препаратов сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме, характеризующемся гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, измененным состоянием сознания и повышенным уровнем креатинофосфокиназы в сыворотке. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В этом случае следует прекратить прием всех нейролептиков, включая инъекционный РИСПЕРДАЛ.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Перед назначением антипсихотических средств, включая инъекционный РИСПЕРДАЛ, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДЛБ) врачи должны оценить соотношение польза / риск. При приеме рисперидона болезнь Паркинсона может ухудшиться. Обе группы пациентов могут иметь повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также быть более чувствительными к антипсихотическим препаратам; эти пациенты были исключены из клинических испытаний. Повышение этой чувствительности может проявляться спутанностью сознания, седативным действием, нестабильностью позы с частыми падениями, а также экстрапирамидными симптомами.
Гипергликемия и сахарный диабет
Сообщалось о гипергликемии, сахарном диабете и обострениях ранее существовавшего диабета во время лечения инъекционным препаратом РИСПЕРДАЛ.
В некоторых случаях сообщалось о предыдущей прибавке в весе, которая может быть предрасполагающим фактором. Связь с кетоацидозом сообщается очень редко и редко - с диабетической комой. При использовании антипсихотических средств рекомендуется проводить адекватный клинический мониторинг в соответствии с руководящими принципами. Пациенты, принимающие любые атипичные нейролептики, включая инъекционный РИСПЕРДАЛ, должны находиться под наблюдением на предмет симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациенты с сахарным диабетом должны регулярно наблюдаться на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.
Увеличение веса.
Сообщалось о значительном увеличении веса при использовании RISPERDAL INJECTION. Вес следует регулярно контролировать.
Гиперпролактинемия
Исследования культур тканей показывают, что пролактин может стимулировать рост клеток рака молочной железы.
Хотя четкой связи с приемом нейролептиков на сегодняшний день не было продемонстрировано в клинических и эпидемиологических исследованиях, пациентам с соответствующей клинической историей рекомендуется соблюдать осторожность. РИСПЕРДАЛ КОНСТА следует применять с осторожностью пациентам с ранее существовавшей гиперпролактинемией и пациентам с потенциально пролактинзависимыми опухолями.
Удлинение интервала QT
О удлинении интервала QT в постмаркетинговых условиях сообщалось очень редко. Как и в случае с другими нейролептиками, следует проявлять осторожность при назначении рисперидона пациентам с известным сердечно-сосудистым заболеванием, семейным анамнезом удлинения интервала QT, брадикардией или электролитным дисбалансом (гипокалиемия, гипомагниемия), а также он может увеличивать риск аритмогенных эффектов и при одновременном применении лекарственных средств, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT.
Судороги
РИСПЕРДАЛ КОНСТА следует использовать с осторожностью у пациентов с припадками в анамнезе или другими состояниями, которые могут снизить порог припадков.
Приапизм
Приапизм может возникать при применении RISPERDAL CONSTA из-за его активности по блокированию альфа-адренорецепторов.
Терморегуляция тела
Сообщалось, что антипсихотические лекарственные средства ухудшают способность организма снижать внутреннюю температуру тела. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ИНЪЕКЦИИ РИСПЕРДАЛА пациентам, которые могут испытывать состояния, которые могут способствовать повышению температуры. Внутренние органы тела, например, интенсивная физическая активность, воздействие к сильной жаре, одновременному назначению препаратов с холинолитической активностью или предрасположенности к обезвоживанию.
Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Пациенты, принимающие нейролептики, часто приобретают факторы риска ВТЭ; поэтому все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения препаратом РИСПЕРДАЛ для инъекций и предприняты профилактические меры.
Интраоперационный синдром гибкой радужки
Интраоперационный синдром гибкой радужки (IFIS) наблюдался во время операции по удалению катаракты у пациентов, получавших лекарственные препараты с эффектом антагониста альфа1а-адренорецепторов, включая инъекционный препарат РИСПЕРДАЛ (см. Раздел 4.8).
IFIS может увеличить риск глазных осложнений во время и после операции. О текущем или прошлом применении лекарственных препаратов с эффектом антагониста альфа1а-адренорецепторов следует сообщить хирургу-офтальмологу до операции. Потенциальная польза от прекращения терапии альфа-адреноблокаторами до операции по удалению катаракты не установлена и должна быть сопоставлена с риском прекращения антипсихотической терапии.
Противорвотный эффект
В доклинических исследованиях рисперидона наблюдался противорвотный эффект. Этот эффект, если он возникает у людей, может маскировать признаки и симптомы передозировки определенных лекарств или таких состояний, как кишечная непроходимость, синдром Рея и опухоль головного мозга.
