Активные ингредиенты: диклофенак.
ВОЛТАРЕН 50 мг растворимые таблетки
Пакеты-вкладыши Voltaren доступны для упаковок следующих размеров:- ВОЛТАРЕН 50 мг гастрорезистентные таблетки
- ВОЛТАРЕН 100 мг таблетки с пролонгированным высвобождением VOLTAREN 75 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
- ВОЛТАРЕН 50 мг растворимые таблетки
- ВОЛТАРЕН 75 мг / 3 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
- ВОЛТАРЕН 100 мг суппозитории
Почему используется Вольтарен? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное, нестероидное противоревматическое средство.
Показания к применению
При краткосрочном лечении следующих острых состояний: Болезненные послеоперационные и посттравматические воспалительные состояния. Первичная дисменорея.
Противопоказания Когда нельзя применять Вольтарен
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Повышенная чувствительность к другим анальгетикам, жаропонижающим, нестероидным противовоспалительным средствам и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте.
- Перенесенное заболевание печени.
- Активная язва желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация.
- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
- Последний триместр беременности и в период кормления грудью (см. «Особые предупреждения»).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Явная застойная сердечная недостаточность (класс II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и / или церебральная васкулопатия.
- У пациентов с продолжающимся кровотечением и кровоточащим диатезом.
- Как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, перенесшим приступы астмы, крапивницу или острый ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
- В случае нарушения производства клеток крови.
- В случае интенсивной диуретической терапии (см. «Взаимодействие»).
- Растворимые таблетки Вольтарен 50 мг также противопоказаны в детском возрасте (
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Вольтарена
Общая информация
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Доза, метод и время введения» и параграфы ниже, касающиеся желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков).
Следует избегать одновременного применения диклофенака с другими системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств, демонстрирующих синергетический эффект, и на основании потенциальных дополнительных побочных эффектов.
Пожилые люди: по основным медицинским показаниям у пожилых людей требуется осторожность. В частности, у ослабленных пожилых пациентов или у людей с низкой массой тела рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу.
Как и в случае с другими НПВП, в редких случаях могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, без предварительного воздействия диклофенака.
Как и другие НПВП, Вольтарен может маскировать признаки и симптомы инфекций благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Желудочно-кишечные эффекты
Во время лечения всеми НПВП, включая диклофенак, сообщалось о них и они могут появиться в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями, желудочно-кишечным кровотечением, язвой и перфорацией, которые могут быть фатальными, или без них. Обычно они имеют более серьезные последствия у пожилых людей. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникают желудочно-кишечные кровотечения или язвы, прием лекарственного средства следует прекратить.
Как и в случае со всеми НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение, и следует соблюдать особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные расстройства (ЖКТ) или имеющими в анамнезе язвы желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию (см. « Побочные эффекты"). Риск желудочно-кишечного кровотечения выше при увеличении доз НПВП и у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией. У пожилых людей чаще наблюдаются побочные реакции, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными (см. «Нежелательные эффекты»). Чтобы снизить риск токсического действия на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей, лечение следует начинать и поддерживать в самой низкой эффективной дозе.
Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты АСК / аспирин или другие препараты, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и «Взаимодействия»), следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы). .
Пациенты с токсичностью желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения.
С осторожностью рекомендуется пациентам, принимающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как «аспирин» (см. «Взаимодействие»).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих растворимые таблетки Вольтарена 50 мг, лечение следует прекратить. Тщательное медицинское наблюдение и осторожность также следует проявлять у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку эти состояния могут обостряться (см. «Нежелательные эффекты»).
Печеночные эффекты
При назначении диклофенака пациентам с печеночной недостаточностью необходимо тщательное медицинское наблюдение, так как состояние может обостриться.
Как и в случае с другими НПВП, включая диклофенак, значения одного или нескольких ферментов печени могут увеличиваться. Во время длительного лечения диклофенаком в качестве меры предосторожности показаны регулярные проверки функции печени.
Если параметры функции печени постоянно изменяются или ухудшаются, если развиваются клинические признаки или устойчивые симптомы заболевания печени или если возникают другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), лечение диклофенаком следует прекратить. «Гепатит на фоне приема диклофенака» может протекать без продромальных симптомов.
С особой осторожностью следует применять диклофенак у пациентов с печеночной порфирией, так как он может спровоцировать приступ.
