Активные ингредиенты: пароксетин.
СТИЛИДЕН 10 мг / мл капли раствор для перорального применения
Пакеты-вкладыши Stiliden доступны для размеров упаковки:- СТИЛИДЕН 10 мг / мл капли раствор для перорального применения
- Стилиден 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Стилиден? Для чего это?
STILIDEN - это терапия для взрослых с депрессией и / или тревожными расстройствами, такими как: обсессивно-компульсивные расстройства, панические расстройства (панические атаки), социальное тревожное расстройство (страх или бегство от социальных ситуаций), посттравматическое стрессовое расстройство, генерализованное тревожное расстройство.
СТИЛИДЕН входит в группу препаратов, называемых СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
У каждого человека в мозгу есть вещество, называемое серотонином. У депрессивных или тревожных людей уровень серотонина ниже, чем у других. Не совсем понятно, как действуют СТИЛИДЕН и другие СИОЗС, но они могут быть полезны, повышая уровень серотонина в головном мозге.
Другие лекарства или психотерапия также могут помочь при депрессии и тревоге. Правильное лечение депрессии и тревожных расстройств важно, чтобы помочь вам выздороветь.Если не лечить, ваше заболевание может не излечиться и может стать более серьезным и трудным для лечения.
Возможно, вам будет полезно рассказать другу или родственнику о вашей депрессии или тревожном расстройстве и попросить их прочитать эту брошюру. Вы можете попросить их рассказать вам, думают ли они, что ваша депрессия или тревога ухудшается. поведение.
Противопоказания Когда нельзя применять Стилиден
Не принимайте СТИЛИДЕН
- Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на пароксетин или любой из перечисленных ингредиентов. См. Раздел 6 «Комплектация и прочая информация».
- Если вы принимаете лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобенид), или принимали их в течение последних двух недель. Ваш врач посоветует вам, как вам следует начать прием СТИЛИДЕН после прекращения приема ИМАО.
- Если вы принимаете транквилизатор под названием тиоридазин.
- Если вы принимаете антипсихотическое средство под названием пимозид.
Если что-либо из этого относится к вам, поговорите со своим врачом, не принимая СТИЛИДЕН.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Стилидена
Посоветуйтесь со своим врачом
- Если вы принимаете другие лекарства (см. «Другие лекарства и СТИЛИДЕН»).
- Если у вас проблемы с глазами, почками, печенью или сердцем.
- Если у вас эпилепсия или судороги.
- Если у вас есть маниакальные эпизоды (маниакальное поведение или мысли).
- Если вы проходите электросудорожную терапию (ЭСТ).
- Если у вас было нарушение свертываемости крови.
- Если вы принимаете тамоксифен для лечения рака груди или проблем с фертильностью, СТИЛИДЕН может снизить эффективность тамоксифена, поэтому ваш врач может порекомендовать вам принять другой антидепрессант.
- Если у вас диабет.
- Если вы придерживаетесь диеты с низким содержанием натрия.
- Если у вас глаукома (повышенное давление в глазу).
- Если вы беременны или планируете забеременеть (см. Раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность» в этой брошюре).
В этих случаях, и если вы еще не обсудили это со своим врачом, вернитесь к своему врачу и спросите, что делать с приемом СТИЛИДЕН.
Мысли о самоубийстве и обострение депрессивного или тревожного расстройства
Если у вас депрессия и / или тревожные расстройства, у вас иногда могут возникать мысли о причинении вреда или о самоубийстве. Они могут усилиться, если вы впервые принимаете антидепрессанты, поскольку этим лекарствам требуется некоторое время, чтобы подействовать, обычно около двух недель, но иногда даже больше.
У него может быть большая предрасположенность к этим мыслям:
- Если у вас раньше были мысли убить себя или навредить себе
- Если вы молодой человек. Клинические исследования показали повышенный риск суицидального поведения у взрослых в возрасте до 25 лет с психическими расстройствами, которые лечатся антидепрессантами.
Если в какой-то момент у вас возникнут мысли убить себя или причинить себе вред, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу. Возможно, вам будет полезно рассказать другу или родственнику о вашей депрессии или тревожном расстройстве и попросить их прочитать эту брошюру. Вы можете попросить их рассказать вам, думают ли они, что ваша депрессия или тревога ухудшается. поведение.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Стилидена
Некоторые лекарства могут повлиять на действие СТИЛИДЕН или облегчить возникновение побочных эффектов. СТИЛИДЕН также может повлиять на действие некоторых других лекарств.
Это включает:
- Лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобемид). См. В этой брошюре «Не принимайте СТИЛИДЕН».
- Тиоридазин или пимозид, нейролептики. См. В этой брошюре «Не принимайте СТИЛИДЕН».
- Аспирин, ибупрофен и другие препараты, называемые НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как целекоксиб, этодолак, мелоксикам и рефекоксиб, применяемые при боли и воспалении.
- Обезболивающие трамадол и петидин.
- Лекарства под названием триптаны, такие как суматриптан, используются для лечения мигрени.
- Другие антидепрессанты, включая другие СИОЗС, триптофан и трициклические антидепрессанты, такие как кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин.
- Лекарства, такие как литий, рисперидон, перфеназин, пимозид (называемые нейролептиками или нейролептиками), используются для лечения некоторых психических расстройств.
- Зверобой - лечебное средство от депрессии.
- Атомоксетин используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ).
- Фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, используемые для лечения судорог или эпилепсии.
- Проциклидин, используемый для снятия тремора, особенно при болезни Паркинсона.
- Варфарин или другие лекарства (называемые антикоагулянтами), используемые для разжижения крови.
- Пропафенон, флекаинид и препараты, применяемые при аритмиях (нерегулярном сердцебиении).
- Метопролол, бета-блокатор, используемый для лечения высокого кровяного давления и болезней сердца.
- Правастатин, используемый для лечения повышенного уровня холестерина.
- Рифампицин используется для лечения туберкулеза (ТБ) и проказы.
- Линезолид - антибиотик.
- Фентанил, используемый для анестезии или для лечения хронической боли.
- Комбинация фосампренавира и ритонавира, используемая для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
- Тамоксифен, используемый для лечения рака груди или проблем с фертильностью. Если вы принимаете лекарство из этого списка и еще не обсуждали его со своим врачом, вернитесь к врачу и спросите, что делать. Возможно, вам придется изменить дозировку или лекарство.
Если вы принимаете лекарство из этого списка и еще не обсуждали его со своим врачом, вернитесь к врачу и спросите, что делать. Возможно, вам придется изменить дозировку или лекарство.
Если вы принимаете какие-либо другие лекарства, даже без рецепта, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать СТИЛИДЕН. Они смогут сказать вам, безопасно ли принимать СТИЛИДЕН в этих случаях.
Прием СТИЛИДЕНа с алкоголем
Не употребляйте алкоголь, пока принимаете СТИЛИДЕН. Алкоголь может усугубить симптомы или побочные эффекты.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Немедленно обратитесь к врачу, если вы беременны, если вы подстрекаете или планируете забеременеть. У младенцев, матери которых принимали СТИЛИДЕН в течение первых месяцев беременности, имелись данные о повышенном риске врожденных дефектов, особенно пороков сердца. В общей популяции около 1 из 100 новорожденных рождается с пороком сердца.
Это событие увеличивается до 2 из 100 младенцев у матерей, принимавших СТИЛИДЕН.