Почечная или печеночная недостаточность
Хотя пероральный рисперидон изучался, РИСПЕРДАЛ КОНСТА не изучался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. ИНЪЕКЦИЮ РИСПЕРДАЛА следует вводить с осторожностью этой группе пациентов (см. Раздел 4.2).
Администрация
Будьте предельно осторожны, чтобы случайно не ввести РИСПЕРДАЛЬНУЮ ИНЪЕКЦИЮ в кровеносный сосуд.
Вспомогательные вещества
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому он практически не содержит натрия.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Взаимодействие инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ с другими лекарственными средствами, принимаемыми одновременно, систематически не оценивалось. Данные о лекарственном взаимодействии, представленные в этом разделе, основаны на исследованиях, проведенных с пероральным риспердалом.
Фармакодинамические взаимодействия
Препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Как и в случае с другими нейролептиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона в сочетании с лекарствами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT, такими как антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин). тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие нейролептики, некоторые противомалярийные средства (например, хинин и мефлохин), а также препараты, вызывающие нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардия или те, которые ингибируют метаболизм печени. является ориентировочным и неполным списком.
Наркотики и алкоголь центрального действия
Рисперидон следует с осторожностью применять в сочетании с другими веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седативного эффекта.
Леводопа и агонисты дофамина
РИСПЕРДАЛ КОНСТА может противодействовать действию леводопы и других агонистов дофамина.Если такая комбинация считается необходимой, особенно на последней стадии болезни Паркинсона, следует назначать самую низкую эффективную дозу каждого лечения.
Лекарства с гипотензивным действием
Клинически значимая гипотензия наблюдалась на постмаркетинговом этапе при одновременном применении рисперидона и антигипертензивной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия
Рисперидон метаболизируется главным образом через CYP2D6 и в меньшей степени через CYP3A4. И рисперидон, и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами P-гликопротеина (P-gp). Вещества, которые изменяют активность CYP2D6 или которые являются мощными ингибиторами или индукторами активности CYP3A4 и / или P-gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.
Сильные ингибиторы CYP2D6
Одновременное введение РИСПЕРДАЛА для инъекций с сильным ингибитором CYP2D6 может привести к увеличению концентрации рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрации активной антипсихотической фракции. Высокие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетина, см. Ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, такие как хинидин, аналогичным образом влияют на плазменные концентрации рисперидона. Когда сопутствующее лечение пароксетином, хинидином или другим сильным ингибитором CYP2D6, особенно в высоких дозах, начато или прекращено, врач должен пересмотреть дозу инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ.
Ингибиторы CYP3A4 и / или P-gp
Одновременное введение РИСПЕРДАЛА для инъекций с мощным ингибитором CYP3A4 и / или P-gp может существенно повысить плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Когда одновременно назначается итраконазол или другой сильный ингибитор CYP3A4 и / или P-gp, врач должен повторно оценить дозу инъекции РИСПЕРДАЛА.
Индукторы CYP3A4 и / или P-gp
Одновременное введение РИСПЕРДАЛА для инъекций с сильным индуктором CYP3A4 и / или P-gp может снизить плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Когда сопутствующее лечение карбамазепином или другим сильным индуктором CYP3A4 и / или P-gp начато или прекращено, врач должен пересмотреть дозу инъекции РИСПЕРДАЛА. Индукторы CYP3A4 проявляют свой эффект в зависимости от времени, и для достижения максимального эффекта после их введения может потребоваться не менее 2 недель. И наоборот, после прекращения индукции CYP3A4 может потребоваться не менее 2 недель для ослабления.
Лекарственные препараты с высоким связыванием с белками плазмы
Когда РИСПЕРДАЛ КОНСТА принимают вместе с лекарственными средствами с высокой степенью связывания белков плазмы, не происходит клинически значимого сдвига любого лекарственного средства по сравнению с белками плазмы.
При приеме сопутствующих лекарственных средств следует обращаться к Сводке характеристик продукта, чтобы получить информацию о метаболизме и возможной необходимости корректировки дозы.
Педиатрическая популяция
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых. Актуальность результатов этих исследований у педиатрических пациентов неизвестна.
Примеры
Примеры лекарств, которые потенциально могут взаимодействовать или, как было показано, не взаимодействуют с рисперидоном, перечислены ниже.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона
Антибактериальные средства:
• Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
• Рифампицин, сильный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, снижал плазменные концентрации активной антипсихотической фракции.
Антихолинэстеразы:
Донепезил и галантамин, оба субстраты CYP2D6 и CYP3A4, не проявляют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Противоэпилептические средства:
• Карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, снижает плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Подобные эффекты можно увидеть, например, с фенитоином и фенобарбиталом, которые также являются индукторами печеночного фермента CYP 3A4, а также P-гликопротеина (P-gp). Врач должен пересмотреть дозу инъекции РИСПЕРДАЛА при начале или прекращении лечение карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента CYP 3A4 / P-гликопротеина.
