СОНАТА - ПАКЕТНЫЙ БУКЛЕТ - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Соната - Пакетный буклет

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения Состав и лекарственная форма

Активные ингредиенты: Залеплон

Соната твердые капсулы 5 мг

Пакеты-вкладыши Sonata доступны для пакетов:

Соната твердые капсулы 5 мг
Соната твердые капсулы 10 мг

Почему используется соната? Для чего это?

Sonata относится к классу веществ, называемых бензодиазепиновыми препаратами, которые состоят из препаратов, обладающих снотворным действием.

Соната поможет вам уснуть. Расстройства сна обычно длятся недолго, и большинству людей требуется только короткий период лечения. Продолжительность лечения обычно составляет от нескольких дней до двух недель. Если у вас все еще возникают проблемы со сном, обратитесь к врачу еще раз.

Противопоказания, когда нельзя использовать Сонату

Не бери сонату

если у вас аллергия на залеплон или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
если вы страдаете синдромом апноэ во сне (остановка дыхания на короткие периоды во время сна).
если вы страдаете тяжелым заболеванием почек или печени.
если вы страдаете миастенией (очень выраженная мышечная слабость или утомляемость).
если у вас тяжелое дыхание или проблемы с грудной клеткой.

Если вы не уверены в каком-либо из этих состояний, обратитесь за советом к врачу. Детям и подросткам младше 18 лет принимать Сонату нельзя.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Сонаты

Перед приемом Сонаты проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Никогда не употребляйте алкоголь во время лечения Сонатой. Алкоголь может усилить побочные эффекты любого снотворного.
Используйте продукт с особой осторожностью, если вы пристрастились к наркотикам или алкоголю.
Если вы принимаете лекарства из класса, вызывающего сон, в который также входит соната, существует вероятность того, что вы станете зависимыми от этих лекарств. Если у вас разовьется зависимость, резкое прекращение лечения может сопровождаться симптомами абстиненции. Эти симптомы могут включать головных болей, мышечной боли, сильного беспокойства, напряжения, спутанности сознания, раздражительности и беспокойства.
Не принимайте Сонату или другие лекарства, вызывающие сон, дольше, чем предписано врачом.
Не принимайте еще одну дозу Sonata в тот же вечер.
Если бессонница не проходит или ухудшается, обратитесь к врачу.
При приеме снотворных существует вероятность того, что может произойти временная потеря памяти (амнезия) и потеря координации. Обычно это можно исключить, если после приема Сонаты не заниматься какой-либо деятельностью в течение как минимум 4 часов.
Вполне возможно, что может возникнуть сомнамбулизм (ходьба во сне), включая прием пищи или вождение автомобиля в неполном бодрствовании, без воспоминаний о событии. Если что-либо из этого произойдет, немедленно обратитесь к врачу.
Сообщалось о таких реакциях, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, измененное мышление, заблуждение, кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, гнев, измененное поведение, экстраверсия, несовместимость с характером и другие эффекты на поведение, после "использования лекарств" для лечения бессонницы, в том числе сонаты. Эти реакции могут быть вызваны лекарственными препаратами, спонтанными по происхождению или вызваны основным психическим или физическим расстройством. Они чаще встречаются у пожилых людей. Если вы испытываете эти реакции, немедленно обратитесь к врачу.
Сообщалось о редких случаях тяжелых аллергических реакций. Аллергическая реакция может включать сыпь, зуд, затрудненное дыхание или отек лица, губ, глотки или языка, тошноту и рвоту. Если что-либо из этого произойдет, немедленно обратитесь к врачу.

Дети и подростки

Не давайте это лекарство детям и подросткам до 18 лет.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Сонаты

Другие лекарства и Соната

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Не принимайте другие лекарства без предварительной консультации с врачом или фармацевтом. Это касается и лекарств, которые можно купить без рецепта. Некоторые лекарства могут вызывать сонливость, и их нельзя принимать во время приема Сонаты.