Вы и ваш врач решите, лучше ли вам постепенно прекратить прием STILIDEN во время беременности. Однако, исходя из вашей клинической картины, ваш врач может посоветовать продолжить прием Стилидена.
Убедитесь, что ваша акушерка или врач знают, что вы принимаете СТИЛИДЕН. Когда такие лекарства, как СТИЛИДЕН, принимаются во время беременности, особенно в течение последних трех месяцев беременности, они могут увеличить риск развития у ребенка серьезного состояния, называемого стойкой легочной гипертензией у новорожденного (PPHN). При PPHN кровяное давление в кровеносных сосудах между сердцем ребенка и легкими слишком высокое. Если вы принимаете СТИЛИДЕН в течение последних трех месяцев беременности, у вашего ребенка могут также появиться другие симптомы, которые обычно возникают в течение первых 24 часов после рождения.
Эти симптомы включают:
- Респираторные проблемы
- Синеватая, слишком горячая или слишком холодная кожа
- Синие губы
- Рвота или трудности с кормлением
- Усталость, бессонница или постоянный плач
- Жесткие или дряблые мышцы
- Тремор, нервозность или судороги
Если у вашего ребенка есть какие-либо из этих симптомов при рождении или если вы беспокоитесь о здоровье своего ребенка, обратитесь к врачу или акушерке, которые смогут вам помочь.
СТИЛИДЕН может проникать в грудное молоко в очень небольших количествах. Если вы принимаете СТИЛИДЕН, вернитесь к своему врачу и поговорите с ним перед тем, как начать кормить грудью.Вы и ваш врач можете решить, что вы можете кормить грудью, пока принимаете СТИЛИДЕН.
Влияние на мужскую фертильность
Такие лекарства, как СТИЛИДЕН, могут снизить качество спермы. Хотя влияние на фертильность неизвестно, у некоторых мужчин при приеме СТИЛИДЕНА фертильность может быть нарушена.
Вождение и использование машин
СТИЛИДЕН может вызвать головокружение, спутанность сознания и нарушения зрения. Если вы испытываете эти побочные эффекты, не садитесь за руль и не используйте машины.
Важная информация о некоторых компонентах СТИЛИДЕН
Этот продукт содержит сахарозу, поэтому, если ваш врач посоветовал вам непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать STILIDEN.
Продукт содержит 3,3% об. Этанола (содержится в анисовом ароматизаторе). Таким образом, 1 мл STILIDEN содержит эквивалент менее 1 мл пива и 0,3 мл вина (6 мл эквивалентны 4 мл пиво и 1,6 мл вина). Поэтому людям, страдающим алкоголизмом, беременным или кормящим женщинам, детям и пациентам с заболеваниями печени, следует соблюдать осторожность.
Этот продукт не содержит глютена и может приниматься людьми с глютеновой болезнью.
Спортсмены: препарат содержит этанол, поэтому может давать положительные антидопинговые тесты.
Доза, способ и время приема Как применять Стилиден: Дозировка
Принимать СТИЛИДЕН в каплях, разведенных в воде, утром во время завтрака.
Важно принимать лекарство в соответствии с предписаниями врача, который посоветует вам, какую дозу принимать при первом применении СТИЛИДЕН. Большинство людей начинают чувствовать себя лучше через пару недель. Если вы не почувствуете себя лучше после этого периода, сообщите об этом своему врачу, который может принять решение постепенно увеличивать дозу до максимально допустимой суточной дозы.
Обычные дозы для различных показаний показаны в таблице ниже.
Ваш врач проинформирует вас о суточной дозе и о том, как долго вам нужно будет принимать лекарство. Это могло быть несколько месяцев и больше.
Использование у детей и подростков
СТИЛИДЕН не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку его эффективность для этих возрастных групп не доказана. Кроме того, пациенты в возрасте до 18 лет имеют повышенный риск побочных эффектов, таких как суицидальные мысли и членовредительство, при приеме СТИЛИДЕНА. Если ваш врач прописал вам (или вашему ребенку) СТИЛИДЕН, и вы хотите обсудить это, вернитесь к врачу.
В исследованиях с использованием STILIDEN менее чем у 1 из 10 пациентов в возрасте до 18 лет наблюдалось усиление суицидальных мыслей и попыток самоубийства, членовредительства, враждебности, агрессии или сварливости, потеря аппетита, дрожь, аномальное потоотделение, гиперактивность (чрезмерная энергия), возбуждение, эмоциональные изменения (включая плач и изменения настроения) и неожиданные синяки или кровотечения (например, носовые кровотечения). Эти исследования также показали, что те же симптомы появляются у детей и подростков, которые принимают сахаросодержащие таблетки (плацебо) вместо СТИЛИДЕН, хотя и в меньшей степени. часто.
В этих исследованиях у некоторых пациентов в возрасте до 18 лет наблюдались эффекты отмены, аналогичные тем, которые наблюдались у взрослых после прекращения лечения СТИЛИДЕНом. Кроме того, менее 1 из 10 пациентов в возрасте до 18 лет испытывали боль в животе, нервозность и эмоциональные изменения (включая плач, перепады настроения, членовредительство, суицидальные мысли и попытки самоубийства).
Пожилые пациенты
Максимально допустимая доза для людей старше 65 лет - 4 мл в сутки.
Пациенты с заболеваниями печени или почек.
Если у вас серьезные проблемы с печенью или почками, ваш врач может решить, что вам может потребоваться более низкая доза, чем обычно.
Если вы забыли принять СТИЛИДЕН
Принимайте лекарство каждый день в одно и то же время. Если вы забыли принять дозу и не забыли перед сном, примите ее немедленно и продолжите терапию в обычном режиме на следующий день. Если вы вспомните только ночью или на следующий день, не принимайте пропущенную дозу. У вас могут возникнуть эффекты отмены, но они исчезнут после того, как вы примете обычную дозу в обычное время.
Если вы перестанете использовать СТИЛИДЕН
Не прекращайте прием СТИЛИДЕН, пока ваш врач не скажет вам об этом.
Когда вы прекратите лечение, ваш врач поможет вам медленно снизить дозу в течение нескольких недель или месяцев, чтобы снизить риск синдрома отмены. Один из способов сделать это - постепенно уменьшать дозу STILIDEN, которую вы принимаете, на 10 мг в неделю. Большинство людей считают, что симптомы отмены легкие и исчезают самопроизвольно в течение двух недель. У некоторых людей эти симптомы могут быть более серьезными или продолжаться дольше. Если после прекращения приема капель у вас возникли симптомы отмены, ваш врач может принять решение о более медленном прекращении приема лекарства. Если после прекращения приема СТИЛИДЕН у вас возникли серьезные симптомы отмены, обратитесь к врачу. Ваш врач может попросить вас снова начать прием капель и медленнее прекратить лечение.
Несмотря на эффекты отмены, вы все равно сможете отменить STILIDEN.
Возможные эффекты отмены при прекращении лечения
Исследования показывают, что 3 из 10 пациентов сообщают об одном или нескольких симптомах после прекращения лечения СТИЛИДЕНом. Некоторые симптомы отмены возникают чаще, чем другие.
Симптомы, которые могут возникнуть у 1 из 10 человек:
- Ощущение головокружения, неустойчивости или неуравновешенности.
- Ощущение покалывания, жжения и (реже) поражения электрическим током, в том числе в голове.