• Топирамат незначительно снижает биодоступность рисперидона, но не снижает биодоступность активной антипсихотической фракции. Следовательно, это взаимодействие вряд ли будет иметь клиническое значение.
Противогрибковые препараты:
• Итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, в дозе 200 мг / день увеличивал плазменные концентрации активной антипсихотической фракции примерно на 70% при дозах рисперидона 2-8 мг / день.
• Кетоконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, в дозе 200 мг / день увеличивал плазменные концентрации рисперидона и снижал плазменные концентрации 9-гидроксирисперидона.
Нейролептики:
• Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции.
Противовирусные препараты:
• Ингибиторы протеазы: данные официальных исследований отсутствуют; однако, поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и усиленные ритонавиром ингибиторы протеазы потенциально повышают концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Бета-блокаторы:
• Некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не концентрацию активной антипсихотической фракции.
Блокаторы кальциевых каналов:
• Верапамил, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, увеличивает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме.
Желудочно-кишечные препараты:
• Антагонисты рецептора H2: циметидин и ранитидин, оба слабые ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона, но лишь незначительно повышают биодоступность активной антипсихотической фракции.
СИОЗС и трициклические антидепрессанты:
• Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени, чем активная антипсихотическая фракция.
• Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но в дозах до 20 мг / день меньше, чем концентрация активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
• Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активную антипсихотическую фракцию.
• Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4, в дозах до 100 мг / день не связаны с клинически значимыми изменениями концентраций активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина выше 100 мг / сут могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств
Противоэпилептические средства:
• Рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику вальпроата и топирамата.
Нейролептики:
• Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: рисперидон для приема внутрь или инъекций не влияет на фармакокинетику суммы арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.
Гликозиды наперстянки:
• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.
Литий:
• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.
Одновременный прием рисперидона и фуросемида
См. Раздел 4.4 о повышении смертности у пожилых пациентов с деменцией, получающих комбинацию фуросемида.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Недостаточно данных об использовании рисперидона у беременных женщин. Рисперидон не показал тератогенных эффектов в исследованиях на животных, но были обнаружены другие типы репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для человека неизвестен.
Младенцы, получавшие нейролептики, включая инъекционный РИСПЕРДАЛ, в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных реакций, включая экстрапирамидные и / или абстинентные симптомы, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Сообщалось о случаях возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторной недостаточности или нарушений питания. Поэтому за новорожденными необходимо тщательно наблюдать. ИНЪЕКЦИЯ РИСПЕРДАЛА не следует использовать во время беременности, если в этом нет крайней необходимости.
Время кормления
В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с молоком. Также было показано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Нет данных о побочных реакциях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Таким образом, преимущества грудного вскармливания необходимо соотносить с потенциальным риском для ребенка.
Плодородие
Как и другие препараты, которые противодействуют рецептору дофамина D2, РИСПЕРДАЛ повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический ГнРГ, что приводит к снижению секреции гонадотропина гипофиза. Это, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию, нарушая гонадный стероидогенез как у женщин, так и у мужчин.
Во время доклинических исследований не наблюдалось соответствующих эффектов.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
ИНЪЕКЦИЯ РИСПЕРДАЛА оказывает легкое или умеренное нарушение способности управлять автомобилем и машинами из-за потенциального воздействия на нервную систему и зрение (см. Раздел 4.8). Поэтому пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами, пока не станет известна их индивидуальная чувствительность.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции на лекарства (НЛР) (частота ≥1 / 10): бессонница, беспокойство, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм и депрессия.
Нежелательные реакции, которые, по-видимому, зависят от дозы, включают паркинсонизм и акатизию.
Постмаркетинговые сообщения о тяжелых реакциях в месте инъекции, в том числе: некроз в месте инъекции, абсцесс, целлюлит, язва, гематома, кисты и узелки. Частота считается неизвестной (не может быть оценена по имеющимся данным). В единичных случаях потребовалось хирургическое вмешательство.
Следующие ниже нежелательные реакции - это все те нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических испытаниях и постмаркетинговом опыте, с разбивкой по категориям частоты, оцененным на основе клинических испытаний инъекционных препаратов RISPERDAL. Применяются следующие термины и связанные частоты: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 10), часто ( ≥1 / 10) 1/100 а
В каждом частотном классе нежелательные эффекты указываются в порядке убывания степени серьезности.