Если Sonata принимается с другими лекарствами, влияющими на мозг, эта комбинация может вызвать у вас большую сонливость, чем ожидалось. Имейте в виду, что эти комбинации могут вызвать сонливость на следующий день. К этим лекарствам относятся: вещества, используемые для лечения психических состояний (нейролептики, снотворные, анксиолитики / седативные средства, антидепрессанты), препараты, используемые для лечения острой боли (наркотические анальгетики), препараты, используемые для лечения припадков / судорог (противоэпилептические препараты), анестетики. и препараты, применяемые при лечении аллергии (седативные антигистаминные препараты). Употребление алкоголя во время приема Сонаты может вызвать у вас сонливость на следующий день. Никогда не употребляйте алкоголь во время приема Сонаты (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете циметидин (лекарство от желудка) или эритромицин (антибиотик).

Соната с едой, напитками и алкоголем

Не рекомендуется принимать Сонату во время или сразу после обильной еды, поскольку лекарство может действовать медленнее. Проглотите капсулу (ы), запивая стаканом воды.Никогда не употребляйте алкоголь во время лечения Сонатой (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность и кормление грудью

Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Сонату не следует принимать в это время, поскольку доступных клинических данных для определения ее безопасности во время беременности и кормления грудью недостаточно.

Вождение и использование машин

Соната может вызвать сонливость, потерю концентрации, памяти или мышечную слабость. Эти симптомы могут ухудшиться, если продолжительность вашего сна меньше 7 или 8 часов после приема лекарства, или если вы уже принимаете другой «депрессант центральной нервной системы», или если вы пьете алкоголь (см. «Другие лекарства и соната»). При появлении этих симптомов не садитесь за руль и не работайте с механизмами.

Соната содержит лактозу

Если ваш врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.

Доза, способ и время приема Как применять Соната: Дозировка

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 10 мг перед сном или если вам трудно заснуть после сна. Не следует принимать вторую дозу в тот же вечер.

Существуют разные дозировки для людей старше 65 лет и для тех, у кого проблемы с печенью от легкой до умеренной:

65 лет и старше: принять одну капсулу 5 мг.
Проблемы с печенью от легкой до умеренной: примите одну капсулу 5 мг.

Sonata была разработана таким образом, что если содержимое капсулы растворяется в жидкости, оно меняет цвет и становится непрозрачным.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много сонаты

Если вы взяли больше сонаты, чем предусмотрено

Немедленно обратитесь к врачу и сообщите, сколько капсул было принято. Не обращайтесь за медицинской помощью в одиночку.

Если вы примете дозу, превышающую указанную, быстро появится сонливость, высокие дозы, вероятно, могут вызвать кому.

Если вы забыли взять Сонату

Просто примите следующую дозу в назначенное время, затем продолжайте, как прежде. Не пытайтесь увеличить следующую дозу после пропущенной.

Если вы перестанете использовать Сонату

Когда лечение прекращается, ваша первоначальная бессонница может вернуться, и вы можете страдать от таких состояний, как перепады настроения, беспокойство и возбуждение. Если вы испытываете эти симптомы, спросите о них своего врача.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Сонаты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Если вы заметили какие-либо из следующих побочных эффектов или какие-либо другие изменения в своем здоровье, как можно скорее сообщите об этом своему врачу.

Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов следующая:

очень часто (более чем у 1 из 10 пациентов)

часто (от 1 до 10 из 100 пациентов)

нечасто (от 1 до 10 из 1000 пациентов)

редко (от 1 до 10 из 10000 пациентов)

очень редко (менее 1 из 10 000 пациентов)

неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

Обычно могут возникать следующие побочные эффекты: сонливость; проблемы с памятью; ощущение покалывания, например, в конечностях (парестезия); болезненные менструации.

Необычные побочные эффекты включают: головокружение; слабость; снижение координации движений; нестабильность и / или падения (атаксия); пониженная концентрация; апатия; ночное возбуждение; депрессия; волнение; раздражительность; путаница; измененное мышление и поведение (экстраверсия, не относящаяся к характеру, снижение заторможенности, агрессии, гнева; заблуждение, деперсонализация, психоз); кошмары; галлюцинации; двоение в глазах или другие проблемы со зрением; повышенная чувствительность к шуму (гиперакузия); нарушения обоняния (паросмия); нарушения речи, включая блокировку речи; онемение, например, в конечностях (гипестезия); тошнота; снижение аппетита; повышенная чувствительность к свету (солнечный свет, УФ-свет); нечеткое ощущение недомогания (недомогание).