- Некоторые пациенты слышали звон, шипение, свист, звон или другие постоянные шумы в ухе (тиннитус).
- Нарушения сна (беспокойные сны, кошмары, трудности с засыпанием).
- Беспокойство.
- Головная боль.
Симптомы, которыми может болеть до 1 человека из 100:
- Чувство тошноты.
- Потливость (включая ночное потоотделение).
- Беспокойство или волнение.
- Дрожь (дрожь).
- Замешательство или дезориентация.
- Диарея (жидкий стул).
- Повышенная эмоциональность или раздражительность.
- Зрительные расстройства.
- Изменения сердцебиения (учащенное сердцебиение).
Сообщите своему врачу, если вы обеспокоены этими эффектами отмены после прекращения лечения STILIDEN.
Что ему делать, если он не поправляется
STILIDEN не улучшит ваши симптомы сразу, всем антидепрессантам нужно время, чтобы подействовать. Некоторые люди начинают чувствовать себя лучше в течение пары недель, другим нужно больше времени. Если через пару недель вы не заметили улучшения, обратитесь к врачу, который скажет вам, что делать. Некоторые люди, принимающие антидепрессанты, чувствуют себя хуже, прежде чем им станет лучше. Ваш врач должен снова увидеться с вами через пару недель после начала лечения. Сообщите своему врачу, если не стало улучшаться.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Стилидена
Если вы или кто-то другой принял слишком много капель СТИЛИДЕНА, помимо симптомов, перечисленных в Разделе 4 «ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ», у вас может возникнуть рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные подергивания мышц, возбуждение, беспокойство. и частота сердечных сокращений выше, чем обычно.
В любом случае сообщите об этом врачу или немедленно отправляйтесь в больницу, взяв с собой флакон с лекарством.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Стилидена
Как и все лекарства, СТИЛИДЕН может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Если во время лечения у вас возникнут какие-либо из следующих побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу.
Нечасто (присутствует у 1 из 100 пациентов)
- Если у вас есть синяк без определенной причины или кровотечение, в том числе кровь в рвоте или стуле.
- Если вам трудно помочиться.
Редко (присутствует у 1 из 1000 пациентов)
- Если у вас судороги.
- Если вы беспокоитесь или не можете сидеть или стоять на месте, у вас может быть так называемая акатизия. Увеличение дозы STILIDEN может усугубить эти симптомы.
- Если вы чувствуете усталость, слабость или растерянность, а также мышечную боль, скованность или нарушение координации движений, это может быть связано с редким эффектом STILIDEN, который может привести к недостатку натрия в крови.
Очень редко (встречается у 1 из 10 000 пациентов)
- Аллергические реакции на STILIDEN, которые могут быть серьезными, если у вас развиваются аллергическая реакция, покраснение и сыпь, отек век, лица, губ, рта или языка, зуд или затрудненное дыхание (одышка) или глотание, и если вы чувствуете обморок или головокружение, приводящие к обмороку или потере сознания, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
- Если у вас серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром. Симптомы включают: спутанность сознания, беспокойство, потливость, тряску, тряску, галлюцинации (странные взгляды или звуки), внезапные подергивания мышц или учащенное сердцебиение.
- Если у вас развивается острая глаукома (боль в глазах и нечеткость зрения).
Другие возможные менее серьезные побочные эффекты, которые могут появиться во время лечения
Очень часто (присутствует более чем у 1 из 10 пациентов)
- Чувство тошноты. Прием этого лекарства утром во время завтрака снизит вероятность появления этих симптомов.
- Изменения в сексуальных привычках или сексуальных функциях. Например, отсутствие оргазма, а у мужчин ненормальная эрекция и эякуляция.
Часто (присутствует у 1 из 10 пациентов)
- Повышение уровня холестерина в крови
- Потеря аппетита.
- Нарушение сна (бессонница) или сонливость.
- Ненормальные сны (включая кошмары).
- Головокружение или дрожь (тремор).
- Проблемы с концентрацией внимания.
- Головная боль.
- Чувство волнения.
- Затуманенное зрение.
- Зевает, сухость во рту.
- Диарея или запор.
- Его рвало.
- Увеличение веса.
- Чувство слабости.
- Потливость.
Нечасто (присутствует у 1 из 100 пациентов)
- Преходящее повышение или снижение артериального давления, частота сердечных сокращений выше нормы.
- Неспособность двигаться, скованность, тряска или ненормальные движения рта и языка.
- Расширение зрачков.
- Кожная сыпь.
- Путаница.
- Галлюцинации (странные видения и звуки).
- Падение артериального давления после перехода из положения лежа или сидя в положение стоя, с головокружением, обмороком и возможными нарушениями зрения.
- Неспособность к мочеиспусканию (задержка воды) или неконтролируемая и непроизвольная потеря мочи (недержание мочи).
- Если вы страдаете диабетом, вы можете заметить изменение уровня глюкозы в крови при приеме СТИЛИДЕНА. В таких случаях обратитесь к врачу, который объяснит вам, как изменить дозировку инсулина или других лекарств, которые вы используете для лечения диабета.
Редко (присутствует у 1 из 1000 пациентов)
- Аномальная выработка молока в молочных железах мужчин и женщин.
- Медленное сердцебиение.
- Изменения печени показаны в анализах крови, специфичных для печени.
- Панические атаки.
- Маниакальное поведение или мысли.
- Ощущение оторванности от тела (обезличивание).
- Беспокойство.
- Непреодолимое желание пошевелить ногами (синдром беспокойных ног).
- Боль в суставах или мышцах.
Очень редко (присутствует у 1 из 10000 пациентов.
- Проблемы с печенью, из-за которых кожа или белки глаз желтеют.
- Задержка воды и жидкости, которая может вызвать отек рук или ног.
- Чувствительность к солнечному свету.
- Тяжелые кожные реакции.
- Постоянная и болезненная эрекция полового члена.
- Неожиданное кровотечение, например, кровотечение из десен, кровь в моче или рвоте, а также неожиданное образование синяков или разрыв кровеносных сосудов (разрыв вен).
- Некоторые пациенты жаловались на звон, шипение, свист, звон или другие постоянные шумы в ухе (шум в ушах) при приеме СТИЛИДЕНА.
- У пациентов, принимающих этот тип лекарств, наблюдается повышенный риск переломов костей.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- агрессия
Если у вас возникли какие-либо проблемы при приеме СТИЛИДЕН, поговорите со своим врачом и / или фармацевтом, который сможет вам посоветовать.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Храните STILIDEN в недоступном для детей месте.
- Не используйте СТИЛИДЕН по истечении срока годности, указанного на упаковке после истечения срока годности. Срок годности относится к последнему дню месяца.
- После первого открытия флакона пероральный раствор действителен в течение 30 дней для флакона на 30 мл и 60 дней для флакона на 60 мл.
- Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Состав
Действующее вещество - пароксетин в виде гидрохлорида.
Другие ингредиенты: гидроксипропилбетадекс, сахароза, анисовый ароматизатор (анетол, вода, этанол), бензоат натрия E211, очищенная вода, 1 н. Соляная кислота.
Описание внешнего вида СТИЛИДЕН и содержимого упаковки
Каждая картонная упаковка содержит флакон на 30 мл или 60 мл и градуированную пипетку.
В каждом мл жидкости (20 капель) содержится 10 мг пароксетина.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
СТИЛИДЕН 10 мг / мл пероральные капли, раствор
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждый мл (1 мл соответствует 20 каплям) СТИЛИДЕНА содержит:
пароксетин HCl 11,11 мг (соответствует 10 мг основания пароксетина).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Пероральные капли.