Эффекты почек
Поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП, включая диклофенак, требуется особая осторожность в случае сердечной или почечной недостаточности, гипертонии в анамнезе, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующие диуретики или лекарственные препараты, которые могут значительно повлиять на почечную функцию. функции и у пациентов со значительным истощением внеклеточного объема по любой причине (например, до или после серьезной операции) (см. «Противопоказания»).
В таких случаях рекомендуется контролировать функцию почек в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака. Прекращение терапии обычно сопровождается возвратом к состоянию, предшествовавшему лечению.
Эффекты кожи
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. «Нежелательные эффекты»). Пациенты на ранних стадиях терапии они по-видимому, подвержены более высокому риску этих реакций: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Вольтарен следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
У пациентов с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе (класс I по NYHA) требуются надлежащий мониторинг и инструктаж, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Клинические испытания и эпидемиологические данные неизменно указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / день) и при длительном лечении.
Пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) следует лечить диклофенаком только после тщательного рассмотрения.
Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует использовать минимально возможную продолжительность и самую низкую эффективную суточную дозу. Следует периодически оценивать реакцию на терапию и необходимость улучшения симптомов.
Пациентов с застойной сердечной недостаточностью (класс I по NYHA), установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить диклофенаком только после тщательного рассмотрения.
Пациенты должны быть внимательны в отношении признаков и симптомов серьезных атеротромботических событий (например, боли в груди, одышки, слабости, невнятной речи), которые могут возникнуть без предупреждения. Пациенты должны быть проинструктированы немедленно связаться с врачом, если произойдет какое-либо из этих событий.
Гематологические эффекты
При длительном лечении диклофенаком, как и другими НПВП, показаны анализы крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза.
Существовавшая ранее астма
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно когда они связаны с симптомами, сходными с аллергическим ринитом), они встречаются чаще, чем у других пациентов. к НПВП, например, при обострении астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница, поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (подготовка к экстренной помощи). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, например. при кожных реакциях, зуде или крапивнице.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие Вольтарена
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Следующие ниже взаимодействия включают взаимодействия, наблюдаемые с таблетками с пролонгированным высвобождением диклофенака и / или другими фармацевтическими формами диклофенака.
Литий: при одновременном применении с препаратами, содержащими литий, диклофенак может повышать его концентрацию в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Дигоксин: при одновременном применении с другими препаратами, содержащими дигоксин, диклофенак может повышать их концентрацию в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и гипотензивные средства: Как и другие НПВП, одновременный прием диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может вызвать снижение их антигипертензивного действия. Таким образом, комбинацию следует принимать с осторожностью и пациентам, особенно пожилые люди должны периодически контролировать свое кровяное давление.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможное острое почечная недостаточность, обычно обратимая. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Вольтарен одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после этого, особенно для диуретиков и ингибиторов АПФ из-за повышенного риска нефротоксичности.
Сопутствующее лечение калийсберегающими препаратами может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому его следует часто контролировать (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Другие НПВП и кортикостероиды: одновременный прием диклофенака и других системных нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить частоту побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (см. «Меры предосторожности при применении»).
Антикоагулянты и антиагреганты: Рекомендуется соблюдать осторожность, так как одновременное применение может увеличить риск кровотечения (см. «Меры предосторожности при использовании»). Хотя данные клинических исследований не указывают на то, что «диклофенак влияет на антикоагулянтный эффект», имеются отдельные сообщения об увеличении риск кровотечения при одновременном применении диклофенака и антикоагулянтной терапии. Этим пациентам рекомендуется тщательное наблюдение. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременный прием системных НПВП, включая диклофенак, и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Противодиабетическийi: Клинические исследования показали, что диклофенак можно принимать одновременно с пероральными противодиабетическими средствами без изменения их клинического эффекта. Однако были отдельные сообщения как о гипо-, так и о гипергликемических эффектах, с необходимостью изменения дозировки противодиабетических средств, вводимых во время лечения диклофенаком. По этой причине в качестве меры предосторожности в случае сопутствующей терапии рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Метотрексат: диклофенак может подавлять высвобождение метотрексата почечными канальцами за счет повышения его уровня. Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме НПВП, включая диклофенак, за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и, как следствие, может увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин: из-за своего действия на почечные простагландины диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому диклофенак следует назначать в более низких дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.
Хинолоновые антибактериальные препараты: Были отдельные сообщения о судорогах, вероятно, из-за одновременного приема хинолонов и НПВП.
