Препараты-ингибиторы АПФ

Общность

Ингибиторы АПФ (также известные как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) - это препараты, которые в основном используются для лечения гипертонии.

Препараты-ингибиторы АПФ выполняют свою гипотензивную функцию, воздействуя на ренин-ангиотензиновую систему.
В физиологических условиях высвобождение ренина стимулируется симпатической активностью почек, снижением давления в преклубочковых сосудах и снижением концентрации ионов натрия в крови.
После высвобождения ренин позволяет трансформировать ангиотензиноген в ангиотензин I, который затем преобразуется АПФ (ангиотензинпревращающим ферментом) в активную форму ангиотензина II. Последний представляет собой вазоактивное вещество, которое, взаимодействуя с рецепторами AT1, вызывает пролиферацию сосудов (гипертрофию), сужение сосудов, синтез и высвобождение альдостерона с последующей задержкой физиологического раствора и стимуляцией симпатической системы (система, которая активируется для длительного контроля. в случае падения давления) .Если симпатическая система не функционирует должным образом, могут возникнуть проблемы с гипертонией, поэтому в таких обстоятельствах необходимо блокировать фермент АПФ и предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II.
Активные ингредиенты, такие как каптоприл (Capoten®), лизиноприл (Zestril®, Zestoretic®), эналаприл (Converten®, Enapren®, Vasoretic®), фозинорпил (Eliten®) относятся к классу ингибиторов АПФ. Triatec HCT®), периндоприл (Reaptan®, Coversyl®), беназеприл (Cibacen®) и квинаприл (Acequin®).

Показания к применению

Как уже упоминалось, ингибиторы АПФ в основном показаны при лечении гипертонии, но также используются при лечении застойной сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.
Ингибиторы АПФ можно использовать отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими гипотензивным действием, такими как, например, диуретики и блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия

Ингибиторы АПФ, как нетрудно догадаться, представляют собой активные ингредиенты, способные ингибировать активность ангиотензинпревращающего фермента, предотвращая превращение ангиотензина I в ангиотензин II и тем самым оказывая антигипертензивное действие.
Однако фермент АПФ не просто превращает ангиотензин I в ангиотензин II, но также играет важную роль в разложении брадикинина, полипептида, который стимулирует выработку простагландинов и оказывает мощный сосудорасширяющий эффект, дополняющий «антигипертензивный эффект».
Следовательно, ингибиторы АПФ также способны вызывать усиление активности брадикинина, который, в свою очередь, способен оказывать гипотензивный эффект. Однако следует отметить, что усиление действия брадикинина является «оружием двойного удара». , поскольку, если, с одной стороны, он способствует гипотензивному эффекту, возникающему из-за блокирования превращения ангиотензина I в ангиотензин II, с другой стороны, он может вызвать некоторые побочные эффекты (см. параграф «Побочные эффекты»).
Наконец, следует помнить, что - за исключением каптоприла, который является предшественником ингибиторов АПФ и продолжительность действия которого довольно коротка, - все другие ингибиторы АПФ сформулированы в виде пролекарств, которые, прежде чем смогут осуществлять свою активность, они должны быть должным образом преобразованы в свою активную форму адекватными ферментами печени.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы АПФ могут вызывать ряд лекарственных взаимодействий с различными активными ингредиентами. К ним относятся:

Аллопуринол;
Антациды, так как эти препараты могут снижать биодоступность ингибиторов АПФ при одновременном применении;
Дигоксин и литий, как ингибиторы АПФ, могут повышать их плазменные концентрации;
НПВП, поскольку эти препараты могут снижать гипотензивную эффективность ингибиторов АПФ;
Фенотиазины, так как они могут усиливать действие ингибиторов АПФ;
Препараты, содержащие калий и калийсберегающие диуретики, поскольку при сопутствующей терапии ингибиторами АПФ повышается риск «возникновения» гиперкалиемии;
Капсаицин, поскольку он может вызвать ухудшение кашля, вызванное ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты

Тип побочных эффектов и интенсивность, с которой они возникают, зависят как от активного компонента, который намеревается использовать, так и от чувствительности каждого пациента к выбранному лекарству.
Однако есть некоторые нежелательные эффекты, общие для всего класса ингибиторов АПФ, среди которых мы помним:

Аллергические реакции, даже тяжелые, которые могут проявляться в виде отека Квинке и кожной сыпи;
Гипотония;
Гиперкалиемия;
Изменения вкусовых ощущений
Высыпания;
Головная боль;
Головокружение;
Тошнота, рвота и диарея;
Усталость;
Нейтропения;
Протеинурия;
Острая почечная недостаточность.

Наконец, ингибиторы АПФ также могут вызывать начало сухого кашля. Этот тип нежелательного эффекта не считается первостепенным во время терапии этими препаратами. Однако, по-видимому, он связан именно с повышением активности брадикинина - следовательно, повышенным синтезом простагландины - индуцируются ингибиторами АПФ.

Противопоказания.

Использование ингибиторов АПФ противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из этих активных веществ.
Кроме того, из-за вреда, который они могут нанести плоду, ингибиторы АПФ не следует принимать беременным женщинам, особенно во втором и третьем триместре беременности.
Применение ингибиторов АПФ также противопоказано кормящим матерям.