Флакон 30 и 60 мл.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Лечение
• Большой депрессивный эпизод
• Обсессивно-компульсивное расстройство
• Паническое расстройство с агорафобией или без нее.
• Социальное тревожное расстройство / социальная фобия.
• Генерализованное тревожное расстройство.
• Пост-травматическое стрессовое растройство
04.2 Дозировка и способ применения -
Флакон поставляется с градуированной пипеткой на 1 мл (1 мл соответствует 20 каплям, равным 10 мг свободного основания пароксетина).
1 капля соответствует 0,5 мг свободного основания пароксетина.
Капли СТИЛИДЕН рекомендуется принимать однократно утром во время завтрака, разводя их водой.
ЭПИЗОДЫ ГЛАВНОЙ ДЕПРЕССИИ
Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Как правило, улучшение у пациентов начинается через неделю, но может стать очевидным только на второй неделе терапии.
Как и в случае со всеми антидепрессантами, дозировка должна быть пересмотрена и при необходимости скорректирована в течение первых трех-четырех недель после начала терапии, а затем в соответствии с клинической целесообразностью.
У некоторых пациентов, у которых наблюдается недостаточный ответ на дозу 20 мг, дозу можно постепенно увеличивать до максимума 50 мг в день с шагом 10 мг в зависимости от реакции пациента.
Пациентов с депрессией следует лечить в течение не менее шести месяцев, чтобы у них не было симптомов.
ОБСЕССИВНО-КОМПУЛЬСИВНОЕ РАССТРОЙСТВО
Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Пациентам следует начинать с дозы 20 мг в день, и дозу можно постепенно увеличивать с шагом 10 мг до рекомендуемой дозы. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу до максимальной 60 мг в день.
Пациентов с ОКР следует лечить в течение достаточного периода времени, чтобы у них не было симптомов. Этот период может составлять несколько месяцев или даже больше (см. Раздел 5.1 Фармакодинамические свойства).
ПАНИЧЕСКОЕ РАССТРОЙСТВО
Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Пациентам следует начинать с дозы 10 мг в день и постепенно увеличивать дозу с увеличением на 10 мг до рекомендуемой дозы в зависимости от реакции пациента.
Рекомендуется низкая начальная доза, чтобы свести к минимуму возможность ухудшения панических симптомов, как это обычно наблюдается при начальном лечении этого расстройства.
Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу до максимальной 60 мг в день.
Пациентов с паническим расстройством следует лечить в течение достаточного периода времени, чтобы у них не было симптомов. Этот период может составлять несколько месяцев или даже больше (см. Раздел 5.1 Фармакодинамические свойства).
СОЦИАЛЬНАЯ ТРЕВОГА / СОЦИАЛЬНОЕ ФОБИЯ НАРУШЕНИЕ
Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Если через несколько недель наблюдается недостаточный ответ на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день. Следует рассмотреть возможность длительного применения. Периодически (см. Раздел 5.1. Фармакодинамические свойства).
Обобщенное тревожное расстройство.
Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день.
Периодически следует оценивать длительное использование (см. Раздел 5.1 Фармакодинамические свойства).
ПОСТ-ТРАВМАТИЧЕСКОЕ СТРЕССОВОЕ РАСТРОЙСТВО
Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Если через несколько недель не наблюдается недостаточного ответа на рекомендуемую дозу, некоторым пациентам может быть полезно постепенно увеличивать дозу с шагом 10 мг до максимальной 50 мг в день.
Периодически следует оценивать длительное использование (см. Раздел 5.1 Фармакодинамические свойства).
ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ
СИМПТОМЫ ОТКЛЮЧЕНИЯ, НАБЛЮДАЕМЫЕ ПРИ ПРЕКРАЩЕНИИ
ЛЕЧЕНИЕ ПАРОКСЕТИНОМ
Следует избегать резкого прекращения лечения (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и особые меры предосторожности при использовании» и раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).
Режим постепенного снижения, используемый в клинических испытаниях, предусматривал постепенное снижение суточной дозы 10 мг с недельными интервалами.
Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. После этого врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
Особые группы населения:
• Пожилые граждане
Повышенные плазменные концентрации пароксетина наблюдались у пожилых людей, однако диапазон плазменных концентраций аналогичен таковому у более молодых людей.
Лечение следует начинать с тех же доз, что и у взрослых. У некоторых пациентов может быть полезно увеличение дозы, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в день.
• Дети и подростки (7-17 лет)
Пароксетин не следует использовать для лечения детей и подростков, поскольку в контролируемых клинических испытаниях было обнаружено, что пароксетин связан с повышенным риском суицидального и враждебного поведения. Кроме того, эффективность не была должным образом продемонстрирована в этих исследованиях (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и особые меры предосторожности при использовании» и раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).
• Дети до 7 лет
Применение пароксетина у детей младше 7 лет не изучалось.Пароксетин не следует применять до тех пор, пока не будут установлены безопасность и эффективность в этой возрастной группе.
• Почечная / печеночная недостаточность.
Сообщалось о повышенных плазменных концентрациях пароксетина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или у пациентов с печеночной недостаточностью. Следовательно, дозировка должна быть ограничена самыми низкими дозами диапазона дозировки.
04.3 Противопоказания -
Известная гиперчувствительность к пароксетину или любому из вспомогательных веществ.
Пароксетин противопоказан в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторами МАО).
В исключительных случаях линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО) можно назначать в сочетании с пароксетином при условии, что возможно тщательное наблюдение за симптомами серотонинового синдрома и мониторинг артериального давления в учреждениях с надлежащим оборудованием ( см. раздел 4.5)
Лечение пароксетином можно начинать:
- через две недели после прекращения лечения необратимым ингибитором МАО или
- не менее 24 часов после прекращения лечения обратимым ингибитором МАО (например, моклобемидом, линезолидом, метилтиониния хлоридом (метиленовый синий; это обратимый неселективный ингибитор МАО, используемый в качестве предоперационного красителя).
Начало терапии любым ингибитором МАО должно происходить как минимум через неделю после прекращения лечения пароксетином.
Пароксетин не следует использовать в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие ингибиторы печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать уровень тиоридазина в плазме (см. 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).
Введение только тиоридазина может вызвать удлинение интервала QTc, связанное с тяжелыми желудочковыми аритмиями, такими как пуанты и внезапная смерть.
Пароксетин не следует применять в сочетании с пимозидом (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО или через 24 часа после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Дозировку пароксетина следует постепенно увеличивать до достижения оптимального ответа (см. 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).
Для детей и подростков младше 18 лет.
Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет. В клинических испытаниях учащение суицидального поведения (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебного отношения (преимущественно агрессии, оппозиционного поведения и гнева) чаще наблюдалось у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто получал плацебо.Если по медицинским показаниям принято решение о лечении, за пациентом следует внимательно наблюдать на предмет появления суицидных симптомов.
Кроме того, нет долгосрочных данных о безопасности у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Другие психические состояния, при которых назначают пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Таким образом, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Пациенты, у которых в анамнезе были суицидальные события или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвержены повышенному риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения.
Метаанализ клинических испытаний, проведенных с антидепрессантами по сравнению с плацебо при лечении психических расстройств у взрослых пациентов, показал повышенный риск суицидного поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо (см. Раздел 5.1). .
Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы.
Пациенты (и лица, осуществляющие уход) должны быть проинформированы о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему лечащему врачу о любом клиническом ухудшении, возникновении суицидального поведения или мыслей или изменений в поведении.
Акатизия / психомоторное возбуждение
Использование пароксетина связано с развитием акатизии, характеризующейся внутренним чувством беспокойства и психомоторного возбуждения, например неспособностью сидеть или стоять на месте, обычно связанной с субъективным недомоганием. Скорее всего, это произойдет в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с этими симптомами увеличение дозы может быть вредным.
Серотониновый синдром / злокачественный нейролептический синдром
В редких случаях сообщалось о случаях, указывающих на серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром, в сочетании с лечением пароксетином, особенно при одновременном назначении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, лечение пароксетином следует прекратить в случае таких событий (характеризующихся картинами симптомов, такими как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативный дисбаланс с возможными быстрыми колебаниями признаков изменения психического статуса. (включая спутанность сознания, раздражительность, сильное возбуждение, ведущее к делирию и коме) и следует начать симптоматическое поддерживающее лечение. Пароксетин не следует использовать в сочетании с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинового синдрома (см. Разделы 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).
Мания
Как и все антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с манией в анамнезе.
Всем пациентам, вступающим в маниакальную фазу, следует отменить пароксетин.
Почечная / печеночная недостаточность
С осторожностью рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или пациентам с печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.2 Дозировка и способ применения).
Диабет
У пациентов с диабетом лечение СИОЗС может нарушить гликемический контроль. Может потребоваться корректировка дозировки инсулина и / или пероральных гипогликемических средств.
Кроме того, некоторые исследования показали, что при одновременном применении пароксетина и правастатина может наблюдаться повышение уровня глюкозы в крови (см. Раздел 4.5).
Эпилепсия
Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.
Судороги
Общая частота судорог у пациентов, получавших пароксетин, составляет менее 0,1%. Прием препарата следует прекратить у всех пациентов с судорогами.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Имеется ограниченный клинический опыт одновременного применения пароксетина с электросудорожной терапией (ЭСТ).
Глаукома
Как и другие СИОЗС, пароксетин может вызывать мидриаз и должен применяться с осторожностью у пациентов с узкоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
Сердечно-сосудистые патологии
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует соблюдать обычные меры предосторожности.
Гипонатриемия
О гипонатриемии сообщалось редко, преимущественно у пожилых людей. Следует также соблюдать осторожность у пациентов с риском гипонатриемии, например, из-за приема сопутствующих лекарств и цирроза печени.
Гипонатриемия обычно обратима после прекращения приема пароксетина.
Кровоизлияния
Сообщалось о случаях кожных кровотечений, таких как экхимоз и пурпура, при приеме СИОЗС. Сообщалось о других геморрагических проявлениях, например, о желудочно-кишечных кровотечениях.
Пожилые пациенты могут подвергаться повышенному риску.
Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов, или другими лекарствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные антибиотики). -воспалительные препараты (НПВП), ингибиторы ЦОГ-2) и у пациентов с нарушениями свертываемости крови в анамнезе или состояниями, которые могут предрасполагать к кровотечению.
Взаимодействие с тамоксифеном
Исследования показали, что эффективность тамоксифена в профилактике риска рецидива рака молочной железы и смертности может быть снижена при совместном приеме с пароксетином из-за необратимого ингибирования CYP2D6, вызванного самим пароксетином (см. Раздел 4.5.).
По возможности следует избегать использования пароксетина при использовании тамоксифена для лечения или профилактики рака груди.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения, являются обычными, особенно в случае резкого прекращения лечения (см. Раздел 4.8. Нежелательные эффекты).
В клинических исследованиях нежелательные явления, наблюдаемые при прекращении лечения, наблюдались у 30% пациентов, принимавших пароксетин, по сравнению с 20% пациентов, принимавших плацебо:
Начало абстинентного синдрома отличается в тех случаях, когда наркотик вызывает привыкание или привыкание.
Риск абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.
Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию и ощущение электрического шока и шум в ушах), нарушениях сна (включая интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности. зрительные нарушения.
Обычно интенсивность этих симптомов от легкой до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие случаи, когда они возникали у пациентов, которые случайно пропустили лечение. лечение.
Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и обычно проходят в течение двух недель, хотя у некоторых людей они могут длиться дольше (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина при прекращении лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента (см. «Симптомы отмены, наблюдаемые после отмены пароксетина»., Раздел 4.2 Дозировка и способ введения). .
Предупреждения относительно вспомогательных веществ
Сахароза
Продукт содержит сахарозу; Поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны принимать это лекарственное средство. Это может быть плохо для ваших зубов.
Этиловый спирт
Продукт содержит аромат аниса на основе этилового спирта; итоговое количество этилового спирта в лекарственном средстве составляет 26,4 мг / мл, поэтому каждая доза содержит количество спирта от 0,0264 г до 0,158 г. Это следует учитывать пациентам, страдающим алкоголизмом, беременным или кормящим женщинам, детям и пациентам, страдающим заболеваниями печени или эпилепсией.
Для тех, кто занимается спортом, использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Правастатин
Некоторые исследования показали «взаимодействие между пароксетином и правастатином, предполагая, что совместное введение пароксетина и правастатина может привести к повышению уровня глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом, получающих как пароксетин, так и правастатин, может потребоваться изменение дозировки. пероральных гипогликемических препаратов и / или инсулина (см. раздел 4.4).
Серотонинергические препараты
Как и в случае с другими СИОЗС, совместное применение с серотонинергическими препаратами может вызывать серотонин-ассоциированные эффекты (серотониновый синдром: см. Раздел 4.3 «Противопоказания» и раздел 4.4 «Особые предупреждения и особые меры предосторожности»).
Следует проявлять осторожность и проводить более тщательный клинический мониторинг при одновременном применении серотонинергических препаратов (таких как L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СИОЗС, препараты лития и зверобоя - Hypericum perforatum). пароксетин.
С осторожностью также рекомендуется применять фентанил для общей анестезии или для лечения хронической боли.
Одновременный прием пароксетина и ингибиторов МАО противопоказан из-за риска серотонинового синдрома (см. Раздел 4.3 Противопоказания).
Пимозид
Среднее повышение уровней пимозида в 2,5 раза произошло в исследовании низкой однократной дозы пимозида (2 мг), когда его вводили одновременно с пароксетином в дозе 60 мг.Это можно объяснить ингибирующим действием пароксетина на CYP2D6. Из-за пониженного терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать интервал QT одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано (см. Раздел 4.3 Противопоказания).
Ферменты, ответственные за метаболизм лекарств
На метаболизм и фармакокинетику пароксетина может влиять индукция или ингибирование ферментов, метаболизирующих лекарственное средство.
Когда пароксетин вводят одновременно с лекарственным средством, которое, как известно, ингибирует метаболизм ферментов, следует рассмотреть возможность использования самых низких доз в диапазоне доз.
При одновременном применении с препаратами, которые, как известно, вызывают метаболизм ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром / ритонавиром, коррекции начальной дозы не требуется. Любая модификация дозировки пароксетина (после начала или после отмены индуктора фермента) должна основываться на клиническом ответе (переносимости и эффективности).