Фенитоин: При использовании фенитоина вместе с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин: Эти агенты могут вызывать задержку или снижение абсорбции диклофенака, поэтому рекомендуется вводить диклофенак по крайней мере за один час до или через 4-6 часов после приема колестипола / холестирамина.
Мощные ингибиторы CYP2C9: Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака вместе с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол); это может привести к значительному увеличению пиковых концентраций в плазме и воздействию диклофенака из-за ингибирования его метаболизма.
Предупреждения Важно знать, что:
Фертильность, беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Плодородие
Как и в случае с другими НПВП, использование Вольтарена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим зачать ребенка. Следует рассмотреть возможность прекращения приема диклофенака у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих тестирование на бесплодие.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до- и постимплантационной смертности и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности из-за олигогидроамниоза;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Следовательно, растворимые таблетки Вольтарена противопоказаны в третьем триместре беременности.
Время кормления
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому рекомендуется не вводить Вольтарен во время грудного вскармливания, чтобы избежать нежелательных эффектов у младенца.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Пациентам, которые испытывают нарушения зрения, головокружение, головокружение, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы при применении диклофенака, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работающими механизмами.
Дозировка и способ применения Как применять Вольтарен: Дозировка
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Основное население
Рекомендуемая начальная доза составляет 2-3 растворимых таблетки в день. В более легких случаях обычно достаточно 2 растворимых таблеток Вольтарена в день. Общую суточную дозу обычно следует разделить на 2 или 3 приема. При первичной дисменорее суточная доза, которую необходимо подбирать индивидуально, обычно составляет 1-3 таблетки растворимых таблеток Вольтарена 50 мг.
Вначале назначают 1-2 таблетки и, при необходимости, во время последующих менструальных циклов увеличивают дозу до максимум 3 таблеток в день.Лечение следует начинать при появлении первых симптомов и, в зависимости от симптомов, продолжать в течение нескольких дней.
При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить «возможное снижение дозировок, указанных выше (см. Также« Меры предосторожности при использовании »).
Особые группы населения
Педиатрические пациенты
Растворимые таблетки Вольтарен 50 мг не следует применять детям и подросткам до 14 лет.
Пожилые граждане
При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить «возможное снижение дозировок, указанных выше (см. Также« Меры предосторожности при использовании »).
Администрация
Таблетки Вольтарена 50 мг растворимые таблетки необходимо растворить в стакане воды, перемешивая жидкость, чтобы облегчить растворение таблетки. Выпейте раствор, как только таблетка полностью растворилась. Так как после употребления раствора небольшая часть активного вещества Принцип действия может оставаться в стакане, рекомендуется добавить в стакан еще немного воды и затем выпить. Растворимые таблетки нельзя делить или жевать.
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA 1) или значительными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний Пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний следует лечить диклофенаком только после тщательного рассмотрения (см. Также «Меры предосторожности при использовании»).
Почечная недостаточность
Вольтарен противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
Рекомендуется с осторожностью назначать Вольтарен пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (см. Также «Меры предосторожности при применении»).
Печеночная недостаточность
Вольтарен противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
Рекомендуется с осторожностью назначать Вольтарен пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (см. Также «Меры предосторожности при применении»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Вольтарена
Симптомы
Типичной клинической картины, возникающей в результате передозировки диклофенака, нет. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае значительного отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечебные мероприятия
Лечение острого нестероидного противовоспалительного отравления, включая диклофенак, в основном состоит из поддерживающих мер и симптоматического лечения. В случае таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и угнетение дыхания, следует принять поддерживающие и лечебные меры. симптоматический.
Лечебные меры, которые необходимо предпринять в случае передозировки, следующие:
- следует как можно скорее предотвратить абсорбцию путем промывания желудка и лечения активированным углем;
- Поддерживающее и симптоматическое лечение следует использовать в случае осложнений (гипотония, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания);
- специфические методы лечения, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не позволяют отменить нестероидные противовоспалительные препараты из-за их высокого связывания с белками плазмы и их значительного метаболизма.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Вольтарена немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию Вольтарена, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Вольтарена
Как и все лекарства, Вольтарен может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные реакции перечислены по частоте, сначала наиболее частые, с использованием следующего соглашения: общие (≥ 1/100,
Следующие побочные эффекты включают те, о которых сообщалось при краткосрочном или долгосрочном использовании.