L-гиперпролактинемия в некоторых случаях может вызвать гинекомастию, нарушения менструального цикла, аменорею, галакторею.
b Сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18% субъектов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Общая частота всех клинических исследований составила 0,43% у всех субъектов, получавших рисперидон.
c Не наблюдалось в клинических испытаниях инъекционных препаратов РИСПЕРДАЛА, но наблюдалось в постмаркетинговом опыте применения рисперидона.
d Могут возникать экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, скелетно-мышечная ригидность, паркинсонизм, гипокинезия с потерей слюны, судорожная ригидность, брадикинезия, гипокинезия, маскировка лица, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая рефлексия и паркинсонизм. тремор в покое), акатизия (акатизия, возбужденное состояние, гиперкинез и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклония), дистония. Дистония включает дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, окулогирус, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, спазм ротоглотки, плевротонус, язычный спазм и тризм. Важно отметить, что сюда включен более широкий спектр симптомов, не обязательно экстрапирамидного происхождения. Бессонница включает: начальную бессонницу, центральную бессонницу; судороги включают: большие судороги; К нарушениям менструального цикла относятся: нерегулярные менструации, олигоменорея; отек включает: генерализованный отек, периферический отек, пластический отек.
Нежелательные эффекты, отмеченные при приеме препаратов палиперидона
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили неблагоприятных рационов этих соединений (включая как пероральные, так и инъекционные формы) связаны друг с другом. В дополнение к побочным реакциям, упомянутым выше, при использовании продуктов палиперидона сообщалось о следующих побочных реакциях, которых можно ожидать при использовании инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ.
Со стороны сердца: синдром постуральной ортостатической тахикардии.
Анафилактическая реакция
В постмаркетинговом опыте у пациентов, которые ранее переносили пероральный рисперидон, редко сообщалось о случаях анафилактической реакции после инъекции Риспердала Конста.
Классовые эффекты
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT после приема рисперидона, как и других антипсихотических средств. Другие эффекты сердечного класса, связанные с антипсихотиками, которые удлиняют интервал QT, включают желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и torsades de pointes.
Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен при применении антипсихотических препаратов (частота неизвестна).
Увеличение веса
В 12-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 9% пациентов, получавших RISPERDAL CONSTA, находились под постоянным наблюдением."конечная точка прибавка в весе ≥ 7% по сравнению с 6% у пациентов, получавших плацебо.
В открытом 1-летнем клиническом исследовании инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ изменения массы тела у отдельных пациентов, как правило, находились в пределах ± 7% от исходного уровня; 25% пациентов прибавили в весе ≥7%.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Addressa www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Передозировка
Хотя вероятность передозировки при парентеральном введении препарата ниже, чем при пероральном приеме препарата, сообщается информация о пероральном введении.
Симптомы
Как правило, признаки и симптомы, о которых сообщалось, были результатом «усиления известных фармакологических эффектов рисперидона. К ним относятся сонливость и седативный эффект, тахикардия и гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинении интервала QT и судорогах. Torsades de Сообщалось о пуантах в связи с комбинированной передозировкой риспердала и пароксетина перорально.
В случае острой передозировки следует учитывать возможность использования нескольких препаратов.
Уход
Создать и поддерживать проходимость дыхательных путей и обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию. Сердечно-сосудистый мониторинг должен начинаться немедленно и должен включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий.
Специфического антидота против РИСПЕРДАЛА нет. Поэтому должны быть приняты соответствующие меры общей поддержки. Гипотонию и сердечно-сосудистую недостаточность следует лечить соответствующими мерами, такими как внутривенное введение жидкости и / или симпатомиметические препараты. В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначать холинолитики. Продолжайте тщательное наблюдение и клиническое наблюдение до выздоровления пациента.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие нейролептики.
Код УВД: N05AX08.
Механизм действия
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он имеет высокое сродство к серотонинергическим рецепторам 5-HT2 и дофаминергическим рецепторам D2. Рисперидон также связывается с альфа-адренорецепторами и, в меньшей степени, с H1-гистаминергическими и альфа-адренергическими рецепторами. Рисперидон не имеет сродства к холинергическим рецепторам. является мощным антагонистом D2, который, как полагают, улучшает положительные симптомы шизофрении, вызывает меньшее снижение двигательной активности и индукцию каталепсии, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм между серотонином и дофамином может снизить риск экстрапирамидных побочных эффектов и расширить терапевтическую активность на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Клиническая эффективность
Эффективность инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ (25 мг и 50 мг) в лечении проявлений психотических расстройств (шизофрения / шизоаффективное расстройство) была установлена в 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании, проведенном среди госпитализированных взрослых психотических пациентов и амбулаторных пациентов, которые встретили DSM. -IV критерий шизофрении.