Фосампренавир / ритонавир: совместный прием фосампренавира / ритонавира 700/100 мг два раза в день с пароксетином 20 мг в день здоровым добровольцам в течение 10 дней значительно снижает уровень пароксетина в плазме примерно на 55%. Уровни фосампренавира / ритонавира в плазме при одновременном применении с пароксетином были аналогичны контрольным значениям из других исследований, что указывает на то, что пароксетин не оказывает значительного влияния на метаболизм фосампренавира / ритонавира. Нет данных о долгосрочном эффекте одновременного приема пароксетина и фосампренавира / ритонавира более 10 дней.
Проциклидин: ежедневный прием пароксетина значительно увеличивает уровень проциклидина в плазме. Если наблюдаются холинолитические эффекты, дозу проциклидина следует уменьшить.
Противосудорожные средства: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Сопутствующее введение, по-видимому, не оказывает никакого влияния на фармакокинетический и фармакодинамический профиль у пациентов с эпилепсией.
Ингибирующее действие пароксетина на CYP2D6
Как и другие антидепрессанты, включая другие СИОЗС, пароксетин ингибирует печеночный фермент цитохрома P450 CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменных концентраций совместно вводимых препаратов, метаболизируемых этим ферментом. К ним относятся эти препараты., Некоторые трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин, см. раздел 4.3 «Противопоказания»), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1 С (например, пропафенон и метопролинид).
Использование пароксетина в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности не рекомендуется из-за пониженного терапевтического индекса метопролола по этому показанию.
Тамоксифен имеет важный метаболит, эндоксифен, который продуцируется CYP2D6 и вносит значительный вклад в эффективность тамоксифена (см. Раздел 4.4).
Необратимое ингибирование CYP2D6 пароксетином снижает концентрацию эндоксифена в плазме (см. Раздел 4.4).
Алкоголь
Как и в случае с другими психотропными препаратами, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время приема пароксетина.
Пероральные антикоагулянты
Между пароксетином и пероральными антикоагулянтами может быть фармакодинамическое взаимодействие. Одновременное применение пароксетина и пероральных антикоагулянтов может привести к усилению антикоагулянтной активности и риску кровотечения. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и особые меры предосторожности»).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота и другие антиагреганты.
Может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие между пароксетином и НПВП / ацетилсалициловой кислотой. Одновременный прием пароксетина и НПВП / ацетилсалициловой кислоты может привести к повышенному риску кровотечения (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и особые меры предосторожности при использовании»).
Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов, или другими лекарствами, которые могут увеличить риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные антибиотики). противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы ЦОГ-2) и у пациентов с нарушениями свертываемости крови в анамнезе или состояниями, которые могут предрасполагать к кровотечению.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Плодородие
Данные на животных показали, что пароксетин может влиять на качество спермы (см. Раздел 5.3). Данные in vitro на человеческом материале показывают некоторое влияние на качество спермы, однако у людей, пациентов, получавших СИОЗС (включая пароксетин), было показано, что влияние на качество спермы обратимо. Никакого влияния на рождаемость пока не наблюдается.
Беременность
Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенный риск врожденных пороков развития, особенно сердечно-сосудистых (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с применением пароксетина в первом триместре беременности. Механизм неизвестен.
Данные показывают, что риск рождения новорожденного с сердечно-сосудистым дефектом после воздействия пароксетина на мать составляет менее 2/100 по сравнению с ожидаемым риском, равным примерно 1/100 для этих дефектов в общей популяции.
Пароксетин следует назначать во время беременности только по строгим показаниям. Врач при выписке рецепта должен будет оценить возможность альтернативного лечения беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть. Следует избегать резкого прерывания беременности во время беременности (см. «Абстинентные симптомы, наблюдаемые после прекращения лечения пароксетином», раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»).
Новорожденных следует наблюдать, если мать продолжает прием пароксетина на более поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре.
Следующие симптомы могут возникать у новорожденных после применения пароксетина матерью на более поздних сроках беременности: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервозность, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть следствием серотонинергических эффектов или абстинентного синдрома. В большинстве случаев осложнения начинаются сразу после родов или вскоре после них (менее 24 часов).
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может вызвать повышенный риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составлял примерно 5 из 1000 беременностей. Популяция в целом, 1-2 PPHN случаев на 1000 беременностей.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не указали на прямое вредное воздействие на беременность, эмбрионально-плодное развитие, роды или постнатальное развитие (см. Раздел 5.3 Доклинические данные по безопасности).
Время кормления
Небольшое количество пароксетина выделяется с грудным молоком. В опубликованных исследованиях концентрации в сыворотке у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не были обнаружены (признак действия лекарств.
Поскольку никаких эффектов не ожидается, можно рассмотреть возможность кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Клинический опыт показал, что терапия пароксетином не связана с нарушением когнитивных или психомоторных функций. Однако, как и в случае со всеми психоактивными препаратами, пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Хотя пароксетин не усиливает психические и двигательные эффекты, вызываемые приемом алкоголя, одновременное применение пароксетина и алкоголя не рекомендуется.
04.8 Побочные эффекты -
Некоторые из перечисленных ниже побочных реакций на лекарства могут уменьшаться по интенсивности и частоте при продолжении лечения и обычно не приводят к прекращению терапии. Побочные реакции перечислены ниже по органам, органам / системам и по частоте. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Заболевания крови и лимфатической системы
Нечасто: нарушения свертываемости крови, особенно поражающие кожу и слизистые оболочки (чаще всего экхимозы).
Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы
Очень редко: тяжелые и опасные для жизни аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек).
Эндокринные патологии
Очень редко: синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Нарушения обмена веществ и питания
Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита.
Нечасто: у пациентов с диабетом сообщалось о нарушении гликемического контроля (см. Раздел 4.4).
Редко: гипонатриемия.
Гипонатриемия отмечается в основном у пожилых пациентов и иногда возникает из-за синдрома несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Психиатрические расстройства
Часто: сонливость, бессонница, возбуждение, ненормальные сны (включая кошмары).
Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации.
Редко: маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, акатизия (см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и особые меры предосторожности при использовании).
Частота неизвестна: агрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии пароксетином или вскоре после прекращения лечения (см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием.
Случаи агрессии наблюдались в постмаркетинговом опыте.
Расстройства нервной системы
Очень часто: трудности с концентрацией внимания.
Часто: головокружение, тремор, головная боль.
Нечасто: экстрапирамидные расстройства.
Редко: судороги, синдром беспокойных ног (СБН).
Очень редко: серотониновый синдром (симптомы могут включать возбуждение, спутанность сознания, потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор).
Сообщалось об экстрапирамидных расстройствах, включая орофациальную дистонию, иногда у пациентов, уже страдающих двигательными расстройствами, или у пациентов, получающих нейролептики.
Заболевания глаз
Часто: нечеткость зрения.
Нечасто: мидриаз (см. Раздел 4.4).
Очень редко: острая глаукома.
Нарушения уха и лабиринта
Частота неизвестна: шум в ушах.
Сердечные патологии
Нечасто: синусовая тахикардия.
Редко: брадикардия.
Сосудистые патологии
Нечасто: кратковременное повышение или понижение артериального давления, постуральная гипотензия.
Сообщалось о временном повышении или понижении артериального давления после лечения пароксетином, как правило, у пациентов с ранее существовавшей артериальной гипертензией или тревогой.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Часто: зевота.
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, диарея, рвота, сухость во рту.
Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение.