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
Нарушения иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок).
Очень редко: ангионевротический отек (включая отек лица).
Психиатрические расстройства
Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмары, раздражительность, психотические реакции.
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Редко: сонливость.
Очень редко: парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
Заболевания глаз
Очень редко: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения уха и лабиринта
Часто: головокружение.
Очень редко: шум в ушах, нарушение слуха.
Сердечные патологии
Нечасто *: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди.
Сосудистые патологии
Очень редко: артериальная гипертензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко: астма (включая одышку).
Очень редко: пневмония.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита.
Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язва желудочно-кишечного тракта (с кровотечением и перфорацией или без них).
Очень редко: колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, расстройства пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства
Часто: повышение трансаминаз.
Редко: гепатит, желтуха, заболевания печени.
Очень редко: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь.
Редко: крапивница.
Очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции светочувствительности, пурпура, анафилактоидная пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Редко: отек.
* Частота отражает данные о длительном лечении высокими дозами (150 мг / день).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о нежелательных эффектах, вы можете помочь получить дополнительную информацию о безопасности этого медицина
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. +
Условия консервации
Хранить при температуре ниже 25 ° C.
Храните блистер во внешней картонной упаковке, чтобы защитить лекарство от влаги. Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы.
Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав
Действующее вещество: диклофенак 46,5 мг, что соответствует 50 мг диклофенака натрия. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; натрий-крахмал карбоксиметил А; кармеллоза натрия; безводный коллоидный диоксид кремния; гидрогенизированное касторовое масло; тальк.
Лекарственная форма и содержание
Растворимые таблетки. В упаковке 10 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
VOLTAREN 50 МГ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна гастрорезистентная таблетка содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия 50 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, масло касторовое гидрогенизированное многоатомное.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки гастроустойчивые.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания:
• ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит;
• артроз;
• внесуставной ревматизм.
Болезненные воспалительные состояния экстраревматического или посттравматического происхождения.
Симптоматическое лечение первичной дисменореи.
04.2 Дозировка и способ применения
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, их нельзя дробить или жевать.
Взрослые
Как правило, начальная суточная дозировка составляет 100-150 мг. В более легких случаях, а также при длительной терапии обычно достаточно 75–100 мг в сутки.
Суточную дозу обычно следует назначать в 2-3 приема. Для устранения ночной боли и утренней скованности прием таблеток в течение дня можно дополнить введением суппозитория перед сном (максимальная общая суточная доза составляет 150 мг).
При первичной дисменорее суточная дозировка, которую необходимо подбирать индивидуально, составляет 50–150 мг; Первоначально следует вводить дозу 50-100 мг и, при необходимости, увеличивать ее во время последующих менструальных циклов, максимум до 150 мг в день. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов и, в зависимости от симптомов, продолжать в течение нескольких дней.
При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше (см. Также раздел 4.4).
Дети и подростки
Гастрорезистентные таблетки Вольтарен 50 мг не следует применять детям и подросткам до 14 лет.
04.3 Противопоказания
• Известная гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, как правило, к другим анальгетикам, жаропонижающим, нестероидным противовоспалительным средствам и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте.
• Перенесенное заболевание печени.
• Активная язва желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация.
• История желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущим активным лечением, или история повторяющегося пептического кровотечения / язвы (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
• Последний триместр беременности и в период кормления грудью (см. Раздел 4.6).
• Тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность (см. Раздел 4.4).
• У пациентов с продолжающимся кровотечением и кровоточащим диатезом.
• Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Вольтарен также противопоказан тем пациентам, которые пережили приступы астмы, крапивницу, острый ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов.
• Продукт не следует использовать во время интенсивной диуретической терапии.
• В случае изменений кроветворения
• Таблетки Вольтарен 50 мг, устойчивые к желудочно-кишечному тракту, также противопоказаны в детском возрасте (
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Общая информация
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Следует избегать одновременного применения диклофенака с другими системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств, демонстрирующих синергетический эффект, и на основании потенциальных дополнительных побочных эффектов.
Пожилые граждане: На базовом медицинском уровне пожилым людям требуется осторожность. В частности, у ослабленных пожилых пациентов или у людей с низкой массой тела рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу.
Как и в случае с другими НПВП, в редких случаях могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, без предварительного воздействия диклофенака.