В очень редких случаях сообщалось об аллергических реакциях, в некоторых случаях тяжелых, иногда сопровождающихся затрудненным дыханием, которые могут потребовать немедленной медицинской помощи. Аллергическая реакция также может включать сыпь, зуд, затрудненное дыхание или отек лица, губ, глотки или языка.

Если сообщается о повышении уровня трансаминаз (группы ферментов печени, естественным образом содержащихся в крови), это может быть признаком проблем с печенью.

Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.

Это лекарство не требует особых условий хранения.

Если у вас возникнут дополнительные вопросы, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Состав и лекарственная форма

Что содержит соната

Действующее вещество в каждой твердой капсуле Sonata - залеплон 5 мг.

Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы, индигокармин (E132), диоксид титана (E171).

Ингредиенты оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (E171), красный оксид железа (E172), желтый оксид железа (E172), черный оксид железа (E172) и лаурилсульфат натрия. Содержат (золотые чернила SB-3200): лак, гидроксид аммония. , желтый оксид железа (E172).

Описание внешнего вида Сонаты и содержимого упаковки

Твердые капсулы Sonata 5 мг, содержащие светло-голубой порошок, имеют светло-коричневый колпачок и белое тело с золотым оттиском «5 мг». Они упакованы в блистеры. Каждая упаковка содержит 7, 10 или 14 твердых капсул.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о сонате можно найти на вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия 04.6 лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость 06.3 Срок годности для хранения 06.4 Особые меры предосторожности и содержимое упаковки 06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09 .0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

СОНАТА 5 МГ ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая капсула содержит 5 мг залеплона.

Наполнитель с известным эффектом: моногидрат лактозы 54 мг.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Твердые капсулы.

Капсулы имеют непрозрачную белую и непрозрачную светло-коричневую твердую оболочку при концентрации «5 мг».

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Соната показана для лечения пациентов с бессонницей, которым трудно засыпать. Он показан только тогда, когда заболевание является серьезным, приводит к инвалидности или вызывает чрезвычайно серьезные проблемы.

04.2 Дозировка и способ применения

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 10 мг.

Лечение должно быть как можно более коротким, не более двух недель.

Сонату можно принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент лег спать и испытывает трудности с засыпанием. Поскольку прием на полный желудок задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме примерно на 2 часа, Сонату не следует принимать во время еды или непосредственно перед едой.

Общая суточная доза Сонаты не должна превышать 10 мг ни у одного пациента. Пациентам следует рекомендовать не принимать вторую дозу в ту же ночь.

Пожилые граждане

Пожилые пациенты могут быть чувствительны к действию снотворных; поэтому рекомендуемая доза составляет 5 мг Сонаты.

Педиатрические пациенты

Соната противопоказана детям и подросткам до 18 лет (см. Раздел 4.3).

Печеночная недостаточность

Поскольку клиренс снижен, пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени следует назначать Соната 5 мг. В случае тяжелой печеночной недостаточности см. Раздел 4.3.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, поскольку фармакокинетика препарата Соната у этих пациентов не изменяется. & EGRAVE; противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (см. раздел 4.3).