Гепатобилиарные расстройства
Редко: повышение ферментов печени.
Очень редко: заболевания печени (например, гепатит, иногда связанный с желтухой и / или печеночной недостаточностью).
Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. В постмаркетинговый период также очень редко сообщалось о событиях, связанных с печенью (например, гепатит, иногда связанный с желтухой и / или печеночной недостаточностью). В случае длительного повышения показателей функции печени следует рассмотреть возможность прекращения лечения. ценности.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: потливость.
Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд.
Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции светочувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: задержка мочи, недержание мочи.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Очень часто: сексуальная дисфункция.
Редко: гиперпролактинемия / галакторея.
Очень редко: приапизм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Редко: артралгия, миалгия.
Эпидемиологические исследования, проводимые в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих СИОЗС. Факторы, вызывающие этот повышенный риск, неизвестны.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: астения, увеличение веса.
Очень редко: периферические отеки.
СИМПТОМЫ ОТКЛЮЧЕНИЯ, НАБЛЮДАЕМЫЕ ПРИ ПРЕКРАЩЕНИИ
ЛЕЧЕНИЕ ПАРОКСЕТИНОМ
Часто: головокружение, сенсорные расстройства, нарушения сна, беспокойство, головная боль.
Нечасто: возбуждение, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиение, диарея, раздражительность.
Прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) обычно приводит к появлению абстинентного синдрома.
Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию и ощущение электрического шока и шум в ушах), нарушениях сна (включая интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности. зрительные нарушения.
Обычно эти явления являются легкими или умеренными и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или продолжительными. Поэтому рекомендуется, если лечение пароксетином больше не требуется, его постепенное прекращение путем постепенного уменьшения дозы (см. Раздел 4.2 «Дозировка и метод введения» и раздел 4.4 «Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности»).
Нежелательные явления, наблюдаемые во время клинических исследований у пациентов детского возраста
Наблюдались следующие нежелательные явления:
Участившееся суицидальное поведение (включая попытки самоубийства и суицидальные мысли), самоповреждающее поведение и усиление враждебного отношения. Суицидальные мысли и попытки самоубийства в основном наблюдались в клинических испытаниях с участием подростков с большим депрессивным расстройством. Враждебное отношение особенно наблюдалось у детей с ОКР и особенно у детей младше 12 лет.
Дополнительные наблюдаемые явления: снижение аппетита, тремор, потоотделение, гиперкинез, возбуждение, эмоциональная лабильность (включая плач и колебания настроения), геморрагические побочные эффекты, особенно поражающие кожу и слизистые оболочки.
События, наблюдаемые после отмены / снижения дозы пароксетина, включают: эмоциональную лабильность (включая плач, колебания настроения, членовредительство, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошноту и боль в животе (см. Раздел 4.4. Особые и соответствующие меры предосторожности при применении).
См. Раздел 5.1 для получения дополнительной информации о педиатрических клинических испытаниях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес: www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Передозировка -
Симптомы и признаки
Судя по имеющейся информации о передозировке пароксетином, очевиден большой запас прочности.
Опыт передозировки пароксетина показал, что помимо симптомов, описанных в разделе 4.8. Нежелательные эффекты, сообщалось о лихорадке и непроизвольных мышечных сокращениях.
Пациенты обычно выздоравливали без серьезных последствий даже в тех случаях, когда пароксетин принимался отдельно до доз 2000 мг. Иногда сообщалось о таких событиях, как кома или изменения ЭКГ, очень редко со смертельным исходом, но обычно, когда пароксетин принимался в сочетании с другими психотропными препаратами, с алкоголем или без него.
Уход
Специфический антидот неизвестен.
Лечение должно основываться на общих мерах, применяемых при лечении передозировки антидепрессантами. Чтобы уменьшить абсорбцию пароксетина, можно рассмотреть возможность введения 20-30 г активированного угля, если возможно, в течение нескольких часов после передозировки. Показана поддерживающая терапия с тщательным наблюдением и частым контролем показателей жизненно важных функций. Ведение пациента должно соответствовать клиническим показаниям.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Код УВД: N06A B05.
Механизм действия
Пароксетин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-HT; серотонин); его антидепрессивное действие и его эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства, социального тревожного расстройства / социальной фобии, генерализованного тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и панического расстройства, как полагают, связаны с этим специфическим ингибированием обратного захвата 5-HT в головном мозге. нейроны.
Пароксетин химически не связан с трициклическими, тетрациклическими и другими доступными антидепрессантами.
Пароксетин имеет низкое сродство к холинергическим рецепторам мускаринового типа, и исследования на животных показали лишь слабые антихолинергические свойства.
В соответствии с такой избирательностью действия некоторые исследования in vitro показали, что, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет низкое сродство к альфа-1, альфа-2 и бета-адренорецепторам, к дофаминергическим рецепторам (D2), к 5-HT1-подобным и 5-HT2 рецепторам, а также к таковым гистамина (H1).
Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждено исследованиями in vivo, которые продемонстрировали отсутствие депрессивных свойств на центральную нервную систему и гипотензивных свойств.
Фармакодинамические эффекты
Пароксетин не изменяет психомоторные функции и не усиливает депрессивные эффекты этанола.
Подобно другим селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы, связанные с чрезмерной стимуляцией рецептора серотонина, при введении животным, ранее получавшим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или триптофан.
Поведенческие исследования и ЭЭГ показывают, что пароксетин слабо активируется в дозах, обычно более высоких, чем те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. Активирующие свойства по своей природе не «амфетаминовые». Исследования на животных показывают, что пароксетин хорошо переносится сердечно-сосудистой системой.Паксоксетин не вызывает значительных изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ после введения здоровым людям.
Исследования показывают, что пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, имеет более низкую склонность к подавлению антигипертензивных эффектов гуанетидина.
Пароксетин при лечении депрессивных расстройств демонстрирует эффективность, сопоставимую с эффективностью стандартных антидепрессантов.
Есть также некоторые свидетельства того, что пароксетин может иметь терапевтическое значение у пациентов, не отвечающих на стандартную терапию.
Утреннее введение не оказывает отрицательного влияния на качество или продолжительность сна. Кроме того, пациенты могут сообщать об улучшении сна, когда они реагируют на терапию пароксетином.
Анализ риска самоубийства взрослых
Пароксетин-специфический анализ клинических испытаний, проведенных в сравнении с плацебо у взрослых пациентов с психическими расстройствами, показал более высокую частоту суицидального поведения у молодых людей (в возрасте от 18 до 24 лет), получавших пароксетин, по сравнению с плацебо (2,19% по сравнению с 0,92%). . В старших возрастных группах такого увеличения не наблюдалось. У взрослых (всех возрастов) с большим депрессивным расстройством наблюдалась повышенная частота суицидального поведения у пациентов, получавших пароксетин, по сравнению с плацебо (0,32% по сравнению с 0,05%); все события были попытками самоубийства. Однако большинство таких попыток введения пароксетина (8 из 11) приходилось на молодых людей (см. Также раздел 4.4).
Дозовый ответ
В исследованиях с фиксированными дозами кривая доза-ответ является плоской, что указывает на отсутствие преимущества в эффективности при использовании доз, превышающих рекомендуемые.Однако есть некоторые клинические данные, которые позволяют предположить, что последующее увеличение дозы может быть полезным для некоторых пациентов.
