Общность
Обезболивающие (или анальгетики) - как следует из их названия - это лекарства, используемые для лечения боли разной природы и степени.
Хотя эти препараты эффективны для «выключения» боли, они, как правило, не устраняют причину, которая привела к возникновению болезненного раздражителя.
К группе обезболивающих относятся следующие классы препаратов:
- НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты);
- Анальгетики-жаропонижающие;
- Опиоидные анальгетики.
НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) составляют довольно широкую категорию лекарств.
Активные ингредиенты, относящиеся к этому классу, в большей или меньшей степени наделены противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами.
Ниже будут кратко описаны лишь некоторые из основных характеристик НПВП. Для получения более подробной информации, пожалуйста, обратитесь к специальным статьям, уже представленным на этом сайте («НПВП: история, механизм действия, показания», «НПВП: классификация по химическому строению», «НПВП: побочные эффекты и противопоказания»).
НПВП можно классифицировать по их химической структуре и механизму действия.
Среди наиболее известных и используемых НПВП мы находим:
- Салицилаты, среди которых выделяется ацетилсалициловая кислота;
- Производные пропионовой кислоты, такие как ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен и флурбипрофен;
- Производные уксусной кислоты, среди которых выделяются кеторолак, диклофенак и индометацин;
- Сульфонилиды, среди которых мы находим нимесулид;
- Производные эноловой кислоты, среди которых мы находим пироксикам, мелоксикам, теноксикам и лорноксикам;
- Производные фенаминовой кислоты, среди которых мы находим мефенамовую кислоту и флуфенамовую кислоту;
- Селективные ингибиторы ЦОГ-2, включая целекоксиб и эторикоксиб.
Механизм действия НПВП
НПВП оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и, прежде всего, обезболивающее действие за счет ингибирования циклооксигеназы.
Циклооксигеназа - это фермент, три различные изоформы которого известны: СОХ-1, СОХ-2 и СОХ-3.
Эти ферменты превращают арахидоновую кислоту, присутствующую в нашем организме, в простагландины, простациклины и тромбоксаны.
Простагландины - и в частности простагландины G2 и H2 - участвуют в воспалительных процессах и опосредуют болезненные реакции. В то время как простагландины типа E (PGE) вызывают лихорадку.
СОХ-1 представляет собой «конститутивную изоформу, обычно присутствующую в клетках и участвующую в механизмах клеточного гомеостаза. СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной» изоформой, которая продуцируется активированными воспалительными клетками (воспалительными цитокинами).
Следовательно, ингибирование ЦОГ-2 препятствует образованию простагландинов, ответственных за возникновение лихорадки, воспаления и боли.
Однако многие НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2) также способны ингибировать конститутивную изоформу ЦОГ-1. Это ингибирование лежит в основе некоторых типичных побочных эффектов неселективных НПВП.
Побочные эффекты
Конечно, побочные эффекты различаются в зависимости от используемого активного ингредиента, но некоторые побочные эффекты являются общими для всего класса лекарств.
Среди побочных эффектов, общих для всех НПВП, мы находим побочные эффекты желудочно-кишечного типа, такие как:
- Тошнота;
- Его рвало;
- Диарея или запор
- Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация и / или кровотечение.
Кроме того, использование НПВП в высоких дозах и в течение длительного времени может вызвать повышенный риск развития инфаркта миокарда или инсульта.
Анальгетики-жаропонижающие
К этому классу относятся препараты, которые обладают жаропонижающим и обезболивающим действием, но не обладают противовоспалительным действием.
Фактически, единственный активный ингредиент, который все еще присутствует на рынке и относится к этому классу лекарств, - это парацетамол.
Однако механизм действия, с помощью которого этот препарат осуществляет свою деятельность, еще полностью не изучен.
Наиболее авторитетной является гипотеза, согласно которой парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, ингибируя одну из изоформ фермента циклооксигеназы: ЦОГ-3.
Опиоидные анальгетики
Все те препараты, которые вызывают анальгезию после стимуляции эндогенных опиоидных рецепторов, относятся к этому классу обезболивающих.
Также в этом случае ниже будут кратко проиллюстрированы только некоторые характеристики этого класса препаратов; для более подробной информации см. специальную статью, уже представленную на этом сайте («Опиоидные препараты»).
Среди наиболее известных опиоидных обезболивающих мы помним морфин, кодеин (также используемый из-за его противокашлевых свойств), фентанил (или фентанил, или фентанил), метадон, оксикодон и бупренорфин.
Механизм действия опиоидных анальгетиков
Как уже упоминалось, обезболивающие, принадлежащие к этому классу лекарств, оказывают свое действие, стимулируя эндогенные опиоидные рецепторы.
Есть несколько типов опиоидных рецепторов:
- Μ рецептор (также известный как MOP);
- Δ рецептор (также известный как ДОФ);
- Κ рецептор (также известный как LAD);
- Орфанный рецептор (иначе известный как NOP).
Эти рецепторы расположены вдоль болевых путей нашего тела и, по сути, участвуют в нейротрансмиссии болезненных стимулов. Более конкретно, их стимуляция вызывает активацию каскада химических сигналов, кульминацией которого является индукция обезболивающего эффекта.
Большинство опиоидных анальгетиков, используемых в терапии, являются агонистами (частичными или полными, селективными или нет) μ-рецепторов. Следовательно, механизм действия этих препаратов заключается в стимуляции вышеупомянутых рецепторов, вызывая, таким образом, обезболивание.
Побочные эффекты
Типичные побочные эффекты опиоидных болеутоляющих:
- Седативный эффект и сонливость;
- Миоз (т.е. сужение зрачка);
- Его рвало.
Кроме того, в высоких дозах эти препараты могут вызывать угнетение дыхания и спутанность сознания.
Наконец, опиоидные болеутоляющие могут вызывать привыкание.