В 12-недельном сравнительном клиническом исследовании, проведенном у стабильных пациентов с шизофренией, ИНЪЕКЦИЯ РИСПЕРДАЛА была столь же эффективна, как и пероральная таблетированная форма. Долгосрочная (50-недельная) эффективность и безопасность инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ также оценивалась в открытом клиническом исследовании, проведенном среди стабильных стационарных и амбулаторных пациентов с психотическими расстройствами, которые соответствовали критериям DSM-IV для шизофрении или расстройства. Шизоаффективный. эффективность с течением времени сохранялась.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Абсорбция рисперидона от инъекции РИСПЕРДАЛ завершена.
После однократной внутримышечной инъекции РИСПЕРДАЛА для инъекции профиль высвобождения состоит из небольшого начального высвобождения рисперидона (добавление с
Поэтому пероральные нейролептики следует назначать в течение первых 3 недель лечения инъекцией РИСПЕРДАЛА (см. раздел 4.2).
Взаимосвязь профиля высвобождения и терапевтического режима (внутримышечная инъекция каждые две недели) приводит к концентрациям в плазме, которые поддерживаются в терапевтическом диапазоне в течение длительного времени. Терапевтические концентрации в плазме сохраняются в течение 4-6 недель после последней инъекции РИСПЕРДАЛА.
После повторных внутримышечных инъекций РИСПЕРДАЛА в дозе 25 или 50 мг каждые две недели медиана минимальной и максимальной концентрации активной антипсихотической фракции в плазме находилась в диапазоне 9,9-19,2 нг / мл и 17,9-45,5 нг / мл соответственно. При длительном применении (12 месяцев) у пациентов, которым вводили дозу 25-50 мг каждые две недели, кумуляции рисперидона не наблюдалось.
Вышеуказанные исследования проводились с внутримышечной инъекцией в ягодицу. Внутримышечные инъекции в дельтовидную мышцу и ягодицу в одинаковых дозах биоэквивалентны и, следовательно, взаимозаменяемы.
Распределение
Рисперидон распространяется быстро. Объем распределения 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 90%, а активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона - 77%.
Биотрансформация и устранение
Рисперидон метаболизируется из CYP 2D6 в 9-гидрокси-рисперидон с фармакологической активностью, аналогичной рисперидону. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. Обширные метаболизаторы CYP 2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидрокси-рисперидон, в то время как слабые метаболизаторы конвертируют его гораздо медленнее. Хотя интенсивные метаболизаторы имеют более низкие концентрации рисперидона и более высокие концентрации 9-гидрокси-рисперидона, чем слабые метаболизаторы, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона в сочетании (т. метаболизаторы CYP 2D6.
Другой путь метаболизма рисперидона - это N-деалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимой концентрации существенно не ингибирует метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома P450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Через неделю после перорального приема рисперидона 70% дозы выводится с мочой и 14% - с фекалиями. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% пероральной дозы. Остальная часть представлена неактивными метаболитами. Фаза выведения завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции РИСПЕРДАЛА.
Линейность
Фармакокинетика рисперидона после однократных доз РИСПЕРДАЛА для инъекций является линейной в диапазоне доз от 12,5 до 75 мг. Фармакокинетика рисперидона также линейна в диапазоне доз от 25 до 50 мг, вводимых каждые 2 недели.
Пожилые пациенты, печеночная и почечная недостаточность
Фармакокинетическое исследование однократной дозы рисперидона перорально показало в среднем на 43% более высокие концентрации активной антипсихотической фракции в плазме, более длительный период полувыведения на 38% и более низкий клиренс активной антипсихотической фракции у пожилых людей на 30%. наблюдались концентрации активной антипсихотической фракции и снижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%. Концентрации рисперидона в плазме были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, хотя средняя свободная фракция рисперидона в плазме увеличилась примерно на 35%.
Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимосвязь
Во время контрольных посещений в исследованиях фазы III для оценки эффективности и безопасности препарата не было выявлено корреляции между плазменными концентрациями активной антипсихотической фракции и изменением общего балла PANSS (Шкала положительных и отрицательных синдромов) и ESRS (Шкала оценки экстрапирамидных симптомов) общий.