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Тяжелая печеночная недостаточность

Тяжелая почечная недостаточность

Синдром апноэ во сне

Миастения

Тяжелая дыхательная недостаточность

Дети и подростки (до 18 лет)

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Сообщалось о сложном поведении, таком как вождение автомобиля во время сна (вождение в состоянии частичного бодрствования после приема снотворного седативного средства, с амнезией этого явления) у пациентов, принимавших снотворно-седативные средства. Эти события могут происходить как у тех, кто недавно принимал снотворное. седативные средства, как у тех, кто использует их в течение длительного времени. Хотя поведение, такое как вождение автомобиля во время сна, может проявляться только при использовании снотворного седативного средства в терапевтических дозах, приеме алкоголя и других депрессантов центральной нервной системы (ЦНС) Одновременное применение снотворных седативных средств, по-видимому, увеличивает риск такого поведения, поскольку это также может произойти при превышении максимальной рекомендованной дозы. Пациентам, которые испытывают эпизоды вождения во сне, рекомендуется прекратить прием Залеплона, поскольку это представляет опасность для пациента и общества. Сообщалось также о других сложных формах поведения у пациентов, которые частично бодрствовали после приема снотворного седативного средства (например, приготовление и прием пищи, телефонные звонки, секс). Как и при вождении во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.

Сообщалось о тяжелых анафилактических / анафилактоидных реакциях при применении седативно-снотворных средств, включая Залеплон. Сообщалось о случаях ангионевротического отека языка, голосовой щели или гортани у пациентов после первой или последующих доз снотворных седативных средств. Включая Залеплон. Некоторые пациенты принимали У снотворных седативных средств наблюдались дополнительные симптомы, такие как одышка, закупорка глотки, тошнота и рвота. Некоторым пациентам требовалась неотложная медицинская помощь. Если ангионевротический отек поражает язык, голосовую щель или гортань, любая обструкция дыхательных путей может быть фатальной. Пациенты, у которых возникает ангионевротический отек после лечения препаратом Залеплон больше не следует применять.

Бессонница может быть симптомом основного физического или психического расстройства. Бессонница, которая сохраняется или ухудшается после короткого курса лечения залеплоном, может указывать на необходимость повторного обследования.

Из-за короткого периода полувыведения Залеплона из плазмы следует рассмотреть альтернативную терапию в случае пробуждения ранним утром. Пациентам следует рекомендовать не принимать вторую дозу в ту же ночь.

Совместное применение Сонаты с лекарственными средствами, влияющими на CYP3A4, вызывает изменение плазменных концентраций залеплона. (см. раздел 4.5).

Одновременное употребление алкоголя не рекомендуется. Седативный эффект может усиливаться, если продукт принимается в сочетании с алкоголем, это может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами на следующий день (см. Раздел 4.7).

Толерантность

После повторного использования в течение нескольких недель может произойти потеря снотворного эффекта бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных веществ.

Зависимость

Употребление бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ может привести к физической и психологической зависимости. Риск зависимости увеличивается в зависимости от дозы и продолжительности терапии и выше у пациентов, злоупотреблявших алкоголем и наркотиками в анамнезе. Физическая зависимость возникла резко. Прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. К ним могут относиться головная боль, мышечная боль, крайнее беспокойство, напряжение, возбуждение, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: отрыв от реальности, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги. В ходе постмаркетингового наблюдения были зарегистрированы случаи зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в сочетании с другими психотропными агентами.

Возвращение бессонницы и беспокойства

После прекращения лечения может возникнуть преходящий синдром, заключающийся в повторном появлении в усиленной форме симптомов, которые привели к лечению бензодиазепином или бензодиазепиноподобным веществом. Это может сопровождаться другими реакциями, включая перепады настроения, беспокойство или нарушения сна и беспокойство.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2) и не должна превышать двух недель. Этот период не следует продлевать без клинического осмотра пациента.

В начале лечения может быть полезно проинформировать пациента о том, что оно будет ограниченным по продолжительности. Важно, чтобы пациент знал о возможности повторного появления явлений, тем самым уменьшая тревогу в случае таких явлений. симптомы, возникающие после прекращения лечения.

Память и психомоторные изменения

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию и психомоторные изменения. Эти состояния чаще возникают в течение нескольких часов после приема продукта. Чтобы снизить риск, пациенты не должны заниматься деятельностью, требующей психомоторной координации, в течение как минимум 4 часов или более после приема Сонаты (см. Раздел 4.7).