Долгосрочная эффективность
Долгосрочная эффективность пароксетина при депрессии была продемонстрирована в 52-недельном поддерживающем исследовании, предназначенном для оценки профилактики рецидивов: рецидивы у пациентов, получавших пароксетин (20-40 мг в день), возникали в 12% случаев по сравнению с 28%. случаев у пациентов, принимающих плацебо.
Долгосрочная эффективность пароксетина в лечении ОКР была изучена в трех 24-недельных поддерживающих исследованиях, предназначенных для оценки профилактики рецидивов. В одном из трех исследований была достигнута значительная разница в доле пациентов с рецидивами между пароксетином ( 38%) и плацебо (59%).
Долгосрочная эффективность пароксетина при лечении панического расстройства была продемонстрирована в 24-недельном поддерживающем исследовании, предназначенном для оценки профилактики рецидивов: рецидивы у пациентов, получавших пароксетин (10-40 мг в день), возникали в 5% случаев по сравнению с до 30% пациентов, принимающих плацебо, что подтверждено 36-недельным поддерживающим исследованием.
Долгосрочная эффективность пароксетина в лечении социальных и генерализованных тревожных расстройств и посттравматического стрессового расстройства не была продемонстрирована в достаточной степени.
Нежелательные явления, наблюдаемые в клинических исследованиях у педиатрических пациентов
Во время краткосрочных клинических испытаний (до 10-12 недель) у детей и подростков у пациентов, получавших пароксетин, были зарегистрированы следующие побочные эффекты с частотой не менее 2% пациентов и с частотой не менее чем в два раза чаще по сравнению с плацебо: усиление суицидального поведения (включая попытки самоубийства и суицидальные мысли), самоповреждающее поведение и усиление враждебного отношения.
Суицидальные мысли и попытки суицида в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством. Рост враждебного отношения особенно наблюдался у детей с ОКР, особенно у детей в возрасте до 12 лет. Дополнительными событиями, которые наблюдались чаще в группе пароксетина, чем в группе плацебо, были: снижение аппетита, тремор, потоотделение, гиперкинез, возбуждение, эмоциональная лабильность (включая плач и колебания настроения).
В исследованиях, в которых использовался режим постепенного снижения дозы, симптомы, о которых сообщалось во время фазы снижения или после прекращения приема пароксетина, наблюдались с частотой не менее 2% пациентов и встречались, по меньшей мере, в два раза чаще по сравнению с плацебо: эмоциональная лабильность (включая плач, перепады настроения, членовредительство, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел 4.4. Особые и соответствующие предупреждения, меры предосторожности при использовании).
В пяти параллельных групповых исследованиях продолжительностью от восьми недель до восьми месяцев побочные эффекты, связанные с кровотечением, в основном со стороны кожи и слизистых оболочек, наблюдались у пациентов, получавших пароксетин, с частотой 1,74% от частоты 0,74%. у пациентов, получавших плацебо.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения.
Из-за метаболизма первого прохождения количество пароксетина, доступного в системном кровотоке, меньше количества, абсорбированного из желудочно-кишечного тракта. В случае увеличения нагрузки на организм после более высоких однократных или многократных доз происходит частичное насыщение эффекта первого прохождения и снижение плазменного клиренса. Это приводит к непропорциональному увеличению плазменных концентраций пароксетина, и, следовательно, фармакокинетические параметры не являются постоянными, что приводит к нелинейная кинетика, однако нелинейность обычно невелика и ограничивается теми субъектами, которые достигают низких уровней в плазме при низких дозах.
Системные стабильные уровни достигаются в течение 7-14 дней после начала лечения препаратами с немедленным или контролируемым высвобождением, а фармакокинетика, по-видимому, не изменяется во время длительного лечения.
Распределение
Пароксетин широко распространен в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина, присутствующего в организме, обнаруживается в плазме. Около 95% пароксетина, присутствующего в плазме, связывается с белками в терапевтических концентрациях.
Не было продемонстрировано корреляции между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами (нежелательными явлениями и эффективностью).
Попадание в грудное молоко человека и в плоды лабораторных животных происходит в небольших количествах.
Метаболизм
Основные метаболиты пароксетина - полярные и сопряженные продукты окисления и метилирования, которые легко выводятся. Ввиду относительной недостаточной фармакологической активности они крайне маловероятны, чтобы вносить вклад в терапевтические эффекты пароксетина.
Метаболизм не влияет на избирательность действия пароксетина на обратный захват серотонина нейронами.
Устранение
Выведение с мочой неизмененного пароксетина обычно составляет менее 2%, а метаболитов - около 64% от дозы. Примерно 36% дозы выводится с калом, вероятно, с желчью, из которых неизмененный пароксетин составляет менее «1%. дозы. Таким образом, пароксетин практически полностью выводится из организма.
Экскреция метаболитов является двухфазной и первоначально является результатом метаболизма первого прохождения, а затем контролируется системной элиминацией пароксетина.
Период полувыведения варьируется, но обычно составляет около одного дня.
Особые группы пациентов
Пожилые люди и почечная / печеночная недостаточность
Увеличение плазменных концентраций пароксетина наблюдалось у пожилых людей и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с печеночной недостаточностью, но диапазон концентраций в плазме такой же, как у здоровых взрослых людей.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Токсикологические исследования были проведены на макаках-резусах и крысах-альбиносах; у обоих видов метаболический профиль аналогичен описанному у людей. Как и ожидалось, с липофильными аминами, включая трициклические антидепрессанты, у крыс был обнаружен фосфолипидоз. В исследованиях на приматах, продолжавшихся до года, фосфолипидоз не наблюдался при дозах в шесть раз выше, чем рекомендуемый клинический диапазон доз.
Канцерогенность: в двухлетних исследованиях, проведенных на мышах и крысах, пароксетин не показал канцерогенных эффектов.
Генотоксичность: Генотоксичность не наблюдалась в серии испытаний. in vitro А также in vivo.
Исследования репродуктивной токсичности на крысах показали, что пароксетин влияет на фертильность самцов и самок, снижая индекс фертильности и частоту наступления беременности. У крыс наблюдались более высокая младенческая смертность и задержка окостенения. Последние эффекты, вероятно, связаны с токсичностью для матери и не считаются прямым воздействием на плод / новорожденного.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Гидроксипропилбетадекс
Сахароза
Анисовый ароматизатор (анетол, вода, этиловый спирт)
Бензоат натрия Е 211
Дистиллированная вода
1N соляная кислота
06.2 Несовместимость »-
Никто.
06.3 Срок действия »-
3 года в оригинальной закрытой таре.
30 дней после первого открытия флакона на 30 мл.
Через 60 дней после первого открытия флакона объемом 60 мл.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Флакон из янтарного стекла, содержащий 30 мл или 60 мл раствора, закрытый белой алюминиевой навинчивающейся крышкой. К флакону прилагается стеклянная капельница с закрытым от детей полипропиленовым колпачком.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Lifepharma S.p.A - Виа дей Лаворатори, 54 - 20092 Чинизелло бальзамо (Мичиган)
Дилер на продажу
Polifarma S.p.A - Viale dell "Arte 69 - 00144 Рим.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
СТИЛИДЕН капли пероральные 10 мг / мл, раствор - флакон 30 мл AIC: 036451019
СТИЛИДЕН капли пероральные 10 мг / мл, раствор - флакон 60 мл AIC: 036451058
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Разрешение: март 2006 г.
Продление: февраль 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Май 2015 г.