Как и другие НПВП, Вольтарен может маскировать признаки и симптомы инфекций благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Гастрорезистентные таблетки Вольтарена содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту, содержат гидрогенизированное многоатомное касторовое масло, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.
Желудочно-кишечные эффекты
Сообщалось о них во время лечения всеми НПВП, включая диклофенак, и они могут возникать в любое время с или без предупреждающих симптомов или в анамнезе серьезных желудочно-кишечных событий, желудочно-кишечного кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными. Обычно они имеют более серьезные последствия у пожилых людей. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникают желудочно-кишечные кровотечения или язвы, прием лекарственного средства следует прекратить.
Как и в случае со всеми НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение, и следует соблюдать особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные расстройства, или с анамнезом, показывающим язвы желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию (см. Раздел 4.8.) .
Риск желудочно-кишечного кровотечения выше при увеличении доз НПВП и у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией. У пожилых людей чаще наблюдаются побочные реакции, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.8).
Чтобы снизить риск токсического действия на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей, лечение следует начинать и поддерживать в самой низкой эффективной дозе (см. Также раздел 4.2).
Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты АСК / аспирин или другие препараты, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и параграф 4.5), следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Пациенты с токсичностью желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения.
Следует с осторожностью принимать пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).
Тщательное наблюдение и осторожность также следует проявлять у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8).
Печеночные эффекты
При назначении диклофенака пациентам с печеночной недостаточностью необходимо тщательное медицинское наблюдение, так как состояние может обостриться.
Как и в случае с другими НПВП, включая диклофенак, значения одного или нескольких ферментов печени могут увеличиваться.
Во время длительного лечения диклофенаком в качестве меры предосторожности показаны регулярные проверки функции печени.
Если параметры функции печени постоянно изменяются или ухудшаются, если развиваются клинические признаки или устойчивые симптомы заболевания печени или если возникают другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), лечение диклофенаком следует прекратить. «Гепатит на фоне приема диклофенака» может протекать без продромальных симптомов.
С особой осторожностью следует применять диклофенак у пациентов с печеночной порфирией, так как он может спровоцировать приступ.
Эффекты почек
Поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП, включая диклофенак, требуется особая осторожность в случае сердечной или почечной недостаточности, гипертонии в анамнезе, у пожилых людей, у пациентов, принимающих сопутствующие диуретики или лекарственные препараты, которые могут значительно повлиять на почечную функцию. функции и у пациентов со значительным истощением внеклеточного объема по любой причине (например, до или после серьезной операции) (см. раздел 4.3).
В таких случаях рекомендуется контролировать функцию почек в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака. Прекращение терапии обычно сопровождается возвратом к состоянию, предшествовавшему лечению.
Эффекты кожи
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел 4.8). На ранних этапах терапии пациенты, по-видимому, подвергаться наибольшему риску этих реакций: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Вольтарен следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / день) и при длительном лечении, может быть связано с умеренным повышением риска артериальных тромботических событий (например, миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует назначать диклофенак только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Гематологические эффекты
При длительном лечении диклофенаком, как и другими НПВП, показаны анализы крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушениями гемостаза.
Существовавшая ранее астма
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, полипами носа), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно когда они связаны с симптомами, сходными с аллергическим ринитом), они встречаются чаще, чем у других пациентов. реакции на НПВП, такие как обострения астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Таким пациентам рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (подготовка к экстренной помощи). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, например. при кожных реакциях, зуде или крапивнице.
Прочие эффекты
Использование диклофенака, как и любого другого препарата, подавляющего синтез простагландинов и циклооксигеназу, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
Вольтарен следует отменить у женщин, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следующие ниже взаимодействия включают взаимодействия, наблюдаемые с желудочно-резистентными таблетками диклофенака и / или другими фармацевтическими формами диклофенака.
Литий: При совместном применении с литийсодержащими препаратами диклофенак может повышать его концентрацию в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Дигоксин: При одновременном применении с другими препаратами, содержащими дигоксин, диклофенак может повышать их плазменные концентрации. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и гипотензивные средства: Как и другие НПВП, одновременный прием диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может вызвать снижение их антигипертензивного действия. Таким образом, комбинацию следует принимать с осторожностью и пациентам, особенно пожилые люди должны периодически контролировать свое кровяное давление.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможна острая почечная недостаточность, обычно обратимая. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Вольтарен одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем, особенно для диуретиков и ингибиторов АПФ, из-за повышенного риска нефротоксичности.