Психиатрические и «парадоксальные» реакции

Такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, снижение торможения, агрессия, измененное мышление, делирий, гнев, кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, поведение, как известно, возникают при употреблении бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ. Неподходящее, проявляющееся экстраверсия не принадлежать к характеру и другим поведенческим эффектам. Эти реакции могут быть вызваны лекарственными средствами, спонтанными по происхождению или являться результатом основного физического или психического расстройства. Эти реакции чаще возникают у пожилых людей. В этом случае следует прекратить использование этого продукта.Любые новые признаки или поведенческие симптомы требуют тщательной и немедленной оценки.

Отдельные группы пациентов

Злоупотребление алкоголем и наркотиками

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе.

Печеночная недостаточность

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку эти препараты могут спровоцировать «энцефалопатию» (см. Раздел 4.2). У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью биодоступность залеплона увеличивается из-за снижения клиренса и, следовательно, У таких пациентов требуется коррекция дозы.

Почечная недостаточность

Соната не назначается пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку в этом отношении нет адекватных исследований. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек фармакокинетический профиль залеплона существенно не отличается от такового у здоровых людей. Таким образом, этим пациентам не требуется корректировки дозировки.

Нарушение дыхания

Седативные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психоз

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может увеличиться количество суицидов). Кроме того, из-за повышенного риска преднамеренной передозировки у пациентов с депрессией в целом, количество Лекарства, в том числе залеплон, назначаемые таким пациентам, должны быть сведены к минимуму.

Соната содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременное употребление алкоголя не рекомендуется. Седативный эффект может быть усилен, если препарат используется в сочетании с алкоголем, который может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами на следующий день (см. Раздел 4.7).

Необходимо учитывать комбинацию с другими лекарствами, действующими на ЦНС. При одновременном применении антипсихотических средств (нейролептиков), снотворных, анксиолитиков / седативных средств, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противоэпилептических средств, анестетиков и седативных антигистаминных средств может наблюдаться повышение при центральной седации. Прием залеплона одновременно с этими препаратами может увеличить риск сонливости на следующий день, что также приведет к нарушению способности управлять автомобилем (см. раздел 4.7).

Одновременный прием однократной дозы залеплона 10 мг и венлафаксина (пролонгированное высвобождение) 75 или 150 мг в день не влияет на память (немедленное и отсроченное вербальное воспоминание) или психомоторные функции (тест на замену цифровых символов). Кроме того, не сообщалось о фармакокинетических взаимодействиях между залеплоном и венлафаксином (пролонгированное высвобождение).

В случае наркотических анальгетиков может возникнуть усиление чувства эйфории, что приведет к усилению физической зависимости.

Дифенгидрамин описывается как слабый ингибитор альдегидоксидазы в печени крыс, но его ингибирующее действие на человеческую печень неизвестно. Фармакокинетических взаимодействий между залеплоном и дифенгидрамином после приема однократной дозы (10 мг и 50 мг. соответственно) каждого лекарственного средства. Однако, поскольку оба этих соединения оказывают действие на ЦНС, возможен дополнительный фармакодинамический эффект.

Циметидин, умеренный неспецифический ингибитор нескольких ферментов печени, включая как альдегидоксидазу, так и CYP3A4, вызывал на 85% увеличение концентрации залеплона в плазме за счет ингибирования как первичных (альдегидоксидаза), так и вторичных ферментов (CYP3A4), ответственных за метаболизм залеплон, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циметидина и сонаты.

Совместное применение Sonata с однократной дозой 800 мг эритромицина, сильного селективного ингибитора CYP3A4, привело к увеличению концентрации залеплона в плазме на 34%. Обычная корректировка дозы Sonata не считается необходимой, но пациенты должны быть предупреждены о том, что седативный эффект может усилиться.

Напротив, рифампицин, сильный индуктор нескольких ферментов печени, включая CYP3A4, снижает концентрацию залеплона в плазме в четыре раза. Совместное применение Sonata с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитон, может привести к снижению эффективности залеплона.

Соната не повлияла на фармакокинетический и фармакодинамический профили дигоксина и варфарина, двух веществ с узким терапевтическим индексом. Кроме того, ибупрофен, как пример веществ, изменяющих почечную экскрецию, не показал взаимодействия с Sonata.