Секс, раса и курение
Фармакокинетический анализ населения не выявил явного влияния пола, расы или курения на фармакокинетический профиль рисперидона или активной антипсихотической фракции.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Подобно исследованиям (суб) хронической токсичности перорального рисперидона на крысах и собаках, основными эффектами инъекционного лечения РИСПЕРДАЛом (внутримышечное введение до 12 месяцев) были пролактин-опосредованная стимуляция молочной железы, изменения в мужских и женских половых путях. и эффекты центральной нервной системы (ЦНС), связанные с фармакодинамической активностью рисперидона. В исследовании токсичности на молодых крысах, получавших пероральный рисперидон, наблюдалось увеличение смертности детенышей и задержка физического развития. В 40-недельном исследовании на молодых у собак, получавших пероральный рисперидон, половое созревание задерживалось. На основании AUC рост длинных костей не был затронут у собак при воздействии 3,6-кратного максимального перорального воздействия на человека у подростков (1,5 мг / день), в то время как воздействие на длинные кости и созревание наблюдались сексуальное действие при воздействии, в 15 раз превышающем максимальное оральное воздействие на человека у подростков.
Рисперидон не оказывал тератогенного действия на крыс и кроликов. В исследованиях репродукции крыс с рисперидоном наблюдались неблагоприятные эффекты на спаривание родителей и вес при рождении и выживаемость потомства. Внутриутробное воздействие рисперидона было связано с когнитивными нарушениями у взрослых крыс. Другие. Антагонисты дофамина при введении беременным животным оказывали неблагоприятное воздействие на обучение и двигательное развитие потомства.
Введение РИСПЕРДАЛА для инъекций самцам и самкам крыс в течение 12 и 24 месяцев приводило к остеодистрофии в дозе 40 мг / кг / 2 недели. Эффект дозы при остеодистрофии у крыс был в 8 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека и был связан с воздействием плазмы, вдвое превышающим максимально ожидаемое воздействие на человека при максимальной рекомендованной дозе. У собак остеодистрофии не наблюдалось. лечился в течение 12 месяцев инъекционным препаратом РИСПЕРДАЛ в дозе до 20 мг / кг / 2 недели.
Доказательств генотоксического потенциала не обнаружено.
Как и ожидалось для мощного антагониста дофаминергических рецепторов D2, увеличивается количество аденом гипофиза (мыши), эндокринных аденом поджелудочной железы (крысы) и аденом молочных желез (оба вида).
В исследовании внутримышечной канцерогенности инъекционного препарата РИСПЕРДАЛ крысам линии Вистар (Ганновер) (дозы 5 и 40 мг / кг / 2 недели) наблюдалась повышенная частота эндокринных опухолей поджелудочной железы, гипофиза и мозгового вещества. Опухоли надпочечников наблюдались при введении дозы 40 мг / кг, тогда как опухоли молочной железы наблюдались при обеих дозах 5 и 40 мг / кг. Эти опухоли, наблюдаемые после перорального и внутримышечного введения, могут быть связаны с длительным антагонизмом дофаминергического D2 и гиперпролактинемией. Исследования на тканевых культурах показывают, что пролактин может стимулировать рост клеток в опухолях груди человека. Гиперкальциемия, которая, как считается, способствует увеличению частоты опухолей мозгового вещества надпочечников у крыс, получавших инъекционный препарат РИСПЕРДАЛ, наблюдалась в обеих группах дозирования. Клинических доказательств нет. предположить, что гиперкальциемия может вызывать феохромоцитомы у людей.
При дозе РИСПЕРДАЛА для инъекций 40 мг / кг / 2 недели у крыс-самцов были обнаружены аденомы почечных канальцев. В группе, получавшей низкие дозы, 0,9% NaCl или контрольной группе носителя в виде шариков, опухоли почек не наблюдали. Механизм, лежащий в основе возникновения опухолей почек у самцов крыс линии Wistar (Ганновер), получавших инъекционный препарат РИСПЕРДАЛ, неизвестен. В клинических исследованиях оральной канцерогенности, проведенных на крысах линии Wistar (Wiga) или швейцарских мышах с пероральным рисперидоном, нет Нет связанного с лекарственным средством увеличения Наблюдалась заболеваемость опухолями почек. Клинические исследования, проведенные для изучения различий субштаммов в профиле опухолевых органов, показывают, что субштамм Wistar (Ганновер), использованный в исследовании канцерогенности, существенно отличается от субштамма Wistar (Wiga), использованного в исследовании оральной канцерогенности. В отношении спонтанного штамма. , возрастные неопухолевые изменения почек, повышенный уровень пролактина в сыворотке и почечные изменения в ответ на рисперидон Нет данных, позволяющих предположить связанные с почками изменения у собак, получавших хронический инъекционный препарат РИСПЕРДАЛ.
Актуальность остеодистрофии, пролактин-опосредованных опухолей и предположительно субштамм-специфичных опухолей почек у крыс с точки зрения риска для человека неизвестна.
После введения высоких доз РИСПЕРДАЛА для инъекций у собак и крыс наблюдалось местное раздражение в месте инъекции. В 24-месячном исследовании внутримышечной канцерогенности на крысах не наблюдалось увеличения частоты опухолей в месте инъекции ни в группе носителя, ни в группе активного лекарственного средства.