Сопутствующее лечение калийсберегающими препаратами может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому его следует часто контролировать (см. Раздел 4.4).
Другие НПВП и кортикостероиды: Одновременный прием диклофенака и других системных нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить частоту нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (см. раздел 4.4).
Антикоагулянты и антиагреганты: Рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку совместное применение может увеличить риск кровотечения (см. Раздел 4.4). Хотя в данных клинических исследований нет указаний на «влияние диклофенака на антикоагулянтный эффект», были отдельные сообщения о повышенном риске кровотечения при одновременном применении диклофенака и антикоагулянтной терапии. Для этих пациентов рекомендуется тщательный мониторинг. .
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Совместное применение системных НПВП, включая диклофенак, и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел 4.4).
Антидиабетики: Клинические исследования показали, что диклофенак можно принимать одновременно с пероральными противодиабетическими средствами без изменения их клинического эффекта. Однако были отдельные сообщения как о гипо-, так и о гипергликемических эффектах, с необходимостью изменения дозировки противодиабетических средств, вводимых во время лечения диклофенаком. По этой причине в качестве меры предосторожности в случае сопутствующей терапии рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Метотрексат: Диклофенак может подавлять высвобождение метотрексата почечными канальцами за счет повышения его уровня. Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме НПВП, включая диклофенак, за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и, как следствие, может увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин: Благодаря своему влиянию на почечные простагландины диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому диклофенак следует назначать в более низких дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.
Хинолоновые антибактериальные препараты: Были отдельные сообщения о судорогах, вероятно, из-за одновременного приема хинолонов и НПВП.
Фенитоин: При использовании фенитоина вместе с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин: Эти агенты могут вызывать задержку или снижение абсорбции диклофенака, поэтому рекомендуется вводить диклофенак по крайней мере за один час до или через 4-6 часов после приема колестипола / холестирамина.
Мощные ингибиторы CYP2C9: Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака вместе с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол); это может привести к значительному увеличению пиковых концентраций в плазме и воздействию диклофенака из-за ингибирования его метаболизма.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до- и постимплантационной смертности и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение первого и второго триместра беременности диклофенак не следует назначать, за исключением строго необходимых случаев.
Если диклофенак используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать
плод:
• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности из-за олигогидроамниоза;
матери и новорожденному в конце беременности:
• возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Следовательно, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.
Время кормления
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому рекомендуется не вводить Вольтарен во время грудного вскармливания, чтобы избежать нежелательных эффектов у младенца.
Плодородие
Как и в случае с другими НПВП, использование Вольтарена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим зачать ребенка. Следует рассмотреть возможность прекращения приема диклофенака у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят тестирование на бесплодие (см. Также раздел 4.4).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, которые испытывают нарушения зрения, головокружение, головокружение, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы при применении диклофенака, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работающими механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Побочные реакции (Таблица 1) перечислены по частоте, сначала наиболее частые, с использованием следующего соглашения: общие (≥ 1/100,
Следующие эффекты включают те, о которых сообщалось при краткосрочном или долгосрочном использовании.
Таблица 1
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / день) и для длительного лечения, может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, миокарда или инсульта) (см. раздел 4.4).
04.9 Передозировка
Симптомы
Типичной клинической картины, возникающей в результате передозировки диклофенака, нет. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае значительного отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечебные мероприятия
Лечение острого нестероидного противовоспалительного отравления, включая диклофенак, в основном состоит из поддерживающих мер и симптоматического лечения. В случае таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и угнетение дыхания, следует принять поддерживающие и лечебные меры. симптоматический.
Специфические методы лечения, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вряд ли помогут устранить нестероидные противовоспалительные препараты, включая диклофенак, из-за их высокого связывания с белками плазмы и обширного метаболизма.
После приема внутрь потенциально токсичной передозировки можно рассмотреть возможность использования активированного угля, в то время как опорожнение желудка (например, рвота, промывание желудка) может быть рассмотрено после приема потенциально опасной для жизни передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, производные уксусной кислоты и родственные им вещества.
Код УВД: M01A B05
Механизм действия
Вольтарен содержит диклофенак натрия, нестероидную молекулу с сильными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Экспериментально продемонстрированное ингибирование биосинтеза простагландинов считается основополагающим в механизме его действия. Простагландины играют важную роль в запуске воспаления, боли и лихорадки.