04.6 Беременность и кормление грудью

Хотя исследования на животных не показали тератогенных или эмбриотоксических эффектов, имеющихся клинических данных о Sonata недостаточно для подтверждения его безопасности при беременности и кормлении грудью. Использование Сонаты не рекомендуется во время беременности.Если лекарство прописано женщине детородного возраста, ей следует посоветовать обратиться к врачу по поводу прекращения приема лекарства, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна.

Если по абсолютной медицинской необходимости лекарство вводят на поздней стадии беременности или во время родов в высоких дозах, на новорожденного можно ожидать таких эффектов, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия соединения.

Младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества на последних этапах беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.

Поскольку залеплон выделяется с грудным молоком, Сонату не следует назначать кормящим матерям.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Соната ухудшает способность управлять автомобилем или машинами.

Седативный эффект, амнезия, трудности с концентрацией внимания и изменения мышечной функции могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами на следующий день. В случае недостаточной продолжительности сна вероятность снижения настороженности может увеличиваться. Кроме того, одновременное употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, может увеличить этот риск (см. Раздел 4.5). Пациентам, выполняющим задачи, требующие специальных навыков, рекомендуется соблюдать осторожность. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами до тех пор, пока не будет установлено, что их способности не уменьшилась.

04.8 Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными эффектами являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Частоты определяются как

Очень часто (> 1/10)

Муниципалитеты (> 1/100,

Нечасто (≥1 / 1000,

Редко (≥1 / 10,000,

Очень редко (

Частота неизвестна (оценка на основе имеющихся данных невозможна)

В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Система органов (Частота) Неблагоприятные реакции Поражения нервной системы Общий амнезия, парестезия, сонливость Нечасто: атаксия / нарушение координации движений, головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия См. Также ниже в Амнезии Поражения зрительного аппарата Нечасто: нарушение зрения, диплопия Заболевания уха и лабиринтов Нечасто: гиперакузия Заболевания желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота Поражения кожи и подкожной клетчатки Необычный реакция светочувствительности Частота неизвестна a нгионевротический отек Нарушения обмена веществ и питания Необычный анорексия Общие и административные воздействия на сайт Необычный астения, недомогание Поражения иммунной системы Очень редко анафилактические / анафилактоидные реакции Гепатобилиарные поражения Частота неизвестна гепатотоксичность (в основном описывается как повышение уровня трансаминаз) Поражения репродуктивной системы и груди Общий дисменорея Психиатрические заболевания Необычный деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, апатия Частота неизвестна лунатизм

См. Также ниже в разделе Депрессия, психиатрические и «парадоксальные» реакции.

Амнезия

Антероградная амнезия может возникнуть при приеме рекомендованных терапевтических доз, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с неправильным поведением (см. Раздел 4.4).

Депрессия

Существовавшая ранее депрессия может возникнуть во время приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ.

Психиатрические и «парадоксальные» реакции

Известно, что во время использования бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, снижение торможения, агрессия, измененное мышление, бред, гнев, кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, неправильное поведение., экстраверсия, не относящаяся к характеру, и другие поведенческие побочные реакции. Возникновение этих реакций более вероятно у пожилых людей.

Зависимость

Использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать явления приостановки или восстановления (см. Раздел 4.4). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о случаях злоупотребления бензодиазепином и наркотиками. Бензодиазепиноподобные препараты .

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

04.9 Передозировка

Клинический опыт воздействия острой передозировки Sonata ограничен, а уровни передозировки у людей не определены.

Как и в случае с другими бензодиазепинами или другими бензодиазепиноподобными веществами, передозировка не будет опасной для жизни, если они не были приняты в сочетании с другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь).

Симптомы передозировки

Передозировка бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от сонливости до комы.В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию, в тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть. При передозировке залеплона сообщалось о хроматурии (изменении цвета мочи до сине-зеленого).