Модели на животных показывают, как in vitro, так и in vivo, что рисперидон может вызывать удлинение интервала QT при высоких дозах, что было связано с повышенным теоретическим риском заражения. повороты точки у пациентов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Пыль:
[поли- (d, 1-лактид-ко-гликолид)]
Растворитель:
Полисорбат 20
Кармеллоза натрия
Дигидрат гидрофосфата натрия
Безводная лимонная кислота
Натрия хлорид
Гидроксид натрия
Вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме упомянутых в разделе 6.6.
06.3 Срок действия
3 года при 2-8 ° С.
После восстановления: химически и физически стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 ° C.
С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно.
Если не использовать немедленно, время и условия хранения в процессе использования перед использованием являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 6 часов при 25 ° C, если восстановление не проводилось в асептических условиях.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Храните всю упаковку в холодильнике (2-8 ° C).
Если охлаждение недоступно, инъекционный препарат РИСПЕРДАЛ можно хранить при температуре не выше 25 ° C в течение не более 7 дней перед введением.
Хранить в оригинальной упаковке.
Условия хранения восстановленного лекарственного средства см. В разделе 6.3.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
• Один флакон с порошком РИСПЕРДАЛ
• Система адаптеров для флаконов West-Medimop для восстановления (адаптер для флаконов)
• Один предварительно заполненный шприц, содержащий растворитель для РИСПЕРДАЛА.
• Две иглы Terumo SurGuard-3 для внутримышечных инъекций (1-дюймовая (0,8 мм x 25 мм) безопасная игла UTW 21G с защитным кожухом для дельтовидного введения и 2-дюймовая безопасная игла 20G TW - дюйм (0,9 мм x 51 мм) с устройством защиты иглы для введения в ягодицу).
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Важная информация
Риспердал для инъекций требует особого внимания к шагам в «Инструкции по применению», чтобы обеспечить успешное введение и избежать трудностей при использовании набора.
Используйте поставляемые компоненты
Компоненты, входящие в комплект, специально разработаны для использования с Risperdal.
Риспердал следует восстанавливать только растворителем, входящим в комплект.
Не заменяйте ЛЮБОЙ компонент пакета.
Не храните суспензию после восстановления.
Администрирование дозы сразу после восстановления, чтобы предотвратить оседание суспензии.
Прием правильной дозы
Чтобы обеспечить доставку намеченной дозы Риспердала, следует ввести все содержимое флакона.
ОДНОРАЗОВЫЕ УСТРОЙСТВА
Не использовать повторно. Медицинские устройства требуют определенных характеристик материала для правильного функционирования. Эти характеристики были проверены только для одноразового использования. Любая попытка повторно использовать устройство для последующего использования может отрицательно повлиять на целостность устройства или привести к ухудшению его работы.
Шаг 1 (Соберите компоненты)
Удалить из пакета
Подсоедините адаптер флакона к флакону.
Подождите 30 минут
Достаньте упаковку Риспердала для инъекций из холодильника и доведите ее до комнатной температуры примерно за 30 минут до растворения.
Другим способом не разогревайте.
Снимите крышку с бутылки. Снимите цветной защитный колпачок с флакона.
Очистите верхнюю часть серого колпачка спиртовая салфетка.
Дайте высохнуть на воздухе.
Не снимайте серый резиновый колпачок.
Подготовьте адаптер для флакона
Храните стерильный блистер, как показано на рисунке.
Снимите защитную пленку.
Не вынимайте адаптер флакона из блистера.
Никогда не дотрагивайтесь до острия устройства. Это приведет к заражению.
Подсоедините адаптер флакона к флакону.
Поместите флакон на твердую поверхность и возьмитесь за основание флакона. Поместите адаптер флакона в центр над серой резиновой пробкой и надавите на адаптер прямо вниз на верх флакона до щелчка.
Не ориентируйте адаптер флакона под углом, иначе разбавитель может вытечь при переносе во флакон.
Подсоедините предварительно заполненный шприц к адаптеру флакона.
Удалите стерильный волдырь.
Удалите адаптер флакона из стерильного блистера только тогда, когда вы будете готовы снять белый колпачок с предварительно заполненного шприца.
Держите флакон в вертикальном положении, чтобы избежать утечки.
Возьмитесь за основание флакона и поднимите стерильный блистер.
Не трясись.
Не прикасайтесь к люэровскому отверстию открытого адаптера флакона.
Это приведет к заражению.
Держи правильно
Держите белый воротничок на кончике шприца.
Не держите шприц за стеклянный корпус во время сборки.
Снимите колпачок
Удерживая белый воротничок, защелкните белую кепку.