Фармакодинамические эффекты
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства Вольтарена вызывают клиническую реакцию, характеризующуюся выраженным улучшением признаков и симптомов, таких как боль в состоянии покоя, боль при движении, утренняя скованность, отек суставов, а также улучшение функции. .
При посттравматических и послеоперационных воспалительных состояниях Вольтарен быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек и отек раны.
В клинических испытаниях Вольтарен также продемонстрировал выраженный обезболивающий эффект при умеренной или сильной боли неревматического происхождения. Клинические исследования также показали, что Вольтарен способен снимать боль при первичной дисменорее.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Пройдя через желудок, диклофенак полностью абсорбируется желудочно-резистентными таблетками. Хотя абсорбция происходит быстро, ее начало может быть отложено из-за гастроустойчивого покрытия таблетки.
Средняя пиковая концентрация в плазме составляет 1,5 мкг / мл (5 мкмоль / л) и достигается примерно через два часа после приема таблетки 50 мг. Абсорбированное количество пропорционально введенной дозе.
Проникновение таблетки через желудок при приеме во время или после еды происходит медленнее, чем при приеме перед едой, но количество абсорбированного диклофенака остается неизменным.
Поскольку примерно половина диклофенака метаболизируется в печени из-за эффекта первого прохождения, площадь под кривой (AUC) после перорального или ректального введения составляет примерно половину от того, что получается после введения эквивалентной дозы.
Фармакокинетический профиль остается неизменным даже после многократного приема. Явлений кумуляции не наблюдается, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между одной дозой и следующей.
Введение детям эквивалентных доз (выраженных в мг / кг массы тела) приводит к концентрациям в плазме, аналогичным наблюдаемым у взрослых.
Распределение
Связывание с белками: 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99,4%). Расчетный кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрации в плазме измеряются через 2-4 часа после достижения пика в плазме. Очевидный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.
Через 2 часа после достижения пиковых значений в плазме концентрации активного вещества в синовиальной жидкости уже выше, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов.
Биотрансформация
Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронирования молекулы как таковой, но в основном путем однократного или множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию различных фенольных метаболитов (диклофенак-3 "-гидрокси-, 4" -гидрокси-, 5-гидрокси- , 4 "-5-дигидрокси- и 3" -гидрокси-4 "-метокси-диклофенак). Последние в значительной степени превращаются в глюкуроновые конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.
Устранение
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, имеют короткий период полувыведения из плазмы, составляющий 1-3 часа. Один метаболит, 3 "-гидрокси-4" -метокси-диклофенак, имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы, однако этот метаболит практически неактивен.
Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронового конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты; менее 1% выводится в неизмененном виде, оставшаяся часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью с калом.
Характеристики у пациентов
Никаких существенных различий в абсорбции, метаболизме и выведении лекарств в зависимости от возраста не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью при соблюдении нормального режима дозирования не происходит кумуляции неизмененного активного вещества после приема разовой дозы. При значениях клиренса креатинина теоретические стационарные уровни гидроксилированных метаболитов в плазме примерно в 4 раза выше, чем у нормальных субъектов. Однако метаболиты в конечном итоге выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Диклофенак
Доклинические данные исследований токсичности при острой и многократной дозе, а также исследования генотоксичности, мутагенности и канцерогенности диклофенака не показали какого-либо специфического риска для людей при обычных терапевтических дозах.
Ингибиторы синтеза простагландинов
Нет никакой дополнительной информации о доклинических данных, кроме той, которая уже сообщалась в другом месте в этом Сводке характеристик продукта (см. Раздел 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Кукурузный крахмал; стеарат магния; безводный коллоидный диоксид кремния; моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; повидон; натрий-крахмал карбоксиметил А; тальк; гипромеллоза; гидрогенизированное многоатомное касторовое масло; красный оксид железа; желтый оксид железа; оксид титана; 30-процентный сополимер полиакрилатной дисперсии; макроголи,; силиконовая противовспенивающая эмульсия.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
Таблетки Вольтарен гастрорезистентные следует хранить в недоступном для детей месте.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры из ПВХ / ПЭ / ПВДХ; упаковка 30 гастрорезистентных таблеток по 50 мг.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччони, 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 023181011
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 21 мая 1979 года; дата продления: 1 июня 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 9 января 2012 г.