Лечение передозировки

При лечении передозировки каким-либо препаратом следует учитывать, что, возможно, было принято больше веществ.

Лечение передозировки Сонаты в основном поддерживающее. Обычно достаточно обратить внимание на проходимость дыхательных путей и использовать поддерживающие стратегии для вентиляции и гемодинамики. В легких случаях пациентам необходимо спать, пока контролируется функция дыхания и кровообращения. Вызвать рвоту не рекомендуется. В тяжелых случаях может оказаться полезным использование активированного угля или промывание желудка, когда они выполняются непосредственно перед приемом пищи. Кроме того, может потребоваться стабилизация функции кровообращения и интенсивное наблюдение. Значение форсированного диуреза или гемодиализа в Лечение передозировки не определено.

Исследования на животных показывают, что флумазенил является антагонистом залеплона и его следует учитывать при лечении передозировки Sonata. Однако нет клинического опыта использования флумазенила в качестве противоядия при передозировке Сонатой.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Бензодиазепиновые препараты, код АТХ NO5CF03.

Залеплон - пиразолопиримидиновый снотворный, структура которого отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон избирательно связывается с рецептором бензодиазепина I типа.

Фармакокинетический профиль залеплона показывает быстрое всасывание и быстрое выведение (см. Раздел 5.2). Сочетание его характеристик селективного связывания с подтипом рецептора, с высокой селективностью и низким сродством к рецептору бензодиазепина I типа, отвечает за общие характеристики Sonata.

Эффективность Sonata была продемонстрирована как в лабораторных исследованиях сна с использованием объективной полисомнографии (PSG), так и в амбулаторных исследованиях с использованием опросников для оценки сна. В этих исследованиях пациентам был поставлен диагноз «первичная (психофизиологическая) бессонница.

В исследованиях у не пожилых амбулаторных пациентов, принимавших Соната 10 мг на срок до 4 недель, латентный период сна уменьшился. У пожилых пациентов латентный период сна часто значительно снижался при приеме Сонаты 5 мг и постоянно снижался при приеме Сонаты 10 мг по сравнению с плацебо в 2-недельных исследованиях. Это уменьшение задержки сна значительно отличалось от такового при приеме плацебо. Исследования, продолжавшиеся 2 и 4 недели, показали, что толерантность к препарату наблюдалась без дозировки Sonata.

В исследованиях с Sonata, где использовались объективные измерения PSG, Sonata 10 мг был более эффективным, чем плацебо, в уменьшении латентного периода сна и увеличении продолжительности сна в течение первой половины ночи. Контролируемый, в котором измерялась продолжительность каждой фазы сна. в процентном отношении показал, что Соната не изменяет фазы сна.

05.2 «Фармакокинетические свойства.

Абсорбция

Залеплон быстро и почти полностью всасывается после перорального приема, а максимальная концентрация достигается примерно в течение 1 часа. По крайней мере, 71% введенной пероральной дозы абсорбируется. Залеплон подвергается пресистемному метаболизму, в результате чего его абсолютная биодоступность составляет примерно 30%.

Распределение

Залеплон является липофильным и имеет объем распределения примерно 1,4 ± 0,3 л / кг после внутривенного введения. Связывание с белками плазмы in vitro составляет примерно 60%, что свидетельствует о низком риске лекарственного взаимодействия из-за связывания с белками.

Метаболизм

Залеплон метаболизируется в основном альдегидоксидазой до 5-оксозалеплона.Кроме того, залеплон метаболизируется из CYP3A4 в форму дезетилзалеплона, которая далее метаболизируется альдегидоксидазой до 5-оксидезетилзалеплона. Окислительные метаболиты далее метаболизируются путем конъюгации через глюкуронирование. Все метаболиты залеплона неактивны как в моделях поведения на животных, так и в тестах активности, проводимых in vitro.

Концентрации залеплона в плазме линейно увеличивались с дозой, и залеплон не демонстрировал признаков накопления после дозирования до 30 мг / день. Период полувыведения залеплона составляет примерно 1 час.