Не скручивайте и не обрезайте белый колпачок.
Не касайтесь кончика шприца. Это приведет к заражению.
Снятый колпачок можно снять.
Подсоедините шприц к адаптеру флакона.
Удерживайте наконечник адаптера, чтобы он оставался неподвижным.
Удерживая шприц за белый воротник, вставьте наконечник в люэровский порт адаптера.
Не держите шприц за стеклянный корпус.
Белый воротничок может ослабнуть или оторваться.
Присоедините шприц к адаптеру. поворот по часовой стрелке твердым движением, пока не станет казаться зацепленным.
Не затягивайте слишком сильно. Применение силы может привести к поломке наконечника шприца.
Шаг 2 (Восстановление микросфер)
Введите разбавитель
Введите все содержимое шприца во флакон.
Теперь содержимое флакона находится под давлением. Нажмите и удерживайте поршень большим пальцем.
Подвешиваем шарики в разбавителе.
Продолжая удерживать поршень, встряхните энергично не менее 10 секунд, как показано.
Проверить подвеску. При правильном перемешивании суспензия выглядит однородной, густой и молочного цвета. Внутри жидкости будут видны микросферы.
Немедленно переходите к следующему шагу, чтобы приостановка не осела.
Перенести суспензию в шприц.
Полностью переверните флакон. Медленно потяните поршень, чтобы втянуть все содержимое флакона в шприц.
Снимите адаптер флакона.
Возьмитесь за белый воротник шприца и открутите его от адаптера.
Снимите этикетку с перфорации флакона.
Прикрепите оторванную часть этикетки к шприцу для идентификации.
Шаг 3 (прикрепите иглу)
Выберите подходящую иглу
Выбирайте иглу в соответствии с положением инъекции (ягодичная или дельтовидная).
Присоедините иглу
Частично снимите оберточную пленку и удерживайте ею основание иглы, как показано на рисунке.
Удерживая белый воротник шприца, прикрепите шприц к люэровскому соединению иглы. поворот по часовой стрелке твердым движением, пока оно не зафиксируется.
Не прикасайтесь к люэровскому отверстию иглы. Это приведет к заражению.
Ресуспендируйте бусинки
Полностью удалите упаковку с иглой Непосредственно перед инъекцией еще раз энергично встряхните шприц, так как за это время восстановленный продукт осядет.
Шаг 4 (введите дозу)
Снимите прозрачный игольный колпачок.
Переместите предохранительное устройство иглы к шприцу,
как показано. Затем возьмитесь за белый воротник шприца и осторожно, но уверенным движением выньте прозрачный футляр.
Не поворачивайте корпус, так как люэровское соединение может ослабнуть.
Удалите пузырьки воздуха
Держите шприц вертикально и осторожно постучите, чтобы пузырьки воздуха поднялись вверх.
Медленно и осторожно нажмите на поршень вверх, чтобы удалить воздух.
Инъекция
Немедленно введите все содержимое шприца внутримышечно в ягодицу или дельтовидную мышцу пациента.
Укол в ягодицу следует делать в верхний внешний квадрант ягодичной области.
Не вводить внутривенно.
Закройте иглу в предохранительном устройстве.
С участием с одной стороныРасположите предохранительное устройство иглы под углом 45 градусов на твердой плоской поверхности и надавите быстрым твердым движением, пока игла полностью не войдет в предохранительное устройство.
Избегайте травм
Не используйте две руки.
Не отсоединяйте и не трогайте устройство безопасности иглы.
Не пытайтесь выпрямить иглу или зацепить предохранительное устройство, если игла погнута или повреждена.
Правильно утилизируйте иглы
Убедитесь, что игла полностью вставлена в предохранительное устройство.
Утилизируйте в подходящем утвержденном контейнере.
Также выбросьте неиспользованную иглу из упаковки.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 Колоньо Монцезе (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
РИСПЕРДАЛ порошок 25 мг / 2 мл и растворитель для пролонгированного высвобождения суспензии для инъекций для внутримышечного применения - 1 флакон порошка + предварительно заполненный шприц с 2 мл растворителя
AIC № 028752172
РИСПЕРДАЛ 37,5 мг / 2 мл порошка и растворителя для пролонгированного высвобождения суспензии для инъекций для внутримышечного применения - 1 флакон порошка + один предварительно заполненный шприц с 2 мл растворителя
AIC № 028752184
РИСПЕРДАЛ 50 мг / 2 мл порошок и растворитель для пролонгированного высвобождения суспензии для инъекций для внутримышечного применения - 1 флакон порошка + один предварительно заполненный шприц с 2 мл растворителя.
AIC № 028752196
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Август 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Апрель 2015 г.