Экскреция

Залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и фекалиями (17%). Пятьдесят семь процентов (57%) дозы выводится с мочой в форме 5-оксизалеплона и его глюкуронового метаболита, а 9% - в форме 5-оксидезетилзалеплона и его глюкуронового метаболита. Остальная часть экскреции с мочой состоит из второстепенных метаболитов. Большая часть экскреции с фекалиями состоит из 5-оксозалеплона.

Печеночная недостаточность

Залеплон метаболизируется в основном в печени и подвергается значительному пресистемному метаболизму. Следовательно, пероральный клиренс залеплона был снижен на 70% и 87% соответственно у пациентов с компенсированным и некомпенсированным циррозом, что привело к заметному увеличению средних значений Cmax и AUC (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и некомпенсированным циррозом). соответственно) по сравнению со здоровыми людьми. Дозу залеплона следует уменьшить у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а применение залеплона не рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика однократного приема залеплона изучалась у пациентов с легким (клиренс креатинина от 40 до 89 мл / мин) и умеренным (от 20 до 39 мл / мин) нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на диализе. У пациентов с нарушениями средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось снижение пиковой концентрации в плазме примерно на 23% по сравнению со здоровыми добровольцами. Степень воздействия залеплона была одинаковой во всех группах. Это не означает, что для пациентов корректировка дозы не требуется. с легкой и умеренной почечной недостаточностью Залеплон недостаточно изучен у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Токсичность при повторной дозе

В соответствии с эффектами, наблюдаемыми с другими соединениями, которые связываются с бензодиазепиновыми рецепторами, обратимое увеличение веса печени и надпочечников наблюдалось только после повторного перорального введения в больших количествах, кратных максимальной терапевтической дозе. В этих дозах значительное снижение веса как предстательной железы, так и яичек наблюдалось в 3-месячном исследовании на собаках препубертатного возраста.

Репродуктивная токсичность

В исследовании фертильности и репродуктивной способности крыс смертность и снижение фертильности наблюдались у самцов и самок при пероральной дозе залеплона 100 мг / кг / день (что в 49 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека (MRHD) 20 мг. на основе мг / м2). Последующие исследования показали, что нарушение фертильности было вызвано воздействием на женщин.

В исследованиях эмбрионального развития плода пероральное введение залеплона до 100 мг / кг / день и 50 мг / кг / день, соответственно, беременным крысам и кроликам (эквивалентно 49 (крыса) и 48 (кролик) раз больше MRHD) 20 мг на основе мг / м2) не выявили признаков тератогенности. Пре- и постнатальный рост крыс снижался при дозе токсичности для материнского организма 100 мг / кг / день. Доза, не оказывающая влияния на рост потомства у крыс, составляла 10 мг / кг (что эквивалентно 5-кратному MRHD на основе мг / м2). У кроликов не наблюдалось неблагоприятного воздействия на эмбриофетальное развитие.

В исследовании пре- и постнатального развития у крыс повышенная мертворождение и послеродовая смертность, а также снижение физического роста и развития наблюдались у потомства самок, получавших дозы 7 мг / кг / день или выше, которые не вызывали токсичности для матерей. Доза, не оказывающая влияния на постнатальное развитие, составляла 1 мг / кг / день (эквивалентно 0,5 MRHD на основе мг / м2). В последующем перекрестном исследовании побочные эффекты на жизнеспособность и рост потомства оказались результатом воздействия залеплона как в утробе матери, так и во время кормления грудью.

Канцерогенность

Пероральное введение залеплона крысам в течение 104 недель подряд при уровнях доз до 20 мг / кг / день не приводило к канцерогенности, связанной с соединением. Пероральное введение залеплона мышам в течение 65 или 104 недель подряд в высоких дозах (≥100 мг / кг / день) приводило к статистически значимому увеличению числа доброкачественных, но не злокачественных опухолей печени. Повышенная частота доброкачественных опухолей печени у мышей, вероятно, была адаптивным событием.

В целом, результаты доклинических исследований не предполагают какого-либо значительного риска безопасности использования Sonata в рекомендуемых дозах для людей